Miten metformiini vaikuttaa ihmiskehoon? Sen sivuvaikutukset ja vasta-aiheet

  • Ennaltaehkäisy

Tämä materiaali kuvaa metformiinin vaikuttavaa mekanismia, joka on suosittu oraalinen hypoglykeeminen lääke tyypin 2 diabeteksen hoitoon, sekä henkilöille, jotka ovat ylipainoisia ja lihavia. Metformiini estää sydän- ja verisuonitautien ja diabeteksen komplikaatioiden kehittymisen, auttaa kehoa lisäämään insuliinin herkkyyttä.

Suosioista huolimatta metformiinin vaikutus ihmiskehoon ei ole täysin ymmärretty. Metformiinia kutsutaan myös "bestselleriksi, jota ei lueta loppuun." Erilaisia ​​tutkimuksia tehdään aktiivisesti tähän päivään saakka, ja tutkijat löytävät tämän lääkkeen uusia puolia ja paljastavat sen muita hyödyllisiä ominaisuuksia ja sivuvaikutuksia.

Tiedetään, että Maailman terveysjärjestö tunnusti metformiinin yhtenä tehokkaimmista ja turvallisimmista lääkkeistä, joita käytetään terveydenhuoltojärjestelmässä.

Toisaalta, vaikka Metformin löydettiin jo vuonna 1922, vasta vuonna 1995 sitä käytettiin Yhdysvalloissa. Ja Saksassa metformiini ei ole vielä reseptilääke, ja saksalaiset lääkärit eivät määrää sitä.

Metformiinin vaikutusmekanismi

Metformiini aktivoi maksan entsyymin AMP-aktivoidun proteiinikinaasin (AMPK) erittymisen, joka on vastuussa glukoosin ja rasvan metaboliasta. AMPA: n aktivoituminen on välttämätöntä metformiinin inhiboivalle vaikutukselle glukoneogeneesiin maksassa.

Sen lisäksi, että metformiini vaimentaa glukoneogeneesin prosessia maksassa, se lisää kudosherkkyyttä insuliinille, lisää perifeeristä glukoosin ottoa, lisää rasvahappojen hapettumista ja vähentää samalla glukoosiabsorptiota ruoansulatuskanavasta.

Yksinkertaisesti, kun korkea-hiilihydraattiruoka tulee elimistöön, haiman insuliini alkaa erittyä veren sokeritason ylläpitämiseksi normaalilla alueella. Elintarvikkeiden sisältämät hiilihydraatit pilkotaan suolistossa ja muutetaan glukoosiksi, joka tulee verenkiertoon. Insuliinilla se toimitetaan soluihin ja se on saatavilla energiaksi.

Maksa ja lihakset kykenevät säilyttämään ylimäärin glukoosia, ja on myös helppo vapauttaa se verenkiertoon tarvittaessa (esimerkiksi hypoglykemian aikana, fyysisen rasituksen aikana). Lisäksi maksa voi säilyttää glukoosia muista ravintoaineista, esimerkiksi rasvoista ja aminohapoista (proteiinien rakennuspalikoita).

Metformiinin tärkein vaikutus on tyypin 2 diabetekselle tyypillinen maksan glukoosin tuotannon estäminen (tukahduttaminen).

Lääkkeen toinen vaikutus ilmenee glukoosin imeytymisen viivästymisenä suolistossa, joka mahdollistaa alhaisemman veren glukoosipitoisuuden aterioiden jälkeen (veren jälkeinen sokeritaso) sekä solujen herkkyyden lisäämiseksi insuliiniin (kohdesolut alkavat reagoida nopeammin insuliiniin, joka erittyy glukoosin otolla).

Tohtori R. Bernsteinin huomautukset metformiinista: ”Metformiinin ottamisella on joitakin muita positiivisia ominaisuuksia - se vähentää syövän ilmaantuvuutta ja estää nälkhormonin ghreliinia, mikä vähentää taipumusta ylikuumenemiseen. Kokemukseni mukaan kaikki metformiinianalogit eivät kuitenkaan ole yhtä tehokkaita. Kirjoitan aina Glucophagea, vaikka se on hieman kalliimpaa kuin sen kollegat ”(Diabetes Soluton, 4 painos.).

Kuinka nopeasti metformiini toimii?

Oraalisen annon jälkeen Metformin-tabletti imeytyy ruoansulatuskanavaan. Vaikuttavan aineen vaikutus alkaa 2,5 tuntia nielemisen jälkeen ja 9–12 tunnin kuluttua erittyy munuaisten kautta. Metformiini voi kerääntyä maksaan, munuaisiin ja lihaskudokseen.

annostus

Hoidon alussa metformiinille määrätään yleensä kaksi tai kolme kertaa päivässä ennen tai jälkeen aterioita 500–850 mg. 10–15 päivän kurssin jälkeen arvioidaan sen vaikutusta verensokeriarvoon ja lääkkeen annosta lisätään tarvittaessa lääkärin valvonnassa. Metformiinin annosta voidaan nostaa 3000 mg: aan. päivässä jaettuna kolmeen ekvivalenttiin annokseen.

Jos verensokeritaso ei lasku normaaliksi, käsitellään kysymystä yhdistelmähoidon nimittämisestä. Metformiinin yhdistelmätuotteita on saatavilla Venäjän ja Ukrainan markkinoilla, ja niihin kuuluvat: Pioglitazon, Vildagliptiini, Sitagliptiini, Saksagliptiini ja Glibenklamidi. On myös mahdollista nimittää yhdistetty insuliinihoito.

Pitkäaikainen metformiini ja sen analogit

Ruoansulatuskanavan häiriöiden poistamiseksi ja potilaan elämänlaadun parantamiseksi Ranskassa metformiinia kehitettiin pitkäkestoiseen toimintaan. Glyukofazh Long - lääke, jonka vaikuttava aine imeytyy hitaasti ja joka voidaan ottaa vain 1 kerran päivässä. Tällä menetelmällä estetään metformiinin huippupitoisuuksien esiintyminen veressä, sillä on myönteinen vaikutus metformiinin siedettävyyteen ja vähennetään ruoansulatusongelmien esiintymistä.

Pitkittyneen metformiinin imeytyminen tapahtuu ylemmässä ruoansulatuskanavassa. Tutkijat ovat kehittäneet geelidiffuusiojärjestelmän GelShield ("geeli geelissä"), joka auttaa metformiinia asteittain ja tasaisesti vapautumaan tabletin muodosta.

Metformiinin analogit

Alkuperäinen lääke on ranskalainen Glyukofazh. Metformiinia on monia analogeja (geneerisiä). Näitä ovat muun muassa venäläiset lääkkeet Gliformin, Novoformin, Formetin ja Metformin-Richter, saksalainen Metfohamma ja Siofor, Kroatian Formin pliva, Argentiinan Bagomet, Israelin Metformin-Teva, Slovakian Metformin Zentiva.

Pitkävaikutteisen metformiinin analogit ja niiden kustannukset

Metformiinin haittavaikutukset

  • Melko usein (yli 10 prosentissa tapauksista) esiintyy ruoansulatuskanavan ongelmia (oksentelu, pahoinvointi, ripuli, turvotus, vatsakipu). Tällaisissa tapauksissa metformiinia on otettava aterioiden yhteydessä vähemmän ärsyttäväksi ruoansulatuskanavassa. Akuutissa maha-suolikanavan häiriössä metformiini on lopetettava.
  • Veren sokeripitoisuuden voimakas lasku (hypoglykemia) saattaa ilmetä liiallisen alkoholin käytön jälkeen metformiinihoidon aikana (alkoholi itse alentaa verensokeria).
  • B12-vitamiinin puutos havaitaan noin 5%: lla kaikista metformiinia käyttävistä ihmisistä, mikä on noin kaksi kertaa suurempi kuin normaalisti. B12-vitamiinin puutteen vaara kasvaa lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä - 30%: lla Metformiinia käyttävistä potilaista 10–12 vuoden ajan tämä vitamiini oli jonkin verran puutteellinen. Siksi suositellaan B12-vitamiinin lisäannosta.
  • Maun muutos.
  • Pitkäaikainen käyttö sekä lääkkeen ottaminen yhdessä suurten alkoholiannosten kanssa voi sisältää runsaasti maitohappoa veressä (maitohappoasidoosi).

