Galvus - lääkkeen käyttöohjeet, arvostelut, analogit ja vapautumismuodot (tabletit 50 mg, metformiini 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 met) tyypin 2 diabeteksen hoitoon aikuisilla, lapsilla ja raskauden aikana. rakenne

  • Hypoglykemia

Tässä artikkelissa voit lukea Galvus-lääkkeen käyttöohjeet. Esitetyt katsaukset sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajat sekä lääkäriasiantuntijoiden mielipiteet Galvuksen käytöstä käytännössä. Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Galvusan analogit käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käytetään tyypin 2 diabeteksen hoitoon aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen koostumus.

Galvus - suullinen hypoglykeminen lääke. Vildagliptiini (lääkkeen Galvus-valmisteen vaikuttava aine) kuuluu haiman saaristolaitteen stimulaattoriluokkaan, joka estää selektiivisesti dipeptidyylipeptidaasi-4: n (DPP-4) entsyymiä. DPP-4-aktiivisuuden nopea ja täydellinen estäminen (yli 90%) aiheuttaa glukagonin kaltaisen tyypin 1 peptidin (GLP-1) ja glukoosista riippuvan insulinotrooppisen polypeptidin (HIP) sekä perus- että ruoka-stimuloidun erityksen lisääntymisen suolesta systeemiseen verenkiertoon koko päivän ajan.

Suurentamalla GLP-1: n ja HIP: n pitoisuuksia vildagliptiini lisää haiman beetasolujen herkkyyttä glukoosiin, mikä johtaa glukoosista riippuvaisen insuliinin erityksen paranemiseen.

Kun käytät vildagliptiinia annoksella 50-100 mg vuorokaudessa potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes, havaitaan haiman β-solujen toiminnan paranemista. Beeta-solujen toiminnan paranemisen aste riippuu niiden alkuperäisen vahingon asteesta; niin ei-diabeetikoilla (joilla on normaali glukoosipitoisuus), vildagliptiini ei stimuloi insuliinin eritystä eikä vähennä glukoosipitoisuuksia.

Suurentamalla endogeenisen GLP-1: n pitoisuutta vildagliptiini lisää a-solujen herkkyyttä glukoosiin, mikä johtaa glukoosin erittymisen glukoosista riippuvaan säätelyyn. Glukagonin ylimäärän pienentäminen aterian aikana puolestaan ​​aiheuttaa insuliiniresistenssin vähenemistä.

Insuliini / glukagonisuhteen kasvu hyperglykemian taustalla johtuen GLP-1: n ja HIP: n pitoisuuksien lisääntymisestä aiheuttaa maksan glukoosintuotannon vähenemisen sekä prandiaalisessa että aterian jälkeen, mikä johtaa veren plasman glukoosipitoisuuden vähenemiseen.

Lisäksi vildagliptiinin käytön taustalla on veriplasmassa lipidien määrän lasku, mutta tämä vaikutus ei liity sen vaikutukseen GLP-1: ään tai HIP: ään eikä haiman beeta-solujen toiminnan parantamiseen.

On tunnettua, että GLP-1: n tason nousu voi johtaa mahalaukun tyhjentymiseen hitaammin, mutta tätä vaikutusta ei havaita käytettäessä vildagliptiiniä.

Galvus Met - yhdistetty oraalinen hypoglykeminen lääke. Lääke Galvus Met koostuu kahdesta hypoglykeemisestä aineesta, joilla on erilaiset vaikutusmekanismit: vildagliptiini, joka kuuluu dipeptidyylipeptidaasi-4: n inhibiittoriluokkaan ja metformiiniin (hydrokloridin muodossa), edustaja biguanidien luokkaan. Näiden komponenttien yhdistelmällä voit hallita tehokkaammin glukoosipitoisuutta veressä olevilla potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes, 24 tunnin kuluessa.

rakenne

Vildagliptiini + apuaineet (Galvus).

Vildagliptiini + Metformina-hydrokloridi + apuaineet (Galvus Met).

farmakokinetiikkaa

Kun vildagliptiini otetaan tyhjään vatsaan, se imeytyy nopeasti. Samanaikainen ruoan nauttiminen vildagliptiinin imeytymisnopeus pienenee hieman, mutta ravinnon saanti ei vaikuta imeytymisasteeseen ja AUC-arvoon. Lääke jakautuu tasaisesti plasman ja punasolujen välillä. Biotransformaatio on vildagliptiinin erittymisen pääasiallinen reitti. Ihmiskehossa muutetaan 69% lääkeannoksesta. Lääkkeen nauttimisen jälkeen noin 85% annoksesta erittyy munuaisissa ja 15% suolistossa, muuttumattoman vildagliptiinin erittyminen munuaisten kautta on 23%.

Sukupuoli, painoindeksi ja etnisyys eivät vaikuta vildagliptiinin farmakokinetiikkaan.

Vildagliptiinin farmakokineettisiä ominaisuuksia lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla ei ole osoitettu.

Elintarvikkeiden saannin taustalla metformiinin imeytymisen laajuus ja nopeus ovat jonkin verran pienentyneet. Lääke ei ole käytännössä sitoutunut plasman proteiineihin, kun taas sulfonyyliureajohdannaiset sitoutuvat niihin yli 90%. Metformiini siirtyy punasoluihin (todennäköisesti tämä prosessi kasvaa ajan mittaan). Kun metformiinia annetaan laskimonsisäisesti terveille vapaaehtoisille, munuaiset erittyvät muuttumattomana. Se ei metaboloidu maksassa (ihmisissä ei havaita metaboliitteja) eikä se erittyy sappeen. Nielemisen jälkeen noin 90% imeytyneestä annoksesta poistuu munuaisista ensimmäisten 24 tunnin aikana.

Potilaiden sukupuoli ei vaikuta metformiinin farmakokinetiikkaan.

Metformiinin farmakokineettisiä ominaisuuksia lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla ei ole osoitettu.

Elintarvikkeiden vaikutus vildagliptiinin ja metformiinin farmakokinetiikkaan osana Galvus Met -valmistetta ei eronnut siitä, kun käytettiin molempia lääkkeitä erikseen.

todistus

Tyypin 2 diabetes:

  • monoterapiana yhdistettynä ruokavalioon ja liikuntaan;
  • potilailla, jotka ovat aiemmin saaneet yhdistelmähoitoa vildagliptiinin ja metformiinin kanssa monodrugien muodossa (Galvus Met);
  • yhdistelmänä metformiinin kanssa lääkkeen alkuvaiheessa, jonka ruokavalion hoito ja liikunta ovat riittämättömiä;
  • osana kaksikomponenttista yhdistelmähoitoa metformiinin, sulfonyyliureajohdannaisten, tiatsolidiinidionin tai insuliinin kanssa, jos ruokavaliohoito, liikunta ja monoterapia ovat tehottomia näillä lääkkeillä;
  • osana kolminkertaista yhdistelmähoitoa: yhdistelmänä sulfonyyliureajohdannaisten ja metformiinin kanssa potilailla, jotka ovat aiemmin saaneet hoitoa sulfonyyliureajohdannaisilla ja metformiinilla ruokavalion ja liikunnan taustalla ja jotka eivät ole saavuttaneet riittävää verensokerin kontrollia;
  • osana kolminkertaista yhdistelmähoitoa: yhdistelmänä insuliinin ja metformiinin kanssa potilailla, jotka ovat aiemmin saaneet insuliinia ja metformiinia ruokavalion ja liikunnan taustalla eivätkä ole saavuttaneet riittävää verensokeritasapainoa.

Vapautusmuodot

Tabletit 50 mg (Galvus).

Tabletit, päällystetty 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Käyttöohjeet ja annostusohjelma

Galvus nautti ateriasta riippumatta.

