Drug Metformin - arvostelut

• Ennaltaehkäisy

Tämä materiaali kuvaa metformiinin vaikuttavaa mekanismia, joka on suosittu oraalinen hypoglykeeminen lääke tyypin 2 diabeteksen hoitoon, sekä henkilöille, jotka ovat ylipainoisia ja lihavia. Metformiini estää sydän- ja verisuonitautien ja diabeteksen komplikaatioiden kehittymisen, auttaa kehoa lisäämään insuliinin herkkyyttä.

Suosioista huolimatta metformiinin vaikutus ihmiskehoon ei ole täysin ymmärretty. Metformiinia kutsutaan myös "bestselleriksi, jota ei lueta loppuun." Erilaisia ​​tutkimuksia tehdään aktiivisesti tähän päivään saakka, ja tutkijat löytävät tämän lääkkeen uusia puolia ja paljastavat sen muita hyödyllisiä ominaisuuksia ja sivuvaikutuksia.

Tiedetään, että Maailman terveysjärjestö tunnusti metformiinin yhtenä tehokkaimmista ja turvallisimmista lääkkeistä, joita käytetään terveydenhuoltojärjestelmässä.

Toisaalta, vaikka Metformin löydettiin jo vuonna 1922, vasta vuonna 1995 sitä käytettiin Yhdysvalloissa. Ja Saksassa metformiini ei ole vielä reseptilääke, ja saksalaiset lääkärit eivät määrää sitä.

Metformiinin vaikutusmekanismi

Metformiini aktivoi maksan entsyymin AMP-aktivoidun proteiinikinaasin (AMPK) erittymisen, joka on vastuussa glukoosin ja rasvan metaboliasta. AMPA: n aktivoituminen on välttämätöntä metformiinin inhiboivalle vaikutukselle glukoneogeneesiin maksassa.

Sen lisäksi, että metformiini vaimentaa glukoneogeneesin prosessia maksassa, se lisää kudosherkkyyttä insuliinille, lisää perifeeristä glukoosin ottoa, lisää rasvahappojen hapettumista ja vähentää samalla glukoosiabsorptiota ruoansulatuskanavasta.

Yksinkertaisesti, kun korkea-hiilihydraattiruoka tulee elimistöön, haiman insuliini alkaa erittyä veren sokeritason ylläpitämiseksi normaalilla alueella. Elintarvikkeiden sisältämät hiilihydraatit pilkotaan suolistossa ja muutetaan glukoosiksi, joka tulee verenkiertoon. Insuliinilla se toimitetaan soluihin ja se on saatavilla energiaksi.

Maksa ja lihakset kykenevät säilyttämään ylimäärin glukoosia, ja on myös helppo vapauttaa se verenkiertoon tarvittaessa (esimerkiksi hypoglykemian aikana, fyysisen rasituksen aikana). Lisäksi maksa voi säilyttää glukoosia muista ravintoaineista, esimerkiksi rasvoista ja aminohapoista (proteiinien rakennuspalikoita).

Metformiinin tärkein vaikutus on tyypin 2 diabetekselle tyypillinen maksan glukoosin tuotannon estäminen (tukahduttaminen).

Lääkkeen toinen vaikutus ilmenee glukoosin imeytymisen viivästymisenä suolistossa, joka mahdollistaa alhaisemman veren glukoosipitoisuuden aterioiden jälkeen (veren jälkeinen sokeritaso) sekä solujen herkkyyden lisäämiseksi insuliiniin (kohdesolut alkavat reagoida nopeammin insuliiniin, joka erittyy glukoosin otolla).

Tohtori R. Bernsteinin huomautukset metformiinista: ”Metformiinin ottamisella on joitakin muita positiivisia ominaisuuksia - se vähentää syövän ilmaantuvuutta ja estää nälkhormonin ghreliinia, mikä vähentää taipumusta ylikuumenemiseen. Kokemukseni mukaan kaikki metformiinianalogit eivät kuitenkaan ole yhtä tehokkaita. Kirjoitan aina Glucophagea, vaikka se on hieman kalliimpaa kuin sen kollegat ”(Diabetes Soluton, 4 painos.).

Kuinka nopeasti metformiini toimii?

