Farmakologinen vaikutus ja lääkkeen käyttöohjeet Jardins

• Diagnostiikka

Diabeteksen hoidossa lääkkeiden valinta on erittäin tärkeää. Niitä määrää lääkärit, mutta potilaita ei estetä tuntemasta yhden tai toisen lääkkeen erityispiirteitä. Yksi tutkassa mainituista lääkkeistä, joita käytetään glukoositasojen säätämiseen, on Jardins.

Yleistä tietoa, koostumus ja vapautuslomake

Tämä lääke valmistetaan Saksassa. Se on sisäiseen käyttöön tarkoitettu pilleri, jolle on tunnusomaista hypoglykeeminen vaikutus. Sitä tulee käyttää vain hoitavan lääkärin suosituksesta, koska toisessa tilanteessa saatat aiheuttaa terveydentilan heikkenemistä.

Samalla on tarpeen seurata huolellisesti tilan muutoksia ja huomata haittavaikutusten esiintyminen. Asianmukainen soveltaminen suositusten mukaisesti auttaa vähentämään sokerin määrää veressä ja saavuttamaan positiivisen dynamiikan.

Työkalua edustaa kahden tyyppiset tabletit, jotka eroavat vaikuttavan aineen määrässä. Tämä aine on Empagliflozin. Toteutetaan lääketieteellistä valmistetta, joka sisältää 10 tai 25 mg tätä komponenttia.

Jokaisella tabletilla on soikea muoto ja kalvopäällysteinen. Siinä on kaiverrus (toisaalta valmistajan symboli, toisaalta aktiivisen komponentin annostus).

Empagliflozinin lisäksi Jardins sisältää lisää ainesosia:

• mikrokiteinen selluloosa;
• laktoosimonohydraatti;
• magnesiumstearaatti;
• kolloidinen piidioksidi;
• giproloza;
• talkki;
• titaanidioksidi;
• väriainetta.

Välineet toteutetaan pahvipakkauksissa, joissa on pillereitä sisältäviä rakkuloita (10 kpl.). Pakkaus sisältää 1 tai 3 rakkulaa.

Vaikutusmekanismi ja farmakokinetiikka

Empaglifloziini on tyypin 2 natriumglukoosinsiirron estäjä. Sen vaikutus antaa hallita sokerin määrää tyypin 2 diabeteksessa. Tämän aineen ansiosta munuaiset vähentävät glukoosin reabsorptiota.

Glukoosin erittymistä munuaisissa vaikuttaa sen pitoisuus veressä ja glomerulaarisen suodatuksen nopeus. Lääkkeen vastaanoton aikana diabeetikoilla sokerin poistamisprosessi virtsaan nopeutuu merkittävästi, mikä takaa sen määrän nopean vähenemisen.

Toinen Jardinsin piirre on sen positiivinen vaikutus beeta-solujen aktiivisuuteen ja rasvanpoltoprosessien aktivoitumiseen. Tämä antaa painonpudotuksen, joka on hyödyllinen lihavuudesta kärsiville potilaille.

Absagliflosiini imeytyy nopeasti, mikä tapahtuu ruoansulatuskanavan seinissä. Aine saavuttaa korkeimman konsentraationsa 1,5 tuntia pillerin ottamisen jälkeen. Lisäksi sen määrä plasmassa pienenee jyrkästi, kun sen jakautuminen tapahtuu. Metabolia on hidasta.

Lääkkeen systeeminen vaikutus tulee voimakkaammaksi annoksen suurentamisen myötä. Rasvaisen ruoan nauttiminen vähentää jonkin verran sen tehokkuutta. Nämä muutokset ovat kuitenkin vähäisiä, joten työkalu voi juoda sekä ennen ruokaa että sen jälkeen.

Empaglifloziini muodostaa stabiileja sidoksia veriproteiineihin, jotka muodostavat kolmenlaisia ​​metaboliitteja. Mutta niiden sisältö verrattuna vaikuttavan aineen pitoisuuteen on vähäinen. Lääkkeen poistaminen tapahtuu lähes muuttumattomana ulosteen ja virtsan kanssa.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Lääketieteellisen valmisteen pääasiallinen tehtävä on verensokerin kontrollointi diabeetikoilla.

Se on määrätty tyypin 2 diabetekselle sellaisissa tilanteissa kuin:

• monoterapia (ilman tuloksia, jotka johtuvat ruokavaliosta ja metformiiniin perustuvien lääkkeiden sietämättömyydestä);
• yhdistelmähoito (tämän lääkkeen yhdistelmä muiden kanssa, mukaan lukien insuliini, jos ruokavalio ei ole tehokas).

On tapauksia, joissa työkalun käyttö on kielletty:

• tyypin 1 diabetes;
• ketoasidoosin kehittyminen diabeteksessa;
• munuaisten vajaatoiminta;
• laktoosi-intoleranssi;
• laktaasipuutos;
• imetys ja raskaus;
• vanhuus (85 vuotta);
• lasten ikä (enintään 18 vuotta);
• herkkyys komponenttien suhteen.

Tiukkojen vasta-aiheiden lisäksi kohdista tilanteita, joissa varojen käyttö on sallittua, mutta lääkärin valvonnassa.

Näitä ovat:

• ruoansulatuskanavan sairaudet, joihin liittyy taipumus kuivua;
• virtsarakon tartuntataudit;
• vähähiilisen ruokavalion tarve;
• hypovolemian todennäköisyys;
• haiman beeta-solujen hajoaminen;
• diabeettinen ketoasidoosi;
• yli 75-vuotiaita.

Näissä ja vastaavissa tapauksissa lääke voidaan määrätä, mutta vain hyvillä syillä.

Käyttöohjeet

Jardins perustuu veden nauttimiseen. Sen käyttö on sallittua sekä ennen ruokailua että sen jälkeen.

Annostus on selvitettävä hoitavan lääkärin kanssa, mutta erityisten ohjeiden puuttuessa annetaan yksi tabletti (10 mg) päivässä.

Jos tällainen lääkeaikataulu ei tuota haluttua vaikutusta, on suositeltavaa käyttää työkalua, jossa vaikuttavan aineen annos on 25 mg.

Hänen pitäisi myös juoda yksi yksikkö päivässä. Lääkkeen maksimiannos on 25 mg.

Kaksinkertaista annosta Jardinsia ei voida ottaa, vaikka lääkettä ei olisi juonut ajoissa. Tässä tapauksessa on tarpeen ottaa pilleri heti, kun potilas muistutti virheen.

Erityiset potilaat ja käyttöaiheet

Tiettyjen potilasryhmien kohdalla on erityissääntöjä.

Näitä ovat:

1. Naiset raskauden ja imetyksen aikana. Tietoja siitä, miten empaglifloziini vaikuttaa näihin potilaisiin, ei ole vielä saatavilla, koska tutkimusta tällä alalla ei ole tehty. Tämä tarkoittaa niiden käytön kieltämistä.
2. Lapset ja nuoret. Myöskään tämän lääkityksen tehokkuutta ja todennäköisiä riskejä ei ole tutkittu. Näiden potilaiden turvallisuuden vuoksi niitä suositellaan käyttämään muita lääkkeitä.
3. Iäkkäät ihmiset. 75-vuotiaista potilaista esiintyy todennäköisemmin dehydraatiota hoidettaessa tätä lääkettä. Siksi on noudatettava niitä koskevia varotoimia. Lääkäri voi määrätä Jardinsia niin sairaiksi, mutta heidän on huolellisesti seurattava heidän terveyttään. Yli 85-vuotiaana tämä lääke on vasta-aiheinen.

Muut potilasryhmät voivat käyttää tätä lääkettä muiden rajoitusten puuttuessa ja asiantuntijan määräämällä tavalla.

Erityiset viittaukset tähän lääkkeeseen liittyvät sen vaikutukseen munuaisiin. Siksi lääkärin on ennen Jardinin määräämistä varmistettava, ettei tässä elimessä ole rikkomuksia.

Myös silloin, kun lääkettä käytetään pitkään, on tarpeen seurata munuaistoimintojen toteutumista, potilaan tutkimista. Muissa tapauksissa (jopa epänormaalin maksan toiminnan osalta) annostuksen muutoksia ei tarvita.

Haittavaikutukset ja yliannostus

Tätä lääkettä käytettäessä saattaa joskus esiintyä ei-toivottuja vaikutuksia.

Tärkeimmät ovat:

• hypoglykemia;
• kutinaa iholla;
• hypovolemia;
• virtsaamishäiriöt (lisääntyneet tai puuttuvat);
• kandidiaasi;
• virtsarakon tartuntataudit;
• vulvovaginiittia.

