Forsig: käyttöohjeet, käyttöaiheet, arvostelut ja analogit

• Hypoglykemia

Forsiga on oraalinen hypoglykeminen lääke, jota käytetään tyypin 2 diabeteksen hoidossa. Pääasiallinen vaikuttava aine - Dapagliflozin - auttaa nopeuttamaan glukoosin erittymistä elimistöstä munuaisilla, mikä vähentää kynnysarvoa glukoosin käänteiseen imeytymiseen (imeytymiseen) munuaistubuluksissa.

Lääkkeen vaikutuksen alkaminen havaitaan jo ensimmäisen Forsigi-annoksen jälkeen, lisääntynyt glukoosipuhdistuma säilyy 24 tunnin ajan ja jatkuu koko hoidon ajan. Munuaisten kautta erittyvän glukoosin määrä riippuu glomerulussuodatusnopeudesta (GFR) ja verensokeritasosta.

Yksi lääkkeen eduista on se, että Forsig vähentää sokerin tasoa, vaikka potilaalla on haima vahinkoa, mikä johtaa osan P-solujen kuolemaan tai kudosherkkyyden kehittymiseen insuliiniin.

Käyttöaiheet

Mitä Forsig auttaa? Lääke on määrätty parantamaan veren sokeritasapainoa potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes. Sitä käytetään tehokkaana täydennyksenä ruokavalioon ja liikuntaan. Käytetään yksinään tai yhdistelmähoidossa muiden diabeteslääkkeiden ja insuliinin kanssa. Forsigue voidaan nimetä seuraavasti:

• Ainoa lääke (monoterapia);
• Lisäaineet hoitoon metformiinilla, sulfonyyliureajohdannaiset (mukaan lukien yhdistelmä metformiinin kanssa), insuliinivalmisteet (mukaan lukien yhdessä yhden tai kahden hypoglykeemisen oraalisen valmisteen kanssa) ja muutamat muut, jos ei ole riittävää veren sokeritasapainoa valitun hoidon aikana;
• Jos on tarkoituksenmukaista - yhdistelmähoito metformiinin kanssa.

Käyttöohjeet, annostelu

Formsigu ottaa ateriasta riippumatta sisältä runsaasti vettä. Vaikuttavan aineen maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 2 tunnin kuluessa nielemisestä tyhjään vatsaan.

Monoterapia: Forsigin vakioannos on 10 mg kerran päivässä.
Yhdistelmähoito: suositeltu Forsig-annos - 10 mg kerran vuorokaudessa yhdessä metformiinin kanssa.

Yhdistelmähoidon aloittaminen metformiinin kanssa: suositeltu annos on 10 mg kerran vuorokaudessa, metformiinin annos on 500 mg kerran vuorokaudessa. Jos veren sokeripitoisuus on riittämätön, metformiinin annosta on lisättävä.

Potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta, suositellaan 5 mg: n aloitusannosta. Hyvä toleranssi, annosta voidaan nostaa 10 mg: aan.

Vasta

Forsigi-vasta-aiheita ovat:

• Lisääntynyt yksilöllinen herkkyys lääkkeen jollekin osalle.
• Tyypin 1 diabetes.
• Diabeettinen ketoasidooma kooma.
• Keskivaikea ja vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR)

Forsig: lääkkeiden ominaisuudet ja luettelo halvoista analogeista

Tällä hetkellä lääketeollisuus on saavuttanut suuria korkeuksia kemian ja lääketieteen alalla tapahtuneen edistymisen vuoksi.

Tämä antoi yrityksille mahdollisuuden luoda erilaisia ​​lääkkeitä, joilla on samanlaiset aktiiviset aineosat, mutta joilla oli erilainen kaupallinen nimi.

Kaikilla apteekissa olevilla huumeilla on enemmän tai vähemmän halpoja vastineita, Forsigin lääke ei ole poikkeus.

Lääkkeen ominaisuudet

Forsiga - lääke, jota käytetään tyypin 2 diabeteksen hoidossa.

Tämäntyyppinen diabetes ilmenee, kun haiman soluista puuttuu insuliini- hormoni.

Tämä hormoni lisää kehon solujen läpäisevyyttä glukoosiin ja vähentää siten sen pitoisuutta veressä.

Ensinnäkin se on hypoglykeeminen aine, eli se vähentää glukoosipitoisuutta veressä.

Sen pitoisuus riippuu suurelta osin munuaisten työstä - ne poistavat ylimääräisen sokerin elimistöstä, kun sen pitoisuus veressä ylittää munuaiskynnyksen (noin 8-9 mmol / l).

Lue lääkkeistä, joita käytetään laskimoiden sairauksien hoitoon Detraleks.

Virtsan muodostumisprosessi käsittää useita vaiheita:

1. Primaarisen virtsan muodostuminen suodatetun plasman avulla.
2. Reabsorptio eli aineiden imeytyminen uudelleen primaarista suodoksesta vereen. Aminohapot, mineraalisuolat, vesi ja glukoosi kuuluvat tämän prosessin piiriin.

Yksi tärkeimmistä tavoitteista tyypin 2 diabeteksen korjaamisessa on lisätä glukoosin erittymistä kehosta. Tämä indikaattori riippuu imeytymisestä. On tärkeää vähentää glukoosin imeytymistä, mikä lisää sen erittymistä.

Näin Forsig - dapagliflozinin vaikuttava aine toimii. Se vaikuttaa (inhiboi) glukoosin kantajia, estää sen kulkeutumista munuaisissa, mikä vähentää reabsorptiota ja lisää sokerin erittymistä virtsaan.

Tuloksena on hypoglykemia tai verensokerin väheneminen. Siksi lääkettä käytettäessä diureesi (polyuria) lisääntyy, mikä johtuu veden poistumisesta kehosta.

Lääkettä käytetään lisähoitoon eikä se ole diabeteksen pääasiallinen hoito.

Koska toiminnan pääkohde on munuaiset, Forsigin käytön ehdoton vasta-aihe on:

1. Munuaisten vajaatoiminta, jossa on vähentynyt glomerulussuodatusnopeus. Lääke lisää munuaisten kuormitusta, ja sen käyttö voi pahentaa munuaisten vajaatoimintaa.
2. Vähentynyt verenkierron määrä. Forsiga lisää diureesiä ja voi aiheuttaa dehydraatiota tällaisissa olosuhteissa.
3. Urogenitaalisen järjestelmän infektiot. Otettaessa havaitaan glykosuria - mochesakkarinen sammuminen ja glukoosi on suotuisa väliaine patogeenisten ja ehdollisesti patogeenisten mikro-organismien (sienet, bakteerit, virukset) kasvuun ja lisääntymiseen.

Lääkkeen hinta apteekissa vaihtelee 2 200–3 000 ruplaan.

Samoin kuin dapaglifloziinilla, toiminnalla on sellaisia ​​vaikuttavia aineita kuin empaglifloziini ja kanaglifloziini, joiden perusteella lääkkeellä Forsig on halvempia geneerisiä aineita (analogeja).

Dzhardins

Vaikuttava aine on empaglifloziini. Kuten dapaglifloziini, se kuuluu natriumglukoosi-kotransporterin estäjien ryhmään.

Forsigin tavoin lääkettä käytetään yhdistelmähoidossa muiden lääkkeiden kanssa, mukaan lukien hormonihoito (insuliini), erityisruokavalio ja kohtalainen liikunta.

Venäjällä apteekeissa hinta on 800 ruplaa.

Yritin paljon diabeteksen välineitä, mukaan lukien Vorsigu. Ennen kaikkea se oli Jardins, joka lähestyi minua, koska minulla ei ollut hänelle mitään sivuvaikutuksia.