Oraalisen annon jälkeen Metformin-tabletti imeytyy ruoansulatuskanavaan. Vaikuttavan aineen vaikutus alkaa 2,5 tuntia nielemisen jälkeen ja 9–12 tunnin kuluttua erittyy munuaisten kautta. Metformiini voi kerääntyä maksaan, munuaisiin ja lihaskudokseen.

annostus

Hoidon alussa metformiinille määrätään yleensä kaksi tai kolme kertaa päivässä ennen tai jälkeen aterioita 500–850 mg. 10–15 päivän kurssin jälkeen arvioidaan sen vaikutusta verensokeriarvoon ja lääkkeen annosta lisätään tarvittaessa lääkärin valvonnassa. Metformiinin annosta voidaan nostaa 3000 mg: aan. päivässä jaettuna kolmeen ekvivalenttiin annokseen.

Jos verensokeritaso ei lasku normaaliksi, käsitellään kysymystä yhdistelmähoidon nimittämisestä. Metformiinin yhdistelmätuotteita on saatavilla Venäjän ja Ukrainan markkinoilla, ja niihin kuuluvat: Pioglitazon, Vildagliptiini, Sitagliptiini, Saksagliptiini ja Glibenklamidi. On myös mahdollista nimittää yhdistetty insuliinihoito.

Pitkäaikainen metformiini ja sen analogit

Ruoansulatuskanavan häiriöiden poistamiseksi ja potilaan elämänlaadun parantamiseksi Ranskassa metformiinia kehitettiin pitkäkestoiseen toimintaan. Glyukofazh Long - lääke, jonka vaikuttava aine imeytyy hitaasti ja joka voidaan ottaa vain 1 kerran päivässä. Tällä menetelmällä estetään metformiinin huippupitoisuuksien esiintyminen veressä, sillä on myönteinen vaikutus metformiinin siedettävyyteen ja vähennetään ruoansulatusongelmien esiintymistä.

Pitkittyneen metformiinin imeytyminen tapahtuu ylemmässä ruoansulatuskanavassa. Tutkijat ovat kehittäneet geelidiffuusiojärjestelmän GelShield ("geeli geelissä"), joka auttaa metformiinia asteittain ja tasaisesti vapautumaan tabletin muodosta.

Metformiinin analogit

Alkuperäinen lääke on ranskalainen Glyukofazh. Metformiinia on monia analogeja (geneerisiä). Näitä ovat muun muassa venäläiset lääkkeet Gliformin, Novoformin, Formetin ja Metformin-Richter, saksalainen Metfohamma ja Siofor, Kroatian Formin pliva, Argentiinan Bagomet, Israelin Metformin-Teva, Slovakian Metformin Zentiva.

Pitkävaikutteisen metformiinin analogit ja niiden kustannukset

Metformiinin haittavaikutukset

• Melko usein (yli 10 prosentissa tapauksista) esiintyy ruoansulatuskanavan ongelmia (oksentelu, pahoinvointi, ripuli, turvotus, vatsakipu). Tällaisissa tapauksissa metformiinia on otettava aterioiden yhteydessä vähemmän ärsyttäväksi ruoansulatuskanavassa. Akuutissa maha-suolikanavan häiriössä metformiini on lopetettava.
• Veren sokeripitoisuuden voimakas lasku (hypoglykemia) saattaa ilmetä liiallisen alkoholin käytön jälkeen metformiinihoidon aikana (alkoholi itse alentaa verensokeria).
• B12-vitamiinin puutos havaitaan noin 5%: lla kaikista metformiinia käyttävistä ihmisistä, mikä on noin kaksi kertaa suurempi kuin normaalisti. B12-vitamiinin puutteen vaara kasvaa lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä - 30%: lla Metformiinia käyttävistä potilaista 10–12 vuoden ajan tämä vitamiini oli jonkin verran puutteellinen. Siksi suositellaan B12-vitamiinin lisäannosta.
• Maun muutos.
• Pitkäaikainen käyttö sekä lääkkeen ottaminen yhdessä suurten alkoholiannosten kanssa voi sisältää runsaasti maitohappoa veressä (maitohappoasidoosi).

Maitohappoasidoosi ja metformiini

Maitohappoasidoosi (maitohappo, maitohappo, maitohappoasidoosi, maitohappoasidoosi) on harvinainen mutta erittäin vaarallinen sairaus, joka on usein kuolemaan johtava. Runko tehdään happamaksi maitohapolla, maksan ja lihasten laktaatin käytön mekanismi estyy. Puolet vakavan maitohappoasidoosin tapauksista on tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Maitohappoasidoosin riski lisääntyy, kun metformiinin saanti on suuri määrä alkoholia. Siksi metformiinin käyttö on vasta-aiheista alkoholismia saavilla potilailla.

