Glyukofazh

• Hypoglykemia

Otsikko: GLUCAF XR, Takeda

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka. Lääkkeen vaikuttava aine Glucophage XR - metformiini - biguanidi, jolla on antihyperglykeeminen vaikutus. Glucophage XR alentaa glukoosipitoisuutta sekä glukoositasoa veriplasman aterian jälkeen. Ei stimuloi insuliinin eritystä eikä aiheuta hypoglykeemistä vaikutusta.
Metformin toimii kolmella tavalla:

• johtaa glukoosintuotannon vähenemiseen maksassa glukooneenien ja glykogenolyysin estämisen vuoksi;
• parantaa insuliinin herkkyyttä lihaksissa parantamalla perifeerisen glukoosin ottoa ja käyttöä;
• viivästyttää glukoosin imeytymistä suolistossa.

Metformiini stimuloi solunsisäistä glykogeenisynteesiä vaikuttamalla glykogeenisyntetaasiin. Suurentaa kaikenlaisten kalvon glukoositransporterien kuljetuskapasiteettia (GLUT).
Riippumatta sen vaikutuksesta glykemiaan, metformiinilla on positiivinen tulos lipidimetaboliaan: se vähentää kokonaiskolesterolia, LDL: ää ja TG: tä.
farmakokinetiikkaa
Imua. Glucophage XR-tablettien oraalisen antamisen jälkeen aika saavuttaa C_max plasmassa on 7 tuntia
Tasapainotilassa, kuten tabletit, joissa on pikavapautus, C_max ja AUC lisäävät suhteettomasti injektoitua annosta. AUC: n jälkeen, kun metformiinia annettiin 2000 mg: n kerta-annoksena pitkäkestoisen vapautumisen muodossa, on samankaltainen kuin AUC, joka havaitaan sen jälkeen, kun 1000 mg metformiinia on otettu tablettien muodossa nopeasti vapauttamalla 2 kertaa päivässä.
C-vaihtelut_max ja AUC yksittäisillä potilailla, kun otetaan käyttöön pitkävaikutteisia metformiinitabletteja, ovat verrattavissa vaihteluihin, joita havaitaan, kun otetaan käyttöön nopeasti vapautuvia metformiinitabletteja.
Kun olet ottanut pitkävaikutteisia tabletteja ennen ateriaa, havaittiin AUC: n nousu (C_max 26% ja Tmax nousi 1 tuntiin).
Metformiinin imeytyminen pitkävaikutteisista tableteista ei muutu elintarvikkeen koostumuksesta riippuen. Älä huomioi kumulaatiota, kun metformiinia käytetään toistuvasti enintään 2000 mg: n muodossa tablettien muodossa.
Jakeluun. Sitoutuminen plasman proteiineihin ei ole merkittävä. Metformiini tunkeutuu punasoluihin. C_max veren alempi kuin C_max veriplasmassa ja saavutetaan samaan aikaan. Erytrosyytit, todennäköisimmin, edustavat toista jakautuskammioa. Keskimääräinen jakautumistilavuus (Vd) vaihtelee välillä 63–276 litraa.
Aineenvaihduntaa. Metformiini erittyy muuttumattomana virtsaan. Ihmisen metaboliitteja ei ole tunnistettu.
Peruuttamista. Metformiinin munuaispuhdistuma on> 400 ml / min, mikä osoittaa, että metformiini erittyy glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen vuoksi. Suun kautta annostelun jälkeen T_½ Kun munuaisten vajaatoiminta on vähentynyt, kreatiniinipuhdistuman suhteen pienenee munuaisten puhdistuma ja siksi T_½ lisääntyy, mikä johtaa metformiinin lisääntymiseen veriplasmassa.

Koostumus ja vapautumislomake

Pöytä. pidentää. toimintaa. 500 mg, № 30, № 60

Nro UA / 3994/02/01 18.05.2013 - 18.05.2018

Pöytä. pidentää. toimintaa. 1000 mg, № 30, № 60

Nro UA / 3994/02/02 alkaen 13.05.2013 - 13.05.2018

todistus

tyypin 2 diabetes (ei-insuliiniriippuvainen) aikuisilla (erityisesti ylipainoisilla potilailla), joilla on heikko ruokavalio ja liikunta, monoterapiana tai yhdistelmänä muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden kanssa tai yhdessä insuliinin kanssa.

