Metformiini, miten ottaa ennen ateriaa tai sen jälkeen

  • Diagnostiikka

Tämä materiaali kuvaa metformiinin vaikuttavaa mekanismia, joka on suosittu oraalinen hypoglykeeminen lääke tyypin 2 diabeteksen hoitoon, sekä henkilöille, jotka ovat ylipainoisia ja lihavia. Metformiini estää sydän- ja verisuonitautien ja diabeteksen komplikaatioiden kehittymisen, auttaa kehoa lisäämään insuliinin herkkyyttä.

Suosioista huolimatta metformiinin vaikutus ihmiskehoon ei ole täysin ymmärretty. Metformiinia kutsutaan myös "bestselleriksi, jota ei lueta loppuun." Erilaisia ​​tutkimuksia tehdään aktiivisesti tähän päivään saakka, ja tutkijat löytävät tämän lääkkeen uusia puolia ja paljastavat sen muita hyödyllisiä ominaisuuksia ja sivuvaikutuksia.

Tiedetään, että Maailman terveysjärjestö tunnusti metformiinin yhtenä tehokkaimmista ja turvallisimmista lääkkeistä, joita käytetään terveydenhuoltojärjestelmässä.

Toisaalta, vaikka Metformin löydettiin jo vuonna 1922, vasta vuonna 1995 sitä käytettiin Yhdysvalloissa. Ja Saksassa metformiini ei ole vielä reseptilääke, ja saksalaiset lääkärit eivät määrää sitä.

Metformiinin vaikutusmekanismi

Metformiini aktivoi maksan entsyymin AMP-aktivoidun proteiinikinaasin (AMPK) erittymisen, joka on vastuussa glukoosin ja rasvan metaboliasta. AMPA: n aktivoituminen on välttämätöntä metformiinin inhiboivalle vaikutukselle glukoneogeneesiin maksassa.

Sen lisäksi, että metformiini vaimentaa glukoneogeneesin prosessia maksassa, se lisää kudosherkkyyttä insuliinille, lisää perifeeristä glukoosin ottoa, lisää rasvahappojen hapettumista ja vähentää samalla glukoosiabsorptiota ruoansulatuskanavasta.

Yksinkertaisesti, kun korkea-hiilihydraattiruoka tulee elimistöön, haiman insuliini alkaa erittyä veren sokeritason ylläpitämiseksi normaalilla alueella. Elintarvikkeiden sisältämät hiilihydraatit pilkotaan suolistossa ja muutetaan glukoosiksi, joka tulee verenkiertoon. Insuliinilla se toimitetaan soluihin ja se on saatavilla energiaksi.

Maksa ja lihakset kykenevät säilyttämään ylimäärin glukoosia, ja on myös helppo vapauttaa se verenkiertoon tarvittaessa (esimerkiksi hypoglykemian aikana, fyysisen rasituksen aikana). Lisäksi maksa voi säilyttää glukoosia muista ravintoaineista, esimerkiksi rasvoista ja aminohapoista (proteiinien rakennuspalikoita).

Metformiinin tärkein vaikutus on tyypin 2 diabetekselle tyypillinen maksan glukoosin tuotannon estäminen (tukahduttaminen).

Lääkkeen toinen vaikutus ilmenee glukoosin imeytymisen viivästymisenä suolistossa, joka mahdollistaa alhaisemman veren glukoosipitoisuuden aterioiden jälkeen (veren jälkeinen sokeritaso) sekä solujen herkkyyden lisäämiseksi insuliiniin (kohdesolut alkavat reagoida nopeammin insuliiniin, joka erittyy glukoosin otolla).

Tohtori R. Bernsteinin huomautukset metformiinista: ”Metformiinin ottamisella on joitakin muita positiivisia ominaisuuksia - se vähentää syövän ilmaantuvuutta ja estää nälkhormonin ghreliinia, mikä vähentää taipumusta ylikuumenemiseen. Kokemukseni mukaan kaikki metformiinianalogit eivät kuitenkaan ole yhtä tehokkaita. Kirjoitan aina Glucophagea, vaikka se on hieman kalliimpaa kuin sen kollegat ”(Diabetes Soluton, 4 painos.).