Maitohappoasidoosi ja metformiini

Maitohappoasidoosi (maitohappo, maitohappo, maitohappoasidoosi, maitohappoasidoosi) on harvinainen mutta erittäin vaarallinen sairaus, joka on usein kuolemaan johtava. Runko tehdään happamaksi maitohapolla, maksan ja lihasten laktaatin käytön mekanismi estyy. Puolet vakavan maitohappoasidoosin tapauksista on tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Maitohappoasidoosin riski lisääntyy, kun metformiinin saanti on suuri määrä alkoholia. Siksi metformiinin käyttö on vasta-aiheista alkoholismia saavilla potilailla.

Potilailla, jotka käyttävät metformiinia tai sen analogeja, annetaan juoda alkoholia kohtuullisin määrin hiilihydraatteja sisältävällä ravinnolla harvoin.

Maitohappoasidoosin kehittymisen vaara on potilailla, joilla on heikentynyt maksan ja munuaisten toiminta. On olemassa myös riskejä sairauksiin, joissa on kudoshypoksia (sydämen vajaatoiminta, keuhkoveritulppa, sydänkohtaus, sokkiolosuhteet).

Vasta

Metformiini on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

  • Absoluuttinen insuliinipuutos - tyypin 1 diabetes mellitus, diabeettinen ketoasidoosi tai diabeettinen kooma, metformiini on täysin hyväksyttävää (vasta-aiheinen).
  • Vaikeassa munuaissairaudessa (akuutti nefriitti, nefroskleroosi) ja munuaisten vajaatoiminnassa.
  • Kun maksan vajaatoiminta.
  • Kun alkoholismi, koska Alkoholi herättää kehon happamoitumista maitohapolla, joten on olemassa laktaattihidoosin riski.
  • Epävakaa sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti, sydän (kardiogeeninen sokki).
  • Vaikeilla ruumiininfektioilla.
  • Jos epäilet, että emfyseema esiintyy potilaalla, se lisää maitohappoasidoosin riskiä.
  • Ennen leikkausta, jossa anestesia tai anestesia on suunniteltu, ennen kuin lääketieteellistä tutkimusta verenkierron kautta annetaan intravaskulaarisesti, metformiini on lopetettava 24–48 tuntia ennen hoidon aloittamista, koska on olemassa riski veren asidoosista.

Miten metformiini vaikuttaa maksaan ja munuaisiin?

Metformiinilla voi olla haittavaikutuksia maksassa ja munuaisissa, joten on kiellettyä ottaa sitä kroonisista sairauksista kärsiville potilaille (krooninen munuaisten vajaatoiminta, hepatiitti, kirroosi jne.).

Metformiinia tulee välttää potilailla, joilla on maksakirroosi lääkkeen vaikutus tapahtuu suoraan maksassa, ja se voi aiheuttaa muutoksia tai johtaa vakavaan hypoglykemiaan, mikä estää glukoneogeneesin synteesin. Ehkä maksan lihavuuden muodostuminen.

Joissakin tapauksissa metformiinilla on kuitenkin positiivinen vaikutus maksasairaukseen, joten maksan kuntoa tämän lääkkeen ottamisen aikana on seurattava huolellisesti.

Kroonisessa hepatiitissa metformiinia on luovuttava siitä lähtien maksan tauti voi pahentua. Tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää insuliinihoitoa, koska insuliini menee suoraan veriin, ohittamalla maksan tai määrittelemällä sulfonyyliurea-hoitoa.

Metformiinin haittavaikutuksia terveeseen maksaan ei havaittu.

Voit lukea lisää verkkosivuiltamme metformiinin ottamisesta munuaissairauksiin.

Miten metformiini vaikuttaa raskaana oleville naisille, joilla on raskausdiabetes?

Metformiinin nimeäminen raskaana oleville naisille ei ole ehdoton vasta-aihe, kompensoimaton raskausdiabetes on paljon haitallisempi lapselle. Insuliinia on kuitenkin tavallisemmin määritelty raskausdiabeteksen hoitoon. Tämä selittyy metformiinin vaikutuksia raskaana oleville potilaille koskevien kiistanalaisten tulosten perusteella.

Yksi Yhdysvalloissa tehdyistä tutkimuksista osoitti, että metformiini on turvallinen raskauden aikana. Metformiinia käyttäneillä naisilla, joilla oli raskausdiabetes, oli pienempi painonnousu raskauden aikana kuin insuliinipotilaat. Metformiinia saaneilla naisilla syntyneillä lapsilla oli vähemmän sisäelinten rasvaa, mikä tekee niistä vähemmän alttiita insuliiniresistenssille myöhemmässä elinkaaressa.

Eläinkokeissa ei havaittu metformiinin haittavaikutuksia sikiön sikiön kehitykseen.

Tästä huolimatta joissakin maissa metformiinia ei suositella raskaana oleville naisille. Esimerkiksi Saksassa tämän lääkkeen määrääminen raskauden ja raskauden diabeteksen aikana on virallisesti kielletty, ja potilaat, jotka haluavat ottaa sen käyttöön, ottavat kaikki riskit ja maksavat sen itse. Saksan lääkärien mukaan metformiini voi vaikuttaa haitallisesti sikiöön ja muodostaa sen alttiuden insuliiniresistenssille.

Kun imetys tulee luopua metformiinista, koska hän joutuu äidinmaitoon. Imetys metformiinin kanssa on lopetettava.

Miten metformiini on munasarjoissa?

Metformiinia käytetään yleisimmin tyypin 2 diabeteksen hoitoon, mutta sitä määrätään myös polysystaalisessa munasarjojen oireyhtymässä (PCOS) näiden sairauksien välisen suhteen vuoksi, koska monirakkulainen munasarjasyndrooma liittyy usein insuliiniresistenssiin.

Vuosina 2006–2007 valmistuneissa kliinisissä tutkimuksissa todettiin, että metformiinin teho polysystaalisessa munasarjasairaudessa ei ollut parempi kuin lumelääke, ja että metformiini yhdessä klomifeenin kanssa ei ollut parempi kuin pelkästään klomifeenin saaminen.

Isossa-Britanniassa ei suositella metformiinin määräämistä polysystisten munasarjojen oireyhtymän ensilinjan hoitona. Suosituksena on ilmoittaa klomifeeni, ja elämäntapamuutosten tarve korostuu lääkehoidosta riippumatta.

Metformiini naisten hedelmättömyyteen

Useat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet metformiinin tehokkuuden hedelmättömyyteen yhdessä klomifeenin kanssa. Metformiinia tulisi käyttää toisen linjan lääkeaineena, jos klomifeenihoito on osoittautunut tehottomaksi.

Eräässä toisessa tutkimuksessa suositellaan, että metformiinia määrättäisiin varauksetta ensisijaisena hoitovaihtoehtona, koska sillä on positiivinen vaikutus paitsi anovulointiin myös insuliiniresistenssiin, hirsutismiin ja lihavuuteen, jota usein havaitaan PCOS: ssa.

Prediabet ja metformiini

Metformiinia voidaan antaa ennen diabetesta (tyypin 2 diabeteksen riskiä sairastavat henkilöt), mikä vähentää heidän mahdollisuuttaan kehittää taudin kehittymistä, vaikka intensiivinen liikunta ja hiilihydraattipitoinen ruokavalio ovat tässä mielessä paljon edullisempia.

Yhdysvalloissa tehtiin tutkimus, jonka mukaan yhdelle potilaiden ryhmälle annettiin metformiinia, kun taas toinen lähti urheiluun ja seurasi ruokavaliota. Tämän seurauksena terveellisen elämäntavan ryhmässä diabeteksen esiintyvyys oli 31% pienempi kuin prediabetikoilla, jotka käyttivät metformiinia.

Tässä on kirjoitettu prediabetistä ja metformiinista yhdessä tieteellisessä katsauksessa, joka julkaistaan ​​PubMedissä, joka on englanninkielinen lääketieteellisten ja biologisten julkaisujen tietokanta (PMC4498279):

”Ihmisillä, joilla on kohonnut verensokeri, jotka eivät ole diabeettisia, on riski sairastua tyypin 2 diabetekselle, niin sanotuksi” prediabetekseksi ”. Termi prediabetes koskee yleensä raja-alueen paastoarvon glukoosia (heikentynyt paasto glukoosi) ja / tai plasman glukoosi, joka annettiin 2 tuntia oraalisen glukoositoleranssitestin jälkeen 75 g: lla sokeria (heikentynyt glukoositoleranssi). USA: ssa jopa glykoituneen hemoglobiinin (HbA1c) ylempi raja-arvo alkoi olla diabeteksen ennustettu.
Ennalta diabetesta sairastavilla henkilöillä on lisääntynyt mikrovaskulaaristen vaurioiden riski ja makrovaskulaaristen komplikaatioiden kehittyminen, kuten diabeteksen pitkäaikaiset komplikaatiot. Insuliinin herkkyyden alenemisen keskeyttäminen tai kääntäminen ja β-solufunktion häiriö on avain tyypin 2 diabeteksen ehkäisyyn.