Potilailla, jotka käyttävät metformiinia tai sen analogeja, annetaan juoda alkoholia kohtuullisin määrin hiilihydraatteja sisältävällä ravinnolla harvoin.

Maitohappoasidoosin kehittymisen vaara on potilailla, joilla on heikentynyt maksan ja munuaisten toiminta. On olemassa myös riskejä sairauksiin, joissa on kudoshypoksia (sydämen vajaatoiminta, keuhkoveritulppa, sydänkohtaus, sokkiolosuhteet).

Vasta

Metformiini on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

• Absoluuttinen insuliinipuutos - tyypin 1 diabetes mellitus, diabeettinen ketoasidoosi tai diabeettinen kooma, metformiini on täysin hyväksyttävää (vasta-aiheinen).
• Vaikeassa munuaissairaudessa (akuutti nefriitti, nefroskleroosi) ja munuaisten vajaatoiminnassa.
• Kun maksan vajaatoiminta.
• Kun alkoholismi, koska Alkoholi herättää kehon happamoitumista maitohapolla, joten on olemassa laktaattihidoosin riski.
• Epävakaa sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti, sydän (kardiogeeninen sokki).
• Vaikeilla ruumiininfektioilla.
• Jos epäilet, että emfyseema esiintyy potilaalla, se lisää maitohappoasidoosin riskiä.
• Ennen leikkausta, jossa anestesia tai anestesia on suunniteltu, ennen kuin lääketieteellistä tutkimusta verenkierron kautta annetaan intravaskulaarisesti, metformiini on lopetettava 24–48 tuntia ennen hoidon aloittamista, koska on olemassa riski veren asidoosista.

Miten metformiini vaikuttaa maksaan ja munuaisiin?

Metformiinilla voi olla haittavaikutuksia maksassa ja munuaisissa, joten on kiellettyä ottaa sitä kroonisista sairauksista kärsiville potilaille (krooninen munuaisten vajaatoiminta, hepatiitti, kirroosi jne.).

Metformiinia tulee välttää potilailla, joilla on maksakirroosi lääkkeen vaikutus tapahtuu suoraan maksassa, ja se voi aiheuttaa muutoksia tai johtaa vakavaan hypoglykemiaan, mikä estää glukoneogeneesin synteesin. Ehkä maksan lihavuuden muodostuminen.

Joissakin tapauksissa metformiinilla on kuitenkin positiivinen vaikutus maksasairaukseen, joten maksan kuntoa tämän lääkkeen ottamisen aikana on seurattava huolellisesti.

Kroonisessa hepatiitissa metformiinia on luovuttava siitä lähtien maksan tauti voi pahentua. Tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää insuliinihoitoa, koska insuliini menee suoraan veriin, ohittamalla maksan tai määrittelemällä sulfonyyliurea-hoitoa.

Metformiinin haittavaikutuksia terveeseen maksaan ei havaittu.

Voit lukea lisää verkkosivuiltamme metformiinin ottamisesta munuaissairauksiin.

Miten metformiini vaikuttaa raskaana oleville naisille, joilla on raskausdiabetes?

Metformiinin nimeäminen raskaana oleville naisille ei ole ehdoton vasta-aihe, kompensoimaton raskausdiabetes on paljon haitallisempi lapselle. Insuliinia on kuitenkin tavallisemmin määritelty raskausdiabeteksen hoitoon. Tämä selittyy metformiinin vaikutuksia raskaana oleville potilaille koskevien kiistanalaisten tulosten perusteella.

Yksi Yhdysvalloissa tehdyistä tutkimuksista osoitti, että metformiini on turvallinen raskauden aikana. Metformiinia käyttäneillä naisilla, joilla oli raskausdiabetes, oli pienempi painonnousu raskauden aikana kuin insuliinipotilaat. Metformiinia saaneilla naisilla syntyneillä lapsilla oli vähemmän sisäelinten rasvaa, mikä tekee niistä vähemmän alttiita insuliiniresistenssille myöhemmässä elinkaaressa.

Eläinkokeissa ei havaittu metformiinin haittavaikutuksia sikiön sikiön kehitykseen.

Tästä huolimatta joissakin maissa metformiinia ei suositella raskaana oleville naisille. Esimerkiksi Saksassa tämän lääkkeen määrääminen raskauden ja raskauden diabeteksen aikana on virallisesti kielletty, ja potilaat, jotka haluavat ottaa sen käyttöön, ottavat kaikki riskit ja maksavat sen itse. Saksan lääkärien mukaan metformiini voi vaikuttaa haitallisesti sikiöön ja muodostaa sen alttiuden insuliiniresistenssille.

