Drug Metformin - arvostelut

Ennaltaehkäisy

Tabletit, kalvopäällysteiset valkoiset tai melkein valkoiset, soikeat, joissa on riskit molemmilla puolilla, ja kaiverrus "9" vasemmalle riskeistä ja "3" oikealle riskeistä toisella puolella ja "72" vasemmalle riskeistä ja "72" vasemmalle riskeistä ja "14" oikealle riskeistä toiseen.

Apuaineet: Povidoni K30 - 31,6 mg, Povidoni K90 - 22,6 mg, piidioksidikolloidi - 2,4 mg, magnesiumstearaatti - 5,4 mg.

Kuoren koostumus: opadry white Y-1-7000H (hypromelloosi (E464) - 20 mg, titaanidioksidi (E171) - 10 mg, makrogoli 400 - 2 mg).

10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pakkauksissa.

Tabletit, kalvopäällysteiset valkoiset tai lähes valkoiset, soikeat, kaiverrettu toisella puolella "93" ja toisella puolella "48".

Apuaineet: Povidoni K30 - 13,8 mg, Povidoni K90 - 13,3 mg, kolloidinen piidioksidi - 1,2 mg, magnesiumstearaatti - 2,7 mg.

Kuoren koostumus: opadry valkoinen Y-1-7000H (hypromelloosi (E464) - 10 mg, titaanidioksidi (E171) - 5 mg, makrogoli 400 - 1 mg).

10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pakkauksissa.

Tabletit, kalvopäällysteiset valkoiset tai lähes valkoiset, soikeat, kaiverrettu toisella puolella "93" ja toisella puolella "49".

Apuaineet: Povidoni K30 - 23,5 mg, Povidoni K90 - 22,6 mg, piidioksidikolloidi - 2 mg, magnesiumstearaatti - 4,6 mg.

Kuoren koostumus: opadry white Y-1-7000H (hypromelloosi (E464) - 16,9 mg, titaanidioksidi (E171) - 8,4 mg, makrogoli 400 - 1,7 mg).

10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pakkauksissa.

Metformiini on oraalinen hypoglykeeminen aine biguanidiryhmästä. Diabetesta sairastavilla potilailla veren glukoosipitoisuus pienenee tukahduttamalla glukoneogeneesiä maksassa, vähentämällä glukoosin imeytymistä ruoansulatuskanavasta ja lisäämällä sen käyttöä kudoksissa lisäämällä niiden insuliinin herkkyyttä (lähinnä lihaksia, vähemmässä määrin rasvakudosta). Ei stimuloi insuliinin eritystä, ei aiheuta hypoglykeemisiä reaktioita. Se vaikuttaa lipidien aineenvaihduntaan - vähentää triglyseridien, kolesterolin ja matalan tiheyden lipoproteiinien pitoisuutta seerumissa. Stimuloi solunsisäistä glykogeneesiä aktivoimalla glykogeenisyntaasia.

Kun olet ottanut lääkkeen metformiiniin, se imeytyy kokonaan ruoansulatuskanavasta. Absoluuttinen hyötyosuus on 50-60%. Suurin pitoisuus (C_max) plasmassa on noin 2 μg / ml tai 15 μmol / l ja saavutetaan 2,5 tunnin kuluttua. 7 tunnin kuluttua imeytyminen ruoansulatuskanavasta päättyy ja metformiinin pitoisuus plasmassa vähenee vähitellen. Samanaikainen nauttiminen metformiinin imeytyminen vähenee ja hidastuu.

Metformiini ei ole käytännössä sitoutunut plasman proteiineihin ja jakautuu nopeasti kudoksen kudoksiin. Tulee punasoluihin. Kerääntyy sylkirauhasiin, maksaan ja munuaisiin. Näennäinen jakautumistilavuus on 63-276 litraa.

