Sulfonyyliurea-lääkeaineet diabeteksen hoitoon

• Diagnostiikka

Sulfonyyliurea on oraalinen glukoosin alentava lääke, joka on peräisin sulfamidista ja jota käytetään tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Sulfonyyliurea-lääkkeiden vaikutus perustuu haiman saarekesolujen (beeta-solujen) stimulointiin, mikä johtaa insuliinin vapautumiseen.

Sulfonyyliurean lääkkeitä ovat klooripropamidi, tolatsamidi (syn. Tolinaze), glibenklamidi (syn. Amaryl, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, glibenklamidi Teva, glyburidi, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), tolbutamidi, glimepiridi (syn. glimepiridi-Teva, meglimid), gliklatsidi (syn. glidiab, diabeton CF diabinaks, diabrezid, predian, reklid), glipitsidin (syn. antidiab, glibenez, glibenez retard minidab, movogleken).

Sulfonyyliureajohdannaisten vaikutusmekanismi.

1. stimuloi haiman beetasoluja (jotka ylläpitävät insuliinitasoa veressä, tarjoavat nopean insuliinin muodostumisen ja vapautumisen) ja lisäävät niiden herkkyyttä glukoosille.

2. Paranna insuliinin toimintaa, inhiboi insuliinin (insuliinin hajoavan entsyymin) aktiivisuutta, heikentää insuliinin sitoutumista proteiineihin, vähentää insuliinin sitoutumista vasta-aineilla.

3. Lisätä lihasten ja rasvakudosten reseptorien herkkyyttä insuliinille, lisää insuliinireseptorien määrää kudosten kalvoissa.

4. Paranna glukoosin käyttöä lihaksissa ja maksassa tehostamalla endogeenistä insuliinia.

5. Ne estävät glukoosin vapautumista maksasta, estävät glukoosi-geneesiä (glukoosin muodostumista elimistössä proteiineista, rasvoista ja muista ei-hiilihydraattisista aineista), ketoosia (kohonneet ketonikerrosten tasot) maksassa.

6. Rasvakudoksessa: estä lipolyysi (rasvan halkaisu), triglyseridien lipaasin tuotantoaktiivisuus (entsyymi, joka hajottaa triglyseridit glyseroliksi ja vapaiksi rasvahappoiksi), parantaa glukoosin imeytymistä ja hapettumista.

7. Estä Langerhansin saarien alfa-solujen aktiivisuus (alfa-solut erittävät glukagonia, insuliiniantagonistia).

8. Suppressoi somatostatiinin eritystä (somatostatiini estää insuliinin eritystä).

9. Suurenna sinkin, raudan, magnesiumin pitoisuudet plasmassa.

Lääkkeet, jotka lisäävät tai estävät sulfonyyliurea-lääkkeiden hypoglykeemistä vaikutusta.

Vahvistetaan sokeria alentavaa toimintaa.

Allopurinoli, anaboliset hormonit, antikoagulantit (kumariinit), sulfanilamidilääkkeet, salisylaatit, tetrasykliinit, beetasalpaajat, MAO-estäjät, bezafibraatti, tsimetidiini, syklofosfamidi, klooramfenikoli, fenfluramiini, fenyylbutatsoni, etionamidit, imitantit, etionamidit, etionamidit

Estä hypoglykeeminen vaikutus.

• Nikotiinihappo ja sen johdannaiset, salureetit (tiatsidit), laksatiivit,
• indometasiini, kilpirauhashormonit, glukokortikoidit, sympatomimeetit, t
• barbituraatit, estrogeenit, klooripromasiini, diatsoksidi, asetatsolamidi, rifampisiini, t
• isoniatsidi, hormonaaliset ehkäisyvalmisteet, litiumsuolat, kalsiumkanavasalpaajat.

Indikaatiot sulfonyyliurea-lääkkeiden antamiseksi.

Tyypin 2 diabetes, jossa on seuraavat edellytykset:

• - Normaali tai kohonnut potilaan paino;
• - Kyvyttömyys saada korvausta taudista vain yhden ruokavalion avulla;
• - Sairaus kestää jopa 15 vuotta.

Sokeria alentavat lääkkeet

Vaikutusmekanismista riippuen tabletoidut hypoglykeemiset aineet jaetaan seuraaviin:

• lääkkeet, jotka stimuloivat insuliinin eritystä;
• lääkkeet, jotka vähentävät glukoosin imeytymistä suolistossa;
• lääkkeet, jotka vähentävät glukoosin tuotantoa maksassa, ja lihaksen ja rasvakudoksen insuliiniresistenssiä.

Toimeksiannon säännöt

1. Tyypin 2 diabeteksen ensimmäiset valintavälineet ylipainoisilla potilailla ovat metformiini tai tiatsolidiinidionit.
   
2. Potilailla, joilla on normaali ruumiinpaino, suositellaan sulfonyyliureaa tai meglitinidejä.
   
3. Yhden tabletin käytön tehottomuudella tarkoitetaan pääsääntöisesti kahden (harvemmin kolmen) lääkkeen yhdistelmää. Yleisimmin käytetyt yhdistelmät:
   
   • sulfonyyliurea + metformiini;
   • metformiini + tiatsolidiinidioni;
   • Metformiini + tiatsolidiinidion + sulfonyyliurea.
     
4. Useiden sulfonyyliureoiden samanaikainen käyttö sekä sulfonyyliureayhdisteiden ja meglitinidien yhdistelmä katsotaan olevan mahdotonta.
   
