Miten Januvian diabeteslääke auttaa?

• Diagnostiikka

Progressiivisen tyypin II diabeteksen hoidossa lääkitys on välttämätöntä. Monet lääkärit suosittelevat Yanuviaa potilaille. Ohjeita tablettien käyttöön Januvia sanoi, että tämä työkalu antaa mahdollisuuden hallita glukoosipitoisuuden hyppyjä diabeetikoiden kehossa.

Koostumus ja vapautumislomake

Lääke on saatavilla pillerimuodossa. Ne ovat pyöreitä, vaaleanpunaisia, näkyviä beige-sävyjä. Jokainen tabletti on merkitty:

• "221" - jos vaikuttavan aineen annos on 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Tärkein vaikuttava aine on sitagliptiini (sen fosfaattimonohydraatti).

Tabletit on pakattu läpipainopakkauksiin.

Farmakologiset vaikutukset

Keinot "Januvia" viittaa synteettisten hypoglykeemisten lääkkeiden ryhmään. Lääke on inkretiini, DPP-4: n estäjä. Sitä käytetään aktiivisesti terapeuttisiin tarkoituksiin tyypin II diabeteksen diagnosoinnissa. Kun se otetaan, aktiivinen inkretiini lisääntyy ja niiden toiminta stimuloidaan. Insuliinisynteesi lisääntyy haiman soluilla. Samanaikaisesti glukagonin erittyminen estyy - sen seurauksena glykemian taso pienenee.

Normaalissa tilassa inkretiinit tuotetaan ihmisen suolistossa, ja niiden määrä lisääntyy. Ne vastaavat insuliinin tuotantoprosessin stimuloinnista.

Kun saat tämän lääkityksen, glykoituneen hemoglobiinin pitoisuus laskee (indikaattori, joka määrittää verensokeripitoisuuden viime kuukausina), paasto-glukoosipitoisuus laskee, diabeetikoiden paino normalisoidaan.

Vaikuttava aine imeytyy 1 - 4 tuntia. Rasvaisen ruoan saanti ei muuta lääkkeen farmakokinetiikkaa. Lähes 79% muuttumattomassa muodossa olevista varoista erittyy virtsaan.

Käyttöaiheet

Endokrinologit määräävät "Yanuviyan" (diabeteslääkkeen) tehokkaaksi täydennykseksi erityisiin fyysisiin harjoituksiin ja ruokavalioon, jolla kontrolloidaan glykemiaa potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes. Suorita monoterapiainetta "Januvia", joka sietää "Metformiinia".

Yhdistelmähoidon osana sitä käytetään yhdessä:

• "Metformiini", jos tämän työkalun käyttö yhdessä fyysisen aktiivisuuden ja ruokavalion kanssa ei anna toivottua tulosta;
• sulfonyyliureavalmisteet (”Euglucon”, “Daonil”, “Diabeton”, “Amaryl”) edellyttäen, että niiden käyttö yhdessä elämäntapakorjauksen kanssa ei anna odotettua vaikutusta, eikä siedä ”Metformiinia”;
• PPARy-antagonistit (TZD-valmisteet - tiatsolidiinidionit): "Pioglitatsoni", "Rosiglitatsoni", kun niiden käyttö on tarkoituksenmukaista, mutta ei anna toivottua vaikutusta yhdistettynä liikuntaan ja ruokavalioon.

Käytä työkalua osana kolminkertaista hoitoa:

• yhdistelmä metformiinin, sulfonyyliureavalmisteiden, ruokavalion ja liikunnan kanssa, jos tämä yhdistelmä ei salli glykemian asianmukaista hallintaa;
• yhdistettynä metformiini- ja PPARy-antagonisteihin, jos glykeeminen kontrolli niiden antamisen, ruokavalion ja liikunnan aikana on tehoton.

Sitä voidaan määrätä myös verensokerin lisäaineena, kun käytät insuliinia riippumatta Metforminin käytöstä, kun toteutetut toimenpiteet eivät tarjoa glykeemista kontrollia.

Sovellusmenetelmät

Lääkäreiden, jotka määräävät lääkkeen "Januvia", tulisi selittää, mitä järjestelmää sen pitäisi juoda. Useimmat potilaat suosittelevat tabletteja, joiden vaikuttavien aineiden pitoisuus on 100 mg. Kohtalaisen munuaisten vajaatoiminnan diagnoosissa käytetään 50 mg: n tabletteja. Jos potilailla on munuaisten vajaatoiminta vakavassa muodossa, he tarvitsevat hemodialyysiä, sitten 25 mg: n tabletteja.

Lievää ja keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa ei tarvitse muuttaa.

Jos aine on määrätty yhdistelmähoidon komponentiksi, hypoglykemian riski voidaan pienentää alentamalla insuliiniannosta tai sulfonyyliurea-lääkkeitä.

Juo 1 tabletti päivässä ateriasta riippumatta. Kun ohitat seuraavan annoksen, on mahdotonta käyttää 2 tablettia 1 päivässä.

Luettelo vasta-aiheista

Ennen kuin aloitat, sinun tulee selvittää, milloin et voi käyttää korjaustoimenpiteitä. Vasta-aiheita ovat:

• tyypin I diabetes;
• yliherkkyyttä aineille, jotka muodostavat työkalun;
• diabeettisen ketoasidoosin kehittyminen;
• raskauden ja imetyksen aikana.

Vasta-aiheita ovat lasten ikä. Oikaisua ei testattu alle 18-vuotiailla potilailla.

Mahdolliset haittavaikutukset

Lääkärin arviot viittaavat siihen, että suurin osa potilaista sietää lääkettä erillisenä keinona monoterapiana ja yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että lääkityksen ottamisen ja potilaan hyvinvoinnin välillä ei ole syy-yhteyttä, mutta seuraavat komplikaatiot tapahtuivat, kun Januviaa käytettiin hieman useammin kuin lumelääkettä saaneilla. Yleisimpiä:

• nasofaryngiitin ja hengitystieinfektioiden kehittyminen;
• dyspeptiset häiriöt;
• hypoglykemia.

Kliinisesti merkittäviä muutoksia laboratorion parametreissa, EKG: tä ei havaittu.

Huumeiden vuorovaikutus

Samalla otetaan varoja sitagliptiinin ja "digoksiinin" perusteella viimeksi mainittujen pitoisuus kasvaa.

Yhdistettynä "syklosporiiniin" lisää sitagliptiinin pitoisuutta.

Rosiglitazonin, simvastatiinin, metformiinin, varfariinin ja Januviaan suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden farmakokinetiikkaa ei vaikuta.

Mutta kun käytät yhdistelmähoitoa, potilaita tulee varoittaa hypoglykemian mahdollisesta riskistä.

Varojen kustannukset

Ei jokainen venäläinen, joka kärsii tyypin II diabeteksesta, voi varaa ostaa Yanuviya. Pakkaus, jossa on 28 tablettia 100 mg, maksaa 1675 ruplaa. Määritetty määrä riittää 4 viikon hoitoon. Kun otetaan huomioon, että huume on otettava pitkään, monien hinta on liian korkea.