Metabolia ja erittyminen

Erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. Metformiinin puhdistuma terveillä yksilöillä on 400 ml / min, mikä osoittaa aktiivisen glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen. Eliminaation puoliintumisaika (t_1/2) on noin 6,5 tuntia.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla metformiinin munuaispuhdistuma pienenee suhteessa kreatiniinipuhdistuman vähenemiseen, T_1/2 lisääntyy, mikä johtaa metformiinin pitoisuuden lisääntymiseen veressä. Kumulaatio on mahdollista.

- yliherkkyys metformiinille tai lääkkeen apuaineelle;

- diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen prekooma, kooma;

- munuaisten vajaatoiminta tai munuaisten vajaatoiminta (CC alle 60 ml / min);

- akuutit tilanteet, joita esiintyy munuaisten vajaatoiminnan riskinä;

- dehydraatio (ripuli, oksentelu), kuume, vakavat tartuntataudit;

- hypoksian tila (sokki, sepsis, munuaisinfektiot, keuhkoputkien sairaudet);

- akuuttien ja kroonisten sairauksien kliinisesti merkittävät ilmenemismuodot, jotka voivat johtaa kudoshypoksia (mukaan lukien sydämen tai hengityselinten vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti);

- laajoja leikkauksia ja vammoja, kun insuliinihoito on osoitettu;

- maksan vajaatoiminta, epänormaali maksan toiminta;

- krooninen alkoholismi, akuutti alkoholimyrkytys;

- maitohappoasidoosi (myös historiassa);

- käytettävä vähintään 48 tuntia ennen ja 48 tunnin kuluessa radioisotoopin tai röntgen-tutkimusten suorittamisesta jodia sisältävien kontrastiaineiden käyttöönotolla;

- vähintään 48 tuntia ennen leikkausta ja 48 tunnin kuluessa leikkauksesta yleisanestesian, selkärangan tai epiduraalianestesian jälkeen;

- vähäkalorisen ruokavalion noudattaminen (alle 1000 kcal / vrk);

- lasten ikä jopa 18 vuotta.

Huolellisesti: yli 60-vuotiailla henkilöillä, jotka harjoittavat kovaa fyysistä työtä (lisääntynyt vaara maitohappoasidoosin kehittymiselle).

Sisällä, aterian aikana tai heti sen jälkeen.

Monoterapia ja yhdistelmähoito muiden suun kautta annettavien hypoglykemioiden kanssa
keinoin

Aloitusannos: 500-1000 mg 1 kerran päivässä illalla. 7-15 päivän jälkeen, jos ei ole haitallisia vaikutuksia ruoansulatuskanavaan, 500-1000 mg on määrätty 2 kertaa päivässä, aamulla ja illalla. Ehkäpä annoksen asteittainen lisäys, riippuen glukoosipitoisuudesta veressä.

Ylläpitoannos: 1500-2000 mg / vrk. Ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten vähentämiseksi annos tulee jakaa 2-3 annokseen. Suurin annos: 3000 mg / vrk kolmeen jaettuun annokseen. Annoksen hidastaminen voi hidastaa lääkkeen ruoansulatuskanavan toleranssia.

Potilaita, jotka käyttävät metformiinia annoksina 2000-3000 mg / vrk, voidaan siirtää 1000 mg: n annokseen. Suurin suositeltu annos: 3000 mg / vrk kolmeen jaettuun annokseen. Kun vaihdat toisen hypoglykeemisen aineen hoitoon, sinun on lopetettava toisen lääkkeen käyttö ja aloitettava Metformin-Teva-valmisteen käyttö edellä esitetyllä annoksella.

Insuliinin yhdistelmät

Lääkettä Metformin-Teva ja insuliinia voidaan käyttää yhdistelmähoitona paremman glykeemisen kontrollin saavuttamiseksi.