Kuinka nopeasti metformiini toimii?

Oraalisen annon jälkeen Metformin-tabletti imeytyy ruoansulatuskanavaan. Vaikuttavan aineen vaikutus alkaa 2,5 tuntia nielemisen jälkeen ja 9–12 tunnin kuluttua erittyy munuaisten kautta. Metformiini voi kerääntyä maksaan, munuaisiin ja lihaskudokseen.

annostus

Hoidon alussa metformiinille määrätään yleensä kaksi tai kolme kertaa päivässä ennen tai jälkeen aterioita 500–850 mg. 10–15 päivän kurssin jälkeen arvioidaan sen vaikutusta verensokeriarvoon ja lääkkeen annosta lisätään tarvittaessa lääkärin valvonnassa. Metformiinin annosta voidaan nostaa 3000 mg: aan. päivässä jaettuna kolmeen ekvivalenttiin annokseen.

Jos verensokeritaso ei lasku normaaliksi, käsitellään kysymystä yhdistelmähoidon nimittämisestä. Metformiinin yhdistelmätuotteita on saatavilla Venäjän ja Ukrainan markkinoilla, ja niihin kuuluvat: Pioglitazon, Vildagliptiini, Sitagliptiini, Saksagliptiini ja Glibenklamidi. On myös mahdollista nimittää yhdistetty insuliinihoito.

Pitkäaikainen metformiini ja sen analogit

Ruoansulatuskanavan häiriöiden poistamiseksi ja potilaan elämänlaadun parantamiseksi Ranskassa metformiinia kehitettiin pitkäkestoiseen toimintaan. Glyukofazh Long - lääke, jonka vaikuttava aine imeytyy hitaasti ja joka voidaan ottaa vain 1 kerran päivässä. Tällä menetelmällä estetään metformiinin huippupitoisuuksien esiintyminen veressä, sillä on myönteinen vaikutus metformiinin siedettävyyteen ja vähennetään ruoansulatusongelmien esiintymistä.

Pitkittyneen metformiinin imeytyminen tapahtuu ylemmässä ruoansulatuskanavassa. Tutkijat ovat kehittäneet geelidiffuusiojärjestelmän GelShield ("geeli geelissä"), joka auttaa metformiinia asteittain ja tasaisesti vapautumaan tabletin muodosta.

Metformiinin analogit

Alkuperäinen lääke on ranskalainen Glyukofazh. Metformiinia on monia analogeja (geneerisiä). Näitä ovat muun muassa venäläiset lääkkeet Gliformin, Novoformin, Formetin ja Metformin-Richter, saksalainen Metfohamma ja Siofor, Kroatian Formin pliva, Argentiinan Bagomet, Israelin Metformin-Teva, Slovakian Metformin Zentiva.

Pitkävaikutteisen metformiinin analogit ja niiden kustannukset

Metformiinin haittavaikutukset

  • Melko usein (yli 10 prosentissa tapauksista) esiintyy ruoansulatuskanavan ongelmia (oksentelu, pahoinvointi, ripuli, turvotus, vatsakipu). Tällaisissa tapauksissa metformiinia on otettava aterioiden yhteydessä vähemmän ärsyttäväksi ruoansulatuskanavassa. Akuutissa maha-suolikanavan häiriössä metformiini on lopetettava.
  • Veren sokeripitoisuuden voimakas lasku (hypoglykemia) saattaa ilmetä liiallisen alkoholin käytön jälkeen metformiinihoidon aikana (alkoholi itse alentaa verensokeria).
  • B12-vitamiinin puutos havaitaan noin 5%: lla kaikista metformiinia käyttävistä ihmisistä, mikä on noin kaksi kertaa suurempi kuin normaalisti. B12-vitamiinin puutteen vaara kasvaa lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä - 30%: lla Metformiinia käyttävistä potilaista 10–12 vuoden ajan tämä vitamiini oli jonkin verran puutteellinen. Siksi suositellaan B12-vitamiinin lisäannosta.
  • Maun muutos.
  • Pitkäaikainen käyttö sekä lääkkeen ottaminen yhdessä suurten alkoholiannosten kanssa voi sisältää runsaasti maitohappoa veressä (maitohappoasidoosi).