Yhdessä lääkärisi kanssa voit noutaa määrätyn lääkkeen korvikkeen.

Huumeiden yliannostus

Kliinisissä tutkimuksissa todettiin seuraavaa: Sitagliptiinia käytettäessä 800 mg: n potilaiden tila ei muuttunut paljon. Yhdessä tutkimuksessa havaittiin hieman muutosta QTc-aikavälillä, mutta sitä ei voida pitää kliinisesti merkittävänä. Testejä, joissa vapaaehtoiset antoivat yli 800 mg varoja, ei suoritettu.

Lääkkeen yliannostuksen hoidossa määrätään seuraavista toimenpiteistä:

• imeytymättömän osan poistaminen ruoansulatuskanavasta;
• elintärkeiden merkkien seuranta, mukaan lukien EKG;
• oireenmukaista hoitoa.

Dialyysi sitagliptiinin poistamiseksi on tehotonta: 3–4 tunnin aikana vain 13,5% nautitusta annoksesta vapautui elimistöstä.

Asetus erityisiin potilastyyppeihin

Testattaessa "Januvia" annettiin yli 65-vuotiaille potilaille. Sen teho, siedettävyys ja turvallisuus olivat samat kuin alle 65-vuotiailla potilailla. Tältä osin havaittiin, että annosta ei pitäisi säätää. Mutta ennen varojen nimittämistä on toivottavaa tarkistaa munuaisten työ.

Pediatrisessa käytännössä työkalua ei käytetä. Tässä suhteessa alle 18-vuotiaille potilaille ei suositella.

Analogien valinta

Monet potilaat, joille lääkäri määritteli "Yanuviyan", yrittävät löytää lääkkeen analogeja. Loppujen lopuksi monien kustannukset ovat korkeat. Sitagliptiini ei myöskään ole diabeteksen imeytymistä. Sitä määrätään ruokavalion ja liikunnan lisäksi tyypin II diabeteksen täydellisen hallinnan varmistamiseksi.

Jos keskityt ATX 4 -koodiin, työkalun vastineet ovat:

• "Ongliza" - vaikuttava aine saksagliptiini;
• Galvus - vildagliptiini;
• Galvus Met - vildagliptiini, metformiini;
• "Veto" - linagliptiini;
• ”Commodus Prolong” - metformiini, saksagliptiini;
• "Nesin" - alogliptiini.

Näiden rahastojen toimintamekanismi on samanlainen. Ne vaikuttavat positiivisesti hermo- ja verisuonijärjestelmien toimintaan, tukahduttavat ruokahalua.

Hinnoittelupolitiikka

Jos ”Januvian” analogeiksi katsottujen lääkkeiden vaikutusmekanismi ja tehokkuus ovat samat, monet potilaat valitsevat halvemman. Pakkauksessa on 30 Galvus Met-tablettia, joista voi ostaa 1487 ruplaa. 28 tabletille, jotka myydään nimellä "Galvus", on maksettava 841 ruplaa.

Mutta työkalu "Ongliz" kalliimpaa: 30 tablettia sinun täytyy maksaa 1978 hieroa. Ei paljon halvempaa ja "Trazentti": 30 tablettipakkaus apteekeissa maksaa noin 1866 ruplaa.

Kaikkein kallein esitetyistä analogeista on "Combon Prothong" 30 tabletille, jotka sisältävät 1 g metformiinia ja 5 mg saksagliptiinia, ja 2863 ruplaa tulee antaa. Mutta myynnissä on Commoglise Prolong, joka sisältää 1 g metformiinia ja 2,5 mg saksagliptiinia. 56 tabletille diabeetikot maksavat noin 2866 ruplaa.

Lääkkeiden vertailuominaisuudet

Ottaen huomioon, että valvagliptiinista valmistettu Galvus on 2 kertaa halvempi kuin Januvia, monet potilaat ovat kiinnostuneita siitä, onko mahdollista juoda edullisempi korjaustoimenpide. Kun saat näitä lääkkeitä, estettiin DPP-4-entsyymin vaikutus päiväksi. Siksi riittää 1 tabletin käyttö päivässä. Samalla kehon tuottamien hautojen työn kesto pidentyy.

Jos potilaalle määrätään päivittäinen 50 mg vildagliptiiniannos, se tulee ottaa kerran päivässä aamulla. Kun päivittäinen annos on 100 mg, on tarpeen juoda 50 mg kahdesti päivässä. Tämä tarkoittaa sitä, että 28 päivän ajan lääkkeen ottamista varten tarvitaan 2 lääkepakkausta.

"Januvia" tai "Galvus": mikä on parempi, vaikea ymmärtää. Haittavaikutukset, kun käytät näitä lääkkeitä, ovat harvinaisia. Useimmissa tapauksissa reaktioiden esiintymistiheys on lähes sama kuin lumelääkettä saaneilla potilailla. Galvus-valmistetta käytettäessä voi esiintyä maksan toiminnan ongelmia. Mutta hoidon lopettamisen jälkeen tilanne palautuu normaaliksi.

Molemmat välineet voidaan yhdistää turvallisesti muihin lääkkeisiin, jotka on suunniteltu vähentämään sokerin pitoisuutta veressä. Säännöllisen käytön ansiosta glykoituneen hemoglobiinin määrä vähenee 0,7–1,8% vuodessa. Endokrinologi määrää keinot riippuen hänen kokemuksistaan ​​kullakin näistä lääkkeistä.

Samat ominaisuudet lääkkeen "Ongliz." Hänen lääkärinsä voi määrätä Galvuksen tai Januvian sijaan. Mutta älä unohda, että kaikki nämä työkalut auttavat hallitsemaan glykemiaa säilyttäen ruokavalion ja tukemalla fyysisiä harjoituksia.

Potilaiden mielipide

Kuukauden saannin jälkeen diabeetikot puhuvat valtion muutoksesta. Esimerkiksi henkilöt, joita lääkäri suositteli ottamaan ”Yanuviya” ”Diabetonin” sijaan, huomioivat seuraavat:

• kompensointi muuttuu vähäisemmäksi, aamun glukoosin määrä on suhteellisen vakaa;
• aterian jälkeen glukoosipitoisuus normalisoidaan lyhyessä ajassa;
• sokeritason voimakas lasku häviää, sen keskittyminen tilanteesta riippumatta pysyy vakaana.

Tietenkin potilaiden arvioiden perusteella monet eivät ole tyytyväisiä tuotteen hintaan. Tätä diabeetikkoa kutsutaan tärkeimmäksi haittapuoleksi. Joillakin alueilla ihmisillä on kuitenkin mahdollisuus saada osittainen korvaus diabeettisten lääkkeiden kustannuksista. Tämä vähentää merkittävästi perheen budjetin taakkaa.