Lääkkeen annostusohjelma on valittava yksilöllisesti tehokkuuden ja siedettävyyden mukaan.

Lääkkeen suositusannos monoterapiaa suoritettaessa tai osana kaksikomponenttista yhdistelmähoitoa metformiinin, tiatsolidiinidionin tai insuliinin kanssa (yhdistelmänä metformiinin kanssa tai ilman metformiinia) on 50 mg tai 100 mg päivässä. Galvus-valmistetta suositellaan käytettäväksi 100 mg: n vuorokausiannoksella potilailla, joilla on vakavampi tyypin 2 diabetes mellitus.

Galvuksen suositusannos osana kolminkertaista yhdistelmähoitoa (vildagliptiini + sulfonyyliureajohdannaiset + metformiini) on 100 mg vuorokaudessa.

50 mg: n päivittäinen annos tulee määrätä 1 aamulla. 100 mg: n vuorokausiannos tulee antaa 50 mg 2 kertaa päivässä, aamulla ja illalla.

Kun sitä käytetään osana kaksikomponenttista yhdistelmähoitoa sulfonyyliureajohdannaisten kanssa, suositeltu Galvus-annos on 50 mg 1 kerran päivässä aamulla. Kun sitä annetaan yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten kanssa, lääkehoidon tehokkuus 100 mg: n vuorokausiannoksella oli samanlainen kuin 50 mg: n päivässä. Riittämättömällä kliinisellä vaikutuksella 100 mg: n suurimman suositeltavan vuorokausiannoksen taustaa vasten paremmin glykeemisen kontrollin lisäämiseksi voidaan määrätä muita hypoglykeemisiä lääkkeitä: metformiini, sulfonyyliureajohdannaiset, tiatsolidiinidioni tai insuliini.

Potilailla, joilla on lievä munuaisten ja maksan vajaatoiminta, annostusta ei tarvitse korjata. Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien hemodialyysin krooninen munuaisten vajaatoiminta), lääkettä on käytettävä 50 mg: n annoksena 1 kerran päivässä.

Vanhukset (yli 65-vuotiaat) eivät tarvitse korjata Galvus-annostusohjelmaa.

Koska alle 18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla ei ole kokemusta lääkkeestä, lääkettä ei ole suositeltavaa käyttää tässä ryhmässä.

Lääkettä käytetään sisällä. Lääkkeen Galvus Met annostusohjelma on valittava yksilöllisesti tehokkuuden ja siedettävyyden mukaan. Kun lääkettä käytetään, Galvus Met ei saa ylittää vildagliptiinin suositeltua enimmäisannosta (100 mg).

Galvus Metin suositeltu aloitusannos on valittava ottaen huomioon potilaalla jo käytetyn vildagliptiinin ja / tai metformiinin hoito-ohjeet. Metformiinille ominaisen ruoansulatuskanavan haittavaikutusten vakavuuden vähentämiseksi Galvus Met ottaa aterioita.

Galvus-hoidon alkuannos vildagliptiinin monoterapian tehottomuuden vuoksi: Galvus Honey -hoitoa voidaan aloittaa yhdellä tabletilla, jonka annos on 50 mg / 500 mg 2 kertaa päivässä, ja terapeuttisen vaikutuksen arvioinnin jälkeen annosta voidaan lisätä asteittain.

Galvus-hoidon aloitusannos metformiinimonoterapian tehottomuuden vuoksi: Galvus Met -hoito voidaan aloittaa jo käytössä olevan metformiinin annoksesta riippuen yhdellä tabletilla annoksella 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg tai 50 mg / 1000 mg 2 kertaa päivässä.

Galvus Met -hoidon aloitusannos potilailla, jotka saivat aikaisemmin yhdistelmähoitoa vildagliptiinilla ja metformiinilla erillisinä tabletteina: Vildagliptiinin tai metformiinin kanssa jo käytettyjen annosten mukaan Galvus Met -hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian käytössä olevaan 50 mg / 500 mg: n annokseen., 50 mg / 850 mg tai 50 mg / 1000 mg ja titrataan vaikutuksesta.

Galvus Methin aloitusannos aloitushoidossa tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla ei ole riittävästi ruokavaliota ja liikuntaa: Galvus Met -hoito aloitetaan aloitusannoksena 50 mg / 500 mg 1 kerran päivässä ja terapeuttisen vaikutuksen arvioinnin jälkeen titraa annos 50 mg / 100 mg 2 kertaa päivässä.

Yhdistelmähoito Galvuksen kanssa yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten tai insuliinin kanssa: Galvus Met -annos lasketaan vildagliptiiniannoksesta 50 mg 2 kertaa vuorokaudessa (100 mg vuorokaudessa) ja metformiinia annoksella, joka on yhtä suuri kuin aikaisemmin yksittäisenä aineena käytetty annos.

Lääkkeen Galvus Met käyttö on vasta-aiheista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla tai munuaisten vajaatoimintapotilailla.

Metformiini erittyy munuaisten kautta. Koska yli 65-vuotiailla potilailla munuaistoiminta on usein vähentynyt, Galvus Met on määrätty tähän potilasryhmään vähimmäisannoksessa, joka varmistaa glukoosipitoisuuden normalisoinnin vasta QC: n määrittämisen jälkeen normaalin munuaistoiminnan varmistamiseksi. Kun lääkettä käytetään yli 65-vuotiaille potilaille, munuaisten toimintaa on seurattava säännöllisesti.

Koska Galvus Metin turvallisuutta ja tehoa ei ole tutkittu alle 18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla, lääkkeen käyttö on vasta-aiheista tässä potilasryhmässä.

Haittavaikutukset

  • päänsärky;
  • huimaus;
  • vapina;
  • vilunväristykset;
  • pahoinvointi, oksentelu;
  • gastroesofageaalinen refluksointi;
  • vatsakipu;
  • ripuli, ummetus;
  • ilmavaivat;
  • hypoglykemia;
  • ihottuma;
  • väsymys;
  • ihottuma;
  • nokkosihottuma;
  • kutina;
  • nivelkipu;
  • perifeerinen turvotus;
  • hepatiitti (palautuva hoito lopetettaessa);
  • haimatulehdus;
  • paikallinen ihon kuorinta;
  • rakkuloita;
  • B12-vitamiinin imeytymisen väheneminen;
  • maitohappoasidoosi;
  • metallinen maku suussa.

Vasta

  • munuaisten vajaatoiminta tai munuaisten vajaatoiminta: kun seerumin kreatiniinipitoisuus on yli 1,5 mg (yli 135 mmol / l) miehillä ja yli 1,4 mg (yli 110 mmol / l) naisilla;
  • akuutit sairaudet munuaisten toimintahäiriön kehittymisvaarassa: dehydraatio (ripuli, oksentelu), kuume, vakavat tartuntataudit, hypoksia (sokki, sepsis, munuaisinfektiot, keuhkoputkien sairaudet);
  • akuutti ja krooninen sydämen vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti, akuutti sydän- ja verisuonisairaus (sokki);
  • hengityselinten vajaatoiminta;
  • epänormaali maksan toiminta;
  • akuutti tai krooninen metabolinen asidoosi (mukaan lukien diabeettinen ketoasidoosi kooman kanssa tai ilman sitä). Diabeettinen ketoasidoosi on mukautettava insuliinihoidolla;
  • maitohappoasidoosi (myös historiassa);
  • lääkettä ei määrätä 2 päivää ennen leikkausta, radioisotooppia, röntgen-tutkimuksia kontrastiaineiden käyttöönotolla ja 2 päivän kuluessa niiden käyttöönotosta;
  • raskaus;
  • imetysaika;
  • tyypin 1 diabetes;
  • krooninen alkoholismi, akuutti alkoholimyrkytys;
  • vähäkalorisen ruokavalion noudattaminen (alle 1000 kcal päivässä);
  • lasten ikä jopa 18 vuotta (käytön tehokkuutta ja turvallisuutta ei ole vahvistettu);
  • Yliherkkyys vildagliptiinille tai metformiinille tai muille lääkkeen aineosille.

