FORSIGA

  • Diagnostiikka

Forsig: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Forxiga

ATX-koodi: A10BX09

Vaikuttava aine: Dapaglifloziini (Dapagliflozin)

Valmistaja: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Päivitä kuvaus ja kuva: 07/27/2018

Apteekkien hinnat: 2511 ruplaa.

Forsiga - suullinen hypoglykeminen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostuslomake Forsigi - kalvopäällysteiset tabletit: keltainen, kaksoiskupera; 5 mg kierroksittain, toisella puolella kaiverrus "5", toisella puolella "1427"; 10 mg kukin - timanttimuotoinen, toisella puolella on “10” kaiverrus, toisella ”1428” (10 kappaletta läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 tai 9 rakkulaa; 14 kappaletta läpipainopakkauksissa, pahvilaatikkoon 2 tai 4) rakkuloita).

Ainesosat 1 tabletti:

  • vaikuttava aine: dapaglifloziini - 5 tai 10 mg (propaanidiolidapagliflosiinimonohydraatti - 6,15 tai 12,3 mg);
  • apukomponentit (5/10 mg): mikrokiteinen selluloosa - 85,725 / 171,45 mg; vedetön laktoosi - 25/50 mg; Krospovidoni - 5/10 mg; piidioksidi - 1,875 / 3,75 mg; magnesiumstearaatti - 1,25 / 2,5 mg;
  • kuori (5/10 mg): Opadry II keltainen (osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi - 2/4 mg; titaanidioksidi - 1,177 / 2,35 mg; makrogoli 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talkki - 0,74 / 1,48 mg, keltaista rautaoksidiväriainetta - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Vaikuttava aine Forsigi, dapagliflozin, on voimakas [inhibition vakio (Kminä) - 0,55 nM] tyypin 2 (SGLT2) natriumglukoosi-kotransporterin selektiivinen käänteinen inhibiittori, joka ilmenee selektiivisesti munuaisissa ja yli 70 muussa kehon kudoksessa (mukaan lukien maksa, luuston lihas, rasvakudos, rintarauhaset, virtsatie) kuplia ja aivoja) ei havaita.

SGLT2 on tärkein kantaja, joka osallistuu glukoosin reabsorptioprosessiin munuaisputkissa. Tyypin 2 diabeteksessa (tyypin 2 diabetes) glukoosin reabsorptio munuaistubulusissa jatkuu hyperglykemiasta huolimatta. Dapaglifloziini, joka estää glukoosin siirtymistä munuaisten kautta, vähentää sen imeytymistä munuaisten tubuloihin, mikä johtaa glukoosin poistumiseen munuaisissa. Dapaglifloziinin vaikutuksen seurauksena potilailla, joilla on T2DM, paastoarvon glukoosipitoisuus ja aterian jälkeen vähenevät ja glykoituneen hemoglobiinin pitoisuus pienenee.

Glukoosivaikutus (glukoosin erittyminen) havaitaan Forsigin ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen, vaikutus kestää seuraavan 24 tunnin ajan ja kestää koko käyttöajan. Munuaisten erittämä määrä tämän glukoosimekanismin takia riippuu glomerulaarisen suodatusnopeuden (GFR) ja veren glukoosipitoisuuden perusteella. Dapaglifloziini ei vaikuta normaaliin endogeeniseen glukoosin tuotantoon vastauksena hypoglykemiaan. Aineen vaikutus insuliinin eritykseen ja herkkyyteen ei riipu siitä. Kliinisissä tutkimuksissa Forsigi osoitti parannusta β-solutoiminnassa.

Dapaglifloziinin aiheuttamaan glukoosin erittymiseen munuaisissa liittyy kalorien häviäminen ja laihtuminen. Natriumglukoosi-kotransportin inhibitio tapahtuu heikoilla ohimenevillä natriureettisilla ja diureettisilla vaikutuksilla.

Dapagliflosiinilla ei ole vaikutusta muihin glukoosin kantajiin, jotka kuljettavat glukoosia perifeerisiin kudoksiin. Aineella on yli 1400 kertaa suurempi selektiivisyys SGLT2: lle kuin SGLT1: lle, joka on tärkein glukoosin imeytymisestä vastuussa oleva suoliston kuljettaja.

farmakodynamiikka

Kliiniset tutkimukset osoittavat, että T2DM: n tapauksessa pitkäaikainen (enintään 2 vuotta), 10 mg: n vuorokausiannos, glukoosin erittyminen säilyi koko lääkkeen ottamisjakson ajan.

Glukoosin erittyminen munuaisiin johtaa myös osmoottiseen diureesiin ja virtsan määrän kasvuun, joka kestää 12 viikkoa (375 ml / vrk). Virtsan määrän lisääntymiseen liittyi ohimenevä ja lievä natriumin erittymisen lisääntyminen, mikä ei johtanut veren seerumin natriumpitoisuuden muutoksiin.

Tutkimustulosten mukaan havaittiin myös, että lääkkeen käyttö johtaa systolisen ja diastolisen verenpaineen (CAD ja DBP) vähenemiseen 3,7 ja 1,8 mmHg. Art. (vastaavasti) annostelun 24. viikolla 10 mg: lla dapaglifloziinia päivässä verrattuna lumelääkeryhmään (GARDEN- ja DAD-arvojen lasku 0,5 mmHg). Samanlainen vaikutus havaittiin 104 hoitoviikon aikana.

Käytettäessä 10 mg dapagliflosiinia päivässä diabetes mellituspotilailla, joilla on korkea verenpaine ja ei-riittävä verensokeritasapaino, jotka saavat angiotensiini II -reseptorin salpaajia, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjiä, myös yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa, 12 viikon hoidon jälkeen plaseboon verrattuna glykosyloituneen hemoglobiiniarvon lasku 3,1% ja SAP: n lasku 4,3 mmHg. Art.

farmakokinetiikkaa

Dapaglifloziini imeytyy oraalisen annon jälkeen täysin ja nopeasti maha-suolikanavasta. Voit ottaa lääkkeen aterian aikana ja sen ulkopuolella. Cmax (aineen enimmäispitoisuus) dapagliflosiini veriplasmassa saavutetaan pääsääntöisesti kahden tunnin kuluessa nielemisestä tyhjään vatsaan. C-arvotmax ja AUC (pitoisuus-aika-käyrän alapuolella oleva alue) kasvavat suhteessa vastaanotettuun annokseen. Aineen absoluuttinen hyötyosuus suun kautta annettuna 10 mg: n annoksena on 78%. Terveillä vapaaehtoisilla dapagliflosiinin farmakokinetiikalla on vähäinen vaikutus. Syöminen rasvaa alennetussa Cmax dapaglifloziinia 50%, pidentynyt Tmax (aika saavuttaa maksimaalinen pitoisuus) plasmassa noin tunnin ajan, mutta sillä ei ollut vaikutusta AUC: hen verrattuna paastoon. Nämä muutokset eivät ole kliinisesti merkittäviä.

Dapaglifloziinin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 91%. Munuaisten / maksan vajaatoiminta ja muut sairaudet eivät vaikuta tähän indikaattoriin.

Dapaglifloziini on C-sidottu glukosidi, jonka aglykoni on kytketty glukoosiin hiili-hiili-sidoksella. Aine metaboloituu muodostaen pääasiassa dapagliflosiini-3-O-glukuronidia (inaktiivinen metaboliitti).

61% annoksesta, joka on otettu 50 mg: n 14 C-dapagliflosiinin oraalisen annon jälkeen, metaboloituu dapaglifloziini-3-O-glukuronidiksi (se vastaa 42% plasman kokonaisradioaktiivisuudesta). Muuttumattoman lääkkeen osuus - 39% plasman radioaktiivisuudesta, loput metaboliitit erikseen - jopa 5%. Dapagliflosiini-3-O-glukuronidilla ja muilla metaboliiteilla ei ole farmakologista vaikutusta.

Keskimääräinen t1/2 plasman puoliintumisaika terveillä vapaaehtoisilla on 12,9 tuntia 10 mg: n kerta-annoksen jälkeen. Aineen ja sen metaboliittien erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisissa, alle 2% - ennallaan. Kun otetaan 50 mg 14 C-dapaglifloziinia, 96% radioaktiivisuudesta havaitaan (75% virtsassa, 21% ulosteissa). Noin 15% ulosteista löytyvästä radioaktiivisuudesta on muuttumaton dapaglifloziini.

Tasapainossa (keskimääräinen AUC) dapaglifloziinin systeeminen altistuminen tyypin 2 diabetesta sairastaville potilaille ja lievä, kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta oli 32%, 60% ja 87% korkeampi kuin normaalilla munuaisfunktiolla. Glukoosin määrä, joka munuaisten kautta erittyy 24 tunnin ajan, kun otetaan dapaglifloziinia tasapainotilassa, riippuu munuaistoiminnan tilasta. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla ja normaalilla munuaistoiminnalla ja lievällä, keskivaikealla tai vaikealla munuaisten vajaatoiminnalla, 85, 52, 18 ja 11 g glukoosia erittyy päivässä. Dapagliflosiinin sitoutumisessa proteiineihin ei ollut eroja terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta oli vaihtelevaa. Ei tiedetä, vaikuttaako hemodialyysi dapaglifloziinin altistumiseen.

Lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, keskimääräiset C-arvotmax ja dapaglifloziinin AUC-arvo oli 12% ja 36% (vastaavasti) suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla (niillä ei ole kliinistä merkitystä). Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa näiden indikaattorien keskiarvot ovat 40% ja 67% (vastaavasti).

Yli 65-vuotiailla potilailla altistumisen odotetaan lisääntyvän, mikä liittyy munuaisten toiminnan vähenemiseen.

Naisten keskiarvo AUC on 22% suurempi kuin miehillä.