Maitohappoasidoosi ja metformiini

Maitohappoasidoosi (maitohappo, maitohappo, maitohappoasidoosi, maitohappoasidoosi) on harvinainen mutta erittäin vaarallinen sairaus, joka on usein kuolemaan johtava. Runko tehdään happamaksi maitohapolla, maksan ja lihasten laktaatin käytön mekanismi estyy. Puolet vakavan maitohappoasidoosin tapauksista on tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Maitohappoasidoosin riski lisääntyy, kun metformiinin saanti on suuri määrä alkoholia. Siksi metformiinin käyttö on vasta-aiheista alkoholismia saavilla potilailla.

Potilailla, jotka käyttävät metformiinia tai sen analogeja, annetaan juoda alkoholia kohtuullisin määrin hiilihydraatteja sisältävällä ravinnolla harvoin.

Maitohappoasidoosin kehittymisen vaara on potilailla, joilla on heikentynyt maksan ja munuaisten toiminta. On olemassa myös riskejä sairauksiin, joissa on kudoshypoksia (sydämen vajaatoiminta, keuhkoveritulppa, sydänkohtaus, sokkiolosuhteet).

Vasta

Metformiini on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

  • Absoluuttinen insuliinipuutos - tyypin 1 diabetes mellitus, diabeettinen ketoasidoosi tai diabeettinen kooma, metformiini on täysin hyväksyttävää (vasta-aiheinen).
  • Vaikeassa munuaissairaudessa (akuutti nefriitti, nefroskleroosi) ja munuaisten vajaatoiminnassa.
  • Kun maksan vajaatoiminta.
  • Kun alkoholismi, koska Alkoholi herättää kehon happamoitumista maitohapolla, joten on olemassa laktaattihidoosin riski.
  • Epävakaa sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti, sydän (kardiogeeninen sokki).
  • Vaikeilla ruumiininfektioilla.
  • Jos epäilet, että emfyseema esiintyy potilaalla, se lisää maitohappoasidoosin riskiä.
  • Ennen leikkausta, jossa anestesia tai anestesia on suunniteltu, ennen kuin lääketieteellistä tutkimusta verenkierron kautta annetaan intravaskulaarisesti, metformiini on lopetettava 24–48 tuntia ennen hoidon aloittamista, koska on olemassa riski veren asidoosista.

Miten metformiini vaikuttaa maksaan ja munuaisiin?

Metformiinilla voi olla haittavaikutuksia maksassa ja munuaisissa, joten on kiellettyä ottaa sitä kroonisista sairauksista kärsiville potilaille (krooninen munuaisten vajaatoiminta, hepatiitti, kirroosi jne.).

Metformiinia tulee välttää potilailla, joilla on maksakirroosi lääkkeen vaikutus tapahtuu suoraan maksassa, ja se voi aiheuttaa muutoksia tai johtaa vakavaan hypoglykemiaan, mikä estää glukoneogeneesin synteesin. Ehkä maksan lihavuuden muodostuminen.

Joissakin tapauksissa metformiinilla on kuitenkin positiivinen vaikutus maksasairaukseen, joten maksan kuntoa tämän lääkkeen ottamisen aikana on seurattava huolellisesti.

Kroonisessa hepatiitissa metformiinia on luovuttava siitä lähtien maksan tauti voi pahentua. Tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää insuliinihoitoa, koska insuliini menee suoraan veriin, ohittamalla maksan tai määrittelemällä sulfonyyliurea-hoitoa.

Metformiinin haittavaikutuksia terveeseen maksaan ei havaittu.

