Torvakard: käyttöohjeet, analogit ja arvostelut

• Syistä

Torvacard on statiinilääke, jota käytetään kolesterolin alentamiseen. Vaikuttava aine - atorvastatiini - on voimakkaasti lipidiä alentava vaikutus.

Lääkkeen käyttö auttaa vähentämään kokonaiskolesterolia, vähentämään triglyseridien, apolipoproteiini B: n ja pienitiheyksisten lipoproteiinien määrää.

Tutkimuksessa, jossa arvioitiin annosriippuvuutta aiheuttavaa vaikutusta, osoitettiin, että atorvastatiini vähentää kokonaiskolesterolin (30–46%), LDL-kolesterolin (41–61%), apolipoproteiini B: n (34–50%) ja TG: n (14–33%) pitoisuutta. HDL-kolesterolin ja apolipoproteiinin A1 vaihteleva kohoaminen.

Nämä tulokset pätevät myös yksilöille, joilla on heterotsygoottinen perheen hyperkolesterolemia, hyperkolesterolemian etuyhteydettömät muodot ja sekoitettu hyperlipidemia, myös potilailla, joilla ei ole insuliinista riippuvaa diabetes mellitusta.

Vahvistetaan, että kokonaiskolesterolin, LDL-kolesterolin ja apolipoproteiini B: n väheneminen vähentää sydän- ja verisuonitapahtumien ja sydän- ja verisuonikuolleisuuden riskiä.

Koostumus ja vapautuslomake:

• päällystetyt tabletit, 30 tai 90 kpl. pakettiin.
• 1 tabletti Torvakard sisältää: atorvastatiinikalsiumsuolaa - 10, 20 tai 40 mg.

Käyttöaiheet

Mitä Torvakard auttaa? Määritä lääke seuraavissa tapauksissa:

• primäärinen hyperkolesterolemia, heterotsygoottinen perheen ja ei-perheen hyperkolesterolemia, yhdistetty (hyper) hyperlipidemia (Fredricksonin tyypit IIa ja IIb) - yhdistettynä ruokavalioon, jolla lisätään korkean tiheyden lipoproteiinikolesterolia (Xc-HDL), vähentävät kokonaiskolesterolitasoa (Xc)). matalatiheyksiset lipoproteiinit (Xc-LDL), triglyseridit ja apolipoproteiini B;
• homotsygoottinen perheperäinen hyperkolesterolemia - täydentää lipidiä alentavaa hoitoa (mukaan lukien LDL: stä puhdistetun veren autohemotransfuusio) kokonaisten Xc- ja Xc-LDL-tasojen vähentämiseksi tapauksissa, joissa ruokavalio ja muut ei-farmakologiset hoitomenetelmät eivät anna riittävää vaikutusta;
• kohonneiden triglyseriditasojen (tyyppi IV Fredricksonin mukaan) ja dysbetalipoproteinemian (tyyppi III Fredricksonin mukaan) kohoaminen - yhdistettynä ruokavalioon tapauksissa, joissa vain ruokavalio ei ole riittävän tehokas;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet potilailla, joilla on lisääntynyt sepelvaltimotauti (CHD), kuten: aivohalvaus, valtimon verenpaine, vasemman kammion hypertrofia, perifeerinen verisuonitauti, CHD vieressä, proteinuuria / albuminuria, diabetes, tupakointi, ikä yli 55-vuotiaita, mukaan lukien dyslipidemia, sekundääriselle ennaltaehkäisylle aivohalvauksen, sydäninfarktin, angina pectoriksen sairaalahoidon, revaskularisointimenettelyn tarpeen vähentämiseksi ja yhteensä kuolemanriski.

Käyttöohjeet Torvakard-annoksesta

Ennen hoidon aloittamista ja hoidon aikana potilaan tulee noudattaa lipidiä alentavaa ruokavaliota.

Ohjeiden mukaan hoidon alkuannos on 1 tabletti Torvacard 10 mg kerran päivässä. Vähitellen päivittäinen annos kasvaa ja voi nousta 80 mg: aan.

Primaarisen hyperkolesterolemian ja sekoitetun hyperlipidemian tapauksessa 10 mg lääkettä päivässä riittää tavallisesti halutun vaikutuksen saavuttamiseen. Homotsygoottisessa perheen hyperkolesterolemiassa voi olla tarpeen käyttää 80 mg: n vuorokausiannosta.

Sydän- ja verisuonitautien ehkäiseminen - kliinisissä tutkimuksissa tutkittiin ensisijaisen ehkäisevän annoksen mahdollisuus 10 mg päivässä. Olemassa olevissa suuntaviivoissa ilmoitetun LDL-kolesterolin tavoitetason saavuttamiseksi saattaa olla tarpeen käyttää lääkettä suurempina annoksina.

Huomattava vaikutus havaitaan vain 2 viikon kuluttua pillereiden systemaattisesta annostelusta ja enimmäismäärä kuukauden kuluttua. Torvakardin pitkäaikainen käyttö johtaa hoidolliseen vaikutukseen.

Potilaita, joilla on maksan toimintahäiriö, tulee käyttää varoen. Lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on aktiivinen maksasairaus.

Haittavaikutukset

Käyttöohjeiden mukaan Torvacardin nimittämiseen voi liittyä seuraavat sivuvaikutukset:

• keskushermostossa: päänsärky, astenia, unettomuus;
• ruoansulatuskanavan osassa: pahoinvointi, oksentelu, ummetus tai ripuli, ilmavaivat, gastralgia, vatsakipu;
• tuki- ja liikuntaelinjärjestelmästä: myalgia; nivelkipu;
• allergiset reaktiot: kutina, ihottuma, nokkosihottuma;
• Muut: rintakipu, perifeerinen turvotus;

Vasta

Torvakardia ei saa nimetä seuraavissa tapauksissa:

• epäselvän geenin aktiivinen maksasairaus tai lisääntynyt seerumin transaminaasiaktiivisuus (yli 3 kertaa verrattuna VGN: ään);
• maksan vajaatoiminta (A- ja B-vakavuus Child-Pugh-asteikolla);
• perinnölliset sairaudet, kuten laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (koostumuksessa esiintyvä laktoosi);
• raskaus ja imetys;
• lisääntymisikäiset naiset, jotka eivät käytä riittäviä ehkäisymenetelmiä;
• alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret (tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu);
• yliherkkyys lääkkeelle.

yliannos

Suositellun terapeuttisen annoksen ylittämiseen liittyy systeemisen valtimopaineen tason lasku. Tässä tapauksessa suoritetaan oireenmukaista hoitoa, koska spesifistä vastalääkettä ei ole.

Analogit Torvakard, hinta apteekeissa

Tarvittaessa voit korvata Torvakardin aktiivisen aineen analogilla - nämä ovat lääkkeitä:

Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Torvakardin käyttöohjeita, samankaltaisen toiminnan huumeiden hintoja ja arvioita ei sovelleta. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.

Hinta Venäjän apteekeissa: Torvakard-tabletit 10 mg 30 kpl. - 269 - 301 ruplaa, 20 mg 30 kpl. - 383: sta 420 ruplaan.

Erityisiä säilytysolosuhteita ei tarvita. Säilytä lasten ulottumattomissa. Kestoaika - 4 vuotta. Apteekeissa, jotka myydään reseptillä.