Kun kehon paino on kasvanut, altistumisarvot ovat pienemmät (sillä ei ole kliinistä merkitystä).

Käyttöaiheet

Forsigua määrätään tyypin 2 diabeteksen hoitoon ruokavalion ja liikunnan lisänä glykeemisen kontrollin parantamiseksi.

Lääkettä voidaan käyttää seuraavasti:

  • monoterapia;
  • aloittamalla yhdistelmähoito metformiinin kanssa (jos tämä yhdistelmä on sopiva);
  • lisäksi metformiinilla, tiatsolidiinidioneilla, sulfonyyliureajohdannaisilla (mukaan lukien yhdistettynä metformiiniin), dipeptidyylipeptidaasi 4: n (DPP-4) (mukaan lukien yhdistettynä metformiiniin) estäjät, insuliinivalmisteet (mukaan lukien yhdistettynä yhteen tai kahteen suun kautta otettavaan hypoglykemiseen lääkkeeseen) tapauksissa, joissa ei ole riittävästi t

Vasta

  • perinnöllinen glukoosi-galaktoosi-intoleranssi, laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos;
  • tyypin 1 diabetes;
  • loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta tai kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR 2);
  • diabeettinen ketoasidoosi;
  • yhdistelmähoito silmukan diureeteilla tai alentunut veren tilavuus, joka liittyy esimerkiksi akuutteihin sairauksiin (kuten ruoansulatuskanavan sairauksiin);
  • enintään 18-vuotiaat;
  • 75-vuotias (ensimmäistä käyttöä varten);
  • raskaus ja imetys;
  • yksilön suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Forsig on nimitetty lääkärin valvonnassa):

  • lisääntynyt hematokriitti;
  • krooninen sydämen vajaatoiminta;
  • vaikea maksan vajaatoiminta;
  • riski verenkierrossa laskevan veren vähenemisestä;
  • virtsatieinfektio;
  • vanhuus

Käyttöohjeet Forsigi: menetelmä ja annostus

Forsigu otetaan suun kautta. Syöminen hoidon tehokkuudesta ei vaikuta.

Suositeltu annostusohjelma on 10 mg kerran päivässä.

Kun suoritetaan yhdistelmähoitoa insuliinivalmisteiden tai lääkeaineiden kanssa, jotka lisäävät insuliinin eritystä (erityisesti sulfonyyliureajohdannaisilla), saattaa olla tarpeen vähentää niiden annosta.

Jos Forsigia käytetään yhdistelmähoitoon metformiinin kanssa, sen päivittäinen annos on 500 mg 1 annoksena. Riittämätön glykeeminen kontrolli lisää metformiinin annosta.

Vakava maksan toiminnan rikkominen on 5 mg. Hyvällä siirrettävyydellä voidaan käyttää Forsigi 10 mg: a.

Haittavaikutukset

Yleisimpiä Forsigin peruuttamiseen johtaneita haittavaikutuksia ovat huimaus, virtsateiden infektiot, pahoinvointi, ihottuma ja kreatiniinipitoisuuden lisääntyminen veressä. Eräässä tapauksessa havaittiin haitallisen maksan tapahtuman (autoimmuuni- ja / tai lääkehepatitis) kehittyminen. Hypoglykemia esiintyi useimmiten hoidon aikana.

Mahdolliset sivureaktiot (> 10% - hyvin usein;> 1% ja 0,1% ja 2, lääkeaine peruutetaan.

Vaikeassa maksan toiminnassa dapaglifloziinin altistuminen lisääntyy.

Hyvin korkea glukoosipitoisuus veressä diureettinen vaikutus voi olla selvempi.

Potilaat, joille dapagliflosiinin aiheuttama verenpaineen lasku voi olla riski esimerkiksi sydän- ja verisuonitautien pahenemisessa, valtimoiden hypotensiossa sekä verenpainelääkityksen aikana ja iäkkäillä potilailla, hoidon aikana tulee noudattaa varovaisuutta.

Forsigi-valmistetta käytettäessä on suositeltavaa seurata verenkierron ja elektrolyyttikonsentraation huolellisuutta (erityisesti fyysistä tutkimusta, laboratoriokokeita, mukaan lukien hematokriitti, verenpaineen mittaus) niihin olosuhteisiin nähden, jotka saattavat heikentää tätä indikaattoria. Kun se on vähentynyt ennen tämän tilan korjaamista, hoidon väliaikainen lopettaminen on ilmoitettu.

Jos hoidon aikana esiintyy vatsakipuja, pahoinvointia, hengenahdistusta, huonovointisuutta, oksentelua, potilasta on tarkistettava ketoasidoosin varalta (jopa glukoosipitoisuuksien ollessa jopa 14 mmol / l). Jos epäilet, että tämän rikkomisen kehittyessä tulisi harkita Forsigin käytön peruuttamisen / lyhytaikaisen lopettamisen mahdollisuutta ja tehdä välittömästi kysely.

Ketoasidoosin kehittymiseen ennaltaehkäiseviä tärkeimpiä tekijöitä ovat insuliinin annoksen pienentäminen, haiman vajaatoiminnasta johtuva alhainen β-solujen funktionaalinen aktiivisuus, elintarvikkeiden vähäisempi kalorien saanti tai infektioiden, sairauksien, alkoholin väärinkäytön tai leikkauksen aiheuttama insuliinintarpeen lisääntyminen. Tämä potilasryhmä tulisi määrätä varoen.

Kun glukoosi eliminoituu munuaisilla, virtsateiden infektioiden riski saattaa olla lisääntynyt, ja siksi urosepsin tai pyelonefriitin hoidossa tulisi harkita Forsigin väliaikaisen peruuttamisen mahdollisuutta.

Rekisteröinnin jälkeisessä käytössä on raportoitu vakavia virtsatieinfektioita, mukaan lukien urosepsian ja pyelonefriitin kehittyminen, jotka edellyttivät Forsigea ja muita SGLT2-estäjiä saaneiden potilaiden sairaalahoitoa. Koska SGLT2-estäjien hoito lisää virtsatietulehdusten todennäköisyyttä, potilaiden tilaa on seurattava tällaisten infektioiden kehittymisen suhteen. Kun diagnoosi vahvistetaan, tarvitaan välitöntä hoitoa.

Kokemus Forsigin käytöstä potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta I-II-luokassa NYHA-luokituksen mukaan, on rajoitettu, eikä kliinisissä tutkimuksissa lääkettä käytetty potilailla, joilla oli krooninen sydämen vajaatoimintaluokka III - IV.

Forsigin vaikutusmekanismin ansiosta hoidon aikana virtsan glukoositestauksen tulokset ovat positiivisia.

Glykeemisen kontrollin arviointia 1,5-anhydroglukitolin määrityksellä ei suositella, koska 1,5-anhydroglukitolin mittaaminen on epäluotettava menetelmä potilaille, jotka saavat SGLT2-estäjiä. Glykeemisen kontrollin arvioimiseksi on käytettävä vaihtoehtoisia menetelmiä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu, eikä Forsigiä nimetä raskaana oleville ja imettäville naisille.

Käytä lapsuudessa

Turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu, joten alle 18-vuotiaille potilaille ei määrätä lääkettä.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt

Potilaat, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta tai keskivaikea / vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 2), ovat Forsigu-valmisteen vasta-aiheita.

Maksan vajaatoiminnalla

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa hoito tulee määrätä varoen.

Käytä vanhuudessa

Forsigin turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu, joten 75-vuotiaat potilaat eivät saa aloittaa hoitoa.

Huumeiden vuorovaikutus

  • tiatsidi- ja silmukka-diureetit: niiden diureettisen vaikutuksen lisääminen ja valtimoverenpaineen ja dehydraation todennäköisyyden lisääminen;
  • insuliini ja lääkkeet, jotka lisäävät insuliinin eritystä: hypoglykemian kehittyminen; yhdistelmä vaatii näiden lääkkeiden varovaisuutta ja mahdollisesti annoksen muuttamista.

analogit

Tietoa Forsigi-analogeista ei ole saatavilla.

Säilytysehdot

Säilytä korkeintaan 30 ° C lämpötilassa. Säilytä lasten ulottumattomissa.

Kestoaika - 3 vuotta.

Apteekkien myyntiehdot

Reseptiä.

Forsigin arvostelut

Arvioiden mukaan Forsig on tehokas lääke, jota käytetään poistamaan glukoosia elimistöstä. Joissakin tapauksissa hoidon avulla voit lopettaa insuliinin kokonaan. Monet huomauttavat kuitenkin, että kehitetään voimakkaita haittavaikutuksia, kuten liian usein virtsaamista, urogenitaalijärjestelmän tulehdussairauksien pahenemista, unihäiriöitä, kutinaa, kuumetta, hengenahdistusta.

Forsigu-hinta apteekeissa

Forsigu 10 mg: n (30 tablettia per pakkaus) arvioitu hinta on 1 470–2 580 ruplaa.

Vorsiga arvostelut

Vapautuslomake: Tabletit

Analogit Forsig

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 90 ruplaa. Analoginen halvempi 2038 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 97 ruplaa. Analoginen halvempi 2031 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 115 ruplaa. Analoginen on halvempi 2013 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 130 ruplaa. Analoginen on halvempi vuonna 1998 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 273 ruplaa. Analoginen halvempi 1855 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 287 ruplaa. Analoginen halvempi 1841 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 288 ruplaa. Analoginen halvempi 1840 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 435 ruplaa. Analoginen halvempi 1693 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 499 ruplaa. Analoginen halvempi 1629 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 735 ruplaa. Analoginen halvempi 1393 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 982 ruplaa. Analoginen on halvempi 1146 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 1060 ruplaa. Analoginen halvempi 1068 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 1301 ruplaa. Analoginen halvempi 827 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 1395 ruplaa. Analoginen halvempi 733 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 1806 ruplaa. Analoginen halvempi 322 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 2569 ruplaa. Analoginen kalliimpi 441 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 3396 ruplaa. Analoginen kalliimpi 1268 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 4919 ruplaa. Analoginen kalliimpi 2791 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 8880 ruplaa. Analoginen on kalliimpaa 6752 ruplaan

Forsigin käyttöohjeet

Lääkkeen kauppanimi:

Kansainvälinen omistusoikeuden omaava nimi:

Annostuslomake:

rakenne

Yksi tabletti, kalvopäällysteinen, 5 mg sisältää:
Vaikuttava aine:
dapaglifloziini-propaanidiolimonohydraatti, 6 150 mg, dapaglifloziinin 5 mg suhteen
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa 85,725 mg, vedetön laktoosi, 25 000 mg, krospovidoni, 5000 mg, piidioksidi, 1,875 mg, magnesiumstearaatti, 1,250 mg;
Tabletin kuori: Opadry ® II keltainen 5 000 mg (polyvinyylialkoholi hydrolysoituu osittain 2 000 mg, titaanidioksidi 1,177 mg, makrogoli 3350 1,010 mg, talkki 0,740 mg, värillinen rautaoksidi keltainen 0,073 mg).
Yksi tabletti, kalvopäällysteinen, 10 mg sisältää:
Vaikuttava aine:
dapagliflosiini-propaanidiolimonohydraatti 12,30 mg 10 mg: n dapaglifloziinina t
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa 171,45 mg, vedetön laktoosi 50,00 mg, krospovidoni 10,00 mg, piidioksidi 3,75 mg, magnesiumstearaatti 2,50 mg;
Tabletin kuori: Opadry® II keltainen 10,00 mg (polyvinyylialkoholi osittain hydrolysoitu 4,00 mg, titaanidioksidi 2,35 mg, makrogoli 3350 2,02 mg, talkki 1,48 mg, värillinen rautaoksidi keltainen 0,15 mg).

kuvaus
Tabletit, kalvopäällysteiset, 5 mg:
Pyöreä kaksoiskupera tabletti, päällystetty keltaisella kalvolla, jonka toisella puolella on kaiverrus "5" ja toisella puolella "1427".
Kalvopäällysteiset tabletit, 10 mg:
Timanttimuotoiset kaksoiskupera tabletit, jotka on päällystetty keltaisella kalvolla, kaiverrettu toisella puolella ”10” ja toisella puolella ”1428”.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Hypoglykeeminen aine suun kautta annettavaksi - natriumin tyypin 2 glukoosinsiirtäjä

ATH-koodi: A10BH09

Farmakologiset ominaisuudet

Toimintamekanismi
Dapaglifloziini on voimakas (inhibitiovakio (Ki) 0,55 nM), tyypillisen 2-natriumglukoosi-kotransporterin (SGLT2) selektiivinen käänteinen inhibiittori. SGLT2: ta ekspressoidaan selektiivisesti munuaisissa ja sitä ei löydy yli 70 muusta kehon kudoksesta (mukaan lukien maksa, luuston lihas, rasvakudos, rintarauhaset, virtsarakko ja aivot). SGLT2 on tärkein kantaja, joka osallistuu glukoosin reabsorptioprosessiin munuaisputkissa. Glukoosin reabsorptio munuaistubuluksissa potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes (tyypin 2 diabetes) jatkuu huolimatta hyperglykemiasta. Estämällä glukoosin munuaissiirto, dapaglifloziini vähentää sen imeytymistä munuaisputkissa, mikä johtaa glukoosin poistumiseen munuaisissa. Dapaglifloziinin tulos on glukoosipitoisuuksien lasku paastossa ja postprandiaalissa sekä glykosyloituneen hemoglobiinin pitoisuuden väheneminen tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.
Glukoosin erittymistä (glukoosivaikutus) havaitaan jo ensimmäisen lääkeannoksen ottamisen jälkeen, se säilyy seuraavan 24 tunnin ajan ja kestää hoidon keston. Tämän mekanismin vuoksi munuaisten kautta erittyvän glukoosin määrä riippuu glukoosipitoisuudesta veressä ja glomerulussuodatusnopeudesta (GFR). Dapaglifloziini ei vaikuta normaaliin endogeeniseen glukoosin tuotantoon vastauksena hypoglykemiaan. Dapaglifloziinin vaikutus ei riipu insuliinin eritystä ja insuliinitunnistuksesta. Forsig ™ -hoidon kliinisissä tutkimuksissa beta-solutoiminta parani (HOMA-testi, homeostaasimallin arviointi).
Dapagliflosiinin aiheuttama glukoosin erittyminen munuaisiin liittyy kaloreiden häviämiseen ja laihtumiseen. Natriumglukoosi-kotikuljetuksen estäminen dapagliflosiinin mukana on heikko diureettinen ja ohimenevä natriureettinen vaikutus.
Dapaglifloziini ei vaikuta muihin glukoosinsiirtimiin, jotka kuljettavat glukoosia perifeerisiin kudoksiin, ja sillä on yli 1400 kertaa suurempi selektiivisyys SGLT2: lle kuin SGLT1: lle, joka on tärkein suoliston kuljettaja, joka on vastuussa glukoosiabsorptiosta.

farmakodynamiikka
Dapaglifloziinin ottamisen jälkeen terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla havaittiin munuaisten kautta erittyvän glukoosin määrän lisääntymistä. Kun otat dapaglifloziinia 10 mg: n vuorokaudessa 12 viikon ajan, tyypin 2 diabetesta sairastavat potilaat ottivat munuaisten kautta noin 70 g glukoosia päivässä (mikä vastaa 280 kcal / vrk). Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, jotka ottivat dapaglifloziinia annoksena 10 mg / vrk pitkään (enintään 2 vuotta), glukoosin erittyminen säilyi koko hoidon ajan.
Glukoosin erittyminen munuaisten kautta dapagliflosiiniin johtaa myös osmoottiseen diureesiin ja virtsan määrän kasvuun. Virtsan määrän lisääntymistä diabetes mellitus 2-potilailla, jotka ottivat dapaglifloziinia annoksella 10 mg / vrk, pidettiin 12 viikon ajan ja oli noin 375 ml / vrk. Virtsan määrän kasvuun liittyi pieni ja ohimenevä natriumin erittyminen munuaisissa, mikä ei johtanut seerumin natriumpitoisuuden muutokseen.

farmakokinetiikkaa
imeytyminen
Nielemisen jälkeen dapaglifloziini imeytyy nopeasti ja täysin ruoansulatuskanavaan ja voidaan ottaa sekä aterian aikana että sen ulkopuolella. Dapaglifloziinin maksimipitoisuus plasmassa (Cmax) saavutetaan yleensä 2 tunnin kuluessa nielemisestä tyhjään vatsaan. Cmax- ja AUC-arvot (pitoisuuskäyrän alainen aika-aika-alue) kasvavat suhteessa dapaglifloziinin annokseen. Dapaglifloziinin absoluuttinen hyötyosuus suun kautta annettuna 10 mg: n annoksena on 78%. Syöminen vaikutti melkoisesti dapaglifloziinin farmakokinetiikkaan terveillä vapaaehtoisilla. Syöminen runsaasti rasvaa vähentänyt Stach dapagliflozin 50%, pidentyi Tmax (aika saavuttaa maksimaalinen plasmakonsentraatio) noin 1 tunti, mutta ei vaikuttanut AUC verrattuna paasto. Nämä muutokset eivät ole kliinisesti merkittäviä.
jakelu
Dapaglifloziini on noin 91% sitoutunut proteiineihin. Eri sairauksia sairastavilla potilailla, joilla on esimerkiksi munuaisten tai maksan vajaatoiminta, tämä indikaattori ei muuttunut.
aineenvaihdunta
Dapaglifloziini on C-sidoksinen glukosidi, jonka aglykoni on kytketty glukoosiin hiili-hiilisidoksella, joka takaa sen stabiilisuuden glukosidaaseja vastaan. Keskimääräinen puoliintumisaika plasmasta (T½) terveillä vapaaehtoisilla oli 12,9 tuntia yhden dapaglifloziinin annoksen jälkeen suun kautta 10 mg: n annoksella. Dapaglifloziini metaboloituu muodostamaan pääasiassa inaktiivinen metaboliitti dapaglifloziini-3-O-glukuronidi.
Kun on otettu 50 mg 14C-dapagliflosiinia, 61% hyväksytystä annoksesta metaboloituu dapagliflozin-3-O-glukuronidiksi, joka vastaa 42% plasman kokonaisradioaktiivisuudesta (AUC: n mukaan).0-12 h) - Muuttumaton lääke on 39% plasman radioaktiivisuudesta. Muiden metaboliittien osuus ei ylitä 5% plasman radioaktiivisuudesta. Dapagliflosiini-3-O-glukuronidilla ja muilla metaboliiteilla ei ole farmakologista vaikutusta. Dapaglifloziini-3-O-glukuronidi muodostuu uridiinidifosfaattiglukuronosyylitransferaasi 1A9: n (UGT1A9) entsyymistä, joka on läsnä maksassa ja munuaisissa, ja sytokromi CYP-isoentsyymit osallistuvat metaboliaan vähemmän.
kasvattaminen
Dapagliflosiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisilla, ja vain alle 2% erittyy muuttumattomana. Kun oli otettu 50 mg 14 C-dapaglifloziinia, 96% radioaktiivisuudesta havaittiin - 75% virtsassa ja 21% ulosteissa. Noin 15% ulosteista todetusta radioaktiivisuudesta oli muuttumaton dapaglifloziini.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Tasapainotilassa (keskimääräinen AUC) systeeminen altistuminen dapaglifloziinille diabetes mellituspotilailla ja lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (määritettynä yogekolipuhdistuksella) oli 32%, 60% ja 87% korkeampi kuin diabetes- ja normaalitoiminnassa. munuaisissa. Munuaisten kautta päivän aikana erittynyt glukoosimäärä, kun otettiin dapaglifloziinia tasapainotilassa, riippui munuaistoiminnan tilasta. Tyypin 2 diabetesta ja normaalia munuaisten toimintaa sairastavilla potilailla, joilla oli lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, 85, 52, 18 ja 11 g glukoosia poistettiin päivässä. Dapaglifloziinin sitoutumisessa proteiineihin ei ollut eroja terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta oli vaihtelevaa. Ei tiedetä, vaikuttaako hemodialyysi dapaglifloziinin altistumiseen.
Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta
Potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, dapaglifloziinin keskimääräinen Cmax- ja AUC-arvo oli vastaavasti 12% ja 36% suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Nämä erot eivät ole kliinisesti merkittäviä, joten dapaglifloziinin annoksen säätämistä lievää ja kohtalaista maksan vajaatoimintaa varten ei tarvita (ks. Kohta ”Annostus ja antaminen”). Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C), keskiarvot Dapaglifloziinin Cmax ja AUC olivat 40% ja 67% korkeammat kuin terveillä vapaaehtoisilla.
Vanhukset (> 65 vuotta)
Alle 70-vuotiailla potilailla altistusta ei kliinisesti merkittävästi kohonnut (ellei muita tekijöitä kuin ikä huomioiden). Altistumisen lisääntymistä voidaan kuitenkin odottaa ikään liittyvän munuaistoiminnan vähenemisen vuoksi. Tietoa yli 70-vuotiaiden potilaiden altistumisesta ei ole riittävä.
Paavali
Naisilla tasapainon keskimääräinen AUC on 22% suurempi kuin miehillä.
etnisyys
Caucasoid-, negroid- ja mongoloidirotujen edustajien välillä ei ollut kliinisesti merkittäviä eroja systeemisessä altistuksessa.
Kehon paino
Merkit- tiin alhaisempia altistusarvoja lisääntyneelle kehon painolle. Siksi potilailla, joilla on alhainen ruumiinpaino, altistuminen voi olla lievästi lisääntynyt, ja potilailla, joilla on lisääntynyt ruumiinmassa, voidaan havaita dapagliflosiinialtistuksen väheneminen. Nämä erot eivät kuitenkaan ole kliinisesti merkittäviä.

Käyttöaiheet

Vasta

Käyttö raskauden aikana ja imetyksen aikana

Annostus ja antaminen

Sisällä riippumatta ateriasta.
Monoterapia: Suositeltu Forsiga ™ -annos on 10 mg kerran päivässä.
Yhdistelmähoito: Suositeltu Forsig ™ -annos on 10 mg kerran vuorokaudessa yhdessä metformiinin kanssa.
Yhdistelmähoidon aloittaminen metformiinin kanssa: Suositeltu Forsig ™ -annos on 10 mg kerran vuorokaudessa, metformiinin annos on 500 mg kerran vuorokaudessa. Jos veren sokeripitoisuus on riittämätön, metformiinin annosta on lisättävä.

Käytä erityisissä potilasryhmissä
Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta
Kun maksan loukkaukset ovat lieviä tai kohtalaisia, annosta ei tarvitse säätää. Potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta, suositellaan 5 mg: n aloitusannosta. Hyvä toleranssi voidaan suurentaa 10 mg: aan (ks. Kohdat ”Farmakokinetiikka” ja ”Erityisohjeet”).
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta Dapagliflosiinin tehokkuus riippuu munuaisten toiminnasta, keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla hoidon tehokkuus vähenee ja potilailla, joilla on vakava vajaatoiminta, se on todennäköisesti poissa. Forsig ™ on vasta-aiheinen potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma (CK) 2) tai munuaissairauden loppuvaiheessa (ks. Kohdat "Vasta-aiheet", "haittavaikutukset" ja "erityisohjeet").
Lievän munuaisten toimintahäiriön tapauksessa lääkkeen annosta ei tarvitse säätää.
lapset
Dapaglifloziinin turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiailla potilailla ei ole tutkittu (ks. Kohta "Vasta-aiheet").
Iäkkäät potilaat
Iäkkäät potilaat eivät tarvitse säätää lääkkeen annosta. Annosta valittaessa on kuitenkin pidettävä mielessä, että tällä potilasryhmällä on todennäköisemmin munuaisten vajaatoiminta ja verenkierrossa (BCC) vähenemisen riski. Koska kliininen kokemus lääkkeestä 75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla on rajallinen, on vasta-aiheista aloittaa dapaglifloziinihoito tässä ikäryhmässä.

Haittavaikutukset
Turvallisuusprofiilin yleiskatsaus
Yhdistettyjen tietojen ennustettu analyysi sisälsi 12 lumekontrolloidun tutkimuksen tulokset, joissa 1 193 potilasta otti dapaglifloziinia 10 mg: n annoksella ja 1 393 potilasta sai lumelääkettä.
Haittavaikutusten (lyhytaikainen hoito) yleinen esiintyvyys dapaglifloziinia käyttävillä potilailla annoksella 10 mg oli samanlainen kuin lumelääkeryhmässä. Hoidon lopettamiseen johtaneiden haittavaikutusten määrä oli pieni ja tasapainoinen hoitoryhmien välillä. Yleisimmät haittavaikutukset, jotka johtivat dapaglifloziinihoidon lopettamiseen annoksella 10 mg, olivat kreatiniinipitoisuuden lisääntyminen veressä (0,4%), virtsatieinfektio (0,3%), pahoinvointi (0,2%), huimaus (0). 2%) ja ihottumaa (0,2%). Yhdessä dapaglifloziinia saaneessa potilaassa maksan haittavaikutuksen kehittymistä todettiin lääkeaineen aiheuttamalla hepatiitilla ja / tai autoimmuunisella hepatiitilla.
Yleisin haittavaikutus oli hypoglykemia, jonka kehittyminen riippui kussakin tutkimuksessa käytetyn perushoidon tyypistä. Lievän hypoglykemian esiintyvyys oli samanlainen hoitoryhmissä, mukaan lukien lumelääke.
Luettelo epätoivotuista reaktioista taulukon muodossa
Lumelääkekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa raportoidut haittavaikutukset on esitetty alla. Yksikään niistä ei riippunut lääkkeen annoksesta. Haittavaikutusten esiintymistiheys esitetään seuraavana asteikkona: hyvin usein (> 1/10), usein (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

Taulukossa esitetään tiedot lääkkeen käytöstä enintään 24 viikon ajan (lyhytaikainen hoito riippumatta siitä, onko lisälääkettä lisätty).
g Katso lisätietoja alla olevasta kohdasta.
c Vulvovaginiitti, balaniitti ja vastaavat sukuelinten infektiot ovat esimerkiksi seuraavat ennalta määritellyt edulliset termit: vulvovaginaalinen sieni-infektio, emättimen infektio, balaniitti, sukupuolielinten sieni-infektio, vulvovaginaalinen kandidiaasi, vulvovaginiitti, ehdokas balaniitti, sukuelinten kandidiaasi; sukupuolielinten infektio, miesten sukuelinten infektio, peniksen vulva-infektio, bakteeri-vaginiitti, vulvarin paise.
d Polyuria sisältää edulliset termit: pollakiuria, polyuria ja lisääntynyt diureesi.
Vähennys bcc: ssä sisältää esimerkiksi seuraavat ennalta määritellyt edulliset termit: dehydraatio, hypovolemia, valtimon hypotensio.
f Seuraavien indikaattoreiden keskimääräinen muutos prosentteina perusarvoista 10 mg: n dapaglifloziiniryhmässä ja lumelääkeryhmässä oli: kokonaiskolesteroli 1,4% verrattuna -0,4%: iin; kolesteroli-HDL 5,5% verrattuna 3,8%: iin; LDL-kolesteroli-2,7% ps verrattuna -1,9%: iin; triglyseridit -5,4% verrattuna -0,7%: iin.
g Hematokriitin keskimääräinen muutos lähtötasoista oli 2,15% 10 mg: n dapaglifloziiniryhmässä verrattuna -0,40%: iin plaseboryhmässä.
* Merkitty yli 2%: lla potilaista, jotka käyttivät dapaglifloziinia annoksella 10 mg, ja> 1% useammin kuin b-plaseboryhmällä.
** Merkittiin> 0,2%: lla potilaista ja> 0,1%: lla useammin ja useammalla potilaalla (vähintään 3) 10 mg: n dapaglifloziiniryhmässä verrattuna lumelääkeryhmään, riippumatta lisähyplykemisen lääkkeen käytöstä.

Yksittäisten ei-toivottujen reaktioiden kuvaus
hypoglykemia
Hypoglykemian ilmaantuvuus riippui kussakin tutkimuksessa käytetyn perushoidon tyypistä.
Dapaglifloziinin monoterapiana ja metformiinin yhdistelmähoitona jopa 102 viikon tutkimuksissa lievän hypoglykemian esiintymistiheys oli samanlainen (65 vuotta)
Haittavaikutuksia, jotka liittyvät munuaisten vajaatoimintaan tai munuaisten vajaatoimintaan, raportoitiin 2,5%: lla dapaglifloziinia saaneista potilaista ja 1,1%: lla potilaista, jotka saivat lumelääkettä yli 65-vuotiaiden potilaiden ryhmässä (ks. Kohta "Erityisohjeet"). Munuaisten vajaatoiminnan yleisin haittavaikutus oli seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu. Useimmat näistä reaktioista olivat ohimeneviä ja palautuvia. Yli 65-vuotiaista potilaista havaittiin BCC: n lasku, joka todettiin useimmiten valtimoiden hypotensiossa, 1,5%: lla ja 0,4%: lla potilaista, jotka saivat dapaglifloziinia ja lumelääkettä (ks. Kohta "Erityisohjeet").

yliannos

Dapaglifloziini on terveiden vapaaehtoisten turvallinen ja hyvin siedetty, kun sitä otetaan kerran 500 mg: n annoksina (50 kertaa suurempi kuin suositeltu annos). Glukoosi määritettiin virtsassa lääkkeen ottamisen jälkeen (vähintään 5 päivää 500 mg: n annoksen ottamisen jälkeen), mutta ei havaittu dehydraatiota, hypotensiota, elektrolyyttien epätasapainoa tai kliinisesti merkittävää vaikutusta QTc-ajanjaksoon. Hypoglykemian ilmaantuvuus oli samanlainen kuin lumelääkkeellä. Kliinisissä tutkimuksissa terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joilla oli T2DM, joka otti lääkkeen kerran 100 mg: n annoksissa (10 kertaa suurempi kuin suurin suositeltu annos) 2 viikon ajan, hypoglykemian esiintyvyys oli hieman suurempi kuin lumelääkettä saaneilla potilailla, eikä se ollut riippuvainen annoksesta. Haittavaikutusten, mukaan lukien dehydraatio tai hypotensio, esiintymistiheys oli samanlainen kuin lumelääkeryhmässä, eikä kliinisesti merkittäviä, annoksesta riippuvia muutoksia laboratorion parametreissa, mukaan lukien seerumin elektrolyyttikonsentraatiot ja munuaisten toiminnan biomarkkerit.
Yliannostuksen tapauksessa on tarpeen tehdä ylläpitohoitoa potilaan tilan huomioon ottaen. Dapaglifloziinin erittymistä hemodialyysin kautta ei ole tutkittu.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
diureetit
Dapaglifloziini voi lisätä tiatsidi- ja ”silmukka” diureettien diureettista vaikutusta ja lisätä dehydraation ja valtimon hypotension riskiä (ks. Kohta Special Instructions).

Farmakokinetiikka
Dapagliflosiinin metabolia suoritetaan pääasiassa glukuronidikonjugaatilla UGT1A9: n vaikutuksesta.
In vitro -tutkimuksissa dapaglifloziini ei estänyt CYP1A2: n, CYP2A6: n, CYP2B6: n, CYP2C8: n, CYP2C9: n, CYP2C19: n, CYP2D6: n, CYP3A4: n sytokromi P450-isoentsyymejä eikä indusoinut CYP1A2-, CYP22-isoentsyymejä, CYP2A6-, CYP3A4-, CYP2A6-, CYP2A6- ja CYP2A6-CYP3A4. Tältä osin ei ole odotettavissa, että dapaglifloziini vaikuttaa samanaikaisesti näiden isoentsyymien metaboloituvien lääkkeiden metaboliseen puhdistumiseen.
Muiden lääkkeiden vaikutukset Dapaglifloziiniin
Terveillä vapaaehtoisilla, pääasiassa yhdellä annoksella otetuilla yhteisvaikutuksilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että metformiini, pioglitatsoni, sitagliptiini, glimepiridi, vogliboosi, hydroklooritiatsidi, bumetanidi, valsartaani tai simvastatiini eivät vaikuta dapaglifloziinin farmakokinetiikkaan. Dapaglifloziinin ja rifampisiinin, erilaisten aktiivisten kuljettajien ja lääkeaineiden metabolisoivien entsyymien indusoijan, yhteiskäytön jälkeen havaittiin dapagliflosiinin systeemisen altistuksen (AUC) väheneminen 22%, eikä kliinisesti merkittävä vaikutus munuaisten päivittäiseen glukoosin erittymiseen. Ei ole suositeltavaa säätää lääkkeen annosta. Kliinisesti merkittävää vaikutusta ei ole odotettavissa, kun sitä käytetään yhdessä muiden indusoijien kanssa (esimerkiksi karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali).
Dapaglifloziinin ja mefenamiinihapon (UGT1A9-inhibiittori) yhteiskäytön jälkeen havaittiin 55%: n kasvu dapagliflosiinin systeemiseen altistukseen, mutta ilman kliinisesti merkittävää vaikutusta glukoosin erittymiseen munuaisissa päivittäin. Ei ole suositeltavaa säätää lääkkeen annosta.
Dapaglifloziinin vaikutus muihin lääkkeisiin
Tutkimuksissa, joissa tutkittiin vuorovaikutusta, johon osallistui terveitä vapaaehtoisia, pääasiassa yhdellä annoksella lääkettä, dapaglifloziini ctv ei vaikuttanut metformiinin, pioglitatsonin, sitagliptiinin, glimepiridin, hydroklooritiatsidin, bumetanidin, valsartaanin, digoksiinin (substraatti P-gr, dis, unac, unac, uac, digesinidi, bumetanidi, valsartaani, digoksiini (p-gp-substraatti)) tai sukeltajan tai sukeltajan tai sovittimen tai sovittimen farmakokinetiikkaan. isoentsyymi CYP2C9) tai antikoagulanttivaikutus, mitattuna kansainvälisellä normalisoidulla suhteella (MHO). Dapaglifloziinin 20 mg: n kerta-annoksen ja simvastatiinin (CYP3A4-isoentsyymisubstraatti) käytön myötä simvastatiinin AUC-arvo kasvoi 19% ja simvastatiinihapon AUC-arvo 31%. Simvastatiinin ja simvastatiinihapon altistumisen lisäämistä ei pidetä kliinisesti merkittävänä.
Muut vuorovaikutukset
Tupakoinnin, ruokavalion, kasviperäisten lääkkeiden ja alkoholin nauttimisen vaikutuksia dapaglifloziinin farmakokinetiikkaan ei ole tutkittu.

Erityiset ohjeet

Käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Dapagliflosiinin tehokkuus riippuu munuaistoiminnasta, ja tämä teho on vähentynyt potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, ja se ei todennäköisesti ole käytössä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohta ”Annostus ja antaminen”). Kohtalaisen vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (CK 2) suurempi osa potilaista, jotka saivat dapagliflosiinia, osoittivat kreatiniinin, fosforin, parathormonin ja valtimon hypotension lisääntymistä kuin potilailla, jotka saivat lumelääkettä. Forsig ™ on vasta-aiheinen potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC 2). Forsig ™ -valmistetta ei ole tutkittu vaikean munuaisten vajaatoiminnan (CC 2) tai munuaissairauden loppuvaiheen aikana.
Munuaisten toimintaa on suositeltavaa seurata seuraavasti:


  • ennen dapaglifloziinihoidon aloittamista ja sen jälkeen vähintään kerran vuodessa (ks. kohdat "Annostus ja antaminen", "Haittavaikutukset", "Farmakodynamiikka" ja "Farmakokinetiikka");
  • ennen kuin käytät samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat vähentää munuaisten toimintaa, ja määräajoin sen jälkeen;
  • rikkoo munuaistoimintaa, lähellä lievää vakavuutta, vähintään 2-4 kertaa vuodessa. Kun munuaisten toiminta on laskenut alle KK 2 -arvon, on tarpeen lopettaa dapaglifloziinin käyttö.

Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Kliinisissä tutkimuksissa saatiin vain vähän tietoa lääkkeen käytöstä potilailla, joilla oli heikentynyt maksan toiminta. Dapaglifloziinin altistus on lisääntynyt potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta (ks. Kohdat "Annostus ja antaminen", "Varovaisuutta" ja "Farmakokinetiikka").
Käyttö potilailla, joilla on riski alentaa BCC: tä, kehittää valtimoiden hypotensiota ja / tai elektrolyyttitasapainoa
Dapaglifloziinin vaikutusmekanismin mukaisesti se lisää diureesiä, johon liittyy lievä verenpaineen lasku (ks. Farmakodynamiikka), diureettinen vaikutus voi olla voimakkaampi potilailla, joilla on erittäin korkea verensokeripitoisuus.
Dapaglifloziini on vasta-aiheinen potilaille, jotka käyttävät silmukka-diureetteja (ks. Kohta ”Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden ja muiden lääkeaineiden yhteisvaikutusten kanssa”) tai potilailla, joilla on heikentynyt OKK, esimerkiksi akuuttien sairauksien (kuten ruoansulatuskanavan sairaudet) vuoksi. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joille dapaglifloziinin aiheuttama verenpaineen aleneminen voi aiheuttaa riskin, esimerkiksi potilailla, joilla on aiemmin ollut sydän- ja verisuonitauti, potilailla, joilla on aikaisemmin ollut valtimon hypotensio, tai verenpainetta alentavassa hoidossa tai iäkkäillä potilailla.
Dapaglifloziinia käytettäessä on suositeltavaa seurata huolellisesti BCC-tilan ja elektrolyytin pitoisuuksia (esimerkiksi fyysistä tutkimusta, verenpainemittausta, laboratoriokokeita, mukaan lukien hematokriitti) samanaikaisissa olosuhteissa, jotka voivat johtaa BCC: n vähenemiseen. Kun BCC-arvo laskee, on suositeltavaa lopettaa dapaglifloziinin käyttö väliaikaisesti, kunnes tämä ehto on korjattu (ks. Kohta ”Haittavaikutukset”).
Virtsatieinfektiot
Kun analysoidaan dapaglifloziinin käyttöä enintään 24 viikon virtsatietulehdusta, havaitaan useammin, kun dapaglifloziinia käytetään 10 mg: n annoksena verrattuna lumelääkkeeseen (ks. Kohta ”Haittavaikutukset”). Pyelonefriitin kehittyminen havaittiin harvoin, ja samanlainen taajuus oli kontrolliryhmässä. Glukoosin erittyminen munuaisiin voi johtaa siihen, että virtsateiden infektioiden kehittymisriski lisääntyy, joten pyelonefriitin tai urosepsis-hoidon yhteydessä on syytä harkita dapagliflosiinihoidon väliaikaisen lopettamisen mahdollisuutta (ks. Kohta ”Haittavaikutukset”).
Iäkkäät potilaat
Vanhemmilla potilailla on todennäköisemmin heikentynyt munuaisten toiminta ja / tai verenpainelääkkeiden käyttö, jotka voivat vaikuttaa munuaisten toimintaan, kuten angiotensiiniä muuttavat entsyymin estäjät (ACE: n estäjät) ja tyypin 1 angiotensiini II -reseptoriantagonistit (ARA). Vanhemmille potilaille samat suositukset koskevat munuaisten vajaatoimintaa kuin kaikissa potilasryhmissä (ks. Kohdat "Annostus ja antaminen", "Haitalliset vaikutukset" ja "Farmakodynamiikka"). Yli 65-vuotiaiden ryhmässä suurempi osa potilaista, jotka saivat dapaglifloziinilla, haittavaikutuksia, jotka liittyivät munuaisten vajaatoimintaan tai munuaisten vajaatoimintaan verrattuna plaseboon. Munuaisten vajaatoiminnan heikkenemiseen liittyvä yleisin haittavaikutus oli seerumin kreatiniiniarvon nousu, useimmat tapaukset olivat ohimeneviä ja palautuvia (ks. Kohta "Haittavaikutukset").
Vanhemmilla potilailla BCC: n alentumisriski voi olla suurempi, ja diureettien käyttö on todennäköisempää. Yli 65-vuotiailla potilailla suurempi osa potilaista, jotka saivat dapaglifloziinia, osoittivat haittavaikutuksia, jotka liittyivät BCC: n vähenemiseen (ks. Kohta ”Haittavaikutukset”).
Kokemus lääkkeestä 75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla on rajallinen. Dapaglifloziinihoidon aloittaminen tässä ryhmässä on vasta-aiheista (ks. Kohdat "Annostus ja antaminen" ja "Farmakokinetiikka").
Krooninen sydämen vajaatoiminta
Kokemus lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta I-II-funktionaalinen luokka NYHA-luokituksen mukaisesti, on rajoitettu, eikä kliinisissä tutkimuksissa dapagliflosiinia käytetty potilailla, joilla oli krooninen sydämen vajaatoiminta III-IV-funktionaalinen luokka NYHA: n mukaan.
Hematokriitin nousu
Dapaglifloziinia käytettäessä havaittiin hematokriitin lisääntymistä (ks. Kohta ”Haittavaikutukset”), joten varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on kohonnut hematokriittiarvo.
Virtsan analyysin tulokset
Lääkkeen toimintamekanismin vuoksi Forsig ™ -valmistetta käyttävien potilaiden virtsan glukoositestauksen tulokset ovat positiivisia.

Vaikutus ajokykyyn ja mekanismeihin

Tutkimuksia dapaglifloziinin vaikutuksesta ajokykyyn ja mekanismeihin on tehty.

Todistettu tehokas Forsigin estäjä

Forsiga on ainoa SGLT2-inhibiittori, jolla on todistettu teho ja turvallisuus 4 vuoden käytön ajan. Yksi tabletti päivässä aterioista riippumatta takaa verenpaineen tasaisen laskun, glykoituneen hemoglobiinin merkittävän ja pysyvän vähenemisen, kehon painon laskun tasaisesti. Lääke ei ole tarkoitettu lihavuuden ja verenpaineen hoitoon. Tulokset olivat toissijaisia ​​päätepisteitä kliinisissä tutkimuksissa.

Kuka on määrätty

Dapaglifloziini (Forxigan kaupankäyntiversio) huumeiden luokassaan - natrium-glukoosi-transporterin tyypin 2 estäjät (SGLT-2) ilmestyi ensin Venäjän lääkemarkkinoille. Hänet rekisteröitiin monoterapiassa tyypin 2 diabeteksen hoitoon sekä yhdistelmänä metformiinin kanssa aloitusaineena ja taudin etenemisvaiheessa. Nykyään kertynyt kokemus mahdollistaa lääkityksen käytön diabeetikoille ", joilla on kokemusta" kaikissa mahdollisissa yhdistelmissä:

  • Sulfonyyliureajohdannaisilla (mukaan lukien monimutkainen hoito metformiinilla);
  • Kanssa glypthins;
  • Tiatsolidiinidionilla;
  • DPP-4-estäjien kanssa (yhdistelmä metformiinin ja analogien kanssa on mahdollista);
  • Insuliinilla (sekä suun kautta otettavilla hypoglykeemisillä aineilla).

Kuka on vasta-aiheinen estäjä

Älä määritä Forsigu-diabeetikoille, joilla on tyypin 1 tauti. Yksilöllinen suvaitsemattomuus kaavan komponentteihin korvataan myös analogeilla. Ei esitetty dapagliflozin myös:

  • Ongelmia munuaisissa, joilla on krooninen luonne, ja jos glomerulaarinen suodatus pienenee 60 ml / min / 1,73 m2: iin;
  • Diabeettinen ketoasidoosi;
  • Laktoosi-intoleranssi;
  • Laktaasin puutos ja lisääntynyt glukoosi-galaktoosiherkkyys;
  • Raskaus ja imetys;
  • Nuoruusiässä;
  • Tiettyjen diureettilääkkeiden käytön aikana;
  • Ruoansulatuskanavan sairaudet;
  • Anemia;
  • Jos keho on kuivattu;
  • Aikuisissa (75-vuotiaista) iässä, jos lääkettä määrätään ensimmäistä kertaa.

Varovaisuus edellyttää Forsigin käyttöä, jos hematokriitti on kohonnut, on olemassa virtsatietojärjestelmän infektioita, kroonista sydämen vajaatoimintaa.

Dapaglifloziinin edut

Terapeuttinen vaikutus johtuu natriumglukoosi-kotransporterin inhiboinnista ja farmakologisesta glukosurian kehittymisestä, johon liittyy painon väheneminen ja verenpaineen lasku. Tällä kolminkertaisella insuliinista riippumattomilla vaikutuksilla on useita etuja:

  • Tehokkuus ei riipu kudosten herkkyydestä insuliiniin;
  • Vaikutusmekanismi ei lataa β-soluja;
  • Β-solujen kykyjen välittäminen;
  • Insuliiniresistenssin vähentäminen;
  • Hypoglykemian vähimmäisriski on verrattavissa lumelääkkeeseen.

Insuliinista riippumaton toimintamekanismi toteutetaan kaikissa mahdollisissa yhdistelmissä, potilaan hoidon kaikissa vaiheissa - debyytistä diabeteksen progressiivisiin muotoihin, kun yhdistelmiä insuliinin kanssa tarvitaan. Vain sen ominaisuuksia ei ole tutkittu yhdistettynä GLP-1-reseptoriagonisteihin.

Taudin kesto ei vaikuta dapaglifloziinin mahdollisuuksiin. Toisin kuin muut analogit, jotka ovat tehokkaita vain diabeteksen kehittymisen ensimmäisten 10 vuoden aikana, Vorsygu voi myös menestyksekkäästi käyttää diabeetikoilla "kokemusta".

Inhibiittorin ottamisen jälkeen terapeuttinen vaikutus kestää pitkään. Paljon riippuu munuaisten terveydestä.

Lääke auttaa verenpainelääkkeitä hallitsemaan verenpainetta, mikä aiheuttaa lievää verenpainetta alentavaa vaikutusta. Tämä puolestaan ​​vähentää sydän- ja verisuonitilojen kehittymisen riskiä.

Forsiga normalisoi nopeasti vähärasvaisen glykemian arvot, mutta kolesterolin (sekä kokonais- että LDL-pitoisuuden) pitoisuus voi kasvaa.

Mahdollinen haitta dapaglifloziinille

Neljä vuotta ei ole kovin kestävä aika kliiniselle käytännölle.

Forsigin pitkäaikaista tehoa ei ole tutkittu kaikilla osa-alueilla vuosikymmeniä menestyksekkäästi käytettyjen metformiinilääkkeiden verran verrattuna.

Forsigoy ei itse puhu itsestään, mutta vaikka lääkäri määrää lääkkeen, sinun täytyy kuunnella tilannettasi, kirjoittaa kaikki muutokset varoittaaksesi lääkärin ajoissa. Näihin ehtoihin kuuluvat:

  • Polyuria - lisääntynyt virtsan tuotanto;
  • Polydipsia on jatkuva janon tunne;
  • Polyphagy - lisääntynyt nälkä;
  • Lisääntynyt väsymys ja ärtyneisyys;
  • Selittämätön laihtuminen;
  • Hidas haavan paraneminen;
  • Virtsatieinfektiot, joihin liittyy kutinaa ja hyperemiaa nivusissa;
  • Glukosuria (glukoosin esiintyminen virtsatestissä);
  • pyelonefriitti;
  • Yöjalkakrampit (nesteen puutteen vuoksi);
  • Standarditon neoplasia (ei riittävästi tietoa);
  • Virtsarakon ja eturauhasen onkologia (tarkistamaton tieto);
  • Suolen liikkeiden rytmin rikkominen;
  • Lisääntynyt hikoilu;
  • Virtsan ja kreatiniinin määrän kasvu veressä;
  • Ketosidoosi (diabeettinen muoto);
  • dyslipidemia;
  • Selkäkipu.

On tärkeää muistaa, että dapaglifloziini herättää munuaisten tehostettua työtä, ajan mittaan niiden suorituskyky vähenee, samoin kuin glomerulaarisen suodatusnopeuden. Diabeettisen munuaisten osalta - haavoittuvin elin, jos tällä puolella on jo loukkauksia, kaikkien Forsigi-analogien käyttö olisi hylättävä. Diabeettisen nefropatian laiminlyöty muoto sisältää munuaisten keinotekoisen puhdistuksen hemodialyysillä.

Glukosuria (korkea sokeripitoisuus virtsatestissä) on huonosti virtsateitä. Inhibiittori lisää "makean" virtsan määrää ja siihen myös infektioiden todennäköisyyttä, johon liittyy punoitus, kutina, epämukavuus. Useimmiten nämä oireet ovat ilmeisistä syistä, joita havaitaan naisilla.

Inhibiittori on vaarallista käyttää tyypin 1 diabeteksessa, koska glukoosi, jonka elin saa ruoasta, erittyy myös munuaisissa. Hypoglykemian riski, nopeasti muuttuva esiaste ja kooma lisääntyvät.

Diabeettisesta ketoasidoosista ei ole selvää kuvaa. On olemassa yksittäisiä tapauksia, jotka saattavat liittyä muihin metabolisen oireyhtymän muihin osiin.

Diureettilääkkeiden rinnakkainen anto kuivaa nopeasti kehon ja voi olla vaarallista.

Pakottava mekanismi

Dapaglifloziinin pääasiallisena tehtävänä on vähentää sokereiden käänteisen imeytymisen kynnysarvoa munuaistubulusissa. Munuaiset ovat tärkeimmät suodatuselimet, jotka puhdistavat veren ja poistavat jätteiden ylijäämän virtsasta. Meillä on kehossamme omat kriteerit, joilla määritetään sen elintärkeään toimintaan soveltuvan veren laatu. Sen "saastumisen" aste ja munuaisten arvioidaan.

Verisuonten läpi kulkee veri suodatetaan. Jos yhdisteet eivät vastaa suodatinfraktiota, keho näyttää ne. Suodatettaessa muodostuu kaksi virtsan tyyppiä. Ensisijainen - tämä on itse asiassa verta, mutta ei proteiinia. Ensimmäisen karkean puhdistuksen jälkeen se läpäisee resorptiota. Ensimmäinen virtsa on aina huomattavasti suurempi kuin sekundaarinen virtsa, joka kerääntyy päivässä metaboliittien mukana ja poistuu munuaisista.

Kun tyypin 2 diabetes virtsassa on glukoosi- ja ketonikappaleita, jotka osoittavat hyperglykemiaa, joka voi kestää jonkin aikaa. Tällainen ylijäämä ylittää munuaisten raja-arvon (10-12 mmol / l), joten primäärisen virtsan kehittymisen aikana sitä käytetään osittain. Mutta tämä on mahdollista vain epätasapainossa.

Tutkijat ovat yrittäneet käyttää näitä munuaisten ominaisuuksia virittämään ne taistelemaan glykemian ja muiden sokeriarvojen torjumiseksi, eikä vain hyperglykemian aikana. Tätä varten oli välttämätöntä häiritä käänteisen imeytymisen prosessi, niin että suurin osa glukoosista jäi toissijaiseen virtsaan ja poistettiin turvallisesti kehosta luonnollisella tavalla.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että nefroniin paikalliset natriumglukoosinsiirtimet ovat perustana uusimmalle insuliinista riippumattomalle mekanismille, joka varmistaa glukoosin tasapainon. Normaalisti 180 g glukoosia suodatetaan täydellisesti kaikissa glomerulioissa päivittäin, ja lähes kaikki se imeytyy verenkiertoon proksimaalisessa tubulissa yhdessä muiden aineenvaihduntaan tarvittavien yhdisteiden kanssa. SGLT-2, joka on lokalisoitu proksimaalisen tubulin S1-segmenttiin, aiheuttaa noin 90% glukoosin reabsorptiosta munuaisissa. Jos hyperglykemia on tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, SGLT-2 jatkaa glukoosin, joka on pääasiallinen kaloreiden lähde, imeytymistä verenkiertoon.

Tyypin 2 natriumglukoosinsiirtoaine SGLT-2: n inhibitio on uusi insuliinista riippumaton lähestymistapa tyypin 2 diabeteksen hoidossa, mikä auttaa ratkaisemaan monia glykeemisen kontrollin ongelmia. Prosessin ensimmäistä viulua pelaavat kuljettajaproteiinit, lähinnä SGLT-2, jotka vangitsevat glukoosin lisäämään sen resorptiota munuaisissa. SGLT-2-inhibiittorit ovat tehokkaimpia glukoosin erittymiselle 80 g / vrk. Samanaikaisesti energian määrä vähenee: diabeetikko menettää jopa 300 Kcal päivässä.

Forsiga kuuluu SGLT-2-estäjien luokkaan. Sen vaikutusmekanismi on glukoosin estäminen ja absorptio proksimaalisen tubulin S1-segmentissä. Tämä varmistaa, että glukoosi erittyy virtsaan. Luonnollisesti Forsigin ottamisen jälkeen diabeetikot käyvät wc: ssä useammin: päivittäinen osmoottinen diureesi kasvaa 350 ml: lla.

Tällainen insuliinista riippumaton mekanismi on erittäin tärkeä, koska p-solut vähenevät asteittain ajan myötä, ja insuliiniresistenssi on ratkaiseva rooli tyypin 2 diabeteksen etenemisessä. Koska insuliinin pitoisuus ei vaikuta inhibiittorin aktiivisuuteen, on suositeltavaa käyttää sitä tyypin 2 diabeteksessa yhdessä metformiinin ja insuliinianalogien tai -valmisteiden kanssa.

Forsigin valmistelu - asiantuntija-arviot

Lääkettä on tutkittu laajasti kliinisissä tutkimuksissa, mukaan lukien kokeiden kolmas vaihe, johon osallistui yli 7000 vapaaehtoista. Tutkimuksen ensimmäinen kerros on monoterapia (mukaan lukien pieniannoksinen teho), toinen on yhdistelmä muiden hypoglykeemisten aineiden (metformiini, DPP-4-inhibiittorit, insuliini) kanssa, kolmas variantti sulfonyyliureajohdannaisilla tai metformiinilla. Kahden Forsig-annoksen tehoa 10 mg ja 5 mg yhdessä pitkäaikaisen altistuksen metformiinin kanssa tutkittiin erikseen, erityisesti lääkkeen tehokkuutta verenpainelääkkeille.

Forsigan asiantuntijat saivat eniten. Tutkimuksissa on todettu, että sillä on merkittävä kliininen vaikutus glykoituneen hemoglobiinin tasoon ja merkittävä ero plaseboryhmään nähden. HbA1c-dynamiikka on noin yksi (maksimiarvot yhdistettynä insuliiniin ja tiatsolidiinidioniin), joiden alkuarvot eivät ole yli 8%. HbA1c-muutosten dynamiikka oli korkeampi niille potilaille, joiden glykoituneen hemoglobiinin alkuaste oli yli 9% 24 viikon jälkeen, 2% (monoterapiassa) ja 1,5% (erilaisissa yhdistelmähoitovaihtoehdoissa). Kaikki erot olivat merkittäviä verrattuna lumelääkkeeseen.

Forsiga toimii myös vähärasvaisen glykemian tasolla. Suurin vastaus annetaan aloitusyhdistelmällä dapaglifloziini + metformiini, jossa paasto-sokerin indikaattorit ylittivät 3 mmol / l. Postprandiaalisen glykemian vaikutuksen arviointi tapahtui 24 viikon kuluttua lääkkeen ottamisesta. Kaikissa yhdistelmissä saatiin merkittävä ero plaseboon verrattuna: monoterapia - miinus 3,05 mmol / l, sulfonyyliurean lisääminen lääkkeisiin - miinus 1,93 mmol / l, yhdistelmä tiatsolidiinidionin kanssa - miinus 3,75 mmol / l.

Myös huumeiden vaikutuksen arviointi painonpudotukseen ansaitsee huomion. Tutkimuksen kaikissa vaiheissa havaittiin vakaa painon aleneminen: keskimäärin 3 kg: lla monoterapiaa yhdistettynä painonnousua edistäviin lääkkeisiin (insuliini, sulfonyyliurea) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga monimutkaisessa hoidossa voi poistaa painonnousua edistävien lääkkeiden haittavaikutuksia. Kolmasosa 92 kg painavista diabeetikoista, jotka saivat Vorsigia metformiinin kanssa, saavutti kliinisesti merkittävän tuloksen 24 viikon aikana: miinus 4,8 kg (5% tai enemmän). Myös suorituskyvyn arvioinnissa käytettiin korvikemarkkia (vyötärön ympärysmittaa). Kuuden kuukauden ajan havaittiin jatkuvaa vyötärön ympärysmitan laskua (keskimäärin 1,5 cm), ja tämä vaikutus säilyi ja lisääntyi 102 viikon hoidon jälkeen (vähintään 2 cm).

Erityistutkimukset (kaksoisenergian röntgensäteilyn absorptiometria) arvioivat painonpudotuksen ominaisuuksia: 70% 102 viikon ajan, koska se käytettiin rasvakudoksen menetyksen vuoksi - sekä sisäelimissä että ihon alle. Vertailulääkkeellä tehdyissä tutkimuksissa ei havaittu vain vertailukelpoista tehoa, Forsigin ja Metformiinin vaikutuksen pidempää säilymistä neljän vuoden havainnointiin, vaan myös merkittävää laihtumista verrattuna ryhmään, joka otti Metforminin yhdistelmänä sulfonyyliureajohdannaisten kanssa, kun painon nousu oli 4,5 kg.

Verenpainemittareita tutkittaessa systolisen verenpaineen dynamiikka oli 4,4 mmHg. St, diastolinen - 2,1 mmHg. Art. Hypertensiivisillä potilailla, joiden peruslinjat ovat enintään 150 mmHg. Art., Joka saa verenpainetta alentavia lääkkeitä, dynamiikka oli yli 10 mmHg. Art., Yli 150 mm Hg. Art. - yli 12 mm Hg. Art.

Suositukset käyttöön

Suun kautta otettavaa ainetta käytetään milloin tahansa ruoasta riippumatta. Tabletit, joiden paino on 5 mg ja 10 mg, pakataan pakkauksiin, joissa on 28, 30, 56 ja 90 kappaletta. Käyttöohjeessa määrätty Forsigi-standardin suositus - 10 mg / vrk. Yksi tai kaksi tablettia, riippuen annoksesta, juodaan kerran yhdessä veden kanssa.

Jos maksan toiminta on heikentynyt, lääkäri alentaa normia puolitoista kahteen kertaan (aloitushoito on 5 mg / vrk).

Yleisin on Forsigin ja Metformiinin tai sen analogien yhdistelmä. Tällaisessa yhdistelmässä määrätään 10 mg inhibiittoria ja enintään 500 mg metformiinia.

Hypoglykemian ehkäisemiseksi sinun tulee määrätä Forsigu huolellisesti insuliinihoidon taustalla ja sulfonyyliurea-ryhmän lääkkeiden kanssa.

Parhaan mahdollisen tehokkuuden vuoksi on suositeltavaa juoda lääkettä samaan aikaan.

Elämäntapaa muuttamatta on turha arvioida estäjän mahdollisuuksia.

Yhdistetty hoito glyflozinamiin kanssa (10 mg) vähentää HbA1c: n arvoja.

Jos monimutkaisessa hoidossa on insuliinia, glykoitunut hemoglobiini pienenee vielä enemmän. Monimutkaisessa hoito-ohjelmassa Forsigi-valmistetta käytettäessä insuliiniannos tarkistetaan lisäksi. Hormonaalisten injektioiden hylkääminen on myös mahdollista, mutta kaikki nämä kysymykset kuuluvat yksinomaan hoitavan endokrinologin toimivaltaan.

Erityiset suositukset

Potilaita, joilla on munuaisten vajaatoiminta, tulee hoitaa enemmän: käytä Forchigaa tasapainoisessa kompleksissa, seurata säännöllisesti munuaisten tilaa ja säätää annosta tarpeen mukaan. Pitkäaikaisessa (4-vuotiaasta) käytöstä on mahdollista korvata dapaglifloziinia säännöllisesti vaihtoehtoisilla lääkkeillä - Novonorm, Diagninide.

Sydän- ja verisuonitekijöitä määrätään diabeetikoille, joilla on ongelmia sydämen ja verisuonien kanssa, sekä sokeria alentavia lääkkeitä, koska dapaglifloziini kykenee luomaan lisää kuormitusta verisuonille.

Yliannostusoireet

Yleensä lääke ei ole vaarallinen, kokeiden aikana diabeteksen ilman vapaaehtoisia sietivät rauhallisesti kerta-annoksen yli 50 kertaa. Sokeria havaittiin virtsassa tällaisen annoksen jälkeen 5 päivää, mutta hypotensiota, hypoglykemiaa tai vakavaa dehydraatiota ei ollut.

Kahden viikon annoksella, joka on 10 kertaa normaali, sekä diabeetikoilla että osallistujilla, joilla ei ole tällaisia ​​ongelmia, hypoglykemia kehittyi hieman useammin kuin lumelääkettä käytettäessä.

Jos kyseessä on vahingossa tapahtunut tai tahallinen yliannostus, vatsa puhdistetaan ja ylläpitohoito suoritetaan. Forsigin poistamista hemodialyysillä ei ole tutkittu.

Onko mahdollista laihtua Forsigoy: n kanssa

Laihdutusvaikutus on todistettu kokeellisesti, mutta lääkettä on vaarallista käyttää vain painonkorjaukseen, joten lääkitys vapautuu vain reseptillä. Dapaglifloziini häiritsee aktiivisesti munuaisten normaalia työskentelyjärjestelmää. Tämä epätasapaino vaikuttaa kaikkien elinten ja järjestelmien toimintaan.

Keho on kuivattu. Lääkeaineen vaikutusmekanismi on samanlainen kuin suolattoman ruokavalion vaikutus, jonka avulla voit menettää 5 kg ensimmäisten viikkojen aikana. Suola säilyttää veden, jos vähennät sen käyttöä, keho poistaa ylimääräisen veden.

Vähentynyt kalorien kokonaiskäyttö. Kun glukoosia ei imeydy, vaan sitä käytetään, se vähentää tulevan energian määrää: se kestää 300-350 kcal päivässä.

Jos et ylikuormita kehoa hiilihydraateilla, paino menee aktiivisemmin.

Jyrkkä kieltäytyminen inhibiittorista ei takaa saavutettujen tulosten vakautta, joten ei ole suositeltavaa käyttää hypoglykeemistä lääkettä terveille ihmisille ainoastaan ​​ruumiinpainon korjaamiseksi.

Lääkkeiden vuorovaikutuksen tulokset

Inhibiittori lisää diureettien diureettipotentiaalia, mikä lisää dehydraation ja hypotension riskiä.

Dapaglifloziini leviää rauhallisesti metformiinin, pioglitatsonin, sitagliptiinin, glimepiridin, valsartaanin, vogliboosin, bumetanidin kanssa. Niillä on vähän vaikutusta yhdistelmälääkkeen farmakokinetiikkaan rifampisiinin, fenytoiinin, karbamatsepiinin, fenobarbitaalin kanssa, mutta tämä ei vaikuta glukoosituotannon tilavuuteen. Annostusta ei tarvita ja Forsigin ja mefenamiinihapon yhdistelmällä.

Forsig ei puolestaan ​​vähennä metformiinin, pioglitatsonin, sitagliptiinin, glimepiridin, bumetanidin, valsartaanin, digoksiinin aktiivisuutta. Vaikutus simvastatiinin ominaisuuksiin ei ole merkittävä.

Forsigin tupakoinnin, alkoholin, erilaisten ruokavalioiden, kasviperäisten lääkkeiden vaikutusta farmakokinetiikkaan ei ole tutkittu.

Osto- ja varastointiehdot

Jos katsomme, että lääke on suunniteltu ylimääräiseksi, sen kustannukset eivät ole kaikkien kannalta edullisia: Forsigessa hinta vaihtelee 2400 - 2700 ruplaan. 30 tablettia, joiden paino oli 10 mg. Osta laatikko, jossa on kaksi tai neljä läpipainopakkausta alumiinifoliosta. Pakkauksen erottuva piirre on suojaava läpinäkyvä pinoamislaite, jonka kuvio on erottelulinjalla keltaisen ruudukon muodossa.

Erityiset olosuhteet lääkkeen säilytykselle eivät edellytä. Ensiapupakkaus tulee sijoittaa lasten huomion ulkopuolelle, lämpötilaolosuhteissa jopa 30 ° C. Säilytysajan päätyttyä (ohjeiden mukaan se on 3 vuotta) lääkitys hävitetään.

Forsig - analogit

Vain kolme vaihdettavaa samankaltaista SGLT-2-lääkettä on kehitetty:

  • Jardins (tuotenimi) tai empagliflozin;
  • Invokana (kaupan vaihtoehto) tai kangaglofloziini;
  • Forsiga, kansainvälisessä muodossa - dapagliflozin.

Nimen samankaltaisuus viittaa siihen, että ne sisältävät saman aktiivisen komponentin. Huumeiden analogien kustannukset - 2500–5000 ruplaa. Forsig-lääkitystä varten ei ole halpoja analogeja, jos ne kehittävät geneerisiä lääkkeitä näkökulmasta, sitten todennäköisimmin lääkkeiden perustekijän perusteella.

Potilaiden arviot

yhteenveto

Kaikilla tyypin 2 diabeteksen hoidossa käytetyillä tekniikoilla ja lääkkeillä on edelleen monia ratkaisemattomia kysymyksiä.

  1. Taudin myöhäinen diagnosointi (lyhentää elinajanodotetta 5-6 vuotta).
  2. Progressiivinen diabeteksen kurssi hoidosta riippumatta.
  3. Yli 50% ei saavuta terapeuttisia tavoitteita eikä säilytä glykeemista kontrollia.
  4. Haittavaikutukset: hypoglykemia ja painonnousu - laadun glykeemisen kontrollin hinta.
  5. Erittäin suuri sydän- ja verisuonitapahtumien vaara (CVS).

Useimmilla diabeetikoilla on samankaltaisia ​​tiloja, jotka lisäävät sydän- ja verisuonitautien riskiä - lihavuutta, verenpainetautia ja dyslipidemiaa. Yhden kilogramman painon pienentäminen tai vyötärön ympärysmitan muuttaminen 1 cm: lla vähentää IHD: n kehittymisen riskiä 13%.

Elinajanodote maailmassa määrää sydän- ja verisuoniturvallisuuden. Strategia SS-riskin optimaaliseksi vähentämiseksi:

  • Lifestyle-korjaus;
  • Lipidiaineenvaihdunnan muuttaminen;
  • Verenpaineen lasku;
  • Hiilihydraatin metabolian normalisointi.

Tästä näkökulmasta ihanteellisen lääkkeen tulisi tarjota 100%: n glykeeminen kontrolli, alhainen hypoglykemiariski, positiivinen vaikutus ruumiinpainoon ja muut riskitekijät (erityisesti korkea verenpaine, sydän- ja verisuonitautien riski). Tässä suhteessa Forsig täyttää kaikki nykyaikaiset vaatimukset: glykoituneen hemoglobiinin huomattava väheneminen (1,3%: sta), alhainen hypoglykemiariski, laihtuminen (miinus 5,1 kg / vuosi ja 4 vuotta), verenpaineen lasku (5%). mm Hg. Art.). Kahden tutkimuksen yhdistetyt tulokset ovat osoittaneet, että Forsigin tehokkuus ja turvallisuusprofiili diabeetikoiden hoidossa, joilla on erilaisia ​​samanaikaisia ​​sairauksia, on hyvä. Tämä on yleisimmin määrätty lääke (290 tuhatta potilasta 2 vuotta).