Miten metformiini vaikuttaa ihmiskehoon? Sen sivuvaikutukset ja vasta-aiheet

  • Analyysit

Tämä materiaali kuvaa metformiinin vaikuttavaa mekanismia, joka on suosittu oraalinen hypoglykeeminen lääke tyypin 2 diabeteksen hoitoon, sekä henkilöille, jotka ovat ylipainoisia ja lihavia. Metformiini estää sydän- ja verisuonitautien ja diabeteksen komplikaatioiden kehittymisen, auttaa kehoa lisäämään insuliinin herkkyyttä.

Suosioista huolimatta metformiinin vaikutus ihmiskehoon ei ole täysin ymmärretty. Metformiinia kutsutaan myös "bestselleriksi, jota ei lueta loppuun." Erilaisia ​​tutkimuksia tehdään aktiivisesti tähän päivään saakka, ja tutkijat löytävät tämän lääkkeen uusia puolia ja paljastavat sen muita hyödyllisiä ominaisuuksia ja sivuvaikutuksia.

Tiedetään, että Maailman terveysjärjestö tunnusti metformiinin yhtenä tehokkaimmista ja turvallisimmista lääkkeistä, joita käytetään terveydenhuoltojärjestelmässä.

Toisaalta, vaikka Metformin löydettiin jo vuonna 1922, vasta vuonna 1995 sitä käytettiin Yhdysvalloissa. Ja Saksassa metformiini ei ole vielä reseptilääke, ja saksalaiset lääkärit eivät määrää sitä.

Metformiinin vaikutusmekanismi

Metformiini aktivoi maksan entsyymin AMP-aktivoidun proteiinikinaasin (AMPK) erittymisen, joka on vastuussa glukoosin ja rasvan metaboliasta. AMPA: n aktivoituminen on välttämätöntä metformiinin inhiboivalle vaikutukselle glukoneogeneesiin maksassa.

Sen lisäksi, että metformiini vaimentaa glukoneogeneesin prosessia maksassa, se lisää kudosherkkyyttä insuliinille, lisää perifeeristä glukoosin ottoa, lisää rasvahappojen hapettumista ja vähentää samalla glukoosiabsorptiota ruoansulatuskanavasta.

Yksinkertaisesti, kun korkea-hiilihydraattiruoka tulee elimistöön, haiman insuliini alkaa erittyä veren sokeritason ylläpitämiseksi normaalilla alueella. Elintarvikkeiden sisältämät hiilihydraatit pilkotaan suolistossa ja muutetaan glukoosiksi, joka tulee verenkiertoon. Insuliinilla se toimitetaan soluihin ja se on saatavilla energiaksi.

Maksa ja lihakset kykenevät säilyttämään ylimäärin glukoosia, ja on myös helppo vapauttaa se verenkiertoon tarvittaessa (esimerkiksi hypoglykemian aikana, fyysisen rasituksen aikana). Lisäksi maksa voi säilyttää glukoosia muista ravintoaineista, esimerkiksi rasvoista ja aminohapoista (proteiinien rakennuspalikoita).

Metformiinin tärkein vaikutus on tyypin 2 diabetekselle tyypillinen maksan glukoosin tuotannon estäminen (tukahduttaminen).

Lääkkeen toinen vaikutus ilmenee glukoosin imeytymisen viivästymisenä suolistossa, joka mahdollistaa alhaisemman veren glukoosipitoisuuden aterioiden jälkeen (veren jälkeinen sokeritaso) sekä solujen herkkyyden lisäämiseksi insuliiniin (kohdesolut alkavat reagoida nopeammin insuliiniin, joka erittyy glukoosin otolla).

Tohtori R. Bernsteinin huomautukset metformiinista: ”Metformiinin ottamisella on joitakin muita positiivisia ominaisuuksia - se vähentää syövän ilmaantuvuutta ja estää nälkhormonin ghreliinia, mikä vähentää taipumusta ylikuumenemiseen. Kokemukseni mukaan kaikki metformiinianalogit eivät kuitenkaan ole yhtä tehokkaita. Kirjoitan aina Glucophagea, vaikka se on hieman kalliimpaa kuin sen kollegat ”(Diabetes Soluton, 4 painos.).

Kuinka nopeasti metformiini toimii?

Oraalisen annon jälkeen Metformin-tabletti imeytyy ruoansulatuskanavaan. Vaikuttavan aineen vaikutus alkaa 2,5 tuntia nielemisen jälkeen ja 9–12 tunnin kuluttua erittyy munuaisten kautta. Metformiini voi kerääntyä maksaan, munuaisiin ja lihaskudokseen.

annostus

Hoidon alussa metformiinille määrätään yleensä kaksi tai kolme kertaa päivässä ennen tai jälkeen aterioita 500–850 mg. 10–15 päivän kurssin jälkeen arvioidaan sen vaikutusta verensokeriarvoon ja lääkkeen annosta lisätään tarvittaessa lääkärin valvonnassa. Metformiinin annosta voidaan nostaa 3000 mg: aan. päivässä jaettuna kolmeen ekvivalenttiin annokseen.

Jos verensokeritaso ei lasku normaaliksi, käsitellään kysymystä yhdistelmähoidon nimittämisestä. Metformiinin yhdistelmätuotteita on saatavilla Venäjän ja Ukrainan markkinoilla, ja niihin kuuluvat: Pioglitazon, Vildagliptiini, Sitagliptiini, Saksagliptiini ja Glibenklamidi. On myös mahdollista nimittää yhdistetty insuliinihoito.

Pitkäaikainen metformiini ja sen analogit

Ruoansulatuskanavan häiriöiden poistamiseksi ja potilaan elämänlaadun parantamiseksi Ranskassa metformiinia kehitettiin pitkäkestoiseen toimintaan. Glyukofazh Long - lääke, jonka vaikuttava aine imeytyy hitaasti ja joka voidaan ottaa vain 1 kerran päivässä. Tällä menetelmällä estetään metformiinin huippupitoisuuksien esiintyminen veressä, sillä on myönteinen vaikutus metformiinin siedettävyyteen ja vähennetään ruoansulatusongelmien esiintymistä.

Pitkittyneen metformiinin imeytyminen tapahtuu ylemmässä ruoansulatuskanavassa. Tutkijat ovat kehittäneet geelidiffuusiojärjestelmän GelShield ("geeli geelissä"), joka auttaa metformiinia asteittain ja tasaisesti vapautumaan tabletin muodosta.

Metformiinin analogit

Alkuperäinen lääke on ranskalainen Glyukofazh. Metformiinia on monia analogeja (geneerisiä). Näitä ovat muun muassa venäläiset lääkkeet Gliformin, Novoformin, Formetin ja Metformin-Richter, saksalainen Metfohamma ja Siofor, Kroatian Formin pliva, Argentiinan Bagomet, Israelin Metformin-Teva, Slovakian Metformin Zentiva.

Pitkävaikutteisen metformiinin analogit ja niiden kustannukset

Metformiinin haittavaikutukset

  • Melko usein (yli 10 prosentissa tapauksista) esiintyy ruoansulatuskanavan ongelmia (oksentelu, pahoinvointi, ripuli, turvotus, vatsakipu). Tällaisissa tapauksissa metformiinia on otettava aterioiden yhteydessä vähemmän ärsyttäväksi ruoansulatuskanavassa. Akuutissa maha-suolikanavan häiriössä metformiini on lopetettava.
  • Veren sokeripitoisuuden voimakas lasku (hypoglykemia) saattaa ilmetä liiallisen alkoholin käytön jälkeen metformiinihoidon aikana (alkoholi itse alentaa verensokeria).
  • B12-vitamiinin puutos havaitaan noin 5%: lla kaikista metformiinia käyttävistä ihmisistä, mikä on noin kaksi kertaa suurempi kuin normaalisti. B12-vitamiinin puutteen vaara kasvaa lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä - 30%: lla Metformiinia käyttävistä potilaista 10–12 vuoden ajan tämä vitamiini oli jonkin verran puutteellinen. Siksi suositellaan B12-vitamiinin lisäannosta.
  • Maun muutos.
  • Pitkäaikainen käyttö sekä lääkkeen ottaminen yhdessä suurten alkoholiannosten kanssa voi sisältää runsaasti maitohappoa veressä (maitohappoasidoosi).