Koska joissakin tapauksissa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin laktoidoosia, joka voi olla yksi metformiinin haittavaikutuksista, Galvus Met -valmistetta ei tule käyttää potilailla, joilla on maksasairaus tai maksan biokemialliset parametrit.

Varovaisuutta on suositeltavaa käyttää metformiinia sisältäviin lääkkeisiin yli 60-vuotiailla potilailla sekä raskaan fyysisen työn suorittamisessa maitohappoasidoosin kehittymisen lisääntyneen riskin vuoksi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Koska lääkkeen Galvus tai Galvus Met käyttö raskaana olevilla naisilla ei ole riittävästi, lääkkeen käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista.

Jos raskaana olevilla naisilla on häiriöitä glukoosi-aineenvaihdunnassa, syntyy synnynnäisten poikkeavuuksien kehittymisen riski, samoin kuin vastasyntyneiden sairastuvuus ja kuolleisuus. Veren glukoosipitoisuuden normalisoimiseksi raskauden aikana suositellaan insuliinin monoterapiaa.

Kokeellisissa tutkimuksissa, joissa vildagliptiinia määriteltiin 200-kertaisesti suositeltua annosta suuremmaksi, lääke ei aiheuttanut hedelmällisyyden heikentymistä eikä alkuvaiheen alkuvaiheen kehittymistä eikä sillä ollut teratogeenistä vaikutusta sikiöön. Vildagliptiinia annettaessa yhdessä metformiinin kanssa suhteessa 1:10 ei havaittu myös teratogeenistä vaikutusta sikiöön.

Koska ei tiedetä, erittyykö vildagliptiini tai metformiini äidinmaitoon, Galvuksen käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Käyttö lapsilla

Vasta-aiheet lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla (teho ja käytön turvallisuus ei ole osoitettu).

Käyttö vanhuksilla

On suositeltavaa käyttää metformiinia sisältäviä lääkkeitä yli 60-vuotiailla potilailla.

Erityiset ohjeet

Insuliinia saavilla potilailla Galvus tai Galvus Met eivät voi korvata insuliinia.

Koska vildagliptiinia käytettäessä aminotransferaasien aktiivisuuden lisääntyminen (yleensä ilman kliinisiä ilmenemismuotoja) havaittiin jonkin verran useammin kuin kontrolliryhmässä, ennen kuin annettiin lääkettä Galvus tai Galvus Met, ja säännöllisesti hoidon aikana on suositeltavaa määrittää maksafunktion biokemialliset indikaattorit. Jos potilaalla on lisääntynyt aminotransferaasien aktiivisuus, tämä tulos on vahvistettava toistuvalla tutkimuksella, ja sitten maksan toiminnan biokemialliset indikaattorit on määritettävä säännöllisesti, kunnes ne normalisoituvat. Jos AST- tai ALT-aktiivisuuden ylitys on 3 tai enemmän kertaa suurempi kuin VGN vahvistetaan toistuvalla tutkimuksella, on suositeltavaa peruuttaa lääke.

Maitohappoasidoosi on hyvin harvinainen, mutta vakava aineenvaihdunnan komplikaatio, joka ilmenee, kun metformiini kerääntyy kehoon. Maitohappoasidoosia metformiinin taustaa vasten havaittiin pääasiassa potilailla, joilla oli diabetes mellitus, joilla oli suuri munuaisten vajaatoiminta. Maitohappoasidoosin kehittymisen riski on lisääntynyt diabetesta sairastavilla potilailla, joita on vaikea hoitaa, ketoasidoosilla, pitkittyneellä paastolla, pitkäaikaisella alkoholinkäytöllä, maksan vajaatoiminnalla ja hypoksia aiheuttavilla sairauksilla.

Maitohappoasidoosin kehittymisen myötä havaitaan hengenahdistusta, vatsakipua ja hypotermiaa, jota seuraa kooma. Seuraavat laboratorioparametrit ovat diagnostisia: veren pH: n lasku, seerumin laktaattikonsentraatio yli 5 nmol / l sekä anionivälin lisäys ja lisääntynyt laktaatti / pyruvaattisuhde. Jos epäillään metabolista asidoosia, lääkkeen käyttö on lopetettava ja potilas on heti sairaalahoitoon.

Koska metformiini erittyy suurelta osin munuaisten kautta, sen kertymisen riski ja maitohappoasidoosin kehittyminen ovat sitä suuremmat, että munuaisten toiminta on heikentynyt. Kun lääkettä käytetään, Galvus Met: ää tulee arvioida säännöllisesti munuaistoiminnassa, erityisesti seuraavissa olosuhteissa, jotka vaikuttavat sen rikkomiseen: antihypertensiivisten lääkkeiden, hypoglykeemisten aineiden tai tulehduskipulääkkeiden alkuvaihe. Yleensä munuaisten toiminta on arvioitava ennen Galvus Met -hoidon aloittamista ja sitten vähintään kerran vuodessa potilaille, joilla on normaali munuaistoiminta, ja vähintään 2–4 kertaa vuodessa potilailla, joilla on seerumin kreatiniinipitoisuus VGN: n yläpuolella. Potilailla, joilla on suuri munuaisten vajaatoimintariski, sitä on seurattava yli 2-4 kertaa vuodessa. Jos munuaisten toiminnan heikkenemisen merkkejä ilmenee, Galvus Met on poistettava.

Kun suoritetaan radiologisia tutkimuksia, jotka edellyttävät intravaskulaarista jodia sisältävien säteilyvälineiden antamista, Galvus Met tulee väliaikaisesti peruuttaa (48 tuntia ennen tutkimusta ja 48 tuntia sen jälkeen), koska jodia sisältävien radiokontrastiaineiden intravaskulaarinen antaminen voi johtaa munuaistoiminnan voimakkaaseen heikentymiseen ja riskin lisääntymiseen maitohappoasidoosin kehittyminen. Voit jatkaa Galvus Met -hoidon aloittamista vasta munuaisten toiminnan uudelleenarvioinnin jälkeen.

Akuutissa sydän- ja verisuonisairaudessa (sokki), akuutissa sydämen vajaatoiminnassa, akuutissa sydäninfarktissa ja muissa tiloissa, joille on ominaista hypoksia, maitohappoasidoosi ja prerenaalinen akuutti munuaisten vajaatoiminta, voi kehittyä. Kun edellä mainitut olosuhteet ilmenevät, lääke on välittömästi peruttava.

Kirurgisten toimenpiteiden aikana (lukuun ottamatta pieniä operaatioita, jotka eivät liity ruoan ja nesteen saannin rajoittamiseen) Galvus Met tulee peruuttaa. Voit jatkaa lääkkeen ottamista sen jälkeen, kun potilas alkaa syödä itsestään, ja on osoitettu, ettei hänen munuaistoiminta ole heikentynyt.

On todettu, että etanoli (alkoholi) parantaa metformiinin vaikutusta laktaatin metaboliaan. Potilaita tulee varoittaa alkoholin väärinkäytön hyväksymisestä lääkkeen käytön aikana Galvus Met.

Metformiinin havaittiin aiheuttavan B12-vitamiinin seerumin konsentraation oireettoman vähenemisen noin 7 prosentissa tapauksista. Tällainen lasku hyvin harvoissa tapauksissa johtaa anemian kehittymiseen. Ilmeisesti metformiinin ja / tai B12-vitamiinin korvaushoidon jälkeen B12-vitamiinin pitoisuus seerumissa normalisoituu nopeasti. Potilaiden, jotka saavat Galvus Met -valmistetta, on suositeltava suorittamaan täydellinen veriarvo vähintään kerran vuodessa ja, jos havaitaan sääntöjenvastaisuuksia, määritä niiden syy ja ryhdyttävä asianmukaisiin toimenpiteisiin. Ilmeisesti joillakin potilailla (esimerkiksi potilailla, joilla ei ole riittävää B12-vitamiinin tai kalsiumin imeytymistä tai heikentynyt imeytyminen) on taipumus vähentää B12-vitamiinin pitoisuutta seerumissa. Tällaisissa tapauksissa voi olla suositeltavaa määrittää B12-vitamiinin pitoisuus seerumissa vähintään kerran 2-3 vuodessa.

Jos tyypin 2 diabetesta sairastavalla potilaalla, joka on aiemmin hoitanut hoitoa, on merkkejä heikkenemisestä (muutokset laboratorion parametreissa tai kliinisissä ilmenemismuodoissa) ja oireet ovat epämääräisiä, testit olisi tehtävä ketoasidoosin ja / tai lakisidoosin havaitsemiseksi. Jos acidoosi vahvistetaan yhdessä tai toisessa muodossa, sinun on välittömästi peruttava Galus Met ja toteutettava tarvittavat toimenpiteet.

Tyypillisesti potilailla, jotka saavat vain Galvus Metiä, ei ole hypoglykemiaa, mutta se voi tapahtua vähäkalorisen ruokavalion taustalla (kun kovaa fyysistä rasitusta ei kompensoida kalorien saanti) tai alkoholin kulutuksen taustalla. Hypoglykemia on todennäköisimmin vanhuksilla, heikentyneillä tai heikentyneillä potilailla sekä hypopituitarismin, lisämunuaisen vajaatoiminnan tai alkoholin myrkytyksen taustalla. Iäkkäillä potilailla ja beetasalpaajia saaneilla potilailla hypoglykemian diagnoosi voi olla vaikeaa.

Stressi (kuume, trauma, infektio, kirurgia), joka on syntynyt hypoglykeemisiä aineita saaneessa potilaassa vakaan kaavan mukaisesti, jälkimmäisen tehokkuuden jyrkkä lasku on mahdollista jonkin aikaa. Tässä tapauksessa saattaa olla tarpeen peruuttaa Galvus Met ja määrätä insuliinia. Voit jatkaa hoitoa Galvus Metillä akuutin ajanjakson päätyttyä.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Lääkkeen Galvus tai Galvus Met vaikutus ajokykyyn ja mekanismien kanssa ei ole tutkittu. Huimauksen käytön aikana huumeiden käytön aikana tulee pidättäytyä ajamisesta ja mekanismien käsittelystä.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun samanaikaisesti käytettiin vildagliptiinia (100 mg 1 kerran päivässä) ja metformiinia (1000 mg 1 kerran päivässä), niiden välillä ei ollut kliinisesti merkittävää farmakokineettistä vuorovaikutusta. Ei kliinisissä tutkimuksissa eikä Galvus Met -valmisteen laajaa kliinistä käyttöä potilailla, jotka saivat muita samanaikaisia ​​lääkkeitä ja aineita, odottamatonta vuorovaikutusta.

Vildagliptiinilla on alhainen lääkeaineen vuorovaikutuksen mahdollisuus. Koska vildagliptiini ei ole sytokromi P450-isoentsyymien substraatti, se ei myöskään estä tai indusoi näitä isoentsyymejä, sillä sen vuorovaikutus P450: n substraattien, inhibiittorien tai indusoijien kanssa on epätodennäköistä. Samanaikaisesti käytettynä vildagliptiini ei vaikuta entsyymisubstraattien lääkeaineen metaboliseen nopeuteen: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4 / 5.

Vildagliptiinin ja tyypin 2 diabeteksen (glibenklamidi, pioglitatsoni, metformiini) tai kapean terapeuttisen alueen (amlodipiini, digoksiini, ramipriili, simvastatiini, valsartaani, varfariini) hoidossa eniten käytettyjä lääkkeitä ei ole osoitettu kliinisesti.

Furosemidi lisää metformiinin Cmax-arvoa ja AUC-arvoa, mutta ei vaikuta sen munuaispuhdistumiseen. Metformiini vähentää furosemidin Cmax- ja AUC-arvoja eikä vaikuta sen munuaispuhdistumiseen.

Nifedipiini lisää metformiinin imeytymistä, Cmax-arvoa ja AUC-arvoa; lisäksi se lisää sen erittymistä virtsaan. Metformiinilla ei ole käytännössä mitään vaikutusta nifedipiinin farmakokineettisiin parametreihin.

Glibenklamidi ei vaikuta metformiinin farmakokineettisiin / farmakodynaamisiin parametreihin. Metformiini yleensä vähentää glibenklamidin Cmax- ja AUC-arvoja, mutta vaikutuksen suuruus vaihtelee suuresti. Tästä syystä tällaisen vuorovaikutuksen kliininen merkitys on epäselvä.

Orgaaniset kationit, kuten amilori, digoksiini, morfiini, prokainamidi, kinidiini, kiniini, ranitidiini, triamtereeni, trimetopriimi, vankomysiini ja muut, jotka munuaisten kautta erittyvät tubulaarisen erityksen avulla, voivat teoriassa olla vuorovaikutuksessa metformiinin kanssa, koska ne kilpailevat tavallisista munuaisputkijärjestelmistä. Cimetidiini nostaa sekä plasman / veren metformiinipitoisuutta että sen AUC-arvoa 60% ja 40%. Metformiini ei vaikuta simetidiinin farmakokineettisiin parametreihin.

Galvus Met -valmistetta käytettäessä on noudatettava varovaisuutta lääkkeillä, jotka vaikuttavat munuaisten toimintaan tai metformiinin jakautumiseen elimistöön.

Jotkut lääkkeet voivat aiheuttaa hyperglykemian ja edistää tehottomuutta diabeteslääke tällaisia ​​valmisteita ovat tiatsidit ja muut diureetit, glukokortikosteroidit (GCS), fenotiatsiinit, hormonit, kilpirauhasen lääkkeet, estrogeeni, suun kautta otettavia ehkäisyvalmisteita, fenytoiini, nikotiinihappo, sympatomimeetit, kalsiumkanavan salpaajat, ja isoniatsidi. Tällaisia ​​samanaikaisia ​​lääkkeitä määrättäessä tai päinvastoin, jos ne poistetaan, on suositeltavaa seurata metformiinin tehokkuutta (sen hypoglykeeminen vaikutus) ja tarvittaessa säätää lääkkeen annosta.

Danatsolia ei ole suositeltavaa ottaa samanaikaisesti, jotta vältettäisiin hyperglykeeminen vaikutus. Tarvittaessa danatsolihoito ja jälkikäsittelyn lopettaminen edellyttävät metformiinin annoksen muuttamista glukoosipitoisuuksien valvonnassa.

Klorpromasiini, kun sitä otetaan suurina annoksina (100 mg päivässä), lisää veren glukoosipitoisuutta, mikä vähentää insuliinin vapautumista. Hoidettaessa neuroleptisiä lääkkeitä ja sen lopettamisen jälkeen tarvitaan lääkkeen annoksen säätämistä glukoosipitoisuuden valvonnassa.

Radiologinen tutkimus jodia sisältävien radioaktiivisten aineiden kanssa voi aiheuttaa maitohappoasidoosin kehittymistä diabetesta sairastavilla potilailla toiminnallisen munuaisten vajaatoiminnan taustalla.

