metformiini

• Tuotteet

Metformiini on Glucophagen, Glumetzan ja Fortametin reseptilääkkeiden yleisnimi, jota käytetään verensokeritason säätämiseen tyypin 2 diabetesta sairastavilla.

Tyypin 2 diabetes on sairaus, joka ilmenee, kun elin ei tuota tai ei käytä insuliinia, mikä johtaa verensokerin (glukoosin) lisääntymiseen.

Metformin vähentää sokeria, jota saat ruoasta ja vähentää maksasi tuottaman glukoosin määrää. Se parantaa myös kehon vastetta insuliiniin.

Metformiini kuuluu biguanidien nimiseen lääkeryhmään. Sitä käytetään joskus yhdessä ruokavalion, liikunnan ja muiden lääkkeiden kanssa verensokeriarvojen hallitsemiseksi.

Sitä käytetään myös diabeteksen ehkäisemiseen potilailla, joilla on suuri riski sairauden hoitoon, polysystisten munasarjojen oireyhtymän (PCOS) hoitoon ja tiettyjen lääkkeiden ottamisesta johtuvan kontrollipainon lisäämiseen.

Elintarvike- ja lääkevirasto hyväksyi lääkkeen vuonna 1994.

Metformiini ja PCOS (polysystinen munasarjasyndrooma)

Polysystisten munasarjojen (PCOS) synteesi on yleinen endokriininen häiriö, joka vaikuttaa noin yhdellä kymmenestä lisääntymisikäisestä naisesta.

PCOS-naisilla voi olla suurentuneita munasarjoja, jotka sisältävät nestettä tai follikkeleita. Nämä nesteet voivat aiheuttaa harvinaisia ​​tai pitkittyneitä kuukautisia, liiallista hiusten kasvua, akneja ja painonnousua.

PCOSin tarkka syy ei ole tiedossa, mutta häiriö liittyy insuliiniresistenssiin ja ylimääräiseen insuliiniin elimistössä.

Jos sinulla on insuliiniresistenssiä, elimistö ei voi käyttää insuliinia tehokkaasti. Tämän seurauksena haiman tulisi erittää enemmän insuliinia, jotta glukoosi olisi saatavilla soluihin ja kudoksiin, mukaan lukien ne, jotka muodostavat munasarjat.

Tutkijat uskovat, että ylimääräinen insuliini voi vaikuttaa munasarjoihin lisäämällä androgeenien tuotantoa, mikä voi häiritä munasarjojen kykyä ovuloida.

Koska Metformin voi lisätä kehon vastetta insuliiniin, lääkettä on käytetty PCOS-hoidossa, erityisesti naisilla, joilla on raskausdiabetes.

Metformiinin tehokkuudesta PCOS: ssa on ristiriitaisia ​​todisteita.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että Metformin voi palauttaa ovulaation, vähentää painoa, vähentää verenkierrossa tapahtuvaa androgeenitasoa, vähentää keskenmenon riskiä ja vähentää raskausdiabeteksen riskiä naisilla, joilla on PCOS.

On myös raportoitu, että metformiini parantaa raskauden lopputulosta munasarjojen stimulaation lisäyksessä naisilla, joille tehdään in vitro hedelmöitys (IVF).

On kuitenkin muitakin tutkimuksia, jotka osoittavat, että Metformin ei tehosta insuliinivasteen parantamista naisilla, joilla on PCOS.

Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet ovat ensimmäinen valinta useimmille diabeettisille potilaille PCOS: ssa. Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet ovat paremmat kuin Metafeniinilla endometriumin, hyperandrogeenisten oireiden ja normaalien kuukautiskiertojen palauttamiseksi.

Jos sinulla on diagnosoitu PCOS, ota yhteyttä lääkäriisi, onko Metformin hyvä vaihtoehto.

varoitukset

Harvoissa tapauksissa metformiini voi aiheuttaa hengenvaarallisen tilan, joka tunnetaan maitohappoasidoosina (maitohapon kertyminen elimistöön). Ehkä olet altis tähän, jos:

• Maksa- tai munuaissairaus
• Onko sydämen vajaatoiminta
• Onko sinulla vakava infektio
• Juo runsaasti alkoholia
• vedetön

Kerro lääkärillesi, jos olet yli 80-vuotias ja jos sinulla on koskaan ollut sydänkohtaus, aivohalvaus, diabeettinen ketoasidoosi (erittäin korkea verensokeritaso, joka vaatii kiireellistä hoitoa) tai kooma tai munuaiset, sydänsairaudet tai maksasairaus..

Sinun on myös kerrottava lääkärillesi, että käytät Metformin-valmistetta, ennen kuin teet mitään toimenpiteitä, mukaan lukien hammashoito. Lääkärisi kertoo sinulle, milloin lopettaa ja aloittaa lääkkeen uudelleen.

Joillakin laboratorioeläimillä, joille annettiin suuria Metformin-annoksia, kehittyi ei-syöpää aiheuttava epänormaali kudoskasvu (polyypit) kohtuun. Ei tiedetä, lisääkö tämä lääke polyyppien riskiä ihmisillä. Voit keskustella lääkärisi kanssa tästä riskistä.

Lääkärisi antaa todennäköisesti todennäköisesti erityisiä testejä, jotta voisit tarkistaa kehosi reaktion lääkkeeseen.

Tämä lääke kontrolloi diabetesta, mutta ei paranna sitä. Sinun tulee jatkaa Metforminin käyttöä, vaikka olisitkin hyvä.

Metformiinia ei tule käyttää tyypin 1 diabeteksen hoitoon, eikä sitä saa antaa alle 10-vuotiaille lapsille. Lääkkeen pitkäaikainen muoto ei saa antaa alle 17-vuotiaalle lapselle.

Metformiini ja laihtuminen

Joillakin potilailla voi esiintyä laihtumista Metformin-hoidon aikana. Lääke voi aiheuttaa ruokahaluttomuuden ja täyteyden tunteen, mikä johtaa tähän vaikutukseen.

Metformiini ja PCOS

Metformiinia käytetään joskus insuliinitasojen ja verensokeritason alentamiseen naisilla, joilla on polysystinen munasarjasyndrooma tai PCOS. PCOS aiheuttaa epäsäännöllisiä tai ei-kuukautisia aikoja, epäsäännöllistä ovulaatiota ja suuria määriä androgeenejä (uroshormoneja) elimistössä, mikä johtaa joskus hirsutismiin (liiallinen hiusten kasvu kasvoilla tai vartaloilla naisilla)

Verensokerin ja insuliinin vähentäminen voi auttaa säätelemään kuukautiskiertoja, aloittamaan ovulaation ja vähentämään keskenmenon riskiä naisilla, joilla on PCOS.

Metformiini ja hedelmällisyys

Metformiinin verensokerin säätäminen voi auttaa lapsia, jotka kamppailevat lapsettomuuden kanssa.

Raskaus ja metformiini

Metformiini on FDA-raskaana oleva lääke luokkaan B, mikä tarkoittaa, että se ei ole haitallista syntymättömälle lapselle. Sinun pitäisi kuitenkin keskustella lääkärisi kanssa ennen tämän lääkkeen ottamista, jos olet raskaana tai suunnittelet raskautta.

Ei tiedetä, siirtyykö metformiini äidinmaitoon ja voi vahingoittaa imeväistä. Keskustele myös lääkärisi kanssa ennen imetyksen aloittamista, jos käytät metformiinia.