Maitohappoasidoosi ja metformiini

Maitohappoasidoosi (maitohappo, maitohappo, maitohappoasidoosi, maitohappoasidoosi) on harvinainen mutta erittäin vaarallinen sairaus, joka on usein kuolemaan johtava. Runko tehdään happamaksi maitohapolla, maksan ja lihasten laktaatin käytön mekanismi estyy. Puolet vakavan maitohappoasidoosin tapauksista on tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Maitohappoasidoosin riski lisääntyy, kun metformiinin saanti on suuri määrä alkoholia. Siksi metformiinin käyttö on vasta-aiheista alkoholismia saavilla potilailla.

Potilailla, jotka käyttävät metformiinia tai sen analogeja, annetaan juoda alkoholia kohtuullisin määrin hiilihydraatteja sisältävällä ravinnolla harvoin.

Maitohappoasidoosin kehittymisen vaara on potilailla, joilla on heikentynyt maksan ja munuaisten toiminta. On olemassa myös riskejä sairauksiin, joissa on kudoshypoksia (sydämen vajaatoiminta, keuhkoveritulppa, sydänkohtaus, sokkiolosuhteet).

Vasta

Metformiini on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

  • Absoluuttinen insuliinipuutos - tyypin 1 diabetes mellitus, diabeettinen ketoasidoosi tai diabeettinen kooma, metformiini on täysin hyväksyttävää (vasta-aiheinen).
  • Vaikeassa munuaissairaudessa (akuutti nefriitti, nefroskleroosi) ja munuaisten vajaatoiminnassa.
  • Kun maksan vajaatoiminta.
  • Kun alkoholismi, koska Alkoholi herättää kehon happamoitumista maitohapolla, joten on olemassa laktaattihidoosin riski.
  • Epävakaa sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti, sydän (kardiogeeninen sokki).
  • Vaikeilla ruumiininfektioilla.
  • Jos epäilet, että emfyseema esiintyy potilaalla, se lisää maitohappoasidoosin riskiä.
  • Ennen leikkausta, jossa anestesia tai anestesia on suunniteltu, ennen kuin lääketieteellistä tutkimusta verenkierron kautta annetaan intravaskulaarisesti, metformiini on lopetettava 24–48 tuntia ennen hoidon aloittamista, koska on olemassa riski veren asidoosista.

Miten metformiini vaikuttaa maksaan ja munuaisiin?

Metformiinilla voi olla haittavaikutuksia maksassa ja munuaisissa, joten on kiellettyä ottaa sitä kroonisista sairauksista kärsiville potilaille (krooninen munuaisten vajaatoiminta, hepatiitti, kirroosi jne.).

Metformiinia tulee välttää potilailla, joilla on maksakirroosi lääkkeen vaikutus tapahtuu suoraan maksassa, ja se voi aiheuttaa muutoksia tai johtaa vakavaan hypoglykemiaan, mikä estää glukoneogeneesin synteesin. Ehkä maksan lihavuuden muodostuminen.

Joissakin tapauksissa metformiinilla on kuitenkin positiivinen vaikutus maksasairaukseen, joten maksan kuntoa tämän lääkkeen ottamisen aikana on seurattava huolellisesti.

Kroonisessa hepatiitissa metformiinia on luovuttava siitä lähtien maksan tauti voi pahentua. Tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää insuliinihoitoa, koska insuliini menee suoraan veriin, ohittamalla maksan tai määrittelemällä sulfonyyliurea-hoitoa.

Metformiinin haittavaikutuksia terveeseen maksaan ei havaittu.

Voit lukea lisää verkkosivuiltamme metformiinin ottamisesta munuaissairauksiin.

Miten metformiini vaikuttaa raskaana oleville naisille, joilla on raskausdiabetes?

Metformiinin nimeäminen raskaana oleville naisille ei ole ehdoton vasta-aihe, kompensoimaton raskausdiabetes on paljon haitallisempi lapselle. Insuliinia on kuitenkin tavallisemmin määritelty raskausdiabeteksen hoitoon. Tämä selittyy metformiinin vaikutuksia raskaana oleville potilaille koskevien kiistanalaisten tulosten perusteella.

Yksi Yhdysvalloissa tehdyistä tutkimuksista osoitti, että metformiini on turvallinen raskauden aikana. Metformiinia käyttäneillä naisilla, joilla oli raskausdiabetes, oli pienempi painonnousu raskauden aikana kuin insuliinipotilaat. Metformiinia saaneilla naisilla syntyneillä lapsilla oli vähemmän sisäelinten rasvaa, mikä tekee niistä vähemmän alttiita insuliiniresistenssille myöhemmässä elinkaaressa.

Eläinkokeissa ei havaittu metformiinin haittavaikutuksia sikiön sikiön kehitykseen.

Tästä huolimatta joissakin maissa metformiinia ei suositella raskaana oleville naisille. Esimerkiksi Saksassa tämän lääkkeen määrääminen raskauden ja raskauden diabeteksen aikana on virallisesti kielletty, ja potilaat, jotka haluavat ottaa sen käyttöön, ottavat kaikki riskit ja maksavat sen itse. Saksan lääkärien mukaan metformiini voi vaikuttaa haitallisesti sikiöön ja muodostaa sen alttiuden insuliiniresistenssille.

Kun imetys tulee luopua metformiinista, koska hän joutuu äidinmaitoon. Imetys metformiinin kanssa on lopetettava.

Miten metformiini on munasarjoissa?

Metformiinia käytetään yleisimmin tyypin 2 diabeteksen hoitoon, mutta sitä määrätään myös polysystaalisessa munasarjojen oireyhtymässä (PCOS) näiden sairauksien välisen suhteen vuoksi, koska monirakkulainen munasarjasyndrooma liittyy usein insuliiniresistenssiin.

Vuosina 2006–2007 valmistuneissa kliinisissä tutkimuksissa todettiin, että metformiinin teho polysystaalisessa munasarjasairaudessa ei ollut parempi kuin lumelääke, ja että metformiini yhdessä klomifeenin kanssa ei ollut parempi kuin pelkästään klomifeenin saaminen.

Isossa-Britanniassa ei suositella metformiinin määräämistä polysystisten munasarjojen oireyhtymän ensilinjan hoitona. Suosituksena on ilmoittaa klomifeeni, ja elämäntapamuutosten tarve korostuu lääkehoidosta riippumatta.

Metformiini naisten hedelmättömyyteen

Useat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet metformiinin tehokkuuden hedelmättömyyteen yhdessä klomifeenin kanssa. Metformiinia tulisi käyttää toisen linjan lääkeaineena, jos klomifeenihoito on osoittautunut tehottomaksi.

Eräässä toisessa tutkimuksessa suositellaan, että metformiinia määrättäisiin varauksetta ensisijaisena hoitovaihtoehtona, koska sillä on positiivinen vaikutus paitsi anovulointiin myös insuliiniresistenssiin, hirsutismiin ja lihavuuteen, jota usein havaitaan PCOS: ssa.

Prediabet ja metformiini

Metformiinia voidaan antaa ennen diabetesta (tyypin 2 diabeteksen riskiä sairastavat henkilöt), mikä vähentää heidän mahdollisuuttaan kehittää taudin kehittymistä, vaikka intensiivinen liikunta ja hiilihydraattipitoinen ruokavalio ovat tässä mielessä paljon edullisempia.