Useimmat valitsevat tämän hoidon: he juovat huumeita aamulla. Loppujen lopuksi vaikuttavien aineiden on kompensoitava ruoan pääsy koko päivän ajan. Vaikka lääkärit sanovat, että kellonaika ei ole tärkeä. Tärkeintä on juoda pillereitä päivittäin hyppimättä samanaikaisesti. Tämä pitää hormonien pitoisuuden samalla tasolla.

Totta, jotkut diabeetikot sanovat, että ajan myötä korjaustoimenpiteiden tehokkuus vähenee. Sokerihyppy jatkuu. Tämä tilanne ilmenee taudin etenemisen yhteydessä. Voit yrittää osittain kompensoida tehokkuuden vähenemistä valitsemalla optimaalisen liikuntatilan.

"Januvia" -valmisteen käytön alussa on ymmärrettävä, että tämä ei ole riippumaton voimakas aine. Lääkettä käytetään osana yhdistelmähoitoa yhdistettynä elämäntavan normalisointiin. Se on tehokasta vain silloin, kun kehossa syntyy riittävä määrä inkretiinihormoneja.

Januvia - diabeteksen hoito

sisältö:

Nykyään diabetekselle on monia erilaisia ​​lääkkeitä, mutta kaikki eivät ole yhtä tehokkaita ja turvallisia terveydelle. Lääkärit kutsuvat Yanuviaa yhdeksi turvallisimmista ja tehokkaimmista lääkkeistä, ja niitä suositellaan usein hoitoon.

Kuvaus lääkkeestä Januvia

Lääke on beige, vaaleanpunainen tai vaalea beige, kalvopäällysteinen tabletti, joka painaa 50 mg tai 100 mg.

Lääkettä suositellaan käytettäväksi yhdessä liikunnan ja ruokavalion kanssa verensokerin parantamiseksi. Se on tehokas myös silloin, kun ruokavalio ja liikunta eivät anna toivottua tulosta ja mahdollistavat verensokerin hyppyjen paremman hallinnan.

Sinun tulee pidättäytyä Januviasta, kun:

• allerginen reaktio tai yliherkkyys jollekin komponentista;
• raskaus ja imetys;
• tyypin 1 diabeetikko;
• diabeteksen aiheuttama ketoasidoosi;
• potilaan ikä on alle 18-vuotias.

Keskivaikea ja vaikea munuaisten vajaatoiminta sekä potilaan yli 70-vuotias hoito on tarpeen valita yksittäinen lääkeannos.

Elimistö sietää sitä yleensä hyvin: sekä itsenäisesti että yhdessä muiden sokeria vähentävien aineiden kanssa. Sivuvaikutuksia ei yleensä havaita, mutta joissakin tapauksissa tutkimukset ovat osoittaneet, että:

Antamisen aikana virtsahapon vähäinen nousu, valkosolujen määrän lisääntyminen on mahdollista. Kaikki luetellut muutokset kehon tilan ja hyvinvoinnin aikana lääkityksen aikana eivät tunnistettu kliinisesti merkittäviksi. Mitään hyvinvointiin liittyviä ongelmia, jotka vaikuttavat huomattavasti taudin kliiniseen kuvaan, ei havaittu. Kaikki lääkettä käyttävät potilaat, EKG ja muut elintärkeät toiminnot pysyivät normaalialueella.

Kontrolliryhmän potilaat sietivät hyvin suuria annoksia - 800 mg vuorokaudessa -, elimistön elintoiminnoissa ei tapahtunut merkittäviä muutoksia.

Jos tunnet pahempaa, kun käytät suurta annosta lääkettä, sinun on toteutettava vakiotoimenpiteet:

• ota välittömästi yhteys lääkäriin;
• tyhjennä vatsa poistamaan lääkettä, joka ei ole vielä imeytynyt;
• seurata tarkasti potilaan tilaa, mittaamalla pulssi ja paine;
• hoitamaan tarvittaessa ylläpitohoitoa.

Januvia-valmisteen yhdistelmää muiden lääkkeiden kanssa on tutkittu pitkään. On todettu, että pillerit voidaan ottaa turvallisesti samanaikaisesti metformiinin, varfariinin, rosiglitatsonin, glibenklamidin, oraalisten ehkäisyvalmisteiden jne. Kanssa. Täydellinen luettelo löytyy ohjeista. Joka tapauksessa sinun on kuultava lääkäriä ennen kuin aloitat kahden lääkkeen ottamisen samanaikaisesti.

Toimenpiteet diabetespotilaille

Tabletit on määrätty vain tyypin 2 diabetekselle. Otetaan suullisesti. Vaikutusmekanismi eroaa insuliinista, sulfonyyliureasta, biguanideista ja muista lääkkeistä. Vaikuttava aine "Januvia" lisää suolistossa tuotettujen ja ruoansulatukseen osallistuvien hormonien tuotantoa ja pitoisuutta. Aterian aikana niiden määrä kasvaa ja edistää halutun insuliiniannoksen synteesiä. Kun lääkkeen aiheuttama lisääntynyt glykemia, näiden hormonien synteesi kasvaa, insuliinin määrä luonnollisesti kasvaa ja glykemia pysyy normaalialueella.

Sitagliptiini estää myös haiman glukagonin tuotantoa. Sen väheneminen yhdessä insuliinin määrän lisääntymisen kanssa veressä voi normalisoida sokerin suorituskyvyn.

Aine pysyy aktiivisena päivän aikana, joten se mahdollistaa tilan vapautumisen aamulla tyhjään vatsaan syömisen tai liikunnan jälkeen. Suurin pitoisuus havaitaan 1-4 tunnin kuluttua nauttimisen jälkeen, ja puoliintumisaika on noin 12 tuntia, ja sitä voidaan kuluttaa ateriasta riippumatta.

Pieni osa kehoon saapuvasta aineesta osallistuu aineenvaihduntaan. Noin 80% erittyy munuaisten kautta 10-14 tunnin kuluttua.

Käyttöohjeet

Lääkettä käytetään sekä itsenäisesti että yhdistelmänä metformiinin ja glitatsonien kanssa, sitä voidaan määrätä munuaisten ja maksan vajaatoiminnalle. Pillereiden ottaminen ei aiheuta potilaan painon nousua.

Annostus lääkärin määräämässä tapauksessa. Yleensä 100 mg annetaan kerran päivässä. Samanaikaisen munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa annosta pienennetään 2-4 kertaa. Jos jostain syystä lääkettä ei tarvinnut, annosta ei tarvitse lisätä. Yliannostuksen välttämiseksi voit kuluttaa ateriasta riippumatta huolellisesti normaa.

Säilytä tabletteja pimeässä paikassa lasten ulottumattomissa, korkeintaan 30 ° C lämpötilassa.

analogit

"Januvian" lääke on kallista, mutta tarvittaessa lääkäri voi suositella muita samankaltaisia ​​lääkkeitä, mutta ei niin kalliita. Jokaisella näistä lääkkeistä on omat ominaispiirteensä, käyttöaiheet ja vasta-aiheet, jotka voivat poiketa ”Januviasta”, joten on suositeltavaa, että kun vaihdat sen toiseen lääkkeeseen, on tarpeen kuulla endokrinologia.

