Torvakard - statiinilääkkeen käyttöohjeet, arvostelut, analogit ja vapautumismuodot (tabletit 10 mg, 20 mg ja 40 mg) kolesterolin vähentämiseksi ja sydän- ja verisuonitautien ehkäisemiseksi aikuisilla, lapsilla ja raskauden aikana

• Hypoglykemia

Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen Torvakardin käyttöohjeet. Esitetyt arvioinnit sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajat sekä lääkäreiden, asiantuntijoiden mielipiteet statiin Torvakardin käytöstä niiden käytännössä. Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Torvakardin analogit käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käytä kolesterolin vähentämiseen ja sydän- ja verisuonitautien ehkäisyyn aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana.

Torvacard on lipidia alentava lääke statiiniryhmästä. HMG-CoA-reduktaasin selektiivinen kilpaileva estäjä - entsyymi, joka muuntaa 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A: n mevalonihapoksi, joka on steroidien, mukaan lukien kolesteroli, esiaste. Maksassa triglyseridit ja kolesteroli sisältyvät VLDL: n koostumukseen, tulevat veriplasmaan ja kuljetetaan perifeerisiin kudoksiin. LDL-solut muodostavat LDL: n vuorovaikutuksessa LDL-reseptorien kanssa. Atorvastatiini (lääkkeen Torvakardin vaikuttava aine) vähentää kolesterolia (Xc) ja plasman lipoproteiineja estämällä HMG-CoA-reduktaasia, maksan kolesterolin synteesiä ja lisäämällä LDL-reseptorien määrää maksassa solun pinnalla, mikä johtaa lisääntyneeseen imeytymiseen ja LDL-kataboliaan.

Atorvastatiini vähentää LDL: n muodostumista, aiheuttaa voimakkaan ja jatkuvan LDL-reseptorien aktiivisuuden lisääntymisen. Torvakard vähentää LDL-tasoa potilailla, joilla on homotsygoottinen perheen hyperkolesterolemia, joka ei yleensä reagoi muiden lipidia alentavien lääkkeiden kanssa.

Vähentää kokonaiskolesterolitasoa 30-46%, LDL - 41-61%, apolipoproteiini B - 34-50% ja triglyseridit - 14-33%; aiheuttaa LDL-C: n ja apolipoproteiinin A pitoisuuden lisääntymisen. Annosriippuvainen vähentää LDL-tasoa potilailla, joilla on hemotsygoottinen perinnöllinen hyperkolesterolemia, joka on resistentti muiden lipidia alentavien lääkkeiden kanssa.

rakenne

Atorvastatiinikalsium + apuaineet.

farmakokinetiikkaa

Absorptio on korkea. Ruoka pienentää jonkin verran lääkkeen imeytymisen nopeutta ja kestoa (25% ja 9%), mutta LDL-kolesterolin alentaminen on samanlainen kuin atorvastatiinin käytön ilman ruokaa. Atorvastatiinin pitoisuus, kun sitä käytetään illalla, on pienempi kuin aamulla (noin 30%). Imeytymisasteen ja lääkeannoksen välillä havaittiin lineaarinen suhde. Metaboloituu pääasiassa maksassa. Maksan ja / tai extrahepaattisen aineenvaihdunnan kautta erittyy suolen kautta sappi (ei altistu vakavalle enterohepaattiselle kierrätykselle). HMG-CoA-reduktaasin vastainen aktiivisuus pysyy noin 20-30 tuntia aktiivisten metaboliittien läsnäolon vuoksi. Alle 2% lääkkeen nautittavasta annoksesta määritetään virtsassa. Sitä ei näytetä hemodialyysin aikana.

todistus

• yhdistettynä ruokavalioon, jolla vähennetään kohonneita Xc-, LDL-C-, LDL-, apolipoproteiini B- ja triglyseridien tasoja, ja lisätä LDL-C HDL: ää potilailla, joilla on primaarinen hyperkolesterolemia, heterotsygoottinen perheen ja ei-perheen hyperkolesterolemia sekä yhdistetty (sekoitettu) hyperlipidemia (tyyppi 4 I ja # 4). ;
• yhdistettynä ruokavalioon potilaille, joilla on kohonnut seerumin triglyseriditasot (tyyppi 4 Fredricksonin mukaan) ja potilailla, joilla on dysbetalipoproteinemia (tyyppi 3 Fredricksonin mukaan), joiden ruokavalio ei anna riittävää vaikutusta;
• kokonaiskolesterolin ja LDL-LDL: n alentamiseksi potilailla, joilla on homotsygoottinen perinnöllinen hyperkolesterolemia, kun ruokavalio ja muut ei-farmakologiset hoitomenetelmät eivät ole riittävän tehokkaita (lisänä lipidiä alentavalle hoidolle, mukaan lukien LDL: stä puhdistetun veren autologinen transfuusio);
• sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet (potilailla, joilla on lisääntyneet riskitekijät CHD: lle - yli 55-vuotiaille, tupakointi, verenpaine, diabetes, perifeerinen verisuonitauti, aivohalvaus, vasemman kammion hypertrofia, proteiini / albuminuria, CHD lähisukulaisille) ), mukaan lukien dyslipidemian taustalla - sekundaarinen ennaltaehkäisy kuoleman, sydäninfarktin, aivohalvauksen, angina-potilaan uudelleensairaalahoidon ja revaskularisointimenettelyn tarpeen vähentämiseksi.

Vapautusmuodot

Tabletit, päällystetyt 10 mg, 20 mg ja 40 mg.

Käyttö- ja hoito-ohjeet

Ennen Torvakardin määräämistä potilaalle on suositeltavaa suositella tavanomaista lipidiä alentavaa ruokavaliota, jota hänen olisi jatkettava koko hoidon ajan.

Aloitusannos on keskimäärin 10 mg 1 kerran päivässä. Annos vaihtelee välillä 10 - 80 mg 1 kerran päivässä. Lääke voidaan ottaa milloin tahansa päivästä riippumatta ateriasta. Annos valitaan LDL-C: n alkutasojen, hoidon tavoitteen ja yksilöllisen vaikutuksen perusteella. Hoidon alussa ja / tai Torvakard-annoksen suurentamisen aikana on tarpeen seurata plasman lipiditasoja 2–4 ​​viikon välein ja korjata annos vastaavasti. Päivittäinen enimmäisannos on 80 mg yhdellä vastaanotolla.

Ensisijaisella hyperkolesterolemialla ja sekoitetulla hyperlipidemialla riittää, että annos on 10 mg lääkettä Torvakard 1 kerran päivässä. Merkittävä terapeuttinen vaikutus havaitaan yleensä 2 viikon kuluttua, ja suurin terapeuttinen vaikutus havaitaan yleensä 4 viikon kuluttua. Pitkäaikaisessa hoidossa tämä vaikutus jatkuu.

