Mikä on biguanidit: lääkeryhmän toiminta diabetekselle

  • Tuotteet

Biguanidit ovat lääkkeitä, jotka on luotu vähentämään veren glukoosipitoisuutta. Työkalu on saatavilla pillerimuodossa.

Niitä käytetään useimmiten tyypin 2 diabeteksessa adjuvanttina.

Osana monoterapiaa hypoglykeemisiä lääkkeitä määrätään harvoin. Tämä tapahtuu yleensä 5-10 prosentissa tapauksista.

Biguanideihin kuuluvat seuraavat lääkkeet:

  • Bagomet,
  • Avandamet,
  • Metfogamma,
  • Glucophage,
  • Metformin Acre,
  • Siofor 500.

Tällä hetkellä Venäjällä ja koko maailmassa useimmat biguanidit käyttävät metyylibiguanidijohdannaisia ​​eli metformiinia:

  1. Glucophage,
  2. siofor,
  3. metfo-gamma,
  4. metformiini,
  5. gliformiini ja muut.

Metformiini hajoaa puolitoista kolmeen tuntiin. Lääkettä on saatavana 850 ja 500 mg: n tableteina.

Terapeuttiset annokset ovat 1-2 g päivässä.

Voit kuluttaa jopa 3 g päivässä diabeteksen kanssa.

Huomaa, että biguanidit ovat rajalliset, koska niillä on voimakkaita haittavaikutuksia eli mahalaukun dyspepsiaa.

Nyt lääkärit eivät suosittele fenyylibiguanidijohdannaisten käyttöä, koska on osoitettu, että ne johtavat kertymiseen ihmisen veressä:

Huumeiden toiminta

Tutkijat ovat osoittaneet, että metformiinin hypoglykeeminen vaikutus diabeteksessa liittyy lääkkeen spesifiseen vaikutukseen pooliin ja synteesiin. Metformiinin sokeria vähentävä vaikutus liittyy solun glukoosinsiirtimiin.

Glukoosi-kuljettajien tilavuus kasvaa, koska se altistuu biguanideille. Tämä ilmenee parannetussa glukoosikuljetuksessa solukalvon läpi.

Tämä vaikutus selittää vaikutuksen kehon vaikutuksiin ja insuliiniin ja ulkopuolelta tulevaan insuliiniin. Lääkkeet toimivat myös mitokondriaalisessa kalvossa.

Biguanidit estävät glukoneogeneesiä, jolloin ne lisäävät:

Nämä aineet ovat glukoosin esiasteita glukoneogeneesin yhteydessä.

Glukoosi-kuljettajien tilavuus kasvaa metformiinin vaikutuksesta plasmamembraanissa. Kyse on:

Glukoosin kuljetus kiihtyy:

  1. verisuonten sileässä lihaksessa
  2. endoteelin
  3. sydämen lihas.

Tämä selittää insuliiniresistenssin vähenemisen tyypin 2 diabetesta sairastavilla ihmisillä metformiinin vaikutuksen alaisena. Insuliinin herkkyyden lisääntymiseen ei liity haiman lisääntymistä.

Insuliiniresistenssin laskun taustalla veren insuliinia osoittava perusviiva vähenee. Insuliinin herkkyyden lisääntymiseen ei liity haiman lisääntynyttä erittymistä, kuten sulfonyyliureoiden käytön yhteydessä.

Hoidettaessa metformiinia ihmisillä havaitaan painonpudotusta, mutta sulfonyyliurean ja insuliinin hoidossa voi olla päinvastainen vaikutus. Lisäksi metformiini vaikuttaa seerumin lipidien vähenemiseen.

Haittavaikutukset

On huomattava, että metformiinin käytön pääasialliset sivuvaikutukset ovat seuraavat:

  • ripuli, pahoinvointi, oksentelu;
  • metallinen maku suussa;
  • epämukavuutta vatsassa;
  • ruokahaluttomuuden väheneminen ja menettäminen jopa ruokavaliota kohtaan;
  • maitohappoasidoosi.

Nämä sivuvaikutukset ja toimet häviävät pääsääntöisesti nopeasti pienemmillä annoksilla. Ripuli-hyökkäys on osoitus metformiinin lopettamisesta.

Jos otat Metforminia pitkään 200-3000 mg: n vuorokaudessa, sinun täytyy muistaa, että ruoansulatuskanavan imeytyminen vähenee:

  1. B-vitamiinit,
  2. foolihappo.

On välttämätöntä ratkaista kussakin tapauksessa vitamiinien nimittämisen ongelma.

On välttämätöntä pitää veren laktaatti hallinnassa ja tarkistaa se vähintään kaksi kertaa vuodessa. Tämä on tärkeää, koska metformiini kykenee parantamaan anaerobista glykolyysia ohutsuolessa ja tukahduttamaan glykogenolyysin maksassa.

Kun henkilöllä on valituksia lihaskipusta ja metallisesta mausta suussa, on tarpeen tutkia laktaatin tasoa. Jos sen pitoisuus veressä lisääntyy, metformiinin hoito on lopetettava.

Jos ei ole mahdollisuutta tutkia laktaattitasoa veressä, metformiini peruutetaan, kunnes ehto on normalisoitu, ja sitten arvioidaan kaikki sen tarkoituksen mahdollisuudet.

Tärkeimmät vasta-aiheet

Metformiinin nimittämiseen liittyy erityisiä vasta-aiheita:

  1. diabeettinen ketoasidoosi, samoin kuin comatose ja muut diabeettiset alkuperät;
  2. munuaisten vajaatoiminta, lisääntynyt kreatiniinipitoisuus veressä on yli 1,5 mmol / l;
  3. minkä tahansa geenin hypoksiset tilat (angina pectoris, verenkiertohäiriö, 4 FC, angina pectoris, sydäninfarkti);
  4. hengityselinten vajaatoiminta;
  5. vakava dyscirculatory encephalopathy,
  6. aivohalvaus;
  7. anemia;
  8. akuutit tartuntataudit, kirurgiset sairaudet;
  9. alkoholi;
  10. maksan vajaatoiminta;
  11. raskaus;
  12. merkkejä maitohappoasidoosista historiassa.

Maksan lisäämisessä biguanidit määrätään, kun hepatomegalia tunnistetaan diabeettisen hepato-steatoosin seurauksena.

Maksan tarttuvien-allergisten ja dystrofisten sairauksien tapauksessa biguanidien vaikutus maksan parenhyymiin voidaan tallentaa, mikä ilmaistaan:

  • kolestaasin esiintyminen keltarauhassa, mukaan lukien keltaisuus,
  • muutokset maksan toimintakokeissa.

Kroonisessa pysyvässä hepatiitissa lääkkeitä tulee käyttää varoen.

Toisin kuin sulfonyyliureajohdannaisilla, biguanideilla ei ole suoraa toksista vaikutusta luuytimen ja munuaisen hematopoieettiseen toimintaan. Ne ovat kuitenkin vasta-aiheita:

  • munuaissairaudet, jotka stimuloivat glomerulaarisen suodatuksen vähentymistä
  • typpikuonat
  • vakava anemia, joka johtuu maitohapon riskistä.

Vanhemmilla potilailla on määrättävä huolellisesti lääkkeitä, koska se liittyy maitohappoasidoosin uhkaan. Tämä koskee niitä potilaita, jotka tekevät intensiivistä fyysistä työtä.

On lääkkeitä, joiden käyttö biguanidien hoidossa pahentaa maitohappoasidoosin mekanismia:

  • fruktoosi,
  • teturam,
  • antihistamiinilääkkeet
  • salisylaatit,
  • barbituraatit.

Biguanidien vaikutusmekanismi

BIGUANIDES - ryhmä guanidiinisarjan aineita, jotka vähentävät sokeripitoisuutta diabetesta sairastavien potilaiden veressä.

Watanaben (S. Watanabe, 1918) raporttien jälkeen guanidiinin hypoglykeemisestä vaikutuksesta, Frank (E. Frank, 1926) et ai. Käytettiin guanidiinijohdannaista, syntetiinia, diabeteksen hoitoon. Synaliinilla oli kuitenkin erillisen hypoglykemisen vaikutuksen lisäksi myrkyllisiä ominaisuuksia. On selvää, että Slotta ja Tshashi vuonna 1929 syntetisoidut lääkärit (K. H. Slotta, R. Tschesche) eivät houkutelleet anidibitin glukoosia alentavia johdannaisia.