Metformiinin sivuvaikutukset

Yleiset haittavaikutukset

Kerro lääkärillesi, jos sinulla on jokin seuraavista oireista:

• turvotus
• ripuli
• Vatsakipu
• kaasu
• ruoansulatushäiriöt
• ummetus
• päänsärky
• närästys
• Epämiellyttävä metallinen maku suussa
• Kynsien vaihto
• Lihaskipu

Vakavat sivuvaikutukset

Ota välittömästi yhteys lääkäriisi, jos havaitset seuraavia vakavia haittavaikutuksia:

• Äärimmäinen väsymys
• heikkous
• Pahoinvointi tai oksentelu
• huimaus
• Nopea tai hidas syke
• Ihottuma
• Lihaskipu
• Kylmä tunne
• Vatsakipu
• Vähentynyt ruokahalu
• Nopea hengitys tai hengenahdistus
• Rintakipu

Metformiini: vuorovaikutus

Kerro lääkärillesi aina reseptistä, lääkkeistä, laittomista ja vapaa-ajan lääkkeistä. kasvilääkkeet; ravitsemukselliset tai ravintolisät, joita otat, erityisesti:

• Asetatsolamidi (diamox)
• Amiloridi (Midamor)
• Angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjät, kuten Benazepril (Lotensin), Captopril (Capoten), Enalapril (Vasotec), Fosinopril (monopril), Lisinopril (Prinivil, Zestril), Moexipril (Univasc), Perindopriili (Acelean (Zapril), Moksapril (Univasc), Perindopril (Acephlonone), Aceson, Unestro), Ramipril (Altace) ja Trandolapril (Mavik)
• Beetasalpaajat, kuten Atenololi (Tenormin), Labetalol (Normodyne), Metoprolol (Lopressor, Toprol XL), Nadolol (Corgard) ja Propranolol (Inderal)
• Kalsiumkanavan salpaajat, kuten amlodipiinin (Norvasc), diltiatseemi (Cardizem, Dilacor, TIAZAC®, jne.), Felodipiini (Plendil), isradipiini (DynaCirc), nikardipiini (Cardin), nifedipiini (Adalat PROCARDIA), nimodipiini (Nimotop), nisoldipiini (Sular) ja Verapamil (Calan, Isoptin, Verelan)
• Cimetidiini (Tagamet)
• Digoksiini (lanoksiini)
• diureetit
• Furosemidi (Lasix)
• Hormonikorvaushoito
• Insuliini tai muut diabeteslääkkeet
• isoniatsidi
• Lääkkeet astman ja tavallisen kylmän hoitoon
• Psyykkistä sairautta aiheuttavat lääkkeet
• Pahoinvointihoito
• Lääkkeet kilpirauhasen sairauksien hoitoon
• Morfiini (MS Contin ja muut)
• niasiinia
• Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet (ehkäisypillerit)
• Steroidit, kuten deksametasoni (Decadron, Dexon, jne.), Metyyliprednisoloni (Medrol) ja Prednisoni (Deltazon)
• Fenytoiini (Dilantin, Phenytek)
• Procainamidi (Procanbid, Provestil)
• kinidiini
• kiniini
• Ranitidiini (Zantac)
• Topiramaatti (Topamax)
• Triamtereeni ja hydroklooritiatsidi (Dyazide, Maxzide ja muut)
• Trimetoprim (Primsol)
• Vankomysiini (Vancocin)
• Zonisamidi (Zonegran)

Metformiini ja alkoholi

Alkoholin kulutus Metformiinin käytön aikana voi lisätä maitohappoasidoosin kehittymisen riskiä tai saattaa alentaa verensokeritasoa. Keskustele lääkärisi kanssa siitä, kuinka paljon alkoholia on turvallista juoda ennen tämän lääkkeen ottamista.

Metformiini Annostus

Metformiini toimitetaan nesteen, tablettien ja pitkävaikutteisten tablettien muodossa suun kautta annettavaksi. Sinun pitäisi yrittää ottaa lääkettä samaan aikaan joka päivä ruoan kanssa.

Tyypillinen aikuisten annos tyypin 2 diabetekselle

Välittömästi vapautuvat tabletit: 500 mg (mg) kahdesti päivässä tai 850 mg kerran päivässä. Tätä annosta voidaan lisätä asteittain 500 mg: lla viikossa tai 850 mg: lla joka toinen viikko. Metformiinin suurin vuorokausiannos on 2,550 mg, jaettuna kolmeen pienempään annokseen.

Pidennetyt vapauttavat tabletit: 500 mg tai 1000 mg päivässä päivällisellä. Annosta voidaan nostaa 500 mg: aan viikossa enintään 2000 mg: aan. Jos käytät Fortamet- tai Glumetza-valmistetta (Metforminin modifioidun vapautumisen formulaatio), saatat antaa erilaisia ​​annostusohjeita.

Sinun on nieltävä pitkävaikutteinen tabletti. Älä leikkaa, murskata tai pureskele sitä.

Tyypilliset tyypin 2 diabeteksen lapsipotilaat

10–16-vuotiaat lapset: 500 mg kahdesti päivässä. Annosta voidaan suurentaa 500 mg: lla viikossa enintään 2000 mg: aan jaettuna.

Yli 17-vuotiaat lapset: 500 mg: n tabletit, joilla on jatkuvaa vapautumista päivässä 2 000 mg: n vuorokaudessa.

Metformiinin yliannostus

Yliannostusoireita voivat olla seuraavat:

• ripuli
• oksentelu
• Vatsakipu
• Nopea syke
• uneliaisuus

Jos epäilet yliannostusta, ota välittömästi yhteyttä toksikologiakeskukseen tai ensiapupalveluun. Voit ottaa yhteyttä toksikologiakeskukseen osoitteessa (800) 222-1222.

Metformiinin unohtunut annos

Jos unohdat Metformin-annoksen, ota se heti kun muistat. Jos kuitenkin on jo seuraavan annoksen aika, ohita edellinen annos ja jatka lääkkeen ottamista säännöllisesti. Älä ota ylimääräistä annosta vastaamatta jääneen.

Miten metformiini vaikuttaa ihmiskehoon? Sen sivuvaikutukset ja vasta-aiheet

Tämä materiaali kuvaa metformiinin vaikuttavaa mekanismia, joka on suosittu oraalinen hypoglykeeminen lääke tyypin 2 diabeteksen hoitoon, sekä henkilöille, jotka ovat ylipainoisia ja lihavia. Metformiini estää sydän- ja verisuonitautien ja diabeteksen komplikaatioiden kehittymisen, auttaa kehoa lisäämään insuliinin herkkyyttä.

Suosioista huolimatta metformiinin vaikutus ihmiskehoon ei ole täysin ymmärretty. Metformiinia kutsutaan myös "bestselleriksi, jota ei lueta loppuun." Erilaisia ​​tutkimuksia tehdään aktiivisesti tähän päivään saakka, ja tutkijat löytävät tämän lääkkeen uusia puolia ja paljastavat sen muita hyödyllisiä ominaisuuksia ja sivuvaikutuksia.

Tiedetään, että Maailman terveysjärjestö tunnusti metformiinin yhtenä tehokkaimmista ja turvallisimmista lääkkeistä, joita käytetään terveydenhuoltojärjestelmässä.

Toisaalta, vaikka Metformin löydettiin jo vuonna 1922, vasta vuonna 1995 sitä käytettiin Yhdysvalloissa. Ja Saksassa metformiini ei ole vielä reseptilääke, ja saksalaiset lääkärit eivät määrää sitä.

Metformiinin vaikutusmekanismi

Metformiini aktivoi maksan entsyymin AMP-aktivoidun proteiinikinaasin (AMPK) erittymisen, joka on vastuussa glukoosin ja rasvan metaboliasta. AMPA: n aktivoituminen on välttämätöntä metformiinin inhiboivalle vaikutukselle glukoneogeneesiin maksassa.

Sen lisäksi, että metformiini vaimentaa glukoneogeneesin prosessia maksassa, se lisää kudosherkkyyttä insuliinille, lisää perifeeristä glukoosin ottoa, lisää rasvahappojen hapettumista ja vähentää samalla glukoosiabsorptiota ruoansulatuskanavasta.