Haittavaikutukset

• päänsärky;
• voimattomuus;
• unettomuus;
• huimaus;
• uneliaisuus;
• painajaiset;
• muistinmenetys;
• masennus;
• perifeerinen neuropatia;
• ataksia;
• parestesia;
• pahoinvointi, oksentelu;
• ummetus tai ripuli;
• ilmavaivat;
• vatsakipu;
• anoreksia tai ruokahalun lisääntyminen;
• lihaskipu;
• nivelkipu;
• myopatia;
• myosiitti;
• selkäkipu;
• kramppeja vasikan lihakset;
• kutina;
• ihottuma;
• nokkosihottuma;
• angioedeema;
• anafylaktinen sokki;
• bullousi-purkaukset;
• polyformaalinen eksudatiivinen punoitus, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä);
• hyperglykemia;
• hypoglykemia;
• rintakipu;
• perifeerinen turvotus;
• impotenssi;
• hiustenlähtö;
• tinnitus;
• painonnousu;
• huonovointisuus;
• heikkous;
• trombosytopenia;
• toissijainen munuaisten vajaatoiminta.

Vasta

• epäselvän geenin aktiivinen maksasairaus tai lisääntynyt seerumin transaminaasiaktiivisuus (yli 3 kertaa verrattuna VGN: ään);
• maksan vajaatoiminta (A- ja B-vakavuus Child-Pugh-asteikolla);
• perinnölliset sairaudet, kuten laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (koostumuksessa esiintyvä laktoosi);
• raskaus;
• imetysaika;
• lisääntymisikäiset naiset, jotka eivät käytä riittäviä ehkäisymenetelmiä;
• alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret (tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu);
• yliherkkyys lääkkeelle.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Torvakard on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetys).

Koska kolesteroli ja kolesterolista syntetisoidut aineet ovat tärkeitä sikiön kehitykselle, HMG-CoA-reduktaasin estämisen mahdollinen riski ylittää lääkkeen käytön raskauden aikana. Kun käytät Lovastatiinia (HMG-CoA-reduktaasin estäjää) dekstroamfetamiinin kanssa raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, on esiintynyt tapauksia, joissa on syntynyt luun epämuodostumia, tracheoesofageaalista fistulaa ja peräaukon atresiaa. Jos raskaus on diagnosoitu Torvakard-hoidon aikana, lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi, ja potilaita on varoitettava mahdollisesta riskistä sikiölle.

Tarvittaessa lääkkeen käyttö imetyksen aikana, kun otetaan huomioon imeväisten mahdollisten haittavaikutusten mahdollisuus, tulee päättää imetyksen lopettamisesta.

Käyttö lisääntymisikäisillä naisilla on mahdollista vain, jos käytetään luotettavia ehkäisymenetelmiä. Potilasta on informoitava sikiön hoidon mahdollisesta riskistä.

Käyttö lapsilla

Lääke on vasta-aiheinen lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille (tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu).

Erityiset ohjeet

Ennen Torvakard-hoidon aloittamista on välttämätöntä yrittää saavuttaa hyperkolesterolemian hallinta riittävän ruokavalion avulla, lisääntyneellä fyysisellä aktiivisuudella, painonpudotuksella lihavilla potilailla ja muiden tilojen hoitoon.

HMG-CoA-reduktaasin estäjien käyttö lipidien määrän vähentämiseksi veressä voi aiheuttaa muutoksia maksan toimintaa kuvaaviin biokemiallisiin parametreihin. Maksan toimintaa on seurattava ennen hoidon aloittamista, 6 viikkoa, 12 viikkoa Torvakard-hoidon aloittamisen jälkeen ja jokaisen annoksen suurentamisen jälkeen sekä määräajoin (esimerkiksi 6 kuukauden välein). Maksan entsyymien aktiivisuuden lisääntymistä seerumissa voidaan havaita Torvacard-hoidon aikana (yleensä kolmen ensimmäisen kuukauden aikana). Potilaita, joilla on lisääntynyt transaminaasiarvo, tulee seurata, kunnes entsyymien taso palautuu normaaliksi. Jos ALAT- tai AST-arvot ovat yli 3 kertaa korkeammat kuin VGN, on suositeltavaa vähentää Torvakard-annosta tai lopettaa hoito.

Hoito Torvakard-lääkkeellä voi aiheuttaa myopatiaa (kipua ja heikkoutta lihaksissa yhdistettynä CPK: n aktiivisuuden lisääntymiseen yli 10 kertaa verrattuna VGN: hen). Torvakard voi aiheuttaa seerumin CPK-arvon nousun, joka on otettava huomioon rintakipujen differentiaalidiagnoosissa. Potilaita on varoitettava, että heidän tulee välittömästi kääntyä lääkärin puoleen, jos heillä on lihaksia selittämättömiä kipuja tai heikkoutta, varsinkin jos heillä on epäpätevyys tai kuume. Torvakard-hoito on lopetettava tai lopetettava tilapäisesti, jos rabdomyolyysissä on merkkejä mahdollisesta myopatiasta tai riskitekijästä munuaisten vajaatoiminnan kehittymisessä (esimerkiksi vakava akuutti infektio, hypotensio, vakava kirurginen interventio, trauma, vakavat aineenvaihdunta-, hormonaaliset ja elektrolyyttihäiriöt ja hallitsemattomat kohtaukset) ).

Vaikutus ajokykyyn ja mekanismien kanssa työskentelyyn

Torvakardin haitallista vaikutusta kykyyn ajaa ja harjoittaa muuta toimintaa, joka vaatii huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta, ei raportoitu.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikaisesti soveltaminen syklosporiinin, fibraattien, erytromysiini, klaritromysiini, immunosuppressiivisia ja antifungaaliset atsolit ryhmä nikotiinihapon ja nikotiiniamidin, estävät lääkkeet välittämää metaboliaa isoentsyymiä 3A4 CYR450 ja / tai kuljetuksen lääkkeiden, atorvastatiinin plasmassa (ja myopatian) lisääntyy. Näitä lääkkeitä määrättäessä on huolellisesti punnittava odotettavissa oleva hyöty ja hoidon riski, seurattava säännöllisesti potilaita, jotta voidaan tunnistaa lihasten kipu tai heikkous, erityisesti hoidon ensimmäisten kuukausien aikana ja minkä tahansa lääkkeen annoksen suurentamisjakson aikana määrittää määräajoin CPK: n aktiivisuus, vaikka tämä kontrolli ei salli vakavan myopatian kehittymistä. Torvakard-hoito on lopetettava, jos CPK: n aktiivisuus lisääntyy voimakkaasti tai jos on olemassa vahvistettu tai epäilty myopatia.

Torvakardilla ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta terfenadiinin pitoisuuteen veriplasmassa, joka metaboloituu pääasiassa 3A4-CYP450-isoentsyymin avulla; tältä osin vaikuttaa epätodennäköiseltä, että atorvastatiini voi vaikuttaa merkittävästi muiden 3A4-CYP450-isoentsyymin substraattien farmakokineettisiin parametreihin. Kun samanaikaisesti käytetään atorvastatiinia (10 mg 1 kerran päivässä) ja atsitromysiiniä (500 mg 1 kerran päivässä), atorvastatiinin pitoisuus veriplasmassa ei muutu.