5. Jos hoidossa epäonnistuu tabletteja, joissa on hypoglykeemisiä aineita yhdessä ruokavalion ja fyysisen rasituksen kanssa, ne jatkavat insuliinihoitoa.
   

Sulfonyyliureavalmisteet

Suosituimmat ovat sulfonyyliureajohdannaisiin liittyvät lääkkeet (jopa 90% kaikista sokeria alentavista lääkkeistä). Uskotaan, että tämän luokan lääkkeiden insuliinierityksen lisääntyminen on välttämätöntä oman insuliinin resistenssin voittamiseksi.

Toisen sukupolven sulfonyyliurea-valmisteita ovat:

• Gliklasidi - sillä on voimakas positiivinen vaikutus mikroverenkiertoon, verenkiertoon, sillä on positiivinen vaikutus diabeteksen mikrovaskulaarisiin komplikaatioihin.
• Glibenklamidilla on voimakkain hypoglykeeminen vaikutus. Tällä hetkellä on yhä enemmän julkaisuja, joissa puhutaan tämän lääkkeen kielteisestä vaikutuksesta sydän- ja verisuonitautien kulkuun.
• Glipizidillä on voimakas hypoglykeeminen vaikutus, mutta vaikutuksen kesto on lyhyempi kuin glibenklamidin.
• Glikvidon - ainoa tämän ryhmän lääke, joka on tarkoitettu potilaille, joilla on kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta. Sillä on lyhin kesto.

Kolmannen sukupolven sulfonyyliureavalmisteita edustaa Glimerimid:

• alkaa toimia aikaisemmin ja sillä on pitempi altistumisaika (enintään 24 tuntia) pienemmillä annoksilla;
• mahdollisuus ottaa lääke vain 1 kerran päivässä;
• ei vähennä insuliinin eritystä harjoituksen aikana;
• aiheuttaa insuliinin nopean vapautumisen aterian jälkeen;
• voidaan käyttää kohtalaiseen munuaisten vajaatoimintaan;
• on pienempi hypoglykemian riski verrattuna muihin tämän luokan lääkkeisiin.

Sulfonyyliurea-lääkkeiden maksimaalinen tehokkuus havaitaan tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on normaali paino.

Sulfonyyliurea-lääkkeitä määrätään tyypin 2 diabetekselle, kun ruokavalio ja säännöllinen liikunta eivät auta.

Sulfonyyliurea-lääkkeet ovat vasta-aiheita: tyypin 1 diabetesta sairastavat potilaat, raskaana olevat naiset ja imetys, joilla on vakava maksan ja munuaisten patologia ja diabeettinen gangreeni. Erityistä varovaisuutta on noudatettava mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan sekä kuumetta sairastavien potilaiden tapauksessa kroonista alkoholismia sairastavilla potilailla.

Tilastojen mukaan vain kolmasosa potilaista saavuttaa diabeteksen optimaalisen korvauksen sulfonyyliureavalmisteita käytettäessä. Muille potilaille on suositeltavaa yhdistää nämä lääkkeet muiden tablettien kanssa tai siirtyä insuliinihoitoon.

biguanidit

Ainoa lääke tässä ryhmässä on metformiini, joka hidastaa glukoosin tuotantoa ja vapautumista maksassa, parantaa perifeeristen kudosten glukoosin käyttöä, parantaa verenkiertoa ja normalisoi lipidiaineenvaihduntaa. Hypoglykeeminen vaikutus kehittyy 2-3 päivää lääkkeen alkamisen jälkeen. Samaan aikaan glykemian taso tyhjään vatsaan vähenee, ruokahalu vähenee.

Metformiinin erottuva piirre on stabilointi ja jopa painonpudotus - mikään muista hypoglykemisista aineista ei vaikuta tällaiseen vaikutukseen.

Metformiinin käyttöä koskevat ohjeet ovat: tyypin 2 diabetes mellitus potilaille, joilla on ylipainoinen, prediabiitti, sulfonyyliurea-lääkkeiden sietämättömyys.

Metformiini on vasta-aiheinen: potilailla, joilla on tyypin 1 diabetes, raskaana ja ruokinnan aikana, joilla on vakava maksan ja munuaisten patologia ja joilla on akuutteja diabeteksen komplikaatioita ja akuutteja infektioita.

Alfa-glykosidaasi-inhibiittorit

Tämän ryhmän lääkkeisiin kuuluvat akarboosi ja miglitoli, jotka hidastavat suolistojen hiilihydraattien hajoamista, mikä takaa glukoosin hitaamman imeytymisen vereen. Tästä syystä verensokerin nousu syömisen aikana tasoittuu, hypoglykemian riskiä ei ole.

Näiden lääkkeiden ominaispiirre on niiden tehokkuus useiden monimutkaisten hiilihydraattien käytössä. Jos potilaan ruokavaliossa vallitsee yksinkertaisia ​​hiilihydraatteja, hoito alfa-glykosidaasi-inhibiittoreilla ei anna positiivista vaikutusta. Tämä toimintamekanismi tekee tämän ryhmän lääkkeistä tehokkaimman normaalissa paasto-glykemiassa ja jyrkässä nousussa aterian jälkeen. Nämä lääkkeet eivät myöskään lisää ruumiinpainoa.

Alfa-glykosidaasi-inhibiittorit on tarkoitettu potilaille, joilla on tyypin 2 diabetes, joilla ei ole tehokasta ruokavaliota ja liikuntaa, ja hyperglykemian vallitsevuus syömisen jälkeen.