Kun imetys tulee luopua metformiinista, koska hän joutuu äidinmaitoon. Imetys metformiinin kanssa on lopetettava.

Miten metformiini on munasarjoissa?

Metformiinia käytetään yleisimmin tyypin 2 diabeteksen hoitoon, mutta sitä määrätään myös polysystaalisessa munasarjojen oireyhtymässä (PCOS) näiden sairauksien välisen suhteen vuoksi, koska monirakkulainen munasarjasyndrooma liittyy usein insuliiniresistenssiin.

Vuosina 2006–2007 valmistuneissa kliinisissä tutkimuksissa todettiin, että metformiinin teho polysystaalisessa munasarjasairaudessa ei ollut parempi kuin lumelääke, ja että metformiini yhdessä klomifeenin kanssa ei ollut parempi kuin pelkästään klomifeenin saaminen.

Isossa-Britanniassa ei suositella metformiinin määräämistä polysystisten munasarjojen oireyhtymän ensilinjan hoitona. Suosituksena on ilmoittaa klomifeeni, ja elämäntapamuutosten tarve korostuu lääkehoidosta riippumatta.

Metformiini naisten hedelmättömyyteen

Useat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet metformiinin tehokkuuden hedelmättömyyteen yhdessä klomifeenin kanssa. Metformiinia tulisi käyttää toisen linjan lääkeaineena, jos klomifeenihoito on osoittautunut tehottomaksi.

Eräässä toisessa tutkimuksessa suositellaan, että metformiinia määrättäisiin varauksetta ensisijaisena hoitovaihtoehtona, koska sillä on positiivinen vaikutus paitsi anovulointiin myös insuliiniresistenssiin, hirsutismiin ja lihavuuteen, jota usein havaitaan PCOS: ssa.

Prediabet ja metformiini

Metformiinia voidaan antaa ennen diabetesta (tyypin 2 diabeteksen riskiä sairastavat henkilöt), mikä vähentää heidän mahdollisuuttaan kehittää taudin kehittymistä, vaikka intensiivinen liikunta ja hiilihydraattipitoinen ruokavalio ovat tässä mielessä paljon edullisempia.

Yhdysvalloissa tehtiin tutkimus, jonka mukaan yhdelle potilaiden ryhmälle annettiin metformiinia, kun taas toinen lähti urheiluun ja seurasi ruokavaliota. Tämän seurauksena terveellisen elämäntavan ryhmässä diabeteksen esiintyvyys oli 31% pienempi kuin prediabetikoilla, jotka käyttivät metformiinia.

Tässä on kirjoitettu prediabetistä ja metformiinista yhdessä tieteellisessä katsauksessa, joka julkaistaan ​​PubMedissä, joka on englanninkielinen lääketieteellisten ja biologisten julkaisujen tietokanta (PMC4498279):

”Ihmisillä, joilla on kohonnut verensokeri, jotka eivät ole diabeettisia, on riski sairastua tyypin 2 diabetekselle, niin sanotuksi” prediabetekseksi ”. Termi prediabetes koskee yleensä raja-alueen paastoarvon glukoosia (heikentynyt paasto glukoosi) ja / tai plasman glukoosi, joka annettiin 2 tuntia oraalisen glukoositoleranssitestin jälkeen 75 g: lla sokeria (heikentynyt glukoositoleranssi). USA: ssa jopa glykoituneen hemoglobiinin (HbA1c) ylempi raja-arvo alkoi olla diabeteksen ennustettu.
Ennalta diabetesta sairastavilla henkilöillä on lisääntynyt mikrovaskulaaristen vaurioiden riski ja makrovaskulaaristen komplikaatioiden kehittyminen, kuten diabeteksen pitkäaikaiset komplikaatiot. Insuliinin herkkyyden alenemisen keskeyttäminen tai kääntäminen ja β-solufunktion häiriö on avain tyypin 2 diabeteksen ehkäisyyn.

Monia painonpudotukseen tähtääviä toimenpiteitä on kehitetty: farmakologinen hoito (metformiini, tiatsolidiinidionit, akarboosi, basaalinsuliinin injektiot ja laihtuminen lääkkeet) sekä bariatrinen leikkaus. Näillä toimenpiteillä pyritään vähentämään riskiä sairastua tyypin 2 diabeteksen hoitoon potilailla, joilla on pre-diabetes, vaikka positiivisia tuloksia ei aina saavuteta.