Yksinkertaisesti, kun korkea-hiilihydraattiruoka tulee elimistöön, haiman insuliini alkaa erittyä veren sokeritason ylläpitämiseksi normaalilla alueella. Elintarvikkeiden sisältämät hiilihydraatit pilkotaan suolistossa ja muutetaan glukoosiksi, joka tulee verenkiertoon. Insuliinilla se toimitetaan soluihin ja se on saatavilla energiaksi.

Maksa ja lihakset kykenevät säilyttämään ylimäärin glukoosia, ja on myös helppo vapauttaa se verenkiertoon tarvittaessa (esimerkiksi hypoglykemian aikana, fyysisen rasituksen aikana). Lisäksi maksa voi säilyttää glukoosia muista ravintoaineista, esimerkiksi rasvoista ja aminohapoista (proteiinien rakennuspalikoita).

Metformiinin tärkein vaikutus on tyypin 2 diabetekselle tyypillinen maksan glukoosin tuotannon estäminen (tukahduttaminen).

Lääkkeen toinen vaikutus ilmenee glukoosin imeytymisen viivästymisenä suolistossa, joka mahdollistaa alhaisemman veren glukoosipitoisuuden aterioiden jälkeen (veren jälkeinen sokeritaso) sekä solujen herkkyyden lisäämiseksi insuliiniin (kohdesolut alkavat reagoida nopeammin insuliiniin, joka erittyy glukoosin otolla).

Tohtori R. Bernsteinin huomautukset metformiinista: ”Metformiinin ottamisella on joitakin muita positiivisia ominaisuuksia - se vähentää syövän ilmaantuvuutta ja estää nälkhormonin ghreliinia, mikä vähentää taipumusta ylikuumenemiseen. Kokemukseni mukaan kaikki metformiinianalogit eivät kuitenkaan ole yhtä tehokkaita. Kirjoitan aina Glucophagea, vaikka se on hieman kalliimpaa kuin sen kollegat ”(Diabetes Soluton, 4 painos.).

Kuinka nopeasti metformiini toimii?

Oraalisen annon jälkeen Metformin-tabletti imeytyy ruoansulatuskanavaan. Vaikuttavan aineen vaikutus alkaa 2,5 tuntia nielemisen jälkeen ja 9–12 tunnin kuluttua erittyy munuaisten kautta. Metformiini voi kerääntyä maksaan, munuaisiin ja lihaskudokseen.

annostus

Hoidon alussa metformiinille määrätään yleensä kaksi tai kolme kertaa päivässä ennen tai jälkeen aterioita 500–850 mg. 10–15 päivän kurssin jälkeen arvioidaan sen vaikutusta verensokeriarvoon ja lääkkeen annosta lisätään tarvittaessa lääkärin valvonnassa. Metformiinin annosta voidaan nostaa 3000 mg: aan. päivässä jaettuna kolmeen ekvivalenttiin annokseen.

Jos verensokeritaso ei lasku normaaliksi, käsitellään kysymystä yhdistelmähoidon nimittämisestä. Metformiinin yhdistelmätuotteita on saatavilla Venäjän ja Ukrainan markkinoilla, ja niihin kuuluvat: Pioglitazon, Vildagliptiini, Sitagliptiini, Saksagliptiini ja Glibenklamidi. On myös mahdollista nimittää yhdistetty insuliinihoito.

Pitkäaikainen metformiini ja sen analogit

Ruoansulatuskanavan häiriöiden poistamiseksi ja potilaan elämänlaadun parantamiseksi Ranskassa metformiinia kehitettiin pitkäkestoiseen toimintaan. Glyukofazh Long - lääke, jonka vaikuttava aine imeytyy hitaasti ja joka voidaan ottaa vain 1 kerran päivässä. Tällä menetelmällä estetään metformiinin huippupitoisuuksien esiintyminen veressä, sillä on myönteinen vaikutus metformiinin siedettävyyteen ja vähennetään ruoansulatusongelmien esiintymistä.

Pitkittyneen metformiinin imeytyminen tapahtuu ylemmässä ruoansulatuskanavassa. Tutkijat ovat kehittäneet geelidiffuusiojärjestelmän GelShield ("geeli geelissä"), joka auttaa metformiinia asteittain ja tasaisesti vapautumaan tabletin muodosta.

Metformiinin analogit

Alkuperäinen lääke on ranskalainen Glyukofazh. Metformiinia on monia analogeja (geneerisiä). Näitä ovat muun muassa venäläiset lääkkeet Gliformin, Novoformin, Formetin ja Metformin-Richter, saksalainen Metfohamma ja Siofor, Kroatian Formin pliva, Argentiinan Bagomet, Israelin Metformin-Teva, Slovakian Metformin Zentiva.

Pitkävaikutteisen metformiinin analogit ja niiden kustannukset

Metformiinin haittavaikutukset

• Melko usein (yli 10 prosentissa tapauksista) esiintyy ruoansulatuskanavan ongelmia (oksentelu, pahoinvointi, ripuli, turvotus, vatsakipu). Tällaisissa tapauksissa metformiinia on otettava aterioiden yhteydessä vähemmän ärsyttäväksi ruoansulatuskanavassa. Akuutissa maha-suolikanavan häiriössä metformiini on lopetettava.
• Veren sokeripitoisuuden voimakas lasku (hypoglykemia) saattaa ilmetä liiallisen alkoholin käytön jälkeen metformiinihoidon aikana (alkoholi itse alentaa verensokeria).
• B12-vitamiinin puutos havaitaan noin 5%: lla kaikista metformiinia käyttävistä ihmisistä, mikä on noin kaksi kertaa suurempi kuin normaalisti. B12-vitamiinin puutteen vaara kasvaa lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä - 30%: lla Metformiinia käyttävistä potilaista 10–12 vuoden ajan tämä vitamiini oli jonkin verran puutteellinen. Siksi suositellaan B12-vitamiinin lisäannosta.
• Maun muutos.
• Pitkäaikainen käyttö sekä lääkkeen ottaminen yhdessä suurten alkoholiannosten kanssa voi sisältää runsaasti maitohappoa veressä (maitohappoasidoosi).

Maitohappoasidoosi ja metformiini

Maitohappoasidoosi (maitohappo, maitohappo, maitohappoasidoosi, maitohappoasidoosi) on harvinainen mutta erittäin vaarallinen sairaus, joka on usein kuolemaan johtava. Runko tehdään happamaksi maitohapolla, maksan ja lihasten laktaatin käytön mekanismi estyy. Puolet vakavan maitohappoasidoosin tapauksista on tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Maitohappoasidoosin riski lisääntyy, kun metformiinin saanti on suuri määrä alkoholia. Siksi metformiinin käyttö on vasta-aiheista alkoholismia saavilla potilailla.

Potilailla, jotka käyttävät metformiinia tai sen analogeja, annetaan juoda alkoholia kohtuullisin määrin hiilihydraatteja sisältävällä ravinnolla harvoin.

Maitohappoasidoosin kehittymisen vaara on potilailla, joilla on heikentynyt maksan ja munuaisten toiminta. On olemassa myös riskejä sairauksiin, joissa on kudoshypoksia (sydämen vajaatoiminta, keuhkoveritulppa, sydänkohtaus, sokkiolosuhteet).

Vasta

Metformiini on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

• Absoluuttinen insuliinipuutos - tyypin 1 diabetes mellitus, diabeettinen ketoasidoosi tai diabeettinen kooma, metformiini on täysin hyväksyttävää (vasta-aiheinen).
• Vaikeassa munuaissairaudessa (akuutti nefriitti, nefroskleroosi) ja munuaisten vajaatoiminnassa.
• Kun maksan vajaatoiminta.
• Kun alkoholismi, koska Alkoholi herättää kehon happamoitumista maitohapolla, joten on olemassa laktaattihidoosin riski.
• Epävakaa sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti, sydän (kardiogeeninen sokki).
• Vaikeilla ruumiininfektioilla.
• Jos epäilet, että emfyseema esiintyy potilaalla, se lisää maitohappoasidoosin riskiä.
• Ennen leikkausta, jossa anestesia tai anestesia on suunniteltu, ennen kuin lääketieteellistä tutkimusta verenkierron kautta annetaan intravaskulaarisesti, metformiini on lopetettava 24–48 tuntia ennen hoidon aloittamista, koska on olemassa riski veren asidoosista.