Tällaisissa tapauksissa menettely riippuu niiden vakavuudesta. Yleensä, kun ne esiintyvät, Jardins korvataan muilla pillereillä. Haitallisten vaikutusten asteittainen heikkeneminen tai niiden alhaisen intensiteetin hoito voidaan jatkaa.

Yliannostustapauksia ei havaittu ohjeita noudattaen. Kun kertaluonteinen yliannostus oli jopa 80 mg, poikkeamia ei tapahtunut. Jos yliannostuksen vuoksi havaitaan vakavia komplikaatioita, niiden eliminaation ominaisuudet riippuvat oireista.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset ja analogit

Oikea hoito-ohjelma minimoi komplikaatioiden riskin Jardinsin kanssa yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. On epäsuotavaa yhdistää tämä lääke diureettien kanssa, koska se auttaa parantamaan niiden toimintaa, mikä johtaa nestehukkaukseen ja paineen alenemiseen.

Jos on syytä kieltäytyä tästä työkalusta, se voidaan korvata analogeilla.

Tärkeimmät ovat:

1. Repodiab. Näiden pillereiden vaikuttava aine on Repaglinide. Työkalulle on ominaista samanlainen vaikutus ja vastaavat vasta-aiheet, jotka lisäävät maksan vajaatoimintaa. Se on myös yhdistettävä huolellisesti muihin lääkkeisiin, sillä siihen on enemmän rajoituksia.
2. NovoNormin. Lääke perustuu myös Repaglinidiin. Tämän työkalun vasta-aiheet ovat samankaltaisia ​​kuin ne, jotka koskevat Jardinsia, munuaisten vajaatoimintaa lukuun ottamatta (tässä tapauksessa sitä voidaan käyttää tarkassa lääkärin valvonnassa).
3. Invokana. Tuote soveltuu tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Sen vaikuttava aine on Kanagliflozin. Lääke on hyvin samankaltainen sen vaikutuksesta Jardiiniin, jolle on ominaista samat kontraindikaatiot ja sivuvaikutukset.

Jos haluat käyttää mitä tahansa näistä ja muista analogisista tuotteista, lääkäri on määrättävä.

Kuluttajien mielipiteet

Jardinsia ottaneiden potilaiden lukuisista arvioista voidaan päätellä, että lääke vähentää hyvin verensokeritasoa ja on kätevä käyttää, mutta virtsarakon ja munuaisen sivuvaikutuksia havaitaan, minkä vuoksi jotkut siirtyivät lääkkeen analogeihin. Myös lääkehinta on korkea.

Aloin ottaa Jardinsia endokrinologin suosituksesta. Pidin tuloksista, mutta sitten hän katosi apteekeista, ja minun piti käyttää toista lääkettä. Heti kun voin, palasin Jardinsin vastaanottoon, koska hän säätelee sokeria hyvin. Ainoa ongelma on lääkkeen hinta.

Aluksi olin tyytyväinen tähän lääkkeeseen, koska pidin sokerin korkoa hyvin. Mutta koska hänellä oli ongelmia, minulla oli ongelmia virtsarakon kanssa - minun piti mennä WC: hen liian usein. Sitten tuli emättimen kutina. Lääkäri sanoi, että nämä ovat sivuvaikutuksia. Yritin tottua siihen, mutta minun piti kysyä toista lääkettä.

Pidän siitä, että Jardinsilla on kaksi annosta. Minulla oli aikaisemmin tarpeeksi 10 mg tabletteja, sitten minun piti lisätä annosta. Toivon, että kesäisin voin palata edelliseen hoitovaihtoehtoon, koska kesällä asun maalaistalossa. Siellä on raitista ilmaa, paljon työtä, vihanneksia puutarhasta, joten sokerin hallinta olisi helpompaa. Lääke sopii minulle täydellisesti, ei aiheuta sivuvaikutuksia, ja se on helppo ottaa - vain 1 kerran päivässä.

Valentina, 57-vuotias

Videomateriaali tyypin 2 diabeteksen syistä:

Lääkkeen hinta Jardins riippuu vaikuttavan aineen määrästä tableteissa. Annoksella 10 mg lääke voidaan ostaa hintaan 2000-2200 ruplaa. Jos tarvitset korjaustoimenpiteitä, joiden annos on 25 mg, sen on käytettävä 2100-2600 ruplaa. Nämä ovat 30 tablettia sisältävän paketin keskihinnat. Kun ostat paketin, jossa on 10 tablettia, tarvitset 800-1000 ruplaa.

Tämä lääke voi aiheuttaa haittaa potilaalle, jos sitä ei anneta asianmukaisesti. Siksi sen vastaanotto on sallittua vain lääkärin luvalla. Apteekit myyvät sen vain reseptillä.

Keinot diabetekselle Beringer Ingelheim Jardins 10 mg - tarkistus

Pommi diabeteksen hoidossa! Auttoi menettää painoa ja sanoa hyvästit pre-diabeettiselle tilalle. Lääkäri on määrännyt ankarasti!

Aloitan hieman taustalla, mikä johti minut käyttämään tätä ihanaa valmistelua. Klo 32, paino saavutti kriittisen tason - 106 kg. Se tapahtui taustalla, jossa stressiä "häirittiin", väärin (kokeellinen, sanoisin) lääkemääräystä lääkärille, ja monia muita pieniä syitä. Painonnousu tapahtui nopeasti noin 15-16 kg. Tämän seurauksena minun tilani tuli lievästi sanottuna huono. Minulle oli tullut uusia oireita: vatsan lihavuus ("paksuneminen" vatsassa, rintakehässä), väsymys, uneliaisuus, villi ruokahalu. Lukuisat yritykset itsensä häviämiseen eivät antaneet tuloksia, paino oli kuollut.

Pyrkimyksenä muuttaa mitään, käännyin endokrinologin puoleen. Valitettavasti jouduimme kääntymään useampaan kuin yhteen, koska diagnoosi oli yksiselitteinen, mutta hoito-ohjelma ei tuonut odotettua tulosta ensimmäisessä tapauksessa. Niinpä glukoosin, glykosoidun hemoglobiinin, glukoosin ja kuorman ja solujen välisen glukoosin testien jälkeen päätös oli: prediabetes. Testitulokset olivat täysin synkät - Glukoosi 6.1, 12 kuormituksen jälkeen.

Lääkäri määräsi Metforminin annokseksi 1000 mg ja käski heitä "tekemään jotain" ja menettämään välittömästi painonsa, mutta mitään ei olisi tapahtunut, mutta ne olisivat kiduttaneet luonnonvaraisen "zhoran" hyökkäykset - ja minulle oli hyvin vaikeaa selviytyä niistä. Paino, muuten, melkein ei laskenut.

Käännyin toisen lääkärin puoleen, koska en enää toivonut positiivisia muutoksia, halusin vain kuulla toisen toimivaltaisen mielipiteen ja verrata kahta hoitomenetelmää. Ja vastaanotossa lääkäri kertoo minulle kirjaimellisesti sormillani, miksi paino ei vähene, miksi ruokahalu on hallitsemattomasti lisääntynyt, ts. verensokerin jyrkistä hyökkäyksistä ja siten insuliiniresistenssin ja diabetesta edeltävän tilan kehittymisestä. Crashto kuvailee, mitä tulevaisuudessa odottaa minua tyypin 2 diabeteksen kehittymisen myötä, lääkäri päätti kuulla minut ja raportoi "Bombista" diabeteksen hoidossa, mikä epäilemättä auttaa minua - täällä se on ihme huume Jardins. Annos, jonka annoin, oli 10 mg, se on 25 mg, mutta tapauksessani tämä annos oli optimaalinen. Plus Metformin (Glucophage).

Hinta on hyvin konkreettinen - 2000 ruplaa 30 tablettia kohti. Joissakin apteekeissa hintaluokka oli jopa 3 000 ruplaa.

Internetissä oli tuolloin vähän tietoa, ts. tarkistuksia ei ollut käytännössä. Minun piti luottaa ohjeisiin + uskoani ihmeeseen. Mielestäni ei ollut mitään pahempaa)).

Jardinsin toiminnan periaate on glukoosin poistaminen elimistöstä virtsan kautta.

- yliherkkyys lääkkeen jollekin komponentille;

- tyypin 1 diabetes mellitus;

- munuaisten vajaatoiminta SCF: ssä

Vasta-aiheet ovat melko vakavia, ja lääkäri varoitti, että lääkeaine munuaisissa antaa hyvin suuren kuormituksen. Siksi on suositeltavaa olla rasittamatta munuaisia, ruokavaliota ilman alkoholia ja vähintään suolaa.

