MODERNISET VALMISTELUT INSULIN

  • Ennaltaehkäisy

Insuliinivalmisteita viime vuosisadan 70-luvulle saakka käytettiin suurten ja keskisuurten nautojen haima. Ja vasta 1970-luvun puolivälissä vallitsi vallankumous, joka merkitsi uuden aikakauden diabeteksen hoidossa. Saatiin erittäin puhdistettuja insuliinivalmisteita, ja 1980-luvulla yhdistelmä-DNA-tekniikan käyttö alkoi tuottaa ihmisinsuliinia teollisessa mittakaavassa. Insuliinin "de novo" synteesi yksittäisistä aminohapoista on erittäin kallis ja saavutettavissa oleva menetelmä jopa nykyaikaisissa olosuhteissa, joten ehdotettiin kahta tapaa saada aikaan ihmisen insuliinia:

1. ALANIN-aminohapon poistaminen sian insuliinin B-ketjun 30. sijasta, korvaamalla se TREONINin kanssa. Osoittautuu puolisynteettisestä insuliinista, vaikkakin korkea puhdistusaste. Koska sen tuotannossa käytetty tekniikka, joka edustaa "cocktailia", on inhimillisen insuliinin lisäksi pieni määrä, samoin kuin erilaisia ​​epäpuhtauksia: proinsuliinia, somatostatiinia, glukagonia, haiman polypeptidejä, jotka lisäävät merkittävästi lääkkeen immunogeenisiä ominaisuuksia.

2. Käyttämällä rekombinantti-DNA-tekniikkaa Villa-Komaroffin tutkijat pystyivät upottamaan proinsuliinigeenin leivinhiivasoluihin tai ei-patogeeniseen E. coli K 12: een, ja kun oli saatu proinsuliini viljelyalustaan, vaikuttaen siihen proteolyyttisillä entsyymeillä saatiin insuliini. Toinen ryhmä, Goeddelin johdolla, syntetisoi kemiallisesti A- ja B-ketjut, minkä jälkeen tuloksena olevat geenit insertoitiin eri E. coli -soluihin, saatiin erilliset ketjut ja myöhemmin hapetettiin, yhdistettiin ne S-S-siltoihin A-ketjun kohdissa 6 ja 11. Näiden lääkkeiden korkeasta laadusta huolimatta on melko vaikeaa saavuttaa yhdenmukainen korvaus diabetes mellituksesta

Lyhytvaikutteisilla insuliineilla on kuitenkin melko pitkä vaikutusaika, ja ne voivat joskus aiheuttaa toisen piikin 1,5–2 h injektion jälkeen, mikä edellyttää huolellista seurantaa ja tarvittavaa korjausta. Insuliinin pitkittyneillä muodoilla on melko voimakas huippu, joka voi myös aiheuttaa erittäin vakavia seurauksia.

3. Viime vuosisadan 80-luvun alkupuolella insuliinianalogien kehittyminen alkoi, ilman edellä mainittuja haittoja, ja lyhytvaikutteisten insuliinien toiminta-aikaa lyhennettiin niin paljon kuin mahdollista, mikä toi ne lähemmäksi natiivin insuliinin farmakodynamiikkaa, joka on inaktivoitu 4-5 minuutin kuluttua portaalijärjestelmään. Ei-piikin insuliinianalogit kykenevät imeytymään asteittain ja tasaisesti ihonalaisesta depotista eivätkä aiheuta yön hypoglykemiaa. Viime vuosien edistyksellisin löytö on siirtyminen insuliinin happamista liuoksista neutraaliin, ihmisen insuliinin saaminen DNA-rekombinanttiteknologian avulla, luoden ihmisinsuliinin analogeja laadullisesti uusilla farmakologisilla ominaisuuksilla. Seuraavat ihmisinsuliinin analogit ovat hyvin mielenkiintoisia tänään:

• Humalog - jonka rakenteessa lysiinin ja proliinin asema muuttuu vastaavasti B-ketjun 28. ja 29. asemassa, johon liittyy paljon heikompi spontaani intermolekyylinen yhdistys kuin liukoisen ihmisinsuliinin. Tämän vuoksi insuliini imeytyy paljon nopeammin ihonalaisista injektioista.

• NovoRapid saatiin korvaamalla B-ketjun 28-asemassa oleva proliini asparagiinilla, joka myös kiihdytti insuliiniheksameerien hajoamista monomeereiksi, niiden nopeaa imeytymistä ihonalaisesta rasvasta.

• Apidressa B-ketjun 3-asemassa asparagiini korvataan lysiinillä ja B-ketjun 29-asemassa lysiini korvataan glutamiinilla. Farmakodynaamisissa ja farmakokineettisissä ominaisuuksissa sekä sen biologisessa hyötyosuudessa glulisiini vastaa Humalogia, ja mitogeenisessä ja metabolisessa aktiivisuudessa glulisiini ei eroa yksinkertaisesta ihmisinsuliinista, joka mahdollistaa sen turvallisen ja pitkäaikaisen käytön.

• Lantuksen ultra-pitkävaikutteinen lääke saatiin korvaamalla A-ketjun 21-asemassa oleva asparagiini glysiinillä, paitsi

• Kaksi arginiinimolekyyliä lisättiin B-ketjun C-päähän. Tämän seurauksena Lantus liukenee täysin heikosti happamaan väliaineeseen, mutta liukenee huonosti neutraaliin ihonalaisen rasvan väliaineeseen. Lantuksen käyttöönoton jälkeen se siirtyy neutralointireaktioon mikro-saostumien muodostuessa, josta tapahtuu glargiinin heksameerien vapautuminen ja niiden hajoaminen dimeerien ja insuliinimonomeerien muodostumiseen. Näin varmistetaan hormonin asteittainen vapautuminen veriin ja sen verenkierto 24 tunnin ajan verenkiertoon, mikä mahdollistaa sen annostelun kerran päivässä. Novo Nordiskin kehittämä ultra-pitkävaikutteinen insuliini Levemir on ihmisinsuliinin analogi, sillä ei ole mitään piikkien huippua ja se tarjoaa basaalisen glykeemisen kontrollin 24 tunnin ajan. on jo interstitiaalinen neste. Kapillaariseinän läpi siirtymisen jälkeen lääke sitoutuu uudelleen verenkierrossa olevaan albumiiniin. Koska vain vapaa Levemir-fraktio on biologisesti aktiivinen, sen sitoutuminen albumiiniin ja sitä seuraava hidas dissosiointi aikaansaavat pitkittyneen ja ei-piikin vaikutuksen. Huolimatta tuotannon teknologian suuresta edistymisestä

insuliinia, melko usein näet erilaisia ​​puolia

vaikutuksia, jotka syntyvät insuliinin käyttöönoton myötä.

• Jotkut heistä kehittyvät hallinnon sääntöjen rikkomisen takia. Näitä ovat lipohypertrofian kehittyminen insuliinipistosten kohdalla. Paikallisten ja yleistyneiden allergisten reaktioiden kehittyminen tapahtuu spontaanisti ja vaikeuttaa merkittävästi diabetespotilaiden myöhempää hoitoa. Yksi vakavimmista diabeteksen hoidon komplikaatioista on hypoglykemian kehittyminen. Maailman diabetologien viimeisimpien tietojen mukaan hypoglykemia vastaa veren laskimoveren glukoosipitoisuutta alueella 3,5-2,8 mmol / l, kun taas hypoglykemian kliinisten ilmenemisten merkitys, kuten voimakas hikoilu, käsien vapina, huimaus, voimakas tunne nälkä, emotionaaliset häiriöt, diabetologit laiminlyövät. Tämä johtuu siitä, että lähes kaikki potilaat, jotka käyttävät tehostettua insuliinihoitoa, esiintyvät päivittäin oireettomassa hypoglykemiassa. Oireettoman hypoglykemian kehittyminen ei liity ensisijaisesti autonomisen hermoston häviämiseen, vaan diabeteksen potilaan glukoosipitoisuuden säätelyjärjestelmän rikkomiseen. Hypoglykemia voi olla lievä, jos potilas pysäyttää sen, jos vakava hypoglykemia kehittyy, ulkopuolisten apua tarvitaan.

Optimaalisen glykemian saavuttamiseksi diabetesta sairastavalla potilaalla on välttämätöntä jäljitellä maksimaalisesti endogeenistä insuliinin eritystä. Tämä saavutetaan yhdistämällä lääkkeiden injektiot lyhyellä (ultraäänellä) vaikutuksella ennen pääasiallisia aterioita ja kaksi kertaa keskipitkän vaikutuksen omaavan insuliinin antaminen tai yksi ainoa erittäin pitkä insuliini. Seuraavia insuliinihoitoja käytetään tällä hetkellä:

• tehostettu tai perus bolus;

• useita injektioita.