Metformiini lisää insuliinin vaikutusta maksassa ja luuston lihassa, ja sen tehokkuus diabeteksen alkamisen viivästymisessä tai ehkäisyssä on osoitettu useissa suurissa, hyvin suunnitelluissa, satunnaistetuissa tutkimuksissa.

mukaan lukien diabeteksen ehkäisyohjelmat. Kliinisessä käytössä vuosikymmeninä on osoitettu, että metformiini on yleensä hyvin siedetty ja turvallinen. "

Voinko ottaa metformiinia laihtumiseen? Tutkimustulokset

Tutkimuksen mukaan metformiini voi auttaa joitakin ihmisiä laihtumaan. Ei ole kuitenkaan selvää, miten metformiini johtaa painonpudotukseen.

Yksi teoria on, että metformiini vähentää ruokahalua, minkä vuoksi painon lasku tapahtuu. Huolimatta siitä, että Metformin auttaa laihtumaan, tätä lääkettä ei ole suoraan tarkoitettu tähän tarkoitukseen.

Satunnaistetun pitkän aikavälin tutkimuksen mukaan (ks. PubMed, PMCID: PMC3308305), metformiinin käytön painon lasku on taipumus esiintyä vähitellen yhden tai kahden vuoden aikana. Pudotettujen kilogrammien määrä vaihtelee myös eri ihmisten välillä ja liittyy moniin muihin tekijöihin - kehon perustamiseen, päivittäin kulutettujen kalorien määrään ja elämäntapaan. Tutkimuksen mukaan koehenkilöt menettivät keskimäärin 1,8-3,1 kg kahden tai useamman metformiinin käytön jälkeen. Jos verrataan muihin painon menettämismenetelmiin (vähähiilinen ruokavalio, korkea liikunta, nälkä), tämä on enemmän kuin vaatimaton tulos.

Huolimaton lääkitys ilman terveellisen elämäntavan muita näkökohtia ei johda laihtumiseen. Ihmiset, jotka noudattavat terveellistä ruokavaliota ja liikuntaa ottamalla metformiinia, yleensä menettävät enemmän painoa. Tämä johtuu siitä, että metformiini lisää kalorien polttamisen nopeutta harjoituksen aikana. Jos et pelaa urheilua, sinulla ei todennäköisesti ole tätä etua.

Lisäksi kaikki laihtuminen jatkuu niin kauan kuin käytät lääkettä. Tämä tarkoittaa, että jos lopetat metformiinin käytön, on monia mahdollisuuksia palata alkuperäiseen painoon. Ja vaikka käytät edelleen lääkettä, voit hitaasti aloittaa painon. Toisin sanoen metformiini ei ole "taika-pilleri" painonpudotukseen, toisin kuin joidenkin ihmisten odotukset. Lue lisää tästä materiaalistamme: Metformiinin käyttö painonpudotukseen: arvostelut, tutkimus, opetus

Onko metformiinia määrätty lapsille?

Metformiinin hyväksyminen lapsille ja yli 10-vuotiaille nuorille on sallittua - tämä on varmistettu useilla kliinisillä tutkimuksilla. He eivät osoittaneet mitään lapsen kehitykseen liittyviä erityisiä sivuvaikutuksia, mutta hoito on suoritettava lääkärin valvonnassa.

tulokset

• Metformiini vähentää glukoosin tuotantoa maksassa (glukoneogeneesi) ja lisää kehon kudosten herkkyyttä insuliinille.
• Huolimatta huumausaineen korkeasta markkinoitavuudesta maailmassa, sen toimintamekanismia ei ymmärretä täysin, ja monet tutkimukset ovat ristiriidassa keskenään.
• Metformiinin hyväksyminen yli 10 prosentissa tapauksista aiheuttaa suoliston ongelmia. Tämän ongelman ratkaisemiseksi kehitettiin pitkävaikutteinen metformiini (alkuperäinen on Long Glucophage), joka hidastaa vaikuttavan aineen imeytymistä ja tekee siitä hellävaraisemman vatsaan.
• Metformiinia ei pidä käyttää vakavien maksasairauksien (krooninen hepatiitti, kirroosi) ja munuaisten (krooninen munuaisten vajaatoiminta, akuutti nefriitti) vuoksi.
• Yhdessä alkoholin kanssa metformiini voi aiheuttaa tappavan taudin maitohappoasidoosin, joten alkoholistien on ehdottomasti kiellettävä alkoholin nauttiminen.
• Metformiinin pitkäaikainen antaminen aiheuttaa B12-vitamiinin puutetta, joten on suositeltavaa ottaa lisäksi käyttöön tätä vitamiinia.
• Metformiinin antamista ei suositella raskauden ja raskauden diabeteksen aikana eikä imetyksen aikana se tunkeutuu maitoon.
• Metformiini ei ole “magic pill” painonpudotukseen. Laihdutus on parempi terveellisen ruokavalion (mukaan lukien hiilihydraattirajoitus) ja fyysisen aktiivisuuden ansiosta.