Joten otin Jardins 10 mg kerran päivässä lasillisella vettä. Vastaanotto ei ole sidottu ruokaan - edes ennen, ainakin sen jälkeen. Minun tapauksessani hoito jaettiin Glyukofaz-vastaanoton kanssa.

Kun otat tätä lääkettä, ruokahalu väheni merkittävästi, sitä ei patologisesti vedetty makeaan. Ja sen seurauksena paino alkoi sulaa! Minun iloni ei tuntenut rajoja! Viiden kuukauden aikana otin pois 14 kiloa ja ilman paljon ruokavaliota ja liikuntaa. Ja mikä tärkeintä, verensokeriindikaattorit ovat vähentyneet merkittävästi. En ole enää diagnosoitu prediabeteksellä.

Olisin jatkanut juomista, hinta ei häirinnyt minua - terveydellä ei ole hintaa)). Mutta !! - vuoden kuluttua nauttimisen jälkeen paino nousi, jos juuret olisivat paikalla, ja munuaisalueella siitä tuli "murtuminen". Sitten törmäsin Internetin tietoihin - että sitä ei ole suositeltavaa juoda yli kahdeksi vuodeksi, munuaiset joutuvat hyvin raskaaseen kuormitukseen.

Lääkäri muutti toiseen kaupunkiin, joten minulla ei ole mitään tarkempaa kuulemista, peruutin itseni Jardinsin - luotan tunteisiini ja uuteen todistukseen glukoositestistä. Tähän mennessä kaikki on kunnossa, pidän painoa ja kunnollisen ravitsemuksen noudattaminen on paljon helpompaa.

Minun haittapuoli on se, että lääke on uusi huumemarkkinoilla, mutta palautetta on jälleen vähän. Selvää, hän kokeili itseään)) Vaikka diabeetikoiden mukaan verensokerin indikaattorit laskevat merkittävästi.

Riippumatta ryhtyä vähentämään painoa kategorisesti eivät suosittele! Vain lääkärin määräämät, jos veren glukoosipitoisuus on vakava. Minun tapauksessani hän auttoi minua pääsemään pois diabetesta edeltävän valtion painajaisesta, parantamaan terveyttäni. Ja silti ei pysyvä ihmelääke, uusi lääke, jota ei juuri tutkittu huumeiden markkinoilla.

Jardins arvostelut

Vapautuslomake: Tabletit

Analogit Jardins

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 90 ruplaa. Analoginen halvempi 892 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 97 ruplaa. Analoginen halvempi 885 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 115 ruplaa. Analoginen halvempi 867 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 130 ruplaa. Analoginen halvempi 852 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 273 ruplaa. Analoginen halvempi 709 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 287 ruplaa. Analoginen halvempi 695 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 288 ruplaa. Analoginen halvempi 694 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 435 ruplaa. Analoginen halvempi 547 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 499 ruplaa. Analoginen halvempi 483 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 735 ruplaa. Analoginen halvempi 247 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 1060 ruplaa. Analoginen on kalliimpaa 78 ruplaan

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 1301 ruplaa. Analoginen kalliimpi 319 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 1395 ruplaa. Analoginen enemmän 413 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 1806 ruplaa. Analoginen enemmän 824 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 2128 ruplaa. Analoginen kalliimpi 1146 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 2569 ruplaa. Analoginen on 1587 ruplaa kalliimpaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 3396 ruplaa. Analoginen on kalliimpaa 2414 ruplaan

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 4919 ruplaa. Analoginen kalliimpi 3937 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 8880 ruplaa. Analoginen on kalliimpaa 7898 ruplaan

Käyttöohjeet Jardinsille

Lääkkeen kauppanimi:

Kansainvälinen omistusoikeuden omaava nimi:

Annostuslomake:

rakenne

1 tabletin kalvopäällysteinen sisältää:
Vaikuttava aine:
empaglifloziini - 10 mg / 25 mg;
Apuaineet:
laktoosimonohydraatti - 162,50 / 113,0 mg, mikrokiteinen selluloosa - 62,50 / 50,0 mg, hyproloosi (hydroksipropyyliselluloosa) - 7,5 / 6,0 mg, kroskarmelloosinatrium - 5,0 / 4,0 mg, kolloidinen piidioksidi - 1,25 / 1,0 mg, magnesiumstearaatti - 1,25 / 1,0 mg;
tuppi:
Opadry keltainen (02В38190) - 7,0 / 6,0 mg (hypromelloosi 2910 - 3,5 / 3,0 mg, titaanidioksidi (E 171) - 1,733 / 1,455 mg, talkki - 1,4 / 1,2 mg, makrogoli 400 - 0,35 / 0,3 mg, keltainen väriaine rautaa (E 172) - 0,018 / 0,015 mg).

kuvaus
Tabletit annostellaan 10 mg
Pyöreä kaksoiskupera tabletti, jossa on viistetyt reunat, kalvopäällystetty vaaleankeltaisella värillä ja yrityksen symbolin kaiverrus tabletin toiselle puolelle ja "S10" toisella puolella.
Tabletit annostellaan 25 mg
Ovaali kaksoiskupera tabletti, jossa on viistetyt reunat, kalvopäällystetty vaaleankeltaisella värillä, ja yhtiön symbolin kaiverrus tabletin toiselle puolelle ja ”S25” toiselle puolelle.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Hypoglykeeminen aine suun kautta annettavaksi - natriumin tyypin 2 glukoosinsiirtäjä

ATH-koodi: A10BH12

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka
Empaglifloziini on palautuva, erittäin aktiivinen, selektiivinen ja kilpailukykyinen natrium-tyypin 2 glukoosisiirtäjän inhibiittori, jonka pitoisuus on tarpeen estämään 50% entsyymiaktiivisuudesta (IC50) 1,3 nmol. Empagliflosiinin selektiivisyys on 5 000 kertaa suurempi kuin glukoosin imeytymisestä suolistossa vastuussa olevan natrium-tyypin 1 glukoosi-transporterin selektiivisyys. Lisäksi havaittiin, että Empagliflozinilla on suuri selektiivisyys muihin glukoosinsiirtimiin, jotka ovat vastuussa glukoosin homeostaasista eri kudoksissa.
Natrium 2 -tyyppinen glukoosi-transporteri on tärkein kantajaproteiini, joka vastaa glukoosin uudelleen imeytymisestä glomeruloista takaisin verenkiertoon. Empaglifloziini parantaa veren sokeritasapainoa potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes (tyypin 2 diabetes) vähentämällä glukoosin imeytymistä munuaisiin. Munuaisten kautta tämän mekanismin kautta erittyvän glukoosin määrä riippuu glukoosipitoisuudesta veressä ja glomerulaarisen suodatusnopeuden (GFR) pitoisuudesta. Natriumista riippuvaisen glukoosi-transporterin tyypin 2 estäminen potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes ja hyperglykemia, johtaa glukoosin poistumiseen munuaisilla.
Kliinisissä tutkimuksissa todettiin, että diabetesta sairastavilla potilailla glukoosin erittyminen munuaisissa lisääntyi välittömästi ensimmäisen empaglifloziiniannoksen jälkeen; tämä vaikutus kesti 24 tuntia. Glukoosin erittyminen munuaisissa säilyi neljän viikon hoitojakson loppuun saakka, joka oli keskimäärin noin 78 g / vrk, kun empaglifloziinia annettiin 25 mg kerran vuorokaudessa. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla munuaisten glukoosin erittyminen lisäsi plasman glukoosipitoisuutta välittömästi.
Empaglifloziini vähentää plasman glukoosipitoisuutta sekä paaston että aterian jälkeen.
Empagliflosiinin insuliinista riippumaton vaikutusmekanismi vaikuttaa alhaisen riskin mahdolliseen hypoglykemian kehittymiseen.
Empaglifloziinin vaikutus ei riipu haiman beetasolujen ja insuliinin metabolian toiminnallisesta tilasta. Todettiin, että empaglifloziinin positiivinen vaikutus beeta-solutoiminnan korvikemarkkereihin, mukaan lukien HOMA-ß -indeksi (malli homeostasis-B: n arvioimiseksi) ja proinsuliinin suhde insuliiniin. Lisäksi glukoosin erittyminen munuaisten kautta aiheuttaa kalorien menetyksen, johon liittyy rasvakudoksen tilavuuden väheneminen ja ruumiinpainon lasku.
Glykosuria, jota havaitaan empagliflosiinin käytön aikana, liittyy lievään diureesin lisääntymiseen, mikä voi vaikuttaa verenpaineen maltilliseen laskuun.
Kliinisissä tutkimuksissa, joissa empaglifloziinia käytettiin monoterapiana; yhdistelmähoito metformiinin kanssa; yhdistelmähoito metformiinin ja sulfonyyliureajohdannaisten kanssa; yhdistelmähoito metformiinin ja glimepiridin välillä; yhdistelmähoito pioglitatsonin +/- metformiinin kanssa; yhdistelmäterapian muodossa dipeptidyylipeptidaasi-4-inhibiittorilla (DPP-4), metformiini +/- toinen hypoglykeeminen oraalinen lääke; Yhdistelmähoidossa insuliinin kanssa on todettu tilastollisesti merkitsevä glykoituneen hemoglobiini HbAlc: n väheneminen ja plasman glukoosipitoisuuden aleneminen paastossa.