Miten metformiini vaikuttaa maksaan ja munuaisiin?

Metformiinilla voi olla haittavaikutuksia maksassa ja munuaisissa, joten on kiellettyä ottaa sitä kroonisista sairauksista kärsiville potilaille (krooninen munuaisten vajaatoiminta, hepatiitti, kirroosi jne.).

Metformiinia tulee välttää potilailla, joilla on maksakirroosi lääkkeen vaikutus tapahtuu suoraan maksassa, ja se voi aiheuttaa muutoksia tai johtaa vakavaan hypoglykemiaan, mikä estää glukoneogeneesin synteesin. Ehkä maksan lihavuuden muodostuminen.

Joissakin tapauksissa metformiinilla on kuitenkin positiivinen vaikutus maksasairaukseen, joten maksan kuntoa tämän lääkkeen ottamisen aikana on seurattava huolellisesti.

Kroonisessa hepatiitissa metformiinia on luovuttava siitä lähtien maksan tauti voi pahentua. Tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää insuliinihoitoa, koska insuliini menee suoraan veriin, ohittamalla maksan tai määrittelemällä sulfonyyliurea-hoitoa.

Metformiinin haittavaikutuksia terveeseen maksaan ei havaittu.

Voit lukea lisää verkkosivuiltamme metformiinin ottamisesta munuaissairauksiin.

Miten metformiini vaikuttaa raskaana oleville naisille, joilla on raskausdiabetes?

Metformiinin nimeäminen raskaana oleville naisille ei ole ehdoton vasta-aihe, kompensoimaton raskausdiabetes on paljon haitallisempi lapselle. Insuliinia on kuitenkin tavallisemmin määritelty raskausdiabeteksen hoitoon. Tämä selittyy metformiinin vaikutuksia raskaana oleville potilaille koskevien kiistanalaisten tulosten perusteella.

Yksi Yhdysvalloissa tehdyistä tutkimuksista osoitti, että metformiini on turvallinen raskauden aikana. Metformiinia käyttäneillä naisilla, joilla oli raskausdiabetes, oli pienempi painonnousu raskauden aikana kuin insuliinipotilaat. Metformiinia saaneilla naisilla syntyneillä lapsilla oli vähemmän sisäelinten rasvaa, mikä tekee niistä vähemmän alttiita insuliiniresistenssille myöhemmässä elinkaaressa.

Eläinkokeissa ei havaittu metformiinin haittavaikutuksia sikiön sikiön kehitykseen.

Tästä huolimatta joissakin maissa metformiinia ei suositella raskaana oleville naisille. Esimerkiksi Saksassa tämän lääkkeen määrääminen raskauden ja raskauden diabeteksen aikana on virallisesti kielletty, ja potilaat, jotka haluavat ottaa sen käyttöön, ottavat kaikki riskit ja maksavat sen itse. Saksan lääkärien mukaan metformiini voi vaikuttaa haitallisesti sikiöön ja muodostaa sen alttiuden insuliiniresistenssille.

Kun imetys tulee luopua metformiinista, koska hän joutuu äidinmaitoon. Imetys metformiinin kanssa on lopetettava.

Miten metformiini on munasarjoissa?

Metformiinia käytetään yleisimmin tyypin 2 diabeteksen hoitoon, mutta sitä määrätään myös polysystaalisessa munasarjojen oireyhtymässä (PCOS) näiden sairauksien välisen suhteen vuoksi, koska monirakkulainen munasarjasyndrooma liittyy usein insuliiniresistenssiin.

Vuosina 2006–2007 valmistuneissa kliinisissä tutkimuksissa todettiin, että metformiinin teho polysystaalisessa munasarjasairaudessa ei ollut parempi kuin lumelääke, ja että metformiini yhdessä klomifeenin kanssa ei ollut parempi kuin pelkästään klomifeenin saaminen.

Isossa-Britanniassa ei suositella metformiinin määräämistä polysystisten munasarjojen oireyhtymän ensilinjan hoitona. Suosituksena on ilmoittaa klomifeeni, ja elämäntapamuutosten tarve korostuu lääkehoidosta riippumatta.

Metformiini naisten hedelmättömyyteen

Useat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet metformiinin tehokkuuden hedelmättömyyteen yhdessä klomifeenin kanssa. Metformiinia tulisi käyttää toisen linjan lääkeaineena, jos klomifeenihoito on osoittautunut tehottomaksi.

Eräässä toisessa tutkimuksessa suositellaan, että metformiinia määrättäisiin varauksetta ensisijaisena hoitovaihtoehtona, koska sillä on positiivinen vaikutus paitsi anovulointiin myös insuliiniresistenssiin, hirsutismiin ja lihavuuteen, jota usein havaitaan PCOS: ssa.

Prediabet ja metformiini

Metformiinia voidaan antaa ennen diabetesta (tyypin 2 diabeteksen riskiä sairastavat henkilöt), mikä vähentää heidän mahdollisuuttaan kehittää taudin kehittymistä, vaikka intensiivinen liikunta ja hiilihydraattipitoinen ruokavalio ovat tässä mielessä paljon edullisempia.

Yhdysvalloissa tehtiin tutkimus, jonka mukaan yhdelle potilaiden ryhmälle annettiin metformiinia, kun taas toinen lähti urheiluun ja seurasi ruokavaliota. Tämän seurauksena terveellisen elämäntavan ryhmässä diabeteksen esiintyvyys oli 31% pienempi kuin prediabetikoilla, jotka käyttivät metformiinia.

Tässä on kirjoitettu prediabetistä ja metformiinista yhdessä tieteellisessä katsauksessa, joka julkaistaan ​​PubMedissä, joka on englanninkielinen lääketieteellisten ja biologisten julkaisujen tietokanta (PMC4498279):

”Ihmisillä, joilla on kohonnut verensokeri, jotka eivät ole diabeettisia, on riski sairastua tyypin 2 diabetekselle, niin sanotuksi” prediabetekseksi ”. Termi prediabetes koskee yleensä raja-alueen paastoarvon glukoosia (heikentynyt paasto glukoosi) ja / tai plasman glukoosi, joka annettiin 2 tuntia oraalisen glukoositoleranssitestin jälkeen 75 g: lla sokeria (heikentynyt glukoositoleranssi). USA: ssa jopa glykoituneen hemoglobiinin (HbA1c) ylempi raja-arvo alkoi olla diabeteksen ennustettu.
Ennalta diabetesta sairastavilla henkilöillä on lisääntynyt mikrovaskulaaristen vaurioiden riski ja makrovaskulaaristen komplikaatioiden kehittyminen, kuten diabeteksen pitkäaikaiset komplikaatiot. Insuliinin herkkyyden alenemisen keskeyttäminen tai kääntäminen ja β-solufunktion häiriö on avain tyypin 2 diabeteksen ehkäisyyn.

Monia painonpudotukseen tähtääviä toimenpiteitä on kehitetty: farmakologinen hoito (metformiini, tiatsolidiinidionit, akarboosi, basaalinsuliinin injektiot ja laihtuminen lääkkeet) sekä bariatrinen leikkaus. Näillä toimenpiteillä pyritään vähentämään riskiä sairastua tyypin 2 diabeteksen hoitoon potilailla, joilla on pre-diabetes, vaikka positiivisia tuloksia ei aina saavuteta.