Voit lukea lisää verkkosivuiltamme metformiinin ottamisesta munuaissairauksiin.

Miten metformiini vaikuttaa raskaana oleville naisille, joilla on raskausdiabetes?

Metformiinin nimeäminen raskaana oleville naisille ei ole ehdoton vasta-aihe, kompensoimaton raskausdiabetes on paljon haitallisempi lapselle. Insuliinia on kuitenkin tavallisemmin määritelty raskausdiabeteksen hoitoon. Tämä selittyy metformiinin vaikutuksia raskaana oleville potilaille koskevien kiistanalaisten tulosten perusteella.

Yksi Yhdysvalloissa tehdyistä tutkimuksista osoitti, että metformiini on turvallinen raskauden aikana. Metformiinia käyttäneillä naisilla, joilla oli raskausdiabetes, oli pienempi painonnousu raskauden aikana kuin insuliinipotilaat. Metformiinia saaneilla naisilla syntyneillä lapsilla oli vähemmän sisäelinten rasvaa, mikä tekee niistä vähemmän alttiita insuliiniresistenssille myöhemmässä elinkaaressa.

Eläinkokeissa ei havaittu metformiinin haittavaikutuksia sikiön sikiön kehitykseen.

Tästä huolimatta joissakin maissa metformiinia ei suositella raskaana oleville naisille. Esimerkiksi Saksassa tämän lääkkeen määrääminen raskauden ja raskauden diabeteksen aikana on virallisesti kielletty, ja potilaat, jotka haluavat ottaa sen käyttöön, ottavat kaikki riskit ja maksavat sen itse. Saksan lääkärien mukaan metformiini voi vaikuttaa haitallisesti sikiöön ja muodostaa sen alttiuden insuliiniresistenssille.

Kun imetys tulee luopua metformiinista, koska hän joutuu äidinmaitoon. Imetys metformiinin kanssa on lopetettava.

Miten metformiini on munasarjoissa?

Metformiinia käytetään yleisimmin tyypin 2 diabeteksen hoitoon, mutta sitä määrätään myös polysystaalisessa munasarjojen oireyhtymässä (PCOS) näiden sairauksien välisen suhteen vuoksi, koska monirakkulainen munasarjasyndrooma liittyy usein insuliiniresistenssiin.

Vuosina 2006–2007 valmistuneissa kliinisissä tutkimuksissa todettiin, että metformiinin teho polysystaalisessa munasarjasairaudessa ei ollut parempi kuin lumelääke, ja että metformiini yhdessä klomifeenin kanssa ei ollut parempi kuin pelkästään klomifeenin saaminen.

Isossa-Britanniassa ei suositella metformiinin määräämistä polysystisten munasarjojen oireyhtymän ensilinjan hoitona. Suosituksena on ilmoittaa klomifeeni, ja elämäntapamuutosten tarve korostuu lääkehoidosta riippumatta.

Metformiini naisten hedelmättömyyteen

Useat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet metformiinin tehokkuuden hedelmättömyyteen yhdessä klomifeenin kanssa. Metformiinia tulisi käyttää toisen linjan lääkeaineena, jos klomifeenihoito on osoittautunut tehottomaksi.

Eräässä toisessa tutkimuksessa suositellaan, että metformiinia määrättäisiin varauksetta ensisijaisena hoitovaihtoehtona, koska sillä on positiivinen vaikutus paitsi anovulointiin myös insuliiniresistenssiin, hirsutismiin ja lihavuuteen, jota usein havaitaan PCOS: ssa.

Prediabet ja metformiini

Metformiinia voidaan antaa ennen diabetesta (tyypin 2 diabeteksen riskiä sairastavat henkilöt), mikä vähentää heidän mahdollisuuttaan kehittää taudin kehittymistä, vaikka intensiivinen liikunta ja hiilihydraattipitoinen ruokavalio ovat tässä mielessä paljon edullisempia.