farmakokinetiikkaa
Empagliflosiinin farmakokinetiikkaa on tutkittu laajasti terveillä vapaaehtoisilla ja diabetes mellituspotilailla 2.
imu
Oraalisen antamisen jälkeen empaglifloziini imeytyi nopeasti, emagliflosiinin maksimipitoisuus plasmassa (C max) saavutettiin 1,5 tunnin kuluttua. Sitten empaglifloziinin pitoisuus plasmassa laski kahdessa vaiheessa.
Empaglifloziinin antamisen jälkeen keskimääräinen pinta-ala-A-pitoisuus (AUC) veriplasman vakaan pitoisuuden aikana oli 4740 nmol x h / l ja Cmax-687 nmol / l.
Empaglifloziinin farmakokinetiikka terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla oli kokonaisuudessaan samanlaisia.
Syöminen ei vaikuta kliinisesti merkittävästi empagliflosiinin farmakokinetiikkaan.
jakelu
Jakautumistilavuus vakaan plasmakonsentraation aikana oli noin 73,8 litraa. Merkityn empaglifloziinin [14 C] oraalisen antamisen jälkeen terveille vapaaehtoisille sitoutuminen plasman proteiineihin oli 86%.
aineenvaihdunta
Ihmisen empaglifloziinin pääasiallinen metabolinen reitti on glukuronidaatio, johon osallistuvat uridiini-5'-difosfosglukuronosyylitransferaasi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ja UGT1A9. Useimmiten havaitut empaglifloziinin metaboliitit ovat kolme glukuronikonjugaattia (2-0, 3-0 ja 6-0 glukuronidi). Kunkin metaboliitin systeeminen vaikutus on pieni (alle 10% empaglifloziinin kokonaisvaikutuksesta).
kasvattaminen
Puoliintumisaika oli noin 12,4 tuntia. Empaglifloziinin tapauksessa kerran päivässä saavutettiin vakaa plasmakonsentraatio viidennen annoksen jälkeen. Terveillä vapaaehtoisilla merkityn empaglifloziinin [14 C] suun kautta antamisen jälkeen noin 96% annoksesta erittyi (suolen kautta 41% ja munuaiset 54%). Suolen kautta suurin osa leimatusta lääkkeestä erittyi muuttumattomana. Vain puolet leimatusta lääkkeestä erittyi munuaisten kautta muuttumattomana.
Farmakokinetiikka potilaiden erityisryhmissä
Munuaisten vajaatoiminta
Potilailla, joilla on lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (30 2) ja potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, empagliflosiinin AUC-arvot kasvoivat noin 18%, 20%, 66% ja 48% verrattuna normaalia munuaisten toiminta. Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ja potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, maksimaalinen plasman empagliflosiinipitoisuus oli samanlainen kuin vastaavat arvot potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Potilailla, joilla on lievä tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, suurin mahdollinen empagliflosiinin pitoisuus plasmassa oli noin 20% suurempi kuin potilailla, joilla oli normaali munuaisten toiminta. Väestön farmakokineettiset analyysit osoittivat, että empagliflosiinin kokonaispuhdistuma pieneni GFR: n laskun myötä, mikä johti lääkeaineen altistumisen lisääntymiseen.
Maksan toimintahäiriöt
Potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta, lievä, keskivaikea ja vaikea vakavuus (Child-Pugh-luokituksen mukaan), empaglifloziinin AUC-arvot kasvoivat vastaavasti noin 23%, 47% ja 75%, ja Stax-arvot vastaavasti noin 4%, 23 % ja 48% (verrattuna normaaliin maksan toimintaan).
Elimistön massaindeksi, sukupuoli, rotu ja ikä eivät vaikuttaneet kliinisesti merkittävästi empagliflosiinin farmakokinetiikkaan.
lapset
Emaglifloziinin farmakokinetiikkaa lapsilla ei ole tutkittu.

Käyttöaiheet

Vasta

Käyttö raskauden aikana ja imetyksen aikana

Annostus ja antaminen

Monoterapia tai yhdistelmähoito
Suositeltu aloitusannos on 10 mg (1 tablettiannos 10 mg) kerran päivässä suun kautta.
Jos 10 mg: n vuorokausiannos ei anna riittävää verensokeritasapainoa, annosta voidaan nostaa 25 mg: aan (1 tabletti annoksella 25 mg 1 kerran päivässä). Suurin päiväannos on 25 mg.
JARDINS-lääkettä voidaan ottaa ateriasta riippumatta milloin tahansa päivällä.
Toimenpiteet ohittaa yhden tai useamman lääkeannoksen
Jos ohitat annoksen, potilaan tulee ottaa lääke heti kun hän muistaa.
Älä ota kaksinkertaista annosta yhdessä päivässä.
Erityiset potilasryhmät
Jos munuaisten vajaatoiminta on GFR: llä 45 - 90 ml / min / 1,73 m 2, annosta ei tarvitse muuttaa.
Potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta on alle 45 ml / min / 1,73 m 2, lääkettä ei ole suositeltavaa käyttää tehottomuuden vuoksi.
Potilaita, joilla on maksan toimintakyvyn heikkeneminen, ei tarvita.

Haittavaikutukset
Haittavaikutusten yleinen esiintyvyys potilailla, jotka saivat empaglifloziinia tai lumelääkettä, oli kliinisissä tutkimuksissa samanlainen. Yleisin haittavaikutus oli hypoglykemia, jota havaittiin käytettäessä empaglifloziinia yhdessä sulfonyyliurean tai insuliinijohdannaisten kanssa (ks. Joidenkin ei-toivottujen reaktioiden kuvaus).
Haittavaikutukset, joita havaittiin potilailla, jotka saivat empagliflosiinia lumelääkekontrolloiduissa tutkimuksissa, esitetään alla taulukossa (ei-toivotut reaktiot luokiteltiin elinten ja järjestelmien mukaan ja MedDRA: n suositusten mukaisesti), mikä osoittaa niiden absoluuttisen taajuuden. Taajuusluokat määritellään seuraavasti: hyvin usein ( gt1 / 10), usein (> 1/100 -. t

Farmakologinen vaikutus ja lääkkeen käyttöohjeet Jardins

Diabeteksen hoidossa lääkkeiden valinta on erittäin tärkeää. Niitä määrää lääkärit, mutta potilaita ei estetä tuntemasta yhden tai toisen lääkkeen erityispiirteitä. Yksi tutkassa mainituista lääkkeistä, joita käytetään glukoositasojen säätämiseen, on Jardins.

Yleistä tietoa, koostumus ja vapautuslomake

Tämä lääke valmistetaan Saksassa. Se on sisäiseen käyttöön tarkoitettu pilleri, jolle on tunnusomaista hypoglykeeminen vaikutus. Sitä tulee käyttää vain hoitavan lääkärin suosituksesta, koska toisessa tilanteessa saatat aiheuttaa terveydentilan heikkenemistä.

Samalla on tarpeen seurata huolellisesti tilan muutoksia ja huomata haittavaikutusten esiintyminen. Asianmukainen soveltaminen suositusten mukaisesti auttaa vähentämään sokerin määrää veressä ja saavuttamaan positiivisen dynamiikan.

Työkalua edustaa kahden tyyppiset tabletit, jotka eroavat vaikuttavan aineen määrässä. Tämä aine on Empagliflozin. Toteutetaan lääketieteellistä valmistetta, joka sisältää 10 tai 25 mg tätä komponenttia.

Jokaisella tabletilla on soikea muoto ja kalvopäällysteinen. Siinä on kaiverrus (toisaalta valmistajan symboli, toisaalta aktiivisen komponentin annostus).