Injektoituna beeta2-sympatomimeetit lisäävät glykemiaa beeta2-adrenergisten reseptorien stimuloinnin vuoksi. Tässä tapauksessa tarvitaan glykemia-kontrollia. Tarvittaessa suositellaan insuliinin nimittämistä.

Metformiinin samanaikainen käyttö sulfonyyliureajohdannaisten, insuliinin, akarboosin, salisylaattien kanssa voi lisätä hypoglykeemistä vaikutusta.

Koska metformiinin käyttö potilailla, joilla on akuutti alkoholimyrkytys, lisää maitohappoasidoosin riskiä (varsinkin paastossa, uupumuksessa tai maksan vajaatoiminnassa), Galvus Met -valmisteen potilaita tulee pidättäytyä alkoholista ja etanolia (alkoholia) sisältävistä lääkkeistä.

Lääkkeen Galvuksen analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

Analogiat farmakologiselle ryhmälle (hypoglykeemiset aineet):

  • Avandametia;
  • Avandia;
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • bucarban;
  • Viktoza;
  • Glemaz;
  • Glibenez;
  • glibenklamidi;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • gliklatsidi;
  • glimepiridiä;
  • Gliminfor;
  • Glitizol;
  • Gliformin;
  • Glyukobay;
  • Glyukobene;
  • Glyukonorm;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diaglitazon;
  • Diaformin;
  • Lanzherin;
  • Manin;
  • Meglimid;
  • metadoni;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • metformiini;
  • Nova Met;
  • Pioglit;
  • Reklid;
  • Rogla;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subetto;
  • Trazhenta;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • klooripropamidi;
  • Euglyukon;
  • Janow;
  • Yanumet.

Käytetään sairauksien hoitoon: diabetes, diabetes

Galvus-tabletit

”Galvus” on hypoglykeeminen lääke, joka on suunniteltu kontrolloimaan verensokeritasoa potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes. Vildagliptiini toimii vaikuttavana aineena. Lääkkeen ansiosta glukagonin ja insuliinin korkealaatuinen aineenvaihdunta tapahtuu. Euroopan diabeteksen vastaisen yhdistyksen mukaan tätä lääkettä kannattaa käyttää monoterapiassa vain, jos metformiinille on vasta-aiheita. Lue huolellisesti Galvus-tablettien käyttöohjeet ja luettelo rajoituksista.

Vapautusmuoto, koostumus, pakkaus

Lääke "Galvus" valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa, joissa on vaaleankeltainen soikea väri, jossa on viistetyt reunat. Pakattu 14, 28, 56, 84, 112 tai 168 kappaleen laatikoihin. Vaikuttavan aineen pitoisuus on 50 mg / kpl. Sisältää apuaineita: vedetöntä laktoosia, magnesiumstearaattia, MCC: tä, natriumkarboksimetyylitärkkelystä.

INN, valmistajat, hinta

"Galvus" on lääkkeen kaupallinen nimi. INN (kansainvälinen ei-patentoitu nimi) - vildagliptiini. Tuotettu Espanjassa (Novartis Pharmaceutica) ja Sveitsissä (Novartis Pharma).

Voit ostaa lääkettä missä tahansa apteekissa reseptillä. 28 tabletin paketin hinta vaihtelee 724 - 956 ruplaan.

Farmakologinen vaikutus

Vildagliptiini on erityinen lääkeryhmä, joka on suunniteltu stimuloimaan haiman saarekelaitteistoa, joka vastaa DPP-4: n selektiivisestä estämisestä. Tämä tehostaa ensimmäisen tyypin glukagonimaisen peptidin, kuten myös insulinotrooppisen glukoosista riippuvan polypeptidin, synteesin stimulointia. Kun ravintoaineet tulevat suolistoon, hormoni incretin syntyy ja ne aiheuttavat insuliinin tuotantoa elimistössä. Tämä ilmiö havaittiin vuonna 1960 sen jälkeen, kun oli löydetty tapa mitata insuliinipitoisuutta plasmassa.

GLP-1: ää (glukagonimainen peptidi-1) pidetään tunnetuimpana, koska tyypin 2 diabeteksen taustalla sen pitoisuus laskee ensin. DPP-4-estäjien osalta ne lisäävät merkittävästi hormonien tasoa ja estävät niiden edelleen hajoamista.

On tärkeää! Kun vildagliptiiniä käytetään 12 - 52 viikon ajan, glukoosin ja glykoidun hemoglobiinin pitoisuus veressä vähenee merkittävästi tyhjään vatsaan.

farmakokinetiikkaa

Vildagliptiini imeytyy nopeasti elimistöön, absoluuttinen hyötyosuus on 85%. Kun otat lääkkeen tyhjään vatsaan, maksimipitoisuus veressä kirjataan alle kahdessa tunnissa. Elintarvikkeiden kanssa lääkeaine imeytyy 19% hitaammin, noin kaksi ja puoli tuntia.

Lääkkeen jakauma vastaa punasoluja ja plasmaa. Biotransformaatiota pidetään pääasiallisena menetelmänä vildagliptiinin poistamiseksi. 85% aineesta erittyy munuaisten kautta, loput 15% suoliston kautta.

todistus

On suositeltavaa käyttää "Galvusta" diabeteksen hoidossa yhdessä asianmukaisen ruokavalion ja liikunnan noudattamisen kanssa. Lääkkeen käyttöaiheet ovat:

  • lääkehoidon aloittaminen potilailla, joilla ei ole ruokavaliota ja liikuntaa yhdessä metformiinin kanssa;
  • monoterapiana diabeetikoille, jotka eivät saa ottaa metformiinia, tai ruokavaliosta ja liikunnasta ei ole myönteisiä muutoksia;
  • kaksikomponenttinen hoito tiatsolidiinidionilla ja metformiinilla, insuliini, jos monoterapiasta ei ole tulosta;
  • yhdistetty kolminkertainen hoito sulfonyyliurean ja metformiinijohdannaisten kanssa;
  • monimutkainen kolminkertainen hoito insuliinilla ja metformiinilla, jos kaikilla edellä mainituilla menetelmillä ei ole tarkkaa kontrollia glykemiatasosta.

Annostus, hoidon kesto, valitaan hoitavan lääkärin yksilöllisesti.

Vasta

Kuten kaikilla lääkkeillä, Galvuksella on myös useita merkittäviä käyttörajoituksia, joista jokaisen potilaan tulisi olla tietoinen.
Pääsyn rajoitukset:

  • ikä jopa kahdeksantoista;
  • tyypin 1 diabetes;
  • imetys ja raskaus;
  • maitohappoasidoosin läsnäolo;
  • yliherkkyys lääkkeen joillekin aineosille, jotka voivat aiheuttaa allergisen reaktion;
  • sydämen vajaatoiminta neljännen luokan krooninen tyyppi;
    epänormaali maksan toiminta;
  • akuutti tai krooninen metabolisen asidoosin vaihe.

Lääkettä määrätään äärimmäisen varovaisesti akuutin haimatulehduksen, loppuvaiheen munuaissairauden ja kolmannen asteen sydämen vajaatoiminnan suhteen.

Käyttöohjeet (annostus)

Endokrinologin on määritettävä tehokkain annos. Se valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan tila, sairauden vaihe ja muiden lääkkeiden ottaminen. Voit juoda tabletteja ennen ateriaa ja sen jälkeen tärkeintä on juoda runsaasti vettä. Jos on ruoansulatuskanavan reaktio, ota paremmin aterian aikana.

Riippumatta määrätystä hoidosta (mono tai yhdistelmä), vaikuttavan aineen annos on yleensä 50-100 mg päivässä. Rajaa 100 mg: n normi, joka on määrätty vakavissa tapauksissa, kun se on jaettava kahteen annokseen - aamulla ja illalla. Lisäaineina voidaan määrätä insuliini-, metformiini- ja sulfonyyliureajohdannaisia.