Torvakard - statiinilääkkeen käyttöohjeet, arvostelut, analogit ja vapautumismuodot (tabletit 10 mg, 20 mg ja 40 mg) kolesterolin vähentämiseksi ja sydän- ja verisuonitautien ehkäisemiseksi aikuisilla, lapsilla ja raskauden aikana

Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen Torvakardin käyttöohjeet. Esitetyt arvioinnit sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajat sekä lääkäreiden, asiantuntijoiden mielipiteet statiin Torvakardin käytöstä niiden käytännössä. Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Torvakardin analogit käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käytä kolesterolin vähentämiseen ja sydän- ja verisuonitautien ehkäisyyn aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana.

Torvacard on lipidia alentava lääke statiiniryhmästä. HMG-CoA-reduktaasin selektiivinen kilpaileva estäjä - entsyymi, joka muuntaa 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A: n mevalonihapoksi, joka on steroidien, mukaan lukien kolesteroli, esiaste. Maksassa triglyseridit ja kolesteroli sisältyvät VLDL: n koostumukseen, tulevat veriplasmaan ja kuljetetaan perifeerisiin kudoksiin. LDL-solut muodostavat LDL: n vuorovaikutuksessa LDL-reseptorien kanssa. Atorvastatiini (lääkkeen Torvakardin vaikuttava aine) vähentää kolesterolia (Xc) ja plasman lipoproteiineja estämällä HMG-CoA-reduktaasia, maksan kolesterolin synteesiä ja lisäämällä LDL-reseptorien määrää maksassa solun pinnalla, mikä johtaa lisääntyneeseen imeytymiseen ja LDL-kataboliaan.

Atorvastatiini vähentää LDL: n muodostumista, aiheuttaa voimakkaan ja jatkuvan LDL-reseptorien aktiivisuuden lisääntymisen. Torvakard vähentää LDL-tasoa potilailla, joilla on homotsygoottinen perheen hyperkolesterolemia, joka ei yleensä reagoi muiden lipidia alentavien lääkkeiden kanssa.

Vähentää kokonaiskolesterolitasoa 30-46%, LDL - 41-61%, apolipoproteiini B - 34-50% ja triglyseridit - 14-33%; aiheuttaa LDL-C: n ja apolipoproteiinin A pitoisuuden lisääntymisen. Annosriippuvainen vähentää LDL-tasoa potilailla, joilla on hemotsygoottinen perinnöllinen hyperkolesterolemia, joka on resistentti muiden lipidia alentavien lääkkeiden kanssa.

rakenne

Atorvastatiinikalsium + apuaineet.

farmakokinetiikkaa

Absorptio on korkea. Ruoka pienentää jonkin verran lääkkeen imeytymisen nopeutta ja kestoa (25% ja 9%), mutta LDL-kolesterolin alentaminen on samanlainen kuin atorvastatiinin käytön ilman ruokaa. Atorvastatiinin pitoisuus, kun sitä käytetään illalla, on pienempi kuin aamulla (noin 30%). Imeytymisasteen ja lääkeannoksen välillä havaittiin lineaarinen suhde. Metaboloituu pääasiassa maksassa. Maksan ja / tai extrahepaattisen aineenvaihdunnan kautta erittyy suolen kautta sappi (ei altistu vakavalle enterohepaattiselle kierrätykselle). HMG-CoA-reduktaasin vastainen aktiivisuus pysyy noin 20-30 tuntia aktiivisten metaboliittien läsnäolon vuoksi. Alle 2% lääkkeen nautittavasta annoksesta määritetään virtsassa. Sitä ei näytetä hemodialyysin aikana.

todistus

• yhdistettynä ruokavalioon, jolla vähennetään kohonneita Xc-, LDL-C-, LDL-, apolipoproteiini B- ja triglyseridien tasoja, ja lisätä LDL-C HDL: ää potilailla, joilla on primaarinen hyperkolesterolemia, heterotsygoottinen perheen ja ei-perheen hyperkolesterolemia sekä yhdistetty (sekoitettu) hyperlipidemia (tyyppi 4 I ja # 4). ;
• yhdistettynä ruokavalioon potilaille, joilla on kohonnut seerumin triglyseriditasot (tyyppi 4 Fredricksonin mukaan) ja potilailla, joilla on dysbetalipoproteinemia (tyyppi 3 Fredricksonin mukaan), joiden ruokavalio ei anna riittävää vaikutusta;
• kokonaiskolesterolin ja LDL-LDL: n alentamiseksi potilailla, joilla on homotsygoottinen perinnöllinen hyperkolesterolemia, kun ruokavalio ja muut ei-farmakologiset hoitomenetelmät eivät ole riittävän tehokkaita (lisänä lipidiä alentavalle hoidolle, mukaan lukien LDL: stä puhdistetun veren autologinen transfuusio);
• sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet (potilailla, joilla on lisääntyneet riskitekijät CHD: lle - yli 55-vuotiaille, tupakointi, verenpaine, diabetes, perifeerinen verisuonitauti, aivohalvaus, vasemman kammion hypertrofia, proteiini / albuminuria, CHD lähisukulaisille) ), mukaan lukien dyslipidemian taustalla - sekundaarinen ennaltaehkäisy kuoleman, sydäninfarktin, aivohalvauksen, angina-potilaan uudelleensairaalahoidon ja revaskularisointimenettelyn tarpeen vähentämiseksi.

Vapautusmuodot

Tabletit, päällystetyt 10 mg, 20 mg ja 40 mg.

Käyttö- ja hoito-ohjeet

Ennen Torvakardin määräämistä potilaalle on suositeltavaa suositella tavanomaista lipidiä alentavaa ruokavaliota, jota hänen olisi jatkettava koko hoidon ajan.

Aloitusannos on keskimäärin 10 mg 1 kerran päivässä. Annos vaihtelee välillä 10 - 80 mg 1 kerran päivässä. Lääke voidaan ottaa milloin tahansa päivästä riippumatta ateriasta. Annos valitaan LDL-C: n alkutasojen, hoidon tavoitteen ja yksilöllisen vaikutuksen perusteella. Hoidon alussa ja / tai Torvakard-annoksen suurentamisen aikana on tarpeen seurata plasman lipiditasoja 2–4 ​​viikon välein ja korjata annos vastaavasti. Päivittäinen enimmäisannos on 80 mg yhdellä vastaanotolla.

Ensisijaisella hyperkolesterolemialla ja sekoitetulla hyperlipidemialla riittää, että annos on 10 mg lääkettä Torvakard 1 kerran päivässä. Merkittävä terapeuttinen vaikutus havaitaan yleensä 2 viikon kuluttua, ja suurin terapeuttinen vaikutus havaitaan yleensä 4 viikon kuluttua. Pitkäaikaisessa hoidossa tämä vaikutus jatkuu.

Haittavaikutukset

• päänsärky;
• voimattomuus;
• unettomuus;
• huimaus;
• uneliaisuus;
• painajaiset;
• muistinmenetys;
• masennus;
• perifeerinen neuropatia;
• ataksia;
• parestesia;
• pahoinvointi, oksentelu;
• ummetus tai ripuli;
• ilmavaivat;
• vatsakipu;
• anoreksia tai ruokahalun lisääntyminen;
• lihaskipu;
• nivelkipu;
• myopatia;
• myosiitti;
• selkäkipu;
• kramppeja vasikan lihakset;
• kutina;
• ihottuma;
• nokkosihottuma;
• angioedeema;
• anafylaktinen sokki;
• bullousi-purkaukset;
• polyformaalinen eksudatiivinen punoitus, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä);
• hyperglykemia;
• hypoglykemia;
• rintakipu;
• perifeerinen turvotus;
• impotenssi;
• hiustenlähtö;
• tinnitus;
• painonnousu;
• huonovointisuus;
• heikkous;
• trombosytopenia;
• toissijainen munuaisten vajaatoiminta.