Empagliflozinin lisäksi Jardins sisältää lisää ainesosia:

• mikrokiteinen selluloosa;
• laktoosimonohydraatti;
• magnesiumstearaatti;
• kolloidinen piidioksidi;
• giproloza;
• talkki;
• titaanidioksidi;
• väriainetta.

Välineet toteutetaan pahvipakkauksissa, joissa on pillereitä sisältäviä rakkuloita (10 kpl.). Pakkaus sisältää 1 tai 3 rakkulaa.

Vaikutusmekanismi ja farmakokinetiikka

Empaglifloziini on tyypin 2 natriumglukoosinsiirron estäjä. Sen vaikutus antaa hallita sokerin määrää tyypin 2 diabeteksessa. Tämän aineen ansiosta munuaiset vähentävät glukoosin reabsorptiota.

Glukoosin erittymistä munuaisissa vaikuttaa sen pitoisuus veressä ja glomerulaarisen suodatuksen nopeus. Lääkkeen vastaanoton aikana diabeetikoilla sokerin poistamisprosessi virtsaan nopeutuu merkittävästi, mikä takaa sen määrän nopean vähenemisen.

Toinen Jardinsin piirre on sen positiivinen vaikutus beeta-solujen aktiivisuuteen ja rasvanpoltoprosessien aktivoitumiseen. Tämä antaa painonpudotuksen, joka on hyödyllinen lihavuudesta kärsiville potilaille.

Absagliflosiini imeytyy nopeasti, mikä tapahtuu ruoansulatuskanavan seinissä. Aine saavuttaa korkeimman konsentraationsa 1,5 tuntia pillerin ottamisen jälkeen. Lisäksi sen määrä plasmassa pienenee jyrkästi, kun sen jakautuminen tapahtuu. Metabolia on hidasta.

Lääkkeen systeeminen vaikutus tulee voimakkaammaksi annoksen suurentamisen myötä. Rasvaisen ruoan nauttiminen vähentää jonkin verran sen tehokkuutta. Nämä muutokset ovat kuitenkin vähäisiä, joten työkalu voi juoda sekä ennen ruokaa että sen jälkeen.

Empaglifloziini muodostaa stabiileja sidoksia veriproteiineihin, jotka muodostavat kolmenlaisia ​​metaboliitteja. Mutta niiden sisältö verrattuna vaikuttavan aineen pitoisuuteen on vähäinen. Lääkkeen poistaminen tapahtuu lähes muuttumattomana ulosteen ja virtsan kanssa.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Lääketieteellisen valmisteen pääasiallinen tehtävä on verensokerin kontrollointi diabeetikoilla.

Se on määrätty tyypin 2 diabetekselle sellaisissa tilanteissa kuin:

• monoterapia (ilman tuloksia, jotka johtuvat ruokavaliosta ja metformiiniin perustuvien lääkkeiden sietämättömyydestä);
• yhdistelmähoito (tämän lääkkeen yhdistelmä muiden kanssa, mukaan lukien insuliini, jos ruokavalio ei ole tehokas).

On tapauksia, joissa työkalun käyttö on kielletty:

• tyypin 1 diabetes;
• ketoasidoosin kehittyminen diabeteksessa;
• munuaisten vajaatoiminta;
• laktoosi-intoleranssi;
• laktaasipuutos;
• imetys ja raskaus;
• vanhuus (85 vuotta);
• lasten ikä (enintään 18 vuotta);
• herkkyys komponenttien suhteen.

Tiukkojen vasta-aiheiden lisäksi kohdista tilanteita, joissa varojen käyttö on sallittua, mutta lääkärin valvonnassa.

Näitä ovat:

• ruoansulatuskanavan sairaudet, joihin liittyy taipumus kuivua;
• virtsarakon tartuntataudit;
• vähähiilisen ruokavalion tarve;
• hypovolemian todennäköisyys;
• haiman beeta-solujen hajoaminen;
• diabeettinen ketoasidoosi;
• yli 75-vuotiaita.

Näissä ja vastaavissa tapauksissa lääke voidaan määrätä, mutta vain hyvillä syillä.

Käyttöohjeet

Jardins perustuu veden nauttimiseen. Sen käyttö on sallittua sekä ennen ruokailua että sen jälkeen.

Annostus on selvitettävä hoitavan lääkärin kanssa, mutta erityisten ohjeiden puuttuessa annetaan yksi tabletti (10 mg) päivässä.

Jos tällainen lääkeaikataulu ei tuota haluttua vaikutusta, on suositeltavaa käyttää työkalua, jossa vaikuttavan aineen annos on 25 mg.

Hänen pitäisi myös juoda yksi yksikkö päivässä. Lääkkeen maksimiannos on 25 mg.

Kaksinkertaista annosta Jardinsia ei voida ottaa, vaikka lääkettä ei olisi juonut ajoissa. Tässä tapauksessa on tarpeen ottaa pilleri heti, kun potilas muistutti virheen.

Erityiset potilaat ja käyttöaiheet

Tiettyjen potilasryhmien kohdalla on erityissääntöjä.

Näitä ovat:

1. Naiset raskauden ja imetyksen aikana. Tietoja siitä, miten empaglifloziini vaikuttaa näihin potilaisiin, ei ole vielä saatavilla, koska tutkimusta tällä alalla ei ole tehty. Tämä tarkoittaa niiden käytön kieltämistä.
2. Lapset ja nuoret. Myöskään tämän lääkityksen tehokkuutta ja todennäköisiä riskejä ei ole tutkittu. Näiden potilaiden turvallisuuden vuoksi niitä suositellaan käyttämään muita lääkkeitä.
3. Iäkkäät ihmiset. 75-vuotiaista potilaista esiintyy todennäköisemmin dehydraatiota hoidettaessa tätä lääkettä. Siksi on noudatettava niitä koskevia varotoimia. Lääkäri voi määrätä Jardinsia niin sairaiksi, mutta heidän on huolellisesti seurattava heidän terveyttään. Yli 85-vuotiaana tämä lääke on vasta-aiheinen.

Muut potilasryhmät voivat käyttää tätä lääkettä muiden rajoitusten puuttuessa ja asiantuntijan määräämällä tavalla.

Erityiset viittaukset tähän lääkkeeseen liittyvät sen vaikutukseen munuaisiin. Siksi lääkärin on ennen Jardinin määräämistä varmistettava, ettei tässä elimessä ole rikkomuksia.

Myös silloin, kun lääkettä käytetään pitkään, on tarpeen seurata munuaistoimintojen toteutumista, potilaan tutkimista. Muissa tapauksissa (jopa epänormaalin maksan toiminnan osalta) annostuksen muutoksia ei tarvita.

Haittavaikutukset ja yliannostus

Tätä lääkettä käytettäessä saattaa joskus esiintyä ei-toivottuja vaikutuksia.

Tärkeimmät ovat:

• hypoglykemia;
• kutinaa iholla;
• hypovolemia;
• virtsaamishäiriöt (lisääntyneet tai puuttuvat);
• kandidiaasi;
• virtsarakon tartuntataudit;
• vulvovaginiittia.

Tällaisissa tapauksissa menettely riippuu niiden vakavuudesta. Yleensä, kun ne esiintyvät, Jardins korvataan muilla pillereillä. Haitallisten vaikutusten asteittainen heikkeneminen tai niiden alhaisen intensiteetin hoito voidaan jatkaa.

Yliannostustapauksia ei havaittu ohjeita noudattaen. Kun kertaluonteinen yliannostus oli jopa 80 mg, poikkeamia ei tapahtunut. Jos yliannostuksen vuoksi havaitaan vakavia komplikaatioita, niiden eliminaation ominaisuudet riippuvat oireista.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset ja analogit

Oikea hoito-ohjelma minimoi komplikaatioiden riskin Jardinsin kanssa yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. On epäsuotavaa yhdistää tämä lääke diureettien kanssa, koska se auttaa parantamaan niiden toimintaa, mikä johtaa nestehukkaukseen ja paineen alenemiseen.

Jos on syytä kieltäytyä tästä työkalusta, se voidaan korvata analogeilla.

Tärkeimmät ovat:

1. Repodiab. Näiden pillereiden vaikuttava aine on Repaglinide. Työkalulle on ominaista samanlainen vaikutus ja vastaavat vasta-aiheet, jotka lisäävät maksan vajaatoimintaa. Se on myös yhdistettävä huolellisesti muihin lääkkeisiin, sillä siihen on enemmän rajoituksia.
2. NovoNormin. Lääke perustuu myös Repaglinidiin. Tämän työkalun vasta-aiheet ovat samankaltaisia ​​kuin ne, jotka koskevat Jardinsia, munuaisten vajaatoimintaa lukuun ottamatta (tässä tapauksessa sitä voidaan käyttää tarkassa lääkärin valvonnassa).
3. Invokana. Tuote soveltuu tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Sen vaikuttava aine on Kanagliflozin. Lääke on hyvin samankaltainen sen vaikutuksesta Jardiiniin, jolle on ominaista samat kontraindikaatiot ja sivuvaikutukset.