lähteet:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Metformiinin pitkittyneen vaikutuksen analogit // hoitava lääkäri. 2012. №3.
2. Muodostaako metformiini maitohappoasidoosia? / Cochrane Systematic Review: Perusteet // Lääketieteen ja farmasian uutiset. 2011. №11-12.
3. Pitkäaikainen turvallisuus, siedettävyys ja laihtuminen, joka liittyy metformiinin ottamiseen diabetes mellituksen (tutkimus) / pitkäaikaisen turvallisuuden, siedettävyyden ja diabeteksen hoidon ehkäisyssä. 2012 huhtikuu; 35 (4): 731 - 737. PMCID: PMC3308305.

Arvostelut Metforminille

Vapautuslomake: Tabletit

Analogit Metformiini

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 189 ruplaa. Analoginen on kalliimpaa 86 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 235 ruplaa. Analoginen enemmän 132 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 254 ruplaa. Analoginen kalliimpi 151 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 261 ruplaa. Analoginen on kalliimpaa 158 ruplaa

Käyttöohjeet Metforminille

Rekisterinumero:

Kauppanimi: Myotformiini

Kansainvälinen omistusoikeuden omaava nimi:

Annostuslomake:

enteropäällysteiset tabletit

rakenne
1 tabletti sisältää:
vaikuttava aine: metformiinihydrokloridi 500,00 mg;
täyteaineet: povidoni K 90, maissitärkkelys, krospovidoni, magnesiumstearaatti, talkki;
kuorikoostumus: metakryylihappo- ja metyylimetakrylaattikopolymeeri (Eudragit L 100-55), makrogoli 6000, titaanidioksidi, talkki.

Kuvaus: Pyöreä kaksoiskupera tabletti, enteropäällysteinen, valkoinen.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

Hypoglykeminen aine biguanidiryhmän oraaliseen antoon.

ATX-koodi: [А10ВА02]

Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka.
Metetformiini inhiboi glukoneogeneesiä maksassa, vähentää glukoosin imeytymistä suolistosta, parantaa perifeeristä glukoosin käyttöä ja lisää myös kudosten insuliinisherkkyyttä. Se ei vaikuta haiman beeta-solujen insuliinieritykseen, ei aiheuta hypoglykeemisiä reaktioita. Se alentaa triglyseridejä ja pienitiheyksisiä lipoproteiineja veressä. Vakauttaa tai vähentää ruumiinpainoa. Sillä on fibrinolyyttinen vaikutus kudos-tyyppisen plasminogeeniaktivaattorin inhibiittorin suppression vuoksi.
Farmakokinetiikkaa.
Oraalisen annon jälkeen mittformiini imeytyy ruoansulatuskanavasta. Biosaatavuus vakioannoksen ottamisen jälkeen on 50-60%. Maksimaalinen pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 2,5 tuntia nauttimisen jälkeen. Käytännössä ei sitoutuudu plasman proteiineihin. Se kertyy sylkirauhasissa, lihaksissa, maksassa ja munuaisissa. Erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Puoliintumisaika on 9-12 tuntia. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, lääke voi kerääntyä.

Käyttöaiheet
Tyypin 2 diabetes mellitus ilman ketoasidoosia (erityisesti lihavilla potilailla), joilla on huono ruokavalio.

• yhdistelmänä insuliinin kanssa tyypin 2 diabetes mellituksen tapauksessa, erityisesti voimakkaan lihavuuden asteen kanssa, johon liittyy sekundaarinen insuliiniresistenssi.
  

Vasta

• diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen prekooma, kooma;
  
• munuaisten vajaatoiminta;
  
• akuutit sairaudet, joihin liittyy munuaisten vajaatoiminnan riski: dehydraatio (ripuli, oksentelu), kuume, vakavat tartuntataudit, hypoksia (sokki, sepsis, munuaisinfektiot, keuhkoputkien sairaudet);
  
• akuuttien ja kroonisten sairauksien kliinisesti merkittävät ilmenemismuodot, jotka voivat johtaa kudoshypoksia (sydän- tai hengitysvajaus, akuutti sydäninfarkti jne.);
  
• vakava leikkaus ja trauma (kun insuliinihoito on osoitettu);
  
• maksan toimintahäiriö:
  
• krooninen alkoholismi, akuutti alkoholimyrkytys;
  
• raskaus, imetys;
  
• yliherkkyys lääkkeelle;
  
• maitohappoasidoosi (mukaan lukien historia);
  
• käyttöä vähintään 2 päivää ennen ja 2 päivän kuluessa radioisotoopin tai radiografisten tutkimusten jälkeen jodia sisältävän kontrastiaineen lisäämisen jälkeen;
  
• vähäkalorisen ruokavalion noudattaminen (alle 1000 kaloria päivässä);
  

Ei ole suositeltavaa käyttää lääkettä yli 60-vuotiailla henkilöillä, jotka suorittavat raskasta fyysistä työtä, ja siihen liittyy lisääntynyt riski maitohappoasidoosin kehittymisestä niissä.

Käyttö raskauden aikana ja imetyksen aikana
Raskautta suunniteltaessa sekä raskauden sattuessa Metformin-hoidon aikana se tulee peruuttaa ja insuliinihoito määrätä. Koska ei ole tietoa rintamaitoon tunkeutumisesta, tämä lääke on vasta-aiheinen imetyksen aikana. Tarvittaessa metformiinin käyttö imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Annostus ja antaminen
Lääkäri määrää lääkkeen annoksen erikseen riippuen veren glukoosipitoisuudesta.
Aloitusannos on 500-1000 mg / vrk. (1-2 tablettia). 10–15 päivän kuluttua annoksen lisäys on mahdollista asteittain veren glukoositasosta riippuen.
Lääkkeen ylläpitoannos on yleensä 1500-2000 mg / vrk (3-4 tablettia). Suurin annos on 3000 mg / vrk. (6 tablettia).
Iäkkäillä potilailla suositeltu vuorokausiannos ei saa olla yli 1 g (2 tablettia).
Metformiinitabletit otetaan kokonaisuudessaan aterian aikana tai heti sen jälkeen, pestään pienellä määrällä nestettä (lasillinen vettä). Ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten vähentämiseksi päivittäinen annos tulee jakaa 2-3 annokseen.
Maitohappoasidoosin lisääntyneen riskin vuoksi lääkkeen annosta on vähennettävä vakavien metabolisten häiriöiden tapauksessa.

Haittavaikutukset
Ruoansulatuskanavan osa: pahoinvointi, oksentelu, "metallinen" maku suussa, ruokahaluttomuus, ripuli, ilmavaivat, vatsakipu.
Nämä oireet ovat erityisen yleisiä hoidon alussa ja pääsääntöisesti menevät pois itsestään. Näitä oireita voidaan vähentää määräämällä antosyyttejä, atropiinijohdannaisia ​​tai antispasmodicsia.
Metabolian osa: harvinaisissa tapauksissa - maitohappoasidoosi (vaatii hoidon lopettamisen); pitkäaikainen hoito - hypovitaminoosi B12 (imeytymishäiriö).
Veren muodostavien elinten puolelta: joissakin tapauksissa - megaloblastinen anemia.
Endokriinisen järjestelmän osa: hypoglykemia.
Allergiset reaktiot: ihottuma.