hakemus

monoterapia tai yhdistelmähoito yhdessä muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden kanssa. Lääke Glucophage XR otetaan 1 kerran päivässä illalla. Suurin suositeltu annos on 2000 mg.
Potilaille, jotka ovat aloittaneet hoidon, Glucophage XR-lääkkeen alkuannos on usein 500 mg 1 kerran päivässä ruoan kanssa illalla. 10–15 päivän hoidon jälkeen annos on korjattava plasman glukoosimittausten tulosten mukaan. Annoksen hidas kasvu auttaa vähentämään ruoansulatuskanavan sivuvaikutuksia.
Jos vaadittu glykemiataso on kielletty, kun käytät Glucophage XR: tä suurimmalla annoksella 2000 mg, jota potilas ottaa 1 kerran päivässä, annos voidaan jakaa kahteen annokseen (1 kerta aamulla ja 1 kerran illalla aterioiden aikana). Jos tarvittavaa glykemiatasoa ei saavuteta, on mahdollista käyttää Glyukofazhia, tabletteja, päällystettyjä 500 mg, 1000 mg suositeltua enimmäisannosta 3000 mg / vrk.
Jos siirrytään lääkkeeseen Glucophage XR, tabletit, joiden vapautuminen on 500 mg, 1000 mg, sinun on lopetettava toisen diabeteslääkkeen käyttö.
Ennen kuin käytät lääkettä, Glucophage XR 1000 mg annos titrataan ja aloitetaan ottamalla Glucophage XR 500 mg.
Glucophage XR 1000 mg -valmistetta käytetään ylläpitohoitona potilaille, joita on aiemmin hoidettu metformiinilla. Glucophage XR-lääkkeen, pitkävaikutteisten tablettien, aloitusannoksen tulisi olla sama kuin nopean vapautumisen tablettien päivittäinen annos.
Yhdistelmähoito yhdessä insuliinin kanssa. Veren glukoositasojen paremman kontrollin saavuttamiseksi yhdistelmähoitona voidaan käyttää metformiinia ja insuliinia. Usein Glyukofazh XR: n aloitusannos on 500 mg 1 kerran päivässä aterioiden aikana illalla, joten insuliiniannos on valittava veren glukoosipitoisuuden mittaustulosten mukaisesti. Glyukofatsh XR, tabletit, joilla on pitkäaikainen 1000 mg: n vapautuminen, on mahdollista käyttää lääkkeen annoksen titraamisen jälkeen.
Pitkäikäisillä potilailla munuaisten toiminta heikkenee, joten metformiinin annos on valittava munuaistoiminnan arvioinnin perusteella, joka on suoritettava säännöllisesti (ks. ERITYISNÄKYMÄT).

Vasta

• yliherkkyys metformiinille tai lääkkeen muille aineosille;
• diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen prekooma;
• munuaisten vajaatoiminta tai munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 5 mmol / l, anionivälin lisäys ja laktaatti / pyruvaatti-suhde. Jos epäilet maitohappoasidoosia, sinun on lopetettava lääkkeen käyttö ja saatava potilaan sairaalahoitoon välittömästi.
  Munuaisten vajaatoiminta. Koska metformiini erittyy munuaisten kautta, ennen Glucophagus XR -hoidon aloittamista ja hoidon aikana, kreatiniinipitoisuus plasmassa on tarkistettava: potilailla, joilla on asianmukainen munuaistoiminta, vähintään 1 kerran vuodessa, munuaisten vajaatoimintapotilailla ja edistyneellä iällä - vähintään 2–4 kertaa vuosi.
  Varovaisuutta on noudatettava tapauksissa, joissa munuaisten toiminta saattaa heikentyä, erityisesti verenpainelääkkeiden, diureettien ja NSAID-hoidon alussa.
  Jodin säteilyvälineet. I / v-säteilyvälineiden käyttö voi aiheuttaa munuaisten vajaatoimintaa, mikä johtaa metformiinin kumuloitumiseen ja maitohappoasidoosin kehittymiseen. Siksi munuaisten toiminnasta riippuen metformiinin käyttö on lopetettava 48 tuntia ennen tutkimusta tai sen aikana, eikä sitä saa jatkaa uudelleen ennen kuin 48 tuntia munuaisten toiminnan tarkastelun ja arvioinnin jälkeen.
  Kirurgiset toimenpiteet. On välttämätöntä lopettaa Glyukofazh XR: n käyttö 48 tuntia ennen suunniteltua kirurgista toimenpidettä, joka suoritetaan yleisessä, selkärangan tai epiduraalisen anestesian aikana, eikä jatka aikaisemmin kuin 48 tuntia munuaistoiminnan toiminnan ja arvioinnin jälkeen.
  Muut varotoimet. Potilaiden on noudatettava yhtenäisen hiilihydraattimäärän ruokavaliota koko päivän ajan ja seurattava laboratorion arvoja. Ylipainoisten potilaiden tulisi edelleen noudattaa vähäkalorista ruokavaliota. On tarpeen seurata säännöllisesti verensokeritasojen laboratorioindikaattoreita.
  Kun glukofage XR: tä käytetään samanaikaisesti insuliinin tai muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten lääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaiset tai meglitinidi) kanssa, hypoglykeminen vaikutus todennäköisesti kasvaa.
  Luultavasti tablettien kuoren fragmenttien esiintyminen ulosteissa. Tämä on normaalia eikä sillä ole kliinistä merkitystä.
  Käyttö raskauden tai imetyksen aikana
  Kontrolloimaton diabetes raskauden aikana (raskaus tai pysyvä) lisää synnynnäisten poikkeavuuksien ja perinataalisen kuolleisuuden riskiä. Metformiinin käytöstä raskaana olevilla naisilla on vain vähän tietoa, mikä ei osoita synnynnäisten poikkeavien riskien lisääntymistä. Prekliiniset tutkimukset eivät osoittaneet negatiivista vaikutusta raskauteen, sikiön kehitykseen, synnytykseen ja synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Raskauden suunnittelussa sekä raskauden aikana metformiinihoito tulee lopettaa, ilmoittaa siitä lääkärille ja määrätä insuliinihoito verensokeritason ylläpitämiseksi.
  Imettävät. Metformiini erittyy äidinmaitoon. Lapsilla / imeväisillä ei havaittu sivuvaikutuksia. Mutta koska lääkkeen käytön turvallisuudesta ei ole riittävästi tietoa, imetystä ei tarjota lääkehoidon aikana. Päätös imetyksen lopettamisesta on tehtävä ottaen huomioon tarve käyttää äidille tarkoitettuja lääkkeitä ja vaaran mahdollinen vaara.
  Hedelmällisyyttä. Metformiini ei vaikuttanut uros- ja naaraspuolisten eläinten hedelmällisyyteen, kun sitä käytettiin 600 mg / kg / vrk: n annoksilla, mikä on lähes 3-kertainen ihmiselle suositeltua enimmäisannosta, joka lasketaan kehon pinta-alan perusteella.
  Lapsille. Lääkettä ei käytetä lapsilla, koska tästä ikäryhmästä ei ole kliinisiä tietoja.
  Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajettaessa tai työskentelemällä muiden mekanismien kanssa. Glyukofatsh XR ei vaikuta reaktionopeuteen ajettaessa tai työskentelemällä muiden mekanismien kanssa, koska monoterapian lääke ei aiheuta hypoglykemiaa.
  On kuitenkin välttämätöntä käyttää varoen metformiinia yhdessä muiden hypoglykeemisten aineiden (sulfonyyliureajohdannaiset, insuliini, repaglinidi) kanssa hypoglykemian riskin yhteydessä.