Yhdysvalloissa tehtiin tutkimus, jonka mukaan yhdelle potilaiden ryhmälle annettiin metformiinia, kun taas toinen lähti urheiluun ja seurasi ruokavaliota. Tämän seurauksena terveellisen elämäntavan ryhmässä diabeteksen esiintyvyys oli 31% pienempi kuin prediabetikoilla, jotka käyttivät metformiinia.

Tässä on kirjoitettu prediabetistä ja metformiinista yhdessä tieteellisessä katsauksessa, joka julkaistaan ​​PubMedissä, joka on englanninkielinen lääketieteellisten ja biologisten julkaisujen tietokanta (PMC4498279):

”Ihmisillä, joilla on kohonnut verensokeri, jotka eivät ole diabeettisia, on riski sairastua tyypin 2 diabetekselle, niin sanotuksi” prediabetekseksi ”. Termi prediabetes koskee yleensä raja-alueen paastoarvon glukoosia (heikentynyt paasto glukoosi) ja / tai plasman glukoosi, joka annettiin 2 tuntia oraalisen glukoositoleranssitestin jälkeen 75 g: lla sokeria (heikentynyt glukoositoleranssi). USA: ssa jopa glykoituneen hemoglobiinin (HbA1c) ylempi raja-arvo alkoi olla diabeteksen ennustettu.
Ennalta diabetesta sairastavilla henkilöillä on lisääntynyt mikrovaskulaaristen vaurioiden riski ja makrovaskulaaristen komplikaatioiden kehittyminen, kuten diabeteksen pitkäaikaiset komplikaatiot. Insuliinin herkkyyden alenemisen keskeyttäminen tai kääntäminen ja β-solufunktion häiriö on avain tyypin 2 diabeteksen ehkäisyyn.

Monia painonpudotukseen tähtääviä toimenpiteitä on kehitetty: farmakologinen hoito (metformiini, tiatsolidiinidionit, akarboosi, basaalinsuliinin injektiot ja laihtuminen lääkkeet) sekä bariatrinen leikkaus. Näillä toimenpiteillä pyritään vähentämään riskiä sairastua tyypin 2 diabeteksen hoitoon potilailla, joilla on pre-diabetes, vaikka positiivisia tuloksia ei aina saavuteta.

Metformiini lisää insuliinin vaikutusta maksassa ja luuston lihassa, ja sen tehokkuus diabeteksen alkamisen viivästymisessä tai ehkäisyssä on osoitettu useissa suurissa, hyvin suunnitelluissa, satunnaistetuissa tutkimuksissa.

mukaan lukien diabeteksen ehkäisyohjelmat. Kliinisessä käytössä vuosikymmeninä on osoitettu, että metformiini on yleensä hyvin siedetty ja turvallinen. "

Voinko ottaa metformiinia laihtumiseen? Tutkimustulokset

Tutkimuksen mukaan metformiini voi auttaa joitakin ihmisiä laihtumaan. Ei ole kuitenkaan selvää, miten metformiini johtaa painonpudotukseen.

Yksi teoria on, että metformiini vähentää ruokahalua, minkä vuoksi painon lasku tapahtuu. Huolimatta siitä, että Metformin auttaa laihtumaan, tätä lääkettä ei ole suoraan tarkoitettu tähän tarkoitukseen.

Satunnaistetun pitkän aikavälin tutkimuksen mukaan (ks. PubMed, PMCID: PMC3308305), metformiinin käytön painon lasku on taipumus esiintyä vähitellen yhden tai kahden vuoden aikana. Pudotettujen kilogrammien määrä vaihtelee myös eri ihmisten välillä ja liittyy moniin muihin tekijöihin - kehon perustamiseen, päivittäin kulutettujen kalorien määrään ja elämäntapaan. Tutkimuksen mukaan koehenkilöt menettivät keskimäärin 1,8-3,1 kg kahden tai useamman metformiinin käytön jälkeen. Jos verrataan muihin painon menettämismenetelmiin (vähähiilinen ruokavalio, korkea liikunta, nälkä), tämä on enemmän kuin vaatimaton tulos.