Endokrinologi suositteli Jardinsin ottamista yhdessä metformiinin kanssa. Vaikutus on hyvä, sokeri laski 7-8 mmol / l: iin, mikä on minulle erittäin hyvä ja myös paino.

Maria Petrovna, 61

Huumeita ei ehdottomasti lähestytä. Muutaman päivän kuluessa wc-matkojen ottamisesta, mutta pahin asia, joka pahensi kaikkia kroonisia infektioita, erityisesti pyelonefriittia, oli sammakko. En suosittele.

Invokana

Vaikuttava aine on kanaglifloziini.

Lääkkeen Invokana tehokkuus ei eroa analogien vaikutuksesta - potilaat huomaavat samanlaisen tehokkuuden ja sivuvaikutukset.

Hinta on hieman pienempi kuin Forsigi - venäläisissä apteekeissa keskimäärin 1700 ruplaa.

Olen sairastanut äskettäin diabetesta, ajattelin, että minun pitäisi pistää insuliinia, mutta toistaiseksi lääkäri on määrittänyt vain Invocan ja tiukan ruokavalion. Sokeri on normaalia. Onneksi, että tämä lääke korvasi hormoni-injektioni.

Anatoli Vladimirovich, 46

Hinta on kohtuuttoman korkea, ja sitä on vaikea löytää kaupungin apteekeissa, minun oli tilattava. Sitten luin analogeista ja alkoin ottaa Jardinsia. Halvempi ja ei ole ongelmia hankinnan kanssa, mutta vaikutus on sama.

Daria M., 59

Erittäin tyytyväinen tulokseen. Hän käytti Vorsiguä, mutta hän tunsi häneltä sairaan, lisääntyneen kaasunmuodostuksen, ummetuksen. Suosittelemme tätä analogia, enemmän tällaisia ​​ongelmia ei syntynyt.

Viimeisimpien tutkimusten mukaan Forsigi-analogeilla on kliinisesti erilaisia ​​etuja ja haittoja.

Apteekit ovat osoittaneet, että Invokana voi vähentää sydän- ja verisuonisairauksien riskiä tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Lisäksi Invokana vähentää albuminurian etenemistä (albumiinin veriproteiinien erittyminen virtsaan), vähentää munuaisten vajaatoiminnan kuoleman riskiä ja sillä on suojaava vaikutus virtsatietojärjestelmään kokonaisuutena.

Tehokas antibiootti Tsedeks ja sen analogit.

On tärkeää huomata, että canagliflozinin (Invokan) käyttö lisää alaraajojen amputoinnin riskiä, ​​erityisesti potilailla, joilla on aiemmin ollut ongelmia perifeerisen verenkierron kanssa, mikä ei päde Jardinsiin.

Kliinisten tutkimusten mukaan Jardins auttaa myös parantamaan sydänlihaksen tilaa, sitä käytetään sydänkohtausten ja aivohalvausten apuvälineenä.

Yhteenvetona: Forsig ja analogit toimivat saman ryhmän aktiivisten ainesosien perusteella ja niillä on sama toimintamekanismi. Forsigi-analogien käyttöohjeet ovat monin tavoin samanlaisia.

Venäjän apteekkien keskimääräinen optimaalinen hinta on Jardins. Lisäksi yleinen Forsigi havaitsi lisäominaisuuksia urogenitaalisiin ja verenkiertoelimistöihin kohdistuvien vaikutusten muodossa.

Forsigaran valmistelu - käyttöohjeet, arvostelut, halvat analogit

Diabetesta sairastavat potilaat eivät usein pysty normalisoimaan glykemiaa vain ruokavalion kautta.

Monet heistä joutuvat ottamaan erilaisia ​​sokeripitoisia aineita. Yksi tällainen diabeteslääke lääkemarkkinoilla on Forsig.

Yleiset tiedot, koostumus, vapautuslomake

Viime aikoina Venäjällä on tullut uusia luokan lääkkeitä, joilla on hypoglykeemisiä ominaisuuksia, mutta joilla on pohjimmiltaan erilainen vaikutus verrattuna aikaisemmin käytettyihin lääkkeisiin. Yksi ensimmäisistä maassa oli rekisteröity lääke Forsig.

Farmakologinen aine on esitetty tutkajärjestelmässä (huumeiden rekisterissä) suun kautta annettavana hypoglykeemisenä lääkeaineena.

Tutkimuksen aikana asiantuntijat pystyivät saamaan vaikuttavia tuloksia, jotka vahvistivat otettujen lääkkeiden annoksen pienenemisen tai jopa insuliinihoidon peruuttamisen joissakin tapauksissa uuden lääkkeen käytön vuoksi.

Endokrinologien ja potilaiden vastaukset tähän pisteeseen ovat sekoittuneet. Monet iloitsevat uusista mahdollisuuksista, ja jotkut heistä pelkäävät käyttää sitä odottamassa tietoa pitkän vastaanoton seurauksista.

Lääkeainetta on saatavana tabletteina, joiden annos on 10 tai 5 mg ja pakattu läpipainopakkauksiin 10, sekä 14 kappaletta.

Jokaisen tabletin koostumus sisältää Dapagliflozinia, joka on tärkein vaikuttava aine.

Apuaineet sisältävät seuraavat osat:

• mikrokiteinen selluloosa;
• vedetön laktoosi;
• piidioksidia;
• krospovidoni;
• magnesiumstearaatti.

• osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi (Opadry II keltainen);
• titaanidioksidi;
• makrogoli;
• talkki;
• keltainen keltainen rautaoksidi.

Farmakologinen vaikutus

Dapaglifloziini, joka toimii lääkkeen aktiivisena komponenttina, on myös SGLT2: n (proteiinien) estäjä, eli se estää niiden työn. Lääkkeen alkuaineiden vaikutuksesta primäärisestä virtsasta imeytyvän glukoosin määrä vähenee, joten sen eliminaatio johtuu täysin munuaisten työstä.

Tämä johtaa veren glukoosin normalisoitumiseen veressä. Työkalun erottuva piirre on sen suuri selektiivisyys, joten se ei vaikuta glukoosin kuljetukseen kudoksiin eikä häiritse sen imeytymistä, kun se tulee suolistoon.

Lääkkeen pääasiallinen vaikutus kohdistuu veressä erittyvän glukoosin erittymiseen munuaisten kautta. Ihmiskeho altistuu säännöllisesti erilaisille aineenvaihduntatuotteille ja toksiineille.

Munuaisten vakiintuneen työn vuoksi nämä aineet suodatetaan ja erittyvät virtsaan. Erittymisprosessissa veri kulkee glomerulusten läpi useita kertoja. Proteiinikomponentit säilytetään ensin kehossa ja kaikki jäljellä oleva neste suodatetaan, jolloin muodostuu primaarinen virtsa. Sen määrä päivässä voi nousta 10 litraan.

Jotta tämä neste muutettaisiin toissijaiseksi virtsaksi ja virtsarakkoksi, sen pitoisuuden tulisi kasvaa. Tämä tavoite saavutetaan kaikkien hyödyllisten elementtien, mukaan lukien glukoosi, käänteisellä imeytymisellä vereen.

Patologian puuttuessa kaikki aineet palautuvat kokonaan, mutta diabeteksessa virtsassa on osittainen sokerihäviö. Tämä tapahtuu glukoositasolla, joka on yli 9-10 mmol / l.

Lääkkeen hyväksyminen vakioannoksessa edistää jopa 80 g: n verensokeriarvon vapautumista virtsaan. Tämä määrä ei ole riippuvainen haiman tuottamasta insuliinista tai injektiolla saadusta insuliinin määrästä.

Glukoosin poistaminen alkaa pillerin ottamisen jälkeen ja sen vaikutus kestää 24 tuntia. Lääkkeen vaikuttava aine ei vaikuta haitallisesti endogeenisen glukoosin luonnolliseen tuotantoon hypoglykemian alkamisen jälkeen.