Vasta-aiheet alfa-glykosidaasi-inhibiittoreiden käyttöön ovat: diabeettinen ketoasidoosi, maksakirroosi, akuutti ja krooninen suoliston tulehdus, ruoansulatuskanavan patologia, jossa on lisääntynyt kaasunmuodostus, haavainen paksusuolitulehdus, suoliston tukkeuma, suuret koet, merkitsevä munuaistoiminnan heikkeneminen, raskaus ja imetys.

Tiatsolidiinidionit (glitatsonit)

Tämän ryhmän lääkkeisiin kuuluvat pioglitatsoni, rosiglitatsoni, troglitatsoni, joka vähentää insuliiniresistenssiä, vähentää glukoosin vapautumista maksassa, säilyttää insuliinia tuottavien solujen toiminnan.

Näiden lääkkeiden vaikutus on samanlainen kuin metformiinin vaikutus, mutta niiltä puuttuu negatiiviset ominaisuudet - insuliiniresistenssin vähentämisen lisäksi tämän ryhmän lääkkeet voivat hidastaa munuaisten komplikaatioiden ja valtimoverenpaineen kehittymistä, ja niillä on myönteinen vaikutus lipidien metaboliaan. Toisaalta glitaatsoneja käytettäessä on tarpeen seurata jatkuvasti maksan toimintaa. Tällä hetkellä on raportoitu, että rosiglitatsonin käyttö voi lisätä sydäninfarktin ja kardiovaskulaarisen vajaatoiminnan riskiä.

Glitatsonit on tarkoitettu tyypin 2 diabetesta sairastaville potilaille, joilla on ruokavalion tehottomuus ja fyysinen rasitus insuliiniresistenssin vallitsemisella.

Vasta-aiheet ovat: tyypin 1 diabetes, diabeettinen ketoasidoosi, raskaus ja imetys, vaikea maksasairaus, vaikea sydämen vajaatoiminta.

meglitinidit

Tämän ryhmän valmisteisiin kuuluvat repaglinidi ja nateglinidi, joilla on lyhytaikainen hypoglykeeminen vaikutus. Meglitinidit säätelevät glukoosipitoisuuksia aterioiden jälkeen, mikä mahdollistaa sen, että tiukkaa ruokavaliota ei noudateta lääkettä käytetään välittömästi ennen ateriaa.

Meglitinidien erottuva piirre on suuri glukoosipitoisuuden lasku: tyhjään vatsaan 4 mmol / l; syömisen jälkeen - 6 mmol / l. Glyloidun hemoglobiinin HbA1c pitoisuus pienenee 2%. Pitkäaikainen käyttö ei aiheuta painonnousua eikä vaadi annoksen valintaa. Lisääntynyt glukoosipitoisuutta alentava vaikutus havaitaan alkoholin ja tiettyjen lääkkeiden käytön aikana.

Meglitinidien käyttöaihe on tyypin 2 diabetes silloin, kun ruokavalio ja liikunta ovat tehottomia.

Miglitinida on vasta-aiheinen: tyypin 1 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on diabeettinen ketoasidoosi, raskaana oleva ja imettävä, lisääntynyt herkkyys lääkkeelle.

sulfonyyliureat

Sulfonyyliureat ovat luokka systeemisiä rikkakasvien torjunta-aineita, joilla on laaja vaikutusalue. Näillä lääkkeillä on korkea biologinen aktiivisuus, korkea selektiivisyys, systeeminen pitkittynyt vaikutus ja vastustuskyky biologisissa väliaineissa, mikä johtaa niiden laajaan levinneisyyteen.

sisältö:

Sulfonyyliureavalmisteet ovat kiinnittäneet huomiota 1980-luvulta lähtien. Kaikkien maiden tutkijat ovat tehneet ja tekevät aktiivista tutkimusta, jonka tarkoituksena on lisätä näiden aineiden laajuutta ja parantaa valmistelevia muotoja. [3]

Fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet

Substituoidun sulfonyyliurea-molekyylin rakenne sisältää kolme osaa: aryylisydämen, heterosyklisen ytimen ja sulfonyyliurea-sillan, joka yhdistää kaksi ensimmäistä osaa. Fenyylisulfonyyliureoiden joukossa, joissa heterosykliä edustaa pyrimidiini- tai sym-triatsiinirengas, metoksia sisältävät yhdisteet ovat kaikkein aktiivisimpia - (- OCH₃) metyyli - (- CH₃) ja kloori - (- Cl) - ryhmä korvaavina aineina. Sulfonyyliureajohdannaiset ovat heikkoja happoja: kloorisulfuronissa triasulfuroni, kloorimuronietyyli, happamat ominaisuudet ovat voimakkaampia (pKa = 3,6 - 4,6) verrattuna metyylitio- ja metoksisulfonyyliureaan (tribenuronimetyyli, metsulfuronimetyyli jne.). Osa substituoiduista sulfonyyliureoista on lisääntynyt haihtuvuus - P_v. Siksi herbisidit, joiden reseptilomake sisältää amidosulfuronia (P_v = 2,2 x 10-2 mPa), pyratsosulfuronietyyli (P_v = 1,5 x 10-2 mPa), rimsulfuroni (P_v = 1,5 x 105 mPa) tai triflusulfuronimetyyli (P_v = 1,0 x 10 -2 mPa), tulisi upottaa maahan välittömästi levityksen jälkeen. [6]