Mahdollisuutta käyttää B.: tä diabeteksessa alkoi tutkia uudelleen Ungarin (G. Ungar) vuonna 1957 tekemien raporttien perusteella fenetyylibiguanidin hypoglykeemisestä vaikutuksesta.

Seuraavina vuosina syntetisoitiin suuri joukko biguanidijohdannaisia, mutta ainoastaan ​​fenetyylibiguanidi (fenformiini), dimetyylibiguanidi (metformiini) ja butyylibiguanidi (buformiini) käytettiin diabetes mellituksen hoidossa:

Glukoosin alentavan B: n rakenteen erot määrittävät joitakin näiden aineiden aineenvaihdunnan ominaisuuksia elimistössä, tehokkaiden annosten suuruutta, mutta niiden vaikutus aineenvaihduntaan on periaatteessa sama.

Biguanidien toimintamekanismia ei ole täysin selvitetty suuresta tutkimusmäärästä huolimatta.

On todettu, että B. aiheuttaa verensokeritason alenemisen potilailla, joilla on diabetes ja kokeellinen diabetes. B.: n sokeria alentava vaikutus on erityisen ilmeinen lihavilla potilailla, joilla on diabeettinen tyyppi glukoositoleranssia. Samanaikaisesti veren sokerimäärän vähenemisen myötä näille potilaille ominainen hyperinsulinemia vähenee.

Toisin kuin sulfonyyliurea-lääkkeet, B. eivät aiheuta stimuloivaa vaikutusta insuliinin eritykseen. Niiden käyttö ei ainoastaan ​​aiheuta beeta-solujen degranulaatiota, vaan johtaa myös rakeiden kertymiseen näissä soluissa. Tämä vaikutus nimeltään "insuliinia säästävä". Se liittyy luonnollisesti insuliinitarpeiden vähenemiseen.

Terveillä ihmisillä, joilla on normaali paino, sokerin ja insuliinin pitoisuus veressä ei muutu terapeuttisten annosten vaikutuksesta. B. alentaa terveiden ihmisten verensokeritasoa vasta pitkän nopeasti. Tämä seikka johti tutkijoiden tarpeeseen tutkia B.: n vaikutusta glukoneogeneesiin, koska tiedetään, että sen lisääntyminen tapahtuu diabeteksessa ja nälkään. Havaittiin, että B. alensi lisääntynyttä glukoneogeneesiä proteiinista.

On myös todettu, että B. lisää lihasten glukoosin talteenottoa ja sen transformaatiota laktaatiksi diabetesta sairastavilla potilailla, normaalilla glukoositoleranssilla ja terveillä. Searle (GL Searle, 1966) ym., Ja Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) uskoivat, että B.: n sokeria alentavan vaikutuksen puuttuminen terveillä ihmisillä johtuu siitä, että niiden lisääntynyt glukoosin käyttö lisääntyy tasapainottamalla sen synteesi laktaatista (Corey-sykli), diabeetikoilla glukoosin uudelleensynteesi voi heikentyä.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) ym. Selittää B.: n sokeria alentavan vaikutuksen hidastamalla glukoosin imeytymistä suolistossa.

B.: n vaikutuksesta myös muiden aineiden imeytyminen hidastuu: B12-vitamiinia, D-ksyloosia, aminohappoja ja rasvoja. Todettiin kuitenkin, että B12-vitamiinin ja D-ksyloosin imeytymisen hidastuminen tapahtui vasta ensimmäistä kertaa biguanidien ottamisen yhteydessä. Berchtold (P. Berchtold, 1969) et ai. Näiden aineiden normaalin imeytymisen palauttaminen B. pitkäaikaisen antamisen aikana selittää entsyymijärjestelmien mukauttamisen B: n vaikutukseen.

Williams (1958) et ai., Steiner ja Williams (D. F. Steiner, R.H. Williams, 1959) ja muut uskovat, että B.: n toiminnan perusta on oksidatiivisen fosforylaation estäminen ja glukoosin käytön lisääntyminen anaerobisella glykolyysillä.

Kudoksen hengityksen estämisen seurauksena ATP: n muodostuminen vähenee, mikä johtaa useiden energiankulutuksen yhteydessä tapahtuvien aineenvaihduntaprosessien hidastumiseen, kuten glukoneogeneesiin ja aktiiviseen siirtomekanismiin ohutsuolessa. On kuitenkin huomattava, että tiedot oksidatiivisen fosforylaation estämisestä saatiin in vitro käyttämällä suuria B-pitoisuuksia, jotka ylittivät merkittävästi niiden pitoisuuden näiden lääkkeiden terapeuttisia annoksia ottavien ihmisten veressä.

Kysymys B.: n vaikutuksesta rasvojen metaboliaan ei myöskään ole täysin selvitetty. On olemassa viestejä, että B.: n vaikutuksesta diabetes mellitusta sairastavilla potilailla vapaat rasvahapot poistuvat verestä, niiden taso veressä kasvaa ja niiden hapettuminen lisääntyy. B: n pitkittyneellä hoidolla useat tutkijat totesivat kuitenkin vapaiden rasvahappojen määrän vähenemisen veressä. B: n hoidossa on todisteita hyperkolesterolemian ja hypertriglyseridemian vähenemisestä potilailla, joilla on diabetes mellitus; samanaikaisesti havaittiin triglyseridisynteesin lisääntymistä.

Monet tutkijat totesivat, että B.-hoidossa diabetesta sairastavilla potilailla havaitaan kohtalaisen ruumiinpainon laskua. Tämä vaikutus näkyy kuitenkin vain hoidon alussa. Se liittyy sekä eräiden suolistossa olevien aineiden imeytymisen vähenemiseen että ruokahaluttomuuden vähenemiseen. Potilailla, joiden lihavuus on normaali glukoosin sietokyky, B.: n vaikutus ruumiinpainoon on vähäisempi kuin potilailla, joilla on lihavuutta ja joilla on diabeettinen toleranssityyppi.

Käyttöaiheet

B. diabeteksen hoitoon voidaan käyttää: a) itsenäisenä hoitomenetelmänä; b) yhdistelmänä sulfonyyliureavalmisteiden kanssa; c) yhdessä insuliinin kanssa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet mahdollisuuden käyttää B.: tä sellaisten potilaiden hoitoon, joilla on eri diabetes, lukuun ottamatta ketoasidoosia sairastavia potilaita. Kuitenkin, itsenäisenä hoitomenetelmänä, B. voidaan käyttää vain lievempiin diabetes mellituksen muotoihin potilailla, joilla on ylipainoinen.

Diabeteksen B hoidon perusta sekä kaikkien muiden tämän taudin hoitomenetelmien perusta on metabolisten häiriöiden korvauksen periaate. Ruokavalio B.-hoidon aikana ei poikkea tavallisesta diabetesta sairastavien potilaiden ruokavaliosta. Normaalipainoisilla potilailla sen pitäisi olla täynnä kaloreita ja koostumusta lukuun ottamatta sokeria ja muita tuotteita, jotka sisältävät helposti sulavia hiilihydraatteja (riisi, mannasuuret jne.), Ja potilailla, joilla on ylipainoinen - subalorie, joka rajoittaa rasvoja ja hiilihydraatteja ja myös lukuun ottamatta sokeria.

B: n sokeria vähentävä toiminta on täysin käytössä muutaman päivän kuluessa niiden käytön alusta.

Hoidon tehokkuuden arvioimiseksi niiden vastaanotto edellyttää vähintään seitsemän päivää. Jos B.: n hoito ei johda metabolisten häiriöiden kompensointiin, se on lopetettava itsenäisenä hoitomenetelmänä.

Toissijainen herkkyys B.: lle kehittyy harvoin: Joslin-klinikan mukaan (E. P. Joslin, 1971) se esiintyy enintään 6%: lla potilaista. Jatkuvan pääsyn kesto B. yksittäiset potilaat - 10 vuotta tai enemmän.

Sulfonyyliureassa tapahtuvassa hoidossa B.: n lisääminen voi tarjota korvausta aineenvaihduntahäiriöille, joissa pelkkä sulfonyyliurea-hoito on tehoton. Kukin näistä lääkkeistä täydentää muiden: sulfonyyliurea-lääkkeiden vaikutusta insuliinin eritykseen ja B. parantaa perifeeristä glukoosin käyttöä.