Vaihtoehtona voit käyttää tabletteja:

• Comboglis Xr;
• Nesin;
• Ongliz-tabletit;
• Galvus;
• linagliptiini;
• sitagliptiini;
• Vetokoukut.

Paras tulos, jonka he kaikki antavat yhdessä maltillisen liikunnan ja ruokavalion kanssa.

Janow

Sisältö

Farmakologinen vaikutus lääkkeeseen Januvia

Oraalinen hypoglykeminen lääke, erittäin selektiivinen dipeptidyylipeptidaasi 4: n estäjä (DPP-4). Sitagliptiini eroaa kemiallisesta rakenteesta ja farmakologisesta vaikutuksesta glukagonin kaltaisen peptidin 1 (GLP-1), insuliinin, sulfonyyliureajohdannaisten, biguanidien, y-peroksisomiaktivoitujen proliferaattorireseptoriagonistien, alfa-glykosidaasien inhibiittoreiden, amyliinianalogien analyyseistä. DPP-4: n estäminen sitagliptiini lisää kahden tunnetun hormonin inkretiiniperheen: GLP-1 ja glukoosista riippuvaisen insulinotrooppisen peptidin (HIP) pitoisuutta. Inkretiinien perheen hormonit erittyvät suoleen päivän aikana, niiden taso nousee ravinnon saannin seurauksena. Incretiinit ovat osa sisäistä fysiologista järjestelmää glukoosin homeostaasin säätelemiseksi. Normaaleissa tai kohonneissa veren glukoosipitoisuuksissa inkretiiniperheen hormonit lisäävät insuliinisynteesiä ja sen eritystä entsyymin β-solujen avulla, koska sykliseen AMP: hen liittyvät signaalisoituvat solunsisäiset mekanismit. GLP-1 edistää myös haiman a-solujen lisääntyneen glukagonierityksen tukahduttamista. Glukagonikonsentraation lasku insuliinitasojen nousun taustalla vaikuttaa maksan glukoosin tuotannon vähenemiseen, mikä johtaa lopulta veren glukoosin vähenemiseen. Alhaisilla verensokeripitoisuuksilla ei havaita inkretiinien lueteltuja vaikutuksia insuliinin vapautumiseen ja glukagonin erittymisen vähenemistä. GLP-1 ja HIP eivät vaikuta glukagonin vapautumiseen vasteena hypoglykemialle. Fysiologisissa olosuhteissa inkretiinien aktiivisuutta rajoittaa DPP-4-entsyymi, joka hydrolysoi inkretiinit nopeasti inaktiivisten tuotteiden muodostamiseksi. Sitagliptiini estää DPP-4-entsyymin aiheuttaman inkretiinien hydrolyysin, mikä lisää GLP-1: n ja HIP: n aktiivisten muotojen plasmapitoisuuksia. Suurentamalla inkretiinien määrää sitagliptiini lisää glukoosista riippuvaa insuliinin vapautumista ja auttaa vähentämään glukagonin eritystä. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on hyperglykemia, nämä insuliini- ja glukagonierityksen muutokset johtavat glykoituneen HbA1C-hemoglobiinitason alenemiseen ja plasman glukoosipitoisuuden alenemiseen, joka määritetään tyhjään vatsaan ja stressitestin jälkeen. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, kun otetaan yksi Januvia-annos, estetään DPP-4-entsyymin aktiivisuus 24 tunnin ajan, mikä johtaa verenkierron GLP-1: n ja HIP-inkretiinin lisääntymiseen tekijällä 2-3, mikä lisää plasman insuliinipitoisuutta ja C- t Peptidi, joka vähentää glukagonin pitoisuutta veriplasmassa, vähentää glukoosin paastoamista sekä vähentää glykemiaa glukoosikuormituksen tai elintarvikekuormituksen jälkeen.
Farmakokinetiikka: Sitagliptiinin farmakokinetiikkaa on tutkittu terveillä yksilöillä ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla Imeytyminen: Kun lääke on otettu 100 mg: n annoksena terveille henkilöille, sitagliptiinin nopea imeytyminen havaitaan Cmax-arvon saavuttamisen jälkeen 1–4 tunnin kuluttua, AUC-arvo kasvaa suhteessa annokseen ja on terveellistä potilaat 8,52 umol × h, kun niitä annettiin suun kautta annoksella 100 mg, Cmax oli 950 nmol. Sitagliptiinin absoluuttinen hyötyosuus on noin 87%. Sitagliptiinin vaihteluiden sisäinen ja yksilöiden välinen AUC on vähäinen. Rasvaisen ruoan samanaikainen saanti ei vaikuta sitagliptiinin farmakokinetiikkaan, joten Januvia-lääkettä voidaan määrätä ateriasta riippumatta. Jakautuminen: Sitagliptiinin plasman AUC-arvo nousi noin 14% lääkkeen seuraavan annoksen jälkeen annoksella 100 mg, jotta saavutettiin tasapaino ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen. Yhden lääkeannoksen annoksen ollessa 100 mg, sitagliptiinin keskimääräinen Vd terveillä vapaaehtoisilla oli noin 198 litraa. Sitagliptiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on 38%. Metabolia: Vain pieni osa nautittavasta lääkkeestä metaboloituu. 14C-leimatun sitagliptiinin lisäämisen jälkeen noin 16% radioaktiivisesta lääkkeestä erittyi metaboliittien muodossa. Löytyi 6 sitagliptiinin metaboliittia, joilla ei todennäköisesti ollut DPP-4: n estoaktiivisuutta. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että CYP3A4 CYP2C8: lla on ensisijainen entsyymi, joka osallistuu rajoitettuun sitagliptiinin metaboliaan. Poistuminen Noin 79% sitagliptiinista erittyy muuttumattomana virtsaan. Yhden viikon kuluttua lääkkeiden ottamisesta terveille vapaaehtoisille 14C-leimattu sitagliptiini eliminoitui: virtsan ollessa 87% ja ulosteet -13%. T1 / 2 sitagliptiini annettaessa suun kautta 100 mg: n annoksella on noin 12,4 tuntia, ja munuaispuhdistuma on noin 350 ml / min. Erittyminen: Sitagliptiini suoritetaan pääasiassa munuaisten kautta erittymisen kautta. Sitagliptiini on substraatti kolmannen tyyppisten orgaanisten ihmisen anionien (hOAT-3) kuljettajalle, joka voi olla mukana sitagliptiinin eliminoimisessa munuaisissa. Kliinisesti, hOAT-3: n osallistumista sitagliptiinin kuljetukseen ei ole tutkittu. Sitagliptiini on myös p-glykoproteiinin substraatti, joka voi myös osallistua sitagliptiinin munuaisten eliminaatioprosessiin. Syklosporiini, joka on p-glykoproteiinin estäjä, ei kuitenkaan vähentänyt sitagliptiinin munuaispuhdistumaa. Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa: Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta Januvia-lääkkeen avoin tutkimus 50 mg: n annoksena sen farmakokinetiikan tutkimiseksi potilailla, joilla oli vaihtelevaa kroonista munuaisten vajaatoimintaa. Tutkimukseen osallistuneet potilaat jaettiin lievää munuaisten vajaatoimintaa (CC 50-80 ml / min), kohtalaisia ​​(CC 30-50 ml / min) ja vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa (CC alle 30 ml / min) sekä potilaita, joilla oli terminaalivaihe. dialyysihoitoa tarvitsevien munuaisten patologia. Lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla sitagliptiinipitoisuus plasmassa ei muuttunut kliinisesti merkittävästi verrattuna terveiden vapaaehtoisten kontrolliryhmään. Sitagliptiinin SUC: n nousu noin 2 kertaa verrattuna kontrolliryhmään havaittiin potilailla, joilla oli kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta, AUC: n nousu oli noin 4 kertaa suurempi potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta, sekä potilailla, joilla oli loppuvaiheen munuaissairaus verrattuna kontrolliryhmään. Sitagliptiini poistettiin heikosti systeemisestä verenkierrosta hemodialyysillä: vain 13,5% annoksesta poistettiin elimistöstä 3-4 tunnin dialyysin aikana. Tällöin annoksen säätämistä tarvitaan lääkkeen terapeuttisen plasmapitoisuuden saavuttamiseksi (samanlainen kuin normaalilla munuaisten toiminnolla) potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta. Maksan vajaatoiminta Potilaat, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta (7–9 pistettä Child-Pugh-asteikolla), sitagliptiinin keskimääräinen AUC ja Cmax 100 mg: n kerta-annoksena kasvoivat noin 21% ja 13%. Siten lääkkeen annoksen säätämistä lievää ja kohtalaista maksan vajaatoimintaa varten ei tarvita. Sitagliptiinin käytöstä ei ole kliinistä tietoa potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla). Koska lääkeaine erittyy pääasiassa munuaisissa, ei kuitenkaan pidä odottaa merkittävää muutosta sitagliptiinin farmakokinetiikassa potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta. Iäkkäät potilaat Potilaiden iällä ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta sitagliptiinin farmakokineettisiin parametreihin. Iäkkäiden (65–80-vuotiaiden) nuorten potilaiden kanssa sitagliptiinin pitoisuus on noin 19% suurempi. Lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa iän mukaan.