Kun samanaikaisesti nautitaan atorvastatiinia ja magnesium- ja alumiinihydroksideja sisältäviä valmisteita, atorvastatiinin pitoisuus veriplasmassa laski noin 35%, mutta LDL-C-tasojen lasku ei muuttunut.

Kun kolestipolia käytettiin samanaikaisesti, atorvastatiinin pitoisuus veriplasmassa laski noin 25%. Atorvastatiinin ja kolestipolin yhdistelmän lipidiä alentava vaikutus oli kuitenkin parempi kuin kunkin lääkkeen erikseen.

Kun Torvacardia käytetään samanaikaisesti, se ei vaikuta fenatsonin farmakokinetiikkaan, joten vuorovaikutusta muiden samojen CYP450-isoentsyymien metaboloitujen lääkkeiden kanssa ei odoteta.

Kun tutkitaan atorvastatiinin ja varfariinin, simetidiinin vuorovaikutusta, ei havaittu kliinisesti merkittävän vuorovaikutuksen fenatsonin merkkejä.

Samanaikainen käyttö sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka vähentävät endogeenisten steroidihormonien pitoisuutta (mukaan lukien tsimetidiini, ketokonatsoli, spironolaktoni), lisää riskiä endogeenisten steroidhormonien vähentämiseksi (varovaisuutta on noudatettava).

Atorvastatiinin ja verenpainelääkkeiden sekä estrogeenien kanssa ei ole kliinisesti merkittävää ei-toivottua vuorovaikutusta.

Kun Torvacardia käytettiin samanaikaisesti 80 mg: n vuorokaudessa ja suun kautta otettavia ehkäisyvalmisteita, jotka sisältävät noretindronia ja etinyyliestradiolia, noretindronin ja etinyyliestradiolin pitoisuus kasvoi merkittävästi noin 30% ja 20%. Tätä vaikutusta tulee harkita valittaessa suun kautta otettavaa ehkäisyä naisille, jotka saavat torvacardia.

Kun atorvastatiinia käytettiin samanaikaisesti annoksella 80 mg ja amlodipiinia annoksella 10 mg, atorvastatiinin farmakokinetiikka tasapainotilassa ei muuttunut.

Kun digoksiinia ja atorvastatiinia annetaan toistuvasti annoksella 10 mg, digoksiinin tasapainopitoisuus veriplasmassa ei muuttunut. Kun digoksiinia käytetään yhdessä atorvastatiinin kanssa annoksella 80 mg vuorokaudessa, digoksiinipitoisuus kasvoi noin 20%. Potilaille, jotka saavat digoksiinia yhdessä atorvastatiinin kanssa, on seurattava.

Tutkimusten vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ei tehty.

Lääkkeen Torvakardin analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

• Anvistat;
• Atokord;
• Atomaks;
• atorvastatiini;
• Atorvoks;
• Atoris;
• Vazator;
• LIPON;
• Lipoford;
• Lipitor;
• Liptonorm;
• Torvazin;
• Tulppaani.

Analogiat farmakologiselle ryhmälle (statiinit):

• AKORT;
• Aktalipid;
• Anvistat;
• Apekstatin;
• Aterostat;
• Atokord;
• Atomaks;
• atorvastatiini;
• Atorvoks;
• Atoris;
• Vazator;
• Vasilip;
• Zocor;
• Zokor Forte;
• Zorstat;
• Cardiostatin;
• Crestor;
• Lescol;
• Lescol forte;
• lipobaj;
• LIPON;
• Lipostat;
• Lipoford;
• Lipitor;
• Liptonorm;
• Lovakor;
• lovastatiini;
• Lovasterol;
• Mevacor;
• Medostatin;
• Merten;
• Ovenkor;
• pravastatiini;
• Rovakor;
• rosuvastatiini;
• Rozukard;
• Rozulip;
• roxer;
• Simva Hexal;
• Simvakard;
• Simvakol;
• Simvalimit;
• simvastatiini;
• Simvastol;
• Simvor;
• Simgal;
• Simla;
• Sinkard;
• Tevastor;
• Torvazin;
• tulppaani;
• Holvasim;
• Holetar.

Tablets Torvakard: käyttöohjeet, hinta, analogit ja arvostelut

Viime vuosikymmenten aikana sydän- ja verisuonisairaus on tullut esille kuolinsyiden joukossa. Biologian lakeja ei voida poistaa: missä tahansa ihminen elää, mitä tahansa hän syö, muutokset aluksissa ovat ikääntyessään väistämättömiä.

Ateroskleroosille on tunnusomaista erityisen pahanlaatuinen kurssi: kohonnut verenpainetauti, aivohalvaus, sydänkohtaus.

Ympäristön pilaantumisen tasoa, modernin ihmisen elämäntapaa (ruoan luonne, moottorin aktiivisuuden väheneminen, ylipaino) ei aina voida hallita.

Yksi tärkeimmistä riskitekijöistä on epäterveellinen ravitsemus: overeating, rasvaisen ruoan väärinkäyttö, rasvakudoksen lisääntynyt tuotanto ja "huono" kolesteroli (kolesteroli). Mitä korkeampi alhaisen tiheyden lipidien taso on, sitä suurempi on ateroskleroosiriski.

Statiinit auttavat normalisoimaan LDL: n ja triglyserolin pitoisuutta. Niiden merkittävä edustaja on Torvakard, lipidiä alentava lääke, joka inhiboi HMG-CoA-reduktaasia ja on tehokas monissa patologioissa: diabeetikoille, hypertensiivisille potilaille sekä perinnöllisille sairauksille.

Lääkkeen aktiivinen komponentti on atorvastatiini, joka alentaa kokonaiskolesterolitasoa 30-46%, LDL - 40-60%; triglyserolipitoisuudet vähenevät.

Koostumus, huumeiden muoto ja hinta

Kuperissa tableteissa suljettu kalvo sisältää atorvastatiinin kalsiumsuolaa määränä 10, 20 tai 40 g. Täydennä perusainetta:

1. Mikrokiteinen ja hydroksipropyyliselluloosa;
2. Magnesiumoksidi ja stearaatti;
3. Kroskarmelloosinatrium;
4. laktoosi;
5. hypromelloosia;
6. piidioksidi;
7. Titaanidioksidi;
8. Macrogol 6000;
9. talkkijauhe

Lääkkeet ovat saatavilla reseptillä. Torvakardissa apteekkiketjun hinta riippuu niiden annoksesta ja määrästä laatikossa, esimerkiksi Torvakard 20 mg, hinta 90 tablettia. –1066 hankaa.

• 10 mg, 30 kpl. - 279 ruplaa;
• 10 mg, 90 kpl. - 730 ruplaa;
• 20 mg, 30 kpl. - 426 ruplaa;
• 40 mg, 30 kpl. - 584 ruplaa;
• 40 mg, 90 kpl. –1430 hankaa.

Lääke on käyttökelpoinen 4 vuotta, erityisiä säilytysolosuhteita ei tarvita.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Synteettinen lääke Torvakard estää HMG-CoA-reduktaasia, mikä rajoittaa kolesterolin synteesin nopeutta. Kolesteroli, triglyseridit, lipoproteiinit ovat kompleksin verenkiertojärjestelmässä.