Jos yhdistelmähoito sulfonyyliurean ja B: n kanssa, joka suoritetaan 7-10 päivän kuluessa, ei korvaa aineenvaihduntahäiriöitä, se on lopetettava, ja potilaalle on annettava insuliini. Yhdistelmähoidon B ja sulfonamidien tehokkuuden tapauksessa on mahdollista vähentää molempien lääkeaineiden annoksia asteittaisen B: n purkamisen avulla. Kysymys mahdollisuudesta vähentää annoksia lääkkeitä kohti on päätetty verensokerin ja virtsan indikaattoreiden perusteella.

Insuliinia saavilla potilailla B.: n käyttö vähentää usein insuliinin tarvetta. Kun ne on määrätty normaalin verensokeritason saavuttamisen aikana, insuliiniannoksia on tarpeen alentaa noin 15%.

B.: n käyttö on osoitettu diabetes mellituksen insuliiniresistentteillä muodoilla. Kun potilaalla on labiili taudin kulku, on B.: n avulla mahdollista saavuttaa veressä jonkin verran sokeritason vakauttamista, mutta useimmilla potilailla diabeteksen aikana tapahtuva lability ei vähene. B.: n hypoglykeeminen tila ei aiheuta.

Biguanidivalmisteet ja niiden käyttö

Koska B: n terapeuttiset annokset ovat lähellä myrkyllisiä, B.-käsittelyn yleinen periaate on käyttää pieniä annoksia hoidon alussa, minkä jälkeen niiden lisääntyminen 2–4 päivän välein, jos sietokyky on hyvä. Kaikki huumeet K. tulisi ottaa heti aterian jälkeen, jotta sivuvaikutukset eivät pääse sivulle. ärsytystä.

B. ota sisälle. Ne imeytyvät ohutsuoleen ja jakautuvat nopeasti kudoksiin. Niiden pitoisuus veressä terapeuttisten annosten saamisen jälkeen on vain 0,1-0,4 µg / ml. Ensisijainen B. kerääntyminen havaitaan munuaisissa, maksassa, lisämunuaisissa, haimassa, - kish. keuhkot, keuhkot. Pieni määrä määritetään aivoissa ja rasvakudoksessa.

Fenetyylibiguanidi metaboloituu N'-p-hydroksi-beetafenetyylibiguanidiksi; dimetyylibiguanidi ja butyylibiguanidi eivät metaboloidu ihmiskehossa. Kolmasosa fenetyylibiguanidista vapautuu metaboliitina ja kaksi kolmasosaa muuttumattomana.

B. erittyy virtsaan ja ulosteeseen. Beckmanin (R. Beckman, 1968, 1969) mukaan fenetyylibiguanidi ja sen metaboliitti löytyvät virtsasta päivässä 45–55% ja butyylibiguanidi 90% kerta-annoksesta 50 mg kerran; dimetyylibiguanidi erittyy virtsaan 36 tunnin kuluessa. 63% hyväksytystä yksittäisestä annoksesta; ja ulosteet purkautuivat imeytymättömään osaan B.: tä, sekä pieni osa niistä, jotka tulivat suolistoon sappeen. Puolen jakson bioli, B.: n aktiivisuus tekee arvosta. 2,8 tuntia

Tablettien tuottama B.: n sokeria vähentävä vaikutus alkaa näkyä 0,5-1 tunnin kuluttua niiden ottamisesta, suurin vaikutus saavutetaan 4-6 tunnissa, sitten vaikutus vähenee ja pysähtyy 10 tunnin kuluttua.

Fenformiini ja buformiini, jotka on tuotettu kapseleissa ja drageeissa, imevät hitaammin ja vaikuttavat pitempään. B. pitkävaikutteiset lääkkeet aiheuttavat vähemmän haittavaikutuksia.

Fenetyylibiguanidi: fenformiini, DBI, 25 mg tabletit, vuorokausiannos - 50-150 mg per 3-4 annosta; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapselit, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapselit tai pillerit, vuorokausiannos - 50-150 mg, 1-2 kertaa päivässä 12 tunnin välein). ).

Butyylibiguanidi: Buformin, Adebit, 50 mg tabletit, päivittäinen annos - 100–300 mg / 3-4 annosta; Silubin retard, dragee 100 mg, vuorokausiannos - 100-300 mg, 1-2 kertaa päivässä 12 tunnin välein.

Dimetyylibiguanidi: Metformiini, Glucofag, 500 mg tabletit, vuorokausiannos - 1000-3000 mg 3-4 annoksena.

Biguanidien sivuvaikutuksia voi osoittaa erilaiset häiriöt ulkopuolelta. - metallinen maku suussa, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, heikkous, ripuli. Kaikki nämä rikkomukset häviävät kokonaan pian lääkkeen lopettamisen jälkeen. Tietyn ajan kuluttua voit jatkaa B: n ottamista, mutta pienempinä annoksina.

Maksan ja munuaisen myrkyllisiä vaurioita B.: n hoidossa ei ole kuvattu.

Kirjallisuudessa käsiteltiin maitohappoasidoosin kehittymisen mahdollisuutta potilailla, joilla oli diabetes mellitus hoidon aikana. B-vitamiinia sisältämättömän metabolisen asidoosin tutkiminen diabetes mellituksessa (1963) totesi, että B: n hoidossa potilaiden veren määrä meijereissä voi hieman kasvaa.

Maitohappoasidoosi, jolla on korkea meijereiden määrä veressä ja veren pH: n alentaminen diabeetikoilla, jotka saavat B: tä, on harvinaista - ei useimmiten kuin potilailla, jotka eivät saa näitä lääkkeitä.

Kliinisesti maitohappoasidoosille on ominaista potilaan vakava tila: uupumus, Kussmaulin hengitys, kooma, joka voi johtaa kuolemaan. Diabetespotilaiden maitohappoasidoosin vaara B-hoidon aikana tapahtuu, kun niillä on ketoasidoosia, kardiovaskulaarisia tai munuaisten vajaatoimintaa ja useita muita tiloja, joilla esiintyy heikentynyttä mikrokiertoa ja kudoshypoksiaa.

Vasta

B. ovat vasta-aiheita ketoasidoosille, sydän- ja verisuonisairaudelle, munuaisten vajaatoiminnalle, kuumetta aiheuttaville sairauksille ennen leikkausta ja leikkausta raskauden aikana.

Kirjallisuus: Vasyukova Ye. A. ja Zephyr noin G.A. S. Biguanideista diabeteksen hoidossa. Wedge, medical, osa 49, nro 5, s. 25, 1971, bibliogr.; Diabetes, toim. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr.; Kun z on z: ssa k A. a. noin. Biguanioiden vaikutus gluoseen, Diabetes, v. 17, p. 492, 1968; R a 1 1 L. P. Suun kautta annettujen hypoglykeemisten aineiden kliininen käyttö kirjassa: Diabetes mellitus, ed. esittäjä (t): M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. Tietoja d1 1 W: stä. Fenetyyli-amyylin, -ja isoamyyli-diguanidin, Diabetes, v. 7, s. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Fenetyylidiguanidin hypoglykeemihappoon, metaboliaan, v. 6, s. 311, 1957.

Biguanidiryhmän valmisteet

Biguanidit - pillerimuodossa tuotetut lääkkeet verensokeritason alentamiseksi.

Käytetään pääasiassa tyypin II diabetes mellituslisäaineina.

Monoterapiassa hypoglykeemisiä pillereitä käytetään melko harvoin, noin 5–10%: ssa kaikista tapauksista.

Biguanidiryhmä sisältää lääkkeitä: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Toimintamekanismi

Biguanidien ottamisen jälkeen insuliiniresistenssi vähenee, vapaan insuliinin määrä lisääntyy suhteessa sidottuun. Hormonien lääkkeiden erittyminen tässä ryhmässä ei vaikuta.

Biguanidin hyväksyminen Metformiini parantaa lihasten glukoosin ottoa, hidastaa rasvan hapettumista ja rasvahappojen muodostumista. Metformiini hidastaa tehokkaasti pienitiheyksisten rasvojen muodostumista.

Usein ryhmä huumeita biguanidov käytetään laihtuminen.

Vasta

Metformiinia ja muita biguanidilääkkeitä ei pidä käyttää, jos sinulla on:

  • Sydämen vajaatoiminta.
  • Poikkeamat maksassa, munuaisissa.
  • Krooninen alkoholismi.
  • Sydäninfarkti akuutissa muodossa.
  • Hengityselinten vajaatoiminta.
  • Raskaus, imetys.
  • Yliherkkyys lääkkeelle.
  • Maitohappoasidoosi.
  • Ketoasidoosi.
  • Diabeettinen jalka - enemmän.

Haittavaikutukset

  • Pahoinvointi, oksentelu.
  • Ruoansulatushäiriöt.
  • Megaloblastinen anemia.
  • Havaitsemiseksi. Tässä tapauksessa otamme lääkkeen lopetetaan välittömästi.
  • Hypoglykemia. Useimmiten havaittiin yliannostuksessa.
  • Maitohappoasidoosi (maitohappomyrkytys).

Näiden mahdollisten seurausten vuoksi on kyseenalaistettava metformiinin ja sen analogien käyttö, varsinkin jos lääke on määrätty vain laihtumiseen.

Biguanidien ryhmän valmisteet ja niiden käyttö diabeteksessa

Ihmisen sivilisaation kehittymiseen liittyvä diabetes on yhä yleisempää. Tilastojen mukaan 15 prosenttia koko väestöstä on sairas tällä epämiellyttävällä ja elämää rajoittavalla taudilla, noin sama määrä on tietämättömiä siitä, että heillä on ensimmäiset diabeteksen merkit tai ovat jo uhreja.

Tämän perusteella jokainen kolmas henkilö voi kuulla tämän diagnoosin omalla tavallaan, joten on tärkeää käydä säännöllisiä tarkastuksia sairauden ehkäisemiseksi tai pahimmassa tapauksessa asianmukaisella mukanaololla koko elämän ajan, jättäen täyden ja onnellisen henkilön.

Mitkä ovat Biguanidit?

Biguanidit ovat erityisiä valmisteita, jotka on suunniteltu vähentämään kehon solujen insuliiniresistenssiä vähentämällä eri sokerien ja rasvojen imeytymistä suolistossa. Ne ovat vain yksi monista diabeteksen hoitomenetelmistä, joille on ominaista huomattava veren glukoosipitoisuus, ja se johtuu geneettisestä taipumuksesta tai epäterveellisestä ruokavaliosta.

Tähän ryhmään kuuluvien aineiden luettelo sisältää:

  1. Guanidiini - jota käytetään aktiivisesti keskiaikaisessa Euroopassa, mutta samalla oli myrkyllistä maksalle. Nyt sitä ei käytetä;
  2. Sintalinin tarkoituksena oli taistella taudin lievää muotoa vastaan, mutta lääketieteen korkea myrkyllisyys ja insuliinin syntyminen vaikuttivat siihen liittyvän tutkimuksen keskeyttämiseen, vaikka lääkettä käytettiin vasta viime vuosisadan 40-luvulle asti;
  3. Buformiini ja fenformiini ilmestyivät 1900-luvun 50-luvulla, koska tarvittiin käyttää tehokkaita suun kautta annettavia lääkkeitä tyypin 2 diabeteksen hoitoon, mutta myös ilmeni ongelmia ruoansulatuskanavalla sivuvaikutuksina. Lisäksi niiden vaara todistettiin ja näiden lääkkeiden tiukka kielto seurasi. Ne saattavat nyt muuttua laittomaksi metformiinin korvikkeeksi alhaisempien kustannusten takia, mutta tämä on tarpeeton riski.
  4. Metformiini (ainoa sallittu valittu ryhmä, koska laktaattihidoosin kehittymisen riski on pieni). Myös lääke tunnetaan nimellä Glyukofazh, Siofor. On olemassa monikomponenttisia tabletteja, jotka sisältävät sen. Tutkimuksen tuloksena (toistaiseksi vain matoja) todistettiin, että tulevaisuudessa Metmorfiinista voi tulla "vanhukselle tarkoitettu pilleri" sen mukana tulevien ominaisuuksien vuoksi.

Vaikutusmekanismi

Kuten tiedätte, kehomme voi saada sokeria kahdella tavalla:

  1. Ulkopuolelta ruokaa.
  2. Glukoneogeneesin kautta maksassa.

Siten on olemassa järjestelmä sokerin tason ylläpitämiseksi tasaisella optimaalisella tasolla. Varhain aamulla sokeri vapautuu verenkiertoon ja toimitetaan aivoihin, mikä ravitsee ja varmistaa sen vakaan toiminnan. Mutta jos emme kuluta sitä oikeaan määrään, ylimäärä talletetaan kehoon rasvan muodossa.

Metformiinia on parasta käyttää samanaikaisesti ruoan kanssa, se imeytyy veressä aktiivisen ruoansulatuksen aikana paljon paremmin kuin tyhjään vatsaan. Aine vaikuttaa hepatosyytteihin ja lisää kudosten herkkyyttä insuliiniin ja hidastaa samaa imeytymistä suolistossa.

Metmorfiinin käytön myönteiset vaikutukset:

  • kehon rasvakantojen tasainen lasku;
  • parantunut ruokahalu;
  • sokerin alentaminen hyväksyttävälle tasolle;
  • glykoituneen hemoglobiinin lasku 1,5 prosenttiin;
  • ryhmän 2 ja terveiden ihmisten potilaiden veren glukoosipitoisuus ei vähene unen ja samanaikaisen nälän jälkeen;
  • lipolyysin aktivointi;
  • lipogeneesin esto;
  • kolesterolin alentaminen;
  • alemmat triglyseriditasot;
  • pienitiheyksisten lipoproteiinitasojen alentuminen;
  • verihiutaleiden hemostaasin väheneminen.

Haittavaikutukset

Tämän lääkkeen sivuvaikutukset aiheuttavat useammin kuin toiset, ne voivat toimia:

  • ruoansulatuskanavan tulehdus tai vain työn rikkominen;
  • serotoniinin (ilon hormoni) pitoisuuden kasvu suolistossa, joka stimuloi sen työtä ja aiheuttaa usein ripulia;
  • B12-vitamiini hypovitaminoosi;
  • ihottumat;
  • maitohappoasidoosin esiintyminen;
  • vähentynyt testosteronipitoisuus miehillä;
  • megaloblastisen anemian esiintyminen (hyvin harvoin).

Vasta-aiheet

Metformiini on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

  • alkoholijuomat, koska se aiheuttaa sokerin happamoitumista sokerin vähenemisen vuoksi, ja tämä on erittäin vaarallista;
  • kova fyysinen työ yli 60-vuotiaille;
  • akuuttien sairauksien olemassaolo insuliinihoidon kanssa;
  • raskaus ja imetys;
  • munuaisten vajaatoiminta tai muut munuaisongelmat;
  • maksan ongelmat;
  • maitohappoasidoosin esiintyminen (kun maitohapon pitoisuus veressä ylittyy;
  • hypoksisten sairauksien (anemia, hengitysvajaus, krooninen sydämen vajaatoiminta) esiintyminen;
  • akuutit virtsatieinfektiot;
  • keuhkoputkien infektiot;
  • aliravitsemus ja kehon heikkeneminen.

Huumeiden vuorovaikutus

Toimintoa tehostetaan yhdessä:

  • insuliini;
  • secretogenic;
  • Acarbose;
  • MAO-estäjät;
  • syklofosfamidi;
  • klofibraatti;
  • salisylaatit;
  • ACE-estäjät;
  • Oksitetrasykliini.

Toiminto heikkenee yhdistettynä:

  • GCS;
  • hormonaaliset ehkäisyvalmisteet;
  • kilpirauhashormonit;
  • tiatsididiureetit;
  • nikotiinijohdannaiset;
  • adrenaliini;
  • glukagonin;
  • fenotiatsiinijohdannaiset.

Koko Biguanidiryhmästä Metformin on suhteellisen edullinen, monipuolinen ja käyttökelpoinen terapeuttinen aine. Kun tunnistat ensimmäiset oireet pahoinvointia, ota aina yhteys lääkäriin ja ota verikoe. Kun lääkettä käytetään järkevästi määrätyissä annoksissa, voit parantaa yleistä terveyttäsi ja johtaa huolettomaan elämään tietämättä tarpeettomia huolia.

Malyshevan video kolmesta varhaisesta diabeteksen merkistä:

Tärkeintä on muistaa, että diabetes ei ole lause, ja että taudin kulun epämukavuus voidaan pienentää minimiin ruokavalion ja lääkärin ohjeiden mukaisesti.