Monia painonpudotukseen tähtääviä toimenpiteitä on kehitetty: farmakologinen hoito (metformiini, tiatsolidiinidionit, akarboosi, basaalinsuliinin injektiot ja laihtuminen lääkkeet) sekä bariatrinen leikkaus. Näillä toimenpiteillä pyritään vähentämään riskiä sairastua tyypin 2 diabeteksen hoitoon potilailla, joilla on pre-diabetes, vaikka positiivisia tuloksia ei aina saavuteta.

Metformiini lisää insuliinin vaikutusta maksassa ja luuston lihassa, ja sen tehokkuus diabeteksen alkamisen viivästymisessä tai ehkäisyssä on osoitettu useissa suurissa, hyvin suunnitelluissa, satunnaistetuissa tutkimuksissa.

mukaan lukien diabeteksen ehkäisyohjelmat. Kliinisessä käytössä vuosikymmeninä on osoitettu, että metformiini on yleensä hyvin siedetty ja turvallinen. "

Voinko ottaa metformiinia laihtumiseen? Tutkimustulokset

Tutkimuksen mukaan metformiini voi auttaa joitakin ihmisiä laihtumaan. Ei ole kuitenkaan selvää, miten metformiini johtaa painonpudotukseen.

Yksi teoria on, että metformiini vähentää ruokahalua, minkä vuoksi painon lasku tapahtuu. Huolimatta siitä, että Metformin auttaa laihtumaan, tätä lääkettä ei ole suoraan tarkoitettu tähän tarkoitukseen.

Satunnaistetun pitkän aikavälin tutkimuksen mukaan (ks. PubMed, PMCID: PMC3308305), metformiinin käytön painon lasku on taipumus esiintyä vähitellen yhden tai kahden vuoden aikana. Pudotettujen kilogrammien määrä vaihtelee myös eri ihmisten välillä ja liittyy moniin muihin tekijöihin - kehon perustamiseen, päivittäin kulutettujen kalorien määrään ja elämäntapaan. Tutkimuksen mukaan koehenkilöt menettivät keskimäärin 1,8-3,1 kg kahden tai useamman metformiinin käytön jälkeen. Jos verrataan muihin painon menettämismenetelmiin (vähähiilinen ruokavalio, korkea liikunta, nälkä), tämä on enemmän kuin vaatimaton tulos.

Huolimaton lääkitys ilman terveellisen elämäntavan muita näkökohtia ei johda laihtumiseen. Ihmiset, jotka noudattavat terveellistä ruokavaliota ja liikuntaa ottamalla metformiinia, yleensä menettävät enemmän painoa. Tämä johtuu siitä, että metformiini lisää kalorien polttamisen nopeutta harjoituksen aikana. Jos et pelaa urheilua, sinulla ei todennäköisesti ole tätä etua.

Lisäksi kaikki laihtuminen jatkuu niin kauan kuin käytät lääkettä. Tämä tarkoittaa, että jos lopetat metformiinin käytön, on monia mahdollisuuksia palata alkuperäiseen painoon. Ja vaikka käytät edelleen lääkettä, voit hitaasti aloittaa painon. Toisin sanoen metformiini ei ole "taika-pilleri" painonpudotukseen, toisin kuin joidenkin ihmisten odotukset. Lue lisää tästä materiaalistamme: Metformiinin käyttö painonpudotukseen: arvostelut, tutkimus, opetus

Onko metformiinia määrätty lapsille?

Metformiinin hyväksyminen lapsille ja yli 10-vuotiaille nuorille on sallittua - tämä on varmistettu useilla kliinisillä tutkimuksilla. He eivät osoittaneet mitään lapsen kehitykseen liittyviä erityisiä sivuvaikutuksia, mutta hoito on suoritettava lääkärin valvonnassa.

tulokset

  • Metformiini vähentää glukoosin tuotantoa maksassa (glukoneogeneesi) ja lisää kehon kudosten herkkyyttä insuliinille.
  • Huolimatta huumausaineen korkeasta markkinoitavuudesta maailmassa, sen toimintamekanismia ei ymmärretä täysin, ja monet tutkimukset ovat ristiriidassa keskenään.
  • Metformiinin hyväksyminen yli 10 prosentissa tapauksista aiheuttaa suoliston ongelmia. Tämän ongelman ratkaisemiseksi kehitettiin pitkävaikutteinen metformiini (alkuperäinen on Long Glucophage), joka hidastaa vaikuttavan aineen imeytymistä ja tekee siitä hellävaraisemman vatsaan.
  • Metformiinia ei pidä käyttää vakavien maksasairauksien (krooninen hepatiitti, kirroosi) ja munuaisten (krooninen munuaisten vajaatoiminta, akuutti nefriitti) vuoksi.
  • Yhdessä alkoholin kanssa metformiini voi aiheuttaa tappavan taudin maitohappoasidoosin, joten alkoholistien on ehdottomasti kiellettävä alkoholin nauttiminen.
  • Metformiinin pitkäaikainen antaminen aiheuttaa B12-vitamiinin puutetta, joten on suositeltavaa ottaa lisäksi käyttöön tätä vitamiinia.
  • Metformiinin antamista ei suositella raskauden ja raskauden diabeteksen aikana eikä imetyksen aikana se tunkeutuu maitoon.
  • Metformiini ei ole “magic pill” painonpudotukseen. Laihdutus on parempi terveellisen ruokavalion (mukaan lukien hiilihydraattirajoitus) ja fyysisen aktiivisuuden ansiosta.

lähteet:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Metformiinin pitkittyneen vaikutuksen analogit // hoitava lääkäri. 2012. №3.
  2. Muodostaako metformiini maitohappoasidoosia? / Cochrane Systematic Review: Perusteet // Lääketieteen ja farmasian uutiset. 2011. №11-12.
  3. Pitkäaikainen turvallisuus, siedettävyys ja laihtuminen, joka liittyy metformiinin ottamiseen diabetes mellituksen (tutkimus) / pitkäaikaisen turvallisuuden, siedettävyyden ja diabeteksen hoidon ehkäisyssä. 2012 huhtikuu; 35 (4): 731 - 737. PMCID: PMC3308305.

Lääke Metformin - mikä se on ja miksi

Tietoja diabeteksesta

Diabetes on tullut yksi aikamme suurimmista epidemioista. Diabetespotilaiden määrä kasvaa asteittain - jos vuonna 1994 maailmassa oli 110 miljoonaa diabeetikkoa, sitten jo vuonna 2000 177 miljoonaa, ja kuten odotetaan vuoteen 2030 mennessä, merkki nousee 550 miljoonaan.

Periaatteessa taudin esiintyvyyden kasvu johtuu tyypin 2 diabeteksesta. Tyypin 2 diabetes mellitus liittyy kahteen tärkeimpään patofysiologiseen vikaan - insuliinin erityksen rikkomiseen ja insuliinin perifeerisen toiminnan rikkomiseen.

Taudin kehittyminen johtuu glukoosin sietokyvyn heikkenemisestä ja sitten diabeteksesta. Insuliiniresistenssi esiintyy edelleen diabetesta edeltävässä tilassa, mutta kun insuliinierityksen profiili on häiriintynyt, diabetes mellitus kehittyy.

Tyypin 2 diabetesta hoidetaan ruokavalion, fyysisen aktiivisuuden ja suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden avulla. Jos suun kautta otettavien lääkkeiden vaikutusta ei havaita tai se on vasta-aiheinen, insuliinihoito alkaa.

Suun kautta annettavat lääkkeet ovat kolme pääryhmää:

Haima-aineet, jotka stimuloivat haiman beetasolujen insuliinin eritystä (lisää insuliinieritystä), jaetaan kahteen ryhmään:

  • Sulfonyyliureavalmisteet - Glibenklamidi, Maninil, Glipizid, Minidiab, Gliclazide, Glimepiride (Amaril);
  • Prandiaaliset glukoosin säätimet - repaglinidi.

Lääkkeet, jotka parantavat insuliinin perifeeristä vaikutusta (insuliinin herkkyys):

  • Biguanidit - metformiini;
  • Tiatsolidiinidioni - rosiglitatsoni (Avandia).

Lääkkeet, jotka vaikuttavat glukoosin resorptioon - alfa-glukosidaasi-inhibiittorit - akarboosi (Glucobay)

Mikä on Metformin

Metformiini on suun kautta otettava diabeteslääke, se kuuluu biguanidien ryhmään. Sen hypoglykeeminen vaikutus perustettiin vuonna 1929.

Kolme biguanidiryhmän valmistetta - fenformiini, buformiini, metformiini. Vuonna 1957 aloitettiin biguanidien kliiniset tutkimukset, joiden aikana näiden lääkkeiden käytön ja maitohappoasidoosin kehittymisen välillä havaittiin yhteys.

Tutkimuksen tuloksena fenformiini ja buformiini ja sitten metformiini kiellettiin käytöstä. Vuonna 1977 Yhdysvalloissa vuonna 1978 - Saksassa, Sveitsissä, Itävallassa, Skandinavian maissa, vuonna 1982 - Isossa-Britanniassa. Vuonna 1993 laaja-alaiseen kansainväliseen tutkimukseen perustuvien metformiinien ominaisuuksien uudelleenarvioinnin jälkeen elintarvike- ja lääkevirasto rekisteröi sen uudelleen Yhdysvalloissa ja myös Euroopassa. Hän on tällä hetkellä käytössä oleva biguanidiryhmän ainoa edustaja.

Miten

Metformiini sisältää metformiinihydrokloridia, se vähentää glukoosin tuotantoa maksassa (glukoneogeneesi) ja lisää glukoosin perifeeristä erittymistä lihaksista. Parantaa perifeeristä insuliinin herkkyyttä, joka vaikuttaa pääasiassa insuliinitasoihin.

Käyttö tyypin 2 diabeteksessa

Metformiinihoito on valikoiva patofysiologinen lähestymistapa tyypin 2 diabetekselle, koska se parantaa perifeeristä insuliinitoimintaa ja vähentää siten insuliiniresistenssiä. Konsensuksen suositusten mukaan diabeteksen hoitoon on syytä valita tyypin 2 diabetesta ja ylipainoa tai liikalihavuutta sairastavat henkilöt.

Tyypin 2 diabeteksen hoidon päätavoitteena on saavuttaa hyvä glykeeminen kontrolli. Useiden tutkimusten tulokset ovat osoittaneet, että metformiini parantaa merkittävästi verensokerin kontrollia tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla (vähentää merkittävästi HbA1c-arvoa, joka on verensokerin kontrollin indikaattori).

Yhdistyneen kuningaskunnan (Yhdistyneen kuningaskunnan prospektiivinen diabeteksen tutkimus - UKPDS) prospektiivisen diabeteksen tutkimuksen tulokset osoittivat selvästi, että glykeemisen kontrollin parantaminen tyypin 2 diabeteksessa, riippumatta siitä, miten tämä saavutetaan, vähentää merkittävästi sairauden komplikaatioiden riskiä ja etenemistä.

Todettiin, että mikä tahansa HbA1c: n lasku 1%: lla vähentää merkittävästi kaikkien diabeteksen komplikaatioiden riskiä. On näyttöä siitä, että HbA1c: n nousu yli 6,5% liittyy diabeteksen makrovaskulaaristen komplikaatioiden kehittymisriskiin ja yli 7,5%: iin mikrovaskulaaristen komplikaatioiden riskillä.

Siksi diabeteksen hoidon tavoitteena on saavuttaa erinomainen glykeeminen kontrolli - HbA1c on alle 6,5%. UKPDS-tulokset osoittivat myös, että metformiini vähentää merkittävästi diabeteksen ja aivohalvauksen komplikaatioiden riskiä, ​​mikä johtaa pienempään kuolleisuuteen verrattuna sulfonyyliureoihin ja insuliiniin diabeettisessa ryhmässä, joka tukee hyvää glykeemista kontrollia.

Tämä vahvistaa sen väitteen, että glykeemisen kontrollin parantamisen lisäksi tällä lääkkeellä on myös muita etuja verrattuna muihin diabeteslääkkeisiin. Nykyaikainen käsite tyypin 2 diabeteksen hoidossa on se, että veressä ei voida hoitaa vain korkeampaa glukoosipitoisuutta, on tarpeen vaikuttaa kaikkiin diabeteksen riskitekijöihin - painoon, verenpaineeseen, lipideihin, protromboottiseen tilaan.

Useiden tutkimusten tietojen mukaan metformiini johtaa painonpudotukseen, parantaa lipidien indeksiä (kokonaiskolesteroli, LDL-kolesteroli, HDL-kolesteroli, triglyseridit), valtimon verenpaineesta, fibrinolyysistä.

Käyttö tyypin 1 diabeteksessa

Kummallista, mutta metformiinia voidaan käyttää tyypin 1 diabeteksen tapauksessa. Tämä on ainoa oraalinen hypoglykeminen lääke, jota käytetään tyypin 1 diabeteksessa. Sitä tulee käyttää vain yhdessä tavanomaisen insuliinihoidon kanssa. Metformiini soveltuu tyypin 1 diabetesta sairastaville potilaille, jotka ovat ylipainoisia tai lihavia tai jotka ovat vähitellen nostaneet painoaan insuliinihoidon aikana. Henkilöt, joilla on insuliiniresistenssi ja vähitellen lisääntyvä insuliiniannos parantamatta glykeemista kontrollia.

Metformiini painonpudotukseen ja liikalihavuuteen

Useissa tutkimuksissa, joissa oli lihavia ilman diabetesta, havaittiin, että metformiinin käytön jälkeen kehon paino ja verensokeri laskevat, leptiini, kokonais- ja LDL-kolesterolitasot laskevat. Siksi lihavuus ja siihen liittyvä insuliiniresistenssi, käyttöaiheet metformiinin käyttöön. Monet ihmiset tässä tapauksessa, laihtuminen juoda metformiinia, ja arvostelut - vaikutus on ihana!

Yleensä lääke toimii näin - vähentää glukooneeneesiä maksassa, lisää perifeeristä ja imeytymiskykyä, vähentää suoliston resorptiota - kaikki nämä mekanismit voivat johtaa painonpudotukseen.

Mitä tulee tämän lääkkeen ottamiseen, jonka ainoana tarkoituksena on laihduttaa..., ota yhteyttä endokrinologiin tai ravitsemusterapeuttiin.

Perustoiminnot

  • Alentaa verensokeriarvoja;
  • Vähentää kehon painoa;
  • Vähentää insuliiniresistenssiä;
  • Vähentää insuliinia;
  • Sillä on edullinen vaikutus lipideihin (kokonaiskolesteroli, HDL-kolesteroli, LDL-kolesteroli, triglyseridit);
  • Sillä on edullinen vaikutus fibrinolyysiin (PAI-1: n kautta);
  • Sillä on edullinen vaikutus endoteelisairauteen;
  • Vähentää kardiovaskulaarista kokonaisriskiä.

Metformiinin annos

Metformiinitabletit 500 ja 850 mg. Suurin päiväannos on 2550 mg, jaettuna kolmeen annokseen. Lääke otetaan aterioiden yhteydessä. UKPDS-tutkimuksessa yli 50% potilaista sai lääkkeen maksimiannoksen - 2550 mg päivässä ja yli 30% - 1700 mg.

Haittavaikutukset

Metformiinin käytön jälkeen esiintyvät yleisimmät haittavaikutukset liittyvät ruoansulatuskanavaan - ripuliin, turvotukseen, ilmavaivaan, suolistossa. Se tapahtuu 20%: lla ihmisistä.

Tämä prosenttiosuus pienenee huomattavasti, kun annos on kohtuullinen annos - alkaen pienemmästä annoksesta ja vähitellen lisäämällä sitä sekä ottamalla lääkitys aterian aikana.

Metformiinihoidon vakavin haittavaikutus on maitohappoasidoosi, joka esiintyy 2–9 tapauksen sattuessa 100 000 potilaalle. Sitä on havaittu potilailla, joilla on samanaikaisesti vakavia kudosiskemiaan ja hypoksiaan liittyviä sairauksia, jotka itsessään voivat aiheuttaa maitohappoasidoosia.

Siksi nämä sairaudet ovat vasta-aiheita metformiinille. Maitohappoasidoosia voidaan välttää, kun metformiinihoidon ohjeita noudatetaan tarkasti. Toisin kuin muut suun kautta otettavat diabeteslääkkeet (jotka stimuloivat insuliinin eritystä), tämä lääke ei johda lähes hypoglykemiaan.