Käyttöaiheet lääkkeen Januvia käyttöön

• monoterapia: täydentää ruokavaliota ja liikuntaa parantamaan veren sokeritasapainoa tyypin 2 diabeteksessa;
• yhdistelmähoito: tyypin 2 diabetes mellitus, jolla parannetaan verensokerin säätelyä yhdessä metformiini- tai PPAR-y-agonistien (esimerkiksi tiatsolidiinidionin) kanssa, kun ruokavalio ja liikunta yhdistettynä näiden lääkkeiden monoterapiaan eivät johda riittävään glykeemiseen kontrolliin.

Annostusohjelma Januvia

Jos käytetään monoterapiana tai yhdistelmänä metformiinin tai PPAR-y-agonistin (esimerkiksi tiatsolidiinidionin) kanssa, suositeltava Januvia-annos on 100 mg 1 kerran / Yanuvia voidaan ottaa ateriasta riippumatta. Jos potilas unohtaa Januvia-hoidon, lääke on otettava mahdollisimman pian. Älä ota kaksinkertaista Januvia-annosta. Jos potilaalla on lievä munuaisten vajaatoiminta (CC ≥50 ml / min, joka vastaa noin seerumin kreatiniinia ≤ 1,7 mg / dl miehillä, ≤ 1,5 mg / dl naisilla), annosta ei tarvitse muuttaa. Kohtalaisen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC ≥ 30 ml / min, mutta 1,7 mg / dl, mutta ≤ 3 mg / dl miehillä> 1,5 mg / dl, mutta ≤ 2,5 mg / dl naisilla) Januvia-annos on 50 mg 1 / Vaikea munuaisten vajaatoiminta (KK 3 mg / dl miehillä,> 2,5 mg / dl naisilla), potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta ja hemodialyysin tarve, Januvia-annos on 25 mg 1 kerran / Yanuviaa voidaan käyttää ilman riippuvuutta hemodialyysin aikataulusta.

Lääkkeen Januvia sivuvaikutus

On haittavaikutuksia, joita esiintyy ilman syy-yhteyttä Januvia-lääkkeen ottamiseen annoksina 100 mg ja 200 mg päivässä, mutta useammin kuin lumelääkettä käytettäessä. Hengityselimien osalta: ylähengitysteiden infektiot (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, lumelääke - 6,7%), nasofaryngiitti (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, lumelääke - 3,3%).
Keskushermoston puolelta: päänsärky (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, lumelääke - 3,6%). Ruoansulatuskanavan osassa: ripuli (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, lumelääke - 2,3%), vatsakipu (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, lumelääke - 2,1%), pahoinvointi (100 mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, lumelääke - 0,6%), oksentelu (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, lumelääke - 0,9%), ripuli (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%) lumelääke - 2,3%). Tuki- ja liikuntaelimistön osa: niveltulehdus (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, lumelääke - 1,8%). Endokriinisessa järjestelmässä: hypoglykemia (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, lumelääke - 0,9%). Laboratorion puolella: annoksilla 100 mg ja 200 mg / - virtsahapon nousu noin 0,2 mg / dl verrattuna lumelääkkeeseen (mediaani 5-5,5 mg / dl) potilailla, jotka saivat lääkkeen 100 mg / ja 200 mg: n annoksella. mg / kihti-kehitystä ei ole raportoitu. Alkaalisen fosfataasin pitoisuuden vähäinen lasku (noin 5 IU / L verrattuna lumelääkkeeseen, keskimääräinen taso 56–62 IU / l) johtui osittain alkalisen fosfataasin luunfraktin pienestä vähenemisestä. Leukosyyttien määrän lievä nousu (noin 200 / µl verrattuna lumelääkkeeseen, keskimääräinen taso 6600 / µl) johtui neutrofiilien määrän kasvusta. Tämä havainto havaittiin useimmissa, mutta ei kaikissa tutkimuksissa. Lueteltuja laboratorioparametrien muutoksia ei pidetä kliinisesti merkittävinä. Januvia-lääkkeen käytön taustalla ei ollut kliinisesti merkitseviä muutoksia elintoimintoihin ja EKG: hen (mukaan lukien QTc-aika). Januvia on yleensä hyvin siedetty sekä monoterapiana että yhdessä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa. Kliinisissä tutkimuksissa sivuvaikutusten yleinen esiintymistiheys ja Januvia-hoidon keskeyttämisen esiintymistiheys olivat samankaltaisia ​​kuin lumelääkkeellä.

Vasta-aiheet lääkkeen Januvia käyttöön

• tyypin 1 diabetes;
• diabeettinen ketoasidoosi;
• raskaus;
• imetysaika (imetys);
• yliherkkyys lääkkeelle.