Testituloksissa havaittiin hormonin tuotannosta vastuussa olevien beetasolujen parannuksia. Potilailla, jotka ottivat lääkkeen annoksella 10 mg 2 vuotta, glukoosi poistettiin jatkuvasti, mikä johti osmoottisen diureesin määrän kasvuun. Virtsan määrän lisääntymiseen voi liittyä merkityksetön lisäys natriumin erittymisessä munuaisten kautta, mutta ei muuttanut tämän aineen seerumipitoisuuden arvoa.

Forsigin käyttö lisää verenpaineen laskua jo 2-4 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Lisäksi lääkkeen käyttö kolmen kuukauden ajan vähentää glykoitua hemoglobiinia.

farmakokinetiikkaa

Farmakokineettistä vaikutusta kuvaavat imeytymisen, jakautumisen, aineenvaihdunnan ja pääkomponenttien eliminoinnin ominaisuudet:

1. Imeytymistä. Läpäisyn jälkeen tuotteen komponentit imeytyvät täysin ruoansulatuskanavan seinämiin (ruoansulatuskanavaan), riippumatta ruoan saantijaksosta. Maksimipitoisuus tyhjän vatsan ottamisen jälkeen saavutetaan 2 tunnin kuluttua ja lisääntyy suhteessa annokseen. Pääkomponentin absoluuttinen hyötyosuus on 78%.
2. Jakeluun. Lääkkeen vaikuttava aine lähes 91% sitoutuu proteiineihin. Munuaissairaus tai maksasairaus eivät vaikuta tähän indikaattoriin.
3. Aineenvaihduntaa. Lääkkeen pääasiallinen aine on glukosidi, jolla on hiilisidos glukoosin kanssa, mikä selittää sen resistenssin glukosidaaseille. Lääkkeen komponenttien puoliintumisaikaa veriplasmasta oli tutkittujen terveiden vapaaehtoisten ryhmässä 12,9 tuntia.
4. Eritystä. Lääkkeen komponentit erittyvät munuaisten kautta.

Video-luento Forsig-työkalusta, osa 1:

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Lääke ei pysty normalisoimaan verensokeria, jos potilas jatkaa edelleen hallitsemattomana hiilihydraattien saantia.

Siksi ruokavalion ja joidenkin fyysisten harjoitusten toteuttamisen tulisi olla pakollisia hoitotoimenpiteitä. Forsiga voidaan määrätä ainoaksi terapeuttiseksi lääkkeeksi, mutta useimmiten näitä pillereitä suositellaan käytettäväksi yhdessä Metformiinin kanssa.

• painon lasku ei-insuliinista riippuvaisilla potilailla;
• käyttö lisälääkkeenä potilailla, joilla on vaikea diabetes;
• ruokavalion säännöllisten rikkomusten korjaaminen;
• fyysisen aktiivisuuden kieltävien patologioiden läsnäolo.

1. Insuliinista riippuva diabetes.
2. Raskaus. Vasta-aiheen selittäminen johtuu siitä, että käytön aikana ei ole turvallisuutta koskevia tietoja.
3. Imetys.
4. Ikä 75 vuotta tai enemmän. Tämä johtuu munuaisten toimintojen vähenemisestä ja veren määrän vähenemisestä.
5. Laktoosi-intoleranssi, joka on tablettien apukomponentti.
6. Tabletin kuoressa käytetään allergiaa, joka voi kehittyä, kun nautittuja väriaineita käytetään.
7. Ketonirunkojen tason lisääminen.
8. Nefropatia (diabeetikko).
9. Tiettyjen diureettien hyväksyminen, jonka vaikutus kasvaa samanaikaisesti Forsig-tablettien kanssa.

• krooniset infektiot;
• alkoholi, nikotiini (lääkkeen vaikutusta koskevia testejä ei tehty);
• lisääntynyt hematokriitti;
• virtsatieteen sairaudet;
• ikä;
• vakava munuaisvaurio;
• sydämen vajaatoiminta.

Käyttöohjeet

Tabletit otetaan suun kautta annosta riippuen potilaan hoidosta:

1. Ainoana lääkkeenä. Annos ei saa ylittää 10 mg päivässä.
2. Yhdistetty hoito. Päivänä saa ottaa 10 mg Forsigiä yhdessä Metformiinin kanssa.
3. Aloitushoito 500 mg: lla metformiinia on 10 mg (kerran päivässä).

Suun kautta annettavat lääkkeet eivät riipu syömisen ajasta. Lääkkeen annoksen pienentämistä tarvitaan useimmiten insuliinihoidossa tai keinoissa, joilla tehostetaan sen eritystä.

Potilaiden, joilla on vaikea munuaisten tai maksan sairaus, tulee ottaa tabletteja annoksella 5 mg. Tulevaisuudessa sitä voidaan lisätä 10 mg: aan, jos komponentit ovat hyvin siedettyjä.

Video-luento työkalusta Forsig, osa 2:

Erityiset potilaat

Lääkkeen ominaisuudet voivat vaihdella potilaan patologioiden tai ominaisuuksien mukaan:

1. Munuaisten patologia. Erittyvän glukoosin määrä riippuu suoraan näiden elinten toiminnasta.
2. Jos maksan toiminta on epänormaali, lääkkeen vaikutus vaihtelee vain vähän, joten säädettyjä annoksia ei tarvitse säätää. Vaikuttavan aineen ominaisuuksien merkittäviä poikkeamia havaittiin vain vakavalla patologialla.
3. Ikä. Alle 70-vuotiaat potilaat eivät osoittaneet merkittävää altistumisen lisääntymistä.
4. Seksuaalisen identiteetin. Lääkkeen käytön aikana naisilla AUC on yli 22% enemmän kuin miehillä.
5. Kilpailu ei johda eroihin systeemisessä altistuksessa.
6. Paino. Potilailla, joilla oli liiallista painoa hoidon aikana, oli pienempi altistumisarvo.

Lääkkeen vaikutusta lapsiin ei ole tutkittu, joten sitä ei pitäisi käyttää taudin hoitoon. Sama rajoitus koskee myös raskaana olevia ja imettäviä naisia, koska ei ole tietoa mahdollisuudesta päästä tuotteen osiin maitoon.

Erityiset ohjeet

Lääkkeen tehokkuus riippuu diabeetikkoon liittyvistä sairauksista:

1. Munuaisten patologia. Useimmissa tapauksissa lääkkeen käytön vaikutusta ei ole vähennetty ihmisillä, jotka kärsivät elimen vähäisistä häiriöistä. Jos patologia on vakava, pillereiden ottaminen ei välttämättä johda toivottuun terapeuttiseen tulokseen. Tällaisissa ohjeissa selostetaan munuaisten toiminnan säännöllisen seurannan tarve, joka tulisi suorittaa useita kertoja vuodessa lääkärin suositusten mukaisesti.
2. Maksan patologia. Tällaisilla rikkomisilla voi lisätä vaikuttavan aineen, joka on osa lääkettä, altistumista.

Forsiggin työkalu johtaa seuraaviin muutoksiin:

• lisää riskiä vähentää verenkierron määrää;
• lisää paineen nousun todennäköisyyttä;
• häiritsee elektrolyyttitasapainoa;
• lisää riskiä sairastua virtsateihin;
• ketoasidoosi voi esiintyä;
• lisää hematokriittia.

On tärkeää ymmärtää, että pillereiden ottaminen on suoritettava lääkärin kuulemisen jälkeen.

Haittavaikutukset ja yliannostus

Dapaglifloziinia pidetään turvallisena keinona ja yhden annoksen annoksena, joka ylittää sallitun annoksen 50 kertaa, on hyvin siedetty.

