Lääkkeen canagliflozin * (canagliflozin *) analogit

Analyysit

Tabletit, kalvopäällysteinen keltainen, kapselin muotoinen, "CFZ": n toiselle puolelle kaiverrettu, ja toisella puolella "100"; poikkileikkauksena ydin on valkoinen tai lähes valkoinen.

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 39,26 mg, vedetön laktoosi - 39,26 mg, kroskarmelloosinatrium - 12 mg, hyprolosis - 6 mg, magnesiumstearaatti - 1,48 mg.

Kalvopäällysteen koostumus: Opadry II -väri 85F92209 keltainen - 8 mg, mukaan lukien polyvinyylialkoholi, osittain hydrolysoitu - 40%, titaanidioksidi - 24,25%, makrogoli 3350 - 20,2%, talkki - 14,8%, keltainen rautaoksidi - 0,75%.

10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (9) - pakkauksissa.
10 kpl. - rakkulat (10) - pakkaus pahvi.

Tabletit, kalvopäällysteiset valkoiset tai lähes valkoiset, kapselinmuotoiset, kaiverrettu "CFZ": n toiselle puolelle, ja toisaalta "300"; poikkileikkauksena ydin on valkoinen tai lähes valkoinen.

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 117,78 mg, vedetön laktoosi - 117,78 mg, kroskarmelloosinatrium - 36 mg, hyproloosi - 18 mg, magnesiumstearaatti - 4,44 mg.

Kalvopäällysteen koostumus: Opadry II -väri 85F18422 valkoinen - 18 mg, mukaan lukien osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi - 40%, titaanidioksidi - 25%, makrogoli 3350 - 20,2%, talkki - 14,8%.

10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (9) - pakkauksissa.
10 kpl. - rakkulat (10) - pakkaus pahvi.

On osoitettu, että diabetesta sairastavilla potilailla glukoosin munuaisreaktio on lisääntynyt uudelleen, mikä voi osaltaan lisätä glukoosipitoisuuden jatkuvaa nousua. Natriumglukoosi-kotikuljetin tyyppi 2 (SGLT2), joka on ilmaistu proksimaalisissa munuaisputkissa, on vastuussa suurimmasta osasta glukoosin imeytymistä tubulin luumenista.

Canagliflozin on tyypin 2 natriumglukoosikontrollerin inhibiittori. SGLT2: n estäminen kangagloflosiini vähentää suodatetun glukoosin reabsorptiota ja vähentää glukoosin munuaiskynnystä (PPG), mikä lisää glukoosin erittymistä munuaisissa, mikä johtaa plasman glukoosin vähenemiseen käyttämällä insuliinista riippuvaa mekanismia tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla. Glukoosin lisääntynyt erittyminen munuaisten kautta SGLT2: n estämisen kautta johtaa myös osmoottiseen diureesiin, diureettinen vaikutus johtaa systolisen verenpaineen laskuun; glukoosin erittymisen lisääntyminen munuaisissa johtaa kaloreiden häviämiseen ja sen seurauksena ruumiinpainon laskuun.

Vaiheen III tutkimuksissa canagliflozinin käyttö 300 mg: n annoksena ennen ateriaa johti glukoosipitoisuuden lisääntymisen jälkeiseen lisääntymiseen kuin 100 mg: n annoksella. Tämä vaikutus voi johtua osittain suoliston kuljettajan SGLT1 paikallisesta inhibitiosta, kun otetaan huomioon ohimenevästi korkeat kanagliflosiinipitoisuudet suoliston lumenissa ennen lääkkeen imeytymistä (canagliflozin on SGLT1-inhibiittori, jolla on pieni aktiivisuus). Tutkimuksissa ei havaittu glukoosin imeytymistä imeytymiseen kanaglifloziinia käytettäessä.

Kliinisissä tutkimuksissa kanaglifloziinin kerta-annoksen ja toistuvan oraalisen antamisen jälkeen tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla glukoosin munuaiskynnys laski annoksesta riippuvaisella tavalla ja munuaisten glukoosin erittyminen lisääntyi. Glukoosin munuaiskynnyksen alkuarvo oli noin 13 mmol / l, glukoosin 24 tunnin keskimääräisen munuaiskynnyksen suurinta laskua havaittiin käytettäessä kanaglifloziinia annoksella 300 mg 1 kerta / päivä ja vaihteli välillä 4 - 5 mmol / l, mikä osoittaa alhaisen riskin. hypoglykemia hoidon aikana. Kliinisessä tutkimuksessa, joka koski kanagliflosiinia annoksina 100 mg - 300 mg 1 kerran päivässä tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla 16 päivän ajan, glukoosin munuaiskynnyksen lasku ja glukoosin erittyminen munuaisissa oli vakio. Glukoosipitoisuus veriplasmassa laski annoksesta riippuvaisesti ensimmäisestä käyttöpäivästä, jota seurasi plasman glukoosipitoisuuden tasainen lasku tyhjään vatsaan ja syömisen jälkeen.

Canaglifloziinin käyttö kerran 300 mg: n annoksena ennen tyypin 2 diabeteksen saaneiden elintarvikkeiden nauttimista aiheutti glukoosin imeytymisen viivästymisen suolistossa ja postprandiaalisen glykemian vähenemisen munuaisten ja ekstrarenaalisten mekanismien kautta.

Kliinisissä tutkimuksissa 60 terveelle vapaaehtoiselle annettiin kerta-annoksena canagliflozinia 300 mg: n annoksena, canagliflozin-annoksella 1200 mg (4-kertainen suurin suositeltu annos), moksifloksasiinia ja lumelääkettä. QT-ajan merkittävää muutosta ei havaittu._C ei käytettäessä kanaglifloziinia suositellussa 300 mg: n annoksessa eikä kanaglifloziinia käytettäessä 1200 mg: n annoksena. Kun käytetään kanaglifloziiniannosta 1200 mg C_max Canagliflozina plasmassa oli noin 1,4 kertaa suurempi kuin suurin C_ss Kun otat kanaglifloziinia annoksena 300 mg 1 kerta / päivä.

Kliinisissä tutkimuksissa canagliflozin-valmisteen käyttö monoterapiana tai yhden tai kahden oraalisen hypoglykeemisen lääkkeen kanssa tapahtuneen hoidon lisäksi johti keskimääräiseen paasto-glykemian muutokseen lähtötilanteesta verrattuna lumelääkkeeseen -1,2 mmol / l -1,9 mmol / l, kun käytettiin canaglifloziinia annoksella 100 mg ja -1,9 mmol / l - -2,4 mmol / l - käytettäessä kanagliflosiinia annoksella 300 mg. Tämä vaikutus oli lähellä maksimiarvoa ensimmäisen hoitopäivän jälkeen ja säilyi koko hoidon ajan.

Kliinisissä tutkimuksissa, jotka koskivat kanagliflosiinin käyttöä monoterapiana tai täydentävänä hoitona yhdelle tai kahdelle suun kautta otettavalle hypoglykeemiselle aineelle, postprandiaalinen glykemia mitattiin sen jälkeen, kun glukoosi toleranssitesti oli suoritettu standardoidulla sekoitetulla aamiaisella. Canagliflozin-valmisteen käytön seurauksena postprandiaalisen glykemian taso laski keskimäärin verrattuna alkuperäiseen tasoon verrattuna lumelääkkeeseen -1,5 mmol / l - -2,7 mmol / l - kun käytettiin canaglifloziinia annoksena 100 mg ja -2,1 mmol / l - -3,5 mmol / l l - käytettäessä kanaglifloziinia ja 300 mg: n annosta glukoosipitoisuuden vähenemisen yhteydessä ennen ateriaa ja postprandiaalisen glykemian tason vaihteluiden vähenemisen yhteydessä.

Canaglifloziinin käytön tutkimukset tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla osoittavat β-solutoiminnan paranemista β-solutoiminnon homeostaasimallin arvioinnin (homeostaattisen mallin 2 arviointiindeksin% B, HOMA2-% B) ja insuliinierityksen nopeuden perusteella. suoritetaan glukoositoleranssitesti sekoitetulla aamiaisella.

Canaglifloziinin farmakokinetiikka terveillä koehenkilöillä on samanlainen kuin Canagliflozinin farmakokinetiikka tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla. Kun terveillä vapaaehtoisilla oli kerta-annoksena 100 mg: n ja 300 mg: n kerta-annos, canagliflozin imeytyy nopeasti, maksimipitoisuus plasmassa (keskimääräinen T-arvo)._max) saavutetaan 1-2 tunnin kuluessa_max ja canagliflozinin AUC lisääntyi annossuhteisella tavalla lääkkeen käytön yhteydessä annoksina 50 mg - 300 mg. Näyttävä äärellinen t_1/2 oli 10,6 h ja 13,1 h kanaglifloziinia käytettäessä annoksina 100 mg ja 300 mg. Tasapainotila saavutettiin 4-5 vuorokautta canagliflozin-hoidon aloittamisen jälkeen annoksella 100 mg tai 300 mg 1 kerran / päivä.

Canagliflozinin farmakokinetiikka ei riipu ajasta, lääkkeen kertyminen plasmassa saavuttaa 36% toistuvan annon jälkeen.

Canagliflozinin keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus on noin 65%. Korkean rasvan elintarvikkeiden syöminen ei vaikuttanut canagliflozinin farmakokinetiikkaan; siksi kanaglifloziinia voidaan ottaa ruuan kanssa tai ilman. Ottaen kuitenkin huomioon, että canagliflozin kykenee vähentämään postprandiaalisen glykemian lisääntymistä glukoosin imeytymisen hidastumisen vuoksi suolistossa, on suositeltavaa ottaa canagliflozinia ennen ensimmäistä ateriaa.

Medium V_d Terveillä yksilöillä yhden IV-infuusion jälkeen tasapainotilassa oleva canagliflozina oli 119 litraa, mikä osoittaa laajaa jakautumista kudoksiin. Kanagliflosiini sitoutuu pitkälti plasman proteiineihin (99%), pääasiassa albumiiniin. Proteiiniin sitoutuminen ei ole riippuvainen plasman kanaglifloziinin pitoisuudesta. Sitoutuminen plasman proteiineihin ei muutu merkittävästi potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta.

O-glukuronidaatio on kangaglofloziinin pääasiallinen metabolinen reitti. Glukuronidaatio tapahtuu pääasiassa, kun UGT1A9 ja UGT2B4 osallistuvat kahteen inaktiiviseen O-glukuronidimetaboliitiin. Canaglyfloznijan CYP3A4-välitteinen (hapettava) aineenvaihdunta ihmiskehossa on minimaalinen (noin 7%).

14 C-kanaglifloziinin oraalisesti terveiden vapaaehtoisten kerta-annoksen ottamisen jälkeen 41,5%, 7% ja 3,2% annetusta radioaktiivisesta annoksesta havaittiin ulosteessa, kuten kanaglifloziini, hydroksyloitunut metaboliitti ja O-glukuronidimetaboliitti. Canaglifloziinin enterohepaattinen kierto oli vähäistä.

Noin 33% annetusta radioaktiivisesta annoksesta havaittiin virtsassa, lähinnä O-glukuronidin metaboliittien muodossa (30,5%). Alle 1% annoksesta erittyy muuttumattomana kanagliflosiinina munuaisilla. Munuaispuhdistuma käytettäessä kanaglifloziinia annoksina 100 mg ja 300 mg oli 1,30 - 1,55 ml / min.

Canagliflozin kuuluu lääkkeisiin, joilla on alhainen puhdistuma, keskimääräinen systeeminen puhdistuma on noin 192 ml / min terveillä henkilöillä a / a: n jälkeen.

Erityiset potilasryhmät

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuttanut C: hen_max kanagliflozina. Verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin canaglifloziinin seerumin AUC-arvo kasvoi noin 15%, 29% ja 53% potilailla, joilla oli lievä, kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, mutta se oli sama terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joilla oli terminaalinen krooninen munuaisten vajaatoiminta (CRF). ). Tätä canagliflozin AUC-arvon nousua ei pidetty kliinisesti merkittävänä.

Canagliflozin-valmistetta ei suositella potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, kroonisen munuaisten vajaatoiminnan loppuvaihe, dialyysipotilailla. Kanaglifloziinin ei odoteta olevan tehokas näillä potilailla. Canaglifloziinin poistaminen dialyysillä oli minimaalinen.

Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta

Canagliflozinin käytön jälkeen 300 mg: n kerta-annoksena verrattuna normaaliin maksan toimintaan potilailla, joilla on heikentynyt maksan toimintaluokka A Child-Pugh-asteikolla (heikentynyt maksan toiminta)._max ja AUC_∞ lisääntyi 7% ja 10%, ja laski 4% ja kasvoi 11%: lla potilailla, joilla oli heikentynyt maksan toimintaluokka B Child-Pugh-asteikolla (maksan vajaatoiminta oli kohtalaisen vakava). Näitä eroja ei pidetä kliinisesti merkittävinä. Annoksen säätämistä potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, ei tarvita. Kliiniset kokemukset lääkkeestä potilailla, joilla on vakava maksan toimintahäiriö (C-luokka Child-Pugh-asteikolla), puuttuu, joten canagliflozin on vasta-aiheinen tässä potilasryhmässä.

Vanhukset (≥65-vuotiaat)

Väestön farmakokineettisen analyysin tulosten mukaan iällä ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta canagliflozin-farmakokinetiikkaan.

Lapset (2) tai yli 75-vuotiaat potilaat ovat kehittyneet useammin ei-toivottuihin reaktioihin, jotka liittyvät laskimonsisäisen tilavuuden vähenemiseen (esimerkiksi posturaalinen huimaus, ortostaattinen hypotensio tai valtimon hypotensio). Potilailla, joilla on hypovolemian oireita, on suositeltavaa korjata tätä tilannetta ennen canagliflozin-hoidon aloittamista: Potilaille, jotka saavat 100 mg: n annosta canaglifloziinia hyvällä sietokyvyllä, erääntyneiden vaativat lisää glykeemisen kontrollin, on tarkoituksenmukaista lisätä annosta 300 mg.

Jos annos jää väliin, lääke on otettava mahdollisimman pian; Älä kuitenkaan ota kaksinkertaista annosta yhdessä päivässä.

Erityiset potilasryhmät

Alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret

Kanaglifloziinin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja nuorilla ei ole tutkittu.

Iäkkäät potilaat

≥75-vuotiaille potilaille, joiden aloitusannos on 100 mg, on annettava 100 mg kerran vuorokaudessa. 100 mg: n annoksen hyvä siedettävyys potilaille, jotka tarvitsevat ylimääräistä verensokeritasapainoa, on suositeltavaa nostaa annos 300 mg: aan.

Munuaisten vajaatoiminta

Jos potilaalla on heikentynyt lievä munuaisten toiminta (arvioitu glomerulussuodatusnopeus (GFR) 60: sta 2: een), annosta ei tarvitse muuttaa.

Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten vajaatoiminta, on suositeltavaa käyttää lääkettä aloitusannoksena 100 mg 1 kerta / päivä. 100 mg: n annoksen hyvä siedettävyys, potilaat, jotka tarvitsevat ylimääräistä verensokeritasoa, on suositeltavaa nostaa annos 300 mg: aan.

Canagliflozinia ei suositella potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR 2), kroonisen munuaisten vajaatoiminta (CRF) tai dialyysipotilailla, koska on odotettavissa, että kanagliflosiini on tehoton näissä potilasryhmissä.

Tiedot 1 kanaglifloziinin kliinisissä tutkimuksissa havaituista haittavaikutuksista, joiden esiintymistiheys oli ≥ 2%, on järjestetty kunkin elinjärjestelmän suhteen riippuen esiintymistiheydestä seuraavalla luokittelulla: hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100, 2, suun kuivuminen.

Munuaisten ja virtsateiden häiriöt: usein - polyuria ja pollakiuria 3, imperatiivinen virtsaaminen, virtsatieinfektio 4, urosepsio.

Sukuelinten ja rintojen loukkaukset: usein - balanitis ja balanoposthitis 5, vulvovaginal kandidiasis 6, emättimen infektiot.

1 Sisältää monoterapian ja täydentävän hoidon metformiinin, metformiinin ja sulfonyyliurean johdannaisten sekä metformiinin ja pioglitatsonin kanssa.

2 Luokka "jano" sisältää termin "jano", ja tähän luokkaan kuuluu myös termi "polydipsia".

3 Luokka "polyuria tai pollakiuria" sisältää termit "polyuria", tähän luokkaan kuuluvat myös ilmaisut "lisääntynyt virtsaneritys", "nocturia".

Luokka "virtsatieinfektiot" sisältää termin "virtsatietulehdukset" ja sisältää myös termit "kystiitti" ja "munuaisinfektiot".

"Balanitis tai balanoposthitis" -luokkaan kuuluvat termit "balanitis" ja "balanoposthitis" sekä termit "ehdokas balaniitti" ja "sukuelinten sieni-infektiot".

Luokka "vulvovaginaalinen kandidiaasi" sisältää termit "vulvovaginaalinen kandidiaasi", "vulvovaginaalinen sieni-infektio", "vulvovaginitis" sekä termit "vulvitis" ja "sukuelinten sieni-infektiot".

Muilla haittavaikutuksilla, jotka kehittyivät lumelääkkeellä kontrolloiduissa gangagliflosiinitutkimuksissa 2-kertaisesti ja yli 75-vuotiailla potilailla, esiintyi suurempia haittavaikutuksia. Kun suoritetaan sydän- ja verisuoniriskejä koskeva tutkimus, vakavien haittavaikutusten esiintymistiheys, joka liittyi laskimonsisäisen tilavuuden vähenemiseen, ei lisääntynyt kanagliflosiinin käytön yhteydessä, ja tällaisten haittavaikutusten kehittymisen vuoksi hoidon lopettaminen oli harvinaista.

Hypoglykemia, kun sitä käytetään insuliinihoidon lisänä tai tehostamalla sen eritystä

Kun kanaglifloziinia käytettiin lisänä insuliinin tai sulfonyyliureajohdannaisten hoitoon, hypoglykemian kehittymistä raportoitiin useammin. Tämä vastaa hypoglykemian taajuuden odotettua kasvua tapauksissa, joissa lääkettä, jonka käyttöä ei liity tämän tilan kehittymiseen, lisätään insuliiniin tai lääkkeisiin, jotka lisäävät sen eritystä (esimerkiksi sulfonyyliureajohdannainen).

Laboratorion parametrien muutokset

Lisääntynyt seerumin kaliumpitoisuus

4,7%: lla potilaista, jotka saivat 100 mg: n annosta canaglifloziinia, havaittiin 4%: lla potilaista, jotka saivat kanaglifloziinia 300 mg: n annoksella ja 4,8%: lla potilaista, kohonnut seerumin kaliumpitoisuus (> 5,4 mEq / l ja 15% korkeampi kuin alkupitoisuus). saivat lumelääkettä. Toisinaan seerumin kaliumpitoisuus kasvoi voimakkaammin potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta oli kohtalainen, ja joilla oli aiemmin ollut kaliumpitoisuuden nousu ja / tai jotka saivat useita lääkkeitä, jotka vähentävät kaliumia (kaliumia säästäviä diureetteja ja ACE: n estäjiä). Yleensä kaliumpitoisuuden nousu oli ohimenevää eikä vaati erityistä hoitoa.

Lisääntynyt seerumin kreatiniini- ja ureapitoisuus

Ensimmäisten kuuden viikon kuluessa hoidon aloittamisesta kreatiniinin pitoisuus kasvoi hieman (30%) verrattuna alkuperäiseen tasoon, joka havaittiin hoidon kaikissa vaiheissa, oli 2% - kun käytettiin canaglifloziinia annoksella 100 mg, 4,1% - kun lääkettä käytettiin annoksella 300 mg ja 2,1% lumelääkkeellä. Nämä GFR: n vähenemiset olivat usein ohimeneviä, ja tutkimuksen loppuun mennessä pienempi määrä potilaita havaitsi samanlaista GFR-arvon laskua. Kohtalaisen vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden yhdistetyn analyysin mukaan potilaiden osuus, joilla GFR: n merkitsevämpi väheneminen (> 30%) verrattuna hoidon alkuvaiheeseen oli 9,3% - kun käytettiin canaglifloziinia annoksella 100 mg, 12,2% - kun sitä käytetään 300 mg: n ja 4,9%: n annoksena lumelääkettä käytettäessä. Canagliflozin-hoidon lopettamisen jälkeen nämä laboratorioindeksien muutokset kehittyivät positiivisesti tai palautuivat alkuperäiseen tasoon.

LDL-pitoisuuden lisääminen

Canagliflozin-valmistetta käytettäessä havaittiin LDL-pitoisuuden annoksesta riippuva nousu. LDL: n keskimääräiset muutokset prosentteina alkuperäisestä pitoisuudesta verrattuna lumelääkkeeseen olivat 0,11 mmol / l (4,5%) ja 0,21 mmol / l (8%) ja 100 mg: n ja 300 mg: n annoksilla. LDL-keskiarvon keskiarvot olivat 2,76 mmol / l, 2,70 mmol / l ja 2,83 mmol / l kanaglifloziinia käytettäessä annoksina 100 ja 300 mg ja lumelääkkeellä.

Lisääntynyt hemoglobiinipitoisuus

Kun kanaglifloziinia käytettiin 100 mg: n ja 300 mg: n annoksina, hemoglobiinipitoisuuden keskimääräinen prosentuaalinen muutos kohosi hieman lähtötilanteesta (3,5% ja 3,8%) verrattuna pieneen laskuun lumelääkeryhmässä (-1,1%). Erytrosyyttien lukumäärän ja hematokriitin keskimääräisen prosentuaalisen muutoksen prosentuaalinen muutos kasvoi vertailukelpoisella tasolla. Useimmilla potilailla hemoglobiinipitoisuus (> 20 g / l) lisääntyi, mikä ilmeni 6%: lla potilaista, jotka saivat 100 mg canaglifloziinia, 5,5%: lla potilaista, jotka saivat 300 mg canagliflozinia, ja 1%: lla lumelääkettä saaneista potilaista.. Suurin osa arvoista pysyi normaalialueella.

Seerumin virtsahappopitoisuuden väheneminen

Kun kanaglifloziinia käytettiin 100 mg: n ja 300 mg: n annoksina, virtsahapon keskimääräinen pitoisuus laski kohtalaisesti alkuarvosta (-10,1% ja -10,6%) verrattuna lumelääkkeeseen, joiden käytön keskimääräinen pitoisuus kasvoi hieman (1,9%).. Seerumin virtsahappopitoisuuden lasku kanaglifloziiniryhmissä oli suurin tai lähellä maksimia viikolla 6 ja säilyi koko hoidon ajan. Virtsassa havaittiin ohimenevää virtsahappopitoisuutta. Kanagliflosiinin käytön yhdistetyn analyysin tulosten mukaan annoksina 100 mg ja 300 mg osoitettiin, että nefrolitiaasin esiintyvyys ei lisääntynyt.

Sydän- ja verisuoniturvallisuus

Kanaglifloziinilla ei lisääntynyt kardiovaskulaarista riskiä verrattuna lumelääkeryhmään.

Canaglifloziinin yliannostustapauksia ei tunneta. Tyypin 2 diabetesta sairastavien potilaiden kerta-annokset, jotka olivat 1600 mg terveillä henkilöillä ja 300 mg 2 kertaa vuorokaudessa 12 viikon ajan, olivat yleensä hyvin siedettyjä.

Yliannostuksen tapauksessa on välttämätöntä toteuttaa tavanomaiset tukitoimenpiteet, esimerkiksi poistamaan imeytymätön aine ruoansulatuskanavasta, suorittamaan kliininen havainto ja toteuttamaan tukihoitoa ottaen huomioon potilaan kliininen tila. Canagliflozin ei eliminoitu käytännössä 4 tunnin dialyysin aikana. Ei ole odotettavissa, että kanagliflosiini puhdistuu peritoneaalidialyysin avulla.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset (in vitro -tiedot)

Canagliflozin ei indusoinut CYP450-järjestelmän isoentsyymien (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 ja 1A2) ilmentymistä ihmisen hepatosyyttien viljelmässä. Hän ei myöskään estä sytokromi P450-isoentsyymejä (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 tai 2E1) ja heikosti heikentänyt CYP2B6-, CYP2C8-, CYP2C9-, CYP3A4-laboratoriotutkimuksia ihmisen maksan mikrosomeja käyttäen. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että kanaglifloziini on UGT1A9- ja UGT2B4-entsyymien substraatti, joka metaboloi lääkkeitä, ja P-glykoproteiinin (P-gp) ja MRP2: n lääkeainekannattimet. Canagliflozin on P-gp: n heikko inhibiittori.

Canagliflozin altistuu minimaalisesti hapettavalle aineenvaihdunnalle. Siten muiden lääkkeiden kliinisesti merkittävä vaikutus canagliflozinin farmakokinetiikkaan sytokromi P450 -järjestelmän kautta on epätodennäköistä.

Muiden lääkkeiden vaikutukset canaglifloziiniin

Kliiniset todisteet osoittavat, että merkittävien yhteisvaikutusten riski samanaikaisesti annettavien lääkkeiden kanssa on vähäinen.

Lääkkeet, jotka indusoivat UDF-glukuronyylitransferaasin (UGT) u lääkeaineiden kantajien entsyymejä

Samanaikainen käyttö rifampisiinin kanssa, joka on useiden UGT-perheen entsyymien ja lääkeaineiden kantajien ei-selektiivinen indusoija, mukaan lukien UGT1A9, UGT2B4, P-gp ja MRP2 pienensivät canglifloziinialtistusta. Canaglifloziinin altistumisen vähentäminen voi johtaa sen tehon vähenemiseen. Jos tarvitaan UGT-perheen entsyymien ja lääkeaineiden kantajien (esimerkiksi rifampisiinin, fenytoiinin, fenobarbitaalin, ritonaviirin) induktoria yhdessä kanagliflosiinin kanssa, on tarpeen säätää glykoituneen hemoglobiinin HbA-pitoisuutta._1c potilaalla, joka saa 100 mg: n kerta-annoksena kanaglifloziinia ja antaa mahdollisuuden nostaa canagliflozin-annosta 300 mg: aan 1 kerta / päivä, jos glykemian lisäys on tarpeen.

UDF-glukuronyylitransferaasin (UGT) ja lääkeaineiden kantajien entsyymejä inhiboivat valmisteet

Probenesidi: Canagliflozinin ja probenetsiinin, useiden UGT-perheen entsyymien ja lääkeaineiden kantajien, mukaan lukien UGT1A9 ja MRP2, ei-selektiivinen inhibiittori, yhdistetty käyttö ei vaikuttanut kliinisesti merkitsevästi Canagliflozinin farmakokinetiikkaan. Koska kanaglifloziini läpäisee glukuronirovaniyun, UGT-perheen kaksi eri entsyymiä ja glukuronirovanie on tunnusomaista korkealle aktiivisuudelle / matalalle affiniteetille, muiden lääkkeiden kliinisesti merkittävien vaikutusten kehittymiselle kanagliflosiinin farmakokinetiikkaan glukuronirovaniyan kautta epätodennäköisesti.

Syklosporiini: Kliinisesti merkittävä farmakokineettinen vuorovaikutus, kun samanaikaisesti käytettiin canagliflozinia syklosporiinin, P-glykoproteiinin inhibiittorin (P-gp), CYP3A: n ja useiden lääkeaineiden kanssa. MRP2: ta ei havaittu. Todettiin, että kehittymättömiä, ohimeneviä "vuorovesi" kehittyi samanaikaisesti kanagliflozinan ja syklosporiinin kanssa. Canagliflozin-annoksen säätämistä ei suositella. Muita P-gp-inhibiittoreita ei odoteta aiheuttavan merkittäviä yhteisvaikutuksia.

Taulukko 1: Lääkkeiden yhteisen käytön vaikutus canagliflozinin altistumiseen

1 Kerta-annokset, ellei toisin mainita.

2 AUC_inf yhden annoksen lääkkeitä ja AUC: tä varten₂₄ - useiden annosten muodossa määrättyjen lääkkeiden osalta.

Canagliflozinin vaikutus muihin lääkkeisiin

Kliinisissä tutkimuksissa canagliflozinilla ei ollut merkittävää vaikutusta metformiinin, suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden [etinyyliestradiolin (EE) ja levonorgestreelin], glibenklamidin, simvastatiinin, parasetamolin tai varfariinin farmakokinetiikkaan ottaen huomioon in vivo saadut tiedot ja alhaiset kyvyt, joita käytetään samalla tavalla, samoin kuin ne tuottavat samalla tavalla kuin ne käyttävät samalla tavalla kuin ne, jotka käyttävät samalla tavalla kuin ne pistävät samalla tavalla, sillä niillä ei ole merkittäviä tuloksia. CYP2C9, CYP2C8 ja orgaaninen kationinen kantaja (OCT).

Digoksiini: Kanaglifloziinilla oli vähäinen vaikutus digoksiinin pitoisuuksiin plasmassa. Digoksiinia käyttäviä potilaita tulee seurata asianmukaisesti.

Taulukko 2: Canagliflozinin vaikutus samanaikaisten lääkkeiden altistumiseen

1 Kerta-annokset, ellei toisin mainita.

2 AUC_inf yhden annoksen lääkeaineita ja AUC-valmisteita varten_24h - useiden annosten muodossa määrättyjen lääkkeiden osalta.

Canagliflozinia ei ole tutkittu tyypin 1 diabetesta sairastavilla potilailla, joten sen käyttö on vasta-aiheista tässä potilasryhmässä.

Canagliflozin on vasta-aiheinen diabeettisessa ketoasidoosissa, potilailla, joilla on loppuvaiheen krooninen munuaisten vajaatoiminta (CRF) tai dialyysipotilailla. tällainen hoito ei ole tehokas näissä kliinisissä tapauksissa.

Karsinogeenisuus ja mutageenisuus

Prekliiniset tiedot eivät ole osoittaneet erityistä vaaraa ihmisille turvallisuuden, toistuvan annoksen toksisuuden, genotoksisuuden, lisääntymis- ja ontogeenisen toksisuuden farmakologisten tutkimusten tulosten perusteella.

Canagliflozinin vaikutusta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tutkittu. Eläinkokeissa ei havaittu vaikutusta hedelmällisyyteen.

Hypoglykemia samanaikaisesti muiden hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa

On osoitettu, että canagliflozinin käyttö monoterapiana tai täydennyksenä hypoglykeemisiin aineisiin (joiden käyttö ei liity hypoglykemian kehittymiseen) on harvoin johtanut hypoglykemian kehittymiseen. On tunnettua, että insuliini ja hypoglykeemiset aineet, jotka lisäävät sen eritystä (esimerkiksi sulfonyyliureajohdannaiset), aiheuttavat hypoglykemian kehittymistä. Kun canagliflozinia käytettiin lisänä insuliinihoidolle tai aineille, jotka lisäävät sen eritystä (esimerkiksi sulfonyyliureajohdannaiset), hypoglykemian esiintymistiheys oli suurempi kuin lumelääkkeellä.

Siten hypoglykemian riskin vähentämiseksi on suositeltavaa vähentää insuliinin tai sen erittymistä lisäävien aineiden annosta.

Vähentynyt intravaskulaarinen tilavuus

Canagliflozinilla on diureettinen vaikutus, koska munuaisten glukoosin erittyminen lisääntyy, mikä aiheuttaa osmoottista diureesia, mikä voi johtaa laskimonsisäisen tilavuuden vähenemiseen. Canagliflozinin kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutusten lisääntyminen, joka liittyi laskimonsisäisen tilavuuden vähenemiseen (esimerkiksi posturaalinen huimaus, ortostaattinen hypotensio tai valtimon hypotensio), havaittiin useammin kolmen ensimmäisen kuukauden aikana 300 mg: lla kanaglifloziinia. Potilaat, jotka saattavat olla alttiimpia haittavaikutuksiin, jotka liittyvät laskimonsisäisen tilavuuden vähenemiseen, ovat potilaat, jotka saavat "silmukka" diureetteja, potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, kohtalaisen vakavia ja ≥75-vuotiaita potilaita.

Potilaiden tulee ilmoittaa intravaskulaarisen tilavuuden pienenemisen kliiniset oireet. Nämä haittavaikutukset johtivat usein kanagliflosiinin käytön lopettamiseen ja usein kanaglifloziinin jatkuvaan antamiseen korjattuna muuttamalla verenpainelääkkeiden (mukaan lukien diureetit) ottamista. Potilailla, joilla on laskimonsisäinen tilavuus, tämän tilan korjaus on varmistettava ennen canagliflozin-hoidon aloittamista.

Kanagliflosiinihoidon ensimmäisten 6 viikon aikana arvioitiin, että glomerulaarisen suodatusnopeuden (GFR) arvioitu lasku keskimäärin laskee laskimonsisäisen tilavuuden vähenemisen vuoksi. Potilailla, jotka ovat taipuvaisia laskemaan laskimonsisäistä tilavuutta, kuten edellä todettiin, joskus GFR: n väheneminen (> 30%) pieneni, mikä myöhemmin poistui ja joissakin tapauksissa vaadittiin keskeytyksiä hoidossa canagliflozinilla.

Sukuelinten sieni-infektiot

Kliinisissä tutkimuksissa vulvovaginaalisen kandidiaasin (mukaan lukien vulvovaginiitti ja vulvovaginaaliset sieni-infektiot) esiintyvyys oli suurempi naisilla, jotka saivat canlifloziinia verrattuna lumelääkeryhmään. Potilaat, joilla on historiallinen vulvovaginaalinen kandidiaasi ja jotka saivat hoitoa canaglifloziinilla, kehittivät todennäköisemmin tätä infektiota. Canaglifloziinilla hoidetuista potilaista 2,3%: lla oli useampi kuin yksi infektio. Useimmat vulvovaginaalista kandidiaasia koskevat ilmoitukset koskivat ensimmäisiä 4 kuukautta canagliflozin-hoidon aloittamisen jälkeen, 0,7% kaikista potilaista lopetti cunagliflozinin kandidaalisen vulvovaginiitin vuoksi. Vulvovaginaalisen kandidiaasin diagnoosi todettiin pääsääntöisesti vain oireiden perusteella. Kliinisissä tutkimuksissa todettiin lääkärin määräämän paikallisen tai suun kautta otettavan antifungaalisen hoidon tehokkuus, joka otettiin yksinomaan jatkuvan canagliflozin-hoidon taustalla.

Kliinisissä tutkimuksissa kandidaali-balaniitti tai balanoposthitis oli yleisempää potilailla, joita hoidettiin canaglifloziinilla annoksina 100 mg ja 300 mg verrattuna lumelääkeryhmään. Balanitis tai balanoposthitis kehittyivät ensinnäkin miehille, jotka eivät olleet ympärileikattuja, ja kehittyivät useammin miehillä, joilla oli historiaan balaniitti tai balanoposthitis. 0,9%: lla kangagloflosiinilla hoidetuista potilaista havaittiin useampi kuin yksi infektiosarja. 0,5% kaikista potilaista lopetti kanagliflosiinin käytön ehdottoman balaniitin tai balanoposthitin vuoksi. Kliinisissä tutkimuksissa useimmissa tapauksissa infektiota hoidettiin lääkärin määräämillä paikallisilla sienilääkkeillä tai otettiin yksinään kanagliflosiinihoidon taustalla. Harvoja tapauksia on raportoitu fimoosista, ja joskus tehdään ympärileikkaus.

Tutkimuksessa, joka koski sydän- ja verisuonituloksia 4327 potilaalla, joilla oli diagnosoitu sydän- ja verisuonitauti tai korkea kardiovaskulaarinen riski, luunmurtumien ilmaantuvuus oli 16,3, 16,4 ja 10,8 kutakin 1000-vuotista Invokan-valmistetta käytettäessä annoksina 100 mg ja 300 mg ja lumelääkettä.. Murtumien esiintyvyyden epätasapaino tapahtui ensimmäisen 26 hoitoviikon aikana. Muiden Invokanin tutkimusten kumulatiivisessa analyysissä, joka sisälsi noin 5800 potilasta, joilla oli yleistä väestöstä diabetesta, luunmurtumien ilmaantuvuus oli 10,8, 12,0 ja 14,1 lääkkeen Invokanin 1000 potilasvuotta kohden annoksina 100 mg ja 300 mg ja lumelääkkeellä, vastaavasti.

104 hoitoviikon aikana kanaglifloziinilla ei ollut kielteistä vaikutusta luun mineraalitiheyteen.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Ei todettu, että kanaglifloziini voi vaikuttaa ajokykyyn ja mekanismeihin. Potilaiden tulee kuitenkin olla tietoisia hypoglykemiariskistä kanagliflosiinin tapauksessa lisänä insuliinihoitoon tai lääkkeisiin, jotka lisäävät sen eritystä, ei-toivottujen reaktioiden lisääntynyt riski, joka liittyy laskimonsisäisen määrän vähenemiseen (posturaalinen huimaus) ja hoitokyvyn heikkenemiseen. ajoneuvot ja mekanismit ei-toivottujen reaktioiden kehittämisessä.

Kanaglflozinan käyttöä raskaana oleville naisille ei ole tutkittu. Eläinkokeissa ei ole osoitettu suoraa tai epäsuoraa myrkyllistä vaikutusta lisääntymisjärjestelmään. Canagliflozinan käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana.

Imetys

Canagliflozin on vasta-aiheinen imetyksen aikana naisille, koska prekliinisten tutkimusten aikana saatujen farmakodynaamisten / toksikologisten tietojen mukaan canagliflozin siirtyy äidinmaitoon.

Lääkkeen käyttö potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on vasta-aiheinen.

Potilailla, joilla on heikentynyt lievä munuaisten toiminta (arvioitu glomerulussuodatusnopeus (GFR) 60: sta 2: een), annosta ei tarvitse muuttaa. Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten vajaatoiminta, on suositeltavaa käyttää lääkettä aloitusannoksena 100 mg 1 kerta / päivä. 100 mg: n annoksen hyvä siedettävyys, potilaat, jotka tarvitsevat ylimääräistä verensokeritasoa, on suositeltavaa nostaa annos 300 mg: aan.

Lääkkeen käyttö potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, on vasta-aiheinen.

Lääke on saatavilla reseptillä.

Lääkettä tulee säilyttää enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Säilytä lasten ulottumattomissa. Kestoaika - 2 vuotta.

Invokanan hypoglykeminen lääke - vaikutus kehoon, käyttöohjeet

Invokana on veren glukoositasoa alentavan lääkkeen kauppanimi.

Työkalu on tarkoitettu tyypin II diabetesta sairastaville potilaille. Lääke on tehokas sekä monoterapiassa että yhdessä muiden diabeteksen hoitomenetelmien kanssa.

Yleistä tietoa, koostumus ja vapautuslomake

Invokana on huume, jolla on hypoglykeeminen vaikutus. Työkalu on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Invokanaa käytetään menestyksellisesti potilailla, joilla on tyypin II diabetes.

Lääkkeellä on kahden vuoden säilyvyys. Lääkettä tulee säilyttää enintään 30 ° C lämpötilassa.

Tämän lääkkeen valmistaja on Janssen-Orto, joka sijaitsee Puerto Ricossa. Pakkauksen tekee Janssen-Cilag, joka sijaitsee Italiassa. Tämän lääkkeen oikeuksien haltija on yritys "Johnson Johnson. "

Lääkkeen pääasiallinen komponentti on hemihydraatti Kanagliflozina. Yhdessä tabletissa Invokanilla on noin 306 mg vaikuttavaa ainetta.

Lisäksi lääkkeen tablettien koostumuksessa on hyproloosia määränä 18 mg ja vedetöntä laktoosia (noin 117,78 mg). Tabletin ytimen sisällä on myös magnesiumstearaattia (4,44 mg), selluloosaa mikrokiteissä (117,78 mg) ja kroskarmelloosinatriumia (noin 36 mg).

Työkalun kuori koostuu kalvosta, joka sisältää:

makrogoli;
talkki;
polyvinyylialkoholi;
titaanidioksidia.

Invokana on saatavana 100 ja 300 mg: n tablettina. 300 mg: n tableteilla on kotelo, jossa on valkoinen väri, 100 mg: n tableteilla - keltainen kotelo. Kummallakin puolella tablettien toisella puolella on kaiverrus "CFZ" ja toisella puolella - numerot 100 tai 300, tabletin painosta riippuen.

Lääke tulee rakkuloita. Yhdessä läpipainopakkauksessa on 10 tablettia. Yksi pakkaus voi sisältää 1, 3, 9, 10 rakkulaa.

Farmakologinen vaikutus

Canagliflozin lääkkeen pääasiallisena komponenttina vähentää glukoosin takaisinottoa (reabsorptiota). Tästä johtuen sen erittyminen munuaisissa lisääntyy.

Reabsorptiosta johtuen glukoosimäärän pysyvä lasku potilaan veressä tapahtuu. Glukoosin vetäytymisellä esiintyy diureettisia vaikutuksia. Tämän pienentyneen systolisen verenpaineen vuoksi.

Canagliflozin edistää kaloreiden häviämistä. Invokanaa voidaan käyttää painoa vähentävänä lääkkeenä. 300 mg: n annoksella se auttaa vähentämään veren glukoosimäärää paremmin kuin 100 mg: n annoksella. Kanagliflozinin käyttö ei aiheuta huonoa glukoosin ottoa.

Lääke auttaa vähentämään munuaisten kynnystä glukoosille. Kun munuaisten glukoosin tuotos on lisääntynyt. Invokanyn pitkäaikaisen antamisen aikana veren glukoosimäärä vähenee jatkuvasti.

Syöminen paastoaa auttaa viivyttämään glukoosin ottoa suolistossa. Tutkimuksen aikana kävi ilmi, että veren sokeritaso lääkettä otettaessa ennen ateriaa ja sen jälkeen on erilainen. Glykemia tyhjään vatsaan, kun se kuluttaa 100 mg lääkettä, muuttui -1,9 mmol / l: ksi ja kun otettiin 300 mg: sta -2,4 mmol / l: aan.

Verensokeritaso 2 tunnin kuluttua ruokasta muuttui -2,7 mmol / l: sta 100 mg: n kulutuksesta ja -3,5 mmol / l: sta 300 mg: n annosta käytettäessä.

Canaglifloziinin käyttö parantaa p-solujen toimintaa.

farmakokinetiikkaa

Canagliflozinille on ominaista nopea imeytyminen. Aineen farmakokinetiikka ei eroa, kun se on otettu terveellä henkilöllä, tai kun sitä käyttää henkilö, jolla on tyypin II diabetes.

Kanaglifloziinin maksimipitoisuus on havaittu jo 1 tunnin kuluttua Invokanyn antamisesta. Lääkkeen puoliintumisaika on 10,6 tuntia 100 mg: lla lääkettä ja 13,1 tuntia 300 mg: lla lääkettä.

Lääkkeen hyötyosuus on 65%. Se voidaan ottaa ennen ateriaa ja sen jälkeen, mutta paras vaikutus on suositeltavaa ottaa lääke ennen ensimmäistä ateriaa.

Canagliflozin on jakautunut laajasti kudoksiin. Aine on hyvin sitoutunut veriproteiineihin. Korko on 99%. Erityisesti aktiivinen aine liittyy albumiiniproteiiniin.

Canagliflozinilla on alhainen kehon kudosten puhdistusaste. Munuaisten puhdistaminen aineesta (munuaispuhdistuma) on 1,55 ml / min. Kanagliflozinin keskimääräinen puhdistusnopeus on 192 ml / min.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Lääke on määrätty potilaille, joilla on tyypin II diabetes.

Lääkettä voidaan käyttää:

itsenäisenä ja ainoana keinona sairauden hoitoon;
yhdistettynä muihin glukoosin alentaviin lääkkeisiin ja insuliiniin.

Invokanyn käytön vasta-aiheista erottuvat:

vaikea munuaisten vajaatoiminta;
henkilökohtainen suvaitsemattomuus Kanagliflozinille ja muille lääkkeen komponenteille;
laktoosi-intoleranssi;
enintään 18-vuotiaat;
vaikea maksan vajaatoiminta;
tyypin 1 diabetes;
krooninen sydämen vajaatoiminta (3-4 toiminnallista luokkaa);
imetys;
diabeettinen ketoasidoosi;
raskaus.

Käyttöohjeet

Päivän aikana 1 tabletti lääkettä (100 tai 300 mg) on sallittua. On suositeltavaa ottaa hoito aamulla ja tyhjään vatsaan.

Jos lääkettä käytetään yhdessä muiden hypoglykeemisten aineiden ja insuliinin kanssa, on suositeltavaa pienentää viimeksi mainitun annosta hypoglykemian välttämiseksi.

Koska canagliflozinilla on voimakas diureettinen vaikutus, lääkkeen annostus munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille sekä yli 75-vuotiaille potilaille tulisi olla 100 mg kerran.

Potilailla, joilla on hyvin siedetty kanaglifloziini, on suositeltavaa ottaa 300 mg lääkettä kerran päivässä.

Huumeiden ei-toivottu ottaminen käyttöön. Jos näin tapahtuu, sinun on otettava lääke välittömästi. Älä käytä kaksinkertaista annosta lääkettä päivän aikana.

Erityiset potilaat ja käyttöaiheet

Invokana on vasta-aiheinen raskaana oleville naisille ja alle 18-vuotiaille lapsille. Imettävät naiset eivät saa käyttää työkalua, koska Kanagliflozin tunkeutuu aktiivisesti äidinmaitoon ja voi vaikuttaa haitallisesti vastasyntyneen terveyteen.

Yli 75-vuotiaat ihmiset suhtautuvat siihen varoen. Niille annetaan vähimmäisannos lääkitystä.

Ei ole suositeltavaa määrätä lääkettä potilaille:

joilla munuaisten toiminta on heikentynyt vakavasti;
krooninen munuaisten vajaatoiminta viimeisessä terminaalivaiheessa;
dialyysissä.

Lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavat henkilöt ottavat lääkkeen varoen. Tässä tapauksessa lääke otetaan vähintään 100 mg: n kerta-annoksena. Jos kyseessä on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, annetaan myös lääkkeen vähimmäisannos.

Kielletty ottamasta lääkettä tyypin 1 diabetesta ja diabeettista ketoasidoosia sairastavilla potilailla. Rahoitusta ei oteta tarvittavasta terapeuttisesta vaikutuksesta kroonisen munuaisten vajaatoiminnan viimeisessä vaiheessa.

Invokana ei aiheuta karsinogeenisia ja mutageenisia vaikutuksia potilaan kehoon. Tietoja lääkkeen vaikutuksesta ihmisen lisääntymistoimintoihin ei ole.

Yhdessä lääkityksen ja muiden hypoglykeemisten aineiden kanssa on suositeltavaa pienentää viimeksi mainitun annosta hypoglykemian välttämiseksi.

Intravaskulaarisen tilavuuden väheneminen tapahtuu usein ensimmäisen puolentoista kuukauden aikana Invokana-hoidon aloittamisesta.

Vaatii lääkkeen poistamisen, koska:

vulvovaginaalinen kandidiaasi naisilla;
Candida balanitis miehillä.

Yli 2% naisista ja 0,9% miehistä oli toistuvia tartuntatapauksia huumeiden käytön aikana. Useimmat vulvovaginiitin tapaukset esiintyvät naisilla ensimmäisen 16 viikon kuluttua Invokana-hoidon aloittamisesta.

On näyttöä lääkkeen vaikutuksesta luiden mineraalikoostumukseen sydän- ja verisuonisairauksissa. Lääke kykenee vähentämään luiden lujuutta, mikä johtaa niiden murtumariskiin tässä potilasryhmässä. Vaatii huolellista lääkitystä.

Koska Hypoglykemia on suuri riski yhdistettynä Invokanoy-insuliinilla ja insuliinilla, on suositeltavaa välttää ajamista.

Haittavaikutukset ja yliannostus

Varojen ottamisen sivuvaikutuksia on todettu:

janon tunne;
laskimonsisäisen tilavuuden vähentäminen huimauksen, dehydraation, verenpaineen alentamisen, pyörtymisen muodossa;
vulvovaginaalinen kandidiaasi naisilla;
ummetus;
polyuria;
pahoinvointi;
nokkosihottuma;
kuivuus suussa;
balaniitti, miesten balanopostiitti;
kystiitti, munuaisinfektiot;
hypoglykemia yhdessä insuliinin kanssa;
kohonnut hemoglobiinipitoisuus;
virtsahapon alentaminen;
diabeettinen ketoasidoosi;
luun lujuuden väheneminen;
lisääntynyt seerumin kaliumpitoisuus;
veren kolesterolin nousu.

Hyvin harvinaisissa tapauksissa lääkehoito johti munuaisten vajaatoimintaan, anafylaktiseen sokkiin ja angioedeemaan.

Tämän lääkkeen yliannostustapauksia ei ole saatavilla. Lääkkeen annos on 1600 mg terveille ihmisille ja annos on 600 mg vuorokaudessa tyypin 2 diabetesta sairastavilla.

Yliannostustapauksissa suoritetaan mahahuuhtelu, varmistetaan potilaan kunto. Dialyysi yliannostuksella on tehoton.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden ja analogien kanssa

Lääkkeen vaikuttava aine on vähän alttiita hapettavalle aineenvaihdunnalle. Tästä syystä muiden lääkkeiden vaikutus kangagloflosiinin vaikutukseen on minimaalinen.

Lääkeaine on vuorovaikutuksessa seuraavien lääkkeiden kanssa:

Fenobarbitaali, rifampisiini, ritonaviiri - Invokanin tehon väheneminen, annoksen lisääminen on tarpeen;
Probenesidi - ei ole merkittävää vaikutusta lääkkeen toimintaan;
Syklosporiini - ei merkittävää vaikutusta lääkkeeseen;
Metformiini, varfariini, parasetamoli - ei havaittu merkittävää vaikutusta kanagliflosiinin farmakokinetiikkaan;
Digoksiini on vähäinen vuorovaikutus, joka edellyttää potilaan tilan seurantaa.

Seuraavilla lääkkeillä on sama vaikutus kuin Invokanalla:

Glyukobay;
NovoNorm;
Dzhardins;
Glibomet;
Pioglar;
guarkumi;
Viktoza;
Glucophage;
methamine;
Formetin;
glibenklamidi;
Glyurenorm;
Glidiab;
Glikinorm;
Glimed;
Trazhenta;
Galvus;
Glyutazon.

Potilaiden mielipide

Invokanin diabeetikoiden arvioista voidaan päätellä, että lääke vähentää verensokeria hyvin ja haittavaikutukset ovat melko harvinaisia, mutta huumeiden hinta on korkea, mikä pakottaa monet siirtymään lääkeanalogeihin.

Lääkärini on määrännyt Invokanille, koska minulla on tyypin 2 diabetes. Melko tehokas lääke. Harvat sivuvaikutukset. En ole nähnyt mitään tapahtumia koko hoidon aikana. Minusta haluan huomata sen korkean hinnan.

Tatyana, 52-vuotias

Lääkäri suositteli minulle diabeteksen incivanon parantamista. Työkalu on osoittautunut tehokkaaksi. Verensokerin määrä laski jatkuvasti. Haittavaikutuksia esiintyi pienen ihottuman muodossa, mutta annoksen muuttamisen jälkeen kaikki meni pois. Haittana kutsun erittäin korkean hinnan. On paljon edullisempia vastineita.

Alexandra, 63-vuotias

Pitkään kärsin diabetesta ja päätin siirtyä Incocanoon. Melko kallis työkalu, ei jokainen voi varaa. Tehokkuuden mukaan ei huono. Miellyttää pieni määrä vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia verrattuna muihin diabeteksen keinoihin.

Videomateriaali diabeteksen tyypeistä, oireista ja hoidosta:

Apteekkien lääkkeiden hinta vaihtelee 2000-4900 ruplaan. Lääkkeen analogien hinta on 50-4000 ruplaa.

Työkalu on saatavilla vain lääkärin määräyksellä.