Metformiini lisää insuliinin vaikutusta maksassa ja luuston lihassa, ja sen tehokkuus diabeteksen alkamisen viivästymisessä tai ehkäisyssä on osoitettu useissa suurissa, hyvin suunnitelluissa, satunnaistetuissa tutkimuksissa.

mukaan lukien diabeteksen ehkäisyohjelmat. Kliinisessä käytössä vuosikymmeninä on osoitettu, että metformiini on yleensä hyvin siedetty ja turvallinen. "

Voinko ottaa metformiinia laihtumiseen? Tutkimustulokset

Tutkimuksen mukaan metformiini voi auttaa joitakin ihmisiä laihtumaan. Ei ole kuitenkaan selvää, miten metformiini johtaa painonpudotukseen.

Yksi teoria on, että metformiini vähentää ruokahalua, minkä vuoksi painon lasku tapahtuu. Huolimatta siitä, että Metformin auttaa laihtumaan, tätä lääkettä ei ole suoraan tarkoitettu tähän tarkoitukseen.

Satunnaistetun pitkän aikavälin tutkimuksen mukaan (ks. PubMed, PMCID: PMC3308305), metformiinin käytön painon lasku on taipumus esiintyä vähitellen yhden tai kahden vuoden aikana. Pudotettujen kilogrammien määrä vaihtelee myös eri ihmisten välillä ja liittyy moniin muihin tekijöihin - kehon perustamiseen, päivittäin kulutettujen kalorien määrään ja elämäntapaan. Tutkimuksen mukaan koehenkilöt menettivät keskimäärin 1,8-3,1 kg kahden tai useamman metformiinin käytön jälkeen. Jos verrataan muihin painon menettämismenetelmiin (vähähiilinen ruokavalio, korkea liikunta, nälkä), tämä on enemmän kuin vaatimaton tulos.

Huolimaton lääkitys ilman terveellisen elämäntavan muita näkökohtia ei johda laihtumiseen. Ihmiset, jotka noudattavat terveellistä ruokavaliota ja liikuntaa ottamalla metformiinia, yleensä menettävät enemmän painoa. Tämä johtuu siitä, että metformiini lisää kalorien polttamisen nopeutta harjoituksen aikana. Jos et pelaa urheilua, sinulla ei todennäköisesti ole tätä etua.

Lisäksi kaikki laihtuminen jatkuu niin kauan kuin käytät lääkettä. Tämä tarkoittaa, että jos lopetat metformiinin käytön, on monia mahdollisuuksia palata alkuperäiseen painoon. Ja vaikka käytät edelleen lääkettä, voit hitaasti aloittaa painon. Toisin sanoen metformiini ei ole "taika-pilleri" painonpudotukseen, toisin kuin joidenkin ihmisten odotukset. Lue lisää tästä materiaalistamme: Metformiinin käyttö painonpudotukseen: arvostelut, tutkimus, opetus

Onko metformiinia määrätty lapsille?

Metformiinin hyväksyminen lapsille ja yli 10-vuotiaille nuorille on sallittua - tämä on varmistettu useilla kliinisillä tutkimuksilla. He eivät osoittaneet mitään lapsen kehitykseen liittyviä erityisiä sivuvaikutuksia, mutta hoito on suoritettava lääkärin valvonnassa.

tulokset

• Metformiini vähentää glukoosin tuotantoa maksassa (glukoneogeneesi) ja lisää kehon kudosten herkkyyttä insuliinille.
• Huolimatta huumausaineen korkeasta markkinoitavuudesta maailmassa, sen toimintamekanismia ei ymmärretä täysin, ja monet tutkimukset ovat ristiriidassa keskenään.
• Metformiinin hyväksyminen yli 10 prosentissa tapauksista aiheuttaa suoliston ongelmia. Tämän ongelman ratkaisemiseksi kehitettiin pitkävaikutteinen metformiini (alkuperäinen on Long Glucophage), joka hidastaa vaikuttavan aineen imeytymistä ja tekee siitä hellävaraisemman vatsaan.
• Metformiinia ei pidä käyttää vakavien maksasairauksien (krooninen hepatiitti, kirroosi) ja munuaisten (krooninen munuaisten vajaatoiminta, akuutti nefriitti) vuoksi.
• Yhdessä alkoholin kanssa metformiini voi aiheuttaa tappavan taudin maitohappoasidoosin, joten alkoholistien on ehdottomasti kiellettävä alkoholin nauttiminen.
• Metformiinin pitkäaikainen antaminen aiheuttaa B12-vitamiinin puutetta, joten on suositeltavaa ottaa lisäksi käyttöön tätä vitamiinia.
• Metformiinin antamista ei suositella raskauden ja raskauden diabeteksen aikana eikä imetyksen aikana se tunkeutuu maitoon.
• Metformiini ei ole “magic pill” painonpudotukseen. Laihdutus on parempi terveellisen ruokavalion (mukaan lukien hiilihydraattirajoitus) ja fyysisen aktiivisuuden ansiosta.

lähteet:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Metformiinin pitkittyneen vaikutuksen analogit // hoitava lääkäri. 2012. №3.
2. Muodostaako metformiini maitohappoasidoosia? / Cochrane Systematic Review: Perusteet // Lääketieteen ja farmasian uutiset. 2011. №11-12.
3. Pitkäaikainen turvallisuus, siedettävyys ja laihtuminen, joka liittyy metformiinin ottamiseen diabetes mellituksen (tutkimus) / pitkäaikaisen turvallisuuden, siedettävyyden ja diabeteksen hoidon ehkäisyssä. 2012 huhtikuu; 35 (4): 731 - 737. PMCID: PMC3308305.

Metformiini (metformiini)

Sisältö

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Latinalaisen aineen nimi Metformin

Kemiallinen nimi

N, N-dimetyyli-imididikarboimididiamidi (hydrokloridina)

Bruttokaava

Farmakologinen ryhmä metformiinia

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Metformiini

Metformiinihydrokloridi on valkoinen tai väritön kiteinen jauhe. Se liukenee veteen ja liukenee käytännössä asetoniin, eetteriin ja kloroformiin. Molekyylipaino 165,63.

farmakologia

Vähentää glukoosipitoisuutta (paasto ja ateriat) veressä ja glykoituneen hemoglobiinin pitoisuutta, lisää glukoosin sietokykyä. Vähentää glukoosin imeytymistä suolessa, sen tuotanto maksassa, tehostaa perifeeristen kudosten insuliinin herkkyyttä (glukoosin imeytyminen ja sen aineenvaihdunta lisääntyy). Ei muuta insuliinin erittymistä haiman saarekkeiden beetasoluilla (insuliinitaso mitattuna tyhjään vatsaan, ja päivittäinen insuliinivaste voi jopa laskea). Normalisoi veriplasman lipidiprofiilin potilailla, joilla ei ole insuliiniriippuvainen diabetes: vähentää triglyseridien, kolesterolin ja LDL: n pitoisuutta (määritetään tyhjällä vatsaan) eikä muuta muiden tiheyksien lipoproteiinitasoja. Vakauttaa tai vähentää ruumiinpainoa.

Eläimillä tehdyt kokeet, joiden annokset olivat 3 kertaa suuremmat kuin MRDC: n kehon pinta-alan suhteen, eivät osoittaneet mutageenisia, karsinogeenisia, teratogeenisiä ominaisuuksia ja vaikutuksia hedelmällisyyteen.

Imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Absoluuttinen hyötyosuus (paasto) on 50–60%. C_max plasmassa saavutettu 2 tunnin kuluttua. Syöminen alentaa C: tä_max 40% ja hidastaa hänen saavutuksiaan 35 minuuttia. Metformiinin tasapainopitoisuus veressä saavutetaan 24–48 tunnin kuluessa eikä ylitä 1 μg / ml. Jakautumistilavuus (yhdellä 850 mg: n annoksella) on (654 ± 358) litraa. Hieman sitoutuu plasman proteiineihin, jotka kykenevät kertymään sylkirauhasiin, maksaan ja munuaisiin. Munuaiset erittyvät (pääasiassa kanavan kautta erittyvän) muuttumattomana (90% päivässä). Munuaisten Cl - 350–550 ml / min. T_1/2 on 6,2 h (plasma) ja 17,6 h (veri) (ero selittyy kyvyllä kerääntyä punasoluihin). Vanhempi pitkittynyt T_1/2 ja kasvaa C_max. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, T: tä laajennetaan_1/2 ja heikentynyt munuaisten puhdistuma.