Glukoosin määrittäminen virtsassa havaittiin useita päiviä, mutta dehydraation havaitsemista sekä hypotensiota ja elektrolyyttien epätasapainoa ei havaittu.

Tutkimusryhmissä, joissa jotkut ihmiset ottivat Forsigia, kun taas toinen otti lumelääkettä, hypoglykemian ja muiden negatiivisten ilmiöiden esiintyvyys oli hieman erilainen.

Hoito lopetetaan seuraavissa tilanteissa:

• kreatiniinipitoisuus kasvoi;
• virtsateitä koskenut erilaiset infektiot;
• esiintyi pahoinvointia;
• huimausta tunnetaan;
• on muodostunut ihottuma;
• kehittynyt patologiset prosessit maksassa.

Jos yliannostusta havaitaan, ylläpitohoitoa tarvitaan, ottaen huomioon, miten hän tuntee.

Onko mahdollista laihtua Forsigoy: n kanssa?

Huumeiden valmistajan ohjeissa ilmoitetaan painon lasku, jota havaitaan hoidon aikana. Tämä on havaittavissa potilailla, jotka kärsivät paitsi diabeteksesta myös lihavuudesta.

Työkalun diureettisten ominaisuuksien vuoksi se vähentää nesteen määrää kehossa. Lääkekomponenttien kyky poistaa osa glukoosista vaikuttaa myös ylimääräisten kilojen häviämiseen.

Tärkeimmät edellytykset lääkkeen käytön vaikutuksen saavuttamiseksi ovat riittämätön ravinto ja ruokavalion rajoitusten käyttöönotto suositellun ruokavalion mukaisesti.

Terveet ihmiset eivät saa käyttää näitä pillereitä laihtumiseen. Tämä johtuu munuaisten liiallisesta kuormituksesta sekä Forsigin käytön puutteesta.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset ja analogit

Lääke lisää diureetteja, insuliinia ja keinoja sen erittymisen lisäämiseksi.

Lääkkeen tehokkuus vähenee seuraavien lääkkeiden käytön aikana:

• rifampisiinin;
• aktiivisten kuljettajien induktori;
• entsyymejä, jotka edistävät muiden komponenttien metaboliaa.

Forsig-tablettien ja mefenamiinihapon käyttö lisää tehoaineen systeemistä altistusta 55%.

Forsigaa pidetään ainoana lääkkeenä, joka sisältää Dapagliflozinia Venäjällä. Muita, halvempia alkuperäiskappaleita ei tuoteta.

Forsig-tablettien vaihtoehto voi olla glyfosiiniluokan lääkkeitä:

Asiantuntijoiden ja potilaiden mielipide

Forsig-valmistetta koskevien lääkäreiden ja potilaiden mielipiteistä voidaan päätellä, että lääke vähentää hyvin veren glukoosia ja vaikuttaa myönteisesti kehoon kokonaisuutena, mutta joillakin niistä on melko voimakkaita sivuvaikutuksia, jotka on otettava huomioon lääkettä käytettäessä.

Lääke on osoittautunut tehokkaaksi testauksen aikana. Glykemian normalisointi voidaan useimmissa tapauksissa saavuttaa ilman sivuvaikutuksia. Jotkut potilaat lopettavat insuliinin pistämisen. Nämä tiedot on otettu kokeilun tuloksista, joihin osallistui 50 000 ihmistä, joiden glykemia oli 10 mmol / l. Sokerin tason vakauttamisen lisäksi lääkkeellä oli positiivinen vaikutus yleisiin terveysindikaattoreihin.

Alexander Petrovich, endokrinologi

Forsiga on ensimmäinen aine uuden luokan estäjien ryhmässä. Lääkkeen ominaisuudet eivät riipu beta-solujen eikä insuliinin työstä. Aktiiviset komponentit estävät glukoosin imeytymisen munuaisiin, mikä vähentää sen arvoa veressä. Vähemmän tärkeitä etuja ovat kyky vähentää ruumiinpainoa ja vähentää hypoglykemian todennäköisyyttä. Testit ovat osoittaneet, että hoitoon ei liity melkein sivuvaikutuksia. Lääkettä on käytetty menestyksekkäästi ulkomailla usean vuoden ajan, missä se on toistuvasti osoittanut tehokkuuden.

Irina Pavlovna, endokrinologi

Forsigg-tabletit määriteltiin äidilleni sen jälkeen, kun hän oli kategorisesti hylännyt insuliinia. Vastaanoton alkaessa lähes kaikki äidin indikaattorit olivat kaukana normeista. C-peptidi oli alle sallitun rajan, ja sokeri oli päinvastoin noin 20. Noin 4 päivää ensimmäisen humalaan otetun tabletin jälkeen parannukset olivat havaittavissa. Sokerin käyttö pysähtyi yli 10 ° C: n, vaikka muiden lääkkeiden (Amaryl, Siofor) annokset olivat jatkuvasti. Kuukauden hoidon jälkeen näillä pillereillä monet äidille annettavat lääkkeet peruutettiin. Vorsigin keinot ovat hyvin tyytyväisiä.

Vladimir, 44-vuotias

Luin muiden käyttäjien arvosteluja ja ihme. Monet huumeet auttoivat, mutta en minä. Sen sokerini ei vastaanottamisensa jälkeen palannut normaalisti vaan hyppäsi myös. Mutta pahin asia on kutina, joka tuntuu koko kehosta, jota ei voida sietää. Uskon, että lääkettä, jolla on tällaisia ​​sivuvaikutuksia, ei pitäisi käyttää kenellekään.

Forsig-paketin hinta 30 tabletista (annos 10 mg) on ​​noin 2600 ruplaa.

Forsiga - uusi lääke diabeteksen hoitoon

Viime aikoina Venäjän diabetespotilaille on tullut uusia luokan hypoglykeemisiä aineita, joilla on pohjimmiltaan erilainen vaikutus. Forsig-lääke tyypin 2 diabetekselle rekisteröitiin ensimmäistä kertaa maassamme, tämä tapahtui vuonna 2014. Lääkkeen tutkimusten tulokset ovat vaikuttavia, sen käyttö voi vähentää merkittävästi otetun lääkkeen annosta, ja joissakin tapauksissa jopa sulkea insuliiniannostukset vakaviin sairauksiin.

Onko sinulla korkea verenpaine? Tiesitkö, että verenpainetauti aiheuttaa sydänkohtauksia ja aivohalvauksia? Normaali paineesi. Lue menetelmä ja palaute täältä >>

Arvostelut endokrinologit ja epäselvät potilaat. Joku iloitsee uusista mahdollisuuksista, toiset haluavat odottaa, kunnes lääkkeen pitkäaikaisen käytön vaikutukset ovat tiedossa.

Miten lääke Forsiga

Forsig-lääkkeen toiminta perustuu munuaisten kykyyn kerätä glukoosia veressä ja poistaa se virtsan koostumuksessa. Elimistömme veri saastuttaa jatkuvasti aineenvaihduntatuotteita ja myrkyllisiä aineita. Munuaisten rooli on suodattaa nämä aineet ja päästä eroon niistä. Tätä varten veri kulkee glomeruluksen läpi monta kertaa päivässä. Ensimmäisessä vaiheessa vain veren proteiinikomponentit eivät kulje suodattimen läpi, loput nestettä menee glomeruloihin. Tämä on ns. Primaarinen virtsa, kymmeniä litraja muodostuu päivän aikana.