vuorovaikutus

Yhdistelmät, joita ei ole ehdotettu käytettäviksi
Akuutti alkoholimyrkytys liittyy maitohappoasidoosin lisääntyneeseen riskiin varsinkin paasto- tai vähäkalorisen ruokavalion yhteydessä sekä maksan vajaatoiminnassa. Kun hoidat Glucophage XR: tä, alkoholia ja alkoholia sisältäviä lääkkeitä tulee välttää.
Jodireaktivaariset aineet voivat aiheuttaa maitohappoasidoosin kehittymistä diabetesta sairastaville potilaille toiminnallisen munuaisten vajaatoiminnan taustalla. Glucophage XR -valmisteen käyttö on lopetettava ennen tutkimusta, eikä sitä saa jatkaa uudelleen ennen 48 tuntia tutkimuksen jälkeen röntgenkontrastiaineiden avulla ja arvioida munuaisten toimintaa.
Huolellisesti käytettävät yhdistelmät
Lääkkeet, joilla on hyperglykeemisiä vaikutuksia (GCS: n systeeminen ja paikallinen toiminta, sympatomimeetit, klooripromasiini). Sinun on jatkuvasti seurattava veren glukoositasoa, erityisesti hoidon alussa. Tällaisen yhdistelmähoidon aikana ja sen jälkeen Glucophage XR: n annos on säädettävä glykemiatason valvonnassa.
ACE-estäjät voivat alentaa verensokeritasoja. Tarvittaessa on mahdollista korjata lääkkeen annos yhdistelmähoidon aikana.
Diureetit, erityisesti silmukka-diureetit, voivat lisätä maitohappoasidoosin kehittymisen riskiä.

yliannos

kun lääkettä käytettiin 85 g: n annoksena, hypoglykemian kehittymistä ei havaittu. Tässä tapauksessa kuitenkin havaittiin maitohappoasidoosin kehittymistä. Maitohappoasidoosin kehittymisen myötä metformiinihydrokloridihoito on lopetettava ja potilas on heti sairaalassa. Hemodialyysia pidetään tehokkaana toimenpiteenä laktaatin ja metformiinin poistamiseksi elimistöstä.

Säilytysolosuhteet

lämpötilassa, joka on korkeintaan 25 ° C.
Gluc-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) metformiini

opetus

• venäläinen
• Kazakstanin Russian

Kauppanimi

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi

Annostuslomake

Tabletit, joiden pidentynyt vaikutus on 500 mg

koostumus

Yksi tabletti sisältää

vaikuttava aine - 500 mg metformiinihydrokloridi,

täyteaineet: natriumkarboksimetyyliselluloosa, hypromelloosi 100000 cP (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), hypromelloosi 5 cP (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.

kuvaus

Kapselinmuotoiset tabletit, kaksoiskupera, valkoisesta lähes valkoiseen, kaiverrettu “500” tabletin toiselle puolelle.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Keinot diabeteksen hoitoon. Sokeria alentavat lääkkeet suun kautta. Biguanidit. Metformiinia.

ATH-koodi А10ВА02

Farmakologiset ominaisuudet

farmakokinetiikkaa

Kun oraalinen annostus on pitkäaikaisen tabletin muodossa, metformiinin imeytyminen on hidasta verrattuna tabletiin tavanomaisen metformiinin vapautumisen kanssa. Enimmäispitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika (TCmax) on 7 tuntia. Samanaikaisesti nopean vapautumisen tabletin TCmax on 2,5 tuntia.

Kun oli otettu yksi annos 2000 mg metformiinia pitkävaikutteisten tablettien muodossa, pitoisuus-aika-käyrän ala (AUC) on samanlainen kuin se, joka havaittiin sen jälkeen, kun 1000 mg metformiinia oli otettu tablettien muodossa normaalilla vapautumisella kahdesti vuorokaudessa.

Metformiinin (Cmax) ja AUC: n enimmäispitoisuuden vaihtelut yksittäisillä potilailla, kun metformiinia käytetään pitkävaikutteisina tabletteina, ovat vertailukelpoisia samojen indikaattoreiden kanssa kuin silloin, kun otetaan tabletteja, joissa on normaali vapautumisprofiili.

Pitkäaikaisen vapautumisen tablettien tyhjään mahaan otettuna AUC pienenee 30%, kun taas Cmax ja Tmax pysyvät muuttumattomina. Metformiinin pitkittyneen vapautumisen tablettien imeytyminen ei muutu aterian mukaan. Kumulaatiota ei havaita toistuvasti käytettäessä enintään 2000 mg metformiinia tablettien muodossa, joilla on pitkäaikainen vaikutus.

Metformiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä. Metformiini jakautuu punasoluihin. Maksimitaso veressä on pienempi kuin plasmassa ja saavutetaan suunnilleen samaan aikaan. Keskimääräinen jakautumistilavuus (Vd) on 63–276 litraa.

Metformiini erittyy virtsaan muuttumattomana. Tämän aineen metaboliitteja ihmisillä ei ole tunnistettu.

Metformiinin munuaispuhdistuma on yli 400 ml / min, mikä osoittaa metformiinin poistumisen glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla. Nielemisen jälkeen puoliintumisaika on noin 6,5 tuntia.

Kun munuaisten toimintahäiriö vähenee, munuaisten puhdistuma pienenee kreatiniinipuhdistuman mukaan, ja puoliintumisaika nousee, mikä johtaa metformiinipitoisuuksien lisääntymiseen plasmassa.

farmakodynamiikka

Metformiini on biguanidi, jolla on antihyperglykeeminen vaikutus ja joka vähentää sekä perus- että postprandiaalista glukoosipitoisuutta. Se ei stimuloi insuliinin eritystä eikä siksi aiheuta hypoglykemiaa.

Metforminilla on 3 toimintamekanismia:

vähentää glukoosin tuotantoa maksassa glukoogeneesin ja glykogenolyysin estämisen vuoksi;

parantaa perifeerisen glukoosin talteenottoa ja käyttöä lihaksissa lisäämällä insuliinin herkkyyttä;

viivästyttää glukoosin imeytymistä suolistossa.

Metformiini stimuloi solunsisäisen glykogeenin synteesiä vaikuttamalla glykogeenisyntetaasiin. Se myös parantaa kaikkien glukoosimembraanikuljettimien (GLUT) kykyä.

Metformiinin tärkeimmät ei-glykeemiset vaikutukset ovat stabilointi tai kohtalainen laihtuminen.

Ihmisillä, riippumatta niiden vaikutuksesta glykemiaan, metformiini parantaa lipidien metaboliaa. Tämä on osoitettu käytettäessä metformiinin terapeuttisia annoksia keskipitkän ja pitkän aikavälin kliinisissä tutkimuksissa. Metformiini vähentää kokonaiskolesterolin, matalan tiheyden lipoproteiinin (LDL) ja triglyseridien pitoisuutta.

Käyttöaiheet

tyypin 2 diabeteksen hoito, erityisesti ylipainoisilla potilailla, kun vain ruokavalio ja liikunta eivät anna riittävää verensokeritasapainoa.

Glucophage® XR: ää voidaan käyttää monoterapiana tai yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden tai insuliinin kanssa.

Annostus ja antaminen

Monoterapia ja yhdistelmähoito yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa:

Tavanomainen aloitusannos on 500 mg 1 kerran päivässä.

10–15 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta on tarpeen säätää lääkkeen annosta verensokeriarvojen tulosten perusteella. Annoksen hidastaminen voi hidastaa ruoansulatuskanavan toleranssia.

Suurin päiväannos - 4 tablettia Glucophage  XR 500 mg päivässä.

Veriplasman glukoosipitoisuudesta riippuen annosta lisätään hitaasti 500–15 vuorokauden välein päivittäiseen maksimiannokseen päivässä 2000 mg päivällisen aikana.

Jos glukoosin kontrollia ei saavuteta enimmäisannoksella, joka otetaan 1 kerran päivässä, voidaan harkita mahdollisuutta jakaa tämä annos useisiin annoksiin päivässä seuraavan kaavion mukaisesti: Glucofage® XR -valmisteen pitkäaikainen vaikutus 500 mg: 2 tablettia aamiaisen aikana ja 2 tablettia aamiaisen aikana illallisen aikaa. Jos tarvittavaa glykemiatasoa ei saavuteta, potilaat voidaan siirtää normaaliin metformiiniin suositellulla suurimmalla annoksella 3000 mg / vrk.

Potilaille, jotka saivat Metformin-tabletteja, Glucophage XR: n aloitusannoksen on vastattava Metforminin vuorokausiannosta välittömästi vapautuvissa tableteissa.

Potilaille, jotka saavat metformiinia yli 2000 mg: n vuorokaudessa, ei suositella pitkäkestoista Glucophage® XR -valmistetta.

Jos suunnitellaan siirtymistä toisen diabeteslääkkeen ottamisesta: sinun on lopetettava toisen lääkkeen ottaminen ja aloitettava Glucophage XR -valmisteen käyttö edellä esitetyllä annoksella.

Insuliinin yhdistelmä

Jotta voitaisiin saavuttaa parempi verensokerin hallinta, Glucofas XR ja insuliinia voidaan käyttää yhdistelmähoitona. Glucophage® XR: n tavallinen aloitusannos on 500 mg kerran vuorokaudessa, kun taas insuliiniannos valitaan verensokerin mittaustulosten perusteella.

Vanhukset:

Koska munuaisfunktio saattaa pienentyä iäkkäillä ihmisillä, Glucophage XR -annos tulee valita munuaistoiminnan parametrien perusteella. Munuaisten toiminnan säännöllinen arviointi on tarpeen.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta:

Metformiinia voidaan käyttää potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, vaihe 3a (kreatiniinipuhdistuma (CLCr) 45–59 ml / min tai arvioitu glomerulussuodatusnopeus (cGPL) 45–59 ml / min / 1,73 m2) vain, jos muita ehtoja ei ole. voi lisätä maitohappoasidoosin riskiä seuraavalla annosmuutoksella: aloitusannos on 500 tai 750 mg metformiinihydrokloridia 1 kerran päivässä. Suurin annos on 1000 mg / vrk. Munuaisten toimintaa on seurattava huolellisesti (3–6 kuukauden välein).