Insuliinihoidon tehostaminen on suunniteltu ensisijaisesti potilaille, jotka ovat läpikäyneet diabeteksen koulutuskoulun, jolla on taidot itseohjautua, ruokavaliohoitoa, leipoyksiköiden määrän laskemista (1 XE vastaa 10-12 g hiilihydraatteja). Periaatteessa käytetään insuliinia, jonka keskimääräinen vaikutusaika on (kahdesti vuorokaudessa), kokonaisannos on 40 - 50% insuliinin päivittäisestä annoksesta. Bolusina käytetään lyhytvaikutteisia tai ultra-lyhytvaikutteisia insuliineja, joita annetaan ennen pääaterioita. Bolusannos lasketaan seuraavien ehtojen perusteella:

- hiilihydraattien määrä, jonka aiot syödä (XE);

- kellonaika ja yksittäiset insuliinivaatimukset, joita tarvitaan 1 XE: n absorboimiseksi. Yleensä aamulla tämä tarve on suurin - 1,5-2 U insuliinia 1 XE: tä kohti; lounasaikaan tarve pienenee 1-1,5 IU: ksi 1 XU: lla; illallisella se on 0,8-1,0 U / XE;

- tarpeen ottaa huomioon glykemian alkuaste; mitä korkeampi se on, sitä korkeampi insuliiniannos tulee syöttää "ruokaan" ja "vähentää";

- On tärkeää ottaa huomioon odotettu fyysinen rasitus, joka sinänsä vähentää merkittävästi sokerin määrää veressä ja vähentää myös olemassa olevaa insuliiniresistenssiä.

Insuliinihoidon tehostaminen merkitsee potilaan itsenäistä muutosta annettavan lyhyen (ultraäänen) insuliinin annoksilla, kun se otetaan käyttöön.

Perinteinen insuliinihoidon järjestelmä eroaa tehostetusta, koska insuliiniannokset, sen käyttöönoton aika ja tiheys sekä hiilihydraattien määrä ruokavaliossa ovat kiinteästi kiinteitä eikä potilas voi muuttaa niitä yksin. Tämä järjestelmä on potilaille yksinkertaisempi, eikä se vaadi niitä tietoon ja käyttäytymiseen

Taulukko 2. Joidenkin insuliinien luettelo ja nimet, joita käytetään diabeteksen hoitoon

säännöllinen itsevalvonta, tämä näkyy kuitenkin diabeteksen kompensointitasossa, lisää riskiä sairastua diabeteksen myöhäisiin komplikaatioihin.

Insuliinin toistuvien injektiotapojen mukaan insuliinin annostelu on lyhytaikainen (ultraäänellä) yksi tunti aterian jälkeen, ja se on tarkoitettu vain naisille, joilla on tyypin 1 diabetes ja jotka suunnittelevat raskautta ja raskauden aikana. Tämä johtuu ensisijaisesti tarpeesta kontrolloida glykemiaa 1 tunnin kuluttua aterian jälkeen. Kun verensokeri määritetään 2 tunnin kuluttua aterian jälkeen, indikaattorit vastaavat yleensä normatiivista, mutta tämä ilmiö selittyy glukoosin gradientilla sikiöön ja normoglykemian alkamiseen verensokeri-testin aikaan 2 tuntia aterian jälkeen.

Tyypin 2 diabetesta sairastavien potilaiden hoidossa voidaan käyttää yhdistettyjä insuliineja - keskipitkän insuliinin ja lyhytvaikutteisen insuliinin standardiseokset. Tällä hetkellä Venäjällä käytetään aktiivisesti kaksivaiheista insuliinia, uusi analogi on Novomix 30. Lyhytvaikutteisen insuliinin osuus voi vaihdella 10–50%. Saman mallin luomiseksi luotiin Humulin M3. Insuman Combolla on seuraava suhde:

Taulukko 3. Insuliinivalmisteiden mahdolliset yhdistelmät tehostetun insuliinihoidon aikana

25/75. Yhdistetyt insuliinit annetaan kahdesti päivässä: ennen aamiaista ja ennen illallista. Yhdistetyn insuliinin antaminen yöllä, keskipitkän insuliinin kanssa, voi johtaa vakavan hypoglykemian kehittymiseen, koska se sisältää lyhytvaikutteista insuliinia.

Insuliinihoito tyypin 2 diabetekselle

Insuliini on korjattava fiksu, ei tyhmät,
lääkärit tai potilaat.
EP Jocelyn (USA).

Nykyaikainen insuliiniluokitus

Erotetaan pitkittyneistä (basaalisista) ja lyhyistä (ruoka) insuliinista.

  • Pitkäaikainen insuliini käytetään jäljittelemään insuliinin normaalia erittymistä päivän aikana. Tätä varten käytetään keskipitkän insuliinin (NPH ja teippi) ja pitkäaikaisia ​​insuliineja (glargiini, detemir).
  • Ravitsemuksellisten piikkien luomiseksi käytä lyhyitä ja ultraäänilinssejä. Lyhyt insuliini alkaa toimia 30 minuutin kuluttua, ultrahäiriö - 10-15 minuutin kuluttua.
Insuliinin vertailuominaisuudet
Lyhyt (ruoka) insuliini

Lyhyt insuliini on jaettu kahteen ryhmään.

1. Lyhyt insuliini (säädin, liukoinen)

Lyhyt insuliini alkaa toimia ihonalaisen annostelun jälkeen 30 minuutin kuluttua (siksi sitä annetaan 30–40 minuuttia ennen ateriaa), toiminnan huippu tapahtuu 2 tunnin kuluttua, se häviää kehosta 6 tunnin kuluttua.

  • Insuliiniliukoinen (ihmisen geneettisesti muokattu) - Actrapid HM, Bioinsulin P, Gansulin P, Gensulin P, Insura P, Rinsulin P, Humulin Regular.
  • Insuliiniliukoinen (ihmisen puolisynteettinen) - Biogulin R, Humodar R.
  • Insuliiniliukoinen (sianlihan monokomponentti) - Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK.
2. Ultrashort-insuliini (analoginen, vastaa ihmistä)

Ultrashort-insuliini alkaa toimia 15 minuutin kuluttua, huippu 2 tunnin kuluttua katoaa kehosta 4 tunnin kuluttua. Se on fysiologisempi ja se voidaan antaa välittömästi ennen ateriaa (5–10 minuuttia) tai välittömästi aterian jälkeen.

  • Lisproinsuliini (Humalog) on ​​ihmisinsuliinin puolisynteettinen analogi.
  • Aspartinsuliini (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen).
  • Glulisinsuliini (apidra).
Pitkittynyt (basaalinen) insuliini

Erottaa myös kaksi tyyppiä.

1. Keskimääräinen kesto

Se alkaa toimia subkutaanisen annostelun jälkeen 1-2 tunnin kuluttua, vaikutuksen huippu tulee 6-8 tunnin kuluttua, vaikutuksen kesto on 10-12 tuntia. Tavanomainen annos on 24 U / vrk kahdessa annoksessa.

  • Insuliinisofaani (ihmisen geenitekniikka) - Biosuliini N, Gansuliini N, Gensuliini N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsuliini NPH, Humulin NPH.
  • Insuliinisofaani (ihmisen puolisynteettinen) - Bioguliini N, Humodar B.
  • Insuliinisofaani (sianlihan monokomponentti) - Monodar B, Protafan MS.
  • Insuliinisinkkiseos-suspensio - Monotard MS.
2. Pitkäaikainen insuliini

Se alkaa toimia 4-8 tunnin kuluttua, toiminnan huippu on 8–18 tunnin kuluttua, toiminnan kesto on 20–30 tuntia.

  • Glargininsuliini (Lantus) - tavallinen annos on 12 V / vrk. Glargiini-insuliinilla ei ole voimakasta huippuarvoa, koska se vapautuu verenkiertoon suhteellisen vakiona, joten se injektoidaan kerran. Toiminta alkaa 1-1,5 tunnin kuluttua. Älä koskaan anna hypoglykemiaa.
  • Detemirinsuliini (Levemir Penfill, Levemir FlexPen) - tavallinen annos on 20 U / vrk. Koska sillä on pieni huippu, on parempi jakaa päiväannos kahteen annokseen.
Sekoitukset (profiilit)

Tyypin 2 diabetesta sairastavien potilaiden hoidossa ne tuottavat yhdistelmävaiheen insuliinia (kaksivaiheisia valmisteita), jotka ovat valmiita pitkäaikaisen ja lyhyen insuliinin seoksia. Ne on merkitty fraktioilla, esimerkiksi 25/75 (jossa 25% on lyhyt insuliini ja 70% on pitkittynyt insuliini).

Yleensä insuliinia annetaan seoksena 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla), ja kolmannen sukupolven sulfonyyliurea-lääkettä määrätään lounaaksi. Sekoitetut insuliinit annetaan 30 minuuttia ennen ateriaa (tämä johtuu siitä, että näihin valmisteisiin sisältyy lyhytvaikutteinen insuliini).

  • Bifaasinen insuliini (ihmisen puolisynteettinen) - Biogulin 70/30, Humalog-seos 25, Humodar K25.
  • Bifaasinen insuliini (ihmisen geneettisesti muokattu) - Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Komb 25 GT, Mikstaard 30 NM, Humulin M3.
  • Aspartinsuliini kaksivaiheinen - Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen.

Insuliinin tyypit ja insuliinihoidon menetelmät diabetes mellituksessa

Tässä artikkelissa opit:

Sellaisen taudin, kuten diabetes mellituksen, vuoksi tarvitaan jatkuvaa lääkitystä, joskus insuliinin injektiot ovat ainoa oikea hoito. Nykyään on niin monia insuliinityyppejä, ja jokaisen diabeetikon on kyettävä ymmärtämään tätä erilaisia ​​lääkkeitä.

Diabeteksessa insuliinin määrä vähenee (tyyppi 1) tai kudosherkkyys insuliinille (tyyppi 2) ja auttaa kehoa normalisoimaan glukoosia, käytetään korvaushoitoa tämän hormonin kanssa.

Tyypin 1 diabeteksessa insuliini on ainoa hoito. Tyypin 2 diabeteksessa aloitetaan muiden lääkkeiden hoito, mutta kun sairaus etenee, myös hormonikorvauksia määrätään.