Jotta toissijainen ja päästä virtsarakon, suodatettu neste tulee keskittyä. Tämä saavutetaan toisessa vaiheessa, kun kaikki käyttökelpoiset aineet imeytyvät takaisin vereen liuenneessa muodossa - natrium, kalium, veri-elementit. Keho pitää glukoosia tarpeellisena, koska se on lihasten ja aivojen energianlähde. Erityiset SGLT2-transporteriproteiinit palauttavat sen verelle. Ne muodostavat eräänlaisen tunnelin nefronin putkessa, jonka kautta sokeri kulkee veressä. Terveessä ihmisessä glukoosi palautuu täysin, diabetes mellituspotilaassa, se alkaa osittain laskea virtsaan, kun sen taso ylittää munuaiskynnyksen 9-10 mmol / l.

Forsigin lääke löydettiin lääkeyritysten tekemän haun avulla aineille, jotka kykenivät sulkemaan nämä tunnelit ja estämään virtsan glukoosin. Tutkimus aloitettiin viime vuosisadalla, ja lopulta vuonna 2011 yritykset Bristol-Myers Squibb ja AstraZeneca jättivät hakemuksen perusteellisesti uuden, diabeteksen hoitoon tarkoitetun välineen rekisteröimiseksi.

Vaikuttava aine Forsigi on dapaglifloziini, se on SGLT2-proteiinien estäjä. Tämä tarkoittaa, että hän pystyy tukahduttamaan työnsä. Glukoosin imeytyminen primäärisestä virtsasta vähenee, se alkaa erittyä munuaisissa lisääntyneinä määrinä. Tämän seurauksena veren glukoosipitoisuus laskee, verisuonten tärkein vihollinen ja tärkein syy diabeteksen komplikaatioihin. Dapaglifloziinin erottuva piirre on sen suuri selektiivisyys, sillä ei ole lähes mitään vaikutusta glukoosin kuljettajiin kudoksiin eikä se vaikuta sen imeytymiseen suolistossa.

Lääkkeen standardiannoksella noin 80 g glukoosia vapautuu virtsaan päivässä riippumatta haiman tuottaman insuliinin määrästä tai injektoimalla. Ei vaikuta Forsigin tehokkuuteen ja insuliiniresistenssin esiintymiseen. Lisäksi glukoosikonsentraation vähentäminen helpottaa jäljellä olevan sokerin siirtämistä solukalvojen läpi.

Missä tapauksissa on määritetty

Forsiga ei kykene poistamaan sokeria ylimääräisestä sokerista kontrolloimattomalla hiilihydraattien saannilla. Sekä muiden hypoglykeemisten aineiden, ruokavalion ja liikunnan käytön aikana on välttämätöntä. Joissakin tapauksissa monoterapia tämän lääkkeen kanssa on mahdollista, mutta useimmiten endokrinologit määrittelevät Forsigea yhdessä Metforminin kanssa.

Suositeltava lääkemääräys seuraavissa tapauksissa:

• helpottaa painonpudotusta potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes;
• lisäväline vakavan sairauden tapauksessa;
• ruokavalion säännöllisten virheiden korjaamiseksi;
• fyysistä aktiivisuutta estävien sairauksien läsnä ollessa.

Tyypin 1 diabeteksen hoitoon tämä lääke ei ole sallittua, koska sen kanssa käytetyn glukoosin määrä ei ole vakio ja riippuu monista tekijöistä. Tarvittavan insuliiniannoksen laskeminen näissä olosuhteissa on mahdotonta, mikä on täynnä hypo- ja hyperglykemiaa.

Huolimatta korkeasta tehokkuudesta ja hyvästä arvostelusta Forsig ei ole vielä saanut laajaa käyttöä. Tähän on useita syitä:

• sen korkea hinta;
• riittämätön opiskeluaika;
• vaikuttaa ainoastaan ​​diabeteksen oireeseen vaikuttamatta sen syihin;
• lääkkeen haittavaikutuksia.

Ohjeet lääkkeen käytöstä

Saatavana Forsig 5 ja 10 mg tablettina. Suositeltu vuorokausiannos ilman vasta-aiheita on vakio - 10 mg. Metformiinin annos valitaan erikseen. Kun diabetes havaitaan, Forsigu 10 mg ja 500 mg metformiinia määrätään yleensä, minkä jälkeen viimeksi mainitun annosta säädetään glukometrin mukaan.

Pilleri kestää 24 tuntia, joten lääke otetaan vain 1 kerran päivässä. Forsigin imeytymisen täyteys ei riipu siitä, otetaanko lääke tyhjään mahaan tai ruoan kanssa. Tärkeintä on juoda sitä riittävällä vedellä ja varmistaa, että annokset vaihtelevat keskenään.

Lääkkeellä on vaikutusta virtsan päivittäiseen tilavuuteen, 80 g glukoosin poistamiseksi tarvitaan vielä noin 375 ml nestettä. Tämä on noin yksi lisämatka WC: lle päivässä. Kadonneen nesteen on oltava täynnä, jotta estetään kuivuminen. Koska osa glukoosista vapautuu lääkkeen ottamisen aikana, ruoan kokonaiskaloripitoisuus vähenee myös noin 300 kaloria päivässä.

Lääkkeen sivuvaikutukset

Kun Forsigi rekisteröidään Yhdysvalloissa ja Euroopassa, sen valmistajat joutuivat vaikeuksiin, komissio ei hyväksynyt lääkettä pelkojen vuoksi, että se voi aiheuttaa kasvaimia virtsarakossa. Kliinisissä tutkimuksissa nämä oletukset hylättiin, eikä Forsigissä ollut syöpää aiheuttavia vaikutuksia.

Tällä hetkellä on olemassa tietoja yli kymmenestä tutkimuksesta, jotka vahvistivat tämän lääkkeen suhteellisen turvallisuuden ja sen kyvyn alentaa verensokeria. Luettelo sivuvaikutuksista ja niiden esiintymistiheydestä. Kaikki kerätyt tiedot perustuvat Forsig-lääkkeen lyhytaikaiseen käyttöön - noin kuusi kuukautta.

Ei ole tietoa siitä, mitä seurauksia lääkkeiden pitkäaikaisesta jatkuvasta käytöstä tulee. Nephrologit ovat ilmaisseet huolensa siitä, että lääkkeen pitkäaikainen käyttö voi vaikuttaa munuaisten työhön. Johtuen siitä, että ne joutuvat toimimaan jatkuvalla ylikuormituksella, glomerulaarisen suodatusnopeus voi laskea ja virtsan määrä voi pienentyä.

Tällä hetkellä tunnistetut sivuvaikutukset:

1. Jos sitä määrätään ylimääräisenä aineena, verensokerin liiallinen väheneminen on mahdollista. Havaittu hypoglykemia on yleensä lievä.
2. Infektioiden aiheuttama tulehdus urogenitaalisessa järjestelmässä.
3. Virtsan määrän kasvu on suurempi kuin glukoosin poistamiseen tarvittava määrä.
4. Lisääntyneet lipidit ja hemoglobiini veressä.
5. Yli 65-vuotiaiden potilaiden kreatiniinipitoisuus munuaisten vajaatoimintaan liittyvässä veressä.

Alle 1 prosentissa diabeettisista potilaista lääkitys aiheuttaa janoa, paineenalennusta, ummetusta, liiallista hikoilua ja usein virtsaamista yöllä.

Lääkäreiden suurin valppaus johtuu Forchigan nauttimisen aiheuttamasta urogenitaalisten infektioiden kasvusta. Tämä haittavaikutus on melko yleinen - 4,8%: lla diabeetikoista. 6,9%: lla naisista on bakteeri- ja sieni-vaginiitti. Tämä selittyy sillä, että korkea sokeri laukaisee bakteerien nopeutetun lisääntymisen virtsaputkessa, virtsassa ja emättimessä. Lääkeä puolustettaessa voidaan sanoa, että nämä infektiot ovat enimmäkseen lieviä tai kohtalaisia ​​ja reagoivat hyvin normaalihoitoon. Ne esiintyvät usein Forsigi-hoidon alussa, ja hoidon jälkeen ne toistuvat harvoin.