Vasta

• epäselvän geenin aktiivinen maksasairaus tai lisääntynyt seerumin transaminaasiaktiivisuus (yli 3 kertaa verrattuna VGN: ään);
• maksan vajaatoiminta (A- ja B-vakavuus Child-Pugh-asteikolla);
• perinnölliset sairaudet, kuten laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (koostumuksessa esiintyvä laktoosi);
• raskaus;
• imetysaika;
• lisääntymisikäiset naiset, jotka eivät käytä riittäviä ehkäisymenetelmiä;
• alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret (tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu);
• yliherkkyys lääkkeelle.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Torvakard on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetys).

Koska kolesteroli ja kolesterolista syntetisoidut aineet ovat tärkeitä sikiön kehitykselle, HMG-CoA-reduktaasin estämisen mahdollinen riski ylittää lääkkeen käytön raskauden aikana. Kun käytät Lovastatiinia (HMG-CoA-reduktaasin estäjää) dekstroamfetamiinin kanssa raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, on esiintynyt tapauksia, joissa on syntynyt luun epämuodostumia, tracheoesofageaalista fistulaa ja peräaukon atresiaa. Jos raskaus on diagnosoitu Torvakard-hoidon aikana, lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi, ja potilaita on varoitettava mahdollisesta riskistä sikiölle.

Tarvittaessa lääkkeen käyttö imetyksen aikana, kun otetaan huomioon imeväisten mahdollisten haittavaikutusten mahdollisuus, tulee päättää imetyksen lopettamisesta.

Käyttö lisääntymisikäisillä naisilla on mahdollista vain, jos käytetään luotettavia ehkäisymenetelmiä. Potilasta on informoitava sikiön hoidon mahdollisesta riskistä.

Käyttö lapsilla

Lääke on vasta-aiheinen lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille (tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu).

Erityiset ohjeet

Ennen Torvakard-hoidon aloittamista on välttämätöntä yrittää saavuttaa hyperkolesterolemian hallinta riittävän ruokavalion avulla, lisääntyneellä fyysisellä aktiivisuudella, painonpudotuksella lihavilla potilailla ja muiden tilojen hoitoon.

HMG-CoA-reduktaasin estäjien käyttö lipidien määrän vähentämiseksi veressä voi aiheuttaa muutoksia maksan toimintaa kuvaaviin biokemiallisiin parametreihin. Maksan toimintaa on seurattava ennen hoidon aloittamista, 6 viikkoa, 12 viikkoa Torvakard-hoidon aloittamisen jälkeen ja jokaisen annoksen suurentamisen jälkeen sekä määräajoin (esimerkiksi 6 kuukauden välein). Maksan entsyymien aktiivisuuden lisääntymistä seerumissa voidaan havaita Torvacard-hoidon aikana (yleensä kolmen ensimmäisen kuukauden aikana). Potilaita, joilla on lisääntynyt transaminaasiarvo, tulee seurata, kunnes entsyymien taso palautuu normaaliksi. Jos ALAT- tai AST-arvot ovat yli 3 kertaa korkeammat kuin VGN, on suositeltavaa vähentää Torvakard-annosta tai lopettaa hoito.

Hoito Torvakard-lääkkeellä voi aiheuttaa myopatiaa (kipua ja heikkoutta lihaksissa yhdistettynä CPK: n aktiivisuuden lisääntymiseen yli 10 kertaa verrattuna VGN: hen). Torvakard voi aiheuttaa seerumin CPK-arvon nousun, joka on otettava huomioon rintakipujen differentiaalidiagnoosissa. Potilaita on varoitettava, että heidän tulee välittömästi kääntyä lääkärin puoleen, jos heillä on lihaksia selittämättömiä kipuja tai heikkoutta, varsinkin jos heillä on epäpätevyys tai kuume. Torvakard-hoito on lopetettava tai lopetettava tilapäisesti, jos rabdomyolyysissä on merkkejä mahdollisesta myopatiasta tai riskitekijästä munuaisten vajaatoiminnan kehittymisessä (esimerkiksi vakava akuutti infektio, hypotensio, vakava kirurginen interventio, trauma, vakavat aineenvaihdunta-, hormonaaliset ja elektrolyyttihäiriöt ja hallitsemattomat kohtaukset) ).

Vaikutus ajokykyyn ja mekanismien kanssa työskentelyyn

Torvakardin haitallista vaikutusta kykyyn ajaa ja harjoittaa muuta toimintaa, joka vaatii huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta, ei raportoitu.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikaisesti soveltaminen syklosporiinin, fibraattien, erytromysiini, klaritromysiini, immunosuppressiivisia ja antifungaaliset atsolit ryhmä nikotiinihapon ja nikotiiniamidin, estävät lääkkeet välittämää metaboliaa isoentsyymiä 3A4 CYR450 ja / tai kuljetuksen lääkkeiden, atorvastatiinin plasmassa (ja myopatian) lisääntyy. Näitä lääkkeitä määrättäessä on huolellisesti punnittava odotettavissa oleva hyöty ja hoidon riski, seurattava säännöllisesti potilaita, jotta voidaan tunnistaa lihasten kipu tai heikkous, erityisesti hoidon ensimmäisten kuukausien aikana ja minkä tahansa lääkkeen annoksen suurentamisjakson aikana määrittää määräajoin CPK: n aktiivisuus, vaikka tämä kontrolli ei salli vakavan myopatian kehittymistä. Torvakard-hoito on lopetettava, jos CPK: n aktiivisuus lisääntyy voimakkaasti tai jos on olemassa vahvistettu tai epäilty myopatia.

Torvakardilla ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta terfenadiinin pitoisuuteen veriplasmassa, joka metaboloituu pääasiassa 3A4-CYP450-isoentsyymin avulla; tältä osin vaikuttaa epätodennäköiseltä, että atorvastatiini voi vaikuttaa merkittävästi muiden 3A4-CYP450-isoentsyymin substraattien farmakokineettisiin parametreihin. Kun samanaikaisesti käytetään atorvastatiinia (10 mg 1 kerran päivässä) ja atsitromysiiniä (500 mg 1 kerran päivässä), atorvastatiinin pitoisuus veriplasmassa ei muutu.

Kun samanaikaisesti nautitaan atorvastatiinia ja magnesium- ja alumiinihydroksideja sisältäviä valmisteita, atorvastatiinin pitoisuus veriplasmassa laski noin 35%, mutta LDL-C-tasojen lasku ei muuttunut.

Kun kolestipolia käytettiin samanaikaisesti, atorvastatiinin pitoisuus veriplasmassa laski noin 25%. Atorvastatiinin ja kolestipolin yhdistelmän lipidiä alentava vaikutus oli kuitenkin parempi kuin kunkin lääkkeen erikseen.

Kun Torvacardia käytetään samanaikaisesti, se ei vaikuta fenatsonin farmakokinetiikkaan, joten vuorovaikutusta muiden samojen CYP450-isoentsyymien metaboloitujen lääkkeiden kanssa ei odoteta.

Kun tutkitaan atorvastatiinin ja varfariinin, simetidiinin vuorovaikutusta, ei havaittu kliinisesti merkittävän vuorovaikutuksen fenatsonin merkkejä.

Samanaikainen käyttö sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka vähentävät endogeenisten steroidihormonien pitoisuutta (mukaan lukien tsimetidiini, ketokonatsoli, spironolaktoni), lisää riskiä endogeenisten steroidhormonien vähentämiseksi (varovaisuutta on noudatettava).

Atorvastatiinin ja verenpainelääkkeiden sekä estrogeenien kanssa ei ole kliinisesti merkittävää ei-toivottua vuorovaikutusta.