Insuliiniluokitus

Insuliini on alkuperän mukaan:

  • Sian. Se uutetaan näiden eläinten haimasta, joka on hyvin samanlainen kuin ihminen.
  • Karjasta. Tämä insuliini on usein allerginen reaktio, koska sillä on merkittäviä eroja ihmisen hormonista.
  • Mies. Syntetisoitu bakteereilla.
  • Geenitekniikka. Sitä saadaan sian, käyttämällä uusia tekniikoita, tämän ansiosta insuliini muuttuu identtiseksi ihmisen kanssa.

Toimenpiteen kesto:

  • ultraherkkyys (Humalog, Novorapid jne.);
  • lyhytvaikutteiset (Actrapid, Humulin Regulyar, Insuman Rapid ja muut);
  • toiminnan keskimääräinen kesto (Protafan, Insuman Bazal jne.);
  • pitkäkestoiset (Lantus, Levemir, Tresiba ja muut).
Ihmisen insuliini

Lyhyitä ja ultra-lyhytvaikutteisia insuliineja käytetään ennen jokaista ateriaa glukoosin hyppäämisen välttämiseksi ja sen tason normalisoimiseksi, ja niin sanottua perushoitoa käytetään keskipitkällä ja pitkävaikutteisella insuliinilla..

Ultrashort ja lyhytvaikutteinen insuliini

On muistettava, että mitä nopeammin lääkkeen vaikutus kehittyy, sitä vähemmän sen kesto on. Ultrashort-insuliinit alkavat toimia 10 minuutin annon jälkeen, joten ne tulee käyttää välittömästi ennen ruokaa tai heti sen jälkeen. Niillä on hyvin voimakas vaikutus, lähes 2 kertaa vahvempi kuin lyhytvaikutteiset lääkkeet. Sokerin alentava vaikutus kestää noin 3 tuntia.

Näitä lääkkeitä käytetään harvoin diabeteksen monimutkaisessa hoidossa, koska niiden vaikutus on kontrolloimaton ja vaikutus voi olla arvaamaton. Mutta ne ovat korvaamattomia, jos diabeetikko on syönyt, ja unohtanut ottaa käyttöön lyhytvaikutteisen insuliinin. Tässä tilanteessa ultra-lyhytvaikutteisen lääkkeen injektio ratkaisee ongelman ja normalisoi nopeasti verensokeritasot.

Lyhytvaikutteinen insuliini alkaa toimia 30 minuutin kuluttua, pistää se 15–20 minuuttia ennen ateriaa. Näiden varojen toiminnan kesto on noin 6 tuntia.

Insuliinin toimintaohjelma

Lääkäri laskee nopeasti vaikuttavien lääkkeiden annoksen erikseen, ja hän opettaa potilaan erityispiirteitä ja taudin kulkua. Annettava annos voidaan säätää myös potilaan mukaan käytettyjen leipoyksiköiden määrän mukaan. Yhdellä leipällä syötetään 1 U lyhytvaikutteista insuliinia. Suurin sallittu määrä yksittäiselle käyttötarkoitukselle on 1 IU 1 kg: aa kohti, jos tämä annos ylittyy, vakavat komplikaatiot ovat mahdollisia.

Lyhyt- ja ultraäänilääkkeitä injektoidaan ihon alle, ts. Ihonalaiseen rasvakudokseen, mikä edistää lääkkeen hidasta ja tasaista virtausta vereen.

Lyhyen insuliiniannoksen tarkempaa laskemista varten on hyödyllistä, että diabeetikot pitävät päiväkirjaa, joka osoittaa ruoan saannin (aamiainen, lounas jne.), Glukoositasoa aterian jälkeen, annettua lääkettä ja sen annosta, sokeripitoisuutta injektion jälkeen. Tämä auttaa potilasta tunnistamaan, miten lääke vaikuttaa glukoosiin nimenomaisesti.

Lyhyt- ja ultraäänilääkkeitä käytetään hätäapuun ketoasidoosin kehittämisessä. Tällöin lääke annetaan laskimoon ja vaikutus tulee välittömästi. Nopea vaikutus tekee näistä lääkkeistä välttämättömän avustajan hätä- ja tehohoitoyksiköissä.

Millaisia ​​insuliinia ja sen toiminnan kestoa

Insuliinituotanto kehossamme on vaihteleva. Jotta hormoni pääsee veriin jäljittelemään sen endogeenistä vapautumista, diabetesta sairastaville potilaille tarvitaan erilaisia ​​insuliinityyppejä. Niitä lääkkeitä, jotka pystyvät pysymään ihonalaiseen kudokseen pitkään ja tunkeutumaan vähitellen verestä, käytetään normalisoimaan aterioiden välistä glykemiaa. Insuliinit, jotka pääsevät nopeasti verenkiertoon, ovat tarpeen glukoosin poistamiseksi verisuonista ruoasta.

Tärkeää tietää! Endokrinologien suosittelemana uutuutena diabeteksen pysyvälle seurannalle! Tarvitaan vain joka päivä. Lue lisää >>

Jos hormonin tyypit ja annokset valitaan oikein, diabeetikoiden ja terveiden ihmisten glykemia on vähän erilainen. Tässä tapauksessa he sanovat, että diabetes kompensoidaan. Sen hoidon päätavoite on sairauden korvaaminen.

Mitkä ovat insuliinin jakamisen luokitukset?

Ensimmäinen insuliini saatiin eläimestä, sen jälkeen sitä on puhdistettu useammin kuin kerran. Nyt eläinperäisiä lääkkeitä ei enää käytetä, ne korvattiin geneettisesti muokatulla hormonilla ja pohjimmiltaan uusilla insuliinianalogeilla. Kaikkia käytössämme olevia insuliinityyppejä voidaan ryhmitellä molekyylin rakenteen, vaikutuksen ajan, koostumuksen mukaan.

Injektioneste voi sisältää eri rakenteen omaavaa hormonia:

  1. Mies. Hän sai tämän nimen, koska se toistaa täysin haiman insuliinirakenteen. Huolimatta molekyylien täydellisestä sattumasta tämäntyyppisen insuliinin kesto on erilainen kuin fysiologinen. Haimasta peräisin oleva hormoni siirtyy välittömästi veriin, ja keinotekoinen tarvitsee aikaa imeytyä ihonalaisesta kudoksesta.
  2. Insuliinianalogit. Käytetyllä aineella on sama rakenne kuin ihmisen insuliinilla, samanlainen hypoglykeeminen aktiivisuus. Samalla ainakin yksi aminohappotähde molekyylissä korvataan toisella. Tämän muunnoksen avulla voit nopeuttaa tai hidastaa hormonin toimintaa fysiologisen synteesin toistamiseksi mahdollisimman tarkasti.

Molemmat insuliinityypit tuotetaan geenitekniikalla. Hormoni saadaan pakottamalla se syntetisoimaan E. coli- tai hiivamikro-organismejaan, minkä jälkeen lääke puhdistetaan moninkertaisesti.

Vaikutusajan mukaan insuliinit voidaan jakaa seuraaviin tyyppeihin:

Insuliiniluokitus: taulukko lääkkeistä keston mukaan

Insuliini on välttämätön aine, joka sisältyy lääketieteessä käytettävien lääkkeiden koostumukseen diabeteksen ja muiden siihen liittyvien sairauksien - erityisesti diabeettisen jalan - vakaan tilan ylläpitämiseksi.

On luonnollista ja synteettistä insuliinia, ensimmäinen on ihmisen tai kotieläinten haiman tuottama hormoni.

Toinen tuotetaan laboratoriossa syntetisoimalla pääasiallinen aine käyttämällä muita komponentteja. Sen perusteella kehitetään insuliinivalmisteita.

Mitä muita insuliinityyppejä on ja mistä syistä lääkkeet jaetaan, mikä on niiden luokitus? Koska potilaat tarvitsevat injektioita useita kertoja päivässä, on tärkeää tietää oikean lääkkeen valitsemiseksi sen koostumuksen, alkuperän ja vaikutuksen perusteella - mikä ei aiheuta allergisia reaktioita ja muita ei-toivottuja sivuvaikutuksia.

Insuliinilajikkeet

Varojen luokittelu tapahtuu seuraavien perusparametrien mukaisesti:

  • Toiminnan nopeus käyttöönoton jälkeen
  • Toiminnan kesto
  • alkuperä
  • Lomakkeen vapauttaminen.

On tärkeää! Insuliinitabletit ovat välttämättömiä taudin tällaiselle sivuvaikutukselle diabeettisen jalka - tavanomainen käyttö estää turvotusta ja alaraajojen gangreenin kehittymistä.

Tämän perusteella insuliinia on viisi.

  1. Yksinkertainen tai ultrashortti nopeasti vaikuttava insuliini.
  2. Insuliini, jolla on lyhyt altistus.
  3. Insuliini, jonka altistus kestää keskimäärin.
  4. Insuliinin pitkä tai pitkäaikainen altistus.
  5. Insuliinin yhdistetty tyyppi ja pitkäaikainen, mukaan lukien.

Jokaisen hormoniaineen tyypin toimintamekanismit ovat erilaiset, ja vain asiantuntija voi määrittää, minkä tyyppinen insuliini on potilaalle optimaalinen ja missä tapauksissa.

Halutun lääkkeen tarkoitus tehdään taudin muodon, sen vakavuuden, iän ja potilaan yksilöllisten fysiologisten ominaisuuksien perusteella. Tätä varten suoritetaan useita testejä, taudin historiaa ja kliinistä kuvaa muista kroonisista sairauksista historiassa tutkitaan huolellisesti.