Huumeiden käyttöä koskevat ohjeet ovat jatkuvasti muuttumassa, jotka liittyvät uusien haittavaikutusten ja vasta-aiheiden löytämiseen. Esimerkiksi helmikuussa 2017 annettiin varoitus siitä, että SGLT2-estäjien käyttö lisäsi varpaiden tai osan jalkojen amputoitumisriskiä 2 kertaa. Määritetyt tiedot näkyvät lääkkeen ohjeissa uuden tutkimuksen jälkeen.

Vasta-aiheet

Vasta-aiheet ovat:

1. Diabetes mellitus tyyppi 1, koska ei ole suljettu pois mahdollisuutta vakavaan hypoglykemiaan.
2. Raskaus ja imetys, ikä jopa 18 vuotta. Todisteita lääkkeen turvallisuudesta raskaana oleville naisille ja lapsille sekä mahdollisuutta sen vapauttamiseen äidinmaitoon ei ole vielä saatu.
3. Ikä yli 75 vuotta munuaisten toiminnan fysiologisen heikkenemisen ja verenkierrossa olevan veren määrän vähenemisen vuoksi.
4. Laktoosi-intoleranssi, se täyteaineena on osa tablettia.
5. Allergia tabletin kuoren väriaineille.
6. Ketonikappaleiden lisääntynyt pitoisuus veressä.
7. Diabeettinen nefropatia, jossa glomerulussuodatusnopeus laskee jopa 60 ml / min tai vakava munuaisten vajaatoiminta, joka ei liity diabetekseen.
8. Silmukan (furosemidi, torasemiidi) ja tiatsidi- (dihlotiatsidi, polytiatsidi) diureettien hyväksyminen niiden vaikutuksen parantumisen vuoksi, joka on täynnä paineen ja kuivumisen vähenemistä.

Vastaanotto on sallittua, mutta varovaisuutta ja lääkärin valvontaa tarvitaan: iäkkäitä diabetes mellituspotilaita, maksan, sydämen tai heikon munuaisten vajaatoimintaa sairastavia, kroonisia infektioita.

Tärkeää tietää! Endokrinologien suosittelemana uutuutena diabeteksen pysyvälle seurannalle! Tarvitaan vain joka päivä. Lue lisää >>

Alkoholin, nikotiinin ja eri elintarvikkeiden vaikutuksen testausta lääkkeen vaikutukseen ei ole vielä tehty.

Voi auttaa laihtumaan

Huumeiden valmistajan merkinnässä Forsigi kertoo painonpudotuksesta, jota havaitaan vastaanoton aikana. Tämä on erityisen havaittavissa diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on lihavuus. Dapaglifloziini toimii lievänä diureettina, mikä vähentää kehon nesteiden osuutta. Paljon painoa ja turvotusta esiintyy - tämä on miinus 3-5 kg ​​vettä ensimmäisellä viikolla. Samankaltainen vaikutus voidaan saavuttaa siirtymällä suolattomaan ruokavalioon ja rajoittamalla jyrkästi elintarvikkeiden määrää - keho alkaa heti päästä eroon kosteudesta, jota se ei tarvitse.

Toinen syy painonpudotukseen on kaloreiden väheneminen, koska osa glukoosista on poistettu. Jos 80 g glukoosia vapautuu virtsaan päivässä, se tarkoittaa 320 kalorin menetystä. Jos haluat menettää rasvasta johtuvan kilogramman painon, sinun täytyy päästä eroon 7716 kalorista, eli 1 kg: n menettäminen kestää 24 päivää. On selvää, että Forsig toimii vain, jos ruokaa ei ole. Jotta painonpudotus pysyisi vakaana, sinun täytyy noudattaa nimettyä ruokavaliota ja älä unohda koulutusta.

Terveet ihmiset käyttävät forcicle laihtuminen ei ole sen arvoista. Tämä lääke on aktiivisempi kohonneissa verensokeritasoissa. Mitä lähempänä on normaalia, sitä hitaampi lääkkeen vaikutus. Älä unohda munuaisten liiallista kuormitusta ja varojen käytön kokemuksen puutetta.

Forsiga on saatavana vain reseptillä ja on tarkoitettu vain potilaille, joilla on tyypin 2 diabetes.

Potilasarvostelut

Endokrinologi on nimittänyt minut vain Vorsuigiin ja ruokavalioon, mutta sillä edellytyksellä, että noudatan tiukasti sääntöjä ja osallistun säännöllisesti vastaanottoihin. Glukoosi veressä laski tasaisesti, jopa seitsemän päivää noin 10: ssä. Nyt, puoli vuotta on kulunut, en ole määrittänyt muita lääkkeitä, tunnen terveellistä, pudotin 10 kg tänä aikana. Nyt risteyksessä: Haluan tauon hoitoon ja nähdä, voinko säilyttää sokerin itse, vain ruokavaliossa, mutta lääkäri ei salli sitä.

Mitkä ovat analogit

Lääke Forsiga on ainoa saatavilla oleva lääke maassamme, jonka vaikuttava aine on dapaglifloziini. Alkuperäisen Forsigin täysiä analogeja ei tuoteta. Vaihtoehtona voit käyttää mitä tahansa glyfosiiniluokan lääkkeitä, joiden vaikutus perustuu SGLT2-kuljettajien estoon. Venäjällä rekisteröitiin kaksi tällaista lääkettä - Jardins ja Invokana.

FORSIGA

Tabletit, kalvopäällysteinen keltainen, pyöreä, kaksoiskupera, kaiverrettu toiselle puolelle "5" ja toisella puolella "1427".

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 85,725 mg, vedetön laktoosi - 25 mg, krospovidoni - 5 mg, piidioksidi - 1,875 mg, magnesiumstearaatti - 1,25 mg.

Kuoren koostumus: Opadry II keltainen - 5 mg (osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi - 2 mg, titaanidioksidi - 1,177 mg, makrogoli 3350 - 1,01 mg, talkki - 0,74 mg, rautavärin keltainen oksidi - 0,073 mg).

10 kpl. - alumiinifoliosta (3) valmistetut rei'itetyt läpipainopakkaukset - pahvipakkaukset, joissa on ensimmäinen avausohjain.

Tabletit, kalvopäällysteinen keltainen, vinoneliön muotoinen, kaksoiskupera, kaiverrettu toisella puolella "10" ja toisella puolella "1428".

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 171,45 mg, vedetön laktoosi - 50 mg, krospovidoni - 10 mg, piidioksidi - 3,75 mg, magnesiumstearaatti - 2,5 mg.

Kuoren koostumus: Opadry II keltainen - 10 mg (osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi - 4 mg, titaanidioksidi - 2,35 mg, makrogoli 3350 - 2,02 mg, talkki - 1,48 mg, keltainen väriaine keltainen oksidi - 0,15 mg).

10 kpl. - alumiinifoliosta (3) valmistetut rei'itetyt läpipainopakkaukset - pahvipakkaukset, joissa on ensimmäinen avausohjain.

