Ongliza - uusi sukupolven diabeteslääke

• Analyysit

Ongliza on yksi uuden glukoosipitoisuutta alentavien aineiden, DPP-4-estäjien, edustajista. Lääke on pohjimmiltaan erilainen kuin muut diabeteslääkkeiden toimintatavat. Tehokkuuden kannalta Ongliz on verrattavissa perinteisiin keinoihin, ja turvallisuuden kannalta se on huomattavasti parempaa. Lisäksi lääkkeellä on positiivinen vaikutus samanaikaisiin tekijöihin, hidastamalla diabeteksen etenemistä ja komplikaatioiden kehittymistä.

Tärkeää tietää! Endokrinologien suosittelemana uutuutena diabeteksen pysyvälle seurannalle! Tarvitaan vain joka päivä. Lue lisää >>

Tutkijat uskovat, että näiden inhibiittorien luominen on vakava askel diabeteksen hoidossa. Oletetaan, että seuraava löytö on lääkkeitä, jotka pystyvät pitkään palauttamaan haiman menetykset.

Mikä on huume Ongliza

Tyypin 2 diabetekselle on tunnusomaista haiman solujen herkkyys glukoosille, insuliinin synteesin ensimmäisen vaiheen viivästyminen (vasteena hiilihydraattiruokille). Kun taudin kesto lisääntyy, hormonivaiheen toinen vaihe häviää vähitellen. Uskotaan, että pääasiallinen syy insuliinia tuottavien beetasolujen huonoon suorituskykyyn on inkretiinien puute. Nämä ovat peptidejä, jotka stimuloivat hormonin erittymistä, ne tuotetaan vastauksena glukoosin sisäänvirtaukseen veressä.

Ongliza viivästyttää DPP-4-entsyymin vaikutusta, joka on tarpeen inkretiinien halkaisemiseksi. Tämän seurauksena ne pysyvät pidempään veressä, mikä tarkoittaa, että insuliinia tuotetaan tavallista enemmän. Tämä vaikutus auttaa korjaamaan verensokeria ja paastoa, ja syömisen jälkeen saattaa heikentynyt haima fysiologiseen. Anglysesin nimittämisen jälkeen potilaiden glykoitunut hemoglobiini vähenee 1,7%.

Onglise: n toiminta perustuu omien hormoniensa työn laajentamiseen, lääkeaine lisää niiden pitoisuutta veressä alle 2 kertaa. Heti kun glykemia lähestyy normaalia, inkretiinit lakkaavat vaikuttamasta insuliinisynteesiin. Tältä osin on olemassa vaara, että diabeetikoilla on huumeita käyttävä hypoglykemia, lähes mitään. Myös Onglisein kiistaton etu on sen vaikutuksen puuttuminen painoon ja mahdollisuus ottaa sitä muiden hypoglykemisten pillereiden kanssa.

Pääasioiden lisäksi Onglizilla on toinen positiivinen vaikutus kehoon:

1. Lääke vähentää glukoosin määrää suolesta veressä, mikä osaltaan vähentää diabeteksen insuliiniresistenssin ja sokerin vähenemistä aterian jälkeen.
2. Osallistuu syömiskäyttäytymisen sääntelyyn. Potilaiden arvioiden mukaan Angliz kiihdyttää täyteyden tunnetta, joka on erityisen tärkeää lihavuutta sairastaville diabeetikoille.
3. Toisin kuin sulfonyyliurea-lääkkeet, jotka myös lisäävät insuliinin synteesiä, Ongliza ei aiheuta vaaraa beeta-soluille. Tutkimukset ovat osoittaneet, että se ei ainoastaan ​​tuhoa haimasoluja, vaan päinvastoin suojaa ja jopa kasvattaa niiden määrää.

Koostumus ja vapautumislomake

Lääke valmistetaan Yhdysvalloissa englantilais-ruotsalaisella AstraZenecalla. Valmiit pillerit voidaan pakata Italiaan tai Yhdistyneeseen kuningaskuntaan. Pakkauksessa 3 perforoitua läpipainoliuskaa, joissa kussakin on 10 tablettia ja käyttöohjeet.

Lääkkeen vaikuttava aine on Saksagliptiini. Tämä on tällä hetkellä käytössä oleva uusin DPP-4-estäjä, joka tuli markkinoille vuonna 2009. Apuaineina käytetään laktoosia, selluloosaa, magnesiumstearaattia, kroskarmelloosinatriumia, väriaineita.

Onglizassa on 2 annosta - 2,5; 5 mg. Tabletit 2,5 mg keltaista väriä, voit erottaa alkuperäisen lääkityksen tabletin kummallakin puolella olevilla merkinnöillä 2.5 ja 4214. Onglise 5 mg on väriltään vaaleanpunainen, merkitty numeroilla 5 ja 4215.

Lääke on myytävä reseptillä, mutta tämä ehto ei täyty kaikissa apteekeissa. Onglizun hinta on melko korkea - noin 1900 ruplaa. pakkaus. Vuonna 2015 VED-luetteloon lisättiin saksagliptiini, joten rekisteröidyt diabeetikot voivat yrittää saada nämä pillerit ilmaiseksi. Onglizylla ei ole vielä geneerisiä lääkkeitä, joten niiden on annettava alkuperäinen lääke.

Miten ottaa

Onglise määrätty tyypin 2 diabetekselle. Hoitoon on sisällyttävä ruokavalio ja liikunta. Älä unohda, että lääke toimii hyvin varovasti. Hiilihydraattien hallitsematon käyttö ja passiivinen elämäntapa eivät pysty tarjoamaan tarvittavaa korvausta diabeteksesta.

Saksagliptiinin hyötyosuus on 75%, aineen maksimipitoisuus veressä havaitaan 150 minuutin kuluttua. Lääkkeen vaikutus kestää vähintään 24 tuntia, joten sen vastaanotto ei välttämättä vaadi ruokaa. Tabletit ovat kalvopäällysteessä, niitä ei voi murskata ja murskata.

Suositeltu päivittäinen annos on 5 mg. Iäkkäillä potilailla, joilla on lievä munuaisten ja maksan vajaatoiminta, annosta ei tarvitse muuttaa.

Pienempi annos (2,5 mg) määrätään harvoin:

Prolong Kombogliz luotiin saman valmistajan hoito-ohjelman yksinkertaistamiseksi. Tabletit sisältävät 500 tai 1000 mg pitkävaikutteista metformiinia ja 2,5 tai 5 mg saksagliptiinia. Kuukausipaketin hinta on noin 3300 ruplaa. Täydellinen analoginen lääke on yhdistelmä Onglizy ja Glucofaz Long, se maksaa tuhannen ruplaa halvempaa.

Jos molemmat lääkkeet maksimiannoksessa eivät anna haluttua vaikutusta diabeteksessa, sen annetaan lisätä hoito-ohjelmaan sulfonyyliureaa, glitasonia ja insuliinivalmisteita.

Onko mahdollista korvata jotain

Ongliza - ainoa saksagliptiinihoito tällä hetkellä. On liian aikaista puhua edullisten analogien syntymisestä, koska patenttisuoja on voimassa uusille lääkkeille, jotka kieltävät alkuperäisen kopioinnin. Näin valmistajalle annetaan mahdollisuus palauttaa kalliita tutkimuksia, edistää lääketeollisuuden jatkokehitystä. Odottaa alentaa hintaa Onglizy ei ole sen arvoista.

Venäjän apteekeissa Onglizyn lisäksi voit ostaa pillereitä samasta ryhmästä Galvus ja Yanuviya. Näillä lääkkeillä on samanlainen vaikutus diabetes mellitukseen, turvallisuuden ja tehokkuuden vertailu ei osoittanut merkittäviä eroja niiden välillä. Diabeetikoiden arvioiden mukaan ei ole mahdollista saada niitä ilmaiseksi kaikilla alueilla huolimatta siitä, että kaikki ne sisältyvät VED-luetteloon vuosittain.

Näiden lääkkeiden hankinta on kallista:

Kuukauden kustannukset Hoito, hiero.

Ominaisuudet lääkkeen Ongliza

Tyypin 2 diabeteksessa endokrinologi määrää lääkkeitä, jotka normalisoivat veren glukoosipitoisuuden. Ongliza kuuluu tähän lääkeryhmään ja sitä käytetään melko usein. Mutta ennen kuin otat sen, sinun täytyy tietää tarkalleen, miten lääke vaikuttaa kehoon.