Muista myös ottaa huomioon haittavaikutusten todennäköisyys, varsinkin jos lääke on tarkoitettu vanhuksille tai pienille lapsille. Siksi on tärkeää tietää kunkin lääkityypin ominaisuudet ennen sen antamisen aloittamista.

Ultrashort-insuliini

Tämäntyyppinen aine aloittaa toimintansa välittömästi heti veren injektion jälkeen, mutta sen kesto on suhteellisen pieni - noin 3-4 tuntia. Ultrahortinsuliinin maksimipitoisuus elimistössä saavutetaan tunnin kuluttua injektiosta.

Käyttöominaisuudet: lääke on määrätty tiukasti ennen ateriaa tai heti sen jälkeen riippumatta vuorokaudesta. Muuten voi esiintyä hypoglykemian hyökkäystä.

Haittavaikutukset: jos ne eivät näy heti antamisen jälkeen, ne eivät näy ollenkaan myöhemmin, vaikka lähes kaikki tämäntyyppiset lääkkeet ovat geneettisesti muunnettuja ja voivat aiheuttaa allergisia reaktioita, jotka liittyvät yksittäisten siedettävyyteen komponenteille.

Apteekeissa tällaista insuliinia esitetään seuraavien lääkkeiden muodossa:

Lyhyt insuliini

Tämäntyyppinen aine alkaa vaikuttaa kehoon viimeistään 30 minuutin kuluttua antamisesta, mutta ei aikaisemmin kuin 20 minuuttia. Suurin vaikutus havaitaan keskimäärin 2-3 tuntia nielemisen jälkeen, ja se voi kestää jopa 6 tuntia.

Sovelluksen ominaisuudet: On suositeltavaa lisätä aine välittömästi ennen ateriaa. Samanaikaisesti ruiskutuksen ja aterian alun välillä on noudatettava vähintään 10-15 minuutin taukoa.

Tämä tehdään niin, että lääkeaineen altistuksen huippu samaan aikaan kun se tulee kehoon ja assimiloi ravinteita.

Muutaman tunnin kuluttua, kun insuliini saavuttaa maksimikonsentraationsa, pitäisi olla toinen pieni ateria - välipala.

Haittavaikutukset: Hyvin harvoin havaittu jopa pitkäaikaisessa käytössä riippumatta siitä, onko aine geneettisesti muunnettu tai muunnettu.

Lyhyt insuliini on myytävissä "Insulan Actrapid" - ja "Humulin Regular" -valmisteina.

Insuliinin keskimääräinen altistuksen kesto

Tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet ja insuliinityypit, joiden altistusaika on 12 - 16 tuntia. Käynnistämisen jälkeinen konkreettinen vaikutus havaitaan vain 2-3 tunnin kuluttua, maksimipitoisuus saavutetaan 6 tunnin kuluttua, koska yleensä injektioiden väliset välit eivät ylitä 12 tuntia ja joskus ne ovat vain 8-10.

Johdanto-ominaisuudet: 2-3 insuliiniannosta päivässä riittää aterioista riippumatta. Usein yhdessä yhden injektion kanssa injektoidaan myös lyhytvaikutteisen insuliinin annos, lääkkeet yhdistetään.

Haittavaikutukset: puuttuu, riippumatta maahantulon kestosta, koska lääke vaikuttaa kehoon massiivisemmin, mutta hitaasti verrattuna muihin lajeihin.

Tämäntyyppisten lääkkeiden suosituimmat lääkkeet insuliinilla: "Inslan Humulin NPH", "Humodar br" ja Protaphan-insuliini.

Vaihtoehtoinen jako

Insuliinin luokittelu tällä tavalla tapahtuu sen alkuperän mukaan. On olemassa tällaisia ​​tyyppejä:

  1. Karjan hormonaalinen komponentti - aine uutetaan karjan haimasta. Tämäntyyppinen insuliini aiheuttaa usein voimakkaita allergisia reaktioita, koska se eroaa ihmisen kehon tuottamasta hormonista. Näitä ovat "Insulap GPP" ja "Ultralente", lääke on saatavilla myös tabletin muodossa;
  2. Hormonaalinen sikakompleksi. Tämä aine eroaa ihmisinsuliinista vain yhdessä aminohapporyhmässä, mutta tämä riittää allergisen reaktion esiintymiseen.

Hyödyllistä tietoa: kaikki nämä aineet sisältyvät pitkäaikaisen toiminnan valmisteluun.

Seuraavat kaksi tyyppiä:

  • Geneettisesti muunnettu. Valmistettu ihmisperäisen aineen perusteella käyttäen Escherichia colia.
  • Engineering. Tässä tapauksessa perustana käytetään sian alkuperää olevaa komponenttia ja korvataan epäsopiva aminohappoketju.

Insuliinilääkkeen tyypin ja tyypin lopullinen valinta tehdään kehon reaktion ja potilaan kunnon analyysin perusteella useiden injektioiden jälkeen.

Lääkärien ja tutkijoiden yksimielisen mielipiteen mukaan ihmisen komponentilla valmistettua, geneettisesti muunnettua tai muunnettua insuliinia pidetään optimaalisena. Tämä tyyppi on insuliinisofaani.

Tämäntyyppinen aine aiheuttaa vähiten allergisia reaktioita, koska sen koostumuksessa ei ole proteiinia, ja se antaa melko nopean ja kestävän vaikutuksen, joka on tärkeä indikaattori potilaan vakaan tilan ylläpitämiseksi.

Aineen antagonisti

Insuliinin pääasiallinen vaikutus on seerumin glukoosipitoisuuden väheneminen. Mutta on olemassa aineita, jotka päinvastoin lisäävät sen tasoa - niitä kutsutaan antagonisteiksi. Insuliiniantagonisti:

  1. Glukagonia.
  2. Adrenaliini ja muut katekoliamiinit.
  3. Kortisoli ja kortikosteroidit.
  4. Kasvuhormoni ja sukupuolihormonit.
  5. Thyroxine, triiodothyronine ja muut kilpirauhashormonit.

Kaikki nämä aineet toimivat täysin päinvastoin kuin insuliini, eli ne lisäävät verensokeritasoa. Niiden vaikutus kehoon voi olla melko pitkä, vaikka mekanismia tutkitaan paljon vähemmän kuin insuliinia.

Nykyaikaiset lääkkeet tarjoavat melko monenlaisia ​​erilaisia ​​altistuksia ja insuliinityyppien alkuperää. Millainen hoito sopii, lääkäri päättää aina useiden lajikkeiden testaamisen jälkeen ja tutkii huolellisesti kehon reaktiota tietyn lääkkeen suhteen.

Farmakologinen ryhmä - insuliinit

Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

kuvaus

Insuliini (latinalaiselta. Insula-saareke) on Langerhansin haiman saarekkeiden β-solujen tuottama proteiinipeptidi- hormoni. Fysiologisissa olosuhteissa β-solut insuliini muodostuu preproinsuliinista, joka on yksiketjuinen prekursoriproteiini, joka koostuu 110 aminohappotähteestä. Kun karkea endoplasminen reticulum siirretään membraanin läpi, 24 aminohapposignaalipeptidi pilkotaan preproinsuliinista ja muodostuu proinsuliini. Golgin laitteessa oleva proinsuliinin pitkä ketju pakataan rakeisiin, joissa hydrolyysin tuloksena neljä pää aminohappotähdettä irrotetaan insuliinin ja C-terminaalisen peptidin muodostamiseksi (C-peptidin fysiologinen funktio ei ole tiedossa).

Insuliinimolekyyli koostuu kahdesta polypeptidiketjusta. Yksi niistä sisältää 21 aminohappotähdettä (ketju A), toinen - 30 aminohappotähdettä (ketju B). Ketjut yhdistetään kahdella disulfidisillalla. Kolmas disulfidisilta muodostuu ketjun A sisään. Insuliinimolekyylin kokonaismolekyylipaino on noin 5700. Insuliinin aminohapposekvenssiä pidetään konservatiivisena. Useimmilla lajeilla on yksi insuliinigeeni, joka koodaa yhtä proteiinia. Poikkeuksena ovat rotat ja hiiret (niillä on kaksi insuliinigeeniä), ne tuottavat kaksi insuliinia, jotka eroavat kahdesta B-ketjun aminohappotähteestä.

Insuliinin ensisijainen rakenne erilaisissa biologisissa lajeissa, mm. ja eri nisäkkäissä, hieman erilaisissa. Ihmisinsuliinin rakenteelle lähimpänä on sian insuliini, joka eroaa ihmisen aminohaposta (sillä on ketjussa B oleva alaniinitähde aminohappotähteen treoniinin sijasta). Naudan insuliini eroaa ihmisen kolmesta aminohappotähteestä.

Historiallinen tausta. Vuonna 1921 Frederick G. Banting ja Charles G. Best, jotka työskentelivät John J. R. McLeodin laboratoriossa Toronton yliopistossa, poimivat uutteen haimasta (kuten myöhemmin osoittautui sisältäväksi amorfista insuliinia), joka pienensi veren glukoositasoa koirilla kokeellinen diabetes. Vuonna 1922 ensimmäisestä potilaasta, 14-vuotiaasta Leonard Thompsonista, joka sai diabeteksen, ruiskutettiin haimauutetta, mikä pelasti hänen elämänsä. James B. Collip kehitti vuonna 1923 haiman puhdistetun uutteen, joka myöhemmin sallii aktiivisten uutteiden valmistamisen sikojen ja nautojen haiman rauhasista, jotka tuottavat toistettavia tuloksia. Vuonna 1923 Banting ja McLeod saivat Nobelin fysiologian ja lääketieteen palkinnon insuliinin löytämisestä. Vuonna 1926 J. Abel ja V. Du-Vigno saivat insuliinin kiteisessä muodossa. Vuonna 1939 FDA (Food and Drug Administration) hyväksyi ensimmäisen kerran insuliinin. Frederick Sanger selvitti täysin insuliinin aminohapposekvenssin (1949–1954), ja vuonna 1958 Sanger sai Nobelin palkinnon työstään proteiinien, erityisesti insuliinin, rakenteen selvittämiseksi. Vuonna 1963 syntetisoitiin keinotekoinen insuliini. FDA hyväksyi ensimmäisen rekombinanttisen ihmisinsuliinin vuonna 1982. FDA hyväksyi vuonna 1996 analogisen ultraäänilääkettä vaikuttavan insuliinin (lispro-insuliini).

Toimintamekanismi. Insuliinin vaikutusten toteuttamisessa johtava rooli on sen vuorovaikutuksessa solun plasmamembraaniin paikallisten spesifisten reseptorien kanssa ja insuliinireseptorikompleksin muodostumiseen. Yhdessä insuliinireseptorin kanssa insuliini tulee soluun, jossa se vaikuttaa soluproteiinien fosforylaatioon ja laukaisee lukuisia solunsisäisiä reaktioita.

Nisäkkäissä insuliinireseptoreita esiintyy lähes kaikissa soluissa, sekä klassisissa insuliinikohtaisissa soluissa (hepatosyytit, myosyytit, liposyytit) että verisoluilla, aivojen ja sukupuolirauhasilla. Eri soluissa olevien reseptorien määrä vaihtelee 40: stä (erytrosyytistä) 300 000: een (hepatosyytit ja liposyytit). Insuliinireseptori syntetisoidaan jatkuvasti ja hajoaa, sen puoliintumisaika on 7-12 tuntia.

Insuliinireseptori on suuri transmembraaninen glykoproteiini, joka koostuu kahdesta a-alayksiköstä, joiden molekyylipaino on 135 kDa (kukin sisältää 719 tai 731 aminohappotähdettä riippuen mRNA: n silmukoinnista) ja kahdesta p-alayksiköstä, joiden molekyylipaino on 95 kDa (620 aminohappotähdettä). Alayksiköt on kytketty toisiinsa disulfidisidoksilla ja muodostavat heterotetrameerisen rakenteen P-a-a-P. Alfa-alayksiköt sijaitsevat solunulkoisesti ja sisältävät insuliinia sitovia kohtia, jotka ovat reseptorin tunnistusosa. Beta-alayksiköt muodostavat transmembraanidomeenin, omistavat tyrosiinikinaasiaktiivisuuden ja suorittavat signaalin muuntamisen tehtävän. Insuliinin sitoutuminen insuliinireseptorin a-alayksikköön johtaa β-alayksiköiden tyrosiinikinaasiaktiivisuuden stimulointiin autofosforyloimalla niiden tyrosiinitähteet, a-, p-heterodimeerien aggregaatio ja hormone-reseptorikompleksien nopea sisäistyminen tapahtuu. Aktivoitu insuliinireseptori aloittaa biokemiallisten reaktioiden kaskadin, mm. muiden proteiinien fosforylaatio solussa. Ensimmäinen näistä reaktioista on neljän proteiinin fosforylaatio, jota kutsutaan insuliinireseptorin substraateiksi (insuliinireseptorin substraatti), IRS-1, IRS-2, IRS-3 ja IRS-4.

Insuliinin farmakologiset vaikutukset. Insuliini vaikuttaa lähes kaikkiin elimiin ja kudoksiin. Sen tärkeimmät kohteet ovat kuitenkin maksa, lihakset ja rasvakudos.

Endogeeninen insuliini on tärkein hiilihydraattiaineenvaihdunnan säätelijä, eksogeeninen insuliini on spesifinen sokeria vähentävä aine. Insuliinin vaikutus hiilihydraatin aineenvaihduntaan johtuu siitä, että se parantaa glukoosikuljetusta solukalvon läpi ja sen hyödyntämistä kudoksissa, edistää glukoosin muuttumista glykogeeniksi maksassa. Insuliini estää lisäksi glukoosin endogeenisen tuotannon tukahduttamalla glykogenolyysin (glykogeenin hajoaminen glukoosiksi) ja glukoneogeneesin (glukoosin synteesi ei-hiilihydraattilähteistä - esimerkiksi aminohapoista, rasvahapoista). Hypoglykemisen lisäksi insuliinilla on useita muita vaikutuksia.

Insuliinin vaikutus rasva-aineenvaihduntaan ilmenee lipolyysin estämisenä, mikä johtaa vapaiden rasvahappojen virtauksen vähenemiseen verenkiertoon. Insuliini estää ketonirunkojen muodostumisen kehoon. Insuliini lisää rasvahappojen synteesiä ja niiden seuraavaa esteröintiä.

Insuliini on mukana proteiinien metaboliassa: se lisää aminohappojen kulkeutumista solukalvon läpi, stimuloi peptidisynteesiä, vähentää kudosten kulutusta proteiineissa ja estää aminohappojen muuttumisen ketohappoiksi.

Insuliinin vaikutukseen liittyy useiden entsyymien aktivoituminen tai estäminen: glykogeenisyntetaasi, pyruvaatti-dehydrogenaasi, heksokinaasi stimuloidaan, lipaasit (ja rasvakudoksen lipidien hydrolysointi ja lipoproteiini-lipaasi, jotka vähentävät seerumin sameutta sen jälkeen, kun ravinto on runsaasti rasvaa).

Haiman biosynteesin ja insuliinin erittymisen fysiologisessa säätelyssä glukoosin pitoisuus veressä on tärkeä: sen sisällön kasvaessa insuliinin eritys lisääntyy ja lasku hidastuu. Insuliinin erittymistä glukoosin lisäksi vaikuttavat elektrolyytit (erityisesti Ca2 + -ionit), aminohapot (mukaan lukien leusiini ja arginiini), glukagoni, somatostatiini.

Farmakokinetiikkaa. Insuliinivalmisteita injektoidaan s / c, lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti (in / in, vain lyhytvaikutteiset insuliinit, ja vain diabeettisessa prekoomissa ja koossa). Insuliinisuspensioihin ei ole mahdollista syöttää. Insuliinin lämpötilan tulee olla huoneenlämpötilassa kylmä insuliini imeytyy hitaammin. Optimaalisin tapa jatkuvaan insuliinihoitoon on kliininen käytäntö.

Imeytymisen täydellisyys ja insuliinivaikutuksen puhkeaminen riippuvat pistoskohdasta (yleensä insuliinia injektoidaan vatsaan, reisiin, pakariin, ylävarteen), annokseen (injektoitavan insuliinin tilavuuteen), insuliinin pitoisuuteen valmisteessa jne.

Insuliinin imeytyminen verenkiertoon pistoskohdasta riippuu useista tekijöistä, kuten insuliinista, pistoskohdasta, paikallisesta veren virtausnopeudesta, paikallisesta lihasaktiivisuudesta, injektoidun insuliinin määrästä (enintään 12–16 U lääkettä suositellaan pistettäväksi yhteen paikkaan). Nopeasti, insuliini tulee veren anteriorisen vatsan seinän ihonalaisesta kudoksesta, hitaammin olkapäästä, reiden etupinnasta ja jopa hitaammin alavyöhykkeestä ja pakarasta. Tämä johtuu lueteltujen alueiden ihonalaisen rasvakudoksen verisuonittumisesta. Insuliinin toimintaprofiili vaihtelee merkittävästi sekä eri ihmisissä että samassa henkilössä.

Veressä insuliini sitoutuu alfa- ja beeta-globuliineihin, tavallisesti 5–25%, mutta sitoutuminen voi lisääntyä hoidon aikana seerumin vasta-aineiden esiintymisen vuoksi (eksogeenisen insuliinin vasta-aineiden tuotanto johtaa insuliiniresistenssiin; nykyaikaisen erittäin puhdistettujen valmisteiden avulla insuliiniresistenssiä esiintyy harvoin ). T1/2 veren määrä on alle 10 min. Suurin osa verenkiertoon vapautuvasta insuliinista hajoaa proteolyyttisesti maksassa ja munuaisissa. Se erittyy nopeasti munuaisissa (60%) ja maksassa (40%); alle 1,5% erittyy virtsaan muuttumattomana.

Tällä hetkellä käytettävät insuliinivalmisteet vaihtelevat monella tavalla, mukaan lukien alkulähteen, vaikutuksen keston, liuoksen pH: n (hapan ja neutraalin), säilöntäaineiden (fenoli, kresoli, fenolikresoli, metyyliparabeeni), insuliinipitoisuuden - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml läsnäolon mukaan.

Luokittelu. Insuliinit luokitellaan yleensä alkuperän mukaan (nautaeläimet, sika, ihminen sekä ihmisinsuliinin analogit) ja vaikutuksen kesto.

Tuotantolähteistä riippuen erotetaan eläinperäiset insuliinit (lähinnä sian insuliinivalmisteet), puolisynteettiset ihmisinsuliinivalmisteet (jotka on saatu sian insuliinista entsymaattisella transformaatiolla), ihmisen insuliinivalmisteita (geenitekniikan tuottama DNA-rekombinantti).

