Sappihapon sekvestrantit

• Syistä

Sappihapon sekvestrantit (englanninkieliset sappihapon sekvestrantit) on ryhmä lipidiä alentavia lääkkeitä, joita on käytetty vuosikymmeniä veren kolesterolin alentamiseksi ja siten sepelvaltimotaudin ja muiden sydän- ja verisuonitautien riskin vähentämiseksi. Tällä hetkellä tehokkaamman lipidia alentavien lääkkeiden ryhmän muodostumisen vuoksi - statiinit, joilla on vähemmän sivuvaikutuksia, sappihapon sekvestrantteja löytyy vähemmän ja vähemmän, ja tällä hetkellä niitä käytetään vain apu- ja kompleksiterapiana.

Sappihapon sekvestranttien vaikutusmekanismi

Sappihapon sekvestrantit sitovat kolesterolia ja sappihappoja, jotka syntetisoidaan maksassa kolesterolista. Enterohepaattisen verenkierron prosessissa noin 97% sappihapoista imeytyy suolistoon ja verenkierron kautta tulee maksaan ja erittyy sitten uudelleen sappeen. Sappihappojen sitoutumisen vuoksi maksa syntetisoi sappihappojen lisämääriä, kuluttaa kolesterolia ja siten vähentää sen kokonaismäärää elimistössä.

Sappihapon sekvestrantit auttavat alentamaan veren kolesterolia, erityisesti alentamaan alhaisen tiheyden lipoproteiinin (LDL) - niin sanotun "huonon" kolesterolin - kohonneita tasoja. Korkea kolesteroli (kolesteroli) liittyy sydän- ja verisuonitautien ja ateroskleroosin (tukkeutuneiden valtimoiden) lisääntyneeseen riskiin. Kliinisissä tutkimuksissa sappihapon sekvestranttien käyttöön liittyi LDL-kolesterolitason lasku ja sydäninfarktin riskin merkittävä väheneminen, mutta ei aivohalvaus. On kuitenkin huomattava, että sappihapon sekvestrantit ovat yleensä vähemmän tehokkaita kuin statiinit kolesterolitasojen alentamisessa ja että sappihapon sekvestranttien pitkäaikaisen käytön mahdollisuus rajoittuu merkittävästi huonoon hoitokykyyn.

Sappihappojen sekvestrantit on myös osoitettu särkyjen osittaisesta tukkeutumisesta johtuvan kutinahoidon hoitoon ja lisähoitona potilaille erityisruokavaliolla, joka on suunniteltu vähentämään kohonneita kolesterolipitoisuuksia.

Lääkevalmisteet - sappihapon sekvestrantit

C10-lipidia alentavat lääkkeet -ryhmän anatominen ja terapeuttinen kemiallinen luokitus (ATC) sisältää alaryhmän C10AC Sappihappojen sekvestrantit, joka sisältää seuraavat lääkkeet:

C10AC01 Kolestyramiini (tai Kolestiramiini), Eng. kolestyramiini tai kolestyramiini
C10AC02 Colestipol, Eng. kolestipoli
C10AC03 Colextran, Eng. colextran
C10AC04 Colesevel, Eng. kolesevelaami

Kolestyramiini, historiallisesti ensimmäinen sappihapon sekvestrantti, on polymeeri, joka sisältää ammoniumryhmiä. Suolessa kolestyramiini vaihtaa sappihappoionien kloorioneja. Kolestyramiinia käytetään 8–24 g: n annoksena vuorokaudessa jaettuna se 2-3 annokseen. Kolestyramiini alentaa kokonaiskolesterolia keskimäärin 20%. Kolestipoli on suurimolekyylipainoinen, liukenematon dietyleenitriamiinin ja 1-kloori-2,3-epoksipropaanin kopolymeeri. Kuten kolestyramiini, kolestipoli on liukenematon anioninvaihtoyhdiste, mutta hieman pienempi kyky sitoa sappisuoloja. Kolestipolin suurin annos on 30 g / vrk. Vaikutukset lipoproteiineihin ja kolestipolin sivuvaikutukset ovat samat kuin kolestyramiinin vaikutukset. Colewellerit, jotka johtuvat sen koostumuksessa alkyloiduista amiineista, lisäävät sitoutumiskykyä sappihappojen suolojen suhteen. Pyöränjakolaitteen tärkein etu on vuorovaikutuksen puute muiden lääkkeiden kanssa ja vähemmän haittavaikutuksia maha-suolikanavasta. Sappihapon sekvestrantteja tutkittiin angiografisten päätepisteiden tutkimuksissa, mikä osoitti mahdollisuuden hidastaa ateroskleroosin etenemistä sepelvaltimoiden angiografian mukaan. Sappihappojen sekvestrantteja voidaan määrätä lapsille sekä raskauden aikana (Venäjän kardiologiayhdistys, 2012).

Kolestyramiini ja kolestipoli aiheuttavat usein ummetusta, ilmavaivoja, dyspepsiaa ja epämiellyttäviä makuelämyksiä. Colesevelillä on vähemmän sivuvaikutuksia. Eläinlääkkeet ovat raskaana oleville naisille hyväksyttävämpiä kuin muut tämän ryhmän lääkkeet, sillä on FDA B: n mukaan sikiön riskiluokka ja kolestyramiini - S. Colestipol ja colecctrane, FDA: n raskaana olevien naisten riskiluokkia ei ole vahvistettu.

Lääkkeiden kauppanimet - sappihapon sekvestrantit

Venäjällä sappihapon sekvestrantteja ei tällä hetkellä ole hyväksytty käytettäväksi, Questran (kolestyramiini) on aiemmin saanut luvan.

Seuraavat sappihapon sekvestrantit on hyväksytty käytettäviksi Yhdysvalloissa

• Kolestyramiini: kolestyramiinivalo, Prevalite, Prevalite-paketit, Questran, Questran-valo, Questran-valopaketit, Questran-paketit, Locholest, Locholest-valo
• Kolestipoli: Colestid, Colestid Flavored
• pyörät: Welchol

Colextrania myydään Espanjassa tuotenimellä Dexide, Italiassa - Pulsar.

Viime aikoina FDA hyväksyi Welcholin hyväksikäytön alle 10-vuotiaille lapsille lisähoitona yhdistettynä ruokavalioon ja liikuntaan matalatiheyksisen lipoproteiinin kohonneiden pitoisuuksien vähentämiseksi heterosygoottisen perheen hyperkolesterolemian muodossa.

Sappihapon sekvestranteilla on vasta-aiheita, sivuvaikutuksia ja sovellusominaisuuksia, asiantuntijan kuuleminen on tarpeen.

Sappihapon sekvestranttien käsittely

18. maaliskuuta 2017, 10:05 Asiantuntijartikkelit: Nova Vladislavovna Izvchikova 0 1,744

Sappihappojen liialliseen sitomiseen suolistossa käytetään erityisiä lääkkeitä, sappihappojen sekvestrantteja. Ne toimivat kuten ioninvaihtohartsit, ja koska sappihapot ovat kolesterolin ja rasvojen välisen vaihtoreaktion tulosta, näiden elementtien pitoisuus veressä laskee. Tästä positiivisesta vaikutuksesta huolimatta sappihapon sekvestrantit aiheuttavat ummetusta, turvotusta, ilmavaivoja. Ne vaikuttavat muiden lääkkeiden imeytymiseen, joten suositellaan, että ne otetaan 60 minuutin tai 4 tunnin kuluttua ennen sekvestrantteja.

kuvaus

Sappisekoittajat (FFA) ovat ryhmä lääketieteellisiä valmisteita, joilla on erityinen vaikutus kolesterolin alentamiseen. Niiden kuuluminen hypolipidemisten lääketieteellisten valmisteiden tyyppiin selittyy kyvyllä estää kolesterolin tuotanto veriplasmassa. Käytetään lisäaineena yhdistelmähoidossa. FLC on luokiteltu ehdottomasti lääkkeille, joilla on samanlainen toimintamekanismi:

Sekvestranttien nimittäminen on suositeltavaa, jos sinun on vähennettävä kehitysriskejä:

Lääkkeen kemiallisen koostumuksen ja vaikutuksen periaatteen mukaan ne kuuluvat sellaisten ioninvaihtohartsien tyyppiin, jotka ovat mukana aineenvaihduntaan ionitasolla vesiympäristössä.

Toimintamekanismi

Nimi "sekvestrantit" tarkoittaa "eristeitä". Tämä on lääketieteellisten valmisteiden terapeuttisten vaikutusten ydin elimistössä: niillä on kyky sitoa ja eristää ylimääräisiä elimistössä olevia sappihappoja. Eristeiden työn vaiheet:

1. "huono" kolesterolin komponenttien ja sappihappojen liittäminen;
2. 12-pohjukaissuolen tuotteiden tuotanto imeytyy suolistoon inaktiivisessa muodossa, eli ilman kykyä absorboida arvokkaita aineita;
3. erittyminen kehosta luonnollisesti.

Lääkkeet eivät imeydy systeemiseen verenkiertoon, joten niillä on minimi sivuvaikutuksia, jotka useimmissa tapauksissa johtuvat epäasianmukaisesta antamisesta tai yliannostuksesta.

Sappihapon sekvestrantit osoittavat lähes mitään sivuvaikutuksia.

Joissakin tilanteissa reseptoreita määrätään raskaana oleville ja imettäville naisille, lapsille ja nuorille, kun on tarpeen keskeyttää hyperkolesterolemian, geneettisen patologian, johon liittyy kriittisesti korkea kolesterolipitoisuus ja vastaavat komplikaatiot, prosessit. Usein FFA: ta käytetään metabolisten häiriöiden alkuvaiheissa.

Pitkäaikainen lääkehoito ja niiden koostumuksen normaali toleranssi ovat mahdollisia niiden yhdistelmänä statiinien kanssa. Tämän seurauksena 50% "huonosta" kolesterolista eliminoituu, ja veren yleinen rasvojen tila paranee 20-25%.

Haittavaikutukset ja vuorovaikutus

Negatiiviset vaikutukset sekvestrantin minimiin. Esimerkiksi "kolestyramiinin" ja "kolestipolin" ottamisen jälkeen lievien ja nopeasti kulkevien oireiden kehittyminen:

• ummetus ja / tai ruoansulatushäiriöt;
• pahoinvointi;
• liiallinen kaasun muodostuminen suolistossa, turvotus;
• närästystä.

Jos patologian alkuvaiheessa otetaan lääkkeen vähimmäisannos ja juo niitä runsaalla vedellä, ei-toivottuja seurauksia voidaan välttää. Harvinaiset sivuvaikutukset uuden Kestevelam-yhdisteen ottamisen jälkeen ovat seuraavat:

• lihas- ja / tai selkäkipu;
• nielun limakalvon tulehdus;
• nenä, yskä.

Kun lääkettä käytetään enintään 6 tablettia 24 tunnissa, vain 7 prosentissa tapauksista on ummetusta ja maha-suolikanavan häiriöitä. "Kolestyramiinia" määrättäessä lasten on lisäksi otettava rauta sisältäviä komplekseja foolihappovalmisteilla, koska sekvestrantti pystyy poistamaan ne yhdessä sappihappojen ja kolesterolin kanssa.

Huolimatta lääkkeen imeytymättömyydestä systeemisessä verenkierrossa havaitaan FFA: n kyky sitoa muiden lääkeaineiden komponentteja. Siksi on suositeltavaa käyttää ioninvaihtohartseja aikaisintaan tunnin tai 4 tunnin ajan ennen A-, D-, E- ja muiden lääkevalmisteiden ottamista.

Vasta

FFA: n hoito kielletään yksiselitteisesti potilaille, joilla on yliherkkyys komponenteille tai joilla on sellaisia ​​häiriöitä kuin:

• tyypin III ja IV perheen hyperlipoproteinemiaan liittyvät patologiat;
• sappirakenteen ongelmien aiheuttamat komplikaatiot, esimerkiksi sappirakirroosi, täydellinen sappikanavan tukos;
• krooninen ja usein ummetus (niiden alustava poistaminen on tarpeen).

Varovaisuutta noudattaen sekvestrantit tulisi ottaa:

• munuaissairaus;
• kolelitiaasia;
• mahalaukun ja pohjukaissuolen haavainen leesiota;
• peräpukamat;
• koaguloituvuuden ongelmat;
• maha-suolikanavan häiriöt;
• ravintoaineiden imeytymisen heikentyminen suolistossa.

Takaisin sisällysluetteloon

Luettelo sappihapon sekvestranteista

Sappihapon sekvestrantteja edustaa kolme pääasiallista lääkeryhmää.

"Kolestiramin"

Toinen nimi on “kolestyramiini”. Se syntetisoidaan liukenemattomista polymeerisista aineista, joilla on ioninvaihtoa. Tärkeimmät tehtävät:

• alentaa kolesterolia nestemäisessä veressä 20%: iin;
• sitoutuminen sappihappoihin;
• hyökkääjän eristäminen.

Hoidon aikana näytetään runsaasti juomaa - yli 2 litraa puhdasta vettä päivässä. Varovaisuutta on noudatettava potilaille, jotka ovat 60 vuotta.

Kolestipoli on Kolestiramiinin analogi, mutta sillä on heikompi vaikutus sitoutumiseen ylimääräiseen sappeen. Takaisin sisällysluetteloon

"Kolestipoli"

Se on suurimolekyylipainoinen kopolymeeri, joka ei liukene suolistossa. Sillä on vähemmän kykyä sitoa sappihappoja. Loput ovat "Kolestiraminin" absoluuttinen analogi.

"Kolesevelaami"

On edustaja uuden sukupolven eristävistä huumeista. Edut verrattuna analogeihin:

• miellyttävä jälkimaku, joka johtuu suurista aistinvaraisista ominaisuuksista;
• käytännössä ei anna sivuvaikutuksia;
• ei reagoi muiden lääkkeiden kanssa, mikä mahdollistaa monimutkaisen hoidon joustavan mukauttamisen potilaan kehon yksilöllisiin ominaisuuksiin;
• hyvin määritelty riskiluokka sikiön kehitykselle mahdollistaa lääkkeen ottamisen raskauden aikana.

Takaisin sisällysluetteloon

tavaramerkkejä

Tähän mennessä sappihapon sekvestrantteja ei sallita vapaakaupassa. Aikaisemmin hoito suoritettiin Questranin, kolestyramiinilääkkeen, kanssa. Yhdysvalloissa tätä sappihappojen erottimien ryhmää edustavat seuraavat tavaramerkit:

Kotimainen lääketeollisuus ei tuota sappihappoja sitovia aineita.

• kolestyramiini - "kolestyramiinivalo", "Prevalite", "Prevalite-paketit", "Questran", "Questran-valo", "Questran-valopaketit", "Questran-paketit", "Locholest", "Locholest Light";
• colestipolaceae - "Colestid", "Colestid Flavored";
• Pyörät: “Welchol”.

Myös tällaisissa maissa annetaan SZHK: a:

Viime aikoina FDA hyväksyi hoidon, jossa käytettiin ”Welchol” -hoitoa yli 10-vuotiaille lapsille, joilla oli diagnoosi, joka perustui matalatiheyksisten lipoproteiinien pitoisuuden kasvuun heterotsygoottisella perheen hyperkolesterolemialla.