Huolimaton lääkitys ilman terveellisen elämäntavan muita näkökohtia ei johda laihtumiseen. Ihmiset, jotka noudattavat terveellistä ruokavaliota ja liikuntaa ottamalla metformiinia, yleensä menettävät enemmän painoa. Tämä johtuu siitä, että metformiini lisää kalorien polttamisen nopeutta harjoituksen aikana. Jos et pelaa urheilua, sinulla ei todennäköisesti ole tätä etua.

Lisäksi kaikki laihtuminen jatkuu niin kauan kuin käytät lääkettä. Tämä tarkoittaa, että jos lopetat metformiinin käytön, on monia mahdollisuuksia palata alkuperäiseen painoon. Ja vaikka käytät edelleen lääkettä, voit hitaasti aloittaa painon. Toisin sanoen metformiini ei ole "taika-pilleri" painonpudotukseen, toisin kuin joidenkin ihmisten odotukset. Lue lisää tästä materiaalistamme: Metformiinin käyttö painonpudotukseen: arvostelut, tutkimus, opetus

Onko metformiinia määrätty lapsille?

Metformiinin hyväksyminen lapsille ja yli 10-vuotiaille nuorille on sallittua - tämä on varmistettu useilla kliinisillä tutkimuksilla. He eivät osoittaneet mitään lapsen kehitykseen liittyviä erityisiä sivuvaikutuksia, mutta hoito on suoritettava lääkärin valvonnassa.

tulokset

  • Metformiini vähentää glukoosin tuotantoa maksassa (glukoneogeneesi) ja lisää kehon kudosten herkkyyttä insuliinille.
  • Huolimatta huumausaineen korkeasta markkinoitavuudesta maailmassa, sen toimintamekanismia ei ymmärretä täysin, ja monet tutkimukset ovat ristiriidassa keskenään.
  • Metformiinin hyväksyminen yli 10 prosentissa tapauksista aiheuttaa suoliston ongelmia. Tämän ongelman ratkaisemiseksi kehitettiin pitkävaikutteinen metformiini (alkuperäinen on Long Glucophage), joka hidastaa vaikuttavan aineen imeytymistä ja tekee siitä hellävaraisemman vatsaan.
  • Metformiinia ei pidä käyttää vakavien maksasairauksien (krooninen hepatiitti, kirroosi) ja munuaisten (krooninen munuaisten vajaatoiminta, akuutti nefriitti) vuoksi.
  • Yhdessä alkoholin kanssa metformiini voi aiheuttaa tappavan taudin maitohappoasidoosin, joten alkoholistien on ehdottomasti kiellettävä alkoholin nauttiminen.
  • Metformiinin pitkäaikainen antaminen aiheuttaa B12-vitamiinin puutetta, joten on suositeltavaa ottaa lisäksi käyttöön tätä vitamiinia.
  • Metformiinin antamista ei suositella raskauden ja raskauden diabeteksen aikana eikä imetyksen aikana se tunkeutuu maitoon.
  • Metformiini ei ole “magic pill” painonpudotukseen. Laihdutus on parempi terveellisen ruokavalion (mukaan lukien hiilihydraattirajoitus) ja fyysisen aktiivisuuden ansiosta.

lähteet:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Metformiinin pitkittyneen vaikutuksen analogit // hoitava lääkäri. 2012. №3.
  2. Muodostaako metformiini maitohappoasidoosia? / Cochrane Systematic Review: Perusteet // Lääketieteen ja farmasian uutiset. 2011. №11-12.
  3. Pitkäaikainen turvallisuus, siedettävyys ja laihtuminen, joka liittyy metformiinin ottamiseen diabetes mellituksen (tutkimus) / pitkäaikaisen turvallisuuden, siedettävyyden ja diabeteksen hoidon ehkäisyssä. 2012 huhtikuu; 35 (4): 731 - 737. PMCID: PMC3308305.