Ei ole suositeltavaa määrätä lääkettä Januvia alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille (tietoja lääkkeen käytöstä pediatrisessa käytännössä ei ole saatavilla). Käytä varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Jos kyseessä on kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta sekä potilaat, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta ja jotka tarvitsevat hemodialyysin, annostusohjelman korjaus on tarpeen. Lääkkeen JANUVIA käyttö raskauden ja imetyksen aikana Riittäviä ja tarkasti kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia lääkkeen Januvia turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tehty. Lääkkeen käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista. Ei tiedetä, erittyykö sitagliptiini äidinmaitoon. Lääkkeen käyttö imetyksen aikana tulee tarvittaessa päättää imetyksen lopettamisesta. Hakemus maksan toiminnan rikkomisesta Potilaat, joilla on lievä ja keskivaikea maksan vajaatoiminta, eivät vaadi Januvia-lääkkeen annostusta. Lääkettä ei ole tutkittu potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta. Käyttö munuaisten vajaatoimintaa varten Potilaat, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (CC ≥50 ml / min, jotka vastaavat noin seerumin kreatiniinia ≤ 1,7 mg / dl miehillä, ≤ 1,5 mg / dl naisilla), eivät vaadi annoksen muuttamista. Jos potilaalla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC ≥ 30 ml / min, mutta 1,7 mg / dl, mutta ≤ 3 mg / dl miehillä,> 1,5 mg / dl, mutta ≤ 2,5 mg / dl naisilla), Januvia-annos on 50 mg 1 kerta / Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (KK 3 mg / dl miehillä,> 2,5 mg / dl naisilla), potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus ja hemodialyysin tarve, Januvia-annos on 25 mg 1 kerran / Yanuvia sovelletaan riippumatta hemodialyysin aikataulusta.

Erityiset ohjeet lääkkeen käytöstä Januvia

Januvia-lääkkeen kliinisissä tutkimuksissa monoterapiana tai osana yhdistelmähoitoa metformiinin tai pioglitatsonin kanssa hypoglykemian ilmaantuvuus lääkkeen käytön kanssa oli samanlainen kuin hypoglykemian esiintyvyys lumelääkkeellä. Lääkkeen Januvia yhdistelmää yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa hypoglykemiaa, kuten insuliinia, sulfonyyliureajohdannaisia, ei ole tutkittu. Potilaat, joilla on lievä ja keskivaikea maksan vajaatoiminta, eivät vaadi lääkkeen Januvia annoksen muuttamista. Lääkettä ei ole tutkittu potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta. Kliinisissä tutkimuksissa Januvia-lääkkeen tehokkuus ja turvallisuus iäkkäillä potilailla (≥65-vuotiaat, 409 potilasta) olivat verrattavissa näihin indikaattoreihin alle 65-vuotiailla potilailla. Annoksen muuttamista iän mukaan ei tarvita. Iäkkäät potilaat kehittävät todennäköisemmin munuaisten vajaatoimintaa. Näin ollen, kuten muissakin ikäryhmissä, annoksen muuttaminen on tarpeen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Vaikutukset ajokykyyn ja valvontamekanismeihin Ei ole tehty tutkimuksia lääkkeen Januvia vaikutuksesta ajokykyyn. Lääkkeen ei kuitenkaan odoteta vaikuttavan haitallisesti kykyyn ajaa autoa tai monimutkaisia ​​mekanismeja.

Yliannostus lääkkeestä Januvia, oireet ja hoito

Oireet: Terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa havaittiin hyvää siedettävyyttä, kun Januviaa käytettiin kerta-annoksena 800 mg. QTc-ajan vähäisiä muutoksia, joita ei pidetty kliinisesti merkittävinä, havaittiin yhdessä lääkkeen tutkimuksessa osoitetulla annoksella. Lääkkeen kliiniset tutkimukset, joiden annos on yli 800 mg / ei suoritettu. Hoito: imeytymättömän lääkkeen poistaminen ruoansulatuskanavasta, elintoimintojen seuranta, mukaan lukien EKG, ja tarvittaessa oireellinen ja tukeva hoito. Sitagliptiini dialysoidaan huonosti. Kliinisissä tutkimuksissa vain 13,5% annoksesta poistettiin elimistöstä 3-4 tunnin dialyysin aikana. Pitkäaikainen dialyysi voidaan määrätä kliinisessä tarpeessa. Sitagliptiinin peritoneaalidialyysin tehosta ei ole tietoa.

Huumeiden yhteisvaikutukset huumeiden Januvia

Tutkimuksissa, joissa selvitettiin yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa, sitagliptiinilla ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta seuraavien lääkkeiden farmakokinetiikkaan: metformiini, rosiglitatsoni, glibenklamidi, simvastatiini, varfariini, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet. Näiden tietojen perusteella sitagliptiini ei estä CYP3A4-, 2C8- tai 2C9-isoentsyymejä. In vitro -tietojen perusteella sitagliptiini ei todennäköisesti estä CYP2D6: ta, 1A2: ta, 2C19: tä tai 2B6: ta eikä indusoi CYP3A4: ää. AUC-arvoa (11%) havaittiin hieman, ja digoksiinin keskimääräinen Cmax (18%) käytettiin yhdessä sitagliptiinin kanssa. Tätä kasvua ei pidetä kliinisesti merkittävänä. Digoksiinin tai Januvian annosta ei ole suositeltavaa muuttaa samanaikaisesti. Sitagliptiinin AUC: n ja Сmax: n lisääntyminen todettiin 29% ja 68%: lla potilailla, joilla Januviaa käytettiin yhdessä 100 mg: n kerta-annoksessa ja syklosporiinia (p-glykoproteiinin tehokas inhibiittori) kerta-annoksena 600 mg. Näitä sitagliptiinin farmakokineettisten parametrien muutoksia ei pidetä kliinisesti merkittävinä. Ei ole suositeltavaa muuttaa Januvia-lääkkeen annosta, kun sitä käytetään yhdessä syklosporiinin ja muiden p-glykoproteiinin inhibiittoreiden kanssa (esimerkiksi ketokonatsoli). Populaation farmakokineettinen analyysi potilailla ja terveillä vapaaehtoisilla (n = 858), jotka saivat laajan valikoiman samanaikaisia ​​lääkkeitä (n = 83, joista noin puolet erittyy munuaisten kautta), ei osoittanut lääkkeiden kliinisesti merkittävää vaikutusta sitagliptiinin farmakokinetiikkaan.

Loma-olosuhteet apteekeista lääkkeestä Januvia

Lääke on saatavilla reseptillä.

Varastointiolosuhteet lääke Januvia

Lääkettä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa lämpötilassa, joka ei ole korkeampi kuin 30 ° C. Kestoaika - 2 vuotta.