Lääketieteelliseen käyttöön insuliinia oli aikaisemmin saatu pääasiassa karjan haimasta, sitten sikojen haimasolusta, koska sian insuliini on lähempänä ihmisen insuliinia. Koska naudan insuliini, joka poikkeaa ihmisen kolmesta aminohaposta, aiheuttaa usein allergisia reaktioita, nykyään sitä ei käytännössä käytetä. Sian insuliini, joka eroaa ihmisen yhdestä aminohaposta, aiheuttaa vähemmän allergisia reaktioita. Insuliinilääkevalmisteissa, jos puhdistusta ei ole riittävästi, voi esiintyä epäpuhtauksia (proinsuliini, glukagoni, somatostatiini, proteiinit, polypeptidit), jotka voivat aiheuttaa erilaisia ​​sivureaktioita. Nykyaikaiset tekniikat mahdollistavat puhdistetun (monokromatografisesti puhdistetun insuliinin "piikin" vapautumisen), erittäin puhdistetun (monokomponenttinen) ja kiteytyneiden insuliinivalmisteiden saamisen. Eläinperäisen insuliinin valmisteista etusija annetaan sikojen haimasta johdetulle mono-piikin insuliinille. Geenitekniikalla saatu insuliini on täysin yhdenmukainen ihmisinsuliinin aminohappokoostumuksen kanssa.

Insuliiniaktiivisuus määritetään biologisella menetelmällä (sen kyvyn alentaa veren glukoosia kaneilla) tai fysikaalis-kemiallisella menetelmällä (elektroforeesilla paperilla tai kromatografialla paperilla). Yhden toimintayksikön tai kansainvälisen yksikön aktiivisuus on 0,04082 mg kiteistä insuliinia. Ihmisen haima sisältää enintään 8 mg insuliinia (noin 200 U).

Insuliinivalmisteet on jaettu lyhyt- ja ultraäänilääkkeisiin, jotka jäljittelevät haiman normaalia fysiologista erittymistä vasteena stimulaatioon, keskipitkän keston lääkkeisiin ja pitkävaikutteisiin lääkkeisiin - jäljittelevät perus- (tausta) insuliinin eritystä sekä yhdistettyjä lääkkeitä (yhdistävät molemmat toimet).

Seuraavia ryhmiä on:

Ultrasorttivaikutteiset insuliinit (hypoglykeminen vaikutus kehittyy 10–20 minuuttia s / c-injektion jälkeen, toiminnan huippu saavutetaan keskimäärin 1-3 tunnin kuluttua, vaikutuksen kesto on 3-5 tuntia):

- lisproinsuliini (Humalog);

- aspartinsuliini (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- glulisinsuliini (apidra).

Lyhytvaikutteiset insuliinit (vaikutuksen alkaminen yleensä 30–60 minuutin kuluttua; maksimaalinen vaikutus 2–4 tunnin kuluttua; vaikutuksen kesto 6–8 tuntia):

- liukoinen insuliini [ihmisen geenitekniikka] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- liukoinen insuliini [ihmisen puolisynteettinen] (Biogulin R, Humodar R);

- liukoinen insuliini [sian monokomponentti] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Pitkävaikutteiset insuliinivalmisteet - sisältävät lääkkeitä, joilla on keskimääräinen vaikutusaika ja pitkävaikutteisia lääkkeitä.

Keskipitkän vaikutuksen omaavat insuliinit (alkavat 1,5–2 tunnin kuluttua; huippu 3–12 tunnin kuluttua; kesto 8–12 h):

- Insuliinisofaani [ihmisen geenitekniikka] (Biosuliini N, Gansuliini N, Gensuliini N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsuliini NPH, Humulin NPH);

- insuliinisofaani [ihmisen puolisynteettinen] (Biogulin N, Humodar B);

- insuliini-isofaani [sian monokomponentti] (Monodar B, Protafan MS);

- sinkkiyhdisteen insuliinisuspensio (Monotard MS).

Pitkävaikutteiset insuliinit (alkavat 4–8 tunnin kuluttua; huippu 8–18 tunnin kuluttua; kokonaiskesto 20–30 h):

- glargiininsuliini (Lantus);

- detemirinsuliinia (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Yhdistetyt insuliinivalmisteet (kaksivaiheiset valmisteet) (hypoglykeminen vaikutus alkaa 30 minuuttia s / c-annon jälkeen, saavuttaa maksimiarvon 2–8 tunnin kuluttua ja kestää jopa 18–20 tuntia):

- kaksivaiheinen insuliini [ihmisen puolisynteettinen] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- kaksivaiheinen insuliini [ihmisen geneettisesti muokattu] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstaard 30 NM, Humulin M3);

- aspartinsuliinin kaksivaiheinen (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Ultrasorttivaikutteiset insuliinit ovat ihmisen insuliinianalogeja. On tunnettua, että endogeeninen insuliini haiman β-soluissa sekä hormone- molekyylit valmistetuissa lyhytvaikutteisen insuliinin liuoksissa polymeroidaan ja ovat heksameerejä. Kun s / c-anto heksameeriset muodot imeytyvät hitaasti ja hormonin huippupitoisuus veressä, samanlainen kuin terveellä ihmisellä syömisen jälkeen, ei ole mahdollista luoda. Lisproinsuliini oli ensimmäinen lyhytvaikutteinen insuliinianalogi, joka imeytyy ihonalaisesta kudoksesta 3 kertaa nopeammin kuin ihmisen insuliini. Lisproinsuliini on ihmisen insuliinijohdannainen, joka on saatu vaihtamalla insuliinimolekyylissä kaksi aminohappotähdettä (lysiini ja proliini B-ketjun asemissa 28 ja 29). Insuliinimolekyylin modifiointi häiritsee heksameerien muodostumista ja antaa lääkkeen nopean virtauksen verelle. Melkein välittömästi kudosten s / c-injektion jälkeen heksameerien muodossa olevat lisproinsuliinimolekyylit hajoavat nopeasti monomeereiksi ja tulevat veriin. Toinen insuliinianalogi - aspartinsuliini - luotiin korvaamalla proliini asemassa B28 negatiivisesti varautuneella asparagiinihapolla. Lisproinsuliinin tapaan se injektoinnin jälkeen hajoaa nopeasti monomeereiksi. Glulisinsuliinissa aminohapon asparagiini-ihmisinsuliinin korvaaminen lysiinin ja lysiinin asemassa B3 glutamiinihapon asemassa B29 edistää myös nopeampaa imeytymistä. Ultrashort-vaikuttavia insuliinianalogeja voidaan antaa välittömästi ennen ateriaa tai aterian jälkeen.

Lyhytvaikutteiset insuliinit (kutsutaan myös liukoisiksi) ovat liuoksia puskurissa, jossa on neutraaleja pH-arvoja (6,6–8,0). Ne on tarkoitettu ihon alle, harvemmin - lihakseen. Tarvittaessa niitä annetaan myös suonensisäisesti. Niillä on nopea ja suhteellisen lyhyt hypoglykeeminen vaikutus. Vaikutus ihonalaisen injektion jälkeen tapahtuu 15–20 minuutin kuluttua, saavuttaa maksimiarvon 2 tunnin kuluttua; toiminnan kesto on noin 6 tuntia, ja niitä käytetään pääasiassa sairaalassa potilaan tarvitseman insuliiniannoksen määrittämisen aikana ja myös silloin, kun tarvitaan nopeaa (kiireellistä) vaikutusta - diabeettisessa koomassa ja precomassa. T: n käyttöönotossa1/2 on 5 min, joten diabeettisella ketoasidoidisella koomalla insuliinia annetaan tipoittain. Lyhytvaikutteisia insuliinivalmisteita käytetään myös anabolisina aineina ja niitä määrätään yleensä pieninä annoksina (4-8 IU 1–2 kertaa päivässä).

Keskipitkän vaikutuksen omaavat insuliinit ovat vähemmän liukoisia, ne imeytyvät hitaammin ihonalaisesta kudoksesta, minkä seurauksena niillä on pidempi vaikutus. Näiden lääkkeiden pitkäaikainen vaikutus saavutetaan läsnä ollessa erityisellä pidentäjällä - protamiinilla (isofaani, protapaani, basaali) tai sinkillä. Insuliinin imeytymisen hidastuminen valmisteissa, jotka sisältävät sinkkiyhdisteen insuliinisuspensiota, johtuen sinkkikiteistä. NPH-insuliini (neutraali protamiini Hagedorn tai isofaani) on suspensio, joka koostuu insuliinista ja protamiinista (protamiini on kalanmaidosta eristetty proteiini) stökiometrisessä suhteessa.

Pitkävaikutteiset insuliinit sisältävät glargiininsuliinin - ihmisen insuliinin analogin, joka on saatu DNA-rekombinanttitekniikalla - ensimmäinen insuliinilääke, jolla ei ole voimakasta huippua. Glargiini-insuliini saadaan insuliinimolekyylissä kahdella muunnoksella: korvaamalla A-ketju (asparagiini) glysiinillä asemassa 21 ja kiinnittämällä kaksi arginiinitähteitä B-ketjun C-päähän. Lääkeaine on kirkas liuos, jonka pH on 4. Happama pH stabiloi insuliiniheksameerejä ja antaa lääkkeen pitkän ja ennustettavan imeytymisen ihonalaisesta kudoksesta. Hapan pH: n vuoksi glargiinin insuliinia ei kuitenkaan voida yhdistää lyhytvaikutteisiin insuliineihin, joilla on neutraali pH. Yksi glargininsuliinin injektio tarjoaa 24 tunnin ei-huippu-glykeemisen kontrollin. Useimmilla insuliinivalmisteilla on ns. "Peak" -toiminto, todetaan, kun insuliinin pitoisuus veressä saavuttaa maksimiarvon. Glargiini-insuliinilla ei ole voimakasta huippua, koska se vapautuu verenkiertoon suhteellisen vakionopeudella.