kloorisulfuronia

Kloorsulfuroni, molekyylin kolmiulotteinen malli

Vaikutukset tuholaisiin

Toimintamekanismi

Kaikki sulfonyyliurea-ryhmän herbisidit imeytyvät aktiivisesti kasvien juurista ja lehdistä, kun taas jotkut niistä erottuvat hitaammin detoksifioimalla maaperässä ja siten huomattavan jäljellä olevan fytotoksisuuden taso. Laajalehtisten rikkakasvien optimaalinen tuhoaminen saavutetaan jalostamalla ne taimi- vaiheessa (kasvien korkeus enintään 10 cm). Kloorsulfuroniin, metsulfuronimetyyliin, triasulfuroniin, amidosulfuroniin perustuvat rikkakasvien torjunta-aineet varmistavat kasvavien rikkakasvien tuhoutumisen koko kasvukauden ajan, joten niitä suositellaan käytettäviksi ennen siemeniä, esiasteen jälkeisessä, syntymisen jälkeisessä hoidossa. Herbisidien, mukaan lukien tribenuronimetyyli, tifenisulfuronimetyyli, pyratsosulfuronimetyyli, aktiivisena aineena on lyhyt jäännösvaikutus - niitä suositellaan käytettäväksi vain sadonkorjuun jälkeiseen käsittelyyn. [6]

Vahingon oireet

Huumeiden lajikkeet

vastus

hakemus

Korvattujen sulfonyyliureatuotteiden korkea herbisidinen aktiivisuus ja selvä selektiivisyys mahdollistavat näiden valmisteiden käytön rakeiden viljelykasvien (ohra, vehnä) sekä riisin, maissin, rypsi-, sokerijuurikkaan ja soijan. Sulfonyyliurea-lääkkeitä käytetään useimpia monivuotisia leveälehtisiä rikkaruohoja vastaan, jotka juurtuvat turpeeseen (niityt, laitumet, nurmikot) ja kasvillisuuden täydelliseen tuhoutumiseen viljelysmaalla: tienpylväät, lentokentät jne. [6]

Sulfonyyliurea-valmisteiden teknisen ja taloudellisen tehokkuuden analysointi kenttäolosuhteissa osoitti, että viljakasvit ovat erittäin vastustuskykyisiä kuvatuille herbisidille kahdesta lehdestä putkeen saakka, suurin vaikutus saavutetaan ruiskuttamalla nuoria aktiivisesti kasvavia rikkaruohoja. [6]

Sulfonyyliureat ovat tehokkaita sääolosuhteista riippumatta. Käsittely voidaan suorittaa 5 ° C: ssa, mikä johtaa käyttöjakson valintaan. [1]

Säiliöiden sekoitukset

• seos säilyttää lääkkeen korkean herbisidisen aktiivisuuden ja lisää erilaisten rikkaruohojen tuhoamisaluetta;
• kunkin komponentin alkuannosten käyttö seoksessa voi olla 2-3 kertaa pienempi kuin yksittäisessä preparatiivisessa muodossa, mikä vähentää ympäristön ympäristökuormitusta;
• yhdistelmäyhdistelmät lisäävät herbisidien valikoimaa, minkä vuoksi todennäköisyys, että kasvinsuojeluaineilla on vaihtoehtoisia kemiallisia kasvinsuojeluaineita, kasvaa;
• on mahdollista vähentää "vastustuskykyisen rikkakasvillisuuden" syntymisen riskiä, ​​koska samoilla lajeilla on erilaisia ​​mekanismeja. [6]

Toksikologiset ominaisuudet ja ominaisuudet

Maaperässä

Emäksisillä ja neutraaleilla mailla huumeiden jälkivaikutus näkyy hyvin selvästi. [3]

Yleensä sulfonyyliureavalmisteiden puoliintumisaika maaperässä on 30–40 päivää, jäännösmäärät pysyvät pidempinä. Kuivissa olosuhteissa raskailla mailla ne löytyvät neljän vuoden kuluessa. [3] Tribenuronimetyyli häviää kuitenkin kokonaan 10 päivän ajan. Kasveissa sen vaaralliset jäännösmäärät löytyvät noin kahdesta viikosta. [3]

Hyödyllisiä lajeja ja entomofageja

Lämminverinen

Vaaraluokat

Historia

Sulfonyyliurea-luokan herbisidit kehitettiin 1970-luvun lopulla DuPont (USA). [8] Ensimmäistä kertaa tämän ryhmän valmistelut ilmoitettiin IV kansainvälisessä kasvinsuojelukongressissa vuonna 1978. Sen jälkeen satoja yhdisteitä on patentoitu. [3]

Vuosina 1970-1990. sekä maailmassa että maassamme käytettiin laajalti ureajohdannaisten, kuten diuronin, metoksuronin, monolinuronin, metabromuronin, linuronin, fluorometuronin, kloorbromuronin jne., herbisidit, mutta valtion torjunta-aineiden ja maatalouden kemikaalien luettelon vuosikirjassa sallitaan käyttää Venäjä, nämä rikkakasvien torjunta-aineet eivät ole ilmestyneet vuodesta 1997 lähtien. Jotkut niistä ovat kuitenkin edelleen käytössä useissa tieteellisissä tutkimuksissa malliyhdisteinä (diuroni, linuroni, monolinuroni). Esimerkiksi diuronia käytetään edelleen elektroninsiirron prosessin tutkimiseen fotosynteettisissä organismeissa. Lisäksi näiden herbisidien korkean stabiilisuuden vuoksi ympäristössä on edelleen tärkeää tutkia niiden muuntumisen prosesseja maaperässä ja viereisissä ympäristöissä.