Hypoglykeeminen lääke Januvia (diabeetikoiden ohjeet ja arviot)

Januvia on ensimmäinen diabeteslääke, joka kuuluu pohjimmiltaan uuteen lääkeryhmään, DPP-4-estäjiin. Januvian valmistuksen alkaessa diabeteksen hoidossa alkoi uusi inkretiiniaika. Tutkijoiden mukaan tämä keksintö ei ole yhtä tärkeä kuin metformiinin löytäminen tai keinotekoisen insuliinin luominen. Uusi lääke vähentää sokeria yhtä tehokkaasti kuin sulfonyyliurea-lääkkeet (PSM), mutta se ei johda hypoglykemiaan, se on helposti siedettävissä ja edesauttaa beta-solujen palautumista.

Tärkeää tietää! Endokrinologien suosittelemana uutuutena diabeteksen pysyvälle seurannalle! Tarvitaan vain joka päivä. Lue lisää >>

Ohjeiden mukaan Yanuviaa voidaan ottaa muiden antihyperglykeemisten aineiden kanssa yhdessä insuliinihoidon kanssa.

Käyttöaiheet

Useiden diabeettisten yhdistysten suositusten mukaan ensilinjan lääke, joka on määrätty heti tyypin 2 diabeteksen diagnoosin jälkeen, on metformiini. Tehokkuuden puutteella lisätään toisen linjan lääkkeitä. Pitkään aikaan edullisia olivat sulfonyyliurea-lääkeaineet, koska ne ovat tehokkaampia kuin muut lääkkeet verensokeriin vaikuttavina. Tällä hetkellä yhä useammat lääkärit ovat taipuvaisia ​​uusiin lääkkeisiin - GLP-1-mimeetteihin ja DPP-4-estäjiin.

Yleisesti ottaen Januvia on diabetes mellituslääke, joka lisätään metformiiniin diabeteksen hoidon toisessa vaiheessa. Toisen glukoosin alentavan lääkkeen tarve on glykosoitu hemoglobiini> 6,5%, edellyttäen, että metformiini otetaan suurimman annoksen lähellä, havaitaan matala-carb-ruokavalio, säännöllinen fyysinen aktiivisuus on varmistettu.

Kun valitset, mihin nimitetään potilaalle: sulfonylurea-lääkkeitä tai Yanuviya, kiinnitä huomiota hypoglykemian vaaraan potilaalle.

Käyttöaiheet Januvian ja sen analogien saamiseksi:

1. Potilaat, joilla on herkkyys neuropatiasta tai muista syistä johtuvaan hypoglykemiaan.
2. Diabeetikot ovat alttiita yökuormalle.
3. Yksinäiset vanhukset.
4. Diabeetikot, jotka tarvitsevat suurta huomion keskittymistä autolla ajon aikana, työskentelevät korkeilla, monimutkaisilla mekanismeilla jne.
5. Potilaat, joilla on usein hypoglykemia ja jotka ottavat sulfonyyliureaa.

Luonnollisesti jokainen diabetespotilas voi valita siirtyä Yanuviaan. Januvian tehokkuusindeksi on glykoituneen hemoglobiinin väheneminen 0,5 prosenttia tai enemmän kuuden kuukauden hoidon jälkeen. Jos näitä tuloksia ei saavuteta, potilaan on valittava toinen lääke. Jos HS on laskenut, mutta ei kuitenkaan ole saavuttanut normia, hoito-ohjelmaan lisätään kolmas diabeteslääke.

Miten lääke toimii?

Incretiinit ovat ruoansulatuskanavan hormoneja, joita tuotetaan aterian jälkeen ja jotka aiheuttavat insuliinin vapautumista haimasta. Kun he ovat suorittaneet työnsä, ne hajoavat nopeasti erityisellä entsyymi-tyypin 4 dipeptidyylipeptidaasilla tai DPP-4: llä. Januvia estää tai estää tätä entsyymiä. Tämän seurauksena inkretiinit ovat pitempiä veressä, mikä tarkoittaa, että insuliinisynteesi lisääntyy ja glukoosi vähenee.

Kaikkien diabetes mellituksessa käytettävien DPP-4-estäjien yleiset ominaisuudet:

• Januvia ja analogit otetaan suun kautta, ne ovat saatavilla pillerimuodossa;
• ne lisäävät inkretiinien pitoisuutta, mutta enintään 2 kertaa fysiologisia;
• käytännössä ei ole haitallisia vaikutuksia ruoansulatuskanavassa;
• eivät vaikuta haitallisesti painoon;
• diabetes mellituksen aiheuttamaa hypoglykemiaa aiheuttaa sulfonyyliurea-lääkkeitä paljon harvemmin;
• vähentää glykoitua hemoglobiinia 0,5-1,8%;
• vaikuttavat sekä toscak- että postprandial-glykemiaan. Glukoosi tyhjässä vatsassa on vähentynyt, mukaan lukien sen erittymisen väheneminen maksassa;
• lisätä haiman beetasolujen massaa;
• eivät vaikuta glukagonin erittymiseen vastauksena hypoglykemiaan, älä vähennä sen varantoja maksassa.

Käyttöohjeissa kuvataan yksityiskohtaisesti Januvian vaikuttavan aineen sitagliptiinin farmakokinetiikkaa. Sen biologinen hyötyosuus on korkea (noin 90%), joka imeytyy ruoansulatuskanavasta 4 tunnin kuluessa. Toiminta alkaa puolen tunnin kuluttua maahantulosta, vaikutus kestää yli päivän. Elimistössä sitagliptiini ei metaboloidu käytännössä, 80% erittyy virtsaan samassa muodossa.

Valmistaja Januvia - American Corporation Merck. Venäjän markkinoille tuleva lääke tuotetaan Alankomaissa. Tällä hetkellä venäläisen Akrihinin sitagliptiinin tuotanto on alkanut. Sen esiintyminen apteekkien hyllyille on odotettavissa vuoden 2012 toisella neljänneksellä.

Käyttöohjeet

Januvian lääke on saatavilla annoksina 25, 50, 100 mg. Tableteilla on kalvopäällyste ja ne on värjätty annoksesta riippuen: 25 mg - vaaleanpunainen, 50 mg - maito, 100 mg - beige.

Lääke on voimassa yli 24 tuntia. Se otetaan kerran päivässä milloin tahansa riippumatta ateriasta ja sen koostumuksesta. Arvostelujen mukaan voit siirtää Januvian vastaanottoajan 2 tunnin ajaksi, sanotun kuitenkaan rajoittamatta glykemiaa.

Annostusohjeiden suositukset:

1. Optimaalinen annos on 100 mg. Se on määrätty lähes kaikille diabeetikoille, joilla ei ole vasta-aiheita. Ei ole tarpeen aloittaa pienellä annoksella ja lisätä sitä vähitellen, koska Januvia on hyvin siedetty elimistössä.
2. Munuaiset ovat mukana sitagliptiinin eliminaatiossa, joten munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa lääke voi kerääntyä veressä. Yliannostuksen välttämiseksi Januvia-annosta säädetään vajaatoiminnan asteen mukaan. Jos GFR> 50, tavanomainen 100 mg on määrätty. SCF 9%).