Sappihapon sekvestrantit kolesterolin alentamiseksi

Sappihappojen sekvestrantit (FFA) - ryhmä lääkkeitä, joilla on kyky sitoa samannimisiä happoja suolistossa, määrätään alentamaan kolesterolin, matalan tiheyden lipoproteiinin (LDL) tasoa. Lipidiaineenvaihdunnan normalisointi estää ateroskleroosin kehittymistä ja estää myös komplikaatioiden kehittymisen: sepelvaltimotauti, aivot, sydäninfarkti, aivohalvaus.

Toimintamekanismi

Kaikilla sappihapon sekvestrantteilla on sama vaikutusmekanismi. Suolessa suolen ne sitoutuvat sappeen ja muodostavat liukenemattomia yhdisteitä, jotka erittyvät ulosteisiin. Normaalisti sappihapot imeytyvät, ne kulkeutuvat verenkierrossa maksaan, missä niitä käytetään synnyttämään uusia sappiosia. Valmiiden materiaalien puute aiheuttaa kehon syntetisoida uusia.

Kolesteroli on tarpeen sappihappojen muodostamiseksi. Tähän tarkoitukseen käytetään noin 75% maksassa muodostuneesta sterolista. Sappihappojen synteesin lisääntyminen saa kehon etsimään lisää kolesterolilähteitä. Esimerkiksi LDL: n halkaiseminen tai sterolin kuljettaminen perifeerisistä kudoksista vaatii ylimääräisen suuren tiheyden lipoproteiinin (HDL) määrän.

FFA: n alhaiset annokset vähentävät LDL-tasoa 10-15%, korkea - 20-25%. HDL: n pitoisuus kasvaa 5%. FFA: n ottamisen vaikutus ei ole heti havaittavissa. Suurin tulos saadaan 21 päivän hoidon jälkeen.

Triglyseridien FLC-pitoisuus käytännössä ei vaikuta. Joskus niiden taso jopa kasvaa. Tämän vuoksi on parempi, että niitä ei käytetä korkeilla neutraaleilla rasvoilla (yli 3,0 mmol / l).

todistus

FFA on tarkoitettu aikuisille ja alle 6-vuotiaille lapsille. Tämä on ainoa oikeuskeino, joka on turvallinen antaa perheen hyperkolesterolemian lapselle. Muita lipidiä alentavia lääkkeitä voidaan määrätä vain aikuisille, lukuun ottamatta muutamia statiineja.

hyperlipidemia

FFA on määrätty hyperlipoproteinemia 2a -tyyppiselle. Hyperlipoproteinemialle on tunnusomaista kolesterolin, LDL: n lisääntyminen. Sairaus kehittyy väärän ruokavalion, taipumuksen, voi olla perinnöllinen.

FFA: ta käytetään ateroskleroosin ehkäisyyn ja hoitoon. Yleensä lääkkeitä määrätään statiinien kanssa. Tutkimukset vahvistavat, että yhdistelmähoito mahdollistaa parempia tuloksia ja vähemmän sivuvaikutuksia. Erityisen edulliset yhdistelmät, jos tarpeen, vähentävät merkittävästi LDL-tasoa.

Sappihapon imeytymishäiriö

Kroonisen ripulin syy voi olla epätasapaino sappihapon erittymisen ja käänteisen imun välillä. Tämä tila havaitaan Crohnin taudissa sekä potilailla, joilla on poistettu sappirakko. FFA: n käyttö auttaa eroon ylimääräisistä sappihapoista, mikä auttaa normalisoimaan ruoansulatusta. Kaikki potilaat eivät kuitenkaan siedä lääkkeitä hyvin. Monet ihmiset huomauttavat, että sappihapon sekvestranttien käytön vuoksi heillä oli vatsan tunkeutuminen ja ruoansulatuskanavan kipu.

Muut sairaudet

FFA on määrätty kroonisille maksasairauksille, kuten kirroosille. Tällaisissa olosuhteissa sappihapot kertyvät ihoon, mikä aiheuttaa kutinaa. Sequestrantit auttavat poistamaan epämiellyttävän oireen.

Lääkkeiden määrääminen potilaille, joilla on hypertyreoosi adjuvanttina, voi parantaa hoidon tulosta. Terapeuttinen vaikutus johtuu FFA: n kyvystä estää kilpirauhashormonin tyroksiinin imeytymistä.

Miten ottaa sekvestranteja?

FFA ovat liukenemattomia jauheita. Ennen kuin annat yhden pussin razbaltyvutia vedellä, hedelmämehulla tai kerma. Sen jälkeen annetaan seistä 10 minuuttia, niin että suspensio oli homogeeninen, ja valmisteet absorboivat riittävän määrän nestettä. Lääke voidaan sekoittaa hedelmiin tai keittoihin. Yksi syy potilaan kieltäytymiseen ottaa lääkettä on epämiellyttävä maku.

Sappihapon sekvestrantit on otettava ennen tai ajoissa. Hoito alkaa vähintään 4 g: n annoksella 1-2 kertaa päivässä. Kuukautta myöhemmin potilas antaa verikokeen kolesterolia, LDL: ää, triglyseridejä varten. Jos indikaattorit ylittävät normin, lisää lääkkeen annosta. Suurin annos on 24 g / vrk. Terapeuttisen vaikutuksen ylläpitämiseksi tavallisesti riittää 8-16 g / vrk, jaettuna kahteen annokseen.

Lääkkeen annos valitaan yksilöllisesti. Normaali vuorokausiannos on 240 mg / kg painoa, jaettuna 2-3 annokseen. Suurin annos on 8 g / vrk.

Hoidon aikana sinun täytyy juoda runsaasti vettä, kiinnitä kolesterolitasoa hallitseva ruokavalio. Tätä varten rajoita tyydyttyneitä rasvoja sisältävien elintarvikkeiden määrä: punainen liha, voi, rasvainen raejuusto, juusto, kerma.

Vasta-aiheet, sivuvaikutukset

Koska FFA: t eivät imeydy veriin, niiden käyttö ei aiheuta systeemisiä sivuvaikutuksia. Ne rajoittuvat useisiin ruoansulatuskanavan häiriöihin. Yleisin on ummetus. Pitkäaikaisessa käytössä voi kehittyä vitamiinivajaus A, D, K.

Muita epämiellyttäviä reaktioita voivat olla:

• röyhtäily;
• karies;
• ripuli;
• pahoinvointi, oksentelu;
• pohjukaissuolihaavauma;
• ilmavaivat;
• sappikivitauti;
• tunne omaa sykettäsi;
• vatsakipu;
• haimatulehdus;
• kipu peräaukossa;
• steatorrhea;
• painonnousu tai tappio.

• hypertriglyseridemia;
• yksilön suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin;
• sappikanavien tukkeutuminen;
• raskaus;
• imetys;
• alle 6-vuotiaat;
• mykofenolaattia.

Erilliset potilasryhmät kehittävät todennäköisemmin haittavaikutuksia. Tällaiset ihmiset SFA määritteli varovaisesti. Riskitekijöitä ovat:

• kuivuminen;
• munuaisten vajaatoiminta;
• yhteinen vastaanotto spironolaktonilla.