Hormonaaliset häiriöt

Luokat

  • Asiantuntija auttaa sinua (15)
  • Terveysongelmat (13)
  • Hiustenlähtö (3)
  • Verenpainetauti. (1)
  • Hormonit (33)
  • Endokriinisten sairauksien diagnosointi (40)
  • Sisäerityksen rauhaset (8)
  • Naisten hedelmättömyys (1)
  • Hoito (33)
  • Ylipainoisia. (23)
  • Miesten hedelmättömyys (15)
  • Lääketiede Uutiset (4)
  • Kilpirauhasen patologia (50)
  • Diabetes Mellitus (44)
  • Akne (3)
  • Endokriininen patologia (18)

biguanidit

Biguanidit - ryhmä lääkkeitä, joita käytetään diabetes mellituksessa (metformiinilääkkeet - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Biguanidien vaikutusmekanismi.

Lisää kudoskalvojen läpäisevyyttä glukoosiin, vähentää glukoosi-geneesiä (glukoosin muodostumista proteiineista, rasvoista ja muista ei-hiilihydraateista) maksassa.

Vähennä glukoosin, B 12-vitamiinin, foolihapon imeytymistä suolistossa.

Paranna insuliinin toimintaa.

Vahvistetaan anaerobista glykolyysia (prosessi, jossa glukoosia halutaan jakaa hapen puuttuessa), lisätä maitohappo- ja pyruvihappojen muodostumista.

Vähennä lipogeneesiä (prosessi, jossa hiilihydraatit muunnetaan rasvoiksi), lisää lipolyysiä (lipidien, erityisesti triglyseridien halkaisua) - vähentää kolesterolin ja triglyseridien määrää veressä.

Vahvistetaan fibrinolyysiä (intravaskulaaristen verihyytymien liukeneminen).

Merkkejä.

Tyypin 2 diabetes ylipainoisilla ihmisillä.

Yhdistäminen sulfonyyliurean kanssa tai insuliinivalmisteet näiden lääkkeiden resistenssille (vaikutuksen tehostaminen).

Vasta.

Tyypin 1 diabeteksen labiili kurssi.

Ketoasidoosi (ketonikappaleiden ylimääräinen veritaso), kooma.

Raskaus ja imetys.

Munuaisten vajaatoiminta, maksat, sydän- ja verisuonitaudit (IHD, hypotensio, sydäninfarkti), keuhkosairaudet (keuhkokuume, pneumkleroosi, keuhkoembolia).

Perifeerinen verisuonitauti (gangreeni).

Iäkkäät potilaat.

Haittavaikutukset

Dyspepsia (ruoansulatushäiriöt).

Hemopoieesihäiriöt (B12-foolihapon anemia), polyneuritiksen paheneminen.

Maitohappoasidoosi (korkea maitohappo veressä).

Ketoasidoosi (ylimääräinen veren ketonikerrosten määrä) alhaisen hyperglykemian taustalla.

Biguanidit (metformiini)

Nykyään kliinisessä käytännössä käytetään ainoa biguanidiryhmän lääke - metformiini.

Toimintamekanismi. Metformiini kuuluu biguanidilääkkeiden luokkaan. Se aktivoi ATP-aktivoidun proteiinikinaasin, joka puolestaan ​​on solunsisäinen signaali solujen energiavarastojen mobilisoimiseksi. Metformiinin vaikutus hiilihydraattiaineenvaihduntaan toteutuu pääasiassa maksan tasolla ja se vähenee pääasiassa maksan glukoosintuotannon tukahduttamisessa T2DM: ssä. Metformiinin vaikutuksesta maksan aiheuttama glukoosintuotannon lasku 75%: lla liittyy glukoogeneesin suppressioon ja 25% - glykogenolyysin modulointiin. Huolimatta metformiinin ylivoimaisesta vaikutuksesta maksan glukoosintuotantoon, se ei menetä kykyään tuottaa glukoosia paaston (paasto) aikana, mikä estää hypoglykemian kehittymisen metformiinihoidon aikana. Se parantaa myös lihaskudoksen herkkyyttä insuliinille, erityisesti suurina annoksina. Metformiinihoitoon ei liity ruumiinpainon nousua, se voi jopa laskea. Metformiini parantaa jonkin verran lipidiprofiilia ja valtimoverenpainetautia, mikä todennäköisesti selittää kuolleisuuden vähenemisen hoidon aikana. Viime aikoina on myös osoitettu metformiinin anti-onkogeeninen vaikutus, erityisesti potilailla, joilla on T2DM, joka saa insuliinia tai insuliinivalmisteita.

Farmakokinetiikkaa. Metformiinin hyötyosuus on 50-60% ja se imeytyy pääasiassa ohutsuolessa, jonka puoliintumisaika on 0,09-2,6 tuntia. Metformiinin annon jälkeen 500-1000 mg: n annoksena sen maksimipitoisuus veressä (Stax) havaitaan 1-2 tunnin kuluttua ja on 1-2 μg / ml. Metformiinin metaboliaa elimistössä ei muodostu. Enintään 90% metformiinista eliminoituu munuaisilla 12 tunnin kuluessa sen ottamisesta, osittain suodattamalla munuaisten glomeruloiden läpi, mutta 3,5 kertaa enemmän se erittyy munuaistubululin kautta. Se jakautuu enemmän tai vähemmän tasaisesti kehon kudoksiin pitoisuutena, joka on yhtä suuri kuin sen pitoisuus plasmassa. Metformiinin korkeimmat pitoisuudet löytyvät sylkirauhasista ja suolen seinämästä, ja sen suhteellisen suuri pitoisuus havaitaan maksassa ja munuaisissa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa. Yhdistelmä sulfonamidien kanssa ei vaikuta molempien lääkkeiden farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Lääkkeet, annokset ja hoito-ohjelmat. Metformiini on glukoosin alentava lääke tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Metformiinin ei-pitkäaikaisen vaikutuksen aloitusannos on tyypillisesti 500-850 mg kerran vuorokaudessa ja sitä on määrätty suurimmalla määrällä ruokaa. Sitten vaadittu annos titrataan lisäämällä sitä yhdellä tabletilla viikoittain enintään 2500 mg: aan vuorokaudessa. Tavanomainen hoito on 850-1000 mg, 2 kertaa päivässä, aamulla / illalla. Jos potilaalle on annettu enimmäisannos päivässä, se on paremmin siedetty, jos se on jaettu kolmeen annokseen päivässä.
Metformiinin pitkäaikainen vaikutus on määrätty 500 mg: n aloitusannoksessa kerran vuorokaudessa suurimman vastaanoton määrän kanssa. Annos titrataan tehokkaasti lisäämällä yksi tabletti viikossa enintään 2000 mg: aan / vrk, joka otetaan illalla. Potilaita, joille oli aiemmin määrätty pitkäaikainen metformiini, voidaan määrätä pitkittyneenä samana annoksena kerran päivässä, illalla.
Koska metformiini on yleensä hyvin siedetty, useimmilla potilailla sen tehokas annos on tavallisesti lähellä maksimiarvoa (2000–2500 mg), vaikka suurin vuorokausiannos on 3000 mg, mikä on epätoivottu sivuvaikutusten lisääntyneen riskin vuoksi.
Huolimatta siitä, että metformiini on sijoitettu lääkkeenä nimenomaisen T2DM: n hoitoon, sen profylaktista vaikutusta T2DM: ään tutkitaan kliinisissä kokeissa. Lopuksi esitämme tiedot diabeteksen ehkäisyn tehokkuudesta potilailla, joilla on varhaisessa vaiheessa heikentynyt hiilihydraattiaineenvaihdunta (NGN - 13 henkilöä, NTG - 21 ihmistä ja NGN + NTG - 16 henkilöä) metformiinin ja akarboosin kanssa (hoito - 6 kuukautta). Akarboosin tai metformiinin hoidon aikana glykemia normalisoitui -40%: lla potilaista, ja T2D kehittyi -20%: lla potilaista, mutta ilman tabletoituja hypoglykeemisiä lääkkeitä, glykemia normalisoitui -16%: lla potilaista, ja diabetes kehittyi -26%: ssa tapauksista. Niinpä lyhytkestoinen (6 kk) hoito metformiinilla tai hiilihydraattiaineenvaihdunnan varhaisvaiheiden akarboosilla normalisoi hiilihydraatin aineenvaihduntaa useammin kuin estää T2DM: n kehittymisen. Vaikka muut tutkijat saivat samanlaisia ​​ja melko positiivisia tuloksia, hiilihydraattiaineenvaihdunnan varhaisten häiriöiden hoitoa metformiinin kanssa pidetään tänään yksinomaan kokeellisena hoitona, so. Sitä ei suositella laajalle levinneelle kliiniselle käytännölle, eikä sitä siksi sisälly diabeteksen hoitoa koskeviin standardeihin. Samanaikaisesti ennalta ehkäisevien diabeteksen hoito akrboosilla on lisensoitu, mutta ei ole vielä löytänyt laajaa käyttöä.
Koska valtaosa tyypin 2 diabetesta sairastavista potilaista, joista jopa 5% Venäjän väestöstä tarvitsee valmistelua, metformiinivalmistajien välinen kilpailu on erittäin korkea. Vidal-lääkehakemisto sisältää 12 metformiinilääkettä, jotka on rekisteröity Venäjällä.