Aineen Metformin käyttö

Tyypin 2 diabetes mellitus (varsinkin lihavuuteen liittyvissä tapauksissa), kun hyperglykemian korjaus ei ole tehokasta ruokavalion avulla, mukaan lukien yhdistelmänä sulfonyyliureoiden kanssa.

Vasta

Yliherkkyys, munuaissairaus tai munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipitoisuus on suurempi kuin 0,132 mmol / l miehillä ja 0,123 mmol / l naisilla), merkittävä maksan vajaatoiminta; oireet, joihin liittyy hypoksia (mukaan lukien sydämen ja hengityselinten vajaatoiminta, sydäninfarktin akuutti vaihe, akuutti aivoverisuonisairaus, anemia); dehydraatio, tartuntataudit, laajat leikkaukset ja vammat, krooninen alkoholismi, akuutti tai krooninen metabolinen asidoosi, mukaan lukien diabeettinen ketoasidoosi kooman kanssa tai ilman, maitohappoasidoosin historia, vähäkalorinen ruokavalio (alle 1000 kcal / vrk), radioaktiivisen jodisotoopin tutkimus, raskaus, imetys.

Rajoituksia

Lasten ikä (tehokkuus ja käytön turvallisuus lapsilla ei ole määritelty), vanhukset (yli 65-vuotiaat) ikä (hidas aineenvaihdunta johtuu hyöty-riskisuhteen arvioinnista). Älä nimetä henkilöitä, jotka suorittavat raskasta fyysistä työtä (maitohappoasidoosin lisääntynyt riski).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana on mahdollista, että hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski (riittäviä ja tiukasti kontrolloituja tutkimuksia raskauden aikana ei ole tehty).

FDA-B: n sikiön toiminnan luokka

Hoidon aikana tulee lopettaa imetys.

Metformiinin sivuvaikutukset

Ruoansulatuskanavan osassa: hoidon alussa - anoreksia, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, vatsakipu (vähennettynä aterioiden aikana); metallinen maku suussa (3%).

Koska verenkiertoelimistö ja veri (verenvuoto, hemostaasi): yksittäisissä tapauksissa - megaloblastinen anemia (B-vitamiinin imeytymisen seuraus)₁₂ ja foolihappo).

Metabolia: hypoglykemia; harvinaisissa tapauksissa - maitohappoasidoosi (heikkous, uneliaisuus, hypotensio, resistentti bradyarytmia, hengityselinsairaudet, vatsakipu, lihaskipu, hypotermia).

Iholle: ihottuma, ihottuma.

vuorovaikutus

Metformiinin vaikutusta heikentävät tiatsidit ja muut diureetit, kortikosteroidit, fenotiatsiinit, glukagoni, kilpirauhashormonit, estrogeenit, ml. osana oraalisia ehkäisyvalmisteita, fenytoiinia, nikotiinihappoa, sympatomimeetteja, kalsiumantagonisteja, isoniatsidia. Kerta-annoksena terveillä vapaaehtoisilla nifedipiinin imeytyminen lisääntyi, C_max (20%), metformiinin AUC (9%), T_max ja t_1/2 se ei muuttunut. Hypoglykeemistä vaikutusta tehostavat insuliini, sulfonyyliureajohdannaiset, akarboosi, NSAID: t, MAO-estäjät, oksitetrasykliini, ACE-estäjät, klofibraattijohdannaiset, syklofosfamidi, beetasalpaajat.

Yhden annoksen interaktiotutkimus terveillä vapaaehtoisilla on osoittanut, että furosemidi kasvaa C_max (22%) ja metformiinin AUC (15%) (ilman merkittäviä muutoksia metformiinin munuaispuhdistumiseen); metformiini vähentää C: tä_max (31%), AUC (12%) ja T_1/2 (32%) furosemidiä (ilman merkittäviä muutoksia furosemidin munuaispuhdistumiseen). Tietoja metformiinin ja furosemidin vuorovaikutuksesta pitkäaikaisessa käytössä ei ole saatavilla. Tubuliin erittyvät lääkkeet (amilori, digoksiini, morfiini, prokainamidi, kinidiini, kiniini, ranitidiini, triamtereeni ja vankomysiini) kilpailevat putkimaisia ​​kuljetusjärjestelmiä varten ja pitkittyneellä hoidolla voidaan lisätä C-arvoa._max metformiinilla 60%. Cimetidiini hidastaa metformiinin eliminaatiota, mikä lisää maitohappoasidoosin riskiä. Yhteensopimaton alkoholin kanssa (maitohappoasidoosin lisääntynyt riski).

yliannos

Hoito: hemodialyysi, oireenmukainen hoito.

Antoreitti

Varotoimenpiteet metformiini

Munuaisten toimintaa, glomerulusfiltraatiota, verensokeriarvoja tulee seurata jatkuvasti. Erityisesti veren glukoosipitoisuuden tarkka seuranta on tarpeen, kun metformiinia käytetään yhdessä sulfonyyliurean tai insuliinin kanssa (hypoglykemian riski). Yhdistelmähoito metformiinin ja insuliinin kanssa on tehtävä sairaalassa riittävän annoksen määrittämiseksi kullekin lääkkeelle. Metformiinihoitoa saavilla potilailla on tarpeen määrittää B-vitamiinin pitoisuus kerran vuodessa.₁₂ sen imeytymisen mahdollisen vähenemisen vuoksi. Laktaatin taso plasmassa on tarpeen määrittää vähintään 2 kertaa vuodessa sekä myalgiaa. Lääkkeen laktaattipitoisuuden lisääntyminen peruutetaan. Älä käytä ennen leikkausta ja 2 päivää sen jälkeen, kun niitä on käytetty, sekä 2 päivää ennen diagnostisia tutkimuksia (urografiassa, angiografiassa jne.) Ja sen jälkeen.

Lääke Metformin - mikä se on ja miksi

Tietoja diabeteksesta

Diabetes on tullut yksi aikamme suurimmista epidemioista. Diabetespotilaiden määrä kasvaa asteittain - jos vuonna 1994 maailmassa oli 110 miljoonaa diabeetikkoa, sitten jo vuonna 2000 177 miljoonaa, ja kuten odotetaan vuoteen 2030 mennessä, merkki nousee 550 miljoonaan.

Periaatteessa taudin esiintyvyyden kasvu johtuu tyypin 2 diabeteksesta. Tyypin 2 diabetes mellitus liittyy kahteen tärkeimpään patofysiologiseen vikaan - insuliinin erityksen rikkomiseen ja insuliinin perifeerisen toiminnan rikkomiseen.

Taudin kehittyminen johtuu glukoosin sietokyvyn heikkenemisestä ja sitten diabeteksesta. Insuliiniresistenssi esiintyy edelleen diabetesta edeltävässä tilassa, mutta kun insuliinierityksen profiili on häiriintynyt, diabetes mellitus kehittyy.

Tyypin 2 diabetesta hoidetaan ruokavalion, fyysisen aktiivisuuden ja suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden avulla. Jos suun kautta otettavien lääkkeiden vaikutusta ei havaita tai se on vasta-aiheinen, insuliinihoito alkaa.

Suun kautta annettavat lääkkeet ovat kolme pääryhmää:

Haima-aineet, jotka stimuloivat haiman beetasolujen insuliinin eritystä (lisää insuliinieritystä), jaetaan kahteen ryhmään:

• Sulfonyyliureavalmisteet - Glibenklamidi, Maninil, Glipizid, Minidiab, Gliclazide, Glimepiride (Amaril);
• Prandiaaliset glukoosin säätimet - repaglinidi.