Sulfonyyliureajohdannaiset ovat korvanneet urean herbisidinä. Maailmanviljelyssä vuonna 1982 ensimmäistä kertaa myytiin herbisidien klorsulfuronia (saven kaupallinen nimi) ja sitten muita sulfonyyliureapohjaisia ​​rikkakasvien torjunta-aineita. Tämä on erittäin lupaava luokka kemiallisia yhdisteitä, joihin kuuluu uuden sukupolven rikkakasvien torjunta-aineita, joilla esiintyy herbisidistä aktiivisuutta 1-2 kertaa pienemmällä kulutusasteella verrattuna perinteisesti käytettyihin lääkkeisiin. [5]

Yleiskatsaus sulfonyyliureavalmisteisiin

Insuliinin riittämättömällä tuotannolla lisääntyi sen pitoisuus. Sulfonyyliureajohdannaiset ovat lääkkeitä, jotka lisäävät hormonien eritystä ja ovat synteettisiä hypoglykeemisiä lääkkeitä.

Niille on ominaista selvempi vaikutus verrattuna muihin samankaltaisen vaikutuksen omaaviin tablettivälineisiin.

Lyhyesti huumeiden ryhmästä

Sulfonyyliureajohdannaiset (PSM) - ryhmä diabeteksen hoitoon tarkoitettuja lääkkeitä. Hypoglykemian lisäksi on kolesterolia alentava vaikutus.

Huumeiden luokittelu käyttöönoton jälkeen:

1. Ensimmäistä sukupolvea edustaa klooripropamidi, tolbutamidi. Nykyään niitä ei käytännössä käytetä. Lyhyemmällä toimella, jolla saavutetaan suurempi volyymi.
2. Toinen sukupolvi - Glibenclamide, Glipizid, Gliclazide, Glimepirid. Ovatko vähemmän havaittuja sivuvaikutusten ilmentymiä nimitetty pienempinä määrinä.

Lääkkeiden ryhmän avulla on mahdollista saavuttaa hyvä korvaus diabeteksesta. Näin voit estää ja hidastaa komplikaatioiden kehittymistä.

Vastaanotto PSM tarjoaa:

• maksan glukoosituotannon väheneminen;
• haiman β-solujen stimulointi glukoosin herkkyyden parantamiseksi;
• lisääntynyt kudosherkkyys hormonille;
• somatostatiinin erityksen estäminen, joka inhiboi insuliinia.

Luettelo lääkkeistä PSM: Glibamid, Maninil, Glibenclamide, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinase, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reclid, Osiclide. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Toimintamekanismi

Pääkomponentti vaikuttaa kanavien spesifisiin reseptoreihin ja estää ne aktiivisesti. P-solukalvojen depolarisaatio on seurausta ja sen seurauksena kalsiumkanavat avautuvat. Tämän jälkeen Ca-ionit pääsevät beeta-soluihin.

Tuloksena on hormonin vapautuminen solunsisäisistä rakeista ja sen vapautuminen veriin. PSM: n vaikutus ei riipu glukoosin pitoisuudesta. Tästä syystä esiintyy usein hypoglykemista tilaa.

Lääkkeet imeytyvät ruoansulatuskanavaan, niiden toiminta alkaa 2 tuntia nielemisen jälkeen. Metaboloituu maksassa, erittyy Glykvidonia lukuun ottamatta munuaisissa.

Kunkin lääkeryhmän puoliintumisaika ja vaikutuksen kesto on erilainen. Plasmaproteiiniin sitoutuminen on 94 - 99%. Eliminaation reitti lääkkeestä riippuen on munuaisten, munuaisten maksan, maksan. Aktiivisen aineen imeytyminen vähenee ruoan jakamisessa.

Merkinnät

Sulfonyyliureajohdannaiset on määrätty tyypin 2 diabetekselle tällaisissa tapauksissa:

• insuliinin tuotannon riittämättömyys;
• samalla vähentämällä herkkyyttä kudoshormonille;
• ruokavalion hoidon tehottomuudesta.

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset

Sulfonyyliurea-johdannaisten vasta-aiheet ovat:

• Tyypin 1 diabetes;
• maksan toimintahäiriö;
• raskaus;
• imetys;
• munuaisten toimintahäiriö;
• ketoasidoosi;
• operatiiviset interventiot;
• yliherkkyys sulfonamidille ja apuaineille;
• sietämättömyys PSM: lle;
• anemia;
• akuutit tartuntaprosessit;
• enintään 18-vuotiaat.

Huumeita ei määrätä suurelle paastokerralle - yli 14 mmol / l. Älä myöskään sovellu, kun päivittäinen insuliinitarve on yli 40 U. Ei suositella potilaille, joilla on vaikea diabetes, β-solujen puutos.

Glykvidonia voidaan nimittää henkilöille, joilla on vähäisiä munuaisrikkomuksia. Sen vetäytyminen tapahtuu (noin 95%) suolistossa. PSM: n käyttö voi muodostaa vastuksen. Näiden ilmiöiden vähentämiseksi ne voidaan yhdistää insuliinin ja biguanidien kanssa.

Lääkitysryhmä on yleensä hyvin siedetty. Usein esiintyvien negatiivisten vaikutusten joukossa on hypoglykemia, vakava hypoglykemia havaitaan vain 5 prosentissa tapauksista. Myös hoidon aikana havaitaan painonnousua. Tämä johtuu endogeenisen insuliinin erittymisestä.

Seuraavat sivuvaikutukset ovat harvinaisempia:

• dyspeptiset häiriöt;
• metallinen maku suussa;
• hyponatremian;
• hemolyyttinen anemia;
• munuaisten vajaatoiminta;
• allergiset reaktiot;
• maksahäiriöt;
• leukopenia ja trombosytopenia;
• kolestaattinen keltaisuus.