Korkeat kokonaiskolesteroli (OH), LDL ja apolipoproteiini B ovat riskitekijä ateroskleroosille ja sen komplikaatioille; riittävästi HDL-tasoa, päinvastoin, vähentää näitä indikaattoreita.

Eläinkokeissa todettiin, että statiini vähentää kolesterolin ja LP: n pitoisuutta, inhiboimalla HMG-CoA-reduktaasia ja tuottamalla kolesterolia. Myös "huonojen" kolesterolireseptorien määrä, jotka lisäävät tämän tyyppisten lipoproteiinien imeytymistä, kasvavat. Vähentää atorvastiinin ja LDL-synteesiä.

Torvakard auttaa vähentämään käyttöjärjestelmien, VLDL: n, TG: n ja LDL: n määrää jopa potilailla, joilla on ei-perheen ja perheen tyyppinen hyperkolesterolemia ja dyslipidemia, jotka harvoin reagoivat vaihtoehtoiseen lääkehoitoon.

On näyttöä siitä, että sydämen ja verisuonten patologioiden kuolleisuus ja LDL: n ja OH: n pitoisuus sekä käänteisesti verrannollinen suhde HDL: n välillä on todistettu.

Torvacard ja sen metaboliitit ovat farmakologisesti aktiivisia ihmiskehossa. Niiden pääasiallinen sijainti on maksa, joka suorittaa kolesterolin synteesin ja LDL-puhdistuman. Verrattuna lääkkeen systeemiseen pitoisuuteen Torvakardin annos korreloi aktiivisemmin LDL-tason laskun kanssa.

Yksittäinen annos valitaan terapeuttisen vasteen tulosten perusteella.

farmakokinetiikkaa

1. Imua. Lääke imeytyy aktiivisesti ruoansulatuskanavaan sisäisen käytön jälkeen ja saavuttaa korkeimman pitoisuuden 1-2 tunnin kuluessa. Absorptiotaso lisääntyy, kun Torvakardin annokset lisääntyvät. Sen biologinen hyötyosuus on 14%, inhiboivan aktiivisuuden taso suhteessa HMG-CoA-reduktaasiin - 30%. Alhaisen hyötyosuuden indikaattori selittyy esisysteemisellä puhdistumalla ruoansulatuskanavassa ja biotransformaatiossa maksassa. Lääkkeiden imeytymisen nopeus viivästyy ruoan myötä, mutta ruoan ja lääkkeiden erillinen tai yhteinen nauttiminen ei vaikuta haitallisen kolesterolin indikaattorien laskuun. Jos käytät statiinia illalla, sen pitoisuus vähenee 30%, mutta tämä epäonnistuminen ei vaikuta "huonon" kolesterolin vähenemiseen.
2. Jakeluun. Yli 98% vaikuttavasta aineesta sitoutuu veriproteiineihin. Rotilla tehdyt kokeet ovat osoittaneet, että lääke voi päästä äidinmaitoon.
3. Aineenvaihduntaa. Lääke metaboloituu laajasti. Noin 70% sen inhiboivasta aktiivisuudesta suhteessa HMG-CoA-reduktaasiin tarjoaa metaboliitteja.
4. Peruuttamista. Suurin osa atorvastiinista ja sen johdannaisista poistetaan sappista maksan käsittelyn jälkeen. Statiinin puoliintumisaika on enintään 14 tuntia. Annoksen nauttimisen jälkeen enintään 2% lääkkeestä on virtsassa.
5. Sukupuoli ja iän ominaisuudet. Terveillä kypsäikäisillä ihmisillä statiinipitoisuus on korkeampi kuin nuorilla, joten LDL-arvojen vähenemisen aste on suurempi. Naisilla Torvakardin pitoisuus veressä on korkeampi, mutta tämä tekijä ei vaikuta LDL-arvojen laskunopeuteen. Tietoja lasten reaktioista Torvakardiin puuttuu.
6. Munuaisten patologia. Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta statiinitasojen prosenttiosuuteen eikä vaadi annoksen muuttamista. Lääkkeen puhdistuma ei lisää hemodialyysiä, koska atorvastiini liittyy voimakkaasti proteiineihin.
7. Maksan sairaudet. Alkoholin väärinkäyttöön liittyvät maksasairaudet vaikuttavat lääkkeen tasoon veressä: sen sisältö on huomattavasti lisääntynyt.

Yhteensopivuus muiden lääkkeiden kanssa Torvakarda

Muutoksena esitetyt tiedot ovat useiden lääkkeiden samanaikaisen käytön ja vain yhden Thorvacard-tapauksen suhde.

Prosentteina annettavat tiedot ovat eroja suhteessa tietoihin, kun käytetään Torvakardia erikseen. AUC on käyrän alapuolella oleva alue, jossa näkyy atorvastatiinin taso tietyn ajan. C max - veren korkein aineosien määrä.

Lääkkeet rinnakkaiseen käyttöön ja annosteluun

Torvakard

Kuvaus 24.6.2014 alkaen

• Latinalainen nimi: Torvacard
• ATX-koodi: C10AA05
• Vaikuttava aine: atorvastatiini (atorvastatiini)
• Valmistaja: Zentiva, Tšekki

rakenne

1 tabletti sisältää 40, 20 mg tai 10 mg atorvastatiinia.

Lisäaineet: karbonkarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumoksidi, hydroksipropyyliselluloosa, piidioksidi, laktoosimonohydraatti.

Kuori koostuu makrogolista, hypromelloosista, titaanidioksidista ja talkista.

Vapautuslomake

Valkoisesti päällystetyt tabletit, 10 kpl. läpipainopakkauksissa.

Farmakologinen vaikutus

Se kuuluu statiiniryhmään ja sillä on lipidiä alentava vaikutus. Estää selektiivisesti ja kilpailukykyisesti kolesterolin synteesiin osallistuvan entsyymin.

Triglyseridit ja kolesteroli muuttuvat aterogeenisten lipoproteiinien komponenteiksi maksassa, minkä jälkeen ne siirretään perifeerisesti verellä. Kun ne ovat vuorovaikutuksessa pienitiheyksisten lipoproteiinireseptorien kanssa, ne muunnetaan näiksi lipoproteiineiksi.

HMG-CoA-reduktaasin estymisen takia lipoproteiinien ja kolesterolin pitoisuus veressä vähenee. LDL: n synteesi vähenee ja niiden reseptorien aktiivisuus lisääntyy.

Lääkeaine kykenee vähentämään LDL: n määrää, joka on luonteeltaan perinnöllinen homotsygoottisen hyperkolesterolemian kanssa, kun muilla lääkkeillä ei ole vaikutusta.

Lääke vähentää kolesterolia 30-46%, aterogeenisiä lipoproteiineja 41-61%, triglyseridejä 14-33% ja lisää aterogeenisten ominaisuuksien sisältävien lipoproteiinien pitoisuutta.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Veressä maksimiarvo lääkkeestä tapahtuu 60-120 minuutin kuluessa. Syöminen vähentää imeytymisen kestoa, mutta kolesterolin alentaminen on verrattavissa siihen, että ruoka ei ole. Jos käytetään illalla, lääkkeen pitoisuus on pienempi kuin aamulla otettuna.