Dapaglifloziini - tehokas (inhibitiovakio (K_minä) 0,55 nM), tyypin 2 natriumglukoosi-kotransporterin (SGLT2) selektiivinen käänteinen inhibiittori. SGLT2: ta ekspressoidaan selektiivisesti munuaisissa ja sitä ei löydy yli 70 muusta kehon kudoksesta (mukaan lukien maksassa, luustolihaksissa, rasvakudoksessa, rintarauhasissa, virtsarakossa ja aivoissa). SGLT2 on tärkein kantaja, joka osallistuu glukoosin reabsorptioprosessiin munuaisputkissa. Glukoosin reabsorptio munuaistubuluksissa potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes (tyypin 2 diabetes) jatkuu huolimatta hyperglykemiasta. Estämällä glukoosin munuaissiirto, dapaglifloziini vähentää sen imeytymistä munuaisputkissa, mikä johtaa glukoosin poistumiseen munuaisissa. Dapaglifloziinin tulos on glukoosipitoisuuksien lasku paastossa ja postprandiaalissa sekä glykosyloituneen hemoglobiinin pitoisuuden väheneminen tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Glukoosin erittymistä (glukoosivaikutus) havaitaan jo ensimmäisen lääkeannoksen ottamisen jälkeen, se säilyy seuraavan 24 tunnin ajan ja kestää hoidon keston. Tämän mekanismin vuoksi munuaisten kautta erittyvän glukoosin määrä riippuu glukoosipitoisuudesta veressä ja glomerulussuodatusnopeudesta (GFR). Dapaglifloziini ei vaikuta normaaliin endogeeniseen glukoosin tuotantoon vastauksena hypoglykemiaan. Dapaglifloziinin vaikutus ei riipu insuliinin eritystä ja insuliinitunnistuksesta. Forsigin kliinisissä tutkimuksissa havaittiin β-solutoiminnan paranemista (HOMA-testi, homeostaasimallin arviointi).

Dapagliflosiinin aiheuttama glukoosin erittyminen munuaisiin liittyy kaloreiden häviämiseen ja laihtumiseen. Natriumglukoosi-kotikuljetuksen estäminen dapagliflosiinin mukana on heikko diureettinen ja ohimenevä natriureettinen vaikutus.

Dapaglifloziini ei vaikuta muihin glukoosinsiirtimiin, jotka kuljettavat glukoosia perifeerisiin kudoksiin, ja sillä on yli 1400 kertaa suurempi selektiivisyys SGLT2: lle kuin SGLT1: lle, joka on tärkein suoliston kuljettaja, joka on vastuussa glukoosiabsorptiosta.

Dapaglifloziinin ottamisen jälkeen terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla havaittiin munuaisten kautta erittyvän glukoosin määrän lisääntymistä. Kun dapaglifloziinia annostellaan 10 mg / vrk 12 viikon ajan, tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla munuaiset ottivat päivässä noin 70 g glukoosia (mikä vastaa 280 kcal / vrk). Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, jotka ottivat dapaglifloziinia annoksena 10 mg / vrk pitkään (enintään 2 vuotta), glukoosin erittyminen säilyi koko hoidon ajan.

Glukoosin erittyminen munuaisten kautta dapagliflosiiniin johtaa myös osmoottiseen diureesiin ja virtsan määrän kasvuun. Virtsan määrän lisääntymistä diabetes mellitus 2-potilailla, jotka ottivat dapaglifloziinia annoksella 10 mg / vrk, pidettiin 12 viikon ajan ja oli noin 375 ml / vrk. Virtsan määrän kasvuun liittyi pieni ja ohimenevä natriumin erittyminen munuaisissa, mikä ei johtanut seerumin natriumpitoisuuden muutokseen.

13 lumekontrolloidun tutkimuksen tulosten suunniteltu analyysi osoitti systolisen verenpaineen (SBP) vähenemisen 3,7 mmHg. ja diastolinen verenpaine (DBP) 1,8 mmHg: ssä. dapaglifloziinihoidon viikolla 24 annoksella 10 mg / vrk verrattuna SBP: n ja DBP: n vähenemiseen 0,5 mmHg: lla. plaseboryhmässä. Samanlainen verenpaineen lasku havaittiin 104 hoitoviikon aikana.

Kun käytät dapaglifloziinia 10 mg: n vuorokaudessa tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla ei ole riittävästi verensokeritasapainoa ja valtimon verenpainetauti, angiotensiini II -reseptorin salpaajia, ACE-estäjiä, ml. yhdessä toisen verenpainelääkkeen kanssa havaittiin glykosyloituneen hemoglobiiniarvon lasku 3,1% ja MAP: n lasku 4,3 mmHg: lla. 12 viikon hoidon jälkeen verrattuna plaseboon.

Nielemisen jälkeen dapaglifloziini imeytyy nopeasti ja täysin maha-suolikanavasta ja se voidaan ottaa sekä aterian aikana että sen ulkopuolella. C_max dapagliflosiini veriplasmassa saavutetaan yleensä 2 tunnin kuluessa tyhjän mahalaukun antamisesta. C-arvot_max ja AUC lisääntyvät suhteessa dapaglifloziinin annokseen. Dapaglifloziinin absoluuttinen hyötyosuus suun kautta annettuna 10 mg: n annoksena on 78%. Syöminen vaikutti melkoisesti dapaglifloziinin farmakokinetiikkaan terveillä vapaaehtoisilla. Syöminen rasvaa alennetussa C_max dapaglifloziini 50%, pidentynyt T_max plasmassa noin tunnin ajan, mutta ei vaikuttanut AUC: hen verrattuna paastoon. Nämä muutokset eivät ole kliinisesti merkittäviä.

Dapagliflosiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 91%. Eri sairauksia sairastavilla potilailla, joilla on esimerkiksi munuaisten tai maksan vajaatoiminta, tämä indikaattori ei muuttunut.

Dapaglifloziini on C-sidoksinen glukosidi, jonka aglykoni on kytketty glukoosiin hiili-hiilisidoksella, joka takaa sen stabiilisuuden glukosidaaseja vastaan. Dapaglifloziini metaboloituu muodostamaan pääasiassa inaktiivinen metaboliitti dapaglifloziini-3-O-glukuronidi.

Kun on otettu 50 mg 14 C-dapaglifloziinia, 61% hyväksytystä annoksesta metaboloituu dapagliflozin-3-O-glukuronidiksi, joka vastaa 42% plasman kokonaisradioaktiivisuudesta (AUC: n mukaan)._{0-12 h}). Muuttumaton lääke on 39% plasman radioaktiivisuudesta. Muiden metaboliittien osuus ei ylitä 5% plasman radioaktiivisuudesta. Dapagliflosiini-3-O-glukuronidilla ja muilla metaboliiteilla ei ole farmakologista vaikutusta. Dapaglifloziini-3-O-glukuronidi muodostuu uridiinidifosfaattiglukuronosyylitransferaasi 1A9: n (UGT1A9) entsyymistä, joka on läsnä maksassa ja munuaisissa, ja sytokromi CYP-isoentsyymit osallistuvat metaboliaan vähemmän.

Keskimääräinen t_1/2 veriplasmasta terveillä vapaaehtoisilla oli 12,9 tuntia yhden dapaglifloziinin annoksen jälkeen suun kautta 10 mg: n annoksena. Dapagliflosiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisilla, ja vain alle 2% erittyy muuttumattomana. Kun oli otettu 50 mg 14 C-dapaglifloziinia, 96% radioaktiivisuudesta havaittiin - 75% virtsassa ja 21% ulosteissa. Noin 15% ulosteista todetusta radioaktiivisuudesta oli muuttumaton dapaglifloziini.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Tasapainotilassa (keskimääräinen AUC) systeeminen altistuminen dapaglifloziinille diabetes mellituspotilailla ja lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (määritettynä yogekolipuhdistuksella) oli 32%, 60% ja 87% korkeampi kuin diabetes- ja normaalitoiminnassa. munuaisissa. Munuaisten kautta päivän aikana erittynyt glukoosimäärä, kun otettiin dapaglifloziinia tasapainotilassa, riippui munuaistoiminnan tilasta. Tyypin 2 diabetesta ja normaalia munuaisten toimintaa sairastavilla potilailla, joilla oli lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, poistettiin päivässä 85, 52, 18 ja 11 g glukoosia. Dapaglifloziinin sitoutumisessa proteiineihin ei ollut eroja terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta oli vaihtelevaa. Ei tiedetä, vaikuttaako hemodialyysi dapaglifloziinin altistumiseen.

Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta. Potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, keskimääräiset C-arvot_max dapaglifloziinin AUC-arvo oli 12% ja 36% suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Nämä erot eivät ole kliinisesti merkittäviä, joten dapaglifloziinin annoksen säätämistä lievää ja kohtalaista maksan vajaatoimintaa varten ei tarvita. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C), keskimääräiset C-arvot_max dapaglifloziinin AUC-arvo oli 40% ja 67% suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Vanhukset (≥65-vuotiaat). Alle 70-vuotiailla potilailla altistusta ei kliinisesti merkittävästi kohonnut (ellei muita tekijöitä kuin ikä huomioiden). Altistumisen lisääntymistä voidaan kuitenkin odottaa ikään liittyvän munuaistoiminnan vähenemisen vuoksi. Tietoa yli 70-vuotiaiden potilaiden altistumisesta ei ole riittävä.

Paul. Naisilla tasapainon keskimääräinen AUC on 22% suurempi kuin miehillä.

Rotu. Caucasoid-, negroid- ja mongoloidirotujen edustajien välillä ei ollut kliinisesti merkittäviä eroja systeemisessä altistuksessa.

Kehon paino Merkit- tiin alhaisempia altistusarvoja lisääntyneelle kehon painolle. Siksi potilailla, joilla on alhainen ruumiinpaino, altistuminen voi olla lievästi lisääntynyt, ja potilailla, joilla on lisääntynyt ruumiinmassa, voidaan havaita dapagliflosiinialtistuksen väheneminen. Nämä erot eivät kuitenkaan ole kliinisesti merkittäviä.

Tyypin 2 diabetes ruokavalion ja liikunnan lisäksi parantaa glykeemista kontrollia:

- lisäykset hoitoon metformiinilla, sulfonyyliureajohdannaiset (mukaan lukien yhdistelmä metformiinin kanssa), tiatsolidiinidioni, dipeptidyylipeptidaasi 4 (DPP-4) -inhibiittorit (mukaan lukien yhdistelmä metformiinin kanssa), insuliinivalmisteet (mukaan lukien yhdistettynä yhteen tai kahteen suun kautta annettavaan hypoglykeemiseen lääkkeeseen) riittävän glykeemisen kontrollin puuttuessa tällä hoidolla;

- yhdistelmähoidon aloittaminen metformiinin kanssa tämän hoidon asianmukaisella tavalla.

- tyypin 1 diabetes mellitus;

- keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR 2) tai loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta;

- perinnöllinen laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos ja glukoosi-galaktoosi-intoleranssi;

- imetysaika;

- lasten ja nuorten ikä jopa 18 vuotta (turvallisuutta ja tehokkuutta ei tutkita);

- potilaat, jotka käyttävät "loopback-diureetteja" tai joilla on alentunut BCC, esimerkiksi akuuttien sairauksien (kuten ruoansulatuskanavan sairauksien) vuoksi;

- 75-vuotiaat ja vanhemmat iäkkäät potilaat (hoidon aloittamiseksi);

- yksilöllinen herkkyys lääkkeen jollekin osalle.

Varoen: vaikea maksan vajaatoiminta, virtsatieinfektio, BCC: n vähenemisen riski, vanhukset, krooninen sydämen vajaatoiminta, hematokriitin lisääntyminen.

Lääke otetaan suun kautta riippumatta ateriasta.

Monoterapia: Forsig-lääkkeen suositeltu annos on 10 mg 1 kerta / päivä.

Yhdistelmähoito: suositeltu Forsig-annos on 10 mg 1 kerran päivässä yhdistettynä metformiiniin, sulfonyyliureajohdannaisiin (mukaan lukien yhdistelmä metformiinin kanssa), tiatsolidiinidioniin ja DPP-4-estäjiin (myös yhdistelmänä metformiinin kanssa), insuliinivalmisteet (mukaan lukien yhdistettynä yhteen tai kahteen suun kautta annettavaan hypoglykeemiseen valmisteeseen).

Hypoglykemian riskin vähentämiseksi, kun Forsiggia annetaan yhdessä insuliinivalmisteiden tai lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät insuliinin eritystä (esimerkiksi sulfonyyliureajohdannaisella), voi olla tarpeen vähentää insuliinivalmisteiden tai lääkkeiden annosta, jotka lisäävät insuliinin eritystä.

Yhdistelmähoidon aloittaminen metformiinin kanssa: suositeltu Forsig-annos on 10 mg 1 kerta / päivä, metformiinin annos on 500 mg 1 kerta / päivä. Jos veren sokeripitoisuus on riittämätön, metformiinin annosta on lisättävä.

Kun maksan loukkaukset ovat lieviä tai kohtalaisia, annosta ei tarvitse säätää. Potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta, suositellaan 5 mg: n aloitusannosta. Hyvä toleranssi, annosta voidaan nostaa 10 mg: aan.

Dapagliflosiinin tehokkuus riippuu munuaisten toiminnasta. Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten vajaatoiminta, hoidon tehokkuus on vähentynyt ja potilailla, joilla on vakava vajaatoiminta, todennäköisimmin puuttuu. Lääke Forsiga on vasta-aiheinen potilailla, joilla on keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (CK 2) tai loppuvaiheen munuaissairaus. Kun munuaisten lievää annoksen muuttamista ei tarvita.

Dapaglifloziinin turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiailla potilailla ei ole tutkittu.

Iäkkäät potilaat eivät tarvitse muuttaa annosta. Annosta valittaessa on kuitenkin pidettävä mielessä, että tämän luokan potilaiden munuaisten toiminta on heikentynyt ja BCC: n vähenemisriski on todennäköisempi. Koska kliininen kokemus lääkkeestä 75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla on rajallinen, on vasta-aiheista aloittaa dapaglifloziinihoito tässä ikäryhmässä.

Yhdistettyjen tietojen ennustettu analyysi sisälsi 12 lumekontrolloidun tutkimuksen tulokset, joissa 1 193 potilasta otti dapaglifloziinia 10 mg: n annoksella ja 1 393 potilasta sai lumelääkettä.

Haittavaikutusten (lyhytaikainen hoito) yleinen esiintyvyys dapaglifloziinia käyttävillä potilailla annoksella 10 mg oli samanlainen kuin lumelääkeryhmässä. Hoidon lopettamiseen johtaneiden haittavaikutusten määrä oli pieni ja tasapainoinen hoitoryhmien välillä. Yleisimmät haittavaikutukset, jotka johtivat dapaglifloziinihoidon lopettamiseen annoksella 10 mg, olivat kreatiniinipitoisuuden nousu veressä (0,4%), virtsatieinfektio (0,3%), pahoinvointi (0,2%), huimaus (0,2%) ja ihottuma (0,2%). ). Yhdessä dapaglifloziinia saaneessa potilaassa maksan haittavaikutuksen kehittymistä todettiin lääkeaineen aiheuttamalla hepatiitilla ja / tai autoimmuunisella hepatiitilla.

Yleisin haittavaikutus oli hypoglykemia, jonka kehittyminen riippui kussakin tutkimuksessa käytetyn perushoidon tyypistä. Lievän hypoglykemian esiintyvyys oli samanlainen hoitoryhmissä, mukaan lukien lumelääke.

Lumelääkekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa raportoidut haittavaikutukset on esitetty alla. Yksikään niistä ei riippunut lääkkeen annoksesta. Haittavaikutusten esiintymistiheys esitetään seuraavana asteikkona: hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100, a).