Yhdysvalloissa tehtiin tutkimus, jonka mukaan yhdelle potilaiden ryhmälle annettiin metformiinia, kun taas toinen lähti urheiluun ja seurasi ruokavaliota. Tämän seurauksena terveellisen elämäntavan ryhmässä diabeteksen esiintyvyys oli 31% pienempi kuin prediabetikoilla, jotka käyttivät metformiinia.

Tässä on kirjoitettu prediabetistä ja metformiinista yhdessä tieteellisessä katsauksessa, joka julkaistaan ​​PubMedissä, joka on englanninkielinen lääketieteellisten ja biologisten julkaisujen tietokanta (PMC4498279):

”Ihmisillä, joilla on kohonnut verensokeri, jotka eivät ole diabeettisia, on riski sairastua tyypin 2 diabetekselle, niin sanotuksi” prediabetekseksi ”. Termi prediabetes koskee yleensä raja-alueen paastoarvon glukoosia (heikentynyt paasto glukoosi) ja / tai plasman glukoosi, joka annettiin 2 tuntia oraalisen glukoositoleranssitestin jälkeen 75 g: lla sokeria (heikentynyt glukoositoleranssi). USA: ssa jopa glykoituneen hemoglobiinin (HbA1c) ylempi raja-arvo alkoi olla diabeteksen ennustettu.
Ennalta diabetesta sairastavilla henkilöillä on lisääntynyt mikrovaskulaaristen vaurioiden riski ja makrovaskulaaristen komplikaatioiden kehittyminen, kuten diabeteksen pitkäaikaiset komplikaatiot. Insuliinin herkkyyden alenemisen keskeyttäminen tai kääntäminen ja β-solufunktion häiriö on avain tyypin 2 diabeteksen ehkäisyyn.

Monia painonpudotukseen tähtääviä toimenpiteitä on kehitetty: farmakologinen hoito (metformiini, tiatsolidiinidionit, akarboosi, basaalinsuliinin injektiot ja laihtuminen lääkkeet) sekä bariatrinen leikkaus. Näillä toimenpiteillä pyritään vähentämään riskiä sairastua tyypin 2 diabeteksen hoitoon potilailla, joilla on pre-diabetes, vaikka positiivisia tuloksia ei aina saavuteta.

Metformiini lisää insuliinin vaikutusta maksassa ja luuston lihassa, ja sen tehokkuus diabeteksen alkamisen viivästymisessä tai ehkäisyssä on osoitettu useissa suurissa, hyvin suunnitelluissa, satunnaistetuissa tutkimuksissa.

mukaan lukien diabeteksen ehkäisyohjelmat. Kliinisessä käytössä vuosikymmeninä on osoitettu, että metformiini on yleensä hyvin siedetty ja turvallinen. "

Voinko ottaa metformiinia laihtumiseen? Tutkimustulokset

Tutkimuksen mukaan metformiini voi auttaa joitakin ihmisiä laihtumaan. Ei ole kuitenkaan selvää, miten metformiini johtaa painonpudotukseen.

Yksi teoria on, että metformiini vähentää ruokahalua, minkä vuoksi painon lasku tapahtuu. Huolimatta siitä, että Metformin auttaa laihtumaan, tätä lääkettä ei ole suoraan tarkoitettu tähän tarkoitukseen.

Satunnaistetun pitkän aikavälin tutkimuksen mukaan (ks. PubMed, PMCID: PMC3308305), metformiinin käytön painon lasku on taipumus esiintyä vähitellen yhden tai kahden vuoden aikana. Pudotettujen kilogrammien määrä vaihtelee myös eri ihmisten välillä ja liittyy moniin muihin tekijöihin - kehon perustamiseen, päivittäin kulutettujen kalorien määrään ja elämäntapaan. Tutkimuksen mukaan koehenkilöt menettivät keskimäärin 1,8-3,1 kg kahden tai useamman metformiinin käytön jälkeen. Jos verrataan muihin painon menettämismenetelmiin (vähähiilinen ruokavalio, korkea liikunta, nälkä), tämä on enemmän kuin vaatimaton tulos.

Huolimaton lääkitys ilman terveellisen elämäntavan muita näkökohtia ei johda laihtumiseen. Ihmiset, jotka noudattavat terveellistä ruokavaliota ja liikuntaa ottamalla metformiinia, yleensä menettävät enemmän painoa. Tämä johtuu siitä, että metformiini lisää kalorien polttamisen nopeutta harjoituksen aikana. Jos et pelaa urheilua, sinulla ei todennäköisesti ole tätä etua.

Lisäksi kaikki laihtuminen jatkuu niin kauan kuin käytät lääkettä. Tämä tarkoittaa, että jos lopetat metformiinin käytön, on monia mahdollisuuksia palata alkuperäiseen painoon. Ja vaikka käytät edelleen lääkettä, voit hitaasti aloittaa painon. Toisin sanoen metformiini ei ole "taika-pilleri" painonpudotukseen, toisin kuin joidenkin ihmisten odotukset. Lue lisää tästä materiaalistamme: Metformiinin käyttö painonpudotukseen: arvostelut, tutkimus, opetus

Onko metformiinia määrätty lapsille?

Metformiinin hyväksyminen lapsille ja yli 10-vuotiaille nuorille on sallittua - tämä on varmistettu useilla kliinisillä tutkimuksilla. He eivät osoittaneet mitään lapsen kehitykseen liittyviä erityisiä sivuvaikutuksia, mutta hoito on suoritettava lääkärin valvonnassa.

tulokset

  • Metformiini vähentää glukoosin tuotantoa maksassa (glukoneogeneesi) ja lisää kehon kudosten herkkyyttä insuliinille.
  • Huolimatta huumausaineen korkeasta markkinoitavuudesta maailmassa, sen toimintamekanismia ei ymmärretä täysin, ja monet tutkimukset ovat ristiriidassa keskenään.
  • Metformiinin hyväksyminen yli 10 prosentissa tapauksista aiheuttaa suoliston ongelmia. Tämän ongelman ratkaisemiseksi kehitettiin pitkävaikutteinen metformiini (alkuperäinen on Long Glucophage), joka hidastaa vaikuttavan aineen imeytymistä ja tekee siitä hellävaraisemman vatsaan.
  • Metformiinia ei pidä käyttää vakavien maksasairauksien (krooninen hepatiitti, kirroosi) ja munuaisten (krooninen munuaisten vajaatoiminta, akuutti nefriitti) vuoksi.
  • Yhdessä alkoholin kanssa metformiini voi aiheuttaa tappavan taudin maitohappoasidoosin, joten alkoholistien on ehdottomasti kiellettävä alkoholin nauttiminen.
  • Metformiinin pitkäaikainen antaminen aiheuttaa B12-vitamiinin puutetta, joten on suositeltavaa ottaa lisäksi käyttöön tätä vitamiinia.
  • Metformiinin antamista ei suositella raskauden ja raskauden diabeteksen aikana eikä imetyksen aikana se tunkeutuu maitoon.
  • Metformiini ei ole “magic pill” painonpudotukseen. Laihdutus on parempi terveellisen ruokavalion (mukaan lukien hiilihydraattirajoitus) ja fyysisen aktiivisuuden ansiosta.

lähteet:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Metformiinin pitkittyneen vaikutuksen analogit // hoitava lääkäri. 2012. №3.
  2. Muodostaako metformiini maitohappoasidoosia? / Cochrane Systematic Review: Perusteet // Lääketieteen ja farmasian uutiset. 2011. №11-12.
  3. Pitkäaikainen turvallisuus, siedettävyys ja laihtuminen, joka liittyy metformiinin ottamiseen diabetes mellituksen (tutkimus) / pitkäaikaisen turvallisuuden, siedettävyyden ja diabeteksen hoidon ehkäisyssä. 2012 huhtikuu; 35 (4): 731 - 737. PMCID: PMC3308305.