Kun Torvacardia käytettiin samanaikaisesti 80 mg: n vuorokaudessa ja suun kautta otettavia ehkäisyvalmisteita, jotka sisältävät noretindronia ja etinyyliestradiolia, noretindronin ja etinyyliestradiolin pitoisuus kasvoi merkittävästi noin 30% ja 20%. Tätä vaikutusta tulee harkita valittaessa suun kautta otettavaa ehkäisyä naisille, jotka saavat torvacardia.

Kun atorvastatiinia käytettiin samanaikaisesti annoksella 80 mg ja amlodipiinia annoksella 10 mg, atorvastatiinin farmakokinetiikka tasapainotilassa ei muuttunut.

Kun digoksiinia ja atorvastatiinia annetaan toistuvasti annoksella 10 mg, digoksiinin tasapainopitoisuus veriplasmassa ei muuttunut. Kun digoksiinia käytetään yhdessä atorvastatiinin kanssa annoksella 80 mg vuorokaudessa, digoksiinipitoisuus kasvoi noin 20%. Potilaille, jotka saavat digoksiinia yhdessä atorvastatiinin kanssa, on seurattava.

Tutkimusten vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ei tehty.

Lääkkeen Torvakardin analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

• Anvistat;
• Atokord;
• Atomaks;
• atorvastatiini;
• Atorvoks;
• Atoris;
• Vazator;
• LIPON;
• Lipoford;
• Lipitor;
• Liptonorm;
• Torvazin;
• Tulppaani.

Analogiat farmakologiselle ryhmälle (statiinit):

• AKORT;
• Aktalipid;
• Anvistat;
• Apekstatin;
• Aterostat;
• Atokord;
• Atomaks;
• atorvastatiini;
• Atorvoks;
• Atoris;
• Vazator;
• Vasilip;
• Zocor;
• Zokor Forte;
• Zorstat;
• Cardiostatin;
• Crestor;
• Lescol;
• Lescol forte;
• lipobaj;
• LIPON;
• Lipostat;
• Lipoford;
• Lipitor;
• Liptonorm;
• Lovakor;
• lovastatiini;
• Lovasterol;
• Mevacor;
• Medostatin;
• Merten;
• Ovenkor;
• pravastatiini;
• Rovakor;
• rosuvastatiini;
• Rozukard;
• Rozulip;
• roxer;
• Simva Hexal;
• Simvakard;
• Simvakol;
• Simvalimit;
• simvastatiini;
• Simvastol;
• Simvor;
• Simgal;
• Simla;
• Sinkard;
• Tevastor;
• Torvazin;
• tulppaani;
• Holvasim;
• Holetar.

Huumeiden Torvakardin arviot ja käyttöohjeet

Yksi kiireellisimmistä kysymyksistä kardiologiassa on edelleen tarve korjata korkeat kolesterolitasot ajoissa. Tämä on ongelma joka kolmas aikuinen kasvot. Istumaton elämäntapa, syöminen epäterveellisiä elintarvikkeita ja perinnöllinen taipumus - kaikki tämä johtaa kohonneisiin indikaattoreihin, kuten kokonaiskolesteroliin, "haitallisiin" lipoproteiineihin ja triglyserideihin.

Tämä puolestaan ​​varmistaa sellaisten sairauksien, kuten ateroskleroosin, dyslipoproteinemian, hyperkolesterolemian ja hyperlipidemian, kehittymisen ja etenemisen. Tämä johtaa myös sydämen iskeemisen vaurion kehittymiseen ja edelleen sepelvaltimon verenkierron akuuttiin heikentymiseen.

Tätä varten yksi tärkeimmistä lääkeryhmistä on lipidiä alentavia lääkkeitä. Yksi tämän ryhmän edustajista on Torvakard, jonka käyttöohjeita käsitellään jäljempänä.

Yleistä tietoa lääkkeestä

Huumeiden Torvakardin pääasiallinen vaikutus on vähentää kokonaiskolesterolin, triglyseridien, apolipoproteiini P: n, aterogeenisten lipoproteiinien tasoa. Tämän ryhmän lääkkeiden käyttöön turvautui, kun tällaiset painonpudotusmenetelmät ja "haitallisten" lipidien pitoisuus, kuten ruokavalio ja lisääntynyt fyysinen aktiivisuus, eivät anna toivottua vaikutusta.

Lisäkomponentit antavat:

• ruoansulatuskanavan normalisointi;
• toksiinien sitoutuminen;
• kolesterolin, glukoosin, pitoisuuden vähentäminen;
• sydämen toiminnan parantaminen;
• luujärjestelmän vahvistaminen.

Huumeiden ryhmä, INN, laajuus

Kansainvälisen luokituksen mukaan lääke kuuluu III-sukupolven lipidia alentavien lääkkeiden ryhmään. 3-hydroksi-metyyligutaryyli-CoA-reduktaasin inhibiittori - entsyymi, joka katalysoi 3-metyyli-3,5-dioksivalerihapon synteesiä ja varmistaa kolesterolin muodostumisen.

Kemiallinen rakenne viittaa (bR, dR) -2- (p-fluorifenyyli) -b, d-dihydroksi-5-isopropyyli-3-fenyyli-4- (fenyylikarbamyyli) pyrrol-1-heptanoidihappoon, suolaan Ca. INN: Atorvastatiini.

Torvocard on tehokas kohonneissa lipiditasoissa ja muiden hoitojen tehottomuus. Kolmannen sukupolven lääke vähentää haitallisten kolesterolifraktioiden indikaattoreita yleensä 48-56%. Lisäksi lääke auttaa lisäämään "hyödyllisen" korkean tiheyden lipoproteiinin suorituskykyä.

Vapautusmuodot ja lääkkeen hinnat Venäjällä keskimäärin

Muotoilun vapautus: esivalmisteet, valkoiset värit, pitkänomaiset, kuperat molemmin puolin, painettu keskellä, päällystetty. Se valmistetaan kolmessa annoksessa: 10, 20 ja 40 mg. Alumiinipakkauksissa, joissa on 10 tablettia. Pakkaus on pahvi, sisältää 3 rakkulaa tai 9.

Lääkkeen keskihinnat on lueteltu taulukossa (lueteltu ruplina).

rakenne

Taulukossa esitetään lääkkeen koostumus. Annos on milligrammoina.

Atorvastatiinin kalsiumsuola

Mikrokiteinen selluloosa 65/130/260; palanut magnesia 13/26/52; maitosokeri 25.1 / 50.2 / 100.4; natriumkarboksimetyyliselluloosa 4.4 / 8.8 / 17.6; selluloosahydroksipropyyliesteri 13/26/52; piidioksidi vedetön kolloidi 0,4 / 0,8 / 1,6; magnesiumsteariinihappo 0,65 / 1,3 / 2,6.

Kuori: hypromelloosi 2910/5 - 3,4 / 6,8 / 13,6; propyleeniglykoli 6000 - 0,7 / 1,4 / 2,8; talokloriitti (steatiitti) - 0,06 / 0,12 / 0,24.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Merkittävä osa "haitallisista" lipideistä saapuu elimistöön ruoan kanssa, ja osa niistä muodostuu kemiallisten reaktioiden kaskadista. Ja sitten prosessi saa vain vauhtia. Kolesteroli ja TAG katabolisoitumisvaiheessa maksassa sisältyvät VLDL: n koostumukseen. Ne puolestaan ​​tunkeutuvat plasmaan ja jakautuvat kudoksiin, joissa ne vuorovaikutuksessa erityisten reseptorien kanssa muuttuvat pienitiheyksisiksi aterogeenisiksi lipoproteiineiksi.

Torvacard on 3-hydroksi-metyyligutaryyli-CoA-reduktaasin estäjä - entsyymi, joka katalysoi 3-metyyli-3,5-dioksivalerihapon synteesiä, joka varmistaa kolesterolin muodostumisen. Tämän entsyymin estämisen vuoksi lääkkeen pääominaisuudet ilmenevät:

• kokonaiskolesterolin ja aterogeenisten lipoproteiinien väheneminen veressä;
• estää haitallisten lipidien synteesin maksassa;
• vähentää LDL-reseptorien lukumäärää, lisää niiden resistenssiä lipidien sitoutumiseen;
• parantaa "aterogeenisten" lipoproteiinien talteenottoa ja kataboliaa;
• homotsygoottinen perinnöllinen hyperkolesterolemia on hoidettavissa tämän lääkkeen kanssa (monet muut hypolipidemisten ryhmälääkkeet ovat usein tehottomia);
• vähentää iskeemisen sydänsairauden todennäköisyyttä;
• 35-51% alentaa kokonaiskolesterolin tasoa, 39-65% aterogeenisiä lipoproteiineja, 43-62% - alipoproteiinia β, 18-37% - triglyseridejä;
• edistää "antiatherogeenisten" lipoproteiinien (HDL) ja apolipoproteiinin a kasvua.

Kun se otetaan per os, se imeytyy nopeasti, ja 1,2-2,3 tunnin kuluttua plasman huippupitoisuudet havaitaan. Samaan aikaan se on 22% enemmän naisilla, 34-43% vanhuksilla ja 18% potilailla, joilla on kirroosi. Imeytymisnopeus ja plasmakonsentraatio ovat suoraan verrannollisia lääkkeen annostukseen.

Syöminen vähentää näitä lukuja noin 11-19%. Lääke on parasta ottaa aamulla. Absoluuttinen hyötyosuus on 13%, systeeminen - 29%. Se sitoutuu hyvin plasman proteiineihin (noin 97%) - ei erittyy hemodialyysin avulla.

Emäksinen vaikuttava aine kataboloituu maksassa sytokromi P450-3A4: n vaikutuksesta ortohydroksyloiduihin ja parahydroksyloiduihin johdannaisiin ja β-hapettumistuotteisiin. Sytokromi torvacardin vaihto ei vaikuta.

Näillä metaboliiteilla on sama inhiboiva vaikutus kuin emäksisellä aktiivisella aineosalla - niiden ansiosta lääkkeellä on pitkäaikainen vaikutus (21-29 tuntia), ja verenkierrossa olevat metaboliitit antavat lääkkeen vaikutuksen 65-75%. Puoliintumisaika on 13 tuntia. Erittyy pääasiassa sappeen, virtsaan alle 2%.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Joten mistä Torvakardista? Tärkeimmät syyt Torvakardan määrittelyyn ovat kaikki sairaudet ja olosuhteet, jotka johtavat kolesterolin, matalan tiheyden lipoproteiinin, triglyseridien ja apolipoproteiinin β kasvuun. Näihin ehtoihin kuuluvat:

• perheperäinen hyperkolesterolemia - perinnöllisen hyperkolesterolemian heterotsygoottinen muoto, polygeeninen hyperkolesterinemia;
• yhdistetty hyperlipidemia - tyyppi IIa ja IIb Fredericksonin mittakaavassa;
• kohonnut triglyseridit - tyyppi IV ja dis-β-lipoproteinemia - tyyppi III Fredericksonin asteikolla;
• sydän- ja verisuonitautien puhkeamisen ja etenemisen ehkäiseminen (sepelvaltimotauti, angina, sydäninfarkti, akuutti sepelvaltimooireyhtymä), vähentää aivohalvauksen riskiä.

Periaatteessa lääkettä käytetään, kun laihtuminen ruokavalion ja liikunnan avulla ei ole tehokasta. Sitä määrätään myös sellaisten riskitekijöiden läsnä ollessa, kuten diabetes mellitus, korkea verenpaine, vasemman kammion vajaatoiminta, yli 66-vuotiaat, tupakointi, ylipaino, verisuonitaudit.

Torvakardin nimittämisen vasta-aiheet:

• liiallinen allerginen herkkyys lääkkeen ainesosille;
• aktiivinen maksasairaus, vaikea maksan vajaatoiminta;
• lisää yli kolme kertaa maksan transaminaasit;
• raskaus ja imetys;
• pieni ikä;
• laktoosi-intoleranssi.

Älä myöskään ota lääkettä raskauden ja imetyksen aikana. Suhteelliset vasta-aiheet voivat olla seuraavia tiloja:

• alkoholin väärinkäyttö;
• veden ja elektrolyytin epätasapaino;
• akuutit tartuntataudit;
• luustolihasairaudet;
• laajat traumaattiset vammat;
• operatiiviset toimenpiteet.

Käyttöohjeet

Kuten kaikilla lääkkeillä, sillä on selkeät ohjeet, joita on noudatettava. Harkitse Torvakardin ottamista:

• Ota huumeiden pitäisi olla yksi kerta kolhi, se on parasta aamulla ja ennen ateriaa. Pese tavallisella vedellä, niele pilleri kokonaisina.
• Aloitusannos on usein 10 mg. Tulevaisuudessa lääkäri säätää annoksen lipidiprofiilin alkuperäisen tason mukaan. Annoksen valinta tehdään vain yksittäisessä järjestyksessä. Suurin päiväannos on 80 mg.
• Lääkettä on käytettävä säännöllisesti ja keskeytyksettä hoitavan lääkärin määräämän ajan.
• On tarpeen yhdistää Torvakard-hoito sopivaan ruokavalioon, fysioterapiaan.

Torvakardin vaikutusta havaitaan kahden viikon säännöllisen käytön jälkeen, suurin terapeuttinen vaikutus on neljän viikon kuluttua. Samanaikaisesti tehokkain hoito 2 viikon välein on välttämätöntä suorittaa veren testi lipideille.

Tämä suoritetaan lipidogrammi-indikaattoreiden dynamiikan hallitsemiseksi ja tarvittaessa tässä tapauksessa suoritetaan lääkkeen annosmuutos. Kaksi-neljä kertaa vuodessa seurataan maksafunktion indikaattoreita, erityisesti transaminaaseja.

Ehkäpä nimitys pediatriassa Torvakardassa perinnöllisten sairauksien hoitoon. Tällä hetkellä tehtiin tutkimus kahdeksasta alle 13-vuotiaasta lapsesta. Poikkeavuuksia kliinisillä ja biokemiallisilla tasoilla Torvakardin antamisen jälkeen ei tunnistettu. Tästä huolimatta Torvardia ei tässä vaiheessa määrätä alaikäisille, ennen kuin se on täysin turvallinen ja tehokas.

Mahdolliset haittavaikutukset ja yliannostus

Torvakardin yleisimmät sivuvaikutukset ovat seuraavat:

• unettomuus, päänsärky, asteeninen oireyhtymä;
• dyspeptiset häiriöt: pahoinvointi, ripuli tai virtsaamisvaikeudet, vatsakipu, turvotus;
• kipu luustolihaksessa.

• neuropatia, yliherkkyys, muistin menetys, heikkous, huimaus;
• oksentelu, kolestaasi ja keltaisuus, ruokahaluttomuus ja laihtuminen;
• lannerangan kipu, lihasten tulehdus, nivelkipu;
• allerginen lääkkeelle ja sen komponenteille: kutina ja ihottuma, nokkosihottuma, anafylaksia;
• glukoosipitoisuuksien vaihtelut normaalia korkeampia tai pienempiä, kreatiinifosfokinaasin aktiivisuuden lisääntyminen, verihiutaleiden määrän lasku.