Pitkäaikaisen vaikutuksen omaavia insuliinivalmisteita on saatavilla erilaisissa annostusmuodoissa, joiden hypoglykeeminen vaikutus on erilainen (10 - 36 tuntia). Pitkäaikainen vaikutus vähentää päivittäisten injektioiden määrää. Ne valmistetaan tavallisesti suspensioina, joita annetaan vain ihonalaisesti tai lihaksensisäisesti. Diabeettisessa koomassa ja pre-comatose-tilassa pitkittyneitä lääkkeitä ei käytetä.

Yhdistetyt insuliinivalmisteet ovat suspensioita, jotka koostuvat neutraalista liukoisesta lyhytvaikutteisesta insuliinista ja insuliini-isofaanista (keskimääräinen vaikutusaika) tietyissä suhteissa. Tämä erilaisen kestoisen insuliinin yhdistelmä yhdessä valmisteessa antaa potilaalle mahdollisuuden säästää kahdella injektiolla lääkkeiden erillisellä käytöllä.

Merkkejä. Insuliinin käytön pääasiallinen käyttöaihe on tyypin 1 diabetes mellitus, mutta tietyissä olosuhteissa se on määrätty myös tyypin 2 diabetes mellituslääkkeelle. joilla on resistenssi suun kautta annettaviin hypoglykemisiin aineisiin, joilla on vakavia samanaikaisia ​​sairauksia, valmisteltaessa kirurgisia toimenpiteitä, diabeettinen kooma, diabetes raskaana oleville naisille. Lyhytvaikutteisia insuliineja käytetään paitsi diabeteksessa, myös joissakin muissa patologisissa prosesseissa, esimerkiksi yleisessä uupumuksessa (anabolisena aineena), furunkuloosina, tyrotoksikoosina, mahalaukussa (atonia, gastroptosis), kroonisessa hepatiitissa ja maksakirroosin ensisijaisissa muodoissa sekä eräissä mielenterveysongelmissa (suurten insuliiniannosten antaminen - niin sanottu hypoglykeminen kooma); sitä käytetään joskus osana "polarisoivia" liuoksia, joita käytetään akuutin sydämen vajaatoiminnan hoitoon.

Insuliini on diabetes mellituksen pääasiallinen spesifinen hoito. Diabetes mellituksen hoito suoritetaan erityisesti kehitettyjen menetelmien mukaisesti, jotka käyttävät insuliinivalmisteita, joilla on erilainen vaikutusaika. Lääkkeen valinta riippuu taudin kulun vakavuudesta ja ominaisuuksista, potilaan yleisestä tilasta ja lääkkeen sokeria alentavan vaikutuksen alkamisen nopeudesta ja kestosta.

Kaikkia insuliinivalmisteita käytetään pakollisena ravitsemusjärjestelmän noudattamisenä rajoittamalla elintarvikkeen energia-arvoa (1700–3 000 kcal).

Insuliinin annosta määritettäessä ne ohjataan paastoarvon glukoosin ja päivän aikana sekä glykosurian tasosta päivän aikana. Lopullinen annoksen valinta suoritetaan hyperglykemian, glykosurian ja potilaan yleisen tilan vähentämisen alaisuudessa.

Vasta. Insuliini on vasta-aiheinen hypoglykemian yhteydessä esiintyviin sairauksiin ja tiloihin (esimerkiksi insuliiniin), maksan akuutteihin sairauksiin, haimaan, munuaisiin, mahalaukun ja pohjukaissuolihaavojen, dekompensoituneiden sydänvikojen, akuutin sepelvaltimon vajaatoiminnan ja joidenkin muiden sairauksien hoitoon.

Käyttö raskauden aikana. Diabetes mellituksen pääasiallinen lääkehoito raskauden aikana on insuliinihoito, joka suoritetaan tarkassa valvonnassa. Jos kyseessä on tyypin 1 diabetes, insuliinihoitoa jatketaan. Jos kyseessä on tyypin 2 diabetes, suun kautta otettavat hypoglykeemiset lääkkeet peruutetaan ja ruokavalio hoidetaan.

Raskausdiabetes mellitus (raskaana oleva diabetes) on hiilihydraattiaineenvaihdunnan häiriö, joka esiintyi ensimmäisen kerran raskauden aikana. Raskausdiabetes mellitus liittyy lisääntyneeseen perinataalisen kuolleisuuden riskiin, synnynnäisten epämuodostumien esiintyvyyteen sekä diabeteksen etenemisen riskiin 5–10 vuotta luovutuksen jälkeen. Raskausdiabeteksen hoito alkaa ruokavaliosta. Jos ruokavalion hoito on tehotonta, käytetään insuliinia.

Potilaille, joilla on aikaisemmin olemassa oleva tai raskaudellinen diabetes, on tärkeää ylläpitää aineenvaihduntaprosessien riittävä säätely raskauden aikana. Insuliinin tarve voi laskea raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana ja lisääntyä toisella ja kolmannella kolmanneksella. Synnytyksen ja välittömästi sen jälkeen insuliinin tarve voi laskea dramaattisesti (hypoglykemian riski kasvaa). Näissä olosuhteissa veren glukoosin tarkka seuranta on välttämätöntä.

Insuliini ei läpäise istukan estettä. Kuitenkin äidin IgG-vasta-aineet insuliinille kulkevat istukan läpi ja aiheuttavat todennäköisesti hyperglykemiaa sikiössä neutraloimalla siitä erittyvä insuliini. Toisaalta insuliini- vasta-ainekompleksien ei-toivottu dissosiaatio voi johtaa hyperinsulinemiaan ja hypoglykemiaan sikiössä tai vastasyntyneessä. Osoitettiin, että siirtyminen naudan / sian insuliinivalmisteista monokomponentteihin valmisteisiin liittyy vasta-ainetiitterin vähenemiseen. Tältä osin raskauden aikana on suositeltavaa käyttää vain ihmisinsuliinivalmisteita.

Insuliinianalogit (kuten muut äskettäin kehitetyt aineet) on määrätty varoen raskauden aikana, vaikka ei ole luotettavia todisteita haittavaikutuksista. FDA: n (elintarvike- ja lääkevirasto) yleisesti hyväksyttyjen suositusten mukaisesti, jotka määrittävät mahdollisuuden käyttää lääkkeitä raskauden aikana, sikiöön vaikuttavat insuliinivalmisteet kuuluvat luokkaan B (eläinten lisääntymistä koskeva tutkimus ei osoittanut haitallista vaikutusta sikiöön eikä riittäviä ja tiukasti kontrolloituja tutkimuksia raskaana oleville naisille naisille ei tehty) tai C-luokkaan (eläinten lisääntymistutkimukset osoittivat haittavaikutuksia sikiöön, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei tehty, mutta mahdolliset hyödyt, jotka liittyvät huumeiden käyttöön raskaana olevilla naisilla, voivat perustella sen käyttöä mahdollisesta riskistä huolimatta). Lizpro-insuliini kuuluu siis luokkaan B ja aspartinsuliini ja glargiininsuliini - luokkaan C.

Insuliinihoidon komplikaatiot. Hypoglykemia. Liian suurten annosten käyttöönotto sekä hiilihydraattien saannin puuttuminen ruoan kanssa voivat aiheuttaa ei-toivotun hypoglykemisen tilan, hypoglykeminen kooma voi kehittyä tajunnan menetyksen, kouristusten ja sydämen toiminnan masennuksen myötä. Hypoglykemia voi kehittyä myös lisäkertoimien vaikutuksesta, jotka lisäävät insuliinin herkkyyttä (esim. Lisämunuaisen vajaatoiminta, hypopituitarismi) tai lisäävät glukoosin imeytymistä (liikunta).

Hypoglykemian varhaiset oireet, jotka liittyvät pitkälti sympaattisen hermoston aktivoitumiseen (adrenergiset oireet), ovat takykardia, kylmä hiki, vapina, parasympaattisen järjestelmän aktivoituminen - vakava nälkä, pahoinvointi ja huulien ja kielen pistely. Hypoglykemian ensimmäisessä merkissä on ryhdyttävä kiireellisiin toimenpiteisiin: potilaan tulee juoda makeaa teetä tai syödä muutama sokeria. Hypoglykeemisessä koomassa injektoidaan laskimoon 40% glukoosiliuosta, jonka määrä on 20–40 ml tai enemmän, kunnes potilas lähtee komatista tilasta (yleensä enintään 100 ml). Hypoglykemia voidaan poistaa myös glukagonin intramuskulaarisesti tai subkutaanisesti.

Kehon painon kasvu insuliinihoidon aikana liittyy glukosurian eliminointiin, ruoan todellisen kaloripitoisuuden lisääntymiseen, ruokahalun lisääntymiseen ja lipogeneesin stimulointiin insuliinin vaikutuksesta. Jos noudatat ravitsemusperiaatteita, tämä sivuvaikutus voidaan välttää.

Nykyaikaisen erittäin puhdashormonilääkkeiden (erityisesti geneettisesti muokattujen ihmisinsuliinivalmisteiden) käyttö johtaa suhteellisen harvoin insuliiniresistenssin ja allergioiden kehittymiseen, mutta tällaisia ​​tapauksia ei suljeta pois. Akuutin allergisen reaktion kehittyminen vaatii välitöntä herkistävää hoitoa ja lääkkeen korvaamista. Kun kehitetään reaktiota naudan / sian insuliinivalmisteisiin, ne on korvattava ihmisinsuliinivalmisteilla. Paikalliset ja systeemiset reaktiot (kutina, paikallinen tai systeeminen ihottuma, ihonalaisten kyhmyjen muodostuminen pistoskohdassa) liittyvät insuliinin riittämättömään puhdistukseen epäpuhtauksista tai naudan tai sian insuliinin avulla, jotka eroavat toisistaan ​​aminohapposekvenssissä ihmisestä.