Metformiini (metformiini)

Sisältö

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Latinalaisen aineen nimi Metformin

Kemiallinen nimi

N, N-dimetyyli-imididikarboimididiamidi (hydrokloridina)

Bruttokaava

Farmakologinen ryhmä metformiinia

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Metformiini

Metformiinihydrokloridi on valkoinen tai väritön kiteinen jauhe. Se liukenee veteen ja liukenee käytännössä asetoniin, eetteriin ja kloroformiin. Molekyylipaino 165,63.

farmakologia

Vähentää glukoosipitoisuutta (paasto ja ateriat) veressä ja glykoituneen hemoglobiinin pitoisuutta, lisää glukoosin sietokykyä. Vähentää glukoosin imeytymistä suolessa, sen tuotanto maksassa, tehostaa perifeeristen kudosten insuliinin herkkyyttä (glukoosin imeytyminen ja sen aineenvaihdunta lisääntyy). Ei muuta insuliinin erittymistä haiman saarekkeiden beetasoluilla (insuliinitaso mitattuna tyhjään vatsaan, ja päivittäinen insuliinivaste voi jopa laskea). Normalisoi veriplasman lipidiprofiilin potilailla, joilla ei ole insuliiniriippuvainen diabetes: vähentää triglyseridien, kolesterolin ja LDL: n pitoisuutta (määritetään tyhjällä vatsaan) eikä muuta muiden tiheyksien lipoproteiinitasoja. Vakauttaa tai vähentää ruumiinpainoa.

Eläimillä tehdyt kokeet, joiden annokset olivat 3 kertaa suuremmat kuin MRDC: n kehon pinta-alan suhteen, eivät osoittaneet mutageenisia, karsinogeenisia, teratogeenisiä ominaisuuksia ja vaikutuksia hedelmällisyyteen.

Imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Absoluuttinen hyötyosuus (paasto) on 50–60%. Cmax plasmassa saavutettu 2 tunnin kuluttua. Syöminen alentaa C: tämax 40% ja hidastaa hänen saavutuksiaan 35 minuuttia. Metformiinin tasapainopitoisuus veressä saavutetaan 24–48 tunnin kuluessa eikä ylitä 1 μg / ml. Jakautumistilavuus (yhdellä 850 mg: n annoksella) on (654 ± 358) litraa. Hieman sitoutuu plasman proteiineihin, jotka kykenevät kertymään sylkirauhasiin, maksaan ja munuaisiin. Munuaiset erittyvät (pääasiassa kanavan kautta erittyvän) muuttumattomana (90% päivässä). Munuaisten Cl - 350–550 ml / min. T1/2 on 6,2 h (plasma) ja 17,6 h (veri) (ero selittyy kyvyllä kerääntyä punasoluihin). Vanhempi pitkittynyt T1/2 ja kasvaa Cmax. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, T: tä laajennetaan1/2 ja heikentynyt munuaisten puhdistuma.

Aineen Metformin käyttö

Tyypin 2 diabetes mellitus (varsinkin lihavuuteen liittyvissä tapauksissa), kun hyperglykemian korjaus ei ole tehokasta ruokavalion avulla, mukaan lukien yhdistelmänä sulfonyyliureoiden kanssa.

Vasta

Yliherkkyys, munuaissairaus tai munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipitoisuus on suurempi kuin 0,132 mmol / l miehillä ja 0,123 mmol / l naisilla), merkittävä maksan vajaatoiminta; oireet, joihin liittyy hypoksia (mukaan lukien sydämen ja hengityselinten vajaatoiminta, sydäninfarktin akuutti vaihe, akuutti aivoverisuonisairaus, anemia); dehydraatio, tartuntataudit, laajat leikkaukset ja vammat, krooninen alkoholismi, akuutti tai krooninen metabolinen asidoosi, mukaan lukien diabeettinen ketoasidoosi kooman kanssa tai ilman, maitohappoasidoosin historia, vähäkalorinen ruokavalio (alle 1000 kcal / vrk), radioaktiivisen jodisotoopin tutkimus, raskaus, imetys.

Rajoituksia

Lasten ikä (tehokkuus ja käytön turvallisuus lapsilla ei ole määritelty), vanhukset (yli 65-vuotiaat) ikä (hidas aineenvaihdunta johtuu hyöty-riskisuhteen arvioinnista). Älä nimetä henkilöitä, jotka suorittavat raskasta fyysistä työtä (maitohappoasidoosin lisääntynyt riski).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana on mahdollista, että hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski (riittäviä ja tiukasti kontrolloituja tutkimuksia raskauden aikana ei ole tehty).

FDA-B: n sikiön toiminnan luokka

Hoidon aikana tulee lopettaa imetys.

Metformiinin sivuvaikutukset

Ruoansulatuskanavan osassa: hoidon alussa - anoreksia, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, vatsakipu (vähennettynä aterioiden aikana); metallinen maku suussa (3%).

Koska verenkiertoelimistö ja veri (verenvuoto, hemostaasi): yksittäisissä tapauksissa - megaloblastinen anemia (B-vitamiinin imeytymisen seuraus)12 ja foolihappo).

Metabolia: hypoglykemia; harvinaisissa tapauksissa - maitohappoasidoosi (heikkous, uneliaisuus, hypotensio, resistentti bradyarytmia, hengityselinsairaudet, vatsakipu, lihaskipu, hypotermia).

Iholle: ihottuma, ihottuma.

vuorovaikutus

Metformiinin vaikutusta heikentävät tiatsidit ja muut diureetit, kortikosteroidit, fenotiatsiinit, glukagoni, kilpirauhashormonit, estrogeenit, ml. osana oraalisia ehkäisyvalmisteita, fenytoiinia, nikotiinihappoa, sympatomimeetteja, kalsiumantagonisteja, isoniatsidia. Kerta-annoksena terveillä vapaaehtoisilla nifedipiinin imeytyminen lisääntyi, Cmax (20%), metformiinin AUC (9%), Tmax ja t1/2 se ei muuttunut. Hypoglykeemistä vaikutusta tehostavat insuliini, sulfonyyliureajohdannaiset, akarboosi, NSAID: t, MAO-estäjät, oksitetrasykliini, ACE-estäjät, klofibraattijohdannaiset, syklofosfamidi, beetasalpaajat.

Yhden annoksen interaktiotutkimus terveillä vapaaehtoisilla on osoittanut, että furosemidi kasvaa Cmax (22%) ja metformiinin AUC (15%) (ilman merkittäviä muutoksia metformiinin munuaispuhdistumiseen); metformiini vähentää C: tämax (31%), AUC (12%) ja T1/2 (32%) furosemidiä (ilman merkittäviä muutoksia furosemidin munuaispuhdistumiseen). Tietoja metformiinin ja furosemidin vuorovaikutuksesta pitkäaikaisessa käytössä ei ole saatavilla. Tubuliin erittyvät lääkkeet (amilori, digoksiini, morfiini, prokainamidi, kinidiini, kiniini, ranitidiini, triamtereeni ja vankomysiini) kilpailevat putkimaisia ​​kuljetusjärjestelmiä varten ja pitkittyneellä hoidolla voidaan lisätä C-arvoa.max metformiinilla 60%. Cimetidiini hidastaa metformiinin eliminaatiota, mikä lisää maitohappoasidoosin riskiä. Yhteensopimaton alkoholin kanssa (maitohappoasidoosin lisääntynyt riski).

yliannos

Hoito: hemodialyysi, oireenmukainen hoito.