Annostelu ja hoito

Lääkärin määräämä PSM-annostus. Se määritetään aineenvaihdunnan tilan analyysin perusteella.

On suositeltavaa aloittaa hoito PSM: llä heikommin, ilman vaikutusta, siirtyä vahvempiin lääkkeisiin. Glibenklamidilla on voimakkaampi sokeria alentava vaikutus kuin muilla hypoglykeemisillä oraalisilla aineilla.

Nimettyjen lääkkeiden vastaanotto tästä ryhmästä alkaa vähimmäisannoksilla. Kahden viikon kuluessa se kasvaa vähitellen. PSM voidaan antaa insuliinin ja muiden ennalta muodostettujen hypoglykeemisten aineiden kanssa.

Tällaisissa tapauksissa annostus pienenee, oikea. Vakaan korvauksen saavuttamisessa palataan tavanomaiseen hoitojärjestelmään. Kun insuliinin tarve on alle 10 yksikköä / päivä, lääkäri tekee potilaan siirtymän sulfonyyliureavalmisteisiin.

Tyypin 2 diabeteksen hoito

Tietyn lääkkeen annostus on esitetty käyttöohjeissa. Lääkkeen itsensä (vaikuttavan aineen) syntyminen ja ominaisuudet otetaan huomioon. Päivittäinen annos klooripropamidille (1. sukupolvi) - 0,75 g, Tolbutamidi - 2 g (2. sukupolvi), Glikvidona (2. sukupolvi) - enintään 0,12 g, Glibenklamidi (2. sukupolvi) - 0,02 g. Potilaat, joilla on munuaisten ja maksan vajaatoiminta, vanhukset alkuannos pienenee.

PSM-ryhmän kaikki varat otetaan puoli tuntia tuntiin ennen ateriaa. Tämä aikaansaa lääkkeiden paremman imeytymisen ja sen seurauksena postprandiaalisen glykemian vähenemisen. Jos on olemassa ilmeisiä dyspeptisiä häiriöitä, PSM otetaan aterioiden jälkeen.

Turvaohjeet

Iäkkäillä ihmisillä hypoglykemian riski on paljon suurempi. Haitallisten seurausten ehkäisemiseksi tässä potilasryhmässä määrätään lääkkeitä, joiden kesto on lyhin.

On suositeltavaa kieltää pitkävaikutteisia lääkkeitä (Glibenclamide) ja siirtyä lyhytvaikutteisiin lääkkeisiin (Glikvidon, Gliclazide).

Sulfonyyliureajohdannaisten ottaminen aiheuttaa hypoglykemian riskin. Hoidon aikana on tarpeen seurata sokerin tasoa. On suositeltavaa noudattaa lääkärin laatimaa hoitosuunnitelmaa.

Jos se hylätään, glukoosin määrä voi vaihdella. Muiden sairauksien kehittyessä PSM-hoidon aikana sinun on ilmoitettava siitä lääkärille.

Hoidon aikana seurataan seuraavia indikaattoreita:

Ei ole suositeltavaa muuttaa annosta, vaihtaa toiseen lääkkeeseen, lopeta hoito ilman kuulemista. Huumeet ovat tärkeitä sovellettavia aikataulussa.

Määritetyn annoksen ylittäminen voi johtaa hypoglykemiaan. Sen poistamiseksi potilas ottaa 25 g glukoosia. Jokainen tällainen tilanne lääkkeen annostuksen lisäämisen yhteydessä ilmoitetaan lääkärille.

Vaikeassa hypoglykemiassa, johon liittyy tajunnan menetys, sinun on pyydettävä lääkärin apua.

Esitetty glukoosi. Saatat tarvita lisää glukagonin IM / IV-injektiota. Ensiapun jälkeen on tarpeen seurata tilaa usean päivän ajan sokerin säännöllisen mittauksen avulla.

Video diabeteksen tyypin 2 huumeista:

PSM: n vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Kun otetaan muita lääkkeitä, niiden yhteensopivuus sulfonyyliureoiden kanssa otetaan huomioon. Anaboliset hormonit, masennuslääkkeet, beetasalpaajat, sulfonamidit, klofibraatti, uroshormonit, kumariinit, tetrasykliinilääkkeet, mikonatsoli, salisylaatit, muut hypoglykemiset aineet ja insuliini lisäävät hypoglykeemistä vaikutusta.

Kortikosteroidit, barbituraatit, glukagonit, laksatiivit, estrogeenit ja gestageenit, nikotiinihappo, klooripromaiini, fenotiatsiini, diureetit, kilpirauhashormonit, isoniatsidi, tiatsidit vähentävät PSM: n vaikutusta.

sulfonyyliurea

ASIS Synonym Dictionary. VN Trishin. 2013.

Katso, mitä "sulfonylurea" on muissa sanakirjoissa:

sulfonyyliurea - sulfonyyliurea... ortografinen referenssikirjasto

SULPHONYLMOCHEVINA - (sulfonyyliurea) on edustaja oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden ryhmästä, jotka on saatu sulfamidista ja joita käytetään insuliinista riippumattoman diabetes mellituksen hoitoon. Näiden aineiden vaikutus perustuu saarten stimulaatioon...... Medical Dictionary

Sulfonyyliurea (sulfonyyliurea) on edustaja oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden ryhmästä, jotka ovat peräisin sulfamidista, joita käytetään insuliinista riippumattoman diabetes mellituksen hoitoon. Näiden aineiden vaikutus perustuu haiman saarekesolujen stimulointiin...... lääketieteellisiin termeihin

Lääkkeen suun kautta annettava oraalinen hypoglykemia (oraalinen hypoglykemia) - aine, joka auttaa vähentämään veren glukoosia; Nämä lääkkeet otetaan suun kautta insuliinista riippumattoman diabetes mellituksen (tyyppi II) hoitoon. Näitä ovat lääkkeet, jotka sisältävät sulfonyyliureaa (esimerkiksi......)