Huumeiden vuorovaikutus

Yhdistelmähoidossa useiden lääkkeiden imeytyminen pahenee. Siksi seuraavat lääkkeet on otettava 1 tunti ennen tai 4-6 tuntia FLC: n jälkeen:

• varfariini;
• fenyylibutatsoni;
• klooritiatsidista;
• tetrasykliini;
• penisilliiniä;
• fenobarbitaali;
• digitalis;
• lääkkeet, jotka vaikuttavat kilpirauhanen.

edustajia

Venäjällä rekisteröidään vain kaksi FFA-ryhmään kuuluvaa vaikuttavaa ainetta: Kolestiramine, Colestipol. Uusin lääke Colesevelam ei ole vielä saanut käyttöoikeutta. Indikaatiot, vasta-aiheet, annokset kaikille FLC: lle ovat samat.

kolestiramin

On toinen versio nimestä - kolestyramiini. Sen rakenteessa se on kopolymeeri styreenistä, divinyylibentseenistä, joka sisältää ammoniumryhmiä. Saatavana kauppanimellä "Questran" tai "kolestyramiini". Maun parantamiseksi jotkut valmistajat lisäävät jauheeseen aromiaineita.

kolestipoli

Kolestipoli - amiinikopolymeeri oksiraanin kanssa. Ainoa lääke, joka sisältää sen, on "Cholestide". Sillä on heikompi vaikutus kuin kolestyramiinilla. Kaikki muut ominaisuudet ovat samanlaisia.

kirjallisuus

1. Wong NN. Colesevelam: uusi sappihapon sekvestrantti, 2001
2. Bersot TP. Lääkehoito hyperkolesterolemialle ja dyslipidemialle, 2011
3. Omudhome Ogbru, PharmD. Sappihapon sekvenssit, 2012

Hankkeen tekijöiden laatima materiaali.
sivuston toimituksellisen käytännön mukaisesti.

Farmakologinen ryhmä - Sappihappojen sekvestrantit

kuvaus

Näillä aineilla on suuret molekyylikoot ja ne kuuluvat polymeerisiin ioninvaihtohartseihin. Suolessa ne muodostavat imeytymättömiä komplekseja kolesterolin ja sappihappojen kanssa. Näin ollen kolesterolin imeytyminen ruoansulatuskanavassa vähenee merkittävästi ja sappihappojen vapautuminen kehosta paranee.

valmisteet

• Ensiapupakkaus
• Verkkokauppa
• Tietoja yrityksestä
• Ota yhteyttä

• Julkaisijan yhteystiedot:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• Sähköposti: [email protected]
• Osoite: Venäjä, 123007, Moskova, st. 5. päälinja, 12.

Yhtiön RLS ® -yhtiön virallinen sivusto. Venäjän Internetin huumeiden ja apteekkien valikoiman tärkein tietosanakirja. Lääkkeiden viitekirja Rlsnet.ru tarjoaa käyttäjille mahdollisuuden saada ohjeita, hintoja ja kuvauksia lääkkeistä, ravintolisistä, lääkinnällisistä laitteista, lääkinnällisistä laitteista ja muista tavaroista. Farmakologinen viitekirja sisältää tietoa vapautumisen koostumuksesta ja muodosta, farmakologisesta vaikutuksesta, käyttöaiheista, vasta-aiheista, haittavaikutuksista, lääkkeiden yhteisvaikutuksista, lääkkeiden käytöstä, lääkealan yrityksistä. Huumeiden referenssikirja sisältää lääkkeiden ja lääkemarkkinoiden tuotteiden hinnat Moskovassa ja muissa Venäjän kaupungeissa.

Tietojen siirto, kopiointi, jakelu on kielletty ilman RLS-Patent LLC: n lupaa.
Kun mainitaan sivustolla www.rlsnet.ru julkaistut tietomateriaalit, vaaditaan viittausta tietolähteeseen.

Olemme sosiaalisia verkostoja:

© 2000-2018. MEDIA RUSSIA ® RLS ® -rekisteri

Kaikki oikeudet pidätetään.

Materiaalien kaupallinen käyttö ei ole sallittua.

Tietoa terveydenhuollon ammattilaisille.

Sappihapon sekvestrantit

Sappihapon sekvestrantit (FFA) ovat joukko lääkkeitä, joita käytetään kolesterolin alentamiseen monimutkaisessa terapiassa lisälääkkeenä. Ne sisältyvät lipidiä alentavien lääkkeiden luokitteluun, jotka estävät kolesterolin synteesiä veriplasmassa.

Itse FLC: n luokittelu on ehdollinen, sisältää toimintojaan vastaavia lääkkeitä. Nämä ovat suhteellisen vanhoja kolestyramiinia ja kolestipolia sekä suhteellisen uutta pyörätuolia.

Sekvestranttien ominaisuudet vähentävät sydänsairauksien, myös iskemian, riskiä. Kliininen käytäntö on vahvistanut FFA: n tehokkuuden sepelvaltimon komplikaatioiden hidastamisessa ja sydänkohtauksen aiheuttamien kuolemien vähentämisessä.

Kemiallisen koostumuksensa mukaan tämä lääkeryhmä viittaa ioninvaihtohartseihin - suurimolekyylisiin synteettisiin yhdisteisiin, jotka ovat kiinteitä liukenemattomia polymeerejä, jotka osallistuvat ioninvaihtoon vesipitoisen väliaineen kanssa.

Huumeiden toiminta

Sanat "sekvesteri" ja "sekvestrantit" ja niillä on yksi merkitys, eli "eristää", "eristimet". Tässä yhteydessä lääkettä käytettäessä sen omaisuutta käytetään sappihappojen eristämiseen kehossa.

Vaikutusmekanismi perustuu kolesterolin ja sappihappojen yhdistelmään, joka kuluttaa kolesterolia maksasta niiden synteesiin. Sappihappojen verenkierron seurauksena ruoansulatuskanavassa ne erittyvät pohjukaissuoleen, ne menevät läpi imeytymisprosessin (ei imeytymistä) suolistossa, minkä vuoksi keho pysyy arvokkaana aineen elintärkeän toiminnan kannalta. Lääkkeen toiminta, joka vähentää kolesterolia, erityisesti tehokkaat tulokset osoittavat matalan tiheyden lipoproteiinia - huono kolesteroli.

Ominaisuuksiensa vuoksi sekvestranttien valmisteilla, jotka eivät imeydy verenkiertoon, on vähiten sivuvaikutuksia. Siksi joissakin tapauksissa näitä lääkkeitä käytetään raskaana oleville ja imettäville naisille, lapsille ja nuorille hidastaa perheen hyperkolesterolemian prosessia - kehon perinnöllistä tilaa, jossa on voimakas kolesterolitaso ja siitä johtuvat seuraukset. Myös vakavien sivuvaikutusten käytännön puuttuminen johtaa sekvestranttien käyttöön alkuperäisen hoidon aikana.

Normaalilla sietokyvyllä FFA: ta määrätään myös pitkäaikaiseen hoitoon, jossa seurataan kolesterolin tasoa, maksaentsyymien aktiivisuutta ja lihaskudoksen tilaa. Jos hoidon kulku on tarpeeksi pitkä, FFA saa aikaan statiinien tehokkaamman vaikutuksen yhdistettynä niihin. Näiden ryhmien yhteenliittymä vähentää huonoa kolesterolia keskimäärin 50%, ja yhdistetty hyperlipoproteinemia (veren rasvapitoisuuden lisääntyminen samanaikaisilla sairauksilla) parantaa tuloksia vielä 20-25%.

Haittavaikutukset

Kuten jo todettiin, LCD-sekvensseillä on hyvin rajallinen määrä sivuvaikutuksia, eikä niitä pidetä vakavina. Esimerkiksi käytettäessä niitä kolestyramiini ja kolestipoli aiheuttavat lieviä ja nopeasti katoavia oireita, kuten ummetusta, ruoansulatushäiriöitä (dyspepsia), pahoinvointia, liiallista kaasun kertymistä suolistoon (ilmavaivat), turvotusta ja närästystä. Jos alkuhoito sekvestranttien kanssa on käyttää pienintä annosta, kun se kuluttaa suuria määriä vettä, ei-toivottuja vaikutuksia voi välttää.

Jos lapselle määrätään kolestyramiinia, on lisäksi annettava lääkkeitä, joissa on rautaa ja foolihappoa.