Antoreitti

Varotoimenpiteet metformiini

Munuaisten toimintaa, glomerulusfiltraatiota, verensokeriarvoja tulee seurata jatkuvasti. Erityisesti veren glukoosipitoisuuden tarkka seuranta on tarpeen, kun metformiinia käytetään yhdessä sulfonyyliurean tai insuliinin kanssa (hypoglykemian riski). Yhdistelmähoito metformiinin ja insuliinin kanssa on tehtävä sairaalassa riittävän annoksen määrittämiseksi kullekin lääkkeelle. Metformiinihoitoa saavilla potilailla on tarpeen määrittää B-vitamiinin pitoisuus kerran vuodessa.12 sen imeytymisen mahdollisen vähenemisen vuoksi. Laktaatin taso plasmassa on tarpeen määrittää vähintään 2 kertaa vuodessa sekä myalgiaa. Lääkkeen laktaattipitoisuuden lisääntyminen peruutetaan. Älä käytä ennen leikkausta ja 2 päivää sen jälkeen, kun niitä on käytetty, sekä 2 päivää ennen diagnostisia tutkimuksia (urografiassa, angiografiassa jne.) Ja sen jälkeen.

metformiini

Suun kautta hypoglykeminen lääke

Valkoiset enteropäällysteiset tabletit ovat pyöreitä, kaksoiskuperia.

1-välilehti 500 mg Metformin-hydrokloridi

Apuaineet: Povidoni K90, maissitärkkelys, krospovidoni, magnesiumstearaatti, talkki.

Kuoren koostumus: metakryylihappo- ja metyylimetakrylaattikopolymeeri (Eudragit L 100-55), makrogoli 6000, titaanidioksidi, talkki.

10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.

Metformiini inhiboi glukoneogeneesiä maksassa, vähentää glukoosin imeytymistä suolistosta, lisää perifeeristä glukoosin käyttöä ja lisää myös kudosten herkkyyttä insuliiniin. Se ei vaikuta haiman beeta-solujen insuliinieritykseen, ei aiheuta hypoglykeemisiä reaktioita. Alentaa triglyseridejä ja pienitiheyksisiä linoproteiineja veressä. Vakauttaa tai vähentää ruumiinpainoa. Sillä on fibrinolyyttinen vaikutus kudos-tyyppisen plasminogeeniaktivaattorin inhibiittorin suppression vuoksi.

Oraalisen annon jälkeen metformiini imeytyy ruoansulatuskanavasta. Biosaatavuus vakioannoksen ottamisen jälkeen on 50-60%. Cmax veriplasmassa saavutetaan 2,5 tuntia nielemisen jälkeen. Käytännössä ei sitoutuudu plasman proteiineihin. Se kertyy sylkirauhasissa, lihaksissa, maksassa ja munuaisissa. Erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. T1/2 Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, lääke voi kerääntyä.

- tyypin 2 diabetes mellitus, jolla ei ole taipumusta ketoasidoosiin (varsinkin lihavilla potilailla) ruokavaliohoidon tehottomuudella;

- yhdessä insuliinin kanssa - tyypin 2 diabeteksen kanssa, erityisesti voimakkaan lihavuuden asteen kanssa, johon liittyy sekundaarinen insuliiniresistenssi.

- diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen prekooma, kooma;

- munuaisten vajaatoiminta;

- akuutit sairaudet, joilla esiintyy munuaisten vajaatoimintaa: dehydraatio (ripuli, oksentelu), kuume, vakavat tartuntataudit, hypoksia (sokki, sepsis, munuaisinfektiot, keuhkoputkien sairaudet);

- akuuttien ja kroonisten sairauksien kliinisesti merkittävät ilmenemismuodot, jotka voivat johtaa kudoshypoksia (sydämen tai hengityselinten vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti);

- vakavat leikkaukset ja vammat (kun insuliinihoito on osoitettu);

- epänormaali maksan toiminta;

- krooninen alkoholismi, akuutti alkoholimyrkytys;

- käytettävä vähintään 2 päivää ennen ja 2 päivän kuluessa radioisotoopin tai röntgen-tutkimusten suorittamisesta jodia sisältävän kontrastiaineen avulla;

- maitohappoasidoosi (mukaan lukien historia);

- vähäkalorisen ruokavalion noudattaminen (alle 1000 kaloria päivässä);

- Yliherkkyys lääkkeelle.

Ei ole suositeltavaa käyttää lääkettä yli 60-vuotiailla henkilöillä, jotka suorittavat raskasta fyysistä työtä, ja siihen liittyy lisääntynyt riski maitohappoasidoosin kehittymisestä niissä.

Lääkäri määrää lääkkeen annoksen erikseen riippuen veren glukoosipitoisuudesta.

Aloitusannos on 500-1000 mg / vrk (1-2 välilehteä). 10–15 päivän kuluttua annoksen lisäys on mahdollista asteittain veren glukoositasosta riippuen.

Lääkkeen ylläpitoannos on tavallisesti 1500-2000 mg / päivä. (3-4 välilehteä.) Suurin annos - 3000 mg / vrk (6 tablettia).

Iäkkäillä potilailla suositeltu vuorokausiannos ei saa olla yli 1 g (2 välilehteä).

Metformiinitabletit otetaan kokonaisuudessaan aterian aikana tai heti sen jälkeen, pestään pienellä määrällä nestettä (lasillinen vettä). Ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten vähentämiseksi päivittäinen annos tulee jakaa 2-3 annokseen.

Maitohappoasidoosin lisääntyneen riskin vuoksi lääkkeen annosta on vähennettävä vakavien metabolisten häiriöiden tapauksessa.

Ruoansulatuskanavan osa: pahoinvointi, oksentelu, metallinen maku suussa, ruokahaluttomuus, ripuli, ilmavaivat, vatsakipu. Nämä oireet ovat erityisen yleisiä hoidon alussa ja pääsääntöisesti menevät pois itsestään. Näitä oireita voidaan vähentää määräämällä antosyyttejä, atropiinijohdannaisia ​​tai antispasmodicsia.

Metabolia: harvinaisissa tapauksissa - laktatsidoosi (vaatii hoidon lopettamisen); pitkäaikainen hoito - hypovitaminoosi B12 (heikentynyt imeytyminen).

Veren muodostavien elinten puolelta: joissakin tapauksissa - megaloblastinen anemia.

Endokriinisen järjestelmän osa: hypoglykemia.

Allergiset reaktiot: ihottuma.

Metformiinin yliannostus voi aiheuttaa maitohappoasidoosin kuolemaan johtavan lopputuloksen. Maitohappoasidoosin syy voi olla myös lääkkeen kertyminen munuaisten toimintahäiriön vuoksi.

Maitohappoasidoosin oireet: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, kehon lämpötilan lasku, vatsakipu, lihaskipu, tulevaisuudessa voivat olla lisääntynyt hengitys, huimaus, tajunnan heikkeneminen ja kooman kehittyminen.

Hoito: Jos maitohappoasidoosin merkkejä ilmenee, Metformin-hoito on lopetettava välittömästi, potilas on kiireesti sairaalahoitoon ja laktaatin pitoisuuden määrittämisen jälkeen diagnoosi on vahvistettava. Hemodialyysi on tehokkain toimenpide laktaatin ja metformiinin poistamiseksi elimistöstä. Myös oireinen hoito suoritetaan.

Yhdistelmähoidossa metformiinisulfonyyliurea-lääkkeiden kanssa voi kehittyä hypoglykemia.

Danatsolia ei ole suositeltavaa ottaa samanaikaisesti, jotta vältettäisiin hyperglykeeminen vaikutus. Tarvittaessa danatsolihoito ja jälkikäsittelyn lopettaminen edellyttävät metformiinin jodiglykeemisen kontrollin annoksen muuttamista.

Yhdistelmät, jotka vaativat erityistä varovaisuutta: klooripromaiini - suurina annoksina (100 mg / vrk) otettuna, lisäävät veren glukoosipitoisuutta, mikä vähentää insuliinin vapautumista.