Lääke Metformin-Teva on määrätty tavallisella aloitusannoksella 500 mg tai 850 mg 2-3 kertaa päivässä. Insuliiniannos valitaan verensokerin mittaustulosten perusteella. 10-15 päivän kuluttua annosta säädetään verensokerin pitoisuudesta riippuen. Metformiinin suurin annos yhdistelmähoidossa: 2 g / vrk 2-3 annoksena.

Iäkkäillä potilailla päivittäinen annos ei saa ylittää 1000 mg / vrk.

Haittavaikutukset luokitellaan seuraavasti: hyvin usein - vähintään 10%; usein - vähintään 1%, mutta alle 10%; harvoin - vähintään 0,1%, mutta alle 1%; harvoin - vähintään 0,01%, mutta alle 0,1%; hyvin harvoin - alle 0,01%, mukaan lukien yksittäiset tapaukset.

Keskushermoston osa: usein - maun rikkominen (metallinen maku suussa).

Ruoansulatuskanavan puolella: hyvin usein - pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ruokahaluttomuus, joka syntyy hoidon alkuvaiheessa ja useimmissa tapauksissa itsestään ohimenevä; yksittäiset tapaukset - maksan toiminnan indikaattorien tai hepatiitin rikkominen, joka katoaa kokonaan lääkkeen poiston jälkeen.

Allergiset reaktiot: hyvin harvoin - punoitus, kutina, ihottuma.

Metabolian osa: hyvin usein - maitohappoasidoosi (vaatii lääkkeen lopettamisen).

Muut: hyvin harvoin - pitkäaikaisessa käytössä hypovitaminoosi B kehittyy₁₂.

Metformiinia käytettäessä annoksella 85 g hypoglykemiaa ei havaittu, mutta maitohappoasidoosin kehittyminen havaittiin. Maitohappoasidoosin varhaiset oireet ovat pahoinvointi, oksentelu, ripuli, kehon lämpötilan lasku, vatsakipu, lihaskipu ja hengitysvaikeudet, huimaus, tajunnan alentuminen ja kooma.

Jos maitohappoasidoosin merkkejä ilmenee, hoito lääkkeellä on lopetettava välittömästi, potilas on kiireellisesti sairaalahoitoon ja laktaatin pitoisuuden määrittämisen jälkeen diagnoosi on selvitettävä. Tehokkain toimenpide laktaatin ja metformiinin eliminoimiseksi elimistöstä on hemodialyysi. Myös oireinen hoito suoritetaan.

Metformiinin samanaikainen käyttö danatsolin kanssa voi aiheuttaa hyperglykeemistä vaikutusta. Tarvittaessa danatsolihoito ja sen antamisen lopettaminen edellyttävät metformiinin annoksen muuttamista glykeemisen kontrollin avulla.

Kun metformiinia käytetään samanaikaisesti alkoholin ja etanolia sisältävien lääkkeiden kanssa, se lisää riskiä maitohappoasidoosin kehittymiselle akuutin alkoholimyrkytyksen aikana, erityisesti paastoamisen tai vähäkalorisen ruokavalion jälkeen, sekä maksan vajaatoiminta.

Erityistä huolellisuutta vaativat yhdistelmät

Klorpromasiini suurina annoksina (100 mg / vrk) vähentää insuliinin vapautumista ja lisää glukoosipitoisuutta veressä. Samanaikaisesti neuroleptikoiden kanssa ja niiden käytön lopettamisen jälkeen metformiinin annosta on muutettava glykeemisen kontrollin yhteydessä. Glukokortikosteroidit (GCS) vähentävät glukoositoleranssia ja lisäävät glukoosipitoisuutta veressä, joissakin tapauksissa aiheuttavat ketoosia. Tarvittaessa tällaisen yhdistelmän ja metformiinin GCS-annoksen muuttamisen lopettamisen jälkeen tarvitaan glykemian hallintaa.

Kun käytetään silmukka-diureetteja ja metformiinia samanaikaisesti, on olemassa riski maitohappoasidoosin kehittymisestä toiminnallisen munuaisten vajaatoiminnan mahdollisen esiintymisen vuoksi.

Radiologiset tutkimukset jodia sisältävien säteilyvälitteisten aineiden käytöstä voivat aiheuttaa maitohappoasidoosin kehittymistä diabetes mellitussa potilaille toiminnallisen munuaisten vajaatoiminnan taustalla. Metformiinihoito on lopetettava 48 tuntia ennen ja sitä ei saa jatkaa ennen kuin 48 tuntia röntgensäteilytutkimuksen jälkeen käyttäen säteilyvälitteisiä aineita.

Nimitys beeta2-adrenomimetikovin injektiona vähentää metformiinin hypoglykeemistä vaikutusta beeta2-adrenergisten reseptorien stimuloinnin vuoksi. Tällöin seuraa veren glukoosipitoisuutta ja määritä tarvittaessa insuliinia. Angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjät ja muut verenpainelääkkeet voivat vähentää glukoosipitoisuutta veressä. Säädä tarvittaessa metformiinin annosta.

Kun metformiinia käytetään samanaikaisesti sulfonyyliureajohdannaisten, insuliinin, akarboosin ja sapisylaattien kanssa, hypoglykeemistä vaikutusta voidaan parantaa. Loopback-diureetit ja tulehduskipulääkkeet lisäävät munuaisten toiminnan vähentämisen riskiä. Tässä tapauksessa on noudatettava varovaisuutta metformiinia käytettäessä.

Metformin-Teva-hoidon aikana on tarpeen seurata säännöllisesti veren glukoosipitoisuuden pitoisuutta veressä ja aterioiden jälkeen.

Potilasta on varoitettava siitä, että on lopetettava lääkkeen ottaminen ja neuvoteltava lääkärin kanssa, jos oksentelua, vatsakipua, lihaskipua, yleistä heikkoutta ja vakavaa huonovointisuutta esiintyy. Nämä oireet voivat olla merkki alkuvaiheen maitohappoasidoosista. Lääke Metformin-Teva tulee peruuttaa 48 tuntia ennen ja 48 tunnin kuluessa röntgenkuvauksesta (mukaan lukien urografia, laskimonsisäinen angiografia) käyttämällä kontrastia.

Metformin-Teva on lopetettava 48 tuntia ennen leikkausta ja 48 tunnin kuluessa leikkauksesta yleisen anestesian, selkärangan tai epiduraalianestesian jälkeen. Koska metformiini eliminoituu munuaisilla, CC on määritettävä säännöllisesti ennen hoidon aloittamista: potilailla, joilla on säilynyt munuaistoiminta 1 kerran vuodessa, potilailla, joilla on alhainen CC ja iäkkäillä potilailla 2–4 kertaa vuodessa.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava munuaistoiminnan vastaisesti, esim. Verenpainelääkkeiden, diureettien ja tulehduskipulääkkeiden alussa.

On tarpeen ilmoittaa potilaalle lääkärin käymisestä, jos ilmenee keuhkoputkien infektio tai virtsarakon infektio. Lääkkeen käytön taustalla Metformin-Tevan tulisi pidättäytyä alkoholin saannista johtuen lisääntyneestä hypoglykemiariskin ja disulfiraminkaltaisen vaikutuksen riskistä. Hypovitaminoosi B₁₂ kun otat lääkkeen Metformin-Teva B-vitamiinin imeytymisen vastaisesti₁₂ ja on palautuva. Kun poistetaan lääkkeen Metformin-Teva merkkejä hypovitaminosis B₁₂ katoavat nopeasti.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Metformin-Tevan monoterapia ei aiheuta hypoglykemiaa, eikä se siten vaikuta ajokykyyn ja mekanismien kanssa työskentelyyn. Kun käytät Metformin-Tevaa yhdessä muiden hypoglykeemisten aineiden (sulfonyyliureajohdannaiset, insuliini jne.) Kanssa, voi kehittyä hypoglykeemisiä tiloja, joissa kyky ajaa moottoriajoneuvoja ja osallistua muihin mahdollisesti vaarallisiin toimintoihin, jotka vaativat suurempaa huomiota ja psykomotorisia reaktioita, heikkenevät.

Lääke on vasta-aiheinen käytettäväksi raskauden aikana ja imetyksen aikana.

Raskauden suunnittelussa tai lähestymisessä Metformin-Teva on lopetettava ja insuliinihoito tulee määrätä. Potilasta on varoitettava siitä, että raskauden aikana on ilmoitettava lääkärille. Äiti ja lapsi on seurattava.

Ei tiedetä, erittyykö metformiini äidinmaitoon. Tarvittaessa lääkkeen käyttö imetyksen aikana on lopetettava imetys.

Metformin Teva arvostelut

Suuri hypoglykeminen aine biguanidien ryhmästä (dimetyylibiguanidi). Metformiinin vaikutusmekanismi liittyy sen kykyyn inhiboida glukoneogeneesiä sekä vapaiden rasvahappojen ja rasvaoksidoitumisen muodostumista. Lisää solujen perifeeristen reseptorien herkkyyttä insuliiniin ja glukoosin käyttöön. Metformiini ei vaikuta insuliinin määrään veressä, mutta muuttaa sen farmakodynamiikkaa vähentämällä sitoutuneen insuliinin suhdetta vapaaseen ja lisäämällä insuliinin suhdetta proinsuliiniin.

Metformiini stimuloi glykogeenisynteesiä vaikuttamalla glykogeenisyntaasiin. Lisää kaikenlaisten kalvon glukoosi-kuljettajien kuljetuskapasiteettia. Viivästyttää glukoosin imeytymistä suolistossa.

Vähentää triglyseridejä, LDL, VLDL. Metformiini parantaa veren fibrinolyyttisiä ominaisuuksia tukahduttamalla kudostyyppisen plasminogeeniaktivaattorin inhibiittorin.

Metformiinia käytettäessä potilaan paino pysyy vakaana tai laskee kohtalaisesti.

farmakokinetiikkaa

Oraalisen annon jälkeen metformiini imeytyy hitaasti ja puutteellisesti maha-suolikanavasta. C_max plasmassa saavutetaan noin 2,5 tunnin kuluttua 500 mg: n kerta-annoksella absoluuttinen hyötyosuus on 50-60%. Samanaikaisen aterian yhteydessä metformiinin imeytyminen vähenee ja viivästyy.

Metformiini jakautuu nopeasti kehon kudoksiin. Käytännössä ei sitoutuudu plasman proteiineihin. Kerääntyy sylkirauhasiin, maksaan ja munuaisiin.

Erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. T_1/2 plasmasta on 2-6 tuntia.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, metformiinin kumuloituminen on mahdollista.

Vapauta muoto, koostumus ja pakkaus

10 kpl. - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - ääriviivapaketit (6) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - Contour cell -paketit (10) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - Contour cell -paketit (12) - pahvipakkaukset.
15 kpl. - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
15 kpl. - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
15 kpl. - Kontuurisolupaketit (8) - pahvipakkaukset.

Annostusohjelma

On nautittu, aterian aikana tai sen jälkeen.

Annostus ja antotaajuus riippuvat käytetystä annostusmuodosta.

Monoterapiassa alkuannos aikuisille on 500 mg käytetystä annostusmuodosta riippuen, saannin moninaisuus on 1-3 kertaa päivässä. Ehkä 850 mg: n käyttö 1-2 kertaa päivässä. Tarvittaessa annosta lisätään asteittain 1 viikon välein. jopa 2-3 g / vrk.

Monoterapiassa 10-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille aloitusannos on 500 mg tai 850 1 kerran / päivä tai 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa. Tarvittaessa vähintään 1 viikon välein. Annosta voidaan nostaa enintään 2 g: aan vuorokaudessa 2-3 annoksena.

10–15 päivän kuluttua annos on säädettävä veren glukoosin määrittämisen tulosten perusteella.

Yhdistelmähoidossa insuliinin kanssa metformiinin aloitusannos on 500-850 mg 2-3 kertaa vuorokaudessa. Insuliiniannos valitaan veren glukoosin määrittämisen tulosten perusteella.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen käyttö sulfonyyliureajohdannaisten, akarboosin, insuliinin, salisylaattien, MAO: n estäjien, oksitetrasykliinin, ACE: n estäjien, klofibraatin, syklofosfamidin kanssa voidaan parantaa metformiinin hypoglykeemistä vaikutusta.

Samanaikainen käyttö GCS: n, suun kautta annettavien hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden, danatsolin, epinefriinin, glukagonin, kilpirauhashormonien, fenotiatsiinijohdannaisten, tiatsididiureettien, nikotiinihappojohdannaisten kanssa voi vähentää metformiinin hypoglykeemistä vaikutusta.

Metformiinia saaneilla potilailla jodia sisältävien kontrastien käyttö diagnostisten tutkimusten suorittamiseksi (mukaan lukien laskimonsisäinen urografia, laskimonsisäinen kolangiografia, angiografia, CT) lisää akuutin munuaisten toimintahäiriön ja maitohappoasidoosin riskiä. Nämä yhdistelmät ovat vasta-aiheisia.

beeta₂-injektio adrenomimeetit lisäävät veren glukoosipitoisuutta β-stimulaation vuoksi₂-adrenergisiin reseptoreihin. Tässä tapauksessa on tarpeen säätää glukoosipitoisuutta veressä. Tarvittaessa on suositeltavaa nimetä insuliini.

Simetidiinin samanaikainen käyttö voi lisätä maitohappoasidoosin riskiä.

"Silmukan" diureettien samanaikainen käyttö voi johtaa maitohappoasidoosin kehittymiseen mahdollisen toiminnallisen munuaisten vajaatoiminnan vuoksi.

Samanaikainen käyttö etanolin kanssa lisää maitohappoasidoosin riskiä.

Nifedipiini lisää imeytymistä ja C_max metformiini.

Kationiset lääkeaineet (amilori, digoksiini, morfiini, prokainamidi, kinidiini, kiniini, ranitidiini, triamtereeni, trimetopriimi ja vankomysiini), jotka erittyvät munuaistubuliineihin, kilpailevat metformiinin kanssa putkimaisia kuljetusjärjestelmiä varten ja voivat lisätä sen C-arvoa._max.

Haittavaikutukset

Ruoansulatuskanavan osa: mahdollinen (yleensä hoidon alussa) pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ilmavaivat, epämukavuuden tunne vatsassa; harvinaisissa tapauksissa - maksan toiminta-indikaattoreiden, hepatiitin rikkominen (häviää hoidon lopettamisen jälkeen).

Metabolia: hyvin harvoin - laktaasidoosi (hoidon lopettaminen on tarpeen).

Hematopoieettisesta järjestelmästä: hyvin harvoin - B-vitamiinin imeytymisen rikkominen₁₂.

Haittavaikutusten profiili 10-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla on sama kuin aikuisilla.

todistus

Diabetes mellitus tyyppi 2 (insuliinista riippumaton), ruokavalion ja liikunnan tehottomuus, lihavilla potilailla: aikuisilla - monoterapiana tai yhdessä muiden suun kautta annettavien hypoglykemisten aineiden tai insuliinin kanssa; 10-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla - monoterapiana tai yhdessä insuliinin kanssa.

Vasta

Akuutti tai krooninen metabolinen asidoosi, diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen prekooma ja kooma; munuaisten vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta (CC) Toinen 8 lääkärin arvio