Imeytymättömyysominaisuus eli reabsorptio voidaan laajentaa muihin lääkkeisiin, jos niitä käytetään samanaikaisesti FLC: n kanssa. Siksi ioninvaihtohartsit tulisi kuluttaa 1 tunnin tai 4 tunnin kuluttua ennen muiden lääkkeiden ottamista. Tämä koskee myös A-, D- ja E-vitamiinien määräämistä.

Harvinaisissa tapauksissa sivuvaikutukset, kuten lihaskipu (lihaskipu), nielun limakalvon tulehdus (nielutulehdus), voivat olla seurausta pyörätuolin nuorimman sekestrantin käytöstä. Melkein mitään oireita: yskä, selkäkipu, nenä. 6 pyöräpyörien tabletin käyttö päivässä on pieni määrä sivuvaikutuksia. Esimerkiksi ummetus ja dyspepsia esiintyvät yleensä vain 7%: lla potilaista.

Vasta

Jos potilas sairastuu perinnölliseen hyperlipoproteidemiaan, joka on tyypin III ja IV (jossa on runsaasti veren sisältämiä aineita, jotka johtavat verisuonten ja sydänlihaksen vakaviin patologioihin), FLC: n käyttö on ehdottomasti vasta-aiheista. Tämän varoituksen noudattamatta jättäminen voi aiheuttaa triglyseridien (rasvan tyyppi) määrän kasvua.

Sinua ei voi antaa sekvestrantteille LCD: lle sappitaudin vaurioiden aiheuttamiin sairauksiin - maksan maksasirroosiin ja täydelliseen sapen tukkeutumaan. Näissä nimissä sapi tarkoittaa sappia ja estettä - este. Potilaan usein esiintyvä ummetus on vasta-aihe FLC: n käyttöön. Siksi, jotta ei vaikuta hoidon tehokkuuteen, sinun on ensin hoidettava ummetusta ja vasta sitten toteutettava ioninvaihtohartseja.

Sinun tulisi antaa huolellisesti munuaissairaus, sappikivitauti, mahalaukun ja pohjukaissuolihaava, peräpukamat, verenvuotohäiriöt (veren hyytyminen). Tee huolellinen valinta näiden lääkkeiden hyväksi ruoansulatuskanavan häiriöihin, imeytymishäiriöön (suoliston imeytymisen rikkomiseen, jonka seurauksena arvokkaita ravintoaineita ei voida säilyttää kehossa).

Jos FFA: n sietokyky on heikko, on välttämätöntä jättää ne pois hoidon komponenteista ja tarkkailla verikokeiden, lihaskudosentsyymien ja maksaentsyymiaktiivisuuden tuloksia.

valmisteet

Sappihapon sekvestrantteilla on ryhmäänsä lääkkeitä: kolestyramiini, kolestipoli, pyörävaunut.

kolestiramin

Hän: kolestyramiini. Se on polymeerien liukenematon ioninvaihtoyhdiste. Alentaa veren kolesterolia 20%. Sitoutuu aktiivisesti sappihappoihin eristämällä ne kehosta. Käytön aikana tulee juoda runsaasti nesteitä. Yhdistäminen statiinien kanssa lisää vaikutusta, vaikka statiinien pitoisuus pienenee. On suositeltavaa nimittää varovaisuutta yli 60-vuotiaille potilaille.

kolestipoli

Suuren molekyylipainon, liukenemattoman kopolymeerin. Hieman huonompi kuin kolestiramiini kykyyn sitoa sappihappoja. Indikaatioiden mukaan sivuvaikutukset ja vasta-aiheet eivät eroa lääkeryhmänsä yleisestä kuvauksesta. Kun yhdistetään statiinien kanssa, saavutetaan samankaltainen tulos kuin kolestyramiinilla.

kolesevelaami

Welchol - pyörien tehoaine

Positiivisten aistinvaraisuuksien vuoksi, tässä tapauksessa - epämiellyttävien makuaistien puuttumisen vuoksi, pyörät käytetään useammin lääketieteessä verrattuna niihin liittyviin lääkkeisiin. Melkein mitään haittavaikutuksia maha-suolikanavaan. Ei reagoi muiden lääkkeiden kanssa. Sikiön vakiintunut riskiluokka mahdollistaa ilman erityistä vaaraa määrätä raskaana oleville naisille tarkoitetun lääkkeen.

FFA: n ja muiden hypolipidemisten ryhmien välinen ero tarjoaa laajemman valinnan asiantuntijoille, mikä mahdollistaa hoidon tarkemman mukauttamisen potilaan ominaisuuksiin.

Sappihapon sekvestrantit: sovellusominaisuudet

Kardiovaskulaaristen patologioiden suuri esiintyvyys väestössä määrää tarpeen ateroskleroosin, dyslipidemian ja hyperkolesterolemian ehkäisemiseksi. Käytettävien lääkkeiden ehkäisemiseksi, jotka vähentävät lipidien määrää veressä. Tämä ryhmä lääkkeitä ovat: statiinit, fibraatit, sappihapon sekvestrantit (FFA), etsetimibi, nikotiinihappo. Sappihapon sekvestrantit (ioninvaihtohartsit) - ryhmä lääkkeitä, jotka voivat vähentää kolesterolin pitoisuutta veressä. Tämä on niin sanottu "huono" kolesteroli, joka aiheuttaa ateroskleroosia, dyslipidemiaa ja muita sairauksia.

Sappihapon sekvestrantit (FFA, ioninvaihtohartsit) ovat useita lääkkeitä, joita käytetään korjaamaan lipidiaineenvaihdunnan ja hyperkolesterolemian häiriöitä. Tämän luokan tärkeimmät edustajat ovat kolestipoli, kolestyramiini ja suhteellisen uusi lääkepyörä. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet tehokkuutensa kardiovaskulaaristen sairauksien ja niiden komplikaatioiden vakavuuden ja tiheyden vähentämisessä. Hypolipidemisenä aineena näitä lääkkeitä on käytetty yli 30 vuoden ajan sepelvaltimotaudin riskin vähentämiseksi.

Venäjällä lipidiä alentavien lääkkeiden tehokkaamman luokan syntymisen yhteydessä statiinit, ioninvaihtohartsit käytetään harvemmin. Niitä käytetään Euroopassa ja USA: ssa toisen linjan lääkeaineina kompleksihoidossa statiinien kanssa LDL-kolesterolitasojen vähentämiseksi ja ylläpitämiseksi erityisesti potilailla, joilla on ensisijainen (perinnöllinen) hyperkolesterolemia.

Luokan uusi edustaja - pyörän jäsenet - ei ollut rekisteröity Venäjälle, vaikka tämä lääke on maailman laajin.

Sappihapot (FA) muodostuvat maksassa kolesterolista. Normaalisti, kun suolen luumenissa on rasvahappoja, noin 97% niiden lukumäärästä palaa maksaan ohutsuolen loppuosasta. FFA: n vaikutusmekanismi on sappihappojen sitoutuminen suoliston luumeniin, joka keskeyttää kolesterolirikkaiden sappihappojen virtauksen suolistosta maksaan ja erittää ne ulosteen massoilla. Maksassa sappihappojen varastot kulutetaan, niiden aktiivinen synteesi kolesterolista alkaa. Kolesterolin katabolian lisääntyminen johtaa LDL: n ("huonon", aterogeenisen kolesterolin osuuden) sitoutumiseen verenkierrosta ja alentaa sen veritasoa. On huomattava, että FFA: t eivät imeydy verenkiertoon, eivät vuorovaikutuksessa ruoansulatusentsyymien kanssa, joten niiden edulliset terapeuttiset vaikutukset ovat epäsuoria, epäsuoria.

FLC: n käytön seurauksena havaitaan veren ja erityisesti LDL-fraktion kokonaiskolesterolin väheneminen (5-25% muiden lähteiden mukaan - 15-30% suurilla lääkeannoksilla). Tämä korreloi sydän- ja verisuonitautien kehittymisen riskin vähenemiseen. FFA: n pitkäaikainen käyttö edistää "hyvien" kolesterolin - suuritiheyksisten lipotroteiinien (HDL) kasvua noin 3-5%.