Hoidettaessa neuroleptisiä lääkkeitä ja sen lopettamisen jälkeen metformiinin annosmuutosta tarvitaan glykemiatason valvonnassa.

Samanaikainen käyttö sulfonyyliureajohdannaisten, akarboosin, insuliinin, tulehduskipulääkkeiden, MAO: n estäjien, oksitetrasykliinin, ACE: n estäjien, klofibraattijohdannaisten, syklofosfamidin, β-adrenergisten salpaajien kanssa voidaan parantaa metformiinin hypoglykeemistä vaikutusta.

Samanaikainen käyttö GCS: n, suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, epinefriinin, sympatomimeettien, glukagonin, kilpirauhashormonien, tiatsidi- ja silmukan diureettien, fenotiatsiinijohdannaisten, nikotiinihappojohdannaisten kanssa on mahdollista vähentää metformiinin hypoglykeemistä vaikutusta.

Cimetidiini hidastaa metformiinin eliminaatiota, mikä lisää maitohappoasidoosin riskiä.

Metformiini voi heikentää antikoagulanttien (kumariinijohdannaisten) vaikutusta.

Alkoholin nauttiminen lisää maitohappoasidoosin riskiä akuutin alkoholimyrkytyksen aikana, erityisesti nälkään tai vähäkalorisen ruokavalion yhteydessä sekä maksan vajaatoimintaan.

Hoidon aikana on tarpeen seurata munuaisten toimintaa. Vähintään 2 kertaa vuodessa sekä myalgia-ilmiön tulisi määrittää laktaatin pitoisuus plasmassa. Lisäksi seitsemän kuukauden aikana seerumin kreatiniinipitoisuuden säätäminen on välttämätöntä (varsinkin pitkälle edistyneillä potilailla). Metformiinia ei tule antaa, jos kreatiniinipitoisuus veressä on suurempi kuin 135 µmol / l miehillä ja 110 µmol / l naisilla.

Ehkä lääkkeen Metformin käyttö yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten kanssa. Tässä tapauksessa veren glukoosipitoisuuden tarkka valvonta on tarpeen.

48 tuntia ennen ja 48 tunnin kuluessa säteilyttävästä (urografia, angiografiassa / angiografiassa) tulisi lopettaa Metforminin käyttö.

Kun potilaalla on keuhkoputkien infektio tai virtsarakon infektio, sinun tulee ilmoittaa siitä välittömästi hoitavalle lääkärille.

Hoidon aikana sinun tulee pidättäytyä ottamasta alkoholia ja etanolia sisältäviä lääkkeitä..

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Lääkkeen käyttö monoterapiassa ei vaikuta ajokykyyn ja mekanismien kanssa työskentelyyn.

Metformiinin yhdistelmänä muiden hypoglykeemisten aineiden (sulfonyyliureajohdannaiset, insuliini) kanssa voi kehittyä hypoglykeemisiä tiloja, jotka heikentävät kykyä kontrolloida ajoneuvoja ja osallistua muihin mahdollisesti vaarallisiin toimintoihin, jotka vaativat suurempaa huomiota ja nopeita psykomotorisia reaktioita.

Raskautta suunniteltaessa sekä raskauden sattuessa Metformin-hoidon aikana se tulee peruuttaa ja insuliinihoito määrätä. Koska ei ole tietoa rintamaitoon tunkeutumisesta, tämä lääke on vasta-aiheinen imetyksen aikana. Tarvittaessa metformiinin käyttö imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Onko metformiini pidentää elämää ja voiko sitä käyttää laihtumiseen?

Progressiivisen diabeteksen ollessa kyseessä, kun lisääntynyt glykemia, jota kutsutaan hyperglykemiaksi, jatkuu pitkään, lääkärit tarvitsevat kiireellisesti lääkkeitä sekä fysioterapiaa ja ruokavaliota hoidon tärkeimpään rinnakkain.

Tämä tarve syntyy suurelta osin potilaiden itsensä syyllisyydestä, koska monet heistä eivät ole halukkaita kieltämään itseään makeasta, jauhoisesta, rasvaisesta, erittäin suolaisesta, savustetusta ruoasta. Tällaiset lukuisat kiellot, jotka asetetaan useimmille elintarvikkeille, joita aiemmin käytettiin ilman pelkoa tai rajoituksia, on nyt kielletty. Lisäksi harvat meistä pystyvät havaitsemaan ruokaa lääkkeen muodossa. Ruoka ihmiselle on hauskempaa!

Siksi, jos diabeetikko ja rikkoo ruokavaliota, niin yleensä, yksi ajatus tai sanat: ”Asun kerran! Vain vähän enemmän! ”Ja silti tämä on vain vähän enemmän ja siinä on kynnys, jossa ei palata, kun pieni määrä punaisen listan tuotteita riittää ansaitsemaan useita terveysongelmia, jotka etenevät vain meidän heikkouksia.

Tämä on tyypillinen ongelma tyypin 2 diabetesta sairastaville potilaille, jotka joko tekevät ruokavalion vähän tai eivät lainkaan tai joissa on joskus vapauksia.

Ennemmin tai myöhemmin he tulevat lääkärin puoleen, koska heillä on valituksia terveydentilan heikkenemisestä, ja endokrinologilla ei ole muuta vaihtoehtoa kuin kirjoittaa sokerille, glykosoidulle hemoglobiinille, kolesterolille, pH: lle, kokonaisbilirubiinille, kreatiniinille, urealle, verikokeille määrätty lääkemääräys. ja OAM (urinaalianalyysi) ketonikappaleille.

Tämä luettelo sisältää metformiinia, joka on jo tuttu monille diabeetikoille.

Mikä on metformiini ja mikä on sen vaikutuksen mekanismi

Huomaamme etukäteen, että jokaisella diabetekselle määritellyllä lääkkeellä on useita vakavia vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia.

Jos on mahdollista hallita diabetesta ilman pillereitä, on parasta tehdä kaikkensa ja mahdottomaksi viivästyttää siirtymistä lääketieteelliseen hoitoon!

Meillä kuvattu aine ei myöskään ole turvallinen, mutta kerromme siitä vähän myöhemmin.

Se kuuluu hypoglykeemisiin lääkkeisiin (biguanidiluokkaan), so. ne, jotka pystyvät tukahduttamaan, vähentävät veren glukoosipitoisuutta.

Mitä tämä tapahtuu?

Kuten myöhemmin ilmeni, sen vaikutukset kehoon ovat melko laajat:

  • Sen pääasiallinen etu on se, että se vaikuttaa suoraan insuliiniresistenssiin.

Tämä vaikutus havaitaan lähes välittömästi metformiinihydrokloridia sisältävien lääkkeiden ottamisen jälkeen. Tämä johtuu siitä, että se lisää solujen herkkyyttä insuliiniin ja kulutukseen, glukoosin imeytyminen lisääntyy merkittävästi. Joissakin potilailla on tietysti todettu, että sokerin käyttö lisääntyy (joissakin tapauksissa noin 50%).

  • Kun suun kautta otettavat pillerit otetaan (eli niellään vedellä), lääkeaine imeytyy (imeytyy tai imeytyy) maha-suolikanavalla ja glukoosin yhteinen imeytyminen suolistosta on jonkin verran hidasta.

Näin ollen sillä on myönteinen vaikutus postprandiaaliseen glykemiaan ilman teräviä hyppyjä (eli verensokeritasoja aterioiden jälkeen). Nämä vaikutukset on otettava huomioon insuliinihoitoon sitoutuneiden kanssa ja ottamaan yhdessä metformiinia sisältäviä lääkkeitä. Jos otat käyttöön lyhennetyn insuliinin annoksen (ei sovi tähän tapaan), hypoglykemian todennäköisyys kasvaa, mikä kehittyy nopeasti hypoglykemiseksi koomaksi.