Ongliza: toimintaominaisuudet

Lääkkeen "Ongliz" tärkein aktiivinen komponentti katsotaan Saksagliptiinihydrokloridiksi. Valmistettu tabletin muodossa. Jokainen tabletti on peitetty erikoisella kalvolla. Se on pakattu läpipainopakkauksiin ja pahvipakkauksiin. Yhdessä pakkauksessa on 3 rakkulaa. Aktiivinen aineosa on 2,5 tai 5 mg: n määrä.

Pääaine - saksagliptiini, imeytyy elimistöön 75% 2-4 tunnin kuluessa. Nielemisen jälkeen lääke imeytyy mahaan ja suolistoon. Erittyy virtsan ja sapen kautta. DPP-4-entsyymi tukahdutetaan päiväksi, mutta insuliinin ja C-peptidin määrä kasvaa.

Sinun on tiedettävä, että glukoosin käytön myötä ISU: n ja GLP-1: n taso kasvaa välittömästi 3 kertaa. Samanaikaisesti glukagonipitoisuus laskee. Näin ollen beetasolujen (glukoosista riippuva) reaktio muuttuu paljon vahvemmaksi. Tämän seurauksena insuliinin eristäminen haiman beeta-soluista vähentää glykemian tasoa ennen syömistä (aamulla tyhjään vatsaan) ja ruokailun jälkeen. Toisin sanoen tänä aikana glukoosi laskee ja glykosyloituneen hemoglobiinin taso normalisoidaan. Ominaisuus - paino ei kasva.

Käyttöaiheet lääkkeen käyttöön

Pääasiallinen merkki lääkkeen "Ongliz" nimittämisestä on tyypin 2 diabetes. Käytetään seuraavissa tapauksissa:

• itsenäisenä lääkkeenä monoterapiaa varten;
• monoterapiassa, jossa käytetään samanaikaisesti metformiiniin, sulfonyyliureaan, tiatsolidiinidioniin perustuvia lääkkeitä;
• monimutkaisen hoidon alkuvaiheissa sokeria alentavilla komponenteilla, joiden aikana ei ole mahdollista saavuttaa korkealaatuista glykeemista kontrollia.

Käytettäessä Onglisea sinun on noudatettava tiukkaa ruokavaliota ja suoritettava erityinen fyysinen harjoitus. Muista noudattaa annostusta ja kaikkia hoitavan endokrinologin ohjeita!

Ohjattavasta videosta saat tietää, mitä tyypin 2 diabetes on, mitä lääkkeitä on olemassa ja mihin ryhmään Ongliz kuuluu:

Vasta-aiheet

Ennen kuin määrät tämän lääkkeen, lääkärin on tutkittava huolellisesti taudin historia ja tehtävä perusteellinen tutkimus, määritettävä veren sokeritaso ja tunnistettava mahdolliset vasta-aiheet. Näitä ovat:

• jonkin komponentin yliherkkyys ja yksittäinen suvaitsemattomuus;
• allergia galaktoosille, joka on havaittu glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriöillä;
• laktaasipuutos;
• diabeettinen ketoasidoosi;
• raskaus ja imetys;
• diabetes mellitus - tyyppi 1;
• potilaat, jotka käyttävät insuliinia hoidossa (DM-2 ei ole poikkeus);
• ikä ja aikuisuus.

Käytä lääkettä huolellisesti munuaissairauksiin (erityisesti munuaisten vajaatoimintaan) ja vanhuuteen.

Vastaanottotoiminnot

Annoksen määrää yksinomaan hoitava lääkäri, riippuen potilaan yleisestä tilasta, taudin vakavuudesta, verensokeritasosta ja muiden testien indikaattoreista.

1. Jos Anglizaa käytetään monoterapiana, sinun on ostettava tabletteja, joiden annos on 5 mg vaikuttavaa ainetta. Yleensä yksipuolinen pääsy riittää (lääkärin harkinnan mukaan).
2. Hoitoa yhdistettäessä Ongliz otetaan yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.
3. On ehdottomasti kiellettyä ottaa enemmän kuin 1 tabletti päivässä.
4. Ennen Onglizin lääkkeen nimittämistä on tärkeää tutkia munuaisjärjestelmää ja arvioida sen suorituskykyä. Näin vältetään ei-toivotut kehon reaktiot.

1. Kolminkertainen hoito valmisteilla, jotka perustuvat tiatsolidiinidioniin, metformiiniin ja sulfonyyliureaan, on mahdollista. Mutta tutkimusta ei ole vielä tehty. Sulfonyyliurea voi aiheuttaa hypoglykemiaa, joten monissa tapauksissa tämän aineen annos pienenee.
2. On Ei toivottavaa ottaa Ontiaa yliherkkyydellä muihin DPP-4-estäjiin.
3. Tutkimustietojen mukaan on osoitettu, että hoidon turvallisuuden ja tehokkuuden taso vanhuudessa on käytännössä sama kuin nuoremmilla. On kuitenkin otettava huomioon se, että yli 65-vuotiaiden ikäryhmässä herkkyys vaikuttavalle aineelle, saksagliptiinille, lisääntyy. Siksi yleisin allerginen reaktio. Anglizaa ei myöskään suositella munuaisten järjestelmän sairauksiin. Tosiasia on, että vaikuttavat aineet erittyvät virtsan kautta. Siksi munuaiset toimivat normaalisti. Vanhuksille on ominaista munuaisten terveyden heikkeneminen. Tästä syystä on välttämätöntä määrätä lääkettä erittäin varovaisesti 65 vuoden kuluttua.
4. Ei vielä tiedetä, miten Ongliz vaikuttaa ajoneuvojen hallintaan ja työskentelee mekanismien kanssa, joten vasta-aiheita ei ole. Muista kuitenkin, että lääkkeen käyttö voi aiheuttaa huimausta. Siksi, ennen kuin aloitat työskentelyn mekanismien kanssa tai päästä auton pyörän taakse, varmista, että sinulla ei ole vastaavaa haittavaikutusta.
5. Googlysien käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei ole tutkittu. Mutta on olemassa vaara, että vaikuttava aine voi tunkeutua rintamaitoon ja sikiöön. Siksi tänä aikana vastaanotto on suljettu pois.
6. Vaikea ja kohtalainen munuaissairaus. Jos munuaisten vajaatoiminta on lievin, annosta ei tarvitse muuttaa. Jos kyseessä on kohtalainen ja vaikea vajaatoiminta, on tarpeen vähentää vaikuttavan aineen annosta. Sama koskee hemodialyysipotilaita. Tässä tapauksessa lääkettä käytetään vain istunnon jälkeen. Jos maksan toiminta on heikentynyt, annostusta ei tarvitse muuttaa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ennen Onglizin määräämistä endokrinologin tulee kysyä potilaalta, ottaako hän vastaan ​​muita keinoja, koska Ongliza ei ole vuorovaikutuksessa kaikkien lääkeryhmien kanssa.

Erityistä huomiota on kiinnitettävä CYP 3A4 / 5-isoentsyymien indusoijiin, koska pääasiallisen vaikuttavan aineen, saksagliptiinin, pitoisuus vähenee merkittävästi. Nämä ovat lääkkeitä, kuten karbamatsepiini, fenobarbitaali, deksametasoni, fenytoiini, rifampisiini ja niin edelleen.

Mahdolliset haittavaikutukset

Ongliza, kuten monet muut hoitomuodot, voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Organismin vaaran vaaran poistamiseksi on välttämätöntä, että ensimmäisten haitallisten oireiden ilmestyessä ota välittömästi yhteyttä hoitoon osallistuvaan endokrinologiin kuulemisen, potilaan tilan arvioinnin ja hoidon tehokkuuden arvioimiseksi.

Kokeellista tutkimusta tehtäessä havaittiin, että haittavaikutusten esiintymistiheys tutkituilla Ongliz-lääkettä käyttävillä potilailla vastaa lumelääkettä käytettäessä. Niinpä 6 kuukauden huumeiden käytön jälkeen yliherkkyys havaittiin 1,5%: lla tutkituista potilaista, jotka ottivat lääkkeen Onglizin ja vain 0,4% lumelääkettä saaneista.

Liiallisen herkkyyden reaktio katsotaan täysin turvalliseksi, eli se ei aiheuta uhkaa ihmisten terveydelle ja elämälle.

Yleisimmät haittavaikutukset ovat:

• infektio ylemmissä hengitysteissä;
• sinuiitti;
• huimaus ja päänsärky;
• pahoinvointi ja äkillinen oksentelu;
• suolistotulehdus;
• tarttuvien patologioiden kehittyminen virtsateissä.

Haittavaikutukset yhdistelmähoidossa:

1. Yhdistelmä aineen glibenklamidin kanssa. Ehkä hypoglykemian kehittyminen 0,7-0,8 prosentissa.
2. Yhdistelmä aineen tiatsolidiinidionin kanssa. Perifeerinen turvotus esiintyy noin 8 prosentissa kaikista tapauksista. Kokeellisessa tutkimuksessa - 4,3%. Puffiness ilmaistaan ​​kohtalaisesti tai huonosti, joten hoitoa ei peruuteta. Yhdessä muiden lääkkeiden kanssa tämä komplikaatio havaittiin vain 1,7 prosentissa ja lumelääkettä käytettäessä 2,4 prosentissa.
3. Yhdistelmä lääkkeiden kanssa, joiden vaikuttava aine on Metformin. Päänsärky ja nasofaryngiitti kehittyvät. Päänsärky esiintyy 6%: lla potilaista, jotka ottivat vain Onglise-potilasta ja 5%: lla monoterapiaa metformiinilla.

Onglise: n antamisen jälkeen laboratorioindeksit eivät käytännössä muuttuneet. Poikkeuksena on lymfosyyttien määrän väheneminen, mutta merkityksetön.

yliannos

Saksagliptiinihydrokloridin aineen yliannostus on ei-toivottavaa, joten lääkettä ei saa ottaa yli 5 mg: aan päivässä. Jos kuitenkin otat lääkkeen pitkään hieman suuremmissa annoksissa, myrkytystä ei havaita.

Jos yliannostus on tapahtunut, vaikuttavan aineen ylijäämä voidaan poistaa hemodialyysillä. Noin 8 tunnissa voit nostaa jopa 46%.

Mitä voidaan korvata?

Lääkkeen hinta Ongliza on melko korkea, joten monet ihmiset haluavat käyttää halvempia vastaavia keinoja. Sinun on tiedettävä, että Ongliza ei sisälly edullisten huumeiden luetteloon, joten sinun täytyy ostaa se. Mutta voit pyytää endokrinologia nimittämään edullisen analogin, joten voit saada reseptin ja ostaa tuotteen täysin ilmaiseksi. Ongliza korvataan muilla lääkkeillä hoidon epäonnistumisen ja vasta-aiheiden läsnä ollessa.

• Januvia sisältää sitagliptiinia.
• Galvus perustuu vildagliptiiniin.
• Trazentti sisältää vaikuttavana aineena linagliptiinia.
• Vipidia koostuu alogliptiinista.
• Glucophage perustuu aineen metformiinihydrokloridiin.
• Glyukovaneilla on samanaikaisesti kaksi vaikuttavaa ainetta - metformiini ja glibenklamidi.

Nämä analogit eivät ole liian halpoja, mutta ne voidaan ostaa ilmaiseksi reseptillä. Määritä lääke vain hoitoon endokrinologi.

Potilasarvostelut

Joten ihmiset on järjestetty niin, että ennen kalliin lääkkeen ostamista he haluavat aina tietää, mitä ihmiset ajattelevat lääkkeestä, joka käytti samoja pillereitä. Siksi potilaista on arvosteluja. Niiden avulla voit määrittää tehokkuuden tason monissa tapauksissa, tunnistaa muita sivureaktioita ja ymmärtää, kuinka hyvin ne auttavat.

Kuten kävi ilmi, kaikilla diabeetikoilla ei ole samaa reaktiota ja herkkyyttä. Jotkut valittavat, että Ongliz ei antanut mitään myönteisiä tuloksia. Muut potilaat väittävät, että korjaustoimenpide on mahdollisimman tehokas, minkä vuoksi ne eivät lakkaa ottamasta sitä pitkään aikaan. Syyt tähän ovat monet. Ensinnäkin voi tapahtua negatiivinen reaktio, joka johtuu tietyn organismin ominaisuuksista. Toiseksi jotkut potilaat eivät noudata lääkärin tiukkoja suosituksia, koska he eivät luota häneen. Tässä tapauksessa asiantuntijat suosittelevat endokrinologin vaihtamista.

Itse asiassa on ollut tapauksia, joissa lääkärin vaihdon jälkeen hoidon tuloksella oli täysin vastakkaiset indikaattorit. Tämä voi tapahtua, jos annostelu on väärin. Tällaiset tapahtumat ovat kuitenkin erittäin harvinaisia. Useimmat endokrinologit käsittelevät potilaita, joilla on suurin vastuu.

Mutta mitä potilaat itse sanovat? Osoittautuu, että joillekin ihmisille Ongliz auttaa vain monoterapiassa. Toiset osoittavat, että lääke osoittautui mahdollisimman tehokkaaksi, kun sitä käytettiin tablettien "Daibeton" tai "Siofor" kanssa. Monet potilaat kuvaavat työkalun tärkeimpiä etuja. Esimerkiksi Angliza ei lisää ruumiinpainoa, mikä on erityisen tärkeää diabeetikoille. Tabletit voidaan ottaa myös millä tahansa vuorokaudella, eli ei ole tarvetta tiukasti noudattaa tiettyä antamisaikaa. Ja monille tämä on mukava.

Jos puhumme hoidon kestosta, niin riittää, että yksi potilasryhmä juo kuukausittain, toinen on lähes vuosittainen kurssi. Tämä määräytyy yksilöllisesti. Mutta suurin osa lääkkeen Onglizin kuluttajista kertoo toiminnan positiivisesta ja nopeasta vaikutuksesta.

Jos endokrinologi pitää välttämättömänä kokeilla hoitoa Onglizin kanssa, älä ajaa kieltäytymään! Melko mahdollisesti se auttaa sinua säätämään ja kontrolloimaan veren glukoositasoa paremmin kuin muut lääkkeet. Ainoa sääntö on noudattaa tiukasti lääkärin määräämiä annoksia.

Ongliza

Kuvaus 01.10.2015 alkaen

• Latinalainen nimi: Onglyza
• ATC-koodi: A10BH03
• Vaikuttava aine: Saksagliptiini (saksagliptiini)
• Valmistaja: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

rakenne

Tämän lääkkeen koostumus sisältää vaikuttavana aineena saksagliptiinia (hydrokloridimuodosta) ja myös muita komponentteja: MCC, laktoosimonohydraatti, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, 1 M suolahappo tai 1 M natriumhydroksidiliuos, väriaineet.

Vapautuslomake

Tämä lääke on saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina.

• Tabletit 2,5 mg: kuoren väri on keltainen, tabletit ovat kaksoiskuperia, pyöreitä, toisaalta merkintä "2.5", toisaalta "4214". Merkinnät tulostetaan sinisenä. Tabletit on pakattu folio- läpipainopakkauksiin pahvipakkauksissa - 3 läpipainopakkausta.
• Tabletit 5 mg: kuoren väri on vaaleanpunainen, tabletit ovat kaksoiskuperia, pyöreitä, toisaalta merkintä "5", toisaalta "4215". Merkinnät tulostetaan sinisenä. Tabletit on pakattu folio- läpipainopakkauksiin pahvipakkauksissa - 3 läpipainopakkausta.

Farmakologinen vaikutus

Koostumuksessa olevalla lääkkeellä Onglizilla on vaikuttava aine saksagliptiini, joka on erittäin voimakas selektiivinen, kilpailukykyinen dipeptidyylipeptidaasi-4: n estäjä.

Jos diabetesta sairastavat potilaat käyttävät lääkettä, niillä on 24 tunnin ajan DPP-4-entsyymin aktiivisuus.

Kun potilas on ottanut glukoosin sisälle, DPP-4: n estämisen vuoksi glukoosin kaltaisen peptidin-1 pitoisuus kasvaa 2-3-kertaisella glukoosi-riippuvaisen insulinotrooppisen polypeptidin pitoisuuden kasvulla. Glukagonin pitoisuus pienenee ja beetasolujen glukoosivaste vastaa. Tämän seurauksena keho lisää insuliinin ja C-peptidin pitoisuutta.

Koska haiman beetasolut vapauttavat insuliinia ja heikkenevät glukagonin vapautuminen haiman alfa-soluista, paasto-glukoosin väheneminen, postprandiaalisen glykemian väheneminen.

Kun saksagliptiinia otetaan potilailla, paino ei lisäänny.

Farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka

Elimistössä saksagliptiini imeytyy nopeasti nielemisen jälkeen ennen ateriaa. Suun kautta annettuna noin 75% annoksesta imeytyy. Veren proteiinit saksagliptiini ja sen metaboliitti liittyvät hieman.

Saksagliptiinin ja sen pääasiallisen metaboliitin enimmäispitoisuus on havaittu plasmassa 2 tuntia ja 4 tuntia.

Keskimäärin lopullisen puoliintumisajan ja sen metaboliitin kesto on 2,5 tuntia ja vastaavasti 3,1 tuntia. Erittyy sappeen ja virtsaan.

Käyttöaiheet

Onglizin lääke on tarkoitettu käytettäväksi toisen tyypin diabetes mellituksessa fyysisen aktiivisuuden ja ravitsemuksellisen ravinnon lisävälineenä glykeemisen kontrollin parantamiseksi. Voidaan nimittää:

• monoterapiaa varten;
• metformiinin kanssa alkuvaiheessa;
• lisänä monokäsittelyyn tiatsolidiinidionien, metformiinin, sulfonyyliureajohdannaisten kanssa, jos tällaisessa hoidossa ei ole riittävästi glykeemista kontrollia.

Vasta

Sovellus Onglizy on tällaisissa tapauksissa vasta-aiheinen:

• potilailla, joilla on tyypin 1 diabetes;
• lääkkeen käyttö yhdessä insuliinin ottamisen kanssa;
• laktaasipuutos, galaktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
• diabeettinen ketoasidoosi;
• raskaus ja imetys;
• lisääntynyt herkkyys jollekin lääkkeen komponenteille.

Varovaisuutta on noudatettava kohtalaista ja vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastaville, vanhuksille ja sulfonyyliurea-johdannaisia ​​käyttäville.

Haittavaikutukset

Seuraavat haittavaikutukset ilmenevät Ongliza-lääkkeen ottamisessa:

• virtsateiden ja ylempien hengitysteiden infektiot;
• sinuiitti;
• suolistotulehdus;
• oksentelu;
• päänsärkyä.

Metformiinin yhdistelmähoidon taustalla saattaa esiintyä nasofaryngiittiä ja päänsärkyä.

Ongliza, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

On välttämätöntä hyväksyä keinot suullisesti riippumatta elintarvikkeiden vastaanottamisajasta.

Jos potilaalle määrätään monoterapiaa, hänen on suositeltavaa ottaa tabletteja 5 mg saksagliptiinia kerran päivässä.

Jos yhdistelmähoito on määrätty, 5 mg saksagliptiinia tulee ottaa kerran vuorokaudessa yhdistämällä tiatsolidiinidionien ja metformiinin kanssa sulfonyyliurea-lääkkeitä.

Metformiinin yhdistelmähoidon alussa saksagliptiinin annos on 5 mg, ja Metformin-annos on 500 mg vuorokaudessa.

Jos potilas unohtaa Onglise, on tarpeen ottaa pilleri heti, kun henkilö muistuttaa sitä. Älä ota kaksinkertaista annosta.

Potilaat, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta, eivät voi säätää annosta. Potilaiden, joilla on vaikea tai keskivaikea munuaisten vajaatoiminta sekä hemodialyysihoito, on otettava 2,5 mg lääkettä päivässä. Sinun pitäisi juoda pillereitä hemodialyysin jälkeen.

Jos potilas samanaikaisesti käyttää vahvoja CYP 3A4 / 5: n estäjiä, Anglyses-annoksen tulee olla 2,5 mg vuorokaudessa.

yliannos

Myrkytyksen oireita ei ole kuvattu suurten annosten suurella annoksella. Yliannostustapauksissa käytetään oireenmukaista hoitoa. Vaikuttava aine ja sen metaboliitti voidaan poistaa elimistöstä hemodialyysillä.

vuorovaikutus

Tutkimustulosten mukaan Saksagliptiinin ja muiden lääkkeiden välillä on suhteellisen pieni riski kliinisesti merkittävälle vuorovaikutukselle.

Samanaikaisesti CYP3A4 / 5-isoentsyymien (deksametasoni, karbamatsepiini, fenobarbitaali, rifampisiini, fenytoiini) indusoijien kanssa saksagliptiinin päämetaboliitin pitoisuus voi laskea.

Koska sulfonyyliureajohdannaiset voivat provosoida hypoglykemian ilmenemisen, riskin vähentämiseksi saattaa olla tarpeen vähentää sellaisten lääkkeiden annosta, jotka ovat sulfonyyliureajohdannaisia, samalla kun ne otetaan käyttöön Onglisin kanssa.

Myyntiehdot

Ongliza myytävänä reseptillä.

Säilytysolosuhteet

Onglizia on suojeltava lapsilta, kun taas t ei saa olla yli 30 ° C.

Kestoaika

Säilytä tabletteja Onglizissa 3 vuotta.

Erityiset ohjeet

On pidettävä mielessä, että lääkkeen Onglizin käyttöä yhdessä insuliinin kanssa ja osana kolminkertaista hoitoa (Metformin, tiatsolidiinidioni, sulfonyyliureajohdannaiset) ei ole tutkittu tällä hetkellä.

Lääkkeen vaikutusta ajokykyyn ja tarkkojen mekanismien kanssa ei ole tehty tutkimuksia. On kuitenkin huomattava, että lääkkeen ottamisen jälkeen saattaa esiintyä huimausta.

Analogit Onglises

Analogit Aktiivisen aineen ongliksit puuttuvat. Samanlaisia ​​vaikutuksia kehoon ovat Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent, Kombogliz XR -tuotteet. On ehdottomasti kiellettyä ottaa näitä lääkkeitä ilman lääkärin määräystä.

Lapsille

Ei määrätä alle 18-vuotiaille potilaille.

Raskauden ja imetyksen aikana

Koska saksagliptiinin käyttöä raskaana olevien naisten hoidossa ei ole tutkittu, lääkitystä ei määrätä naisille raskauden aikana. Koska saksagliptiinin tunkeutumisesta äidinmaitoon ei ole tietoa, Ongliz-tabletteja ei myöskään määrätä luonnollisen ruokinnan aikana.

Onglise arvostelut

Usein palautetta mainitaan, että Angliza sallii diabeetikoille tehokkaan glukoosikontrollin. On huomattava, että lääke on kätevää käyttää, haittavaikutukset hoitoprosessissa ilmenevät harvoin. Käyttäjien negatiivinen kohta on huumeiden korkea hinta.

Hinta Uglizy, mistä ostaa

Osta Oglizu voi olla apteekki resepti. Pakkaus tablettien (30 kpl.) Hinta on 1700-1800 ruplaa.

Ongliza: arviot lääkkeen käytöstä, ohjeet

Ongliza on diabeetikoille tarkoitettu lääke, jonka vaikuttava aine on saksagliptiini. Saksagliptiini - lääke, joka on tarkoitettu tyypin 2 diabeteksen hoitoon.

24 tunnin kuluessa nauttimisen jälkeen se estää DPP-4-entsyymin vaikutuksen. Entsyymin estäminen vuorovaikutuksessa glukoosin kanssa kasvaa 2-3 kertaa glukagonin kaltaisen peptidin-1 (jäljempänä GLP-1) ja glukoosista riippuvan insulinotrooppisen polypeptidin (HIP) tason kanssa, vähentää glukagonin pitoisuutta ja stimuloi beetasolujen vastetta.

Tämän seurauksena insuliinin ja C-peptidin pitoisuus kehossa kasvaa. Kun haiman ja glukagonin beeta-solut vapauttivat insuliinia alfa-soluista, pienentynyt glykemia ja postprandiaalinen glykemia vähenevät merkittävästi.

Kuinka turvallista ja tehokasta saksagliptiinin käyttöä eri annoksissa on tutkittu huolellisesti kuudessa kaksinkertaisessa lumekontrolloidussa tutkimuksessa, joissa 4 148 potilasta todettiin tyypin 2 diabeteksesta.

Tutkimukset osoittivat, että glykoitunut hemoglobiini, plasman glukoosipitoisuus ja postprandiaalinen glukoosi paranivat merkittävästi. Potilaat, jotka eivät saaneet odotettuja tuloksia saksagliptiinin kanssa, saivat lisää lääkkeitä, kuten metformiinia, glibenklamidia ja tiatsolidiinidioneja.

Potilaiden ja lääkärin katsaukset: 4 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen vain saksagliptiinin glykoitunut hemoglobiinipitoisuus laski ja paaston veren glukoosipitoisuus laski alle 2 viikon.

Samat indikaattorit havaittiin ryhmässä potilaita, joille annettiin yhdistelmähoitoa metformiinin, glibenklamidin ja tiatsolidiinidionien kanssa, analogit toimivat samalla rytmillä.

Kaikissa tapauksissa havaittiin potilaan painon nousua.

Käytettäessä onglyziä

Lääkettä määrätään potilaille, joilla on diagnosoitu tyypin 2 diabetes.

• Kun tätä lääkettä käytetään yhdessä fyysisen rasituksen ja ruokavalion kanssa;
• Yhdistelmähoito yhdessä metformiinin kanssa;
• Koska ei ole tehokasta monoterapiaa metformiinin, sulfonyyliureajohdannaisten, tiatsolidiinidionin kanssa lisälääkkeenä.

Huolimatta siitä, että lääke Ogliza on läpäissyt useita tutkimuksia ja testejä, arvioinnit siitä ovat enimmäkseen positiivisia, hoito voidaan aloittaa vain lääkärin valvonnassa.

Vasta onglizy

Koska lääke vaikuttaa tehokkaasti beeta- ja alfa-solujen toimintaan, se stimuloi voimakkaasti niiden toimintaa, sitä ei aina ole mahdollista käyttää. Lääke on vasta-aiheinen:

1. Raskauden, synnytyksen ja imetyksen aikana.
2. Alle 18-vuotiaat nuoret.
3. Potilaat, joilla on tyypin 1 diabetes (vaikutus ei ole tutkittu).
4. Insuliinihoidolla.
5. Diabeettisella ketoasidoosilla.
6. Potilaat, joilla on synnynnäinen suvaitsemattomuus galaktoosille.
7. Yksilöllinen herkkyys jollekin lääkkeen komponenteille.

Ei saa missään tapauksessa jättää huomiotta lääkkeelle annettuja ohjeita. Jos on epäilyksiä sen käytön turvallisuudesta, on valittava estäjien analogit tai muu hoitomenetelmä.

Suositellut annokset ja käyttömenetelmät

Onglizaa käytetään suun kautta ilman ruokailua. Lääkkeen keskimääräinen suositeltu päiväannos on 5 mg.

Jos yhdistelmähoito suoritetaan, saksagliptiinin päiväannos säilyy ennallaan, metformiinin ja sulfonyyliurean johdannaisten annos määritetään erikseen.

Metformiinin yhdistelmähoidon alussa lääkkeiden annostus on seuraava:

• Ongliz - 5 mg päivässä;
• Metformiini - 500 mg päivässä.

Jos vaste on riittämätön, metformiinin annosta on muutettava, sitä lisätään.

Jos lääkkeen ottamiseen kuluva aika on jostakin syystä jäänyt väliin, potilaan tulee ottaa pilleri mahdollisimman pian. Päivittäisen annoksen kaksinkertaistaminen ei ole sen arvoista.

Potilaille, joille on havaittu lievää munuaisten vajaatoimintaa samanaikaisesti sairaudena, säätävää annosta ei tarvita. Jos kyseessä on kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, alhainen verenpaine tulee ottaa pienemmissä määrissä - 2,5 mg kerran päivässä.

Jos hemodialyysi suoritetaan, onglyysi otetaan istunnon päätyttyä. Saksagliptiinin vaikutusta peritoneaalidialyysiä sairastaviin potilaisiin ei ole vielä tutkittu. Siksi, ennen kuin aloitat hoidon tämän lääkkeen kanssa, sinun on arvioitava riittävästi munuaisten toimintaa.

Maksan vajaatoiminnan tapauksessa hänet voidaan antaa turvallisesti ilmoitetulla keskimääräisellä annoksella 5 mg päivässä. Iäkkäiden potilaiden hoidossa oglise levitetään samalla annoksella. On kuitenkin muistettava, että munuaisten vajaatoiminnan riski tässä diabeetikoiden ryhmässä on suurempi.

Alle 18-vuotiaille potilaille ei ole arvioita ja virallisia tutkimuksia lääkkeen vaikutuksista. Siksi tyypin 2 diabetesta sairastaville nuorille valitaan analogit toisen aktiivisen aineosan kanssa.

Angliza-annoksen pienentämistä tarvitaan kahdesti, jos lääkettä annetaan samanaikaisesti voimakkaiden inhibiittorien kanssa. Tämä on:

1. ketokonatsoli,
2. klaritromysiini,
3. atatsanaviiri,
4. indinaviiri,
5. igrakonazol,
6. nelfinaviiri,
7. ritonaviiri,
8. sakinaviiri ja telitromysiini.

Näin ollen maksimiannos on 2,5 mg.

Raskaana olevien naisten hoidon piirteet ja haittavaikutukset

Ei ole tutkittu, miten lääke vaikuttaa raskauden kulkuun, ja onko se kykenevä tunkeutumaan rintamaitoon, koska lapsen kuljettamisen ja ruokinnan aikana lääkettä ei määrätä. On suositeltavaa käyttää muita analogeja tai lopettaa imetys.

Yleensä, kun annostuksia ja suosituksia noudatetaan yhdistelmähoidossa, lääke on hyvin siedetty, ja harvinaisissa tapauksissa, kuten arviot vahvistavat, voidaan havaita:

• oksentelu;
• Gastroeneterit;
• Päänsärky;
• Ylempien hengitysteiden tartuntatautien muodostuminen;
• Tartuntataudit, ruuansulatuselimistö.

Jos on yksi tai useampi oire, lopeta lääkkeen ottaminen tai säädä annosta.

Kuten arvioista käy ilmi, vaikka sitä käytettäisiin pitkään suositelluissa 80 kertaa ylittävissä annoksissa, myrkytysoireita ei havaittu. Lääkkeen poistamiseksi elimistöstä, jos kyseessä on mahdollinen myrkytys geomdialyysimenetelmällä.

Mitä muuta pitäisi tietää

Onglisea ei määrätä yhdessä insuliinin kanssa tai kolminkertaisessa hoidossa metformiinin ja tiatsolididionien kanssa, koska niitä ei ole tutkittu niiden vuorovaikutuksen suhteen. Jos potilaalla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, päivittäinen annos on pienennettävä. Diabeetikoilla, joilla on lievä munuaisten toimintahäiriö, on tarpeen seurata jatkuvaa munuaisten tilan seurantaa hoidon aikana.

On todettu, että sulfonyyliureajohdannaiset voivat aiheuttaa hypoglykemiaa. Hypoglykemian riskin estämiseksi sulfonyyliurean annos yhdistelmähoidossa glizoy-hoidon ja hoidon kanssa on säädettävä. Se on, vähentynyt.

Jos potilaalla on ollut yliherkkyyttä muille vastaaville DPP-4-estäjille, saksagliptiiniä ei määrätä. Tässä lääkkeessä käytetyn hoidon turvallisuudesta ja tehokkuudesta iäkkäillä potilailla (yli 6-vuotiaille) ei tässä tapauksessa ole varoituksia. Ongliza on siedetty ja toimii samalla tavalla kuin nuorilla potilailla.

Koska tuote sisältää laktoosia, se ei sovi niille, joilla on synnynnäinen suvaitsemattomuus tämän aineen, laktoosipuutoksen, glukoosi-galaktoosin imeytymishäiriön suhteen.

Lääkkeen vaikutusta ajokykyyn ja muihin laitteisiin, jotka vaativat suurta huomiota, ei ole täysin tutkittu.

Auton ajamiseen ei ole suoria vasta-aiheita, mutta on syytä muistaa, että huimaus ja päänsärky ovat sivuvaikutuksia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kliinisten tutkimusten mukaan yhteisvaikutuksen riski muiden lääkkeiden kanssa, jos se otetaan samanaikaisesti, on hyvin pieni.

Koska lääkkeen vaikutus tupakointiin, alkoholinkäyttöön, homeopaattisten lääkkeiden tai ruokavalion käyttöön, tutkijat eivät ole perustaneet tutkimusta tällä alalla.

Ongliza

Ungliza: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Onglyza

ATX-koodi: A10BH03

Vaikuttava aine: Saksagliptiini (saksagliptiini)

Valmistaja: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (Yhdysvallat), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Italia)

Kuvaus ja kuvaus: 10/24/2018

Hinnat apteekeissa: vuodesta 1955 ruplaa.

Ongliza - huume, jolla on hypoglykeeminen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Vapauttamisen muoto Ongleses - tabletit, kalvopäällysteiset: pyöreä muoto, kaksoiskupera, merkinnät on asetettu sinisellä värillä; 2,5 mg - kevyestä vaaleankeltaiseen, toisella puolella merkintä ”2.5”, toisaalta ”4214”; 5 mg kukin - vaaleanpunainen, toisella puolella on merkintä "5", toisella puolella - "4215" (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 läpipainopakkauksessa).

Ainesosat 1 tabletti:

• vaikuttava aine: saksagliptiini (saksagliptiinihydrokloridin muodossa) - 2,5 tai 5 mg;
• apukomponentit: laktoosimonohydraatti - 99 mg; mikrokiteinen selluloosa - 90 mg; kroskarmelloosinatrium - 10 mg; magnesiumstearaatti - 1 mg; 1 M kloorivetyhapon liuos - riittävässä määrin;
• kotelo: Opadry II valkoinen (polyvinyylialkoholi - 40%; titaanidioksidi - 25%; makrogoli - 20,2%; talkki - 14,8%) - 26 mg; Opadry II keltainen (tabletteille 2,5 mg) [polyvinyylialkoholi - 40%; titaanidioksidi - 24,25%; makrogoli - 20,2%; talkki - 14,8%; rautaoksidikeltainen väriaine (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II vaaleanpunainen (5 mg: n tableteille) [polyvinyylialkoholi - 40%; titaanidioksidi - 24,25%; makrogoli - 20,2%; talkki - 14,8%; rautaväriaine punainen oksidi (E172) - 0,75%] - 7 mg;
• muste: Opacode sininen - (45% sellakkia etanolissa - 55,4%; FDC Blue # 2 / indigokarmiini alumiinipigmentti - 16%; n-butyylialkoholi - 15%; propyleeniglykoli - 10,5%; isopropyylialkoholi - 3% 28% ammoniumhydroksidia - 0,1%) - riittävästi.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Saksagliptiini on tehokas dipeptidyylipeptidaasi-4: n (DPP-4) selektiivinen, käänteinen kilpaileva inhibiittori. Tyypin 2 diabetes mellitus aiheuttaa sen, että DPP-4-entsyymin aktiivisuus suppressoituu 24 tunnin ajan. Glukoosin nauttimisen jälkeen DPP-4: n estäminen johtaa glukoosi-riippuvaisen insulinotrooppisen polypeptidin (HIP) ja glukagonin kaltaisen peptidin-1 (GLP-1) pitoisuuden 2–3-kertaiseen lisääntymiseen, glukoosista riippuvaisen beeta-soluvasteen lisääntymiseen ja glukagonipitoisuuden vähenemiseen, mikä aiheuttaa pitoisuuden nousun C-peptidi ja insuliini.

Glukagonin vapautumisen väheneminen haiman alfa-soluista ja insuliinin vapautuminen haiman beeta-soluista johtaa postprandiaalisen glykemian ja paasto-glukoosin vähenemiseen.

Lumelääkekontrolloidun tutkimuksen tuloksena havaittiin, että Onglise-hoito jatkuu tilastollisesti merkitsevästi paaston veren plasman glukoosin (GLP), glykosyloituneen hemoglobiinin (HbA_1c) ja veriplasman postprandiaalinen glukoosi (PPG) verrattuna kontrolliin.

Potilaille, joille ei voitu saavuttaa glykemian tavoitetasoa, kun otettiin saksagliptiinia monoterapiana, määrättiin lisäksi metformiinia, tiatsolidiinidioneja tai glibenklamidia. Kun otat 5 mg saksagliptiinia, HbA vähenee_1c Se havaittiin 4 viikon kuluessa, GPN - 2 viikon kuluessa. Potilaat, jotka saivat saksagliptiinia yhdessä metformiinin, tiatsolidiinidionien tai glibenklamidin kanssa, heikensivät suorituskykyään.

Oglizyn ottamisen taustalla ei havaita ruumiinpainon nousua. Saksagliptiinin vaikutus lipidiprofiiliin on samanlainen kuin lumelääkettä käytettäessä.

farmakokinetiikkaa

Terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla saksagliptiinin ja sen pääasiallisen metaboliitin farmakokineettiset parametrit ovat samankaltaisia.

Aine suun kautta annettuna tyhjään mahaan imeytyy nopeasti. Saavutus C_max (maksimipitoisuus) saksagliptiinille ja päämetaboliitille plasmassa esiintyy 2 tuntia ja 4 tuntia. Suurentamalla annosta C: ssä on suhteellinen lisäys_max sekä aineen että sen päämetaboliitin AUC (pinta-ala-aika-käyrän ala). Terveillä vapaaehtoisilla 5 mg: n saksagliptiinin kerta-annoksen jälkeen keskimääräiset C-arvot_max saksagliptiini ja sen päämetaboliitti plasmassa olivat 24 ng / ml ja 47 ng / ml, AUC-arvot olivat 78 ng × h / ml ja 214 ng × h / ml.

Lopullisen T: n keskimääräinen kesto_1/2 Saksagliptiinin ja sen pääasiallisen metaboliitin (puoliintumisaika) on 2,5 tuntia ja vastaavasti 3,1 h._1/2 Plasma-DPP-4 - 26,9 tuntia Plasman DPP-4-aktiivisuuden inhibitio vähintään 24 tunnin ajan saksagliptiinin ottamisen jälkeen liittyy sen korkeaan affiniteettiin DPP-4: ään ja sen pitkäaikaiseen sitoutumiseen siihen. Merkittävää aineen ja sen pääasiallisen metaboliitin kumuloitumista pitkäaikaisen taudin esiintymistiheydellä 1 kertaa päivässä ei havaita. Saksagliptiinin ja sen pääasiallisen metaboliitin puhdistuman riippuvuutta päivittäisestä annoksesta ja hoidon kestosta annettaessa lääkettä 1 kerran päivässä annosalueella 2,5-400 mg 14 päivän ajan ei tunnistettu.

Nielemisen jälkeen imeytyy vähintään 75% annoksesta. Ateriaa saksagliptiinin farmakokinetiikasta ei vaikuta merkittävästi. Elintarvikkeet, joissa on paljon rasvaa, vaikuttavat C_max Aine ei kuitenkaan ole AUC: n arvoja verrattuna tyhjän mahalaukun vastaanottoon 27%. Kun otat lääkettä ruoan kanssa verrattuna tyhjän vatsaan ottamiseen noin 30 minuutin ajan, aika kasvaa C: hen_max. Näillä muutoksilla ei ole kliinistä merkitystä.

Saksagliptiini ja sen pääasiallinen metaboliitti liittyvät hieman seerumin proteiineihin. Tältä osin voidaan olettaa, että veren seerumin proteiinikoostumuksen muutoksilla, joita havaitaan munuaisten tai maksan vajaatoiminnassa, saksagliptiinin jakauma ei muutu merkittävästi.

Aine metaboloituu pääasiassa sytokromi P450 3A4 / 5-isoentsyymien (CYP 3A4 / 5) osallistumisen yhteydessä. Tämä muodostaa tärkeimmän aktiivisen metaboliitin, jonka estävä vaikutus DPP-4: ään nähden on 2 kertaa heikompi kuin saksagliptiinin.

Saksagliptiini erittyy sappeen ja virtsaan. Aineen keskimääräinen munuaispuhdistuma on noin 230 ml / min, keskimääräinen glomerulussuodatusnopeus on noin 120 ml / min. Päämetaboliitin munuaispuhdistuma on verrattavissa glomerulusfiltraation keskiarvoon.

Saksagliptiinin ja sen pääasiallisen metaboliitin, jolla on lievä munuaisten vajaatoiminta, AUC-arvo on 1,2 ja 1,7 kertaa suurempi kuin potilailla, joilla on häiriintynyt munuaistoiminta. Tämä AUC-arvojen nousu ei ole kliinisesti merkittävä, eikä annoksen säätöä pitäisi tehdä.

Keskivaikea / vaikea munuaisten vajaatoiminta sekä hemodialyysipotilaiden aineen ja sen pääasiallisen metaboliitin AUC-arvot ovat vastaavasti 2,1 ja 4,5 kertaa suuremmat. Tältä osin tämän potilasryhmän päivittäinen annos ei saisi ylittää 2,5 mg yhdellä vastaanotto-osalla. Maksan vajaatoiminnan vuoksi saksagliptiinin farmakokinetiikassa ei ole havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia, joten annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Kliinisesti merkittäviä saksagliptiinin farmakokineettisten parametrien eroja ei havaittu 65–80-vuotiailla potilailla verrattuna nuorempiin ikäryhmiin. Huolimatta siitä, että annosmuutosta tässä potilasryhmässä ei tarvita, on tarpeen ottaa huomioon munuaisten toiminnan vähentämisen suuri todennäköisyys.

Käyttöaiheet

Onglise on määrätty tyypin 2 diabeteksen hoitoon lisähoitona liikuntaa ja ruokavaliota varten glykeemisen kontrollin parantamiseksi.

Lääke voidaan määrätä seuraavasti:

• monoterapia;
• yhdistelmähoidon aloittaminen metformiinin kanssa;
• lisättynä tiatsolidiinidionien, metformiinin, sulfonyyliureajohdannaisten monoterapiaan tapauksissa, joissa ei ole riittävästi verensokeritasoa tällaisen hoidon aikana.

Vasta

• tyypin 1 diabetes;
• diabeettinen ketoasidoosi;
• synnynnäinen suvaitsemattomuus galaktoosille, galaktoosin ja glukoosin ja laktaasipuutoksen assimilaation rikkominen;
• yhdistetty insuliinin kanssa;
• raskaus ja imetys;
• enintään 18-vuotiaat;
• yksilön suvaitsemattomuus jollekin lääkkeen komponenteille.

Suhteellinen (Ongliz nimitetty lääkärin valvonnassa):

• kohtalainen / vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• yhdistetty käyttö sulfonyyliureajohdannaisten kanssa;
• vanhuus

Käyttöohjeet Onglazy: menetelmä ja annostus

Onglise otetaan suun kautta riippumatta ateriasta.

Suositeltu annos on 5 mg yhdellä vastaanotolla.

Yhdistelmähoidossa Onglizia käytetään yhdessä metformiinin, sulfonyyliureajohdannaisten tai tiatsolidiinidionin kanssa.

Kun yhdistelmähoito aloitetaan metformiinin kanssa, sen aloitusannos on 500 mg. Jos reaktio on riittämätön, sitä voidaan lisätä.

Jos Onglizyn annos jää väliin, se tulee ottaa mahdollisimman pian, mutta sinun ei pidä ottaa kaksinkertaista annosta 24 tunnin kuluessa.

Päivittäinen annos potilaille, joilla on keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma ≤ 50 ml / min), sekä hemodialyysipotilailla, on 2,5 mg annosta kohti. Onglise on otettava hemodialyysin jälkeen. Lääkkeen käyttöä potilailla, joilla on peritoneaalidialyysi, ei ole tutkittu. On suositeltavaa, että munuaisten toiminta arvioidaan ennen hoidon aloittamista tai hoidon aikana.

Onglizin suositeltu vuorokausiannos yhdistettynä indinaviiriin, nefatsodoniin, ketokonatsoliin, atatsanaviiriin, ritonaviiriin, klaritromysiiniin, itrakonatsoliin, nelfinaviiriin, sakinaviiriin, telitromysiiniin ja muihin voimakkaisiin CYP 3A4 / 5: n estäjiin on 2,5 mg annosta kohti.

Haittavaikutukset

Mahdolliset sivuvaikutukset monoterapian aikana ja Unglise-valmisteen lisääminen hoitoon metformiinin, glibenklamidin tai tiatsolidiinidionin kanssa (> 10% - hyvin usein;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja

Ongliza ® (Onglyza ®)

Vaikuttava aine:

Sisältö

Farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

3D-kuvat

rakenne

Annostusmuodon kuvaus

Tabletit, kalvopäällysteiset, 2,5 mg: pyöreä kaksoiskupera, kalvopäällysteinen vaaleankeltaisesta vaaleankeltaiseen väriin, toisella puolella merkinnät "2,5" ja toisella puolella "4214", sinistä väriainetta.

Tabletit, kalvopäällysteiset, 5 mg: pyöreä kaksoiskupera, kalvopäällysteinen vaaleanpunainen, toisella puolella on merkintä "5" ja toisella puolella "4215", sinistä väriainetta.

Farmakologinen vaikutus

farmakodynamiikka

Saksagliptiini on tehokas dipeptidyylipeptidaasi-4: n (DPP-4) selektiivinen, käänteinen kilpaileva inhibiittori. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla (tyypin 2 diabetes) saksagliptiinin käytön seurauksena supistetaan DPP-4-entsyymin aktiivisuus 24 tunnin ajan. Glukoosin nauttimisen jälkeen suun kautta DPP-4: n estäminen johtaa glukagonin kaltaisen peptidin-1 pitoisuuden 2-3-kertaiseen lisääntymiseen (GLP-1 ) ja glukoosista riippuvaista insulinotrooppista polypeptidiä (HIP), glukagonikonsentraation vähenemistä ja beetasolujen glukoosista riippuvan vasteen kasvua, mikä johtaa insuliinin ja C-peptidin pitoisuuden kasvuun. Insuliinin vapautuminen haiman beeta-soluista ja glukagonin vapautumisen haiman alfa-soluista väheneminen johtaa glukoosin paastoamisen ja postprandiaalisen glykemian vähenemiseen.

Saksagliptiinin tehoa ja turvallisuutta, kun sitä otettiin 2,5, 5 ja 10 mg: n annoksina 1 kerran päivässä, tutkittiin kuudessa kaksoissokkotutkimuksessa, joihin osallistui 4148 potilasta, joilla oli tyypin 2 diabetes. Lääkkeen mukana oli tilastollisesti merkitsevä parannus glykosyloidussa hemoglobiinissa (HbA1c), paastoarvon glukoosin (HPP) ja glukoosin (PPG) plasmassa verrattaessa verrokkiin.

Saksagliptiiniä annettiin monoterapiana tai yhdistelmähoitona. Yhdistettyä saksagliptiinihoitoa annettiin potilaille, jotka eivät saaneet korvausta metformiinilla, glibenklamidilla, tiatsolidiinidioneilla tai insuliinilla, tai aloittavana yhdistelmänä metformiinin kanssa potilailla, jotka eivät saaneet korvausta ruokavaliosta ja liikunnasta. Kun otat saksagliptiinia 5 mg: n annoksella, HbA1c: n lasku havaittiin 4 viikon ja HFN: n jälkeen - 2 viikon kuluttua.

Niiden potilaiden ryhmässä, jotka saivat saksagliptiinia yhdessä metformiinin, glibenklamidin tai tiatsolidiinidionien kanssa, HbA1c: n lasku havaittiin myös 4 viikon ja HFN: n jälkeen - 2 viikon kuluttua.

Tutkimuksessa, joka koski yhdistelmähoitoa saksagliptiinin ja insuliinin kanssa (myös yhdistelmänä metformiinin kanssa) 455 T2DM-potilaalla, HbA1c: n ja PPG: n merkittävä väheneminen todettiin verrattuna lumelääkkeeseen.

Saksagliptiinin vaikutus lipidiprofiiliin on samanlainen kuin lumelääkkeen. Kehon painon nousua ei havaittu saksagliptiinihoidon aikana.

Suorassa vertailevassa tutkimuksessa, johon osallistui 858 T2DM-potilasta, Ongliz® 5 mg: n lisääminen metformiiniin verrattuna glipitsidin lisäämiseen metformiiniin osoitti HbA1c: n vastaavan vähenemisen, mutta se liittyi huomattavasti pienempään hypoglykemiatapausten määrään - 3% tapauksista verrattuna 3,3%: iin tapauksista verrattuna 36,3%: iin. lisättäessä glipitsidiä, samoin kuin saksagliptiinihoitoa saavilla potilailla (-1,1 kg saksagliptiiniryhmän alkuperäisestä tasosta, -1,1 kg glipitsidiryhmässä) ei ollut lisääntynyt ruumiinpainoa.

farmakokinetiikkaa

T2DM- ja terveillä vapaaehtoisilla potilailla oli samanlaisia ​​farmakokineettisiä parametreja saksagliptiinille ja sen tärkeimmälle metaboliitille. Saksagliptiini imeytyy nopeasti nieltynä tyhjään vatsaan, kun saavutetaan C_max saksagliptiinia ja päämetaboliittia plasmassa 2 ja 4 tunnin ajan. Kun lisääntyvät saksagliptiiniannokset, havaittiin suhteellinen C: n kasvu._max ja sen päämetaboliitin AUC-arvot. Kun saksagliptiinin kerta-annos otettiin suun kautta 5 mg: n annoksena terveillä vapaaehtoisilla, saksagliptiinin ja sen pääasiallisen metaboliitin keskimääräiset AUC-arvot olivat 78 ja 214 ng · h / ml ja C-arvot_max plasmassa - 24 ja 47 ng / ml.

Lopullisen T: n keskimääräinen kesto_1/2 saksagliptiini ja sen päämetaboliitti olivat vastaavasti 2,5 ja 3,1 tuntia ja keskimääräinen T_1/2 plasman DPP-4: n estäminen - 27 tuntia. Plasman DPP-4-aktiivisuuden inhibointi vähintään 24 tunnin ajan saksagliptiinin ottamisen jälkeen johtuu sen suuresta affiniteetista DPP-4: ään ja sen pitkäaikaiseen sitoutumiseen siihen. Merkittävää saksagliptiinin ja sen pääasiallisen metaboliitin kumulaatiota ei havaittu kerran päivässä lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä. Saksagliptiinin ja sen pääasiallisen metaboliitin puhdistuma ei ollut riippuvainen lääkkeen annoksesta ja hoidon kestosta, kun otettiin saksagliptiinia 1 kerran päivässä annoksina 2,5-400 mg 14 päivän ajan.

Nielemisen jälkeen vähintään 75% otetusta saksagliptiiniannoksesta imeytyy. Elintarvikkeiden saannilla ei ollut merkittävää vaikutusta saksagliptiinin farmakokinetiikkaan terveillä vapaaehtoisilla. Korkean rasvan aterian syöminen ei vaikuttanut C: hen_max saksagliptiinia, kun taas AUC kasvoi 27% verrattuna paastoan. T_max saksagliptiinin osalta se lisääntyi noin 0,5 h, kun lääkettä otettiin ruokaan verrattuna paastoon. Nämä muutokset eivät kuitenkaan ole kliinisesti merkittäviä.

Saksagliptiinin ja sen pääasiallisen metaboliitin sitoutuminen seerumin proteiineihin on merkityksetön, joten voidaan olettaa, että saksagliptiinin jakautuminen veren seerumin proteiinikoostumuksessa, jota havaitaan maksan tai munuaisten vajaatoiminnassa, ei muutu merkittävästi.

Saksagliptiini metaboloituu pääasiassa sytokromi P450 CYP3A4 / 5-isoentsyymien osallistumisen kanssa aktiivisen emäksisen metaboliitin muodostumiseen, jonka inhiboiva vaikutus DPP-4: ään ilmenee 2 kertaa heikompi kuin saksagliptiinin.

Saksagliptiini erittyy virtsaan ja sappeen. 50 mg: n leimatun 14 C-saksagliptiinin kerta-annoksen jälkeen 24% annoksesta eliminoitui munuaisten kautta muuttumattomana saksagliptiinina ja 36% saksagliptiinin päämetaboliitina. Virtsassa todettu kokonaisradioaktiivisuus vastasi 75% lääkkeen hyväksytystä annoksesta. Saksagliptiinin keskimääräinen munuaispuhdistuma oli noin 230 ml / min, glomerulusfiltraation keskimääräinen nopeus oli noin 120 ml / min. Päämetaboliitin osalta munuaispuhdistuma oli vertailukelpoinen glomerulaarisen suodatuksen keskiarvoon.

Noin 22% kokonaisradioaktiivisuudesta havaittiin ulosteista.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Munuaisten vajaatoiminta. Lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla saksagliptiinin ja sen pääasiallisen metaboliitin AUC-arvo oli 1,2 ja 1,7 kertaa suurempi kuin niillä, joilla on normaali munuaisten toiminta. Tämä AUC-arvojen nousu ei ole kliinisesti merkittävä, joten annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Keskivaikeaa ja vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla sekä hemodialyysipotilailla saksagliptiinin ja sen pääasiallisen metaboliitin AUC-arvot olivat 2,1 ja 4,5 kertaa suuremmat kuin normaalilla munuaisten toiminnolla. Keskivaikeaa ja vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille sekä hemodialyysipotilaille saksagliptiiniannoksen tulee olla 2,5 mg 1 kerran päivässä (ks. ”Annostus ja antaminen”, ”Erityisohjeet”).

Maksan toimintahäiriö. Lievää, kohtalaista tai vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia saksagliptiinin farmakokinetiikkaan, joten näiden potilaiden annostusta ei tarvitse muuttaa.

Iäkkäät potilaat. 65–80-vuotiailla potilailla saksagliptiinin farmakokinetiikan parametreissa ei havaittu kliinisesti merkittäviä eroja verrattuna nuorempiin potilaisiin (18–40-vuotiaat), joten annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla. On kuitenkin pidettävä mielessä, että tässä potilasryhmässä munuaisten vajaatoiminnan väheneminen on todennäköisempää (ks. ”Annostus ja antaminen”, ”Erityisohjeet”).

Käyttöaiheet Ongliza ®

Tyypin 2 diabetes ruokavalion ja liikunnan lisäksi, jotta parannetaan sokeritasapainon hallintaa monoterapiana; yhdistelmähoidon aloittaminen metformiinin kanssa; lisäykset monoterapiaan metformiinin, tiatsolidiinidionin, sulfonyyliureajohdannaisten, insuliinin (myös yhdistelmänä metformiinin kanssa) kanssa ilman riittävää verensokeritasapainoa tällä hoidolla (ks. "Vasta-aiheet", varoen ja "erityisohjeet").

Vasta

lisääntynyt yksilöllinen herkkyys lääkkeen jollekin osalle;

vakavia yliherkkyysreaktioita (anafylaksia tai angioedeemaa) DPP-4-estäjille;

tyypin 1 diabetes mellitus (käyttö ei ole tutkittu);

synnynnäinen suvaitsemattomuus galaktoosille, laktaasipuutokselle ja glukoosi-galaktoosin imeytymiselle;

18-vuotiaat (turvallisuutta ja tehoa ei ole tutkittu).

Varovaisesti: kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta; vanhukset; yhdistetty käyttö sulfonyyliureajohdannaisten tai insuliinin kanssa; potilailla, joilla on ollut haimatulehdus (lääkkeen ottamisen ja haimatulehduksen lisääntyneen riskin välinen suhde ei ole osoitettu).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Koska saksagliptiinin käyttöä raskauden aikana ei ole tutkittu, sinun ei pitäisi määrätä lääkettä raskauden aikana.

Ei tiedetä, saksagliptiini tunkeutuu äidinmaitoon. Koska saksagliptiinin tunkeutumista rintamaitoon ei suljeta pois, imetys on lopetettava saksagliptiinihoidon ajaksi tai hoito on peruutettava ottaen huomioon vaaran tasapaino lapselle ja äidin edut.

Haittavaikutukset

Taulukossa esitetään sivuvaikutukset, jotka on havaittu tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, kun otettiin lääkettä Ongliza 5 mg: n annoksena kliinisissä tutkimuksissa. Haittavaikutusten yleinen esiintymistiheys, kun annettiin Ongliza-lääkettä 5 mg: n annoksena monoterapiassa ja metformiini-, tiatsolidiinidioni- tai glibenklamidihoidon yhteydessä, oli verrattavissa lumelääkeryhmään.

Haittavaikutusten taajuus: hyvin usein (≥1 / 10); usein (≥1 / 100, mutta ®