Ioninvaihtohartsien nimittäminen statiinien lisäksi lisää keskimäärin LDL-kolesterolin laskua 10-20%. Esetimibin ja FLC: n yhdistelmä aiheuttaa LDL-tasojen lisälaskun ilman sivuvaikutuksia verrattuna vain ioninvaihtohartsien käyttöön.

Taustalla, jossa kolestyramiini ja kolestipoli otetaan usein (jopa 50% tapauksista), esiintyy ruoansulatuskanavan elimien sivuvaikutuksia, useimmiten epämiellyttävää makua, närästystä, pahoinvointia, ruokahaluttomuutta, ilmavaivoja, ummetusta. Useiden muiden ryhmien lääkkeiden imeytyminen vähenee: rautaa, foolihappoa, varfariinia, β-adrenergisia salpaajia, digoksiinia, tiatsididiureetteja, L-tyroksiinia, penisilliini-antibiootteja. Tämä rajoittaa merkittävästi FLC: n käytännön soveltamista. Joillakin potilailla lääkkeet lisäävät triglyseridien lisääntymistä, pitkäaikainen käyttö, rasva-liukoisten vitamiinien A, D, E ja K imeytyminen on heikentynyt, verenvuodon riski (nenän, hemorrhoidal, ruoansulatuskanavan eroosio- ja haavoja aiheuttavat viat) kasvaa vähentämällä veren hyytymistä.

Koska FFA: t eivät imeydy verenkiertoon, näiden varojen haittavaikutukset ihmiskehoon johtuvat pääasiassa FFA: n paikallisesta vaikutuksesta ruoansulatuskanavan limakalvoihin.

Pyöränjakelulaitteen edut ovat: minimaalinen, jopa puuttuva vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa, vähemmän ruuansulatuskanavan sivuvaikutukset, mahdollisuus käyttää yhdessä statiinien kanssa. Myös pyörät ovat edullisempia raskauden aikana (FDA: n mukaan sikiön riskiluokka on B, kolestyramiini on C-luokka, sitä ei ole määritetty kolestipolille).

Kaikki lääkkeet otetaan suun kautta. Kolestyramiinia määrätään vähintään 8 g: n vuorokausiannoksena (maksimi on 24 g / vrk), kolestipoli annoksena 5-30 g / vrk, pyöräilijät - 3,750 mg / vrk. tabletin muodossa (yhdessä tabletissa - 625 mg vaikuttavaa ainetta).

Haitallisten tapahtumien minimoimiseksi on tarpeen aloittaa lipidiä alentava hoito pienillä annoksilla, lisäämällä niitä vähitellen, ottamalla muiden ryhmien lääkkeitä 1,5-4 tuntia ennen tai 1-1,5 tuntia ioninvaihtohartsien ottamisen jälkeen. Kun lääkkeitä otetaan, se on pestävä runsaalla vedellä. Terapeuttinen vaikutus ilmenee ensimmäisen hoitokuukauden jälkeen, sillä sen jatkuva ylläpito on tarpeen ottaa lääke pitkään aikaan.

Vastaanottavat lääkkeet FLC on välttämätön seuraavissa kliinisissä tilanteissa:

• dyslipidemia ja hyperkolesterolemia, mukaan lukien perinnöllinen (primaarinen, perinnöllinen), jolla on hallitseva veren LDL-kolesterolin kasvu;
• verisuonten ateroskleroosin ehkäisy ja hoito, sen komplikaatiot (vakaa ja epävakaa angina, sydäninfarkti, infarktin jälkeinen kardioskleroosi);
• kutina, jossa on epätäydellinen sappirakenteen tukkeuma (ensivalinnan lääkkeet).

FFA: t auttavat vähentämään glukoosin ja glykoituneen hemoglobiinin tasoa toisen diabeteksen kärsivien potilaiden veressä.

Vasta-aiheina seuraavien päästöjen nimittämiseen:

• yliherkkyysreaktiot (allergiat), lääkkeen tunnusominaisuudet;
• hypertriglyseridemia (TG> 4,0 mmol / l) ja hyperlipoproteidemia, tyyppi III, IV ja V;
• sappirakenteen täydellinen tukkeutuminen (esimerkiksi sappirakroosissa, helmintitulehduksissa);
• fenylketonuria;
• suhteellinen vasta-aihe - raskaus ja imetys;
• ottaa varoen munuaissairauksiin, mahalaukun tai pohjukaissuolen haavaumiin, ruoansulatuskanavan häiriöihin, peräpukamat.

Pitkän aikavälin lääkehoito edellyttää säännöllistä kliinistä ja laboratoriotutkimusta. Kliininen ohjaus keskittyy potilaan hyvinvoinnin määrittämiseen ja ruoansulatuskanavan haittavaikutusten kehittymisen seurantaan. Seuraavat parametrit ovat laboratoriokontrollin kohteena: triglyseriditasot, kreatiinifosfokinaasi, veriprotrombiini, maksaentsyymien aktiivisuus, kokonaiskolesteroli ja sen jakeet.

Sappihapon sekvestrantteja on käytetty lipidiä alentavina lääkkeinä usean vuosikymmenen ajan. Tehokkaampien lääkkeiden markkinoille saattamisen yhteydessä FFA: ta määrätään toisena vaihtoehtona osana yhdistelmähoitoa statiinien kanssa, jotta "huonojen" LDL-kolesterolin veren taso vähenisi tehokkaammin.

Yleisimmin tunnetut SLC-ryhmän edustajat ovat kolestyramiini, kolestipoli ja suhteellisen uusi, jotka on hiljattain rekisteröity Yhdysvalloissa pyörän käyttäjille. Rakenteellisesti erilaiset FFA: t ovat samankaltaisia ​​vaikutuksessaan (kolesterolin sitoutuminen suoliston luumeniin). Kliinisissä tutkimuksissa ja kliinisessä käytännössä niiden tehokkuus sepelvaltimoiden komplikaatioiden ja sydäninfarktin aiheuttamien kuolemantapausten vähentämisessä on osoitettu.

Ja hieman salaisuuksista.

Terve maksa on eliniänne avain. Tämä elin suorittaa valtavan määrän elintärkeitä toimintoja. Jos ruoansulatuskanavan tai maksan taudin ensimmäiset oireet huomattiin, nimittäin: silmien sklaeran keltaisuus, pahoinvointi, harvinaiset tai usein ulosteet, sinun tarvitsee vain toimia.

Suosittelemme, että luet Elena Malyshevan lausunnon siitä, kuinka nopeasti ja helposti palauttaa LIVERin toiminta vain 2 viikon kuluessa. Lue artikkeli >>

Lääkkeiden käyttö sappihapon sekvestranttien ryhmästä

Sappihapon sekvestrantit (FFA) ovat kolesterolin alentamiseen käytettyjen lääkkeiden yhdistelmä. FFA: t luokitellaan hypolipidemisiin lääkkeisiin, jotka estävät kolesterolin tuotantoa ja vähentävät sen pitoisuutta veriplasmassa. Sappihappojen ja vastaavan vaikutuksen omaavien lääkkeiden sekvestrantteja voidaan käyttää sekä erikseen että yhdessä kompleksisen hoidon osana. LCD-sekvestrantit vähentävät sydänsairauksien, kuten iskemian, todennäköisyyttä. Lisäksi niiden tehokkuus sepelvaltimotyyppisten komplikaatioiden estämisessä ja sydänkohtauksen kuolleisuuden vähentämisessä on käytännössä vahvistettu.