Harvoin tällaisia ​​lääkehoidon kielteisiä vaikutuksia esiintyy:

• impotenssi;
• perifeerinen turvotus;
• painonnousu;
• rintakipu;
• sydämen lihaksen väsymys.

analogit

Torvakardilla on melko suuri luettelo analogeista. Tärkein ero on kustannukset. Alla on luettelo analogeista Torvakarda ja niiden hinnat. Hinnat on merkitty ruplaan 10 mg: n pääkomponentin annoksena, tablettien määrä pakkauksessa on 30 kappaletta.

• Atomax - 150-185.
• Atorvastatiini - 61-127.
• Lipoford –130-149.
• Atoris - 172-191.
• Liptonorm - 250-264.
• Atorvakor - 176-336.

1. Storvars - 364-370.
2. Liprimar - 849-887.
3. Novostat - 550-600.
4. Tulip - 723-780.

Lääkkeet ovat koostumukseltaan ja vaikutukseltaan samanlaisia. Jokainen potilas sietää tiettyä lääkettä erikseen. Lääkkeiden valinta hoitavan lääkärin toimesta.

Potilasarvostelut

Adeline, 57-vuotias: ”Henkilökohtaisesti lääke ei sovi minulle, koska kirjaimellisesti välittömästi useita sivuvaikutuksia syntyi, mukaan lukien vakava migreeni ja sietämätön huimaus. En voinut edes kävellä muutaman askeleen normaalisti.

Lääkärin suositusten mukaan peruutin lääkkeen ja korvattiin sen vastaavalla. Sivuvaikutukset välittyvät välittömästi. Kuitenkin lääkkeen ottamisen viikolla kolesteroli laski 8,4: stä 7,8: een. Oli hyvä vaikutus, mutta yksilön suvaitsemattomuus lääkkeeseen ilmestyi. "

Igor, 61: ”Otin lääkkeen 4 viikkoa. Lääkkeen antamisen aikana ei havaittu sivuvaikutuksia. Tänä aikana kolesterolitasot laskivat suurista luvuista normaaliksi. Torvakardin hallinnon lopettamisen jälkeen kolesteroli nousi jälleen kriittisiin lukuihin. Lääkkeen ottamisen vaikutus on voimassa vain silloin, kun se otetaan jatkuvasti.

Tämän jälkeen lääkäri määritteli Torvakardin toisen annon. Olisi mahdollista ottaa se koko ajan, mutta tällä kertaa ilmestyi sivuvaikutuksia - unia häirittiin, unettomuus ja vapina. Torvakard korvattiin Rosuvastatiinilla. Sen vaikutus on sama, mutta ei ole havaittavia sivuvaikutuksia. "

Torvakardilla on hyvä pysyvä vaikutus, mutta vain sen vastaanottoajan. Jokainen on herkkä lääkkeelle, joten haittavaikutusten vakavuus on erilainen. Lääkkeen tulisi määrätä vain hoitava lääkäri, annos on aloitettava vähimmäismäärällä, ja sen jälkeen annosta on vähitellen nostettava vaadittuun tasoon. Samanaikaisesti tarvitaan lipidiprofiilin ja maksan transaminaasien seurantaa. Lääkkeen intoleranssin tapauksessa lääkärin on määrättävä korvaaminen.

Torvacard ® (Torvacard)

Vaikuttava aine:

Sisältö

Farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

3D-kuvat

rakenne

Annostusmuodon kuvaus

Valkoisista tai lähes valkoisiin väriltään soikioihin kaksoiskupera tabletteihin, kalvopäällysteiset.

Farmakologinen vaikutus

farmakodynamiikka

Lipidia alentava aine statiiniryhmästä. HMG-CoA-reduktaasin selektiivinen kilpaileva inhibiittori - entsyymi, joka muuntaa 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A: n mevalonihapoksi, joka on sterolien prekursori, mukaan lukien kolesteroli (CH). Triglyseridit (TG) ja kolesteroli maksassa sisältyvät VLDL: n koostumukseen, tulevat veriplasmaan ja kuljetetaan perifeerisiin kudoksiin. LDL: t muodostuvat VLDL: stä vuorovaikutuksessa LDL-reseptorien kanssa.

Atorvastatiini vähentää kolesterolin ja lipoproteiinien pitoisuutta veriplasmassa estämällä HMG-CoA-reduktaasia, syntetisoimalla kolesterolia maksassa ja lisäämällä maksan LDL-reseptorien määrää solun pinnalla, mikä johtaa LDL: n lisääntyneeseen imeytymiseen ja kataboliaan. Vähentää LDL: n muodostumista, aiheuttaa voimakkaan ja jatkuvan LDL-reseptorien aktiivisuuden lisääntymisen. Vähentää LDL-pitoisuutta potilailla, joilla on homotsygoottinen perheen hyperkolesterolemia, joka ei yleensä reagoi lipidiä alentaviin lääkkeisiin. Vähentää kokonaiskolesterolipitoisuutta 30–46%, LDL-arvoa 41–61%, apolipoproteiini B: tä 34–50% ja TG-arvoa 14–33%; aiheuttaa HDL-C: n ja apolipoproteiinin A pitoisuuden kasvua.

Annosriippuvaisesti vähentää LDL-pitoisuutta potilailla, joilla on homotsygoottinen perinnöllinen hyperkolesterolemia, joka on resistentti muiden lipidia alentavien lääkkeiden kanssa.

farmakokinetiikkaa

Absorptio on korkea. C_max veriplasmassa saavutetaan 1-2 tunnin kuluessa, C_max naisten osuus 20%, AUC - 10% pienempi; C_max potilailla, joilla on maksan maksakirroosi - 16 kertaa, AUC - 11 kertaa normaalia suurempi.

Ruoka vähentää jonkin verran lääkkeen imeytymisen nopeutta ja kestoa (25% ja 9%), mutta LDL-C-kolesterolin väheneminen on samanlainen kuin atorvastatiinin kanssa ilman ruokaa. Atorvastatiinin pitoisuus, kun sitä käytetään illalla, on pienempi kuin aamulla (noin 30%). Imeytymisasteen ja lääkeannoksen välillä havaittiin lineaarinen suhde.

Biosaatavuus - 12%, inhiboivan aktiivisuuden systeeminen hyötyosuus HMG-CoA-reduktaasia vastaan ​​- 30%. Alhainen systeeminen biologinen hyötyosuus johtuu ruoansulatuskanavan limakalvon presystemisesta metaboliasta ja ensimmäisestä maksan läpi kulkeutumisesta.

Medium V_d - 381 l, yhteys plasman proteiineihin - 98%. Metaboloituu pääasiassa maksassa CYP3A4-, CYP3A5- ja CYP3A7-isoentsyymien vaikutuksesta, jolloin muodostuu farmakologisesti aktiivisia metaboliitteja (orto- ja parahydroksyloidut johdannaiset, β-hapettumistuotteet). In vitro orto- ja para-hydroksyloituneilla metaboliiteilla on estävä vaikutus HMG-CoA-reduktaasiin, joka on verrattavissa atorvastatiiniin. Lääkkeen inhiboiva vaikutus HMG-CoA-reduktaasia vastaan ​​noin 70% määrittää kiertävien metaboliittien aktiivisuus.

Maksan ja / tai extrahepaattisen aineenvaihdunnan kautta erittyy suolen kautta sappi (ei altistu vakavalle enterohepaattiselle kierrätykselle).

T_1/2 - 14 h. HMG-CoA-reduktaasin vastainen aktiivisuus pysyy noin 20–30 tuntia aktiivisten metaboliittien vuoksi. Alle 2% lääkkeen nautittavasta annoksesta määritetään virtsassa. Ei näytetä hemodialyysin aikana.

Indikaatiot lääke Torvakard ®

yhdistettynä ruokavalioon, jolla alennetaan kokonaiskolesterolin, kolesterolin / LDL: n, apolipoproteiini B: n ja TG: n pitoisuuksia, ja lisätä kolesteroli / HDL-kolesterolitasoa potilailla, joilla on primaarinen hyperkolesterolemia, heterotsygoottinen perheen ja ei-perheen hyperkolesterolemia sekä yhdistetty (sekoitettu) hyperlipidemia (tyyppi II ja 2014). ;

yhdistettynä ruokavalioon sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on kohonnut seerumin TG-tasot (tyyppi IV Fredricksonin mukaan) ja potilailla, joilla on dysbetalipoproteinemia (tyyppi III Fredricksonin mukaan), joiden ruokavalio ei anna riittävää vaikutusta;

kokonaiskolesterolin ja kolesterolin / LDL: n alentamiseksi potilailla, joilla on homotsygoottinen perheen hyperkolesterolemia, kun ruokavalio ja muut ei-farmakologiset hoitomenetelmät eivät ole riittävän tehokkaita (lisänä lipidiä alentavalle hoidolle, mukaan lukien LDL: stä puhdistetun veren autologinen transfuusio);

sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet (potilailla, joilla on lisääntyneet riskitekijät CHD: lle - yli 55-vuotiaille, tupakointi, verenpaine, diabetes, perifeerinen verisuonitauti, aivohalvaus, vasemman kammion hypertrofia, proteiini / albuminuria, CHD lähisukulaisille) ), mukaan lukien dyslipidemiaa vastaan, sekundaarinen ennaltaehkäisy kuoleman, sydäninfarktin, aivohalvauksen, angina-potilaan uudelleensairaalahoidon ja revaskularisointimenettelyn tarpeen vähentämiseksi.

Vasta

yliherkkyys lääkkeelle;

maksan vajaatoiminta tai maksan transaminaasien lisääntynyt seerumiaktiivisuus (yli 3 kertaa verrattuna VGN: hen) epäselvän alkuperän, maksan vajaatoiminnan (vakavuus A ja B Child-Pugh-asteikolla) osalta;

perinnölliset sairaudet, kuten laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (koostumuksessa esiintyvä laktoosi);

lisääntymisikäiset naiset, jotka eivät käytä riittäviä ehkäisymenetelmiä;

raskaus, imetys;

18-vuotiaana (tehokkuus ja turvallisuus ei ole vahvistettu).

Varoen: alkoholin väärinkäyttö; maksasairaus; voimakkaat veden ja elektrolyyttitasapainon häiriöt, endokriiniset ja aineenvaihdunnan häiriöt, valtimon hypotensio, vakavat akuutit infektiot (sepsis), hallitsematon epilepsia, laajoja kirurgisia toimenpiteitä, vammoja, luustolihasten sairauksia, diabetes mellitus.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Käyttö lisääntymisikäisillä naisilla on mahdollista vain, jos käytetään luotettavia ehkäisymenetelmiä ja jos potilas on tietoinen sikiön hoidon mahdollisesta riskistä.

Lääke Torvakard ® on vasta-aiheinen raskauden aikana. Käyttö raskaana oleville naisille ei ole varmistettu. Atorvastatiinia ei ole tutkittu raskaana olevilla naisilla. HMG-CoA-reduktaasin estäjien altistumisen jälkeen on raportoitu harvoin sikiön synnynnäisiä epämuodostumia. Eläinkokeet osoittivat atorvastatiinin toksisia vaikutuksia lisääntymistoimintoihin.

Torvakard®-äidin hoito voi vähentää mevalonaatin muodostumista sikiön maksasoluihin, joka on kolesterolin esiaste. Ateroskleroosi on krooninen prosessi, ja tavallisesti hypolipidemisten lääkkeiden käytön lopettamisella raskauden aikana on vain vähän vaikutusta primaariseen hyperkolesterolemiaan liittyvään pitkän aikavälin riskiin.

Näistä syistä Torvakard ® -valmistetta ei pidä käyttää naisilla, jotka suunnittelevat raskautta ja jotka eivät sulje pois raskautta. Torvakard®-hoito on keskeytettävä raskauden ajaksi tai kunnes on todettu, ettei nainen ole raskaana.

Lääke on vasta-aiheinen imetyksen aikana. Ei tiedetä, erittyykö atorvastatiini tai sen metaboliitit äidinmaitoon. Rotilla atorvastatiinin ja sen aktiivisten metaboliittien pitoisuudet veriplasmassa ovat samanlaisia ​​kuin maidossa. Koska lapsella on vakavia haittavaikutuksia, Torvakard®-lääkettä käyttävien naisten tulee lopettaa imetys.

Hedelmällisyyttä. Eläinkokeissa atorvastatiini ei vaikuttanut miesten tai naisten hedelmällisyyteen.

Haittavaikutukset

Haittavaikutukset jakautuvat elinjärjestelmäluokkiin sääntelytoiminnan lääketieteellisen sanakirjan (MedDRA) mukaisesti. Seuraavien haittavaikutusten esiintymistiheys määritettiin seuraavien mukaisesti (WHO: n luokitus): hyvin usein ≥1 / 10; usein - ≥1 / 100 - 30 kg / m 2, hypertriglyseridemia, arteriaalinen hypertensio).

vuorovaikutus

Huumeiden vaikutus atorvastatiiniin levityksen aikana

Atorvastatiini metaboloituu sytokromi P450 CYP3A4-isoentsyymin vaikutuksesta ja on substraatti kuljetusproteiineille, esimerkiksi OATP1B1-maksan talteenottaja. CYP3A4-isoentsyymin tai kuljetusproteiinien inhibiittoreiden samanaikainen käyttö voi johtaa atorvastatiinipitoisuuksien lisääntymiseen plasmassa ja lisääntyneestä myopatian riskistä. Riski voi myös lisääntyä, kun atorvastatiinia käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa myopatiaa, kuten fibriinihapon johdannaiset ja etsetimibi.

Isoentsyymin CYP3A4 estäjät. On osoitettu, että voimakkaat CYP3A4-isoentsyymin estäjät johtavat plasman atorvastatiinipitoisuuksien merkittävään lisääntymiseen. Jos mahdollista, tulee välttää voimakkaiden CYP3A4-isoentsyymin estäjien samanaikainen käyttö (esimerkiksi syklosporiini, telitromysiini, klaritromysiini, delavirdiini, stiripentoli, ketokonatsoli, vorikonatsoli, itrakonatsoli, posonazonoli ja HIV-proteaasi-inhibiittorit, mukaan lukien ritonaviiri, lopinaviiri, mantra, macurrenol, akonididoli, makuronoli ja posakonatsoli).. Tapauksissa, joissa näiden lääkkeiden ja atorvastatiinin samanaikaista käyttöä ei voida välttää, suositellaan pienempiä atorvastatiiniannoksia. Kun käytetään lääkkeen Torvakard ® päivittäistä annosta yli 40 mg, on suositeltavaa tehdä perusteellinen kliininen tarkkailu potilaille.

Lievät CYP3A4-isoentsyymin estäjät (esimerkiksi erytromysiini, diltiatseemi, verapamiili ja flukonatsoli) voivat lisätä atorvastatiinin pitoisuutta plasmassa. Kun erytromysiiniä käytetään yhdessä HMG-CoA-reduktaasin estäjien (statiinien) kanssa, havaitaan lisääntynyt myopatian riski.