  • Estää glukoneogeneesin maksassa - glukoosin talteenoton aineenvaihduntaprosessi vaihtoehtoisista energialähteistä, jotka eivät sisällä hiilihydraattiyhdisteitä, joka tapahtuu pitkien, kovien hiilihydraattien tai liiallisen liikunnan rajoituksen taustalla.

Meidän tapauksessamme on hidas glukoosin tuotanto laktaatista (maitohaposta). Tämä voi aiheuttaa vakavia komplikaatioita, jotka johtavat koomaan.

  • Vaikuttaa ruokahaluun ja vähentää sitä.

Tämän vuoksi se on useimmiten määrätty diabeetikoille, joilla on lihavuus. Koska hän pystyy vaikuttamaan ruokahaluun, henkilö alkaa kuluttaa vähemmän ruokaa, mutta todellisten tulosten saavuttamiseksi painonpudotuksessa (ruumiinpainon vakauttaminen tai vähentäminen) on tarpeen ottaa se 6 kuukauden kuluessa ja yhdistää vastaanotto asianmukaisella fyysisellä rasituksella.

  • Myös lääkkeellä on edullinen vaikutus veren kolesteroliin

Tästä johtuen dyslipidemia vähenee, kun triglyseridien, matalan tiheyden omaavien lipoproteiinien määrä laskee.

  • Tukahduttaa rasvapitoisuuden prosessin.

Jos lipidihapetuksen prosessi kiihtyy, tämä laukaisee syöpää aiheuttavien vapaiden radikaalimolekyylien kasvun.

Haittavaikutukset (mahdollinen haitta)

Edellä kuvattujen metformiinin etujen ohella todennäköisyyttä aiheuttaa vakavaa haittaa kehollemme ottaa näitä pillereitä ei suljeta pois.

Lääkkeen perimmäinen vaara on kunnioittaa diabeetikoiden käyttäytymisen perustyyliä, kun he joutuvat kontrolloimaan verensokeriarvoja rajoittamalla hiilihydraattiruokia ja lisäämällä liikuntaa.

Ilman hiilihydraatteja ihmisen kaikkien sisäelinten, erityisesti aivojen, jotka ovat tottuneet syömään yksinomaan puhdasta energiaa, glukoosia, normaali toiminta on mahdotonta. Jos vähennät voimakkaasti sokerin tarjontaa, sen veritaso laskee kriittisiin tasoihin, mikä johtaa koomaan.

Mutta kehossamme on varahihnoja tällaisten vikojen säätämiseksi, mikä voi kompensoida liian jyrkän jotain puutetta. Yksi tällaisista altistumisvoimista hypoglykemian riskinä on maksan gluko- geneesi, kun glukagoni alkaa kääntää aikaisemmin varastoitujen maksareservien glukoosin tuotantoa, mutta kun otat tämän lääkkeen, tämä prosessi hidastuu merkittävästi!

Samalla tämä lääke voi aiheuttaa maitohappoasidoosia, jos suuri osa siitä kertyy elimistöön (harvoin, koska samankaltaisten lääkkeiden kanssa maksassa säilyy kyky itsenäisesti syntetisoida glukoosia).

Maitohappoasidoosi (tai laktaattihappoasidoosi, maitohappokoma) kehittyy paljon nopeammin, jos munuaisongelmilla on ongelmia (progressiivinen diabeettinen nefropatia, joka kehittyy krooniseksi munuaisten vajaatoiminnaksi), koska metformiinihydrokloridi kerääntyy sylkirauhasiin, lihas-, maksa- ja munuiskudoksiin. erittyvät yksinomaan munuaisissa. Heidän työnsä rikkomisesta 90% tästä lääkkeestä pysyy muuttumattomana ihmiskehossa. Mutta kaikki tämä ei aiheuta vähemmän vaarallista diabeteksen - ketoasidoosin - komplikaatiota.

Siksi on vaarallista ottaa metformiinia sisältäviä lääkkeitä akuuttia munuaisten vajaatoimintaa tai munuaisongelmia vastaan, mutta monet endokrinologit määräävät silti sitä motivoimalla sitä, että glykemian väheneminen ja insuliiniresistenssin torjunta ovat ensiarvoisen tärkeitä, koska lisääntynyt sokeritaso veressä, moninkertaiset komplikaatiot kehittyvät. diabeteksen kuolleisuutta.

Kansainvälisessä käytännössä metformiinia sisältäviä lääkkeitä määrätään välittömästi diagnoosin jälkeen, ja on todella hyödyllistä pidentää diabeetikoiden elämää. Venäjällä sitä määrätään yleensä jo sairauden edistyneessä vaiheessa, kun metformiinista tulee toinen potilaiden huononemisen syy, diabeteksen komplikaatioiden lisääntymisen lisäksi silloin, kun sen varhainen kohtuullinen (pieninä annoksina) vastaanotto voi parantaa terveyttä ja viivästymistä väistämätöntä. Diabeteksen lievässä muodossa hallitsee insuliinista riippuvaista kudosresistenssiä, joten pääasiallinen hoito on insuliiniresistenssin vähentäminen. Jonka kanssa sankarimme selviytyy helposti myös pienissä annoksissa, jotka eivät kykene vahingoittamaan suuresti ihmiskehoa.

Voit kuitenkin parantaa terveyttäsi ilman pillereitä! Riittää, kun noudatetaan erityistä ruokavaliota (esimerkiksi taulukko 9) ja monipuolistetaan elämääsi usein pyöräilemällä, mikä tahansa hyödyllinen liikunta!

Valitettavasti tyypin 2 diabeteksen insuliinierityksen varannot ovat tyhjentyneet (ts. Insuliinia ei tuoteta itsenäisesti vaaditulla määrällä), niin lääkärin on lisättävä hoitoon insuliinin eritystä lisääviä aineita - nämä ovat sulfonamidit. Myöhemmin, jos ne osoittautuvat tehottomiksi, insuliinivalmisteet sisältyvät yleensä hoitoon, yleensä yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät insuliinista riippuvien kudosten herkkyyttä insuliinille (tämä on meidän päähenkilösi).

Muita sivuvaikutuksia ovat:

  • ruoansulatuskanavan ongelmat (pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, kaasu, ripuli)
  • ruokahaluttomuus
  • makuhäiriöt (esimerkiksi ruuan kulutus)
  • B12-vitamiinin puute (siksi suositellaan vitamiinien täydentämistä diabeteksessa)
  • anemia
  • hypoglykemia

Miten ottaa (annostus)

Metformiinin käyttöohjeissa on ilmoitettu lääkkeen aloitusannos (pitkäaikainen vaikutus), joka ei saa ylittää 500 - 850 mg / vrk: n tilavuutta. Se kannattaa ottaa suurimman aterian aikana. Sitten hoitoa tarkistetaan hieman terveydentilasta riippuen, jos se on tarpeen, se nostetaan maksimiarvoon 2500 mg / vrk.

Tämä tehdään asteittain ja 1 viikon kuluttua lisätään 1 tabletti.

Tavallinen hoito-ohjelma on 800 - 1000 mg / päivä. On paljon parempi, jos tämä annos jaetaan useisiin annoksiin (2 kertaa päivässä, aamulla ja illalla).

Pitkäaikaisen vaikutuksen omaava lääke on määrätty 500 mg: n tilavuudessa kerran vuorokaudessa suurimman mahdollisen ruoan kanssa. Sitten annos säädetään siten, että saavutetaan maksimaalinen tehokkuus johtuen yksittäisestä lisäyksestä (yksi tabletti) viikossa. Annos ei saa ylittää 2000 mg / vrk, joka otetaan illalla.

Tabletit otetaan aterian aikana tai sen jälkeen, ei pureskele ja pestään runsaalla vedellä.