Tämä tekee siitä sopivan käytettäväksi insuliiniresistenssin ja liikalihavuuden kanssa myös ilman diabetesta sekä lapsia.

Vasta

Vasta-aiheet metformiinille ovat sairaudet, jotka liittyvät vakavaan kudoshypoksiaan ja iskemiaan - sydämen vajaatoimintaan, akuuttiin sydäninfarktiin, maksan ja munuaisten vajaatoimintaan. UKPDS: n tietojen perusteella pitää mielessä, että sepelvaltimotauti, johon ei liity sydämen vajaatoimintaa, on käyttöaihe, ei metformiinin vasta-aihe.

Metformiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta, joten sitä ei tule käyttää munuaissairauksiin. Metformiinin vastaanotto on lopetettava 3 päivää ennen käyttöä ja palautettava energian ja normaalin munuaistoiminnan jälkeen.

On välttämätöntä lopettaa lääkkeen ottaminen 1-2 päivää ennen parenteraalista kontrastitutkimusta. Vanhempi ikä, johon liittyy vakavia vaurioita sisäelimille, on myös kontraindikaatio metformiinille.

Luettelo lääkkeen Metforminin vasta-aiheista

  • Yliherkkyys metformiinille tai muille apuaineille;
  • Diabeettinen ketoasidoosi ja diabeettinen prekooma;
  • Munuaissairaus, munuaisvaurio tai toimintahäiriö;
  • Munuaisten vajaatoiminta, akuutti sairaus, jolla on munuaisten vajaatoiminnan riski, kuten dehydraatio, vakavat infektiot, sokki, jodia sisältävien röntgenkontrastiaineiden laskimonsisäinen antaminen;
  • Akuutit tai krooniset sairaudet, jotka voivat aiheuttaa kudoshypoksia, kuten sydän- tai hengitysvajaus, äskettäinen sydäninfarkti, sokki;
  • Maksan vajaatoiminta;
  • Akuutti alkoholimyrkytys, alkoholismi.

Yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa diabeteksen hoitoon

UKPDS-tutkimus osoitti tarpeen tyypin 2 diabeteksen varhaisen yhdistelmähoidon aikaansaamiseksi. Kolmannessa vuodessa diagnoosin jälkeen 50% potilaista oli yhdistelmähoidossa, ja yhdeksäntenä vuonna 75% niistä.

Metformiinia, jos se ei vähennä sokeria, voidaan ottaa ja yhdistää muiden lääkeryhmien kanssa diabeteksen hoitoon, koska sen vaikutusmekanismi on erilainen ja sitä täydentävät muut lääkkeet:

  • Insuliinin eritystä stimuloivilla sulfonyyliureoilla - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, voit käyttää metforiinia ja gliclazidia;
  • Prandiaalisilla glukoosin säätimillä, jotka stimuloivat insuliinin varhaisen erittymisen - NovoNorm;
  • Tiatsolidiinidionien kanssa, jotka parantavat insuliinin perifeeristä toimintaa, mutta eri mekanismilla - Avandia;
  • Insuliinilla. Metformiinin ja insuliinin yhdistelmä parantaa perifeeristä insuliiniresistenssiä ja johtaa insuliiniannoksen merkittävään vähenemiseen.

Metformiini diabeteksen ehkäisemiseksi

Tyypin 2 diabetes voidaan estää! Tämä johtuu yhdysvaltalaisesta tutkimuksesta henkilöillä, joilla on heikentynyt glukoositoleranssi, julkaistu vuoden 2002 alussa.

Tyypin 2 diabeteksen luonnollinen kulku kulkee useiden vaiheiden läpi - normaalista glukoositoleranssista ⇒ heikentyneestä paastosta glukoosista ⇒ vähentynyt glukoosin sietokyky ⇒ diabetes. Henkilöt, joilla on vähentynyt glukoosin sietokyky, ovat alttiina diabeteksen kehittymiselle - 5,8% heistä sairastuu joka vuosi.

Diabeteksen ehkäisyohjelma (DPP) suoritettiin 3 234 vapaaehtoisella, joilla oli heikentynyt glukoositoleranssi, ja niitä havaittiin 2 vuotta 8 kuukautta.

Ne jaettiin kolmeen ryhmään käyttäen kolmea eri lähestymistapaa:

  1. Ensimmäinen ryhmä - 1 079 ihmistä, he muuttivat elämäntapaansa laihtua vähintään 7%; fyysinen aktiivisuus 150 minuuttia viikossa;
  2. Toinen ryhmä, 1073 potilasta, sai lumelääkkeen;
  3. Kolmas ryhmä, 1082 ihmistä, sai metformiinia annoksena 1700 mg päivässä.

Tutkimuksen tulokset osoittivat, että elintapojen muutokset vähentävät diabeteksen kehittymisen riskiä 58% ja metformiinia 31% verrattuna lumelääkkeeseen. 100 tutkimuksesta osallistuneesta diabeteksesta kehittyi vain 4,8 ihmistä ryhmässä, jotka noudattavat terveellistä elämäntapaa; 7,8 metformiiniryhmästä ja 11 lumelääkeryhmästä.

Tärkeimmät nykyaikaiset käyttöaiheet lääkkeen käyttöön

Lääkettä ei käytetä vain diabeteksen tyypin 2, vaan muissa tapauksissa.

  • Tyypin 2 diabetes on ylipainoisten ja lihavia potilaita koskeva ensimmäinen lääke.
  • Tyypin 1 diabetes mellitus yhdessä insuliinin kanssa, ylipainoiset tai lihavat; ihmisillä, joilla on insuliiniresistenssi ja suuret insuliiniannokset; tai jotka lisäävät vähitellen insuliiniannoksia parantamatta glykeemista kontrollia;
  • Diabeteksen ehkäisemiseksi - henkilöillä, joilla on lisääntynyt riski sairauden kehittymiseen (heikentyneen paastoarvon glukoosin ollessa alentunut glukoosin sietokyky);
  • Ylipaino, jopa ilman heikentynyttä glukoositoleranssia, lisää insuliiniresistenssiä, joka liittyy lisääntyneeseen sydän- ja verisuonisairauksien riskiin;
  • Potilailla, joilla on äärimmäinen insuliiniresistenssi, esimerkiksi musta acanthosis-oireyhtymä;
  • Polykystinen munasarjasyndrooma.

Lääkkeen analogit

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Metformiinia ei suositella raskauden aikana. Yleensä insuliinia määrätään raskauden aikana, koska se tarjoaa parhaan mahdollisen glukoosipitoisuuden veressä. Lääkkeen turvallisuutta imettävälle äidille ei ole varmistettu metformiinihoidon aikana, joten lääkärin kuuleminen on välttämätöntä.
Metformiinin käytöstä lapsilla ei ole tarkkoja tietoja. Tällaisella lääkkeellä hoidettavan diabeteksen tyyppi on harvinaista lapsilla.

Metformiini: käyttöohjeet, vapauttamismuoto ja farmakologiset parametrit

Katsausten ja viimeisimmän suosituksen sekä kansainvälisten endokrinologian asiantuntijoiden mukaan tyypin 2 diabeteksen vakiintuneen diagnoosin jälkeen on suositeltavaa muuttaa elämäntapaa ja ruokavaliota. Jos tämä ei tuota odotettua vaikutusta, annetaan suun kautta annettavia hypoglykeemisiä aineita.

Säilytettynä korkean glykoituneen hemoglobiinipitoisuuden säilyttämisen yhteydessä on osoitettu glukoosipitoisuutta alentavien lääkkeiden yhdistelmä. Jos tämä toimenpide ei anna toivottua tulosta, käytetään insuliinin lisäinjektiota.

Useimmissa hypoglykeemisissä aineissa, joita yleisimmin määrätään, on Metformin, jonka käyttöohjeet kuvaavat yksityiskohtaisesti kaikki lääkkeen ottamisen yksityiskohdat.

Lääkkeen pääkomponentti on samanniminen kemiallinen yhdiste. Rakenne on aine, joka edustaa biguanidien ryhmää, tarkemmin sanoen dimetyyli-biguanidia.

Metformiini on yleisin hypoglykeeminen lääke, sen teho ja turvallisuus on osoitettu paitsi kliinisissä tutkimuksissa myös pitkien lääketieteellisten käytäntöjen jälkeen.

Lääke ilmestyi ensin Euroopan endokrinologisessa käytännössä 1950-luvun puolivälissä, mutta se hyväksyttiin Yhdysvalloissa vasta 1990-luvun loppuun mennessä. Sittemmin useimmat lääkärit suosittelevat sen ottamista ensimmäisen tyypin 2 diabeteksen kliinisiin ja laboratoriokokeisiin.

Vaikutusmekanismia on tutkittu pitkään. Metformiinin pääasiallinen vaikutus liittyy glukoosisynteesin inhibitioon maksassa (tätä kemiallisten reaktioketjua kutsutaan glukoogeneesiksi). Lisäksi lääke parantaa solujen glukoosin oton astetta ja nopeuttaa sen edelleen metaboliaa ja käyttöä lihaksissa ja muissa kudoksissa.

Toisen tyypin diabetes mellitus liittyy usein tiettyjen reseptorien herkkyyden vähenemiseen insuliinin vaikutuksiin. Metformiini eliminoi tämän vian, eikä se vaikuta Langerhansin saarekkeiden β-solujen toiminnalliseen aktiivisuuteen. Tosiasia on, että näiden rakenteiden liian voimakas stimulaatio kehittyy asteittain ja aktiivisuus heikkenee. Useimpien lääkärien mukaan metformiinilla on päinvastoin suojaava vaikutus β-soluja vastaan.

Lisäksi lääkkeellä on muita positiivisia vaikutuksia maksaan ja muihin sisäelimiin. Jos otat lääkkeen sopivaan annokseen pitkään, Metformin tehostaa tietyn entsyymin - ATP-aktivoidun proteiinikinaasin - toimintaa. Tämän seurauksena useiden lipogeenisten proteiinien tuotanto suppressoidaan.

Tästä syystä lääkkeen ottamisen vaikutus kehoon laajenee:

  • triglyseridien, kolesterolin ja muiden lipidyhdisteiden pitoisuus, jotka edistävät ateroskleroosin ja siihen liittyvien sairauksien kehittymistä, pienenee, mikä tekee mahdolliseksi kieltää statiinien, fibraattien ja niiden analogien pitkäaikaisen antamisen lipidia alentavien lääkkeiden ryhmästä metformiinin käytön aikana;
  • verisuonten reaktiivisuus on normalisoitu, toisin sanoen palautuu riittävä vaste endogeenisten vasoaktiivisten aineiden vaikutukselle, verenpaineen jyrkät vaihtelut estetään;
  • vähentää verisuonten läpäisevyyttä, mikä estää turvotuksen esiintymisen.

Metforminin positiivinen vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan mahdollistaa sen, että sitä voidaan käyttää diabeettisen kardiomyopatian estämiseen - diabeteksen vakavaan komplikaatioon. Oireyhtymä johtuu sepelvaltimotaudeista, ateroskleroosista, verenpaineesta ja voi johtaa sydämen vajaatoimintaan.

Metformiinin vaikutusmekanismi on yleensä seuraava:

  • maksan glukoosin tuotannon väheneminen;
  • insuliinin lisääntyneet perifeeriset vaikutukset;
  • rasva-solujen lipolyysin prosessin normalisointi;
  • glukoosin käyttöprosessien kiihtyminen ruoansulatuskanavassa;
  • β-solujen parantuminen.

Kliinisten tutkimusten mukaan Metformiinin käyttö vähentää sydäninfarktin, verisuonten komplikaatioiden ja diabeteksen aiheuttamien kuolemantapausten määrää 35-45%.

Metformiinia on saatavana päällystettyjen tablettien muodossa, joiden pitoisuus on 0,5 ja 1 g, ja jotkin lääkkeen analogit tuotetaan lisäksi vaikuttavan aineen massaosuudella 0,85 g.

Käyttöohjeiden mukaan Metforminin farmakologinen vaikutus sisältää:

  • lisää kudosreseptorien herkkyyttä insuliinille;
  • parantaa lipidiprofiilia, joka vaikuttaa painonpudotukseen ja jonka ansiosta ammattilaiset urheilijat ottavat Metforminin epävirallisesti käyttöön nopeasti painon pudottamiseksi;
  • stimuloi fibrinolyyttisiä prosesseja ja normalisoi reologiset ominaisuudet veressä;
  • jolla on antioksidanttivaikutus;
  • glykationisten myrkyllisten lopputuotteiden neutralointi - sokerien ja proteiinien vuorovaikutus veren glukoositasojen nousun taustalla;
  • parannettu mikrokierto.

Kun metformiinitabletit on otettu ja liuotettu ruoansulatuskanavaan, lääkkeen vaikuttava aine on hitaasti eikä täysin imeytynyt verenkiertoon. Biosaatavuus ei ylitä 60%. Tämän yhdisteen maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 2,5 tunnin kuluttua. Tämän jälkeen metformiini jakautuu nopeasti, mutta epätasaisesti kudoksiin, jotka kertyvät pääasiassa munuaisiin, sylkirauhasiin ja maksaan. Puoliintumisaika ei ylitä 6 tuntia.

Tämä aine erittyy munuaisten kautta, joten jos virtsajärjestelmä on patologinen, lääkeaine kerääntyy, mikä vaatii annoksen muuttamista tai potilaan siirtämistä toiseen hypoglykeemiseen lääkkeeseen.

Metformiini: käyttöaiheet, käyttörajoitukset ja haittavaikutukset

Tärkein lääkemääräys on diabeteksen tyyppi 2, joka on diagnosoitu useissa laboratoriokokeissa. Lisäksi tämän taudin yleisesti hyväksyttyjen hoitoprotokollien mukaisesti on tarpeen määrätä Metforminia vain, jos lääkäreiden suosittelema ruokavalio ja vastaava fyysinen aktiivisuus eivät tuota oikeaa tulosta.

Muita käyttöaiheita huumeiden käytöstä ovat:

  • nopea tai toistuva painonnousu diabeteksen taustalla;
  • painonpudotuksessa toteutettujen toimenpiteiden tehokkuuden puute;
  • diabeteksen jatkuva eteneminen;
  • näiden tekijöiden yhdistelmää.

Aikuiset voivat ottaa lääkkeen joko yksin tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joilla on hypoglykeeminen vaikutus. Joissakin tapauksissa metformiinin ja insuliinin yhdistelmä on sallittu.

Käyttöohjeissa annettujen tietojen mukaan tämän hypoglykeemisen aineen käytön vasta-aiheet ovat seuraavat:

  • krooniset tai akuutit sairaudet, jotka voivat aiheuttaa kudosten hapettumista (tämä voi olla sydämen tai keuhkojen vajaatoiminta, sydäninfarkti, kardiogeeninen sokki);
  • akuutti maksan vajaatoiminta, riippumatta sen syystä, mukaan lukien alkoholin väärinkäyttö, vakava myrkytys;
  • munuaisten vajaatoiminta tai muut virtsajärjestelmän patologiat, ennen kuin Metformin-potilaat nimetään tähän ryhmään, on analysoitava kreatiniinipuhdistuma (sen pitäisi olla yli 60 ml / min);
  • erilaiset oireyhtymät ja sairaudet, jotka voivat laukaista munuaisten toimintahäiriöitä, ovat akuutteja infektioita, dehydraatiota, röntgenkontrastiaineiden injektiota, muuten lääkkeen yliannostuksen riski on suuri;
  • alle 10-vuotiaat lapset;
  • vaikeita glykeemisia häiriöitä, jotka aiheuttavat sekaannusta ja muita oireita;
  • vatsan leikkaukset ja kuntoutusjakso niiden jälkeen, jolloin injektio-insuliinihoito on osoitettu;
  • tietty ruokavalio lihavilla potilailla, joiden päivittäinen kaloripitoisuus ei ylitä 1000 kaloria;
  • yksittäisten intoleranssi tablettien pää- ja apukomponenttien suhteen.

Lääkäreiden mukaan metformiinin pitkäaikaisen hoidon taustalla esiintyviä haittavaikutuksia esiintyy harvoin. Yleensä ne näkyvät hoidon alussa ja ovat palautuvia.

Joskus mahdollista:

  • heikentynyt uloste;
  • dyspeptiset häiriöt, jotka ilmenevät oksentelun muodossa, pahoinvointi;
  • maitohapon liialliseen kertymiseen lihaskudokseen johtava maitohappoasidoosi;
  • syanokobalamiinin (B12-vitamiini) aineenvaihdunnan häiriöt ja imeytyminen.

Jos ruoansulatuskanavan häiriöt eivät edellytä lääkkeen lopettamista, maitohappoasidoosin ja B12-vitamiinin puutteen kehittymisen myötä, on välttämätöntä muuttaa lääkettä Metformin, jonka käyttöaiheet sisältävät vain tyypin 2 diabeteksen toiselle lääkkeelle, jolla on hypoglykeeminen vaikutus.