Amiodaronin tai verapamiilin vaikutusta atorvastatiiniin vaikuttavien lääkkeiden yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu. Molempien lääkkeiden, sekä amiodaronin että verapamiilin, tiedetään inhiboivan CYP3A4-isoentsyymin aktiivisuutta, ja yhdistetty käyttö atorvastatiinin kanssa voi johtaa atorvastatiinipitoisuuden nousuun plasmassa. Täten tulisi määrätä pienempi atorvastatiinin suurin annos ja potilaan tilan asianmukainen kliininen seuranta on suoritettava, kun sitä käytetään maltillisten CYP3A4-isoentsyymin estäjien kanssa. On suositeltavaa tehdä perusteellinen kliininen tarkkailu hoidon aloittamisen tai inhibiittorin annoksen valinnan jälkeen.

Greippimehu. Sisältää 1 tai useampia komponentteja, jotka estävät CYP3A4-isoentsyymiä ja voivat lisätä CYP3A4-isoentsyymin kautta metaboloituvien lääkkeiden pitoisuutta veriplasmassa. Yhden kupillisen greippimehun (240 ml) käyttö johtaa myös AUC: n vähenemiseen 20,4% aktiivisen ortohydroksimetaboliitin osalta. Suuri määrä greippimehua (yli 1,2 litraa päivässä 5 päivän ajan) nosti atorvastatiinin AUC 2,5 kertaa ja aktiivisen (atorvastatiini ja metaboliitit) AUC. Suuria määriä greippimehua ja lääkettä Torvakard ® ei käytetä yhdessä.

Isoentsyymin CYP3A4 induktorit. Atorvastatiinin samanaikainen käyttö sytokromi P450: n CYP3A4-isoentsyymin indusoijien kanssa (esimerkiksi efavirents, rifampisiini, mäkikuisma) voi johtaa atorvastatiinin pitoisuuksien pienenemiseen plasmassa. Rifampisiinin (isoentsyymi SUR3A4: n induktio ja maksansiirtotransporteri OATP1B1: n esto) kaksoismekanismin vuoksi on suositeltavaa antaa samanaikaisesti atorvastatiinia ja rifampisiinia, koska atorvastatiinin viivästynyt antaminen rifampisiinin antamisen jälkeen väheni merkittävästi atorvastatiinin pitoisuutta plasmassa. Rifampisiinin vaikutuksesta atorvastatiinin pitoisuuteen hepatosyyteissä ei ole tietoa, ja jos yhteistä hoitoa ei voida välttää, potilasta on seurattava huolellisesti ja seurattava lääkkeen tehokkuutta.

Kuljetusproteiinien inhibiittorit. Kuljetusproteiinien (esim. Syklosporiini) estäjät voivat lisätä atorvastatiinin systeemisiä vaikutuksia. Maksan otto-transporteriproteiinien eston vaikutus atorvastatiinipitoisuuksiin hepatosyytteissä ei ole tiedossa. Jos yhteishoitoa ei voida välttää, terapeuttisen tavoitteen saavuttamiseksi atorvastatiinin annos on pienennettävä ja potilaan kunto on seurattava huolellisesti.

Gemfibrosil / fibriinihappojohdannaiset. Fibraattimonoterapiaan liittyy joskus luuston lihasten haittavaikutuksia, mukaan lukien rabdomyolyysi. Näiden ilmiöiden riski voi siis kasvaa fibriinihappojohdannaisten ja atorvastatiinin yhdistelmähoidolla. Jos yhteishoitoa ei voida välttää, atorvastatiinin pienimmät annokset on otettava käyttöön ja potilaan kunto on seurattava huolellisesti.

Etsetimibi. Esetimibin monoterapiaan liittyy luuston lihasten haittavaikutuksia, mukaan lukien rabdomyolyysi. Näiden tapahtumien vaara voi siis lisääntyä, kun etsetimibin ja atorvastatiinin yhdistelmähoitoa käytetään. Jos yhteishoitoa ei voida välttää, atorvastatiinin pienimmät annokset on otettava käyttöön ja potilaan kunto on seurattava huolellisesti.

Kolestipoli. Atorvastatiinin ja sen aktiivisten metaboliittien pitoisuudet veriplasmassa olivat pienemmät (noin 25%) yhdistettynä kolestipolin ja atorvastatiinin yhdistelmään. Vaikutus lipideihin oli kuitenkin voimakkaampi yhdistelmähoidossa atorvastatiinin ja kolestipolin kanssa kuin monoterapiassa kunkin lääkkeen kanssa.

Fuzidovaya-happo. Atorvastatiinin ja fusidiinihapon yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu. Kuten muidenkin statiinien yhteydessä, luurankolihasten, myös rabdomyolyysin, haittavaikutukset rekisteröitiin atorvastatiinin rekisteröinnin jälkeisen käytön yhteydessä yhdessä fusidiinihapon kanssa. Tämän vuorovaikutuksen mekanismi ei ole tiedossa. Potilaiden tilaa on seurattava tarkasti ja harkittava mahdollisuuksien mukaan näiden lääkkeiden yhteisen hoidon väliaikaisen lopettamisen tarkoituksenmukaisuutta.

Atorvastatiinin vaikutus samanaikaisiin lääkehoitoihin

Digoksiini. Kun digoksiinia ja atorvastatiinia käytetään toistuvasti annoksella 10 mg, C_ss digoksiinin määrä kasvoi hieman. Digoksiinia käyttävien potilaiden tulee olla asianmukaisessa lääkärin valvonnassa.

Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet. Atorvastatiinin ja suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden samanaikainen käyttö lisäsi noretisteronin ja etinyyliestradiolin pitoisuuksia plasmassa. Tämä vaikutus on otettava huomioon valittaessa suun kautta otettavia ehkäisyvalmisteita naisille, jotka saavat Torvacardia.

Varfariini. Kliinisessä tutkimuksessa, joka koski varfariinia pitkään saaneita potilaita, atorvastatiinin samanaikainen käyttö annoksella 80 mg / vrk ja varfariini aiheuttivat vähäistä vähennystä PT: ssä (noin 1,7 s) ensimmäisten 4 hoitopäivän aikana, mikä palautui normaaliksi 15 päivää atorvastatiinihoitoa.

Hyvin harvinaisista raporteista kliinisesti merkittävien antikoagulanttien yhteisvaikutuksista huolimatta PV on määritettävä potilailla, jotka käyttävät kumariinin antikoagulantteja ennen hoidon aloittamista ja säännöllisesti atorvastatiinihoidon alussa sen varmistamiseksi, ettei PV: ssä ole merkittäviä muutoksia. Kun vakaa PV-arvo on havaittu, sitä voidaan seurata tavanomaisilla aikaväleillä, joita suositellaan kumariinin antikoagulantteja saaneille potilaille. Kun muutetaan atorvastatiinin annosta tai sen peruuttamista, sama menettely tulisi toistaa. Atorvastatiinihoitoon ei liittynyt verenvuotoa tai PV-muutoksia potilailla, jotka eivät käyttäneet antikoagulantteja.

Kun samanaikaisesti käytetään atorvastatiinia ja magnesium- ja alumiinihydroksideja sisältäviä antasidisia valmisteita, atorvastatiinin pitoisuus veriplasmassa laski noin 35%, mutta kolesterolin / LDL-pitoisuuden vähenemisen aste ei muuttunut.

Lääkkeiden vaikutus atorvastatiinin farmakokinetiikkaan