Metformiinitabletit (analogit - geneeriset ja alkuperäiset)

  • Bagomet (Bagomet) - pitkäaikainen
  • Gliformiini (Glif0rmin)
  • Glucophage (Glucophage)
  • Glukofazh Long (Glucophage Log) - pitkäaikainen toiminta
  • Siofor (Siofor)
  • Formetin (Formetin)
  • Metfogamma (Metfogamma)
  • Bagomet (Bagomet)
  • Metformin-Richter (Metformin-Richter)
  • Metformin Canon (Metformit Kanon)
  • Novoformin (Novoformin)
  • Vero-metformiini (Vero-Metformin)
  • Glycomet (Glicomet)
  • Glyukovans (Glucovance)
  • Glyminfor (Gliminfor)
  • Gliforin Prolong (Gliphorin Prolong)
  • Dianormet (Dianormet)
  • Diafor (Diafor)
  • Diformiini (Diformiini)
  • Diaformiini OD (Diformin Od)
  • Langerin (Landgerin)
  • Metadien (metadiini)
  • Metospanin (Metospanin)
  • Metformina-hydrokloridi (Metformina Gidrohlorid)
  • Metformin-BMS (Metformin-BMC)
  • Nova Met (Nova Met)
  • Orabet (Orabet)
  • Glycon (Glicon)
  • Sofamet (Sophamet)
  • Formin Pliva (Formin Pliva)

Venäjällä myytävä alkuperäinen lääke on Glucophage. Tietenkin sen hinta on korkeampi kuin vastaavien lääkkeiden hinta geneeristen lääkkeiden ryhmästä.

Mitä ovat geneeriset lääkkeet?

Tämä on erityinen huumeiden ryhmä, joka yleensä on nimetty aktiivisen aineen perusteella.

Jos et tiedä, mikä on parempi, esim. Formetin tai Metformin-Richter, kiinnitä huomiota tablettien hintaan ja apuaineisiin. Mitä vähemmän "ylimääräisiä" stabilointiaineita on pillerissä, sitä parempi terveydelle!

Meidän sankarimme kanssasi on lääkkeen kansainvälinen, ei-patentoitu nimi, joka perustuu vaikuttavaan aineeseen - metformiinihydrokloridiin, jossa on vain yksi ero. Muita apuaineita lisätään halvempiin pillereihin (ne ovat yleensä paljon halvempia halvemmissa lääkkeissä kuin kalliimmissa lääkkeissä, joten yhden pillerin kanssa käytät vähemmän tarpeetonta ”lian” väriaineiden, stabilointiaineiden, sakeuttimien, talkkien ja muiden asioiden muodossa).

Koska sankarimme kanssasi on pääasiallinen lääke, käytämme tyypin 2 diabeteksen hoidossa, jokainen lääkeyhtiö ei menetä mahdollisuutta ansaita ylimääräistä rahaa haavaumillemme ja pahoillemme. Siksi samankaltaisten huumausaineiden nykyaikaisilla markkinoilla on valtava valikoima ja aiemmin lueteltu luettelo ei ole kaukana täydellisestä.

Valitettavasti, jos et tiedä halvemman vastapuolen nimeä, sinulle tarjotaan suosituimpia (tarkemmin kalliita) valikoimiin saatavilla olevia lääkkeitä, mutta silti puhutaan halvimmista ilmeisistä syistä, mikä rajoittaa asiakkaiden oikeutta valita.

Siksi on syytä etsiä geneeristen lääkkeiden nimi itse. Jos tiedät muita huumeita, olemme iloisia, jos kerrot niistä tämän artikkelin kommentin yhteydessä.

Mitä tulee metformiinin hintaan, harkitsemme vain osaa edellä luetelluista, jotta saat yleisen käsityksen hintavaihtelusta.

  • Glucophage 1000 mg, 60 välilehti. - 274 ruplaa.
  • Glucophage Pitkäaikainen vaikutus 750 mg, 60 tabletti - 496 ruplaa.
  • Metformin -Teva 850 mg, 60 pöytä. - 196 ruplaa.
  • Metformiini 1000 mg, 60-välilehti. - 221 ruplaa.
  • Metformin-Canon 1000 mg, 60-välilehti. - 235 ruplaa.
  • Metformin-Richter 850 mg, 60 välilehti. - 204 ruplaa.
  • Siofor 1000 mg, 60 välilehti. - 385 ruplaa.

Vasta

  • akuutti tai krooninen asidoosi
  • allerginen yliherkkyys
  • sydämen vajaatoiminta
  • munuaisongelmat (krooninen tai akuutti munuaisten vajaatoiminta)
  • sydäninfarkti
  • yli 80-vuotiaat
  • hypoksia
  • alkoholismi
  • maksan vajaatoiminta
  • dehydraatio tartuntatauteja vastaan
  • vähäkalorinen ruokavalio
  • liiallinen liikunta
  • välittömästi ennen tulevia radiografisia tutkimuksia käyttäen kontrastiaineita tai ennen leikkausta

Hypoglykeeminen lääke vaikuttaa mahalaukun limakalvoon ja peptisen haavan tai muiden ruoansulatuskanavan ongelmien tapauksessa sitä ei voida käyttää.

Lisäksi tämä diabeteslääke on täysin ristiriidassa alkoholin kanssa, koska niiden symbioosi voi aiheuttaa happo-happo-emäksen tasapainon vakavan rikkomisen (veren pH 2: lla, metformiinihoito on vasta-aiheinen).

todistus

  • metabolisen oireyhtymän
  • prediabiitti (näissä kahdessa tapauksessa metformiinihoito ei kuulu tavanomaiseen tavanomaiseen lääkehoitoon, vaan pikemminkin kokeellinen ratkaisu)
  • lihavuus (enintään 6 kuukautta)
  • Tyypin 2 diabetes
  • polysystinen munasarja

Yhteensopivuus muiden lääkkeiden ja keinojen kanssa

Koska aine eliminoituu elimistöstä muuttumattomana munuaisissa 90%, ja pieni osa siitä kertyy lihaksissa, syljessä ja maksassa, munuaisongelmissa on vaikeaa. Kerääntyminen muuttuu vakavien komplikaatioiden syiksi, joilla on heikentynyt veren pH. Tämä johtaa koomaan, jonka kirjoitimme aikaisemmin osiossa metformiinin vahingosta.

On kuitenkin myös muistettava, että sen hypoglykeeminen vaikutus voi lisääntyä muiden lääkkeiden kanssa yhdessä sen kanssa.

Tämä pätee erityisesti niille, jotka glukoosin alentavan lääkityksen lisäksi noudattavat insuliinihoitoa ja tarvitsevat tarkasti insuliiniannoksensa. Kun insuliini otetaan käyttöön ja metformiini otetaan käyttöön, jälkimmäisen vaikutus lisääntyy.

Lisäksi insuliinin tavoin hypoglykeminen vaikutus paranee seuraavia lääkkeitä käytettäessä:

  • sulfonyyliurean johdannaiset
  • Acarbose
  • Tulehduskipulääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet)
  • MAO-estäjät (monoamiinioksidaasi - masennuslääkkeet)
  • oksitetrasykliini
  • ACE-estäjät (angiotensiiniä konvertoiva entsyymi)
  • klofibraattijohdannaiset
  • syklofosfamidi
  • p-salpaajat
  • diureetit
  • kortikosteroidit
  • samostaniinianalogit
  • kilpirauhashormonit
  • fenytoiini
  • glukagonin
  • kilpirauhashormonit
  • estrogeenit (mukaan lukien suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet)
  • nikotiinihappo
  • sympatomimeetit
  • kalsiumantagonisteja
  • isoniatsidi

Cimetidiini pystyy hidastamaan aineiden erittymistä elimistöstä, joten maitohappoasidoosin kehittymisen riski kasvaa merkittävästi.