Maksan ja munuaisten toimintojen vastaisesti suurin päiväannos pienenee viisikymmentä mg: aan, jotta pienennetään erittymisjärjestelmän kuormitusta.

Haittavaikutukset

Angioedeeman kehittyminen voi ilmetä, kun käytät vildagliptiinia yhdessä angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien kanssa. Tämä komplikaatio on kohtalaisen vakava, yleensä erottuu yksin. Toisinaan maksa voi reagoida lääkkeeseen.Jos käytäntö osoittaa, tällaisten oireiden ilmeneminen ei vaadi lisähoitoa lääkkeiden kanssa, riittää, että vastaanotto peruutetaan.

Monoterapia, joka viittaa 50 mg: n annokseen kahdesti päivässä, aiheuttaa sellaisia ​​tuskallisia ilmiöitä kuin:

  • päänsärkyä;
  • huimaus;
  • ummetus;
  • pahoinvointi;
  • perifeerinen turvotus;
  • nasofaryngiitti.

Yhdessä metformiinin kanssa voidaan havaita samankaltaisia ​​oireita.
Kattava insuliinihoito voi liittyä vilunväristykset, hypoglykemia, ilmavaivat, gastroesofageaalinen refluksointi. Joskus ilmenee krooninen väsymysoireyhtymä.
Edellä mainittujen lisäksi potilailla on rekisteröity post-rekisteröintitutkimuksia kuten hepatiitti, urtikaria, nivelkipu ja lihaskipu, haimatulehdus, ihon vaurio.

yliannos

Vaikuttavan aineen annostus on enintään 200 mg, ja potilaat sietävät melko hyvin. Enintään 400 yksikön kasvu voi aiheuttaa lihaskipua, harvoin turvotusta, parestesiaa, lipaasipitoisuuden kasvua ja kuumetta. Yli 600 mg: n vildagliptiinin saanti aiheuttaa ALAT- ja CK-, myoglobiini- ja C-reaktiivisen proteiinin lisääntymisen. Oireiden poistaminen auttaa lopettamaan lääkityksen ottamisen. Galvusta ei ole mahdollista vetää potilaan kehosta dialyysin avulla, mutta hemodialyysia voidaan käyttää.

Huumeiden vuorovaikutus

Yhdistetyn hoidon taustalla ei havaittu vaikutusta lääkkeiden, kuten digoksiinin, varfariinin, ramipriilin ja metformiinin, pioglitatsonin, amlodipiinin ja simvastatiinin, valsartaanin ja glibenklamidin, kanssa.

Jos otat "Galvusta" glukokortikosteroidien, tiatsidien, sympatomimeettien ja hormonaalisten lääkkeiden kanssa, vildagliptiinin hypoglykeminen toiminta vähenee merkittävästi. Jos angiotensiiniä konvertoivan entsyymin inhibiittoreita käytetään samanaikaisesti, voi kehittyä angioedeema. Tämä tilanne ei edellytä lääkkeen lopettamista, oire kulkee itsestään.

Yhteensopivuus alkoholin kanssa

Hoidon aikana sinun pitäisi luopua alkoholin käytöstä, jopa vähän alkoholijuomista.

Erityiset ohjeet

Galvus on diabeteslääke, mutta ei insuliinianalogi. Sen käytön taustalla on tärkeää seurata säännöllisesti maksan toimintaa, koska aktiivinen aine lisää aminotransferaasia. Tämä ei ilmene erityisistä oireista, mutta on olemassa riski hepatiitin kehittymisestä. Akuutin vatsakipun tapauksessa sinun on lopetettava sen ottaminen, sillä tämä voi merkitä akuutin haimatulehduksen kehittymistä.

Hermoston kokemukset, stressi voivat vähentää lääkkeen ottamista.

Jos sinulla on pahoinvointia ja koordinoinnin puutetta, ei ole suositeltavaa ajaa autoja, harjoittaa vaarallista tai vaikeaa työtä.

Ennen lääkärintarkastusten tekemistä on tärkeää lopettaa lääkkeen käyttö kahdeksi päiväksi: jodi on läsnä kaikissa diagnoosin aikana käytetyissä kontrastiaineissa. Se reagoi vildagliptiinin kanssa, joka edistää maksan ja munuaisen stressiä ja on täynnä maitohappoasidoosin kehittymistä.

Raskaus ja imetys

Kokeelliset tutkimukset osoittavat, että lääkkeen vähimmäisannoksella ei ole haitallista vaikutusta alkion kehitykseen. Ei havaittu ja merkkejä naisten hedelmällisyyden heikkenemisestä. Yksityiskohtaisempia tutkimuksia ei ole vielä tehty, joten sinun ei pitäisi enää riskiä äidin ja vauvan terveydelle. On tärkeää muistaa, että jos verensokerin metabolia on epänormaali, on olemassa sikiön synnynnäisten poikkeavuuksien riski, ja kuoleman ja vastasyntyneiden sairastuvuuden riski kasvaa.

Käyttö lapsilla ja vanhuksilla

Kokemusta pillereiden ottamisesta alle 18-vuotiaille potilaille ei ole, joten sitä ei suositella sisällyttämään hoitoon.

Yli 65-vuotiaat henkilöt eivät tarvitse erityistä korjausta tämän lääkkeen annosteluun ja hoitotapaan, mutta ennen käyttöä on tarpeen kuulla endokrinologia, seurata säännöllisesti maksan ja munuaisen toimintaa ja seurata glukoosin määrää veressä.

Säilytysehdot

"Galvus" myydään apteekeissa reseptillä. Säilytä lääkettä pimeässä paikassa enintään 30 ° C: n lämpötilassa enintään kolmen vuoden ajan. Lääkkeen viimeinen käyttöpäivä on hävitettävä.

Vertailu analogeihin

"Galvuksen" tableteilla on monia analogeja, yritetään ymmärtää niiden edut ja haitat.

huumeiden lääke Galvus tabletit 50 mg 28 kpl

Valkoisista tai vaaleankeltaisista, pyöreistä, sileistä tableteista, joissa on viistetyt reunat, kaiverrettu toisella puolella ”NVR” ja toisella puolella ”FB”.

A.10.B suun kautta annettavat hypoglykemiset lääkkeet

Vildagliptiini edustaa haiman saaristolaitteen stimulaattoriluokkaa, joka estää selektiivisesti dipeptidyylipeptidaasi-4: n (DPP-4) entsyymiä. DPP-4-aktiivisuuden nopea ja täydellinen inhibitio (> 90%) aiheuttaa glukagonimaisen tyypin 1 peptidin (GLP-1) ja glukoosista riippuvan insulinotrooppisen polypeptidin (HIP) sekä perus- että ruoka-stimuloidun erityksen lisääntymisen suolesta systeemiseen verenkiertoon koko päivän ajan.

Lisäämällä GLP-1: n ja HIP: n pitoisuutta vildagliptiini lisää haiman β-solujen herkkyyttä glukoosiin, mikä johtaa glukoosista riippuvaisen insuliinin erityksen paranemiseen.

Kun käytät vildagliptiinia annoksella 50-100 mg päivässä potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes (tyypin 2 diabetes), havaitaan haiman β-solujen toiminnan paranemista. P-solutoiminnan paranemisen aste riippuu niiden alkuperäisen vaurion asteesta; joten diabeetikoilla (joilla on normaali glukoosipitoisuus veriplasmassa), vildagliptiini ei stimuloi insuliinin eritystä eikä vähennä glukoosipitoisuutta.