Jos CLCr tai eGFR pienenee 60 ml / min / 1,73 m2: iin, metformiinin käyttö on lopetettava ennen tutkimusta tai sen aikana käyttämällä jodia sisältäviä kontrastiaineita, ja sitä on jatkettava aikaisintaan 48 tuntia tutkimuksen jälkeen ja vasta munuaistoiminnan jälkeen. analysoitiin uudelleen eikä mitään myöhempää huonontumista ole tapahtunut.

Potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta on kohtalaisen vaikeaa (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), metformiinin käyttö on lopetettava 48 tuntia ennen jodia sisältävien kontrastivälineiden käyttöä ja sitä on jatkettava aikaisintaan 48 tunnin kuluttua tutkimuksesta ja vasta sen jälkeen. miten munuaisfunktio analysoitiin uudelleen eikä mitään myöhempää heikkenemistä havaittu.

Yhdistelmät, jotka edellyttävät varovaisuutta

Lääkkeet, joilla on hyperglykeeminen vaikutus (glukokortikoidi (systeeminen ja paikallinen) ja sympatomimeetit): verensokeriarvojen määrittäminen saattaa olla tarpeen, erityisesti hoidon alussa. Tarvittaessa metformiinin annosta on muutettava sopivan lääkkeen kanssa ennen hoidon lopettamista.

Diureetit, erityisesti silmukka-diureetit, voivat lisätä maitohappoasidoosin riskiä, ​​koska ne voivat vaikuttaa haitallisesti munuaisten toimintaan.

Erityiset ohjeet

Maitohappoasidoosi on hyvin harvinainen, mutta vakava metabolinen komplikaatio, jolla on suuri kuolleisuus ilman hätähoitoa, joka voi kehittyä metformiinin kertymisen seurauksena. Merkittäviä maitohappoasidoosin tapauksia kehittyi pääasiassa potilailla, joilla oli diabetes ja vaikea munuaisten vajaatoiminta tai akuutti munuaisten vajaatoiminta. Varovaisuutta on noudatettava tilanteissa, joissa munuaisten toiminta saattaa heikentyä esimerkiksi dehydraation (vakava ripuli, oksentelu) tai verenpainetta alentavan hoidon, diureettihoidon tai ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) tapauksessa. Näissä akuuteissa olosuhteissa metformiinihoito on keskeytettävä tilapäisesti.

Muita niihin liittyviä riskitekijöitä on harkittava, kuten huonosti kontrolloitu diabetes, ketoosi, pitkäaikainen paasto, liiallinen juominen, maksan vajaatoiminta ja mahdolliset hypoksiaan liittyvät sairaudet (kuten dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti).

Maitohappoasidoosin diagnoosia tulee harkita, jos ilmenee epäspesifisiä oireita, kuten lihaksen kouristuksia, vatsakipua ja / tai voimakasta asteniaa. Potilaille on ilmoitettava, että heidän on ilmoitettava näistä oireista lääkärilleen, varsinkin jos potilaalla on aiemmin ollut hyvä siedettävyys metformiinille. Jos epäilet maitohappoasidoosia, lopeta Glucophage XR -hoito. Glucophage® XR -valmisteen uudelleenkäyttöä on harkittava yksilöllisesti vasta, kun otetaan huomioon hyöty / riski-suhde ja munuaisten toiminta.

Maitohappoasidoosille on ominaista acidoottisen hengenahdistus, vatsakipu ja hypotermia, jota seuraa kooma. Diagnostiset laboratorioparametrit ovat veren pH: n lasku, plasman laktaatin pitoisuus yli 5 mmol / l, anionivälin lisäys ja laktaatti / pyruvaattisuhde. Jos epäillään maitohappoasidoosia, potilas on välittömästi sairaalassa. Lääkärien tulee ilmoittaa potilaille maitohappoasidoosin riskistä ja oireista.

Lääkärien tulee ilmoittaa potilaille maitohappoasidoosin riskistä ja oireista.

Koska metformiini erittyy munuaisten kautta, on välttämätöntä tarkistaa kreatiniinipuhdistuma ennen aloittamista ja säännöllisesti Glucophage XR -hoidon aikana (määrittämällä kreatiniinipitoisuus veren seerumissa käyttäen Cockroft-Gault-kaavaa):

vähintään kerran vuodessa potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta;

vähintään 2–4 kertaa vuodessa iäkkäillä potilailla sekä potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on normaalin alarajalla.

GLUCOPHAGE XR, VALMISTETUT TOIMINTATABLETIT

Tilaa yhdellä napsautuksella

• ATX-luokitus: A10BA02 Metformiini
• MNN tai ryhmittelyn nimi: Metformin
• Farmakologinen ryhmä: A10J - BIGUANIDA
• Valmistaja: NYCOMED PHARMA
• Lisenssin omistaja: NYCOMED / TAKEDA
• Maa: Tuntematon

Ohjeet lääkinnälliseen käyttöön

lääkkeestä

Glucose ® XR

Kauppanimi

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi

Annostuslomake

Tabletit, joiden pidentynyt vaikutus on 500 mg

koostumus

Yksi tabletti sisältää

vaikuttava aine - 500 mg metformiinihydrokloridi,

täyteaineet: natriumkarboksimetyyliselluloosa, hypromelloosi 100000 cP (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), hypromelloosi 5 cP (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.

kuvaus

Kapselinmuotoiset tabletit, kaksoiskupera, valkoisesta lähes valkoiseen, kaiverrettu “500” tabletin toiselle puolelle.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Keinot diabeteksen hoitoon. Sokeria alentavat lääkkeet suun kautta. Biguanidit. Metformiinia.