Suositut lääkkeet

Kemiallisen koostumuksen avulla sappihapon sekvestrantteja kutsutaan ioninvaihtohartseiksi. Nämä ovat synteettisiä aineita, jotka ovat liukenemattomia kiinteitä polymeerejä, jotka voivat kuitenkin vuorovaikutuksessa veden kanssa. Sappihappojen yleisimmät sekvestrantit: Kolestiramiini, Kolestipol ja Colesevelam - tämä on vain osittainen luettelo.

kolestiramin

Työkalua kutsutaan myös kolestyramiiniksi. Sen ytimessä on liukenemattomia polymeerisiä aineita, jotka kykenevät vaihtamaan ioneja. Kolestiramin käsittelee tällaisia ​​tehtäviä:

• veren kolesterolin väheneminen jopa 20%;
• rasvahappojen sitoutuminen;
• niiden eristäminen.

Tämän lääkkeen ottamisen aikana tulee juoda runsaasti vettä (yli 2 litraa päivässä). Sen käyttö yhdessä statiinien kanssa lisää lääkkeen vaikutusta, mutta statiinien pitoisuus laskee. Tällaista lääkettä tulisi käyttää hyvin huolellisesti potilailla, jotka ovat astuneet yli 60 vuoden mittaisen virstanpylvään.

kolestipoli

Tämä lääke on sappeen liukenematon suurimolekyylipainoinen kopolymeeri. Se on hieman huonompi kuin edellinen lääke sappihappojen sitoutumisen tehokkuudesta. Kolestipolin ja statiinien yhdistelmä johtaa samaan tulokseen kuin Kolestiramiinilla. Lääkkeen indikaatioista ja haittavaikutuksista ei käytännössä eroa tämän ryhmän muista keinoista.

kolesevelaami

Lääkkeellä on positiivisia aistinvaraisia ​​ominaisuuksia - erityisesti sillä on miellyttävä maku - ja siksi sitä on paljon useammin määrätty asiantuntijoille (verrattuna samanlaisiin lääkkeisiin). Lääkkeen yksiselitteiset edut olisi korostettava seuraavasti:

• miellyttävä jälkimaku vastaanoton jälkeen;
• melkein täydellinen sivuvaikutusten puuttuminen;
• mahdollisuus ottaa lääke raskauden aikana;
• vuorovaikutuksen puute muiden lääkkeiden kanssa, mikä mahdollistaa sen sisällyttämisen monimutkaiseen hoitoon.

Vaikutusmekanismi SLC

Sanojen "sekvestrantit" ja "sekvesteri" merkitys on itse asiassa yksi, ja se tulee eristykseen. Tämän lääkeryhmän toimintamekanismi perustuu kolesterolin ja sappihappojen yhdistelmään. Jälkimmäiset muodostuvat juuri maksan kolesterolista.

Edelleen, sappihappojen edistämiseksi ruoansulatuskanavan kautta, ne ovat pohjukaissuolessa, jossa reabsorptio tapahtuu (reabsorptio), jolloin aine voidaan jättää ihmiskehoon elintärkeän aktiivisuutensa vuoksi. Sappihappojen sekvestrantit, joiden mekanismi on sitoa sappihappoja, estävät niiden uudelleen imeytymisen. FA: t poistuvat elimistöstä ja kerääntynyt kolesteroli kulutetaan uusien syntetisoimiseksi.

Tämän vuoksi FFA alentaa täysin kolesterolin pitoisuutta. Ne osoittavat vaikuttavimmat tulokset pienitiheyksisillä lipoproteiineilla (LDL).

Sappihapon sekvestrantit eivät imeydy veriin. Vastaanotossa havaitaan vain vähäisiä sivuvaikutuksia.

Joissakin tilanteissa tätä lääkeryhmää määrätään naisille raskauden ja imetyksen aikana, lapsille ja nuorille hidastaa perheen hyperkolesterolemian kehittymistä. Se on perinnöllinen sairaus ja siihen liittyy korkea kolesterolipitoisuus. Vakavien sivuvaikutusten lähes täydellinen puuttuminen mahdollistaa FLC: n saamisen hoidon alkuvaiheessa.

Tällaisten lääkkeiden normaalin siedettävyyden tapauksessa ne sisältyvät pitkäaikaishoitoon. Samanlaisissa olosuhteissa on kuitenkin tarpeen seurata kolesterolin indikaattoreita, maksaentsyymien aktiivisuutta ja lihaskudosta. Jos hoito on suunniteltu pitkäksi aikaa, FFA antaa parhaan mahdollisen vaikutuksen statiineista. Tällaisten lääkkeiden yhdistäminen alentaa LDL-tasoa puoleen, mikä osoittaa tällaisen yhdistelmän kiistaton tehokkuus.

Vasta

Tilanteessa, jossa henkilö on vahvistanut hyperlipoproteinemian 3 tai 4 tyypin diagnoosin, toisin sanoen tiettyjen aineiden pitoisuuden lisääntymisen veressä, aiheuttamalla vakavia sydän- ja verisuonten patologioita, FLC: n antaminen on ehdottomasti vasta-aiheista. Tämän varoituksen huomiotta jättäminen voi lisätä triglyseriditasoja (eräänlainen rasva).

On kiellettyä käyttää FLC: tä sappiteiden patologioiden aiheuttamiin sairauksiin - täydelliseen sappiteiden tukkeutumiseen ja maksan maksasirroosiin.

SLC: n vastaanoton esteenä on usein ummetus potilaassa. Jotta tästä syystä vältettäisiin tehoton hoito, on välttämätöntä hoitaa hoito etukäteen, korjata tuoli ja käyttää vain FLC: n apua.

Lisäksi on erityisen huolellisesti määrättävä tällaisia ​​lääkkeitä munuaisvaivoja, sappikivitautia, peräpukamia, veren hyytymiseen liittyviä ongelmia sekä mahalaukun tai pohjukaissuolen haavaumia. Vähemmän varovaisuutta ilmenee, kun tätä lääkeryhmää määrätään ruoansulatuskanavan häiriöille ja imeytymishäiriöille (suoliston imeytymisen epäonnistuminen, jonka taustalla elintärkeitä ravintoaineita ei imeydy).

Jos FFA: n ryhmästä on huono siedettävyys lääkkeitä kohtaan, ne jätetään hoidon ulkopuolelle, ja he tarkkailevat jonkin aikaa verikokeiden indikaattoreita, maksaentsyymejä ja lihaskudosta. Jopa potilailla, joilla ei ole ongelmia tällaisten lääkkeiden havaitsemisen kanssa, on kuitenkin ymmärrettävä, että huumeiden käyttö ei vapauta heitä velvollisuudesta seurata heidän elämäntapaansa, ruokavaliotaan ja valvoa niiden painoa.

Sappihapon sekvestrantit

Toimintamekanismi

Sappihapot syntetisoidaan maksassa kolesterolista. Sappihapot tulevat suolen luumeniin, mutta useampi heistä palaa maksan päätelaitteesta aktiivisen imeytymisen mekanismien vuoksi. Vanhimmat sappihapon sekvestrantit - kolestyramiini ja kolestipoli - ovat ioninvaihtohartseja, jotka sitovat sappihappoja suolistossa. Ei niin kauan sitten, lääke ilmestyi lääkkeiden markkinoille. Sappihapon sekvestrantit eivät imeydy systeemiseen verenkiertoon eivätkä ne ole ruoansulatusentsyymien substraatti. Siksi niiden positiiviset kliiniset vaikutukset ovat epäsuoria. Sappihappojen liittäminen lääkkeisiin estää niiden imeytymisen systeemiseen verenkiertoon, jolloin suuri määrä sappihappoja poistuu enterohepaattisesta kierrätyssyklistä. Maksa, jossa sappihapot ovat tyhjät, alkaa syntetisoida aktiivisesti kolesterolista. Suolihappojen määrän, joka on palannut maksaan suolesta, vähentäminen käänteisen säätelymekanismin avulla aktivoi tärkeimmät entsyymit, jotka osallistuvat happojen synteesiin kolesterolista, erityisesti CYP7A1: stä. Kolesterolin katabolian lisääntyminen ja sen muuttuminen sappihappoiksi johtaa LDL-reseptorien aktiivisuuden kompensoivaan lisääntymiseen, LDL: n sitoutumiseen systeemisestä verenkierrosta ja niiden tason laskusta veressä. Tämän ryhmän lääkkeet aiheuttavat myös veren glukoosipitoisuuden alenemista potilailla, jotka kärsivät hyperglykemiasta, vaikka tällaisen laskun mekanismi ei ole täysin selvä.