Lääkkeet, jotka parantavat insuliinin perifeeristä vaikutusta (insuliinin herkkyys):

• Biguanidit - metformiini;
• Tiatsolidiinidioni - rosiglitatsoni (Avandia).

Lääkkeet, jotka vaikuttavat glukoosin resorptioon - alfa-glukosidaasi-inhibiittorit - akarboosi (Glucobay)

Mikä on Metformin

Metformiini on suun kautta otettava diabeteslääke, se kuuluu biguanidien ryhmään. Sen hypoglykeeminen vaikutus perustettiin vuonna 1929.

Kolme biguanidiryhmän valmistetta - fenformiini, buformiini, metformiini. Vuonna 1957 aloitettiin biguanidien kliiniset tutkimukset, joiden aikana näiden lääkkeiden käytön ja maitohappoasidoosin kehittymisen välillä havaittiin yhteys.

Tutkimuksen tuloksena fenformiini ja buformiini ja sitten metformiini kiellettiin käytöstä. Vuonna 1977 Yhdysvalloissa vuonna 1978 - Saksassa, Sveitsissä, Itävallassa, Skandinavian maissa, vuonna 1982 - Isossa-Britanniassa. Vuonna 1993 laaja-alaiseen kansainväliseen tutkimukseen perustuvien metformiinien ominaisuuksien uudelleenarvioinnin jälkeen elintarvike- ja lääkevirasto rekisteröi sen uudelleen Yhdysvalloissa ja myös Euroopassa. Hän on tällä hetkellä käytössä oleva biguanidiryhmän ainoa edustaja.

Miten

Metformiini sisältää metformiinihydrokloridia, se vähentää glukoosin tuotantoa maksassa (glukoneogeneesi) ja lisää glukoosin perifeeristä erittymistä lihaksista. Parantaa perifeeristä insuliinin herkkyyttä, joka vaikuttaa pääasiassa insuliinitasoihin.

Käyttö tyypin 2 diabeteksessa

Metformiinihoito on valikoiva patofysiologinen lähestymistapa tyypin 2 diabetekselle, koska se parantaa perifeeristä insuliinitoimintaa ja vähentää siten insuliiniresistenssiä. Konsensuksen suositusten mukaan diabeteksen hoitoon on syytä valita tyypin 2 diabetesta ja ylipainoa tai liikalihavuutta sairastavat henkilöt.

Tyypin 2 diabeteksen hoidon päätavoitteena on saavuttaa hyvä glykeeminen kontrolli. Useiden tutkimusten tulokset ovat osoittaneet, että metformiini parantaa merkittävästi verensokerin kontrollia tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla (vähentää merkittävästi HbA1c-arvoa, joka on verensokerin kontrollin indikaattori).

Yhdistyneen kuningaskunnan (Yhdistyneen kuningaskunnan prospektiivinen diabeteksen tutkimus - UKPDS) prospektiivisen diabeteksen tutkimuksen tulokset osoittivat selvästi, että glykeemisen kontrollin parantaminen tyypin 2 diabeteksessa, riippumatta siitä, miten tämä saavutetaan, vähentää merkittävästi sairauden komplikaatioiden riskiä ja etenemistä.

Todettiin, että mikä tahansa HbA1c: n lasku 1%: lla vähentää merkittävästi kaikkien diabeteksen komplikaatioiden riskiä. On näyttöä siitä, että HbA1c: n nousu yli 6,5% liittyy diabeteksen makrovaskulaaristen komplikaatioiden kehittymisriskiin ja yli 7,5%: iin mikrovaskulaaristen komplikaatioiden riskillä.

Siksi diabeteksen hoidon tavoitteena on saavuttaa erinomainen glykeeminen kontrolli - HbA1c on alle 6,5%. UKPDS-tulokset osoittivat myös, että metformiini vähentää merkittävästi diabeteksen ja aivohalvauksen komplikaatioiden riskiä, ​​mikä johtaa pienempään kuolleisuuteen verrattuna sulfonyyliureoihin ja insuliiniin diabeettisessa ryhmässä, joka tukee hyvää glykeemista kontrollia.

Tämä vahvistaa sen väitteen, että glykeemisen kontrollin parantamisen lisäksi tällä lääkkeellä on myös muita etuja verrattuna muihin diabeteslääkkeisiin. Nykyaikainen käsite tyypin 2 diabeteksen hoidossa on se, että veressä ei voida hoitaa vain korkeampaa glukoosipitoisuutta, on tarpeen vaikuttaa kaikkiin diabeteksen riskitekijöihin - painoon, verenpaineeseen, lipideihin, protromboottiseen tilaan.

Useiden tutkimusten tietojen mukaan metformiini johtaa painonpudotukseen, parantaa lipidien indeksiä (kokonaiskolesteroli, LDL-kolesteroli, HDL-kolesteroli, triglyseridit), valtimon verenpaineesta, fibrinolyysistä.

Käyttö tyypin 1 diabeteksessa

Kummallista, mutta metformiinia voidaan käyttää tyypin 1 diabeteksen tapauksessa. Tämä on ainoa oraalinen hypoglykeminen lääke, jota käytetään tyypin 1 diabeteksessa. Sitä tulee käyttää vain yhdessä tavanomaisen insuliinihoidon kanssa. Metformiini soveltuu tyypin 1 diabetesta sairastaville potilaille, jotka ovat ylipainoisia tai lihavia tai jotka ovat vähitellen nostaneet painoaan insuliinihoidon aikana. Henkilöt, joilla on insuliiniresistenssi ja vähitellen lisääntyvä insuliiniannos parantamatta glykeemista kontrollia.

Metformiini painonpudotukseen ja liikalihavuuteen

Useissa tutkimuksissa, joissa oli lihavia ilman diabetesta, havaittiin, että metformiinin käytön jälkeen kehon paino ja verensokeri laskevat, leptiini, kokonais- ja LDL-kolesterolitasot laskevat. Siksi lihavuus ja siihen liittyvä insuliiniresistenssi, käyttöaiheet metformiinin käyttöön. Monet ihmiset tässä tapauksessa, laihtuminen juoda metformiinia, ja arvostelut - vaikutus on ihana!

Yleensä lääke toimii näin - vähentää glukooneeneesiä maksassa, lisää perifeeristä ja imeytymiskykyä, vähentää suoliston resorptiota - kaikki nämä mekanismit voivat johtaa painonpudotukseen.

Mitä tulee tämän lääkkeen ottamiseen, jonka ainoana tarkoituksena on laihduttaa..., ota yhteyttä endokrinologiin tai ravitsemusterapeuttiin.

Perustoiminnot

• Alentaa verensokeriarvoja;
• Vähentää kehon painoa;
• Vähentää insuliiniresistenssiä;
• Vähentää insuliinia;
• Sillä on edullinen vaikutus lipideihin (kokonaiskolesteroli, HDL-kolesteroli, LDL-kolesteroli, triglyseridit);
• Sillä on edullinen vaikutus fibrinolyysiin (PAI-1: n kautta);
• Sillä on edullinen vaikutus endoteelisairauteen;
• Vähentää kardiovaskulaarista kokonaisriskiä.

Metformiinin annos

Metformiinitabletit 500 ja 850 mg. Suurin päiväannos on 2550 mg, jaettuna kolmeen annokseen. Lääke otetaan aterioiden yhteydessä. UKPDS-tutkimuksessa yli 50% potilaista sai lääkkeen maksimiannoksen - 2550 mg päivässä ja yli 30% - 1700 mg.

Haittavaikutukset

Metformiinin käytön jälkeen esiintyvät yleisimmät haittavaikutukset liittyvät ruoansulatuskanavaan - ripuliin, turvotukseen, ilmavaivaan, suolistossa. Se tapahtuu 20%: lla ihmisistä.