Suurentamalla endogeenisen GLP-1: n pitoisuutta vildagliptiini lisää a-solujen herkkyyttä glukoosiin, mikä johtaa glukoosin erittymisen glukoosista riippuvaan säätelyyn. Lisääntyneiden glukagonipitoisuuksien lasku aterian aikana aiheuttaa puolestaan ​​insuliiniresistenssin vähenemisen.

Insuliini / glukagonisuhteen kasvu hyperglykemian taustalla, joka johtuu GLP-1: n ja HIP: n pitoisuuden kasvusta, aiheuttaa maksan glukoosintuotannon vähenemisen sekä aterioiden aikana että sen jälkeen, mikä johtaa glukoosipitoisuuden vähenemiseen veriplasmassa.

Lisäksi vildagliptiinin taustalla on plasman lipidipitoisuuden väheneminen aterian jälkeen, mutta tämä vaikutus ei liity sen vaikutukseen GLP-1: ään tai HIP: ään eikä haiman saarekesolujen toiminnan parantamiseen.

On tunnettua, että GLP-1: n pitoisuuden nousu voi johtaa hitaampaan mahalaukun tyhjentymiseen, mutta tätä vaikutusta ei havaita käytettäessä vildagliptiiniä.

Kun vildagliptiiniä käytettiin 5795 potilaalla, jolla oli tyypin 2 diabetes 52 viikon ajan, monoterapia tai yhdistelmä metformiinin, sulfonyyliureajohdannaisten, tiatsolidiinidionin tai insuliinin kanssa osoitti, että glykoitunut hemoglobiini (HbAlc) ja veren glukoosipitoisuus laskivat merkittävästi.

Kun käytät vildagliptiinin ja metformiinin yhdistelmää aloitushoitona tyypin 2 diabetesta sairastaville potilaille, HbA1c: n pitoisuuden pieneneminen annoksesta riippuvaisena havaittiin 24 viikon ajan verrattuna näiden lääkkeiden monoterapiaan. Hypoglykemian tapaukset olivat vähäisiä molemmissa hoitoryhmissä.

Käytettäessä vildagliptiinia annoksella 50 mg 1 kerran päivässä 6 kuukauden ajan, tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on keskivaikea munuaisten toiminta (glomerulussuodatusnopeus (GFR) ≥ 30,2) tai vakava (GFR 2), havaittiin kliinisesti merkitsevä pitoisuuden lasku. HbA1c verrattuna lumelääkkeeseen.

Kun vildagliptiinia käytetään 50 mg: n annoksena 2 kertaa vuorokaudessa yhdistettynä / ilman metformiinia ja insuliinia (keskimääräinen annos 41 U / vrk), HbA1c laski 0,77% alkuperäisestä 8,8%: n keskiarvosta ja tilastollisesti merkitsevä ero verrattuna lumelääke 0,72%. Hypoglykemian esiintyvyys vildagliptiiniryhmässä on verrattavissa lumelääkeryhmään. Kun käytät 50 mg vildagliptiinia kahdesti vuorokaudessa yhdistelmänä metformipomin (≥1500 mg / vrk) ja glimepiridin (≥ 4 mg / vrk) kanssa, HbA1c-tason tilastollisesti merkitsevä lasku osoitettiin 0,76%: lla alkuperäisestä keskiarvosta 8,8. %.

Vildagliptiini imeytyy nopeasti tyhjään vatsaan ja sen maksimipitoisuus plasmassa (Cmah) saavutetaan 1,75 tunnin kuluttua nauttimisen jälkeen. Kun otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa, vildagliptiinin imeytymisnopeus heikkenee hieman: C-arvo laskeemah 19 prosenttia ja sen aika nousi 2,5 tuntiin. Elintarvikkeiden saanti ei kuitenkaan vaikuta imeytymisasteeseen ja pitoisuus-aikakäyrän alaan (AUC).

Vildagliptiini imeytyy nopeasti ja sen absoluuttinen hyötyosuus suun kautta annettuna on 85%. Cmah ja AUC annosten terapeuttisella alueella kasvavat suunnilleen suhteessa annokseen.

Vildagliptiinin sitoutumisaste plasman proteiineihin on alhainen (9,3%). Vildagliptiini jakautuu tasaisesti veriplasman ja punasolujen välillä. Vildagliptiinin jakautuminen tapahtuu, oletettavasti, ekstravaskulaarisesti, jakautumistilavuus tasapainotilassa laskimonsisäisen annon jälkeen (Vss) on 71 litraa.

Tärkein tapa poistaa vildagliptiini on biotransformaatio. Ihmisillä 69% lääkeannoksesta on biotransformoitu. Päämetaboliitti on LAY151 (57% annoksesta) on farmakologisesti inaktiivinen ja se on syanokomponentin hydrolyysin tuote. Noin 4% lääkkeen annoksesta tapahtuu amidihydrolyysillä.

Prekliinisissä tutkimuksissa DPP-4: llä on positiivinen vaikutus vildagliptiinin hydrolyysiin. Vildagliptiini metaboloituu ilman sytokromi P-isoentsyymien osallistumista.450. Vildagliptiini ei ole P-isoentsyymien substraatti.450 (CYP), ei estä eikä aiheuta sytokromi P-isoentsyymejä450.

Lääkkeen ottamisen jälkeen noin 85% annoksesta erittyy munuaisten kautta ja 15% suoliston kautta. Muuttumattoman vildagliptiinin erittyminen munuaisten kautta on 23%. Laskimoon laskettuna keskimääräinen puoliintumisaika on 2 tuntia, plasman kokonaispuhdistuma ja vildagliptiinin munuaispuhdistuma ovat 41 l / h ja 13 l / h. Puoliintumisaika (T1/2a) nielemisen jälkeen on noin 3 tuntia annoksesta riippumatta.

Farmakokinetiikka erityistapauksissa

Sukupuoli, painoindeksi ja etnisyys eivät vaikuta vildagliptiinin farmakokinetiikkaan.

Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta

Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, lievä ja keskivaikea (6–9 pistettä Child-Pugh-asteikolla) lääkkeen yhden annoksen jälkeen, vildagliptiini alensi biologista hyötyosuutta 20% ja 8%. Potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta (10-12 pistettä Child-Pugh-asteikolla), vildagliptiinin hyötyosuus on 22%. Vildagliptiinin maksimaalisen biologisen hyötyosuuden nousu tai lasku, joka ei ylitä 30%, ei ole kliinisesti merkittävä. Maksan toimintahäiriön vakavuuden ja lääkkeen hyötyosuuden välillä ei ollut korrelaatiota.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Potilailla, joilla munuaisten toiminta on heikentynyt, vildagliptiinin lievä, keskivaikea tai vaikea AUC lisääntyi verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin 1,4, 1,7 ja 2 kertaa. LAY151-metaboliitin AUC-arvo nousi 1,6, 3,2 ja 7,3 kertaa, ja metaboliitti BQS867 kasvoi 1,4, 2,7 ja 7,3 kertaa potilailla, joilla oli lievä, kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta.. Rajoitetut tiedot potilailla, joilla on loppuvaiheen krooninen munuaissairaus (CKD), osoittavat, että tämän ryhmän indikaattorit ovat samankaltaisia ​​kuin potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Metaboliitin LAY151 pitoisuus potilailla, joilla oli loppuvaiheen CKD, kasvoi 2-3 kertaa verrattuna pitoisuuteen vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Kun käytät lääkettä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Vildagliptiinin poistaminen hemodialyysillä on rajallinen (4 tuntia yhden 3%: n annoksen jälkeen, kun toimenpiteen kesto on yli 3-4 tuntia).

Käyttö ≥ 65-vuotiaille potilaille

Lääkkeen biologisen hyötyosuuden enimmäisnousu 32 prosentilla (kasvu vuonna 2006)max 18%) yli 70-vuotiailla potilailla ei ole kliinisesti merkittävä eikä vaikuta DPP-4: n estoon.