Metformiini: miten, erityisesti annostus ja vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Kun käytät yksilöllistä hoitoa, aloita lääkkeen ottaminen 0,5 g - 3 kertaa päivässä ateriasta riippumatta. 2 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen potilaalle määrätään verensokeritesti. Saatujen tulosten mukaan Metformin-lääkkeen annos kasvaa asteittain (0,25 g seitsemän päivän välein) 3 g päivässä. Tämä summa on jaettu kolmeen vaiheeseen.

Kun insuliinia otetaan samanaikaisesti, aloitusannos on sama - 0,5 g 2 tai 3 kertaa päivässä. Potilaan tilan perusteella sekä metformiinin että insuliinin annosta säädetään tulevaisuudessa.

Suositeltujen lääkkeiden määrän ylittäminen on täynnä vakavia komplikaatioita kuolemaan saakka. Yliannostusoireet ovat maitohappoasidoosin ilmentymiä: pahoinvointi, oksentelu, hypotermia. Hoitamattomana kipu kehittyy hengitysteiden, vatsan, lihasten alueella. Edelleen suuri koomariski.

Jos tällaiset merkit tulevat näkyviin, sinun on lopetettava Metforminin käyttö välittömästi ja mene sairaalaan. Tehokkain hoito yliannostukseen on hemodialyysi. Lisäksi on osoitettu oireenmukaista hoitoa.

Lääkettä ei ole yhdistetty kaikkiin lääkkeisiin, on tärkeää tietää, miten Metformiinia käytetään tietyn lääkkeen kanssa.

Tämän lääkkeen yhdistelmä voi aiheuttaa hypoglykeemisen tilan, jossa:

  • NSAID;
  • muut hypoglykemiset lääkkeet;
  • β-adrenoreptorisalpaajat;
  • MAO- ja ACE-estäjät;
  • jotkut lipidia alentavat lääkkeet (klofibraatti ja sen analogit);
  • tetrasykliiniantibiootit.

Metformin-valmisteen terapeuttinen teho pienenee ottaen:

  • hormonaaliset lääkkeet, myös suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet;
  • rauhoittava;
  • jotkut diureettiset lääkkeet;
  • nikotiinihapon johdannaiset.

Monet lääkkeet, kuten simetidiini, vaikuttavat Metforminin farmakodynamiikkaan. Tämä voi aiheuttaa yliannostuksen oireita. Lisäksi lääke vähentää monien antikoagulanttien aktiivisuutta.

Lääke Metformin: myynti- ja varastointiolosuhteet, säilyvyysaika, erityiset käyttöohjeet

Lääke vapautuu apteekeista vain reseptillä. Pidä se kuivassa, pimeässä paikassa, varmista, että poistat lasten ulottuvilta. Voit pitää lääkkeen tavallisessa kodin ensiapupakkauksessa edellyttäen, että lämpötila ei ylitä 25 ° C: ta enintään 2 vuoden ajan valmistuspäivästä.

Lääkettä Metformin ei voida säilyttää jääkaapissa.

Kun lääkettä otetaan, tulee ottaa huomioon tällaiset hetket:

  • hoidon aikana on noudatettava tiukkaa ruokavaliota, johon sisältyy riittävä määrä hiilihydraatteja, vitamiineja ja ravinteita;
  • lääke peruutetaan kaksi päivää ennen leikkausta tai röntgenkuvaus, joka vaatii kontrastiaineiden käyttöönoton, lääkitystä jatketaan 48 tuntia toimenpiteen jälkeen;
  • Metformiinia ei pidä yhdistää alkoholiin, koska maksan myrkyllisten vaikutusten riski on suuri;
  • iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, on säännöllinen kreatinin seuranta tarpeen;
  • glukoosin itsearviointi on tarpeen maitohappoasidoosin estämiseksi, varsinkin kun sitä käytetään samanaikaisesti muiden hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa;
  • Jos ilmenee bakteeri- tai viruksen vaurioitumisen oireita hengityselimille tai uritusjärjestelmän elimille, ota välittömästi yhteys lääkäriin.

Asiantuntijat varoittavat kuitenkin, että sinun täytyy ilmoittaa lääkärille kaikista terveysmuutoksista. Lisäksi on noudatettava kaikkia ruokavalioon ja liikuntaan liittyviä suosituksia, laboratoriokokeiden esiintymistiheyttä.

Metformiini: lääkkeen analogit, käyttö varhaisessa iässä, raskauden ja imetyksen aikana, arvioinnit, kustannukset

Nykyään apteekit tarjoavat monia lääkkeen analogeja, jotka sisältävät myös metformiinihydrokloridia.

  • Bagomet (Venäjä);
  • Gliformiini ja pitkävaikutteisempi lääke Gliformin Prolong (Venäjä);
  • Glucophage ja Glucophage Long (Ranska);
  • Metformin - BMS (tällä hetkellä saatavilla pieninä määrinä);
  • Vero - Metformin (Venäjä).

Samasta koostumuksesta huolimatta potilaat eivät siedä metformiinia ja analogeja. Siksi oikea lääke on valittava erikseen.

Huumeiden käyttö on sallittua yli 10-vuotiailla lapsilla. Määritä se monoterapiaan tai yhdessä insuliinin kanssa. Yhdistäminen muiden hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa varhaisessa iässä on vasta-aiheista. Teini-ikäisen aloitusannos on 0,5 - 0,85 g enintään kaksi kertaa päivässä. Suurin sallittu määrä varoja - 2 g päivässä jaettuna 2 tai 3 annokseen.

Raskauden ja imetyksen aikana Metforminin käyttö on vasta-aiheista.

Sazonov Konstantin Eduardovich, endokrinologi

”Metformiini on pitkään tunnettu lääke. Huolimatta nykyaikaisempien hypoglykeemisten aineiden syntymisestä, haluan mieluummin määrätä sen, koska olen täysin varma sen tehokkuudesta ja turvallisuudesta. ”

Alexander, 51-vuotias

”Diabeteksen diagnosoinnin jälkeen olin varma, että koko eläke vietetään lääkkeisiin. Kalliiden pillereiden sijaan lääkäri suositteli Metforminin käyttöä. Terveydestäni tuli paljon parempi, en huomannut mitään sivuvaikutuksia. Tärkeintä on noudattaa annosta ja läpäistä tarvittavat testit ajoissa. ”

Tämän lääkkeen hinta on suhteellisen alhainen. Pakkauksessa olevien annosten ja tablettien määrän mukaan hinta vaihtelee 150-300 ruplaan. Lääkkeen Metformin analogit voivat kuitenkin maksaa enemmän, varsinkin jos puhumme yhdistetyistä keinoista (1000 ruplaa ja enemmän).

Toimintamekanismi "Metformin" painonpudotukseen

Naisen, joka haluaa saada täydellisiä muotoja, ei voida pysäyttää. Joskus hänen tavoitteidensa saavuttamiseksi hän ei käytä täysin asianmukaisia ​​keinoja. Esimerkiksi diabetesta sairastaville potilaille määrätään laihtuminen Metformin. Ei ravitsemusterapeutti suosittelee lääkkeen käyttöä ilman syytä. Ja jotkut naiset määrittävät itsensä hoitoon itsestään riippumatta kontraindikaatioista ja mahdollisuudesta saada terveysongelmia.

Metformiinia annetaan insuliinihoitoa saaville henkilöille. Lääkärit käyttävät sitä kontrolloimaan insuliinin määrää potilaan veressä ja vähentämään painoa, jos jälkimmäistä ei voida saavuttaa ruokavalion ja liikunnan avulla. Se estää hyperinsulinemian (veren hormonin tason nousu kriittisiin arvoihin), joka puolestaan ​​on diabetesta sairastavilla potilailla tärkein tekijä painonnousuun ja sydän- ja verisuonisairauksien esiintymiseen.

Metformiini ei vaikuta insuliinin tuotantoon.

Se pitää hormonin pitoisuuden vakaana, jotta potilaalla on jatkuva nälkä.

  • Jos lääke otetaan ruoan kanssa, suurin osa aktiivisesta aineesta kerääntyy ja kerääntyy suoliston seiniin. Tässä tapauksessa metformiini häiritsee glukoosin imeytymistä ruoasta ja edistää sen varhaista hävittämistä.
  • Jos lääke otetaan erikseen ruoasta, imeytyy limakalvo melko hyvin. Noin puolet sen aktiivisista komponenteista tulee verenkiertoon, ja sieltä se leviää avainelinten kautta.