Jos haluat käyttää mitä tahansa näistä ja muista analogisista tuotteista, lääkäri on määrättävä.

Kuluttajien mielipiteet

Jardinsia ottaneiden potilaiden lukuisista arvioista voidaan päätellä, että lääke vähentää hyvin verensokeritasoa ja on kätevä käyttää, mutta virtsarakon ja munuaisen sivuvaikutuksia havaitaan, minkä vuoksi jotkut siirtyivät lääkkeen analogeihin. Myös lääkehinta on korkea.

Aloin ottaa Jardinsia endokrinologin suosituksesta. Pidin tuloksista, mutta sitten hän katosi apteekeista, ja minun piti käyttää toista lääkettä. Heti kun voin, palasin Jardinsin vastaanottoon, koska hän säätelee sokeria hyvin. Ainoa ongelma on lääkkeen hinta.

Aluksi olin tyytyväinen tähän lääkkeeseen, koska pidin sokerin korkoa hyvin. Mutta koska hänellä oli ongelmia, minulla oli ongelmia virtsarakon kanssa - minun piti mennä WC: hen liian usein. Sitten tuli emättimen kutina. Lääkäri sanoi, että nämä ovat sivuvaikutuksia. Yritin tottua siihen, mutta minun piti kysyä toista lääkettä.

Pidän siitä, että Jardinsilla on kaksi annosta. Minulla oli aikaisemmin tarpeeksi 10 mg tabletteja, sitten minun piti lisätä annosta. Toivon, että kesäisin voin palata edelliseen hoitovaihtoehtoon, koska kesällä asun maalaistalossa. Siellä on raitista ilmaa, paljon työtä, vihanneksia puutarhasta, joten sokerin hallinta olisi helpompaa. Lääke sopii minulle täydellisesti, ei aiheuta sivuvaikutuksia, ja se on helppo ottaa - vain 1 kerran päivässä.

Valentina, 57-vuotias

Videomateriaali tyypin 2 diabeteksen syistä:

Lääkkeen hinta Jardins riippuu vaikuttavan aineen määrästä tableteissa. Annoksella 10 mg lääke voidaan ostaa hintaan 2000-2200 ruplaa. Jos tarvitset korjaustoimenpiteitä, joiden annos on 25 mg, sen on käytettävä 2100-2600 ruplaa. Nämä ovat 30 tablettia sisältävän paketin keskihinnat. Kun ostat paketin, jossa on 10 tablettia, tarvitset 800-1000 ruplaa.

Tämä lääke voi aiheuttaa haittaa potilaalle, jos sitä ei anneta asianmukaisesti. Siksi sen vastaanotto on sallittua vain lääkärin luvalla. Apteekit myyvät sen vain reseptillä.

Hei Onko kenelläkään kommentteja ja vaikutelmia lääkkeestä jardins

Hei Onko kenellä tahansa palautetta ja vaikutelmia huumeesta "jardins"? Jaa se

Toinen päivä juon 12.5. On liian aikaista puhua kardinaalin sokerin vähentämisestä, mutta anteeksi, menen WC: hen joka tunti. Ilmeisesti hänellä on voimakas diureettinen vaikutus.

derby, kiitos. Otatko monoterapiaa tai jotain muuta? Aamulla tai illalla?

liana, minulla on metformiinia 500 aamulla, 500 illalla ja iltapäivällä jardins. Olin tietysti yllättynyt suosituksista, joita he ohjaavat aamulla tai illalla, mutta yritän kuin lääkäri on määrännyt. Minulla on kuitenkin vielä laajennettu insuliini, jardins on nimetty, jotta myöhemmin voin peruuttaa ins

Derby, sinulla on vain 500 metformiinia aamulla ja illalla? Älä halua lisätä annosta? Insa-annokset laskevat välittömästi.

Toivottavasti käytät Glucophagea pitkään?

• Derby
• 30. heinäkuuta 2016
• 18:10

ghoul3173, kun teen sen, luulen, että voin lisätä jopa 850 tai 1000. Minulla on jonkin verran edistystä, kun viikon kuluttua menen oblastin sairaalaan lopettamaan ultra. Jardins on sellainen, vaikka ei ole lyhyt, tänään laskein evästeen, käytin sitä kaiken, mutta tuntui 6.3: sta

• ghoul3173
• 30. heinäkuuta 2016
• 18:24

Derby, Siofor, kuten Glucophage, on toinen sukupolvi metformiinia, Glucophage Long on kolmas sukupolvi, joka erottuu sen pidemmästä ja tasaisemmasta työstä ja vähemmän toissijaisesta työstä.

Onnea ja enemmän ultra!

Mdja. eväste on. liian rohkea. tilanteessa.

• Derby
• 30. heinäkuuta 2016
• 18:25

• liaani
• 30. heinäkuuta 2016
• 23:37

derby, kiitos, aion yrittää suunnitelman mukaan, minulla on nyt 1000 glukofagua yöksi, mutta korvausta ei ole, loppua tarjosi jardins + glyofage

DZHARDINS

Tabletit, kalvopäällysteinen vaaleankeltainen väri, pyöreä, kaksoiskupera, viistetyt reunat, joiden toisella puolella on yrityksen symboli ja toisella puolella "S10".

Apuaineet: laktoosimonohydraatti - 162,5 mg, mikrokiteinen selluloosa - 62,5 mg, hyprolose (hydroksipropyyliselluloosa) - 7,5 mg, kroskarmelloosinatrium - 5 mg, kolloidinen piidioksidi - 1,25 mg, magnesiumstearaatti - 1,25 mg.

Kuoren koostumus: opadry yellow (02B38190) - 7 mg (hypromelloosi 2910 - 3,5 mg, titaanidioksidi - 1,733 mg, talkki - 1,4 mg, makrogoli 400 - 0,35 mg, rautaväriaine keltainen oksidi - 0,018 mg).

10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.

Tabletit, kalvopäällysteinen vaaleankeltainen, soikea, kaksoiskovera, viistetyt reunat, joiden toisella puolella on yrityksen symboli ja toisella puolella "S25".

Apuaineet: laktoosimonohydraatti - 113 mg, mikrokiteinen selluloosa - 50 mg, hyprolose (hydroksipropyyliselluloosa) - 6 mg, kroskarmelloosinatrium - 4 mg, kolloidinen piidioksidi - 1 mg, magnesiumstearaatti - 1 mg.

Kuoren koostumus: opadry yellow (02B38190) - 6 mg (hypromelloosi 2910 - 3 mg, titaanidioksidi - 1,485 mg, talkki - 1,2 mg, makrogoli 400 - 0,3 mg, rautaväriaine keltainen oksidi - 0,015 mg).

10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.

Empaglifloziini on palautuva, erittäin aktiivinen, selektiivinen ja kilpailukykyinen natrium-tyypin 2 glukoositransporterin inhibiittori, jonka pitoisuus on tarpeen estämään 50% entsyymiaktiivisuudesta (IC₅₀), yhtä suuri kuin 1,3 nmol. Empagliflosiinin selektiivisyys on 5 000 kertaa suurempi kuin glukoosin imeytymisestä suolistossa vastuussa olevan natrium-tyypin 1 glukoosi-transporterin selektiivisyys.

Lisäksi havaittiin, että Empagliflozinilla on suuri selektiivisyys muihin glukoosinsiirtimiin, jotka ovat vastuussa glukoosin homeostaasista eri kudoksissa.

Natrium 2 -tyyppinen glukoosi-transporteri on tärkein kantajaproteiini, joka vastaa glukoosin uudelleen imeytymisestä glomeruloista takaisin verenkiertoon.

Empagliflosiini parantaa glykeemisen kontrollin tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla vähentämällä glukoosin imeytymistä munuaisiin. Munuaisten kautta tämän mekanismin kautta erittyvän glukoosin määrä riippuu glukoosin pitoisuudesta veressä ja GFR: ssä. Natrium 2 -tyyppisen glukoositransporterin estäminen potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes ja hyperglykemia, johtaa glukoosin poistumiseen munuaisilla.