ATH-koodi А10ВА02

Farmakologiset ominaisuudet

farmakokinetiikkaa

Kun oraalinen annostus on pitkäaikaisen tabletin muodossa, metformiinin imeytyminen on hidasta verrattuna tabletiin tavanomaisen metformiinin vapautumisen kanssa. Enimmäispitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika (TC_max) on 7 tuntia. Samalla TC_max pikavapauttamistablettia varten on 2,5 tuntia.

Kun oli otettu yksi annos 2000 mg metformiinia pitkävaikutteisten tablettien muodossa, pitoisuus-aika-käyrän ala (AUC) on samanlainen kuin se, joka havaittiin sen jälkeen, kun 1000 mg metformiinia oli otettu tablettien muodossa normaalilla vapautumisella kahdesti vuorokaudessa.

Metformiinin maksimikonsentraation vaihtelu (C. T_max) ja AUC-arvo yksittäisillä potilailla, kun metformiinia käytetään pitkävaikutteisten tablettien muodossa, voidaan verrata samoihin indikaattoreihin kuin silloin, kun otetaan tabletteja, joissa on normaali vapautumisprofiili.

Metformiinin imeytyminen pitkävaikutteisista tableteista ei muutu ruoan saannin mukaan. Kumulaatiota ei havaita toistuvasti käytettäessä enintään 2000 mg metformiinia tablettien muodossa, joilla on pitkäaikainen vaikutus.

Yhteys plasman proteiineihin on vähäistä. Metformiini liittyy osittain punasoluihin. C_max veressä alla C_max plasmassa, ja se saavutetaan suunnilleen samaan aikaan. Tavanomaisilla terapeuttisilla annoksilla metformiinin kertymistä plasmassa ei havaita, paitsi jos munuaisten toiminta on heikentynyt. Keskimääräinen jakautumistilavuus vaihtelee välillä 63-276 litraa.

Metformiini ei ole mukana aineenvaihdunnassa, ja koska yhteys plasman proteiineihin on vähäinen, se metaboloituu sitoutumattomassa muodossa. Ihmisen metaboliitteja ei havaittu. Metformiini erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.

Metformiinin munuaispuhdistuma on> 400 ml / min, mikä osoittaa, että metformiini erittyy glomerulaarisen suodatuksen ja kanavoituneen erityksen ansiosta. Oraalisen annon jälkeen puoliintumisaika on noin 6,5 tuntia.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, metformiinin puhdistuma laskee suhteessa kreatiniinipuhdistumaan, puoliintumisaika kasvaa, mikä voi johtaa plasman metformiinipitoisuuden kasvuun.

farmakodynamiikka

Glucophage Ò ХR on biguanidi, jolla on antihyperglykeemisiä vaikutuksia ja joka alentaa plasman glukoositasoja sekä tyhjään mahaan että aterioiden jälkeen. Koska lääke ei stimuloi insuliinin eritystä, se ei aiheuta hypoglykemiaa.

Metformiinilla on kolme mekanismia:

1. Glukoosin tuotannon vähentäminen maksassa inhiboimalla glukooneeneesiä ja glykogenolyysiä.
2. Lihaksissa lisäämällä insuliinin herkkyyttä, mikä parantaa glukoosin perifeeristä imeytymistä ja sen käyttöä.
3. Viivästynyt suoliston glukoosiabsorptio.

Metformiini stimuloi glukoosin solunsisäistä synteesiä vaikuttamalla glykogeenisyntetaasiin.

Methomin lisää kaikkien nykyään tunnettujen glukoosimembraanikuljettimien (GLUT) kuljetuskapasiteettia.

Kliinisissä tutkimuksissa metformiinin käyttöön liittyi joko painon stabilointi tai laihtuminen.

Metformiini lisää verenkiertoa maksassa ja nopeuttaa glukoosin muuttamista glykogeeniksi. Vähentää triglyseridejä, LDL, VLDL.

Käyttöaiheet

• tyypin 2 diabeteksen hoito aikuisilla, erityisesti potilailla, joilla on ylipaino ja glykemia, hallitsematon ruokavalio ja liikunta monoterapiana tai yhdessä muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden tai insuliinin kanssa.

Annostus ja antaminen

Monoterapia ja yhdistelmähoito yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa:

Tavallinen aloitusannos on 500 mg 1 kerran päivässä päivällisen aikana.

10–15 päivän hoidon jälkeen annos on säädettävä verensokerin mittaustulosten perusteella. Annoksen hidastaminen voi hidastaa ruoansulatuskanavan toleranssia.

Glucophage-annoksen enimmäisannos Ò XR 4 tablettia 1 kerran päivässä illallisen aikana.

Veriplasman glukoosipitoisuudesta riippuen annosta lisätään hitaasti 10-15 päivän välein 500 mg: n suurimpaan päivittäiseen annokseen (2000 mg).

Jos glukoosin säätelyä ei saavuteta kerran vuorokaudessa otetulla enimmäisannoksella, voidaan harkita mahdollisuutta jakaa tämä annos useisiin annoksiin päivässä seuraavan kaavan mukaisesti:

Glucophage прол XR pitkäaikainen vaikutus 500 mg: 2 tablettia aamiaisella ja 2 tablettia päivällisellä.