Käyttö ≤18-vuotiailla potilailla

Vildagliptiinin farmakokineettisiä ominaisuuksia lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla ei ole osoitettu.

Tyypin 2 diabetes mellitus (yhdistettynä ruokavalioon ja liikuntaan):

- monoterapiana, jos ruokavalion hoito ja liikunta epäonnistuvat potilailla, joilla on vasta-aiheita metformiinin käyttöön tai metformiinin epäonnistumiseen;

- yhdistelmänä metformiinin kanssa lääkkeen alkuvaiheessa, jonka ruokavalion hoito ja liikunta ovat riittämättömiä;

- osana kaksikomponenttista yhdistelmähoitoa metformiinin, sulfonyyliureajohdannaisen, tiatsolidiinidionin tai insuliinin kanssa, jos ruokavalion hoito, liikunta ja monoterapia näiden lääkkeiden kanssa epäonnistuvat;

- osana kolminkertaista yhdistelmähoitoa: yhdistelmänä sulfonyyliureoiden ja metformiinin kanssa potilailla, jotka ovat aikaisemmin saaneet hoitoa sulfonyyliureoilla ja metformiinilla ruokahoidon ja liikunnan aikana ja jotka eivät ole saavuttaneet riittävää verensokerin kontrollia;

- osana kolminkertaista yhdistelmähoitoa: yhdistelmänä insuliinin ja metformiinin kanssa potilailla, jotka ovat aiemmin saaneet insuliinia ja metformiinia ruokavalion ja liikunnan taustalla eivätkä ole saavuttaneet riittävää verensokeritasapainoa.

- Yliherkkyys vildagliptiinille ja muille lääkkeen aineosille;

- perinnöllinen suvaitsemattomuus galaktoosille, laktaasipuutokselle, glukoosi-galaktoosin imeytymiselle;

- raskaus, imetys (merkityksellisten tietojen puuttumisen vuoksi);

- tyypin 1 diabetes;

- akuutti tai krooninen metabolinen asidoosi (mukaan lukien diabeettinen ketoasidoosi kooman kanssa tai ilman sitä). Diabeettinen ketoasidoosi on säädettävä insuliinihoidolla. Maitohappoasidoosi (mukaan lukien historia);

- maksan epänormaali toiminta, mukaan lukien potilaat, joilla on lisääntynyt maksan entsyymien aktiivisuus (alaniiniaminotransferaasi (ALT) tai aspartaatti-aminotransferaasi (ACT) 3 tai enemmän kuin normaali yläraja (3xHGN);

- IV-funktionaalisen luokan (FC) krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF) New Yorkin sydänyhdistyksen (NYHA) funktionaalisen luokituksen mukaisesti (koska kliinisten tutkimusten tulokset vildagliptiinin käytöstä tässä potilasryhmässä puuttuvat);

- lasten ikä jopa 18 vuotta (valmisteen käytön tehokkuutta ja turvallisuutta ei ole vahvistettu).

Galvus-lääkettä on suositeltavaa käyttää varoen potilailla, joilla on ollut akuutti haimatulehdus.

Koska Galvus-valmisteen käyttökokemus hemodialyysillä tai hemodialyysihoidossa olevilla potilailla, joilla on loppuvaiheen CKD, on rajallinen, on suositeltavaa käyttää tätä lääkeryhmää varoen tässä ryhmässä. Koska tiedot vildagliptiinin käytöstä potilailla, joilla on CHF III FC, NYHA-luokituksen mukaan ovat rajalliset eivätkä anna lopullista johtopäätöstä, on suositeltavaa käyttää lääkettä Galvus varoen tämän luokan potilailla.

Raskaus ja imetys

Riittävät tiedot lääkkeen käytöstä Galvus-raskaana olevilla naisilla eivät ole, ja siksi lääke on vasta-aiheinen raskauden aikana. Prekliinisissä tutkimuksissa lisääntymistoksisuus todettiin, kun sitä käytettiin suurina annoksina, potentiaalinen riski ihmisille ei ole tiedossa.

Lääkkeen Galvus on vasta-aiheinen imetyksen aikana, koska ei tiedetä, tunkeutuuko vildagliptiini ihmisen rintamaitoon.

Kun Galvus-lääkettä käytetään monoterapiassa tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, useimmat haittavaikutukset olivat lieviä, tilapäisiä eivätkä vaatineet hoidon keskeyttämistä. Haittavaikutusten (AE) ja iän, sukupuolen, etnisyyden, käytön keston tai annosteluohjelman välillä ei havaittu korrelaatiota.

Angioedeeman esiintyvyys Galvis-hoidon aikana oli ≥1 / 10 000,

Vildagliptiini on hyvin siedetty, kun sitä käytetään enintään 200 mg: n vuorokaudessa.

Kun lääkettä käytetään annoksella 400 mg / vrk, lihaskipua voi esiintyä, harvoin - valoa ja ohimeneviä parestesioita, kuumetta, turvotusta ja ohimenevää lipaasiaktiivisuutta (2 kertaa suurempi kuin VGN). Vildagliptiiniannoksen nostaminen 600 mg: aan vuorokaudessa voi johtaa raajojen turvotukseen, johon liittyy parestesioita ja kreatiinifosfokinaasin, C-reaktiivisen proteiinin ja myoglobiinin aktiivisuuden lisääntymistä. Kaikki yliannostuksen oireet ja laboratorioparametrien muutokset ovat palautuvia lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Lääkkeen poistaminen elimistöstä dialyysin kautta on epätodennäköistä. Vildagliptiinin tärkein hydrolyyttinen metaboliitti (LAY151) voidaan kuitenkin poistaa elimistöstä hemodialyysillä.

Vildagliptiinilla on alhainen lääkeaineen vuorovaikutuksen mahdollisuus.

Koska vildagliptiini ei ole sytokromi P450 (CYP) -entsyymien substraatti eikä se estä tai indusoi näitä entsyymejä, on epätodennäköistä, että vildagliptiini olisi vuorovaikutuksessa P450: n (CYP) substraattien, inhibiittorien tai indusoijien kanssa. Samanaikaisesti käytettynä vildagliptiini ei myöskään vaikuta entsyymisubstraattien lääkeaineiden metaboliseen nopeuteen: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4 / 5.

Vildagliptiinin ja tyypin 2 diabeteksen (glibenklamidi, pioglitatsoni, metformiini) tai kapean terapeuttisen alueen (amlodipiini, digoksiini, ramipriili, simvastatiini, valsartaani, varfariini) hoidossa eniten käytettyjä lääkkeitä ei ole todettu kliinisesti merkittäväksi.

Tiatsidit, glukokortikosteroidit, kilpirauhashormonilääkkeet, sympatomimeetit voivat vähentää sekä vildagliptiinin että muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden hypoglykeemistä vaikutusta.

Angioedeeman esiintyvyys oli suurempi, kun vildagliptiinia käytettiin samanaikaisesti angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien kanssa, ja se oli samanlainen kuin kontrolliryhmässä. Useimmissa tapauksissa angioedeema oli kohtalaisen vakava ja se erottui itsestään vildagliptiinihoidon jatkuessa.

Vaikutus ajokykyyn. Ke ja turkista.

Galvuksen vaikutusta ajokykyyn tai mekanismien käsittelyyn ei ole tutkittu. Huimauksen käytön myötä lääkkeen käytön aikana potilaiden ei pitäisi ajaa autoja tai työskennellä mekanismien kanssa.

Alkuperäisessä pakkauksessa, korkeintaan 30 ° C lämpötilassa.

Lue Lisää Diabeteksesta

Diabeteksen Oireet

Glykeeminen Indeksi