Tehokkuus kliinisissä tutkimuksissa

Kun lääkkeet otettiin käyttöön enimmäisannoksina - 24 g kolestyramiinia, 20 g kolestipolia tai 4,5 g Colestagelia - X-LDL-taso laski 18-25%. Ilmeistä vaikutusta X-HDL: n tasoon ei havaittu, kun taas TG-tasot voivat nousta joillakin potilailla, yleensä hypertriglyseridemialla.
Kliinisissä tutkimuksissa sappihapon sekvestrantit ovat tehneet valtavan panoksen X-LDL-tason vähentämisen tehokkuuden todistamiseen sydän- ja verisuonitautien kehittymisen riskin vähentämiseksi hyperkolesterolemiapotilailla, ja positiivisen vaikutuksen vakavuus oli verrannollinen X-LDL: n vähenemiseen [1].

Haittavaikutukset ja vuorovaikutus

Tätä lääkeryhmää käytettäessä, jopa pieninä annoksina, ilmenee usein ruoansulatuskanavan haittavaikutuksia (useimmiten ilmavaivat, viivästynyt uloste, dyspepsia ja pahoinvointi), mikä rajoittaa niiden käytännön käyttöä. Nämä haittavaikutukset voidaan minimoida aloittamalla hoito lääkkeen käytöstä pienellä annoksella ja juomalla lääkettä runsaalla vedellä. Lääkkeen annosta tulisi lisätä asteittain. Myös rasvaliukoisten vitamiinien imeytymisen vähenemistä on raportoitu. Lisäksi joillakin potilailla TG: n taso on lisääntynyt, kun otetaan huomioon huumeiden ottaminen tähän ryhmään.
Sappihapon sekvestrantit saattavat häiritä muiden lääkkeiden imeytymistä, joten ne tulisi ottaa 4 tuntia ennen tai 1 tunti minkä tahansa lääkkeen ottamisen jälkeen. Coleevelam on sappihappojen sekvestranttien uusi annosmuoto, joka on paremmin siedetty kuin kolestyramiini. Lääke vähentää X-LDL-tasoa ja parantaa myös glykoituneen hemoglobiinin (HbA1C) tasoa tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla [2,3]. Colewellerit ovat pienemmässä määrin vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa ja niitä voidaan käyttää yhdessä statiinien kanssa. Samanaikaisesti muiden lääkkeiden osalta olisi käytettävä samat happosekvenssejä koskevat yleiset antosäännöt.

Sappihapon sekvestrantit

Sappihapon sekvestrantit (kolestyramiini, kolestipoli) ovat ioninvaihtohartseja, jotka sitovat sappihappoja suolistossa (estäen siten niiden imeytymistä ja uudelleenkäyttöä intrahepaattisessa verenkierrossa) ja lisäävät niiden erittymistä ulosteeseen, minkä seurauksena niiden saanti maksassa vähenee ja maksan solut vähenevät. sappihappojen synteesi alkaa kuluttaa enemmän kolesterolia

Nämä lääkkeet ovat aktiivisia hypokesteresterilääkkeitä, jotka vähentävät HLCNP: n aiheuttamaa kokonaiskolesterolitasoa (sen pitoisuus voi laskea 15-30%) ja lisätä HLLPVP: n pitoisuutta (5%). Kolestyramiini, cochestestipol ovat makua liukenemattomia jauheita (niitä ei voida ottaa kuivassa muodossa), joka sekoitetaan ja pestään vedellä tai mehulla, kolestyramiini otetaan aterioiden aikana, alkaen pienimmän annoksen ollessa 4 g / vrk ja asteittain 30 g / vrk (optimaalinen annos). Kolestipolin päivittäinen annos on 5-30 g B pieniä ja cf Yksittäisannoksina (enintään 20 g / vrk) nämä lääkkeet otetaan 2 kertaa päivässä (paremmin siedetty) ja suurina annoksina - 3 kertaa päivässä, ja voimakas hypokolesterolieminen vaikutus ilmenee 1 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta. jopa lapsilla

TG: n pitoisuus sappihappojen sekvestrantteja käytettäessä ei yleensä muutu, mutta voi joskus jopa kasvaa, joten kun hypertriglyseridemia (yli 3,0 mmol / l) on parempi olla käyttämättä, joskus hypertriglyseridemian sattuessa, muita välttämättömiä lipidien normalisoivia lääkkeitä lisätään sappisekoittajille

Sivuvaikutus (joka aiheuttaa usein kieltäytymisen ottamasta sitä) johtuu pääasiassa siitä, että ne adsorboivat ei vain sappihappoja, vaan jotkin ruoansulatusentsyymit suolistossa (ruoansulatusta voi häiritä, voi esiintyä ilmavaivat ja löysät ulosteet). rasva-vitamiinien (A, D, E), foolihapon ja muiden otettujen lääkkeiden assimilaatio

Jos suoliston toiminta on heikentynyt, sappihappokäsittely sekvestranttien kanssa alkaa pienimmällä annoksella 1 kerran päivässä, ja sen jälkeen 5-7 päivän kuluttua, jos annos on hyvin siedetty, vaihda kaksinkertainen lääkeaine yhdistämällä lipidiä korjaavia lääkkeitä sivuvaikutusten pienentämiseksi käyttämällä pienempiä annoksia sekvestrantteja

Sappihappojen sekvestranttien arvo on erityisen korkea potilailla, joilla LDLPN-pitoisuus on kohtalaisesti kohonnut, primaarinen ennaltaehkäisy ja kun lääkehoitoa tarvitaan nuorilla miehillä tai naisilla ennen vaihdevuosia, näitä lääkkeitä voidaan käyttää myös vakavaan perinnölliseen hyperkolesterolemiaan (erittäin korkea HPLPNP-taso) yhdessä statiinien kanssa.

Vaikka statiinit ovat ensimmäisen linjan lääkkeitä dyslipidemian hoitoon, niiden vaikutus TG- ja HLVPN-fraktioihin on heikompi kuin NK-fibraattien tai johdannaisten vaikutus. Siksi potilailla, joiden TG-taso on yli 2,3 mol / l ja HLPWP alle 1 mmol / l, statiinit yhdistetään fibraatteihin (näiden lääkkeiden vaikutusmekanismit täydentävät toisiaan, mutta lihasvaurion vaara kasvaa jonkin verran), NK ja joskus sappihapon sekvestrantit (välilehti 6). Tällainen yhdistelmähoito on tehokkaampi kuin monoterapia. Aggressiivinen hoito voi hidastaa ateroskleroosin kulkua ja pysäyttää plakin kasvun. Siten SAFARI-tutkimuksen mukaan kahdella lipidia normalisoivalla lääkkeellä (simvastatiini 20 mg + fenofibraatti 160 mg) yhdistetty hoito 12 viikon ajan heikensi TG-tasoja, HLNVP, ja HSLPVP: n pitoisuudet 23%, 5% ja 9% verrattuna simvastiinimonoterapiaan ( 20 mg). Samalla haluttu HLPLP-vähennys ei voinut vaatia näiden lääkkeiden täysien annosten nimeämistä.