Jos suunnitellaan siirtymistä toisen diabeteslääkkeen ottamisesta: sinun on lopetettava toisen lääkkeen ottaminen ja aloitettava Glucophage Ò XR -valmisteen käyttö edellä esitetyllä annoksella.

Potilaille, jotka saavat metformiinia yli 2000 mg: n vuorokaudessa, ei suositella pitkäkestoista Glucofage-XR-hoitoa.

Insuliinin yhdistelmä

Kun käytetään lääkettä Glucophage Ò XR, jolla on pitkäaikainen vaikutus yhdessä insuliinin kanssa, lääkkeen tavanomainen aloitusannos on 1 tabletti kerran vuorokaudessa, ja insuliiniannos valitaan veriplasman glukoosin mittaustulosten perusteella.

Iäkkäät potilaat: iäkkäiden potilaiden munuaistoiminnan mahdollisen vähenemisen vuoksi Glucophage Ò XR -annos on valittava munuaisten toiminnan perusteella (kreatiniinitason mittaus veressä!).

Haittavaikutukset

Lääkkeen sivuvaikutusten esiintymistiheys on seuraava:

Erittäin usein: ³ 1/10

Usein: ³ 1/100, Ò XR ei-toivottuja ilmiöitä häviää kokonaan.

Vasta

• yliherkkyys metformiinihydrokloridille tai jollekin apuaineelle
• diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen pre-comatose-tila, kooma
• munuaisten vajaatoiminta tai munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 60 ml / min)
• dehydraatio, vaikea infektio, hypoglykeeminen sokki, joka voi johtaa munuaisten vajaatoimintaan
• akuuttien ja kroonisten sairauksien kliinisesti merkittävät ilmenemismuodot, jotka voivat johtaa kudoshypoksia (sydän- tai hengitysvajaus, akuutti sydäninfarkti ja sokki)
• maksan vajaatoiminta
• akuutti alkoholimyrkytys, alkoholismi

Huumeiden vuorovaikutus

Alkoholin nauttiminen lisää maitohappoasidoosin riskiä akuutin alkoholimyrkytyksen aikana, varsinkin paasto- tai vähäkalorisessa ruokavaliossa sekä maksan vajaatoiminnassa. Lääkkeen käytön aikana tulee välttää alkoholia ja alkoholia sisältäviä lääkkeitä.

Jodattu kontrastiaine:

Jodattujen kontrastivälineiden intravaskulaarinen antaminen voi johtaa munuaisten vajaatoimintaan, jonka seurauksena metformiinin kumuloituminen tapahtuu elimistössä ja riski maitohappoasidoosin kehittymisestä. Metformiinin vastaanotto on peruutettava ennen tutkimusta tai sen aikana, eikä sitä saa jatkaa 48 tunnin kuluessa tutkimuksesta, ja se on aloitettava vasta munuaistoiminnan arvioinnin jälkeen ja jos se on normaalia.

Yhdistelmät, jotka edellyttävät varovaisuutta niitä sovellettaessa

Lääkkeet, joilla on hyperglykeeminen vaikutus (glukokortikoidi (systeeminen ja paikallinen vaikutus) ja sympatomimeetit), voivat vaatia verensokeriarvojen määrittämistä useammin, erityisesti hoidon alussa. Tarvittaessa metformiinin annosta on muutettava sopivan lääkkeen kanssa ennen hoidon lopettamista.

Diureetit, erityisesti silmukka-diureetit, voivat lisätä maitohappoasidoosin riskiä, ​​koska ne voivat vähentää munuaisten toimintaa.

Erityiset ohjeet

Maitohappoasidoosi on harvinainen mutta vakava aineenvaihdunnan komplikaatio, joka voi johtua metformiinin kertymisestä.

Metformiinilla hoidetuilla potilailla esiintyi maitohappoasidoosia useimmiten diabetes mellituspotilailla, jotka olivat yhdistetty vakavaan munuaisten vajaatoimintaan.

Maitohappoasidoosin esiintymisen estämiseksi lääke on erityisesti määrätty potilaille, joilla on huonosti kontrolloitu diabetes, ketoosi, pitkäaikainen paasto, alkoholin nauttiminen, maksan vajaatoiminta ja mikä tahansa hypoksiaan liittyvä tila.

Jos potilaalla on hoidon aikana lihaskrampit, ruoansulatushäiriöt (vatsakipu) ja vaikea asteenia, nämä oireet voivat olla merkki alkuvaiheen maitohappoasidoosista.

Laboratorion diagnostiikka osoittaa: veren pH: n lasku, plasman laktaattitasojen nousu yli 5 mmol / l, plasman anionivälin kasvu ja laktaatti / pyruvaattisuhteen nousu. Jos epäillään maitohappoasidoosia, metformiinihoito on keskeytettävä ja potilas on sairaalahoidossa.

Koska metformiini eliminoituu munuaisilla, on tarpeen määrittää seerumin kreatiniinipitoisuudet ennen hoidon aloittamista ja säännöllisesti tulevaisuudessa (tämä voidaan arvioida seerumin kreatiniinitasosta Cockroft-Gault-kaavan avulla):

• vähintään kerran vuodessa potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta;
• vähintään kaksi-neljä kertaa vuodessa potilailla, joiden seerumin kreatiniinipitoisuus on normaalin ylärajalla ja vanhuksilla.

Iäkkäillä potilailla munuaisten vajaatoiminta on usein ja oireeton. Erityistä varovaisuutta on noudatettava tapauksissa, joissa munuaisten toimintahäiriö laukeaa ottamalla verenpainetta alentavia lääkkeitä tai diureetteja ja kun käytät steroideja (tulehduskipulääkkeitä).