Yleisimmät allergiset reaktiot ovat iho, IgE-välitteiset vasta-aineet. Joskus havaitaan systeemisiä allergisia reaktioita sekä IgG-vasta-aineiden välittämää insuliiniresistenssiä.

Näön hämärtyminen Silmän taittumisen ohimeneviä häiriöitä esiintyy insuliinihoidon alussa ja ne häviävät itsestään 2-3 viikon kuluessa.

Turvotusta. Hoidon ensimmäisinä viikkoina esiintyy myös ohimenevää jalkojen turvotusta, joka johtuu nesteen kertymisestä, ns. insuliinin turvotusta.

Paikallisia reaktioita ovat lipodystrofia toistuvien injektioiden kohdalla (harvinainen komplikaatio). Annetaan lipoatrofiaa (ihonalaisen rasvan häviäminen) ja lipohypertrofiaa (ihonalaisen rasvan lisääntyminen). Näillä kahdella valtiolla on erilainen luonne. Lipoatrofia - immunologinen reaktio, joka johtuu pääasiassa huonosti puhdistettujen eläinperäisten insuliinivalmisteiden antamisesta, ei ole nyt käytännössä löydetty. Lipohypertrofia kehittyy käytettäessä erittäin puhdistettuja ihmisen insuliinivalmisteita, ja se voi tapahtua, jos injektiotekniikka on häiriintynyt (kylmävalmistus, alkoholi ihon alle) ja myös itse valmisteen anabolisten vaikutusten vuoksi. Lipohypertrofia luo kosmeettisen vian, joka on potilaiden ongelma. Lisäksi tämän vian takia lääkkeen imeytyminen on heikentynyt. Lipohypertrofian kehittymisen estämiseksi on suositeltavaa muuttaa jatkuvasti saman alueen injektiokohtia ja jättää vähintään 1 cm kahden pistoksen väliin.

Saattaa olla paikallisia reaktioita, kuten kipua antamispaikassa.

Vuorovaikutusta. Insuliinivalmisteet voidaan yhdistää toisiinsa. Monet lääkkeet voivat aiheuttaa hypo- tai hyperglykemiaa tai muuttaa diabetes mellituksen potilaan hoitoa hoitoon. Sinun tulisi harkita vuorovaikutusta, joka on mahdollista, kun insuliinia käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa. Alfa-salpaajat ja beeta-adrenomimetiki lisäävät endogeenisen insuliinin eritystä ja lisäävät lääkkeen vaikutusta. Insuliinin hypoglykeemistä vaikutusta tehostavat oraaliset hypoglykeemiset aineet, salisylaatit, MAO: n estäjät (mukaan lukien furatsolidoni, prokarbatsiini, selegiliini), ACE: n estäjät, bromokriptiini, oktreotidi, sulfanilamidit, anaboliset steroidit (erityisesti oksandroloni, metandienoni) ja terapeutit ja terapeutit sekä apua näiden hoitojen ja hoitojen sekä sulfidien, anabolisten steroidien, anabolisten steroidien avulla. glukagoniin, joka johtaa hypoglykemiaan, erityisesti insuliiniresistenssin tapauksessa, ehkä insuliinin annosta pienennetään), somatostatiinianalogeja, guanetidiinia, dizo pyramidit, klofibraatti, ketokonatsoli, litiumvalmisteet, mebendatsoli, pentamidiini, pyridoksiini, propoksifeeni, fenyylibutatsoni, fluoksetiini, teofylliini, fenfluramiini, litiumvalmisteet, kalsiumvalmisteet, tetrasykliinit. Klorokiini, kinidiini, kiniini vähentävät insuliinin hajoamista ja voivat lisätä insuliinin pitoisuutta veressä ja lisätä hypoglykemian riskiä.

Karboanhydraasin estäjät (erityisesti asetatsolamidi) stimuloivat haiman β-soluja, edistävät insuliinin vapautumista ja lisäävät reseptorien ja kudosten herkkyyttä insuliinille; vaikka näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö insuliinin kanssa voi lisätä hypoglykeemistä vaikutusta, vaikutus voi olla arvaamaton.

Useat lääkkeet aiheuttavat hyperglykemiaa terveillä ihmisillä ja pahentavat taudin kulkua diabeetikoilla. Insuliinin hypoglykeeminen vaikutus heikkenee: antiretroviraaliset lääkkeet, asparaginaasi, suun kautta otettavat hormonaaliset ehkäisyvalmisteet, glukokortikoidit, diureetit (tiatsidi, etakryiinihappo), hepariini, H-antagonistit2-reseptorit, sulfiinipiratsoni, trisykliset masennuslääkkeet, dobutamiini, isoniatsidi, kalsitoniini, niatsiini, sympatomimeetit, danatsoli, klonidiini, BKK, diatsoksidi, morfiini, fenytoiini, somatotropiini, kilpirauhashormonit, fenotiatsiinijohdannaiset, nikotiini, etanoli, etanoli, fenotiini, somatotropiini, kilpirauhashormonit, fenotiatsiinijohdannaiset, nikotiini, etanoli

Glukokortikoideilla ja epinefriinillä on päinvastainen vaikutus insuliiniin perifeerisissä kudoksissa. Siten systeemisten glukokortikoidien pitkäaikainen antaminen voi aiheuttaa hyperglykemiaa jopa diabetes mellitukseen (mukaan lukien steroidi-diabetes), joka voi esiintyä noin 14%: lla potilaista, jotka käyttävät systeemisiä kortikosteroideja usean viikon ajan tai pitkäaikaisesti paikallisia kortikosteroideja. Jotkut lääkkeet estävät insuliinin erittymistä suoraan (fenytoiini, klonidiini, diltiatseemi) tai vähentämällä kaliumvarannot (diureetit). Kilpirauhashormonit nopeuttavat insuliinin metaboliaa.

Merkittävimmät ja usein vaikuttavat beetasalpaajien, oraalisten hypoglykeemisten aineiden, glukokortikoidien, etanolin, salisylaattien toimintaan.

Etanoli estää glukoneogeneesiä maksassa. Tätä vaikutusta havaitaan kaikissa ihmisissä. Tässä yhteydessä on pidettävä mielessä, että alkoholijuomien väärinkäyttö insuliinihoidon taustalla voi johtaa vakavan hypoglykeemisen tilan kehittymiseen. Pienet määrät ruokaa, jota käytetään ruoan kanssa, eivät yleensä aiheuta ongelmia.

Beetasalpaajat voivat estää insuliinin eritystä, muuttaa hiilihydraattien metaboliaa ja lisätä perifeeristä resistenssiä insuliinille, mikä johtaa hyperglykemiaan. Ne voivat kuitenkin myös estää katekoliamiinien vaikutusta glukoogeneesiin ja glykogenolyysiin, joka liittyy vakavien hypoglykeemisten reaktioiden riskiin diabeetikoilla. Lisäksi mikä tahansa beeta-adrenergisista salpaajista voi peittää adrenergiset oireet, jotka johtuvat veren glukoosipitoisuuden vähenemisestä (mukaan lukien vapina, sydämentykytys), mikä häiritsee potilaan ajoissa tunnistamista hypoglykemiasta. Selektiivinen beeta1-adrenergiset estäjät (mukaan lukien acebutololi, atenololi, betaksololi, bisoprololi, metoprololi) osoittavat näitä vaikutuksia vähemmän.

Tulehduskipulääkkeet ja suuriannoksiset salisylaatit estävät prostaglandiini E: n synteesiä (joka inhiboi endogeenisen insuliinin erittymistä) ja siten lisäävät insuliinin peruseritystä, lisäävät haiman β-solujen herkkyyttä glukoosiin; hypoglykeeminen vaikutus samanaikaisen käytön yhteydessä saattaa edellyttää NSAID-lääkkeiden tai salisylaattien ja / tai insuliinin annoksen muuttamista, erityisesti pitkäaikaisessa jakamisessa.

Merkittävää määrää insuliinivalmisteita valmistetaan parhaillaan. johdettu eläinten haimasta ja syntetisoitu geenitekniikalla. Insuliinihoidon valinnaiset valmisteet ovat geneettisesti muokattuja erittäin puhdistettuja ihmisen insuliineja, joilla on minimaalinen antigeenisyys (immunogeeninen aktiivisuus) sekä ihmisinsuliinin analogit.

Insuliinivalmisteita valmistetaan lasipulloissa, jotka on hermeettisesti suljettu kumitulpilla, joissa on alumiinia, erityisessä ns. insuliiniruiskut tai ruiskun kynät. Kun käytät ruiskun kynää, valmisteet ovat erityisissä injektiopullon patruunoissa (penfill).

Insuliinin intranasaalisia muotoja ja suun kautta annettavia insuliinivalmisteita kehitetään. Kun insuliini on yhdistetty detergenttiin ja annostelu aerosolin muodossa nenän limakalvoon, tehokas plasmataso saavutetaan yhtä nopeasti kuin IV-bolusannostuksella. Intranasaalisia ja oraalisia insuliinivalmisteita kehitetään tai tehdään kliinisissä tutkimuksissa.