Kliinisissä tutkimuksissa todettiin, että tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla glukoosin erittyminen munuaisissa lisääntyi heti ensimmäisen empagliflosiiniannoksen jälkeen; tämä vaikutus kesti 24 tuntia. Munuaisten glukoosin erittymisen kasvu jatkui 4 viikon hoitojakson loppuun saakka, noin 78 g / vrk, kun empaglifloziinia käytettiin annoksena 25 mg 1 kerta / päivä. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla munuaisten glukoosin erittyminen lisäsi plasman glukoosipitoisuutta välittömästi.

Empagliflosiini (annoksella 10 mg ja 25 mg) vähentää glukoosipitoisuutta veriplasmassa sekä paaston että syömisen jälkeen.

Empagliflosiinin vaikutusmekanismi ei riipu haiman ja insuliinin aineenvaihdunnan β-solujen toiminnallisesta tilasta. Todettiin, että empaglifloziinin positiivinen vaikutus β-solujen funktionaalisen aktiivisuuden, mukaan lukien HOMA-β-indeksin (homeostaasin arviointimalli) ja proinsuliinin suhde insuliiniin, on korvattava. Lisäksi glukoosin erittyminen munuaisten kautta aiheuttaa kalorien menetyksen, johon liittyy rasvakudoksen tilavuuden väheneminen ja ruumiinpainon lasku.

Glykosuria, jota havaitaan empagliflosiinin käytön aikana, liittyy lievään diureesin lisääntymiseen, mikä voi vaikuttaa verenpaineen maltilliseen laskuun.

Kliinisissä tutkimuksissa, joissa empaglifloziinia käytettiin monoterapiana; yhdistelmähoito metformiinin kanssa; yhdistelmähoito metformiinin kanssa potilailla, joilla on äskettäin diagnosoitu tyypin 2 diabetes; yhdistelmähoito metformiinin ja sulfonyyliureajohdannaisten kanssa; yhdistelmähoito pioglitatsonin +/- metformiinin kanssa; yhdistelmähoito linagliptiinin kanssa potilailla, joilla on äskettäin diagnosoitu tyypin 2 diabetes; yhdistelmähoito linagliptiinin kanssa, lisätään metformiinihoitoon; linagliptiinin ja lumelääkkeen yhdistelmähoito potilailla, joilla ei ollut riittävää verensokeritasapainoa linagliptiinia ja metformiinia saaneilla potilailla; yhdistelmähoito metformiinin ja glimepiridin välillä (2-vuotisen tutkimuksen tiedot); yhdistelmähoito insuliinin kanssa (moninkertaisen insuliinin injektio-ohjelma) +/- metformiini; yhdistelmähoito basaalinsuliinin kanssa; yhdistelmähoito dipeptidyylipeptidaasi-4-inhibiittorin (DPP-4) kanssa, metformiini +/- toinen hypoglykeeminen oraalinen lääke on osoitettu olevan tilastollisesti merkittävä lasku glykoituneessa hemoglobiinissa (HbA_1c), pienentämällä plasman glukoosipitoisuuksia tyhjään vatsaan sekä vähentämällä verenpainetta ja painoa.

Kliinisessä tutkimuksessa tutkittiin Jardinsin vaikutusta sydän- ja verisuonitapahtumien esiintyvyyteen potilailla, joilla oli tyypin 2 diabetes ja korkea kardiovaskulaarinen riski (määritelty vähintään yhdellä seuraavista sairauksista ja / tai tiloista: IHD / sydäninfarkti, ohitus sepelvaltimot, IHD, jossa on yksi sepelvaltimoaluksen, IHD: n vaurio, jossa on useita sepelvaltimoiden verisuonitautia /, joilla on ollut iskeeminen tai hemorraginen aivohalvaus, perifeerinen valtimotauti, jossa on tai ei ole oireita), jotka saivat standardihoitoa, johon sisältyivät hypoglykeemiset lääkkeet ja lääkkeet sydän- ja verisuonitautien hoitoon. Ensisijaisena päätetapahtumana arvioitiin kardiovaskulaarinen kuolema, ei-kuolemaan johtava sydäninfarkti ja ei-kuolemaan johtava aivohalvaus. Muita ennalta määritettyjä päätepisteitä valittiin kardiovaskulaarisen kuoleman, yleisen kuolleisuuden, nefropatian kehittymisen tai nefropatian etenevän heikkenemisen, sydämen vajaatoiminnan sairaalahoitoon.

Empagliflosiini paransi yleistä eloonjäämistä vähentämällä kardiovaskulaarisen kuoleman esiintyvyyttä. Empaglifloziini vähensi sydänsairauden sairaalahoidon riskiä. Myös kliinisessä tutkimuksessa osoitettiin, että lääke Jardins vähensi nefropapian riskiä tai nefropatian progressiivista pahenemista.

Potilailla, joiden makroalbuminuria oli lähtötilanteessa, havaittiin, että lääkeaine Jardins käytti merkittävästi useammin verrattuna lumelääkkeeseen vakaan normin tai mikroalbuminurian (riskisuhde 1,82, 95% CI 1,40, 2,37).

Empagliflosiinin farmakokinetiikkaa on tutkittu laajasti terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Nielemisen jälkeen empagliflosiini imeytyy nopeasti, C_max empaglifloziini plasmassa saavutetaan 1,5 tunnin kuluttua. Tämän jälkeen empagliflosiinin pitoisuus plasmassa laskee kahdessa vaiheessa. Kun lääke on otettu 25 mg: n kerta-annoksena vuorokaudessa, keskimääräinen AUC-arvo tasapainotasapainon aikana oli 4740 nmol × h / l ja C-arvo_max - 687 nmol / l. Syöminen ei vaikuta kliinisesti merkittävästi empagliflosiinin farmakokinetiikkaan.

Empaglifloziinin farmakokinetiikka terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla oli kokonaisuudessaan samanlaisia.

V_d veriplasman vakaan pitoisuuden aikana noin 73,8 l. Terveillä vapaaehtoisilla merkityn empaglifloziinin [14 C] nauttimisen jälkeen plasman proteiiniin sitoutuminen oli 86,2%.

Empaglifloziinin pääasiallinen metabolinen polku ihmisillä on glukuronisaatio, johon liittyy uridiini-5'-difosfosglukuronosyylitransferaasi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ja UGT1A9. Useimmiten havaitut empaglifloziinin metaboliitit ovat kolme glukuronikonjugaattia (2-O, 3-O ja 6-O-glukuronidi). Kunkin metaboliitin systeeminen vaikutus on pieni (alle 10% empaglifloziinin kokonaisvaikutuksesta).

T_1/2 on noin 12,4 tuntia, kun käytät empaglifloziinia 1 kerran / päivä C_ss veriplasmassa saavutettiin viidennen annoksen jälkeen. Merkityn empaglifloziinin [14 C] nauttimisen jälkeen terveillä vapaaehtoisilla noin 96% annoksesta erittyi (suoliston kautta - 41%, munuaisilla - 54%). Suolen kautta suurin osa leimatusta lääkkeestä erittyi muuttumattomana. Vain puolet leimatusta lääkkeestä erittyi munuaisten kautta muuttumattomana.

Farmakokinetiikka erityisryhmissä

Potilailla, joilla on lievä (60 2), kohtalainen (30 2) ja vaikea (GFR 2) munuaisten vajaatoiminta ja potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, empaglifloziinin AUC-arvot nousivat noin 18%, 20%, 66% ja 48%. verrattuna potilaisiin, joilla on normaali munuaisten toiminta. Potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta ja potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta C_max munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla plasman empagliflosiini oli samanlainen kuin vastaavat arvot. Potilailla, joilla on lievä tai vaikea munuaisten vajaatoiminta C_max plasman empagliflosiini oli noin 20% suurempi kuin potilailla, joilla oli normaali munuaisten toiminta. Väestön farmakokineettiset analyysit osoittivat, että empagliflosiinin kokonaispuhdistuma pieneni GFR: n laskun myötä, mikä johti lääkeaineen altistumisen lisääntymiseen.

Potilailla, joilla on heikentynyt lievä, keskivaikea ja vaikea maksan toiminta (Child-Pugh-luokituksen mukaan), empaglifloziinin AUC-arvot nousivat noin 23%, 47% ja 75% ja C-arvot_max noin 4%, 23% ja 48% (verrattuna normaaliin maksan toimintaan).

BMI: llä, sukupuolella, rodulla ja iällä ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta empaglifloziinin farmakokinetiikkaan.

Emaglifloziinin farmakokinetiikkaa lapsilla ei ole tutkittu.