yliannos
Metformiinin yliannostus voi aiheuttaa maitohappoasidoosin kuolemaan johtavan lopputuloksen. Maitohappoasidoosin syy voi olla myös lääkkeen kertyminen munuaisten toimintahäiriön vuoksi. Maitohappoasidoosin varhaiset oireet ovat pahoinvointi, oksentelu, ripuli, kehon lämpötilan lasku, vatsakipu, lihaskipu ja hengityksen, huimauksen, tajunnan heikkenemisen ja kooman kehittymisen lisääntyminen.
Hoito: Jos. maitohappoasidoosin merkkien ilmaantuminen, hoito Metformin-lääkkeen kanssa on lopetettava välittömästi, potilas on kiireellisesti sairaalahoidossa ja vahvistettuaan laktaatin pitoisuus vahvistettava diagnoosi. Tehokkain toimenpide laktaatin ja metformiinin eliminoimiseksi elimistöstä on hemodialyysi. Myös oireinen hoito suoritetaan.
Yhdistelmähoidossa metformiinisulfonyyliurea-lääkkeiden kanssa voi kehittyä hypoglykemia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Ei suositella yhdistelmiä: danatsolin samanaikainen antaminen ei ole suositeltavaa, jotta vältettäisiin hyperglykeeminen vaikutus. Tarvittaessa danatsolihoito ja jälkikäsittelyn lopettaminen edellyttävät metformiinin annoksen muuttamista verensokeriarvojen valvonnassa.
Yhdistelmät, jotka vaativat erityistä varovaisuutta: Klorpromasiini - suurina annoksina (100 mg vuorokaudessa) otettuna suurentavat verensokeriarvoja, mikä vähentää insuliinin vapautumista. Hoidettaessa neuroleptisiä lääkkeitä ja sen lopettamisen jälkeen metformiinin annosmuutosta tarvitaan glykemiatason valvonnassa.
Kun taas niiden käytön sulfonyyliureat, akarboosi, insuliini, steroidiset anti-inflammatoriset aineet, monoamiinioksidaasin, oksitetrasykliini, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien, klofibraatti johdannaiset, syklofosfamidi, β-salpaajat voivat lisätä metformiinin hypoglykeeminen vaikutus. Samanaikainen käyttö glukokortikosteroidien, suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, epinefriinin, sympatomimeettien, glukagonin, kilpirauhashormonien, tiatsidi- ja "silmukka" diureettien, fenotiatsiinijohdannaisten, nikotiinihapon johdannaisten kanssa metformiinin hypoglykeeminen vaikutus saattaa laskea. Cimetidiini hidastaa metformiinin eliminaatiota, mikä lisää maitohappoasidoosin riskiä.
Metotformiini voi heikentää antikoagulanttien (kumariinijohdannaisten) vaikutusta. Alkoholin nauttiminen lisää maitohappoasidoosin riskiä akuutin alkoholimyrkytyksen aikana, erityisesti nälkään tai vähäkalorisen ruokavalion yhteydessä sekä maksan vajaatoimintaan.

Erityiset ohjeet
Hoidon aikana on tarpeen seurata munuaisten toimintaa. Vähintään 2 kertaa vuodessa sekä myalgia-ilmiön tulisi määrittää laktaatin pitoisuus plasmassa.
Lisäksi seitsemän kuukauden aikana seerumin kreatiniinipitoisuuden säätäminen on välttämätöntä (varsinkin iäkkäillä potilailla), eikä Methformiinia tarvitse määrätä, jos kreatiniinipitoisuus veressä on yli 135 µmol / l miehillä ja 110 µmol / l naisilla.
Ehkä lääkkeen Methformin käyttö yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten kanssa. Tässä tapauksessa veren glukoosipitoisuutta on valvottava erittäin tarkasti.
48 tuntia ennen ja 48 tunnin kuluessa säteilyttävästä (urografia, laskimonsisäinen angiografia) sinun tulee lopettaa Metforminin käyttö.
Kun potilaalla on keuhkoputkien infektio tai virtsarakon infektio, sinun tulee ilmoittaa siitä välittömästi hoitavalle lääkärille.
Hoidon aikana sinun tulee pidättäytyä ottamasta alkoholia ja etanolia sisältäviä lääkkeitä.

Vaikutus kykyyn ajaa liikennettä ja työskennellä mekanismien kanssa
Lääkkeen käyttö monoterapiassa ei vaikuta kykyyn ajaa autoja ja työskennellä mekanismien kanssa.
Kun metformiinia yhdistetään muiden hypoglykeemisten aineiden (sulfonyyliureajohdannaiset, insuliini jne.) Kanssa, hypoglykeeminen tila voi kehittyä, mikä heikentää kykyä ajaa autoja ja osallistua muihin mahdollisesti vaarallisiin toimintoihin, jotka vaativat suurempaa huomiota ja nopeita psykomotorisia reaktioita.

Vapautuslomake
Enteropäällysteiset tabletit 500 mg. 10 tablettia läpipainopakkauksessa AL / PVC: stä. 3 läpipainopakkauksessa yhdessä pakkauskartongin käyttöohjeiden kanssa.

Kestoaika
2 vuotta.
Älä käytä käyttöpäivämäärän jälkeen.

Säilytysolosuhteet
Säilytä kuivassa, pimeässä paikassa lämpötilassa 15 - 25 ° C. Säilytä lasten ulottumattomissa!

Apteekkien myyntiehdot:

valmistaja
Hemofarm A.D. Serbia 26300 Vrsac, Beogradsky Way bb, Serbia
Venäjän federaation edustusto / organisaatio, joka vastaanottaa kuluttajapyyntöjä: 129272, Moskova, st. Trifonovskaya, 45B