Jodattujen kontrastivälineiden käyttöönotto:

Koska jodattujen kontrastivälineiden suonensisäinen injektio radiobiologisten tutkimusten aikana voi johtaa munuaisten vajaatoimintaan, joka voi aiheuttaa metformiinin kumuloitumista ja johtaa maitohappoasidoosiin, näissä tapauksissa metformiini on lopetettava ennen tutkimusta tai sen aikana, eikä sitä saa jatkaa 48 tunnin kuluessa tutkimuksesta., ja se on aloitettava vasta munuaisten toiminnan arvioinnin jälkeen ja edellyttäen, että se on normaalia.

Metformiinin vastaanotto on peruutettava 48 tuntia ennen suositellun kirurgisen leikkauksen suorittamista yleisellä, selkärangan tai pereduraalisella anestesialla. Hoito voidaan aloittaa aikaisintaan 48 tuntia leikkauksen jälkeen tai suun kautta otetun ruokavalion aloittamisen jälkeen ja vasta normaalin munuaistoiminnan vahvistamisen jälkeen.

Kaikkien potilaiden on noudatettava Glucophagen hoidon aikana ruokavalion ja hiilihydraattien saantia tasaisesti koko päivän ajan. Ylipainoisten potilaiden tulisi edelleen noudattaa vähäkalorista ruokavaliota.

Laboratoriokokeet olisi suoritettava säännöllisesti taudin kulun seuraamiseksi.

Pelkästään metformiinin käyttö ei voi aiheuttaa hypoglykemiaa, mutta potilaita on kehotettava käyttämään varovaisuutta, kun sitä käytetään yhdessä insuliinin tai sulfonyyliureajohdannaisten kanssa, määrittäen säännöllisesti verensokerin testauksen.

B-vitamiinin imeytyminen väheni potilailla, jotka saivat pitkäaikaishoitoa Glyukofazh R XR: llä₁₂, sen pitoisuus laskee seerumissa. Vähentynyt B-vitamiinitaso₁₂ on otettava huomioon potilailla, joilla on megaloblastinen anemia.

Lasten käyttö

Lääkettä Glyukofazh Ò XR -valmistetta ei pidä käyttää alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille, koska hakemuksesta ei ole tietoa.

Raskaus ja imetys

Rajoitetut tiedot metformiinin käytöstä raskaana olevilla naisilla eivät osoita synnynnäisten sairauksien lisääntynyttä riskiä. Sen soveltaminen on kuitenkin mahdollista vain ottaen huomioon hyöty / riski.

Raskautta suunniteltaessa sekä raskauden sattuessa Glucophage Ò XR -hoidon taustalla lääkettä suositellaan insuliinihoidon peruuttamiseksi ja määräämiseksi. Imetystä ei suositella Glucophage XR -hoidon aikana. Päätös imetyksen keskeyttämisestä on tehtävä ottaen huomioon imetyksen edut ja lapsen mahdollisten haittavaikutusten riski.

Ominaisuudet lääkkeen vaikutuksesta kykyyn ajaa autoa tai mahdollisesti vaarallisia koneita

Glucophage Gl XR: n monoterapia ei aiheuta hypoglykemiaa eikä siten vaikuta ajokykyyn ja mekanismien kanssa työskentelyyn. Potilaiden tulee kuitenkin olla tietoisia hypoglykemian mahdollisuudesta käytettäessä Glucophage-valmistetta yhdessä muiden diabeteslääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaiset, insuliini, repaglinidi) kanssa.

yliannos

Oireet: kun käytät Glucophagea 85 g: n annoksella, hypoglykemian kehittymistä ei havaittu. Tässä tapauksessa havaittiin kuitenkin maitohappoasidoosin kehittymistä.

Hoito: jos maitohappoasidoosin merkkejä ilmenee, hoito lääkkeellä on lopetettava välittömästi, potilas on kiireesti sairaalahoitoon ja laktaatin pitoisuuden määrittämisen jälkeen diagnoosi on selvitettävä. Tehokkain toimenpide laktaatin ja metformiinin eliminoimiseksi elimistöstä on hemodialyysi. Myös oireinen hoito suoritetaan.

Vapauta muoto ja pakkaus

15 tablettia PVC / alumiinifolion läpipainopakkauksessa, 2 tai 4 läpipainopakkausta ja käyttöohjeet sijoitetaan pahvilaatikkoon.

Säilytysolosuhteet

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilytä lasten ulottumattomissa!

Kestoaika

Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivän jälkeen

Apteekkien myyntiehdot

valmistaja

Merck Sante SAO, Ranska

Rekisteröintitodistuksen haltija

Merck Sante SAO, Ranska

Sen organisaation osoite, joka vastaanottaa kuluttajien vaatimuksia tuotteiden (tavaroiden) laadusta Kazakstanin tasavallassa

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Puhelinnumero (727) 2444004

Faksinumero (727) 2444005

Sähköposti [email protected]

Saitko sairauslomaa selkäkipujen takia?

Kuinka usein sinulla on selkäkipuongelmia?

Voitteko sietää kipua ilman särkylääkkeitä?

Lue lisää mahdollisimman nopeasti selkäkipujen selvittämiseksi.

Saitko sairauslomaa selkäkipujen takia?

Kuinka usein sinulla on selkäkipuongelmia?

Voitteko sietää kipua ilman särkylääkkeitä?

Lue lisää mahdollisimman nopeasti selkäkipujen selvittämiseksi.