Glibenklamidi (Glibenklamidi) on lääkeaine, joka alentaa verensokeria; käytetään insuliinista riippumattoman diabeteksen hoitoon (ks. sulfonyyliurea). Määritetty sisäpuolelle. Mahdolliset haittavaikutukset: lievä ruoansulatushäiriöt ja ihosairaudet

Gliklasidi (gliclazide) - oraalinen hypoglykeeminen lääkeaine, joka sisältää sulfonyyliureaa; käytetään insuliinista riippumattoman (tyypin II) diabeteksen hoitoon. Kauppanimi: diamicron (Diamicron). Lähde: Lääketieteellinen sanakirja... Lääketieteelliset ehdot

Glipizid (Glipiyde) - lääkeaine; käytetään verensokeritason alentamiseen (hyperglixmian kanssa) potilailla, joilla ei ole insuliiniriippuvainen diabetes, jos asianmukaiset muutokset ruokavaliossa eivät anna toivottuja tuloksia (ks....... lääketieteelliset termit

Tolatsamidi (Tolawmide) - lääkeaine; käytetään suun kautta insuliinista riippumattoman diabetes mellituksen hoitoon. Mahdollisia haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, ruokahaluttomuus, ripuli, heikkous ja letargia. Kauppanimi: Tolanase (Tolanase). Katso myös...... Lääketieteelliset termit

Tolbutamidi (tolbutamidi) - lääkeaine; käytetään suun kautta insuliinista riippumattoman diabetes mellituksen hoitoon. Tolbutamidi vaikuttaa suoraan haimaan, stimuloi insuliinin eritystä; Tämä lääke on erityisen tehokas lääketieteellisissä termeissä

Klooripropamidi (klooripropamidi) on lääkeaine, joka alentaa verensokeria. Sitä käytetään insuliinista riippumattoman diabeteksen hoitoon aikuisilla. Sisäinen; mahdolliset haittavaikutukset: ihon allergiat ja ruoansulatushäiriöt. Kaupankäynti... Lääketieteelliset ehdot

Sulfonyyliureavalmisteet

Tärkeimmät merkinnät:

• Tyypin 2 diabetes.

Ominaisuudet: lääkkeiden vaikutus, joka perustuu haiman insuliinierityksen stimulointiin. Insuliinin muut "annokset" antavat glukoosin oton, johon liittyy epäherkkiä kudoksia.

Yleisimmät haittavaikutukset ovat allergiset reaktiot, hypoglykemia, pahoinvointi.

Tärkeimmät vasta-aiheet ovat yksilöllinen suvaitsemattomuus, tyypin 1 diabetes, diabeettinen ketoasidoosi, raskaus, imetys, vaikea maksan ja munuaisten vajaatoiminta, leukopenia, suoliston tukkeuma.

Tärkeitä potilastietoja:

• On olemassa ilmiö, joka on epäherkkä sulfonyyliurea-lääkkeille. Se voi tapahtua vastaanoton alussa tai kehittyä ajan myötä. Näissä tapauksissa hoito-ohjelmaa muutetaan.
• Kun haluat seurata ruokavaliota. Huumeet stimuloivat ruokahalua, ja kalorivalmisteet johtavat nopeasti painonnousuun. Ja jos et rajoita hiilihydraattien kulutusta, hoito on tehoton. On epäsuotavaa juoda alkoholijuomia, erityisesti voimakkaita.
• Joskus huumeet aiheuttavat maksan ja veren muodostavien elinten toimintahäiriöitä - seurantaa varten sinun on ajoittain tehtävä verikoe.

Sulfonyyliureavalmisteet Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Kirjoittanut Alla 20. marraskuuta 2018. Posted in Hoitotiedotteet

Sulfonyyliurea-lääkkeet, joita käytetään tyypin 2 diabeteksen hoidossa. Niiden vaikutus koostuu pääasiassa β-haimasolujen stimuloimisesta insuliinin eritystä varten, ts. Sulfonyyliureajohdannaiset stimuloivat haimaa tuottamaan insuliinia. Siten lääkkeen vaikutus auttaa kompensoimaan diabetesta. Tärkeimmät sivuvaikutukset ovat hypoglykemian ja painonnousun riski.

Sulfonyyliurea-lääkkeiden luettelo

Farmaseuttisten markkinoiden sulfonyyliureajohdannaisia ​​edustavat seuraavat kaupalliset valmisteet.

Sulfonyyliurea-lääkkeet tyypin 2 diabeteksen hoitoon

sulfonyyliurea-II-sukupolvi)

• lisää kudosten herkkyyttä insuliinille;
• estää ateroskleroosin kehittymistä;
• vähentää mikrotrombuksen muodostumista (estää verihiutaleiden tarttumisen).

Glihidoni (toisen sukupolven järjestelmä

• 95% erittyy sappeen eikä munuaisiin, mikä tekee siitä turvallisen munuaisten vajaatoiminnassa

kolmannen sukupolven (Oltar)

• lisää kudosten herkkyyttä insuliinille;
• estää ateroskleroosin kehittymistä;
• vähentää mikrotrombuksen muodostumista (estää verihiutaleiden tarttumisen);

• lisää kudosten herkkyyttä insuliinille;
• vähentää mikrotrombuksen muodostumista (estää verihiutaleiden tarttumisen);

Sulfonyyliurea-lääkkeiden vaikutusmekanismi

Kaikki tämän ryhmän lääkkeet toimivat pääasiassa haiman beetasoluilla.