Haittavaikutukset Maitohappoasidoosi on hyvin harvinainen mutta erittäin hengenvaarallinen komplikaatio (kuolleisuus -50%), joka voi kehittyä myrkyllisen metformiinin kertymisen vuoksi elimistöön. Metformiinia saavien potilaiden tiheys on kuitenkin hyvin pieni ja se on -0,03 tapausta 1000 potilasta kohti vuodessa, ja kuolemaan johtava tulos on -0,015 / 1000 potilasta vuodessa. Useimmissa tapauksissa laktaattihidoosi kehittyi vakavan munuaisten vajaatoiminnan taustalla, mikä on kontraindikaatio metformiinihoidossa. Jos metformiinia ei määrätä potilaille, joille se on vasta-aiheinen, maitohappoasidoosin kehittyminen ei tapahdu useammin kuin potilailla, jotka eivät saa metformiinia. Metformiinihoidon aikana havaitaan usein usein ruoansulatuskanavan oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua, anoreksiaa, vatsaonteloa, kaasua ja / tai ripulia. Lumelääkkeeseen verrattuna niiden tiheys on noin 30% suurempi. Nämä oireet häviävät usein hoidon jatkuessa, mutta joissakin tapauksissa metformiinin annosta on vähennettävä ja harvoin poistettava. Ruoansulatuskanavan oireet näkyvät vähäisemmässä määrin, jos lääkkeen annosta lisätään vähitellen ja ruoan kanssa. Mutta jos potilaalla on vaikea ripuli ja / tai oksentelu, hoito on keskeytettävä.
Makuaistien häiriöt, metalli- tai muiden vastaavien tunteiden muodossa, kehittyvät noin 3%: lla potilaista ja yleensä häviävät itsestään jonkin aikaa.
B-vitamiinin puutos12 kehittyy noin 7%: lla metformiinia saaneista potilaista. Anemia kehittyy kuitenkin harvoin, mikä eliminoituu nopeasti lääkkeen lopettamisen tai B-vitamiinin määräämisen jälkeen12. Tässä suhteessa suositellaan metformiinia saaneiden diabetesta sairastavien potilaiden tutkimiseen hematologisia parametreja vuosittain. Potilailla, joilla on heikentynyt B-vitamiinin imeytyminen12 On suositeltavaa määrätä se ja seurata sen tehokkuutta testaamalla B-vitamiinia.12 2-3 vuoden välein.
Hypoglykemiaa havaitaan harvoin metformiinihoidon aikana vain tapauksissa, joissa yhdistelmähoito sulfonamidien tai insuliinin kanssa sekä liiallisen fyysisen rasituksen ja kalorien saannin voimakkaan rajoittamisen taustalla.

Vasta-aiheet ja rajoitukset. Metformiini viittaa parhaillaan lääkkeisiin, jotka ovat ensisijaisesti valittavissa sellaisten potilaiden hoidossa, joille tyypin 2 diabetes esiintyy ylipainon taustalla, osittain siksi, että se ei ainoastaan ​​edistä lisää painonnousua, vaan myös vähentää potilaan määrää. Lisäksi metformiini vähentää kohtalaisesti plasman triglyseriditasoja ja pienitiheyksisiä lipoproteiineja. Se voidaan yhdistää muihin glukoosi-alentavia lääkkeitä, mukaan lukien insuliini. Metformiinihoidon aikana HbA1c-pitoisuudet vähenevät keskimäärin 1,5%. Useat potilaat sietävät häntä kuitenkin huonosti, ja hänellä on melko suuri määrä vasta-aiheita:

  • akuutti ja krooninen asidoosi;
  • aiemmin havaittu yliherkkyys metformiinille;
  • sydämen vajaatoimintaluokka 3 tai 4;
  • munuaissairaus tai akuutti kreatiniinipuhdistuma sydämen ja verisuonien romahtamisen taustalla;
  • yli 80-vuotiaita, kunnes todettu munuaistoiminta on todistettu.

Koska metformiini eliminoituu munuaisten kautta, sen kerääntymisen riski kasvaa dramaattisesti potilailla, joilla on tämä tai munuaisten vajaatoiminta, sekä riski maitohappoasidoosin kehittymisestä. Metformiinin puoliintumisaika laskee suhteessa kreatiniinipuhdistuman vähenemiseen. Esimerkiksi ihmisillä, joilla on normaali munuaisten toiminta 850 mg: n metformiinin ottamisen jälkeen, sen puhdistuma on 552 ml / min. Potilailla, joilla on lievä (60–91 ml / min), kohtalainen (31–60 ml / min) ja vaikea (10–30 ml / min) munuaisten toiminta, metformiinin puhdistuma on 384, 108 ja 130 ml / min. Samanaikaisesti, kun glomerulaarinen suodatusnopeus (GFR) on> 60 ml / min / 1,73 m 2, metformiinia voidaan antaa maksimiannoksena, GFR: llä 30–59 ml / min / 1,73 m 2, on suositeltavaa olla enintään puolet enimmäisannoksesta ja vain GFR 2 -hoito metformiinilla on vasta-aiheinen. Iäkkäillä potilailla, jotka saavat metformiinia, munuaisten toimintaa on tutkittava säännöllisesti, varsinkin kun vanhemmilla potilailla on pienempi metformiinin puhdistuma kuin nuoremmilla, ja puoliintumisaika ja sen pitoisuus on suurempi.
Metformiinia ei tule määrätä yli 80-vuotiaille potilaille, ennen kuin ne ovat saaneet aikaan normaalin munuaisten toiminnan, erityisesti siksi, että tämän iän potilaat ovat erityisen alttiita maitohappoasidoosin kehittymiselle. Yli 80-vuotiailla henkilöillä glomerulaarinen suodatusnopeus on laskettava vain päivittäisen virtsan tutkimuksen tulosten mukaan, mikä vähentää virheellisten tulosten todennäköisyyttä.
Jodia sisältävien radiokontrastiaineiden käyttöönoton myötä akuutti munuaisten vajaatoiminta voi yhtäkkiä kehittyä. Tältä osin ennen tällaisen tutkimuksen suorittamista metformiinihoito on keskeytettävä vähintään 48 tunnin kuluttua ja aloitettava vasta kreatiniinitutkimuksen jälkeen, jos sen taso on normaali.
Koska minkä tahansa luonteen aiheuttama hypoksi aiheuttaa myös maitohappoasidoosin ja metformiinin riskin, sitä ei tule määrätä potilaille, joilla on potentiaalinen sydän- ja verisuonikollektiivin uhka, akuutti sydämen vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti, anemia ja muut hypoksiaa aiheuttavat sairaudet. Samasta syystä potilaat, joilla oli tuleva suuri leikkaus 48 tuntia ennen kuin sen pitäisi peruuttaa metformiini ja jatkaa hoitoa vain veren kreatiniinipitoisuuden valvonnassa, mikä pitäisi olla normaalia.
Metformiinia tulee käyttää äärimmäisen varovaisesti alkoholismia sairastaville potilaille, koska liiallinen alkoholinkäyttö aiheuttaa happoosiota.
Koska epänormaali maksan toiminta saattaa joissakin tapauksissa aiheuttaa maitohappoasidoosin kehittymistä, ei ole suositeltavaa määrätä sitä maksan vajaatoiminnan tapauksessa. Lisäksi ei ole vielä saatu farmakokineettisiä tietoja metformiinista maksan vajaatoiminnassa.

Biguanidien toimintamekanismi, lääkkeiden tarkastelu, yhteensopivuus muiden keinojen kanssa

Biguanidit ovat ryhmä lääkkeitä, joiden tarkoituksena on alentaa glukoosin määrää veressä diabetes mellituksessa.