Aine löytyy maksassa, jossa se hidastaa ei-hiilihydraattiyhdisteiden muuttamista elimistössä esiintyviksi sokereiksi. Tämän seurauksena glukoosin määrä veressä laskee.

Hiilihydraatit ovat tärkein energianlähde. Jos niiden saanti tai synteesi hidastuu, elin alkaa kuluttaa rasvaa. Siten metformiinia käyttävät ihmiset voivat vähentää painoa.

Lääkeaine lisää solujen herkkyyttä insuliinille, minkä ansiosta lihaskuidut alkavat kuluttaa glukoosia aktiivisemmin.

Hiilihydraatti syötetään soluihin verestä. Sokeri putoaa normaaliksi. Siellä tulee hetki, jolloin koko glukoosi, ja se, joka tulee ulkopuolelta, ja jota keho syntetisoi, hukkaa se energiaksi. Mitään ylimääräistä ei ole jäljellä, mikä tarkoittaa, että ei muodostu talletettuja rasvoja.

Metformiinia valmistavat eri lääkealan yritykset:

  • Gedeon Richter;
  • "Teva";
  • "PharmVILAR";
  • "Otsoni";
  • "Atoll".

Lääkkeen annostusmuoto on tabletteja, jotka on peitetty sileällä kalvopäällysteellä. Ne ovat valkoisia taukossa, kaksoiskuperia, rajalla. Annoksella 500 mg - pyöreä, 850 ja 1000 mg - pitkänomainen.

Pakattu läpinäkyviin läpipainopakkauksiin, joissa on metallikalvo 30, 60 ja 120 kappaletta.

Lääkärit ovat yhtä mieltä siitä, että mikään potilas ei saa määrätä lääkettä itselleen. Annostus ja antotaajuus voidaan valita vain asiantuntija ja vain tutkimuksen tulosten mukaan.

  • Andreeva A. Yu., Ravitsemusasiantuntija (Moskova): ”Jotkut potilaat pyytävät heitä suoraan antamaan heille metformiinia, mutta ymmärrämme, että tämä on mahdotonta ilman asianmukaista tutkimusta. Lääkkeellä on laaja luettelo vasta-aiheista. Esimerkiksi se vaikuttaa voimakkaasti munuaisiin. Potilaita, joilla on kohonnut kreatiniiniarvo, ei tule määrätä lainkaan. Vastaanottoon tulee liittyä lääkärin suorittama valvonta. Noin 20% potilaista valittaa pahoinvointia ja ulosteen helpotusta hoidon alussa. Me onnistumme vähentämään oireita puolittamalla annos ja säätämällä ruokavalion. "
  • A. Belodedova, ravitsemustieteilijä (Pietari): ”Lääkkeet määrää lääkäri, kun havaitaan insuliiniresistenssiä (kudos solut eivät havaitse insuliinia, minkä seurauksena se kertyy veressä). Lääkäri määrittää jälleen resistenssin testitulosten mukaisesti. Jos tätä rikkomusta ei tapahdu, Metformin ei toimi. Siksi älä välitä itseäsi. ”
  • Ye.Verereschenko, endokrinologi (Voronezh): ”Lääkeaine on vanha, testattu, ja se auttaa paljon rikkomaan hiilihydraattiaineenvaihduntaa. 90-luvun alussa kiellettiin yksi kerta. Annan sen lihavuuden hoitoon potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes ja munasarjojen sklerokystoosi insuliiniresistenssin taustalla. "

Arvioiden mukaan tulee selväksi, että lääke ei toimi ilman todisteita. Ja selvittääkseen, onko olemassa tällaisia ​​todisteita, pitäisikö asiantuntija.

"Metformin" painonpudotukseen: miten oikea?

Lääkärit väittävät, että jokaiselle potilaalle ne kuvaavat hoito-ohjelmaa erikseen.

Potilaiden, joilla on diabetes, täytyy ottaa huumeita pitkään, useita kuukausia.

Jos tällaisen hoidon ainoa tarkoitus on laihduttaa, Metformiinia ei voi juoda yli kuukauden ajan. Aloita vähintään 500 mg: n annos kahdesti päivässä aterioiden kanssa. Lisää päivittäin annosta 850 mg: aan. Ja pysykää siinä kolme viikkoa.

Tämä on mielenkiintoista: polysorb laihtuminen

Hoitoon on liitettävä erityinen ruokavalio ja liikunta. Kaikki nopeat hiilihydraatit ovat välttämättömiä: jauhot, makeiset, makeiset, liian makeat hedelmät, suklaa. Muussa tapauksessa älä välttele ruuansulatusongelmia. Kaikki sokerit, jotka johtuvat kyvyttömyydestä sulattaa suolistossa, ärsyttävät sen seinät ja pyrkivät poistumaan.

Katsotaanpa, mitä virallisten ohjeiden suositellaan vastaanottotapaa.

Käyttöohjeet

Virallisessa ohjeessa todetaan myös, että lääkäri asettaa järjestelmän jokaiselle potilaalle. Lääke alkaa ottaa 500-1000 mg päivässä. Tämän jälkeen veren glukoosin indikaattoreista riippuen annosta voidaan nostaa 10–15 vuorokaudeksi 1 700–2 000 päivässä. Suurin sallittu määrä päivässä on 3000 mg.

Vastaanoton vaikutusten vähentämiseksi annos jaetaan 2-3 kertaa. Tabletit niellään kokonaisina ilman pureskelua pienellä määrällä vettä välittömästi ennen ateriaa tai aterian aikana.

Kun haittavaikutuksia esiintyy, lääkäri säätää annoksen. Ennen kuin juodaan "Metforminia", sinun on poistettava veriarvot ja seurattava, miten ne muuttuvat prosessissa.

Kuka on vasta-aiheinen, sivuvaikutuksia

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja ruokinnan aikana.

Sitä ei pitäisi antaa ihmisille:

  • suuria leikkauksia;
  • joilla on sydän- ja verisuonitaudit, munuaisten vajaatoiminta, maksa, hengitysvaikeudet;
  • laktaasin puutos ja laktoosi-intoleranssi;
  • tartuntataudit;
  • Röntgenkuvaus kaksi päivää ennen lääkkeen ottamista;
  • kärsivät alkoholismista;
  • yli 60-vuotiaat harjoittavat kovaa fyysistä työtä.

Lääkettä ei oteta monien lääkkeiden kanssa: neuroleptit, masennuslääkkeet, ehkäisyvalmisteet, kilpirauhasen stimuloivat hormonit.

Ruokavalion pillereitä ei voi yhdistää vähäkaloriseen ruokavalioon. Päivänä sinun täytyy syödä vähintään 1000 kcal.

Yleisimpiä haittavaikutuksia (18–20% tapauksista) ovat ripuli, vatsakipu, ruokahaluttomuus ja päänsärky. Pitkän aikavälin saannin taustalla kehittyy B12-vitamiinin puutos.

Mitä tuloksia voidaan saavuttaa ottamalla Metformin?

Kuukauden kuluessa potilaat menettävät 1 - 4 kg. Mutta koska hoito suoritetaan vähähiilisen ruokavalion ja fyysisen rasituksen taustalla, lääkkeen tehokkuus on kyseenalainen.

Analogit "Metformina"

Käsiteltyjen varojen absoluuttiset verot ovat:

  • "Formetin";
  • "Siofor";
  • "Glucophage";
  • "Gliformin";
  • "Bagomet".

Kaikilla niillä on samat koostumukset ja sovellusmallit, ja ne eroavat vain valmistajasta ja hinnasta. Huumeiden joukossa nimet "Metformin" ovat "Ozonen" tablettien mielenkiintoisimpia arvioita. Jotkut sanovat, etteivät he tunne heiltä mitään vaikutusta. Useimmiten etusijalla on Gedeon Richterin valmistama tuote.

"Metformin" tai "Glucophage", mikä on parempi?

Tablettien "Metformin" koostumus sisältää tärkkelystä, kun taas "Glucophage" on täytetty makrogolilla. Siksi jälkimmäinen aiheuttaa vähemmän sivuvaikutuksia ruoansulatuksella.

Lääkkeen "Metformin" tehokkuus painon menettämisen välineenä on kiistanalainen. Ilmeisesti sitä ei voida nimittää ilman todisteita. Onko syytä uhata terveyttä, toivoen menettää 2-4 kg, tai ehkä yrittää tehdä sen, luottaen vain oikeaan ravitsemukseen ja liikuntaan? Vastaus näyttää ilmeiseltä.