Tyypin 2 diabetes:

- monoterapiana potilailla, joilla ei ole riittävästi verensokeritasapainoa vain ruokavalion ja liikunnan taustalla, metformiinin nimeäminen, joka on mahdotonta suvaitsemattomuuden vuoksi;

- osana yhdistelmähoitoa muiden hypoglykeemisten aineiden, kuten insuliinin, kanssa, kun sitä käytetään hoidon yhteydessä ruokavalion ja liikunnan kanssa, se ei anna tarvittavaa glykeemista kontrollia.

Se on tarkoitettu potilaille, joilla on tyypin 2 diabetes ja korkea kardiovaskulaarinen riski * yhdistettynä tavanomaiseen kardiovaskulaariseen hoitoon,

- kardiovaskulaarisen kuolleisuuden vähenemisen aiheuttama kokonaiskuolleisuus;

- sydän- ja verisuonikuolleisuus tai sairaalahoito sydämen vajaatoimintaan.

* Korkea kardiovaskulaarinen riski määritellään ainakin yhden seuraavista sairauksista ja / tai tiloista: sepelvaltimotauti (sydäninfarkti historiassa, sepelvaltimoiden ohitusleikkaus, sepelvaltimotauti yhdessä sepelvaltimotauti, sepelvaltimotauti); iskeeminen tai hemorraginen aivohalvaus historiassa; perifeerinen valtimotauti (oireiden kanssa tai ilman).

- yliherkkyys lääkkeen jollekin komponentille;

- tyypin 1 diabetes mellitus;

- munuaisten vajaatoiminta SCF 2: ssa;

- käyttö yhdessä glukagonin kaltaisen peptidin 1 (GLP-1) analogien kanssa (tehokkuudesta ja turvallisuudesta puuttuvien tietojen puuttuessa);

- harvinaiset perinnölliset häiriöt (laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö);

- imetysaika (imetys);

- ikä yli 85 vuotta;

- alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret (tehokkuudesta ja turvallisuudesta puuttuvien tietojen vuoksi).

- potilaat, joilla on hypovolemian riski (verenpainelääkkeiden käyttö, joilla on aikaisemmin ollut valtimon hypotensio);

- ruoansulatuskanavan sairaudet, jotka johtavat nesteen häviämiseen;

- urologisen järjestelmän infektiot;

- aikaisemmin diabeettinen ketoasidoosi;

- haiman β-solujen alhainen eritysaktiivisuus;

- käyttö yhdessä sulfonyyliureoiden tai insuliinin kanssa;

- vähän hiilihydraatteja sisältävä ruokavalio;

- yli 75-vuotiaat potilaat.

Drug Jardins otetaan suun kautta milloin tahansa päivästä riippumatta ateriasta.

Monoterapia tai yhdistelmähoito

Suositeltu aloitusannos on 10 mg (1 tabletti, jonka annos on 10 mg) 1 kerran päivässä. Jos 10 mg: n vuorokausiannos ei anna riittävää verensokeritasapainoa, annosta voidaan nostaa 25 mg: aan (1 tabletti, jonka annos on 25 mg) 1 kerta / päivä. Suurin päiväannos on 25 mg.

Toimenpiteet yhden tai useamman lääkeannoksen vastaanottoon

Jos ohitat annoksen, potilaan tulee ottaa lääke heti kun hän muistaa. Älä ota kaksinkertaista annosta 1 päivän aikana.

Erityiset potilasryhmät

Potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta GFR 2: lla, ei suositella käytettäväksi lääkettä; GFR> 45 ml / min / 1,73 m 2 annosta ei tarvitse muuttaa.

Potilaita, joilla on maksan toimintakyvyn heikkeneminen, ei tarvita.

Haittavaikutusten yleinen esiintyvyys potilailla, jotka saivat empaglifloziinia tai lumelääkettä, oli kliinisissä tutkimuksissa samanlainen. Yleisin haittavaikutus oli hypoglykemia, jota havaittiin käytettäessä empaglifloziinia yhdessä sulfonyyliurean tai insuliinijohdannaisten kanssa.

Lumelääkekontrolloiduissa tutkimuksissa empagliflosiinia saaneilla potilailla havaitut haittavaikutukset on esitetty alla elinten ja järjestelmien luokituksen ja MedDRA: n suositeltavien ehtojen mukaisesti, mikä osoittaa niiden absoluuttisen esiintymistiheyden. Taajuusluokat määritellään seuraavasti: hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100 - 2).

Iäkkäät potilaat. 75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla on lisääntynyt dehydraatioriski, joten Jardinsia tulee määrätä varoen tässä potilasryhmässä. Näillä potilailla, jotka saivat empagliflosiinia, useammin (verrattuna lumelääkettä saaneisiin potilaisiin) havaittiin hypovolemian aiheuttamia haittavaikutuksia. Kokemus empaglifloziinin käytöstä yli 85-vuotiailla potilailla on rajallinen, joten ei ole suositeltavaa määrätä lääkettä Jardinsia tämän ikäryhmän potilaille.

Käyttö potilailla, joilla on riski saada hypovélemiaa. Toimintamekanismin mukaan lääkkeen Jardins käyttö voi johtaa verenpaineen maltilliseen laskuun. Siksi lääkettä on käytettävä varoen tapauksissa, joissa verenpaineen lasku ei ole toivottavaa, esimerkiksi potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitauti; potilaat, jotka käyttävät verenpainetta alentavia lääkkeitä (joilla on aikaisemmin ollut verenpaine), sekä yli 75-vuotiailla potilailla.

Jos lääkettä käyttävä potilas Jardins kehittää tiloja, jotka voivat johtaa nesteen häviämiseen (esimerkiksi ruoansulatuskanavan sairauksien tapauksessa), potilaan kunto, verenpaine on seurattava huolellisesti, ja hematokriitti- ja elektrolyyttitasapainoa on seurattava. Se voi vaatia väliaikaisen, jopa vesitasapainon palauttamisen, lääkkeen lopettamisen.

Virtsatieinfektio. Haittavaikutusten, kuten virtsatietulehdusten, esiintyvyys oli vertailukelpoinen, kun empaglifloziinia käytettiin 25 mg: n annoksena ja lumelääkkeellä, ja se oli suurempi, kun empaglifloziinia käytettiin 10 mg: n annoksena. Komplikoituneita virtsatieinfektioita (mukaan lukien vakavia virtsatieinfektioita, kuten pyelonefriitti ja urosepsis) havaittiin vertailukelpoisella tavalla potilailla, jotka käyttivät empagliflosiinia ja lumelääkettä. Jos kyseessä on monimutkaisten virtsateiden infektioiden kehittyminen, empaglifloziinihoidon väliaikainen lopettaminen on tarpeen.

Virtsan laboratorioanalyysi. Vaikutusmekanismin mukaan lääkettä Jardinsia käyttävillä potilailla määritetään virtsan glukoosi.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Kliinisiä tutkimuksia empagliflosiinin vaikutuksesta ajokykyyn ja mekanismeihin ei tehty. Potilaiden tulisi olla varovaisia, kun ajetaan ajoneuvoa ja mekanismeja käytettäessä lääkettä Jardins (erityisesti yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten ja / tai insuliinin kanssa) saattaa kehittyä hypoglykemiaa.

Empaglifloziinin käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista tehokkuudesta ja turvallisuudesta puuttuvien tietojen vuoksi.

Empaglifloziinin käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista. Prekliinisissä tutkimuksissa eläimillä saadut tiedot osoittavat empagliflosiinin vapautumisen äidinmaitoon. Vastasyntyneiden ja imettävien vauvojen altistumisriskiä ei suljeta pois. Tarvittaessa empagliflosiinin käyttö imetyksen aikana imetyksen aikana on lopetettava.

Lääkkeen Jardinsin tehokkuus riippuu munuaisten toiminnasta. Siksi on suositeltavaa seurata munuaisten toimintaa ennen sen nimittämistä ja määräajoin hoidon aikana (vähintään kerran vuodessa) sekä ennen samanaikaisen hoidon aloittamista, mikä voi vaikuttaa haitallisesti munuaisten toimintaan.

Vasta-aiheinen käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja GFR 2.

75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla on lisääntynyt kuivumisriski. Näillä potilailla, jotka saivat empagliflosiinia, useammin (verrattuna lumelääkettä saaneisiin potilaisiin) havaittiin hypovolemian aiheuttamia haittavaikutuksia.

Kokemus empaglifloziinin käytöstä yli 85-vuotiailla potilailla on rajallinen, joten ei ole suositeltavaa määrätä lääkettä Jardinsia tämän ikäryhmän potilaille.

Lääke on saatavilla reseptillä.

Lääkettä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Kestoaika - 3 vuotta.