• Nämä lääkkeet tuotetaan haiman soluissa (kutsutaan SUR1-reseptoriksi) ja siten stimuloivat insuliinin eritystä. Tämä johtaa insuliinitasojen kasvuun veressä, mikä puolestaan ​​alentaa verensokeriarvoja.
• Tämä on mahdollista vain, jos haiman solut pystyvät tuottamaan ja vapauttamaan insuliinia.
• Siksi nämä lääkkeet eivät toimi ja eivät vaikuta diabeteksen tyypin 1 vaikutuksiin.
• Kuten tyypin 2 diabeteksesta tiedetään, beeta-solut ovat ajan mittaan tyhjentyneet eivätkä pysty tuottamaan insuliinia. Tässä tapauksessa on välttämätöntä täydentää insuliinia elimistössä ihonalaisen injektion muodossa, ja sulfonyyliurean käyttö tulee tehottomaksi.
• Lisäksi tutkimukset ovat osoittaneet, että nämä lääkkeet voivat lisätä maksan, lihasten ja rasvasolujen herkkyyttä insuliinille.

Sulfonyyliurea-lääkkeet

Lääkkeitä suositellaan, jos sinulla on tyypin 2 diabetes ja et voi käyttää Metformiinia vasta-aiheiden vuoksi tai jos sinulla on vakavia haittavaikutuksia.

Tässä tapauksessa (varsinkin jos olet ylipainoinen tai lihava) voi olla enemmän käyttökelpoisia lääkkeitä DPP-4-inhibiittoreiden (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) tai SGLT-2-inhibiittoreiden ryhmästä (Forxiga, Invokana), koska ne eivät lisää painoa, toisin kuin sulfonyyliureajohdannaiset.

Jos käytät diabetesta, jos käytät metformiinia, hoidat ruokavaliota ja liikuntaa säännöllisesti ja verensokeritaso on korkeampi kuin hyväksyttävä, sulfonyyliureajohdannaiset voidaan määrätä myös hoitovaiheen seuraavaksi vaiheeksi.

Vasta

Sulfonyyliureajohdannaisia ​​ei tulisi käyttää seuraavissa tilanteissa:

• Yliherkkyys sulfonyyliureaa tai sufonamidiryhmän antibiootteja vastaan ​​(jos sinulla on allerginen reaktio antibiooteille, kuten Bactrim, biseptol, Trimesan, Uroprim - sinun tulee kertoa lääkärillesi);
• Tyypin 1 diabetes;
• ketoasidoosi;
• Vaikea maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta (poikkeus on glykvidon, joka on peräisin sappista, joten sitä voidaan käyttää, jos munuaisten vajaatoiminta on olemassa);
• Raskaus ja imetys.

Edellä mainittuja lääkkeitä ei myöskään saa käyttää olosuhteissa, joissa insuliinin tarve elimistössä kasvaa merkittävästi - esimerkiksi vakavien infektioiden tai kirurgisten toimenpiteiden yhteydessä. Näissä tilanteissa lääkäri voi suositella insuliinin väliaikaista käyttöä.

Sulfonyyliurea-johdannaiset miten ne otetaan

Kaikki tämän ryhmän lääkkeet otetaan suun kautta.

• Ne tulee ottaa juuri ennen ateriaa tai aterioiden aikana.
• Glimepiridi ja Gliclazide-pitkäaikainen vapautuminen (esim. Diaprel MR) otetaan kerran päivässä aamulla aamiaisen aikana.
• Gliklasidia käytetään kahdesti päivässä.
• Menetelmä glycvidonin ja glipitsidin käyttämiseksi riippuu suositellusta annoksesta - pieni annos voidaan antaa yli 2 tai 3 kertaa päivässä.
• Yleensä lääkäri suosittelee lääkkeen pienempää annosta, jota voidaan sitten lisätä, jos lääkkeen tehokkuus on liian alhainen (ts. Sokeriarvot ovat edelleen liian suuria).
• Jos unohdat ottaa lääkkeen, älä lisää seuraavaa annosta. Se liittyy hypoglykemian riskiin.
• Älä hoitaa itseään. Lääkkeiden annoksia määrää lääkäri.

Tämän lääkeryhmän käytön edut:

• tehokas glukoosin alentaminen;
• hyvä vaikutus diabeteksen korvaukseen - alhaisemmat glykoidun hemoglobiinin tasot 1-2% (samanlainen kuin metformiini);
• lisää lääkkeen vaikutuksia, jotka liittyvät kudosten lisääntyneeseen herkkyyteen insuliiniin;
• yksinkertainen annostusmenetelmä;
• kohtuullinen hinta.

Sulfonyyliureajohdannaisten sivuvaikutukset

Tärkein sivuvaikutus on hypoglykemian riski. Hypoglykemian riski lisääntyy, jos otat lisää lääkkeitä, esimerkiksi akenokumarolia tai varfariinia, joitakin antibiootteja, aspiriinia tai muita ei-steroideja, kuten ibuprofeenia.

Lisäksi tämä riski kasvaa fyysisen rasituksen, alkoholinkäytön ja kilpirauhasen sairauden tai epäasianmukaisen syömisen yhteydessä.

Toinen hyvin haitallinen sulfonyyliurea-käytön vaikutus on ruumiinpainon nousu, joka on erittäin epätoivottavaa diabeteksen tapauksessa, koska se lisää insuliiniresistenssiä.