Tämä prosenttiosuus pienenee huomattavasti, kun annos on kohtuullinen annos - alkaen pienemmästä annoksesta ja vähitellen lisäämällä sitä sekä ottamalla lääkitys aterian aikana.

Metformiinihoidon vakavin haittavaikutus on maitohappoasidoosi, joka esiintyy 2–9 tapauksen sattuessa 100 000 potilaalle. Sitä on havaittu potilailla, joilla on samanaikaisesti vakavia kudosiskemiaan ja hypoksiaan liittyviä sairauksia, jotka itsessään voivat aiheuttaa maitohappoasidoosia.

Siksi nämä sairaudet ovat vasta-aiheita metformiinille. Maitohappoasidoosia voidaan välttää, kun metformiinihoidon ohjeita noudatetaan tarkasti. Toisin kuin muut suun kautta otettavat diabeteslääkkeet (jotka stimuloivat insuliinin eritystä), tämä lääke ei johda lähes hypoglykemiaan.

Tämä tekee siitä sopivan käytettäväksi insuliiniresistenssin ja liikalihavuuden kanssa myös ilman diabetesta sekä lapsia.

Vasta

Vasta-aiheet metformiinille ovat sairaudet, jotka liittyvät vakavaan kudoshypoksiaan ja iskemiaan - sydämen vajaatoimintaan, akuuttiin sydäninfarktiin, maksan ja munuaisten vajaatoimintaan. UKPDS: n tietojen perusteella pitää mielessä, että sepelvaltimotauti, johon ei liity sydämen vajaatoimintaa, on käyttöaihe, ei metformiinin vasta-aihe.

Metformiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta, joten sitä ei tule käyttää munuaissairauksiin. Metformiinin vastaanotto on lopetettava 3 päivää ennen käyttöä ja palautettava energian ja normaalin munuaistoiminnan jälkeen.

On välttämätöntä lopettaa lääkkeen ottaminen 1-2 päivää ennen parenteraalista kontrastitutkimusta. Vanhempi ikä, johon liittyy vakavia vaurioita sisäelimille, on myös kontraindikaatio metformiinille.

Luettelo lääkkeen Metforminin vasta-aiheista

• Yliherkkyys metformiinille tai muille apuaineille;
• Diabeettinen ketoasidoosi ja diabeettinen prekooma;
• Munuaissairaus, munuaisvaurio tai toimintahäiriö;
• Munuaisten vajaatoiminta, akuutti sairaus, jolla on munuaisten vajaatoiminnan riski, kuten dehydraatio, vakavat infektiot, sokki, jodia sisältävien röntgenkontrastiaineiden laskimonsisäinen antaminen;
• Akuutit tai krooniset sairaudet, jotka voivat aiheuttaa kudoshypoksia, kuten sydän- tai hengitysvajaus, äskettäinen sydäninfarkti, sokki;
• Maksan vajaatoiminta;
• Akuutti alkoholimyrkytys, alkoholismi.

Yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa diabeteksen hoitoon

UKPDS-tutkimus osoitti tarpeen tyypin 2 diabeteksen varhaisen yhdistelmähoidon aikaansaamiseksi. Kolmannessa vuodessa diagnoosin jälkeen 50% potilaista oli yhdistelmähoidossa, ja yhdeksäntenä vuonna 75% niistä.

Metformiinia, jos se ei vähennä sokeria, voidaan ottaa ja yhdistää muiden lääkeryhmien kanssa diabeteksen hoitoon, koska sen vaikutusmekanismi on erilainen ja sitä täydentävät muut lääkkeet:

• Insuliinin eritystä stimuloivilla sulfonyyliureoilla - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, voit käyttää metforiinia ja gliclazidia;
• Prandiaalisilla glukoosin säätimillä, jotka stimuloivat insuliinin varhaisen erittymisen - NovoNorm;
• Tiatsolidiinidionien kanssa, jotka parantavat insuliinin perifeeristä toimintaa, mutta eri mekanismilla - Avandia;
• Insuliinilla. Metformiinin ja insuliinin yhdistelmä parantaa perifeeristä insuliiniresistenssiä ja johtaa insuliiniannoksen merkittävään vähenemiseen.

Metformiini diabeteksen ehkäisemiseksi

Tyypin 2 diabetes voidaan estää! Tämä johtuu yhdysvaltalaisesta tutkimuksesta henkilöillä, joilla on heikentynyt glukoositoleranssi, julkaistu vuoden 2002 alussa.

Tyypin 2 diabeteksen luonnollinen kulku kulkee useiden vaiheiden läpi - normaalista glukoositoleranssista ⇒ heikentyneestä paastosta glukoosista ⇒ vähentynyt glukoosin sietokyky ⇒ diabetes. Henkilöt, joilla on vähentynyt glukoosin sietokyky, ovat alttiina diabeteksen kehittymiselle - 5,8% heistä sairastuu joka vuosi.

Diabeteksen ehkäisyohjelma (DPP) suoritettiin 3 234 vapaaehtoisella, joilla oli heikentynyt glukoositoleranssi, ja niitä havaittiin 2 vuotta 8 kuukautta.

Ne jaettiin kolmeen ryhmään käyttäen kolmea eri lähestymistapaa:

1. Ensimmäinen ryhmä - 1 079 ihmistä, he muuttivat elämäntapaansa laihtua vähintään 7%; fyysinen aktiivisuus 150 minuuttia viikossa;
2. Toinen ryhmä, 1073 potilasta, sai lumelääkkeen;
3. Kolmas ryhmä, 1082 ihmistä, sai metformiinia annoksena 1700 mg päivässä.

Tutkimuksen tulokset osoittivat, että elintapojen muutokset vähentävät diabeteksen kehittymisen riskiä 58% ja metformiinia 31% verrattuna lumelääkkeeseen. 100 tutkimuksesta osallistuneesta diabeteksesta kehittyi vain 4,8 ihmistä ryhmässä, jotka noudattavat terveellistä elämäntapaa; 7,8 metformiiniryhmästä ja 11 lumelääkeryhmästä.

Tärkeimmät nykyaikaiset käyttöaiheet lääkkeen käyttöön

Lääkettä ei käytetä vain diabeteksen tyypin 2, vaan muissa tapauksissa.

• Tyypin 2 diabetes on ylipainoisten ja lihavia potilaita koskeva ensimmäinen lääke.
• Tyypin 1 diabetes mellitus yhdessä insuliinin kanssa, ylipainoiset tai lihavat; ihmisillä, joilla on insuliiniresistenssi ja suuret insuliiniannokset; tai jotka lisäävät vähitellen insuliiniannoksia parantamatta glykeemista kontrollia;
• Diabeteksen ehkäisemiseksi - henkilöillä, joilla on lisääntynyt riski sairauden kehittymiseen (heikentyneen paastoarvon glukoosin ollessa alentunut glukoosin sietokyky);
• Ylipaino, jopa ilman heikentynyttä glukoositoleranssia, lisää insuliiniresistenssiä, joka liittyy lisääntyneeseen sydän- ja verisuonisairauksien riskiin;
• Potilailla, joilla on äärimmäinen insuliiniresistenssi, esimerkiksi musta acanthosis-oireyhtymä;
• Polykystinen munasarjasyndrooma.

Lääkkeen analogit

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Metformiinia ei suositella raskauden aikana. Yleensä insuliinia määrätään raskauden aikana, koska se tarjoaa parhaan mahdollisen glukoosipitoisuuden veressä. Lääkkeen turvallisuutta imettävälle äidille ei ole varmistettu metformiinihoidon aikana, joten lääkärin kuuleminen on välttämätöntä.
Metformiinin käytöstä lapsilla ei ole tarkkoja tietoja. Tällaisella lääkkeellä hoidettavan diabeteksen tyyppi on harvinaista lapsilla.