Lääkkeet ovat saatavilla pillerimuodossa. Monoterapiassa näitä lääkkeitä määrätään harvoin.

Biguanidien kuvaus

Ymmärtääkseen, mitä biguanida on tarpeen tutkia lääkkeen kuvausta. Lääkkeen tärkeimmät tehtävät ovat sokerin ja rasvan imeytymisen vähentäminen suolistossa, aineenvaihdunnan vakauttaminen säännöllisesti.

Biguanidit hyvitetään:

  • lihavuus;
  • sulfonyyliureapohjaisten lääkkeiden tehokas käyttö;
  • samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka stimuloivat insuliinin tuotantoa.

Sokerin pelkistävä vaikutus ilmenee 30 minuutin - 1 tunnin kuluttua, ja lääkkeen koko pitoisuus tapahtuu 4-6 tunnin kuluttua, vaikutus vähenee 10 tunnin kuluessa.

Jos haluat nähdä lääkkeen tehokkuuden, sitä tulee hoitaa 7 päivän kuluessa. Keskeytyksen kesto on vähintään 10 vuotta. Ei aiheuta glykemiaa.

Toimintamekanismi

Biguanideilla on erityinen toimintamekanismi. Aineen sokeria vähentävä vaikutus liittyy solujen glukoosinsiirtimiin. Niiden määrä kasvaa, mikä lisää glukoosin liikkumista solukalvon läpi. Insuliinin tuotanto rauhasen kautta ei kasva, vaan päinvastoin johtaa kertymiseen. Vapaiden rasvahappojen muodostuminen ja rasvojen hapettuminen hidastuvat.

Lääke on tarkoitettu tyypin 2 diabetekselle. Jos insuliinia ei ole riittävästi, lääkkeen tehokkuus vähenee. Hoidon alkuvaiheessa ruumiinpaino laskee. Antaa liueta laskimonsisäisiä verihyytymiä. Lohkaisee lipidit, erityisesti triglyseridit, vähentämällä kolesterolitasoja veressä.

Terveillä potilailla sokerin ja insuliinin määrä ei muutu lääkkeen vaikutuksen alaisena. Vain silloin, kun paastota pitkällä aikavälillä on vähentynyt.

valmisteet

Biguanidilääkkeiden luettelo on laaja. Valmisteet sisältävät metformiinia, ainetta, jolle on tunnusomaista veren sokeripitoisuuden alentaminen, erityisesti hyperglykemian tapauksessa. Kaikilla lääkkeillä on lähes sama hoito-ohjelma. Alkaa ottaa pieniä annoksia, kasvaa vähitellen 2-4 päivän aikana vaadittuun annokseen saakka.

Miksi apteekissa ei vielä ole ainutlaatuista diabeteksen työkalua.

Imeytyy nopeasti ohutsuolessa ja jakautuu koko kehoon, erittyy virtsaan ja ulosteeseen. Hyväksytty ruoan kanssa tai sivuvaikutusten vähentämiseksi sen jälkeen. On tärkeää juoda runsaasti pillereitä vedellä, ei pureskella tai murskaamalla.

Siofor 1000/850/500

Lääke sisältää metformiinia.

Määritä aikuisille ja 10-vuotiaille lapsille. Lääkkeen yliannostuksen yhteydessä annetaan sokeriliuosta tai annetaan glukoosia lihakseen.

Bagomet

Lääke on valmistettu metformiinin perusteella, se on määrätty tyypin 2 diabetekselle eikä ruokavalion tehokkuudelle.

Suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden kanssa kilpirauhashormonilääkkeet vähentävät glukoosin alentavien lääkkeiden vaikutusta.

metformiini

Otetaan yhdessä aterian kanssa, jotta elimistö imee lääkettä paremmin.

Lisää solujen herkkyyttä insuliinille. Säännöllinen saanti vähentää rasvaa, parantaa ruokahalua, sokeritasoa. Lääke on yleismaailmallinen kohde.

Glyukofazh

Vaikuttava aine on metformiini. Jos sinun täytyy tehdä siirtyminen lääkkeestä Glyukofazh muihin lääkkeisiin, joilla on sama vaikuttava aine, sinun pitäisi vain lopettaa pillereiden ottaminen.

Sivustomme lukijat tarjoavat alennuksen!

Yleisökauden aikana diabetes mellitusta sairastaville lapsille määrätään varovaisuutta.

Potilaat, joiden työhön liittyy vaarallisten koneiden hallinta tai ajoneuvon kuljettaminen, on tärkeää olla erittäin tarkkaavainen monoterapiassa. Raskautta tai raskautta suunniteltaessa lääke keskeytetään.

Metfogamma

Lääkkeen enimmäisannos on 6 tablettia päivässä. Hoidon tehottomuudella ei ole tarpeen lisätä annosta enemmän kuin määrätty, koska tämä ei lisää hoidon laatua.

Sinun ei pidä nostaa lääkärisi määräämiä annoksia, koska yliannostus pahentaa hengitysprosessia ja potilas voi menettää tajuntansa. Tällainen tila voi mennä niin pitkälle kuin kooma.

Lääke ei vaikuta kykyyn hallita mekanismeja.

Haittavaikutukset

Biguanidit aiheuttavat haittavaikutuksia, jotka ilmenevät oireista:

  • ripuli, pahoinvointi, oksentelu;
  • metallinen maku suussa;
  • epämukavuus vatsassa;
  • ruokahaluttomuuden väheneminen jo ennen elintarvikkeiden täydellistä kieltäytymistä
  • maitohappoasidoosi.

Kun lääkkeen annos pienenee, myös sivuvaikutukset poistuvat. Verta 2 kertaa vuodessa tulee tutkia laktaattitasojen suhteen. Jos potilas kokee lihaksissa kipua ja tuntuu metallista makua suusta, tämä osoittaa laktaatin lisääntymistä, biguanidihoidon kannattaa lopettaa kokonaan tai lopettaa se jonkin aikaa, kunnes normaali laktaattitaso palautuu.

Jos annos on 200-3000 mg vuorokaudessa ja potilas ottaa lääkkeen tämän kaavan mukaisesti pitkään, ryhmän B ja foolihapon vitamiineja ruoansulatuskanavassa heikkenee. Siksi on tärkeää ottaa vitamiineja sen lisäksi, että ne kompensoivat niiden puutetta.

Vasta

Lääke ei johdu tiettyjen sairauksien ja patologisten prosessien esiintymisestä:

  • tyypin 1 diabetes;
  • aivohalvaus;
  • anemia;
  • hengityselinten vajaatoiminta;
  • dyscirculatory encephalopathy;
  • maksan vajaatoiminta;
  • akuutti tartuntatauti;
  • munuaisten vajaatoiminta, lisääntynyt kreatiniinipitoisuus (yli 1,5 mmol / l)
  • diabeettinen ketoasidoosi, comatose-tila, jossa on diabetes;
  • sydämen ongelmat (sydänkohtaus, angina ja muut).

Älä suosittele raskauden aikana, samanaikaisesti alkoholijuomien kanssa. Kroonisissa hepatiittimuodoissa lääke on varovainen. Biguanidit eivät aiheuta myrkyllisiä vaikutuksia luuytimen ja munuaisen hematopoieettisiin ominaisuuksiin. Mutta kielletty:

  • munuaissairaudet, jotka vaikuttavat glomerulaarisen suodatuksen vähenemiseen;
  • typpikuonat;
  • vakava anemia.

Jos potilas suorittaa raskaan fyysisen työn tai hänen ikänsä on yli 60 vuotta, lääkettä määrätään varoen.

Yhteensopivuus muiden lääkkeiden kanssa

Samanaikaisesti ei ole suositeltavaa käyttää fruktosamiinien, antihistamiinien, barbituraattien, salisylaattien ja maitohappoasidoosin pahenemista. Sulfonyyliurea-ryhmän lääkkeet (insuliini, klofibraatti, syklofosfamidi) vahvistavat vaikutusta, kun aineenvaihduntaprosessi kasvaa. Kun insuliinia otetaan samanaikaisesti, potilaan tulee olla lääkärin valvonnassa.

Kun otat oikeat lääkkeet, kuuntelet terveydentilaa, voit hidastaa endokriinisen taudin komplikaatioiden kehittymistä. Biguanidiryhmän lääkkeet voidaan ottaa yhdessä muiden keinojen kanssa diabeteksen stabiloimiseksi.

Miksi diabeteslääkkeet piilottavat ja myyvät vanhentuneita lääkkeitä, jotka alentavat vain verensokeria.

Eikö ole todella hyödyllistä käsitellä?

Lääkkeiden määrä on rajoitettu, se käsittelee diabetesta.

Suun kautta annettava hypoglykeeminen hoito

Biguanidit (metformiini)

Tällä hetkellä vain metformiinia saa käyttää biguanidiryhmästä, koska sillä on pieni riski laktaattihidoosin kehittymisestä.

Toimintamekanismi

Metformiini (siofor, glukofage jne.) Vaikuttaa hiilihydraatteihin vaikuttamalla hepatosyytteihin (glukoneogeneesin estoon), lisäämällä perifeeristen kudosten herkkyyttä insuliinille (lähinnä ristisuuntaiset lihakset, vähemmässä määrin rasvakudos), hidastamalla glukoosin imeytymistä suolistossa ( seurauksena voi olla sivuvaikutus, kuten ripuli).

makeiset
  • Hyvä sokeria alentava vaikutus, joka on verrattavissa sulfonyyliureavalmisteisiin. Monoterapia metformiinin kanssa johtaa HbA: n vähenemiseen1C noin 1,5-1,8%
  • Metformiinihoitoon liittyy lievä ruumiinpainon lasku rasvakudoksen vähenemisen vuoksi. Lisäksi metformiini vähentää jonkin verran ruokahalua (lievä anorektinen vaikutus).
  • Metformiini (toisin kuin sulfonyyliureajohdannaiset) ei vähennä veren glukoosipitoisuutta terveillä ihmisillä eikä tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla yön yli tapahtuneen paaston jälkeen (hypoglykemian kehittymisen vaaraa ei ole).
  • Pitkäaikaisessa käytössä metformiini vaikuttaa positiivisesti lipidien metaboliaan: inhiboi lipogeneesiä, aktivoi lipolyysiä. Joissakin tapauksissa metformiini aiheuttaa triglyseridien, kolesterolin ja matalan tiheyden lipoproteiinin (LDL) vähenemistä.
  • Metformiini lisää myös verihiutaleiden hemostaasin aktiivisuutta.
haittoja
  • Maitohappoasidoosi (maitohapon kertyminen). Huolimatta laktaattihidoosin mahdollisesta kuolemaan johtavasta tuloksesta tämä tila on erittäin harvinainen hoidettaessa metformiinia (alle yksi tapaus 100 000: lla hoidettua potilasta kohden). Maitohappoasidoosin varhaiset oireet ovat pahoinvointi, oksentelu, ripuli, kehon lämpötilan lasku, vatsakipu, lihakset; tulevaisuudessa voi olla hengityksen lisääntyminen, huimaus, tajunnan alentuminen ja kooman kehittyminen.
todistus
  • Metformiini on valinnainen lääke pre-diabetesta sairastaville, jota seuraa ohut ihon hyperglykemia ja normaali sokeritaso aterian jälkeen, mikä osoittaa epäsuorasti insuliiniresistenssin.
  • Metformiini on osoitettu tyypin 2 diabeteksessa, sekä monoterapiana että yhdistelmänä, ensisijaisesti erittävillä aineilla (kun viimeksi mainitut eivät anna täydellistä korjausta hyperglykemialle) ja insuliinilla (jos insuliiniresistenssi on läsnä).
Vasta-aiheet ja haittavaikutukset

Vasta-aiheita ovat:

  • kaikki akuutit sairaudet, jotka edellyttävät insuliinihoitoa (leikkaus ja trauma, akuutti sydäninfarkti tai akuutti aivoverisuonisairaus);
  • raskaus ja imetys;
  • vakava epänormaali maksan ja / tai munuaisten toiminta;
  • laktaattihidoosin tai tilojen, jotka voivat vaikuttaa maitohappoasidoosin kehittymiseen, esiintyminen: hypoksiset sairaudet (anemia, krooninen sydämen vajaatoiminta, hengitysvajaus, dehydraatio, krooninen alkoholismi); akuutit virtsatieinfektiot tai keuhkoputkien infektiot; vähäkalorisen ruokavalion noudattaminen (alle 1000 kcal / vrk); Yli 60-vuotiaat, jotka tekevät raskaan fyysisen työn.

Metformiini aiheuttaa usein sivuvaikutuksia kuin sulfonyyliurea-lääkkeet (20% vs. 4%). Ensinnäkin nämä ovat ruoansulatuskanavan haitallisia reaktioita: metallinen maku suussa (glukoosin imeytymisen hidastuminen suolistossa), dyspeptiset oireet jne. Uskotaan, että glukofage on enemmän puhdistettua kuin siofor ja harvemmin aiheuttaa ripulia. Aineenvaihdunnan osa: harvoin - maitohappoasidoosi (vaatii hoidon lopettamisen); pitkäaikainen hoito - hypovitaminoosi B12 (heikentynyt imeytyminen). Joskus on allergisia reaktioita - ihottumaa.

Annostus ja antaminen

Metformiinia on saatavilla annoksina 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Hyväksy metformiini kokonaisuudessaan aterian aikana tai heti sen jälkeen nesteen kanssa (lasillinen vettä). Kaikki nykyiset lääkkeet Metformin työskentelee 12 tuntia. Siksi on toivottavaa jakaa päivittäinen annos kahteen annokseen (aamulla ja illalla), ja annoksen jakaminen vähentää myös mahdollisia haittavaikutuksia ruoansulatuskanavasta.

Annoksen titraus. Aloitusannos on 500 mg / vrk. illalla. 7 päivän kuluttua, jos ruoansulatuskanavasta ei ole haitallisia vaikutuksia, joko nosta annos 850 mg / vrk tai anna toinen annos 500 mg aamulla. Jos haittavaikutukset (ripuli) kehittyvät annoksen kasvaessa, annos on pienennettävä edelliseen annokseen ja yritettävä lisätä sitä myöhemmin. Vähitellen (yhden tai kahden kuukauden kuluessa) metformiinia on lisättävä tehokkaimpaan (glykeeminen kontrolli) ja siedettyyn annokseen.

Tavanomainen ylläpitoannos useimmille on 1700-2000 mg / vrk, annoksen suurentaminen maksimiin (3000 mg / vrk), lääkkeen tehokkuus kasvaa hieman. Iäkkäillä potilailla päivittäinen annos ei saa ylittää 1000 mg.

Turvaohjeet

Hoidon aikana on tarpeen seurata munuaisfunktiota (virtsanalyysi, veren kreatiniini), ja lihaskipu tulee määrittää plasman laktaatin pitoisuuden. Alkoholin saanti metformiinihoidon aikana voi aiheuttaa ”antabuse-vaikutuksen”, ja myös alkoholin käyttö lisää hypoglykemian riskiä.

Metformiini yhdessä

Metformiinia voidaan yhdistää insuliinin kanssa, ja glitatsonit (kuten metformiini kuuluvat herkistävien aineiden luokkaan) ja eritysaineet (glinidit ja sulfonyyliureat).

Metformiinin ja glitatsonien yhdistelmä on sallittua, koska niillä on erilaisia ​​käyttöpisteitä. Useissa tutkimuksissa tällaisen yhdistelmän additiivinen vaikutus ilmaistiin vähenemisenä HbA: n tasolla1C noin 0,3–0,8%.

Lääkevalmistajat tuottavat glibenklamidin ja metformiinin - Glibometin (glibenklamidi 2,5 mg + metformiini 400 mg), glukovaanien (glibenklamidi 2,5 mg tai 5 mg + metformiini 500 mg) valmiita yhdistelmiä, joiden avulla voit saavuttaa hypoglykeemisen vaikutuksen pienemmällä annoksella kullekin lääkkeelle ja vähentää haittavaikutusten riskiä. Hypoglykeeminen vaikutus kehittyy 2 tunnin kuluttua ja kestää 12 tuntia. Otetaan suun kautta aterioiden aikana. Tavallisesti aloitusannos on 1 tabletti päivässä, kun annos valitaan asteittain (titrausvaihe 1 viikko), kunnes taudin vakaa kompensointi saavutetaan. Paras hoito katsotaan ottavan lääkettä 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla). Metformiinia ei ole suositeltavaa ottaa yli 2000 mg: n annoksena.

Tiedoston sisältö Oraalinen hypoglykeeminen hoito

• Herkistävät aineet - Metformiini (Siofor, Glucophage).