Veren proteiineihin liittyy 98%. Metaboloituu maksassa muodostamaan aktiivisia metaboliitteja.

Se on peräisin sapesta, puoliintumisaika on 14 tuntia, lääkkeen tehoa ylläpitää aktiiviset metaboliitit jopa 30 tunniksi. Hemodialyysiä ei näytetä.

Käyttöaiheet Torvakarda

Tabletit Torvakard - mitä he?

Lääkettä käytetään yhdessä ruokavalion kanssa:

• kolesterolin, aterogeenisten lipoproteiinien, triglyseridien, apolipoproteiini B: n vähentäminen ja HDL: n määrän lisääminen hyperkolesterolemialla, heterotsygoottisella ja yhdistetyllä hyperkolesterolemialla (tyypit IIa ja IIb Fredriksonin mukaan);
• sellaisten potilaiden hoito, joilla on kohonnut veren triglyseridejä (tyyppi IV Fredricksonin mukaan) ja tyyppi III Fredricksonin (dysbetalipoproteinemia) mukaan, jos ruokavalio ei tuota tuloksia;
• vähentää kolesterolin ja LDL: n määrää perhemuotoisen homotsygoottisen hyperkolesterolemian kanssa;
• sydän- ja verisuonten sairauksien hoito sepelvaltimotaudin kohonneiden tekijöiden (arteriaalinen hypertensio, yli 55-vuotiaat potilaat, aivohalvaus, albuminuria, vasemman kammion hypertrofia, tupakointi, perifeerinen verisuonitauti, iskeeminen sydänsairaus, diabetes mellitus) hoidossa.

Yleisimpiä merkkejä Torvakardan käytöstä ovat sekundaarinen sydäninfarktin ehkäisy, kuolema, revaskularisaatio ja aivohalvaus dyslipidemian taustaa vasten.

Vasta

• vakava maksavaurio;
• kohonneet transaminaasitasot veressä;
• perinnöllinen suvaitsemattomuus glukoosille ja laktoosille, laktaasipuutos;
• lisääntymisikäiset naiset, jotka eivät käytä ehkäisyä;
• raskaus ja imetys;
• alle 18-vuotiaat;
• yksilön suvaitsemattomuus.

Käytetään varovasti aineenvaihdunnan häiriöissä ja aineenvaihdunnassa, verenpaineessa, alkoholismissa, maksasairaudessa, sepsis, muutokset vesielektrolyyttitasapainossa, diabetes, epilepsia, vammat ja suuret toiminnot.

Haittavaikutukset

Ruoansulatuskanava: vatsakipu, dyspepsia, pahoinvointi ja oksentelu, epänormaali uloste, ruokahalun muutokset, haimatulehdus ja hepatiitti, keltaisuus.

Lihas- ja liikuntaelinjärjestelmä: kipu nivelissä ja lihaksissa, selässä, krampit jalkojen lihaksissa, myosiitti.

Laboratorioparametrien häiriöt: muutokset glukoositasoissa, maksan entsyymien aktiivisuuden lisääntyminen ja kreatiinifosfokinaasi veressä.

Muita ilmenemismuotoja ovat perifeeristen kudosten turvotus, rintakipu, tinnitus, kaljuuntuminen, heikkous, painonnousu, impotenssi, sekundaarinen munuaisten vajaatoiminta ja alentunut verihiutaleiden määrä.

Kolesterolin tabletit joissakin tapauksissa johtivat masennukseen, seksuaaliseen toimintahäiriöön, harvoin keuhkojen sidekudoksen vaurioitumiseen, diabetes mellitus (kehitys riippuu riskitekijöistä - paasto glukoosi, hypertensio, kehon massaindeksi, hypertriglyseridemia).

Käyttöohjeet Torvakarda (menetelmä ja annostus)

Hoidon aikana potilaan on noudatettava lipidiä alentavaa ruokavaliota.

Hoito alkaa 10 mg: lla päivässä, minkä jälkeen se nostetaan 20 mg: aan. Päivittäinen terapeuttinen annos - 10 - 80 mg. Annos valitaan laboratorioparametrien ja yksilöllisten ominaisuuksien perusteella.

Lääke otetaan ateriasta riippumatta.

Ennen annoksen ottamista ja tarvittaessa annoksen säätämistä suoritetaan lipiditasojen laboratoriokontrolli.

Käytön vaikutus tulee 14 päivän kuluttua.

Homotsygoottista hyperkolesterolemiaa sairastavien potilaiden hoidossa yksi harvoista lääkkeistä, jotka antavat vaikutuksen, on Torvakard, käyttöohjeissa määritellään selkeästi päivittäinen annos, joka on 80 mg.

yliannos

Yliannostuksen merkkejä ilmenee, oireinen hoito suoritetaan.

vuorovaikutus

Lääkkeiden käyttö, jotka estävät CYP450-entsyymin, erytromysiinin, antifungaalisten ja immunosuppressiivisten lääkkeiden, fibraattien, syklosporiinin, klaritromysiinin, nikotiiniamidin, nikotiinihapon metaboliaa, lisäävät Torvacardin pitoisuutta veressä. Tämä lisää myopatian todennäköisyyttä, joten on tarpeen säätää CK: n tasoa veressä.

Samanaikainen anto alumiinihydroksidin tai magnesiumin kanssa vähentää Torvacardin pitoisuutta, mutta tämä ei vaikuta tehokkuuteen.

Yhdistelmä kolestipolin kanssa vähentää atorvastatiinin pitoisuutta, mutta niiden yhteinen lipidiä alentava vaikutus on parempi kuin kukin yksilö.

Suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden ja Torvacard 80 mg: n vuorokausiannos lisää etinyyliestradiolin pitoisuutta veressä.

Yhdistelmä digoksiinin kanssa vähentää sen pitoisuutta 20%.

Myyntiehdot

Säilytysolosuhteet

Lapsilta suojatussa paikassa.

Kestoaika

Erityiset ohjeet

Ennen hoitoa yritä alentaa kolesterolia ruokavaliolla, hoitaa lihavuutta ja siihen liittyviä sairauksia sekä lisätä fyysistä aktiivisuutta.

Hoitoprosessi on tarpeen AST: n ja ALT: n tason kontrolloimiseksi. Ensimmäistä kertaa hoito suoritetaan ennen, 6 viikon ja 3 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta, samoin kuin annoksen muuttamisen jälkeen ja kerran kuuden kuukauden välein. Jos entsyymien määrä kasvaa yli 3 kertaa, lääke peruutetaan.

Torvakardin käyttö voi aiheuttaa heikkoutta ja lihaskipua (myopatiaa) ja CPK: n lisääntymistä veressä. Jos sinulla on lihaskipua tai heikkoutta yhdessä kuumeen kanssa, ota yhteys lääkäriin.

Lääke peruutetaan rabdomyolyysistä johtuvan munuaisten vajaatoiminnan riskillä. Se voi olla trauma, laaja kirurgia, aineenvaihduntahäiriöt ja elektrolyyttitasapaino, valtimon hypotensio, vaikea infektio, kouristukset.

Torvakardin käyttö voi aiheuttaa diabetesta potilailla, joilla on suurempi riski. On kuitenkin syytä muistaa, että statiinien ottamisen hyödyt ovat korkeammat kuin diabeteksen riski, joten lääkettä ei tarvitse lopettaa, ja vaarassa olevien potilaiden tulee olla jatkuvasti lääkärin valvonnassa.

Torvakardan analogit

Analogien hinta on 120 ruplaa. 30-välilehti. Atorvastatiini Venäjän tuotanto 3 606 ruplaan. 28 tablettia lääkettä Crestor annoksena 40 mg.

synonyymit

Lapsille

Vasta 18 vuotta.

Raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheet, koska sikiön poikkeavuuksien riski on suuri. Jos imetyksen aikana on tarvetta hoitoon, imetys on peruutettava.

Torvakarda arvostelut

Nämä mielipiteet Torvakardasta, jotka ovat saatavilla foorumeilla, antavat meille mahdollisuuden päätellä, että lääke on riittävän tehokas. Kardiologit määräävät sen laajasti kolesterolin alentamiseksi ja potilaiden suojaamiseksi aivohalvauksesta ja sydänkohtauksesta. 1-2 kuukauden käytön jälkeen havaitaan merkittäviä kolesterolitasoja. Jotkut naiset osoittavat miellyttävän sivuvaikutuksen - laihtuminen.

Puutteista on mahdollista mainita, että kolesterolia sisältävä lääke voi aiheuttaa unettomuutta ja kutiava ihottumaa keholle.

Hinta Torvakarda missä ostaa

Huumeiden kustannukset apteekeissa Venäjällä vaihtelevat 276: sta 320 ruplaan. 30 tablettia 10 mg: n annoksena. Torvakardin 20 mg: n 90 tabletin hinta on keskimäärin 1025 ruplaa, ja 90 tabletin pakkaus, jonka annos on 40 mg, maksaa 1286 ruplaa.

Torvacard ® (Torvacard)

Vaikuttava aine:

Sisältö

Farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

3D-kuvat

rakenne

Annostusmuodon kuvaus

Valkoisista tai lähes valkoisiin väriltään soikioihin kaksoiskupera tabletteihin, kalvopäällysteiset.

Farmakologinen vaikutus

farmakodynamiikka

Lipidia alentava aine statiiniryhmästä. HMG-CoA-reduktaasin selektiivinen kilpaileva inhibiittori - entsyymi, joka muuntaa 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A: n mevalonihapoksi, joka on sterolien prekursori, mukaan lukien kolesteroli (CH). Triglyseridit (TG) ja kolesteroli maksassa sisältyvät VLDL: n koostumukseen, tulevat veriplasmaan ja kuljetetaan perifeerisiin kudoksiin. LDL: t muodostuvat VLDL: stä vuorovaikutuksessa LDL-reseptorien kanssa.

Atorvastatiini vähentää kolesterolin ja lipoproteiinien pitoisuutta veriplasmassa estämällä HMG-CoA-reduktaasia, syntetisoimalla kolesterolia maksassa ja lisäämällä maksan LDL-reseptorien määrää solun pinnalla, mikä johtaa LDL: n lisääntyneeseen imeytymiseen ja kataboliaan. Vähentää LDL: n muodostumista, aiheuttaa voimakkaan ja jatkuvan LDL-reseptorien aktiivisuuden lisääntymisen. Vähentää LDL-pitoisuutta potilailla, joilla on homotsygoottinen perheen hyperkolesterolemia, joka ei yleensä reagoi lipidiä alentaviin lääkkeisiin. Vähentää kokonaiskolesterolipitoisuutta 30–46%, LDL-arvoa 41–61%, apolipoproteiini B: tä 34–50% ja TG-arvoa 14–33%; aiheuttaa HDL-C: n ja apolipoproteiinin A pitoisuuden kasvua.

Annosriippuvaisesti vähentää LDL-pitoisuutta potilailla, joilla on homotsygoottinen perinnöllinen hyperkolesterolemia, joka on resistentti muiden lipidia alentavien lääkkeiden kanssa.

farmakokinetiikkaa

Absorptio on korkea. C_max veriplasmassa saavutetaan 1-2 tunnin kuluessa, C_max naisten osuus 20%, AUC - 10% pienempi; C_max potilailla, joilla on maksan maksakirroosi - 16 kertaa, AUC - 11 kertaa normaalia suurempi.

Ruoka vähentää jonkin verran lääkkeen imeytymisen nopeutta ja kestoa (25% ja 9%), mutta LDL-C-kolesterolin väheneminen on samanlainen kuin atorvastatiinin kanssa ilman ruokaa. Atorvastatiinin pitoisuus, kun sitä käytetään illalla, on pienempi kuin aamulla (noin 30%). Imeytymisasteen ja lääkeannoksen välillä havaittiin lineaarinen suhde.

Biosaatavuus - 12%, inhiboivan aktiivisuuden systeeminen hyötyosuus HMG-CoA-reduktaasia vastaan ​​- 30%. Alhainen systeeminen biologinen hyötyosuus johtuu ruoansulatuskanavan limakalvon presystemisesta metaboliasta ja ensimmäisestä maksan läpi kulkeutumisesta.

Medium V_d - 381 l, yhteys plasman proteiineihin - 98%. Metaboloituu pääasiassa maksassa CYP3A4-, CYP3A5- ja CYP3A7-isoentsyymien vaikutuksesta, jolloin muodostuu farmakologisesti aktiivisia metaboliitteja (orto- ja parahydroksyloidut johdannaiset, β-hapettumistuotteet). In vitro orto- ja para-hydroksyloituneilla metaboliiteilla on estävä vaikutus HMG-CoA-reduktaasiin, joka on verrattavissa atorvastatiiniin. Lääkkeen inhiboiva vaikutus HMG-CoA-reduktaasia vastaan ​​noin 70% määrittää kiertävien metaboliittien aktiivisuus.

Maksan ja / tai extrahepaattisen aineenvaihdunnan kautta erittyy suolen kautta sappi (ei altistu vakavalle enterohepaattiselle kierrätykselle).

T_1/2 - 14 h. HMG-CoA-reduktaasin vastainen aktiivisuus pysyy noin 20–30 tuntia aktiivisten metaboliittien vuoksi. Alle 2% lääkkeen nautittavasta annoksesta määritetään virtsassa. Ei näytetä hemodialyysin aikana.

Indikaatiot lääke Torvakard ®

yhdistettynä ruokavalioon, jolla alennetaan kokonaiskolesterolin, kolesterolin / LDL: n, apolipoproteiini B: n ja TG: n pitoisuuksia, ja lisätä kolesteroli / HDL-kolesterolitasoa potilailla, joilla on primaarinen hyperkolesterolemia, heterotsygoottinen perheen ja ei-perheen hyperkolesterolemia sekä yhdistetty (sekoitettu) hyperlipidemia (tyyppi II ja 2014). ;

yhdistettynä ruokavalioon sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on kohonnut seerumin TG-tasot (tyyppi IV Fredricksonin mukaan) ja potilailla, joilla on dysbetalipoproteinemia (tyyppi III Fredricksonin mukaan), joiden ruokavalio ei anna riittävää vaikutusta;

kokonaiskolesterolin ja kolesterolin / LDL: n alentamiseksi potilailla, joilla on homotsygoottinen perheen hyperkolesterolemia, kun ruokavalio ja muut ei-farmakologiset hoitomenetelmät eivät ole riittävän tehokkaita (lisänä lipidiä alentavalle hoidolle, mukaan lukien LDL: stä puhdistetun veren autologinen transfuusio);

sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet (potilailla, joilla on lisääntyneet riskitekijät CHD: lle - yli 55-vuotiaille, tupakointi, verenpaine, diabetes, perifeerinen verisuonitauti, aivohalvaus, vasemman kammion hypertrofia, proteiini / albuminuria, CHD lähisukulaisille) ), mukaan lukien dyslipidemiaa vastaan, sekundaarinen ennaltaehkäisy kuoleman, sydäninfarktin, aivohalvauksen, angina-potilaan uudelleensairaalahoidon ja revaskularisointimenettelyn tarpeen vähentämiseksi.

Vasta

yliherkkyys lääkkeelle;

maksan vajaatoiminta tai maksan transaminaasien lisääntynyt seerumiaktiivisuus (yli 3 kertaa verrattuna VGN: hen) epäselvän alkuperän, maksan vajaatoiminnan (vakavuus A ja B Child-Pugh-asteikolla) osalta;

perinnölliset sairaudet, kuten laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (koostumuksessa esiintyvä laktoosi);

lisääntymisikäiset naiset, jotka eivät käytä riittäviä ehkäisymenetelmiä;

raskaus, imetys;

18-vuotiaana (tehokkuus ja turvallisuus ei ole vahvistettu).

Varoen: alkoholin väärinkäyttö; maksasairaus; voimakkaat veden ja elektrolyyttitasapainon häiriöt, endokriiniset ja aineenvaihdunnan häiriöt, valtimon hypotensio, vakavat akuutit infektiot (sepsis), hallitsematon epilepsia, laajoja kirurgisia toimenpiteitä, vammoja, luustolihasten sairauksia, diabetes mellitus.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Käyttö lisääntymisikäisillä naisilla on mahdollista vain, jos käytetään luotettavia ehkäisymenetelmiä ja jos potilas on tietoinen sikiön hoidon mahdollisesta riskistä.

Lääke Torvakard ® on vasta-aiheinen raskauden aikana. Käyttö raskaana oleville naisille ei ole varmistettu. Atorvastatiinia ei ole tutkittu raskaana olevilla naisilla. HMG-CoA-reduktaasin estäjien altistumisen jälkeen on raportoitu harvoin sikiön synnynnäisiä epämuodostumia. Eläinkokeet osoittivat atorvastatiinin toksisia vaikutuksia lisääntymistoimintoihin.

Torvakard®-äidin hoito voi vähentää mevalonaatin muodostumista sikiön maksasoluihin, joka on kolesterolin esiaste. Ateroskleroosi on krooninen prosessi, ja tavallisesti hypolipidemisten lääkkeiden käytön lopettamisella raskauden aikana on vain vähän vaikutusta primaariseen hyperkolesterolemiaan liittyvään pitkän aikavälin riskiin.

Näistä syistä Torvakard ® -valmistetta ei pidä käyttää naisilla, jotka suunnittelevat raskautta ja jotka eivät sulje pois raskautta. Torvakard®-hoito on keskeytettävä raskauden ajaksi tai kunnes on todettu, ettei nainen ole raskaana.

Lääke on vasta-aiheinen imetyksen aikana. Ei tiedetä, erittyykö atorvastatiini tai sen metaboliitit äidinmaitoon. Rotilla atorvastatiinin ja sen aktiivisten metaboliittien pitoisuudet veriplasmassa ovat samanlaisia ​​kuin maidossa. Koska lapsella on vakavia haittavaikutuksia, Torvakard®-lääkettä käyttävien naisten tulee lopettaa imetys.

Hedelmällisyyttä. Eläinkokeissa atorvastatiini ei vaikuttanut miesten tai naisten hedelmällisyyteen.

Haittavaikutukset

Haittavaikutukset jakautuvat elinjärjestelmäluokkiin sääntelytoiminnan lääketieteellisen sanakirjan (MedDRA) mukaisesti. Seuraavien haittavaikutusten esiintymistiheys määritettiin seuraavien mukaisesti (WHO: n luokitus): hyvin usein ≥1 / 10; usein - ≥1 / 100 - 30 kg / m 2, hypertriglyseridemia, arteriaalinen hypertensio).

vuorovaikutus

Huumeiden vaikutus atorvastatiiniin levityksen aikana

Atorvastatiini metaboloituu sytokromi P450 CYP3A4-isoentsyymin vaikutuksesta ja on substraatti kuljetusproteiineille, esimerkiksi OATP1B1-maksan talteenottaja. CYP3A4-isoentsyymin tai kuljetusproteiinien inhibiittoreiden samanaikainen käyttö voi johtaa atorvastatiinipitoisuuksien lisääntymiseen plasmassa ja lisääntyneestä myopatian riskistä. Riski voi myös lisääntyä, kun atorvastatiinia käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa myopatiaa, kuten fibriinihapon johdannaiset ja etsetimibi.

Isoentsyymin CYP3A4 estäjät. On osoitettu, että voimakkaat CYP3A4-isoentsyymin estäjät johtavat plasman atorvastatiinipitoisuuksien merkittävään lisääntymiseen. Jos mahdollista, tulee välttää voimakkaiden CYP3A4-isoentsyymin estäjien samanaikainen käyttö (esimerkiksi syklosporiini, telitromysiini, klaritromysiini, delavirdiini, stiripentoli, ketokonatsoli, vorikonatsoli, itrakonatsoli, posonazonoli ja HIV-proteaasi-inhibiittorit, mukaan lukien ritonaviiri, lopinaviiri, mantra, macurrenol, akonididoli, makuronoli ja posakonatsoli).. Tapauksissa, joissa näiden lääkkeiden ja atorvastatiinin samanaikaista käyttöä ei voida välttää, suositellaan pienempiä atorvastatiiniannoksia. Kun käytetään lääkkeen Torvakard ® päivittäistä annosta yli 40 mg, on suositeltavaa tehdä perusteellinen kliininen tarkkailu potilaille.

Lievät CYP3A4-isoentsyymin estäjät (esimerkiksi erytromysiini, diltiatseemi, verapamiili ja flukonatsoli) voivat lisätä atorvastatiinin pitoisuutta plasmassa. Kun erytromysiiniä käytetään yhdessä HMG-CoA-reduktaasin estäjien (statiinien) kanssa, havaitaan lisääntynyt myopatian riski.

Amiodaronin tai verapamiilin vaikutusta atorvastatiiniin vaikuttavien lääkkeiden yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu. Molempien lääkkeiden, sekä amiodaronin että verapamiilin, tiedetään inhiboivan CYP3A4-isoentsyymin aktiivisuutta, ja yhdistetty käyttö atorvastatiinin kanssa voi johtaa atorvastatiinipitoisuuden nousuun plasmassa. Täten tulisi määrätä pienempi atorvastatiinin suurin annos ja potilaan tilan asianmukainen kliininen seuranta on suoritettava, kun sitä käytetään maltillisten CYP3A4-isoentsyymin estäjien kanssa. On suositeltavaa tehdä perusteellinen kliininen tarkkailu hoidon aloittamisen tai inhibiittorin annoksen valinnan jälkeen.

Greippimehu. Sisältää 1 tai useampia komponentteja, jotka estävät CYP3A4-isoentsyymiä ja voivat lisätä CYP3A4-isoentsyymin kautta metaboloituvien lääkkeiden pitoisuutta veriplasmassa. Yhden kupillisen greippimehun (240 ml) käyttö johtaa myös AUC: n vähenemiseen 20,4% aktiivisen ortohydroksimetaboliitin osalta. Suuri määrä greippimehua (yli 1,2 litraa päivässä 5 päivän ajan) nosti atorvastatiinin AUC 2,5 kertaa ja aktiivisen (atorvastatiini ja metaboliitit) AUC. Suuria määriä greippimehua ja lääkettä Torvakard ® ei käytetä yhdessä.

Isoentsyymin CYP3A4 induktorit. Atorvastatiinin samanaikainen käyttö sytokromi P450: n CYP3A4-isoentsyymin indusoijien kanssa (esimerkiksi efavirents, rifampisiini, mäkikuisma) voi johtaa atorvastatiinin pitoisuuksien pienenemiseen plasmassa. Rifampisiinin (isoentsyymi SUR3A4: n induktio ja maksansiirtotransporteri OATP1B1: n esto) kaksoismekanismin vuoksi on suositeltavaa antaa samanaikaisesti atorvastatiinia ja rifampisiinia, koska atorvastatiinin viivästynyt antaminen rifampisiinin antamisen jälkeen väheni merkittävästi atorvastatiinin pitoisuutta plasmassa. Rifampisiinin vaikutuksesta atorvastatiinin pitoisuuteen hepatosyyteissä ei ole tietoa, ja jos yhteistä hoitoa ei voida välttää, potilasta on seurattava huolellisesti ja seurattava lääkkeen tehokkuutta.

Kuljetusproteiinien inhibiittorit. Kuljetusproteiinien (esim. Syklosporiini) estäjät voivat lisätä atorvastatiinin systeemisiä vaikutuksia. Maksan otto-transporteriproteiinien eston vaikutus atorvastatiinipitoisuuksiin hepatosyytteissä ei ole tiedossa. Jos yhteishoitoa ei voida välttää, terapeuttisen tavoitteen saavuttamiseksi atorvastatiinin annos on pienennettävä ja potilaan kunto on seurattava huolellisesti.

Gemfibrosil / fibriinihappojohdannaiset. Fibraattimonoterapiaan liittyy joskus luuston lihasten haittavaikutuksia, mukaan lukien rabdomyolyysi. Näiden ilmiöiden riski voi siis kasvaa fibriinihappojohdannaisten ja atorvastatiinin yhdistelmähoidolla. Jos yhteishoitoa ei voida välttää, atorvastatiinin pienimmät annokset on otettava käyttöön ja potilaan kunto on seurattava huolellisesti.

Etsetimibi. Esetimibin monoterapiaan liittyy luuston lihasten haittavaikutuksia, mukaan lukien rabdomyolyysi. Näiden tapahtumien vaara voi siis lisääntyä, kun etsetimibin ja atorvastatiinin yhdistelmähoitoa käytetään. Jos yhteishoitoa ei voida välttää, atorvastatiinin pienimmät annokset on otettava käyttöön ja potilaan kunto on seurattava huolellisesti.

Kolestipoli. Atorvastatiinin ja sen aktiivisten metaboliittien pitoisuudet veriplasmassa olivat pienemmät (noin 25%) yhdistettynä kolestipolin ja atorvastatiinin yhdistelmään. Vaikutus lipideihin oli kuitenkin voimakkaampi yhdistelmähoidossa atorvastatiinin ja kolestipolin kanssa kuin monoterapiassa kunkin lääkkeen kanssa.

Fuzidovaya-happo. Atorvastatiinin ja fusidiinihapon yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu. Kuten muidenkin statiinien yhteydessä, luurankolihasten, myös rabdomyolyysin, haittavaikutukset rekisteröitiin atorvastatiinin rekisteröinnin jälkeisen käytön yhteydessä yhdessä fusidiinihapon kanssa. Tämän vuorovaikutuksen mekanismi ei ole tiedossa. Potilaiden tilaa on seurattava tarkasti ja harkittava mahdollisuuksien mukaan näiden lääkkeiden yhteisen hoidon väliaikaisen lopettamisen tarkoituksenmukaisuutta.

Atorvastatiinin vaikutus samanaikaisiin lääkehoitoihin

Digoksiini. Kun digoksiinia ja atorvastatiinia käytetään toistuvasti annoksella 10 mg, C_ss digoksiinin määrä kasvoi hieman. Digoksiinia käyttävien potilaiden tulee olla asianmukaisessa lääkärin valvonnassa.

Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet. Atorvastatiinin ja suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden samanaikainen käyttö lisäsi noretisteronin ja etinyyliestradiolin pitoisuuksia plasmassa. Tämä vaikutus on otettava huomioon valittaessa suun kautta otettavia ehkäisyvalmisteita naisille, jotka saavat Torvacardia.

Varfariini. Kliinisessä tutkimuksessa, joka koski varfariinia pitkään saaneita potilaita, atorvastatiinin samanaikainen käyttö annoksella 80 mg / vrk ja varfariini aiheuttivat vähäistä vähennystä PT: ssä (noin 1,7 s) ensimmäisten 4 hoitopäivän aikana, mikä palautui normaaliksi 15 päivää atorvastatiinihoitoa.

Hyvin harvinaisista raporteista kliinisesti merkittävien antikoagulanttien yhteisvaikutuksista huolimatta PV on määritettävä potilailla, jotka käyttävät kumariinin antikoagulantteja ennen hoidon aloittamista ja säännöllisesti atorvastatiinihoidon alussa sen varmistamiseksi, ettei PV: ssä ole merkittäviä muutoksia. Kun vakaa PV-arvo on havaittu, sitä voidaan seurata tavanomaisilla aikaväleillä, joita suositellaan kumariinin antikoagulantteja saaneille potilaille. Kun muutetaan atorvastatiinin annosta tai sen peruuttamista, sama menettely tulisi toistaa. Atorvastatiinihoitoon ei liittynyt verenvuotoa tai PV-muutoksia potilailla, jotka eivät käyttäneet antikoagulantteja.

Kun samanaikaisesti käytetään atorvastatiinia ja magnesium- ja alumiinihydroksideja sisältäviä antasidisia valmisteita, atorvastatiinin pitoisuus veriplasmassa laski noin 35%, mutta kolesterolin / LDL-pitoisuuden vähenemisen aste ei muuttunut.

Lääkkeiden vaikutus atorvastatiinin farmakokinetiikkaan