Miten ottaa "Yanuviyu" diabeteksen kanssa?

Diabeetikon hoitoa, jota kutsutaan nimellä "Januvia", pidetään turvallisimpana ja tehokkaimpana diabeetikon kannalta, koska lääkkeellä on erityinen vaikutus kehoon. Sinun on kuitenkin tiedettävä, mitä vasta-aiheita on, olipa sivureaktiot mahdollisia, ja miten käyttää "Yanuviyua".

Lääkkeen koostumus ja ominaisuudet

Tärkein lääkkeen "Januvia" vaikuttava aine on sitagliptiini. Lisäksi sen lisäosina ovat seuraavat:

• kalsiumfosfaatti;
• selluloosa ja magnesiumstearaatti;
• natriumfumaraatti ja kroskarmelloosi;
• polyvinyylialkoholi, talkki ja muut vaarattomat aineet.

Pääaineen terapeuttiset ominaisuudet:

• insuliinin erityksen lisääntyminen;
• vähentynyt glukoosipitoisuus;
• hypoglykemian ehkäisy.

Vaikutus kehoon

”Januvia” nimittää lääkäri diabeteksen hoitoon yksinomaan toisen tyyppiseksi. Tosiasia on, että toisin kuin insuliini ja muut tyypin 1 diabeteksessa käytetyt lääkkeet, "Januvian" mekanismi kehossa on täysin erilainen. Osoittautuu, että pääasiallinen vaikuttava aine edistää suolistossa muodostuvien hormonien tuotantoa ja osallistuu aktiivisesti ruoansulatusprosesseihin. Ja tämä johtaa tarvittavan insuliinimäärän synteesiin veren sokeritason tukahduttamiseksi. Lyhyesti sanottuna lisää insuliinia tuotetaan, joten glukoositasot eivät nouse.

Sitagliptiini vaikuttaa myös haiman tuottamaan glukagooniin. Tämän seurauksena sen määrä pienenee merkittävästi, mikä normalisoi sokeritasoa.

Lääkkeen tunkeutumisen jälkeen kehoon aktiivisen aineen aktiivisuus säilyy 24 tuntia. Tämän vuoksi sairaan henkilön tila pysyy normaalina fyysisen rasituksen, syömisen ja paastoamisen jälkeen. Korkein konsentraatiopiste löytyy vähintään yhden tunnin kuluttua, enintään 4 tunnin kuluttua. Puolet korjata 12 tunnin kuluttua.

Lääkkeen "Januvia" erikoisuus voidaan ottaa ateriasta riippumatta ja muissa olosuhteissa. Lähes 80% vaikuttavista aineista erittyy munuaisten kautta (ts. Virtsaan).

Miten hakea?

1. Jos Januviaa käytetään monoterapiana tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, 100 mg: a on määrätty päivässä.
2. Ei ole toivottavaa jättää lääkkeen ottamisen aika. Mutta jos näin tapahtuu, juo pilleri välittömästi, ja seuraava saanti on päivässä. Et voi ottaa kaksinkertaista annosta!
3. Et voi itsenäisesti lisätä lääkkeen annosta.
4. Munuaisten vajaatoiminnassa on erityisiä käyttöohjeita. Pienimmällä vakavuudella annosta ei säädetä keskimäärin - annos ei saa ylittää 50 mg / vrk, vakava - 25 mg / vrk.

Tarkka annos määräytyy yksinomaan hoitavan lääkärin toimesta riippuen patologiasta, vakavuudesta, samanaikaisten sairauksien esiintymisestä ja organismin yksilöllisistä ominaisuuksista.

Mahdolliset vasta-aiheet

• Allerginen reaktio jollekin lääkkeen "Januvia" komponentille.
• Raskaus ja imetys. On käynyt ilmi, että kielto asetettiin sen vuoksi, että huumeiden tutkimusta ei tehty. Kuitenkin, jos on tarpeen ottaa huume, niin nainen suositellaan kieltäytymään imetyksestä. On olemassa useita oletuksia, että sitagliptiini vaikuttaa haitallisesti sikiön ja raskauden kehittymiseen yleensä.
• Tyypin 1 diabeetikko.
• Ketoasidoosi diabetes mellituksessa.
• Ikäryhmä jopa 18 vuotta.
• Vanhuus Tällöin otetaan huomioon haittavaikutukset, joten ”Januvia” -menetelmä on mahdollista, mutta annoksen säätäminen.

Haittavaikutukset

Yleensä lääke "Januvia" on helposti siedettävissä. Se voidaan yhdistää moniin muihin diabeteksen hoitoon tarkoitettuihin lääkemuotoihin. Haittavaikutuksia kuitenkin havaitaan edelleen. Tämä johtuu pääasiassa yliannostuksesta, allergisesta reaktiosta ja kunkin yksittäisen organismin ominaisuuksista. Sivuvaikutukset, joita voi esiintyä:

• pahoinvointi ja oksentelu;
• ripuli ja vatsakipu.

Lääkkeen "Januvia" hoidon aikana havaitaan virtsahapon ja leukosyyttien määrän lisääntymistä, mikä johtaa pieniin muutoksiin potilaan kunnossa. Siksi nämä kliiniset oireet eivät liity sivuvaikutuksiin.

Yliannostus - mitä tehdä?

Yliannostuksen sattuessa diabeetikko tuntuu pahemmalta. Siksi on erittäin tärkeää ryhtyä oikea-aikaisiin toimiin avustamaan:

1. Muista puhdistaa vaikuttavan aineen vatsa keinotekoisella oksennuksella / vatsaan pesemällä.
2. Tarve on kontrolloida pulssia ja sykettä, verenpainetta.
3. Kysy nopeasti lääkäriltä tai soita ambulanssiliiketoimintaan.

Lääkkeen "Januvia" ominaisuudet

Huumeita "Januvia" käytetään tällaisissa tapauksissa:

• monoterapia;
• kiinnittäessään erityistä diabeettista ruokavaliota;
• harjoituksen aikana;
• muiden lääkkeiden kanssa.

Yhdistetty ja kolminkertainen hoito ansaitsee erityistä huomiota. Siksi Januviaa käytetään yhdessä tällaisten hoitojen kanssa tyypin 2 diabetekselle:

1. Yhdessä työkalun "Metformin" kanssa monissa tapauksissa. Jos se on yhdistelmähoito, sitten yhdistettynä fyysiseen aktiivisuuteen ja diabeettiseen ruokavalioon. Jos käytetään kolminkertaista hoitoa, sitten lisäksi yhdessä antagonistilääkkeiden tai sulfonyyliurea-ryhmän kanssa.
2. "Januvia" käytetään aktiivisesti yhdistelmänä sellaisten aineiden kuten sulfonyyliurean kanssa. Nämä voivat olla lääkkeitä: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" tai "Amaryl".
3. Yhdessä antagonistien (PPARy) kanssa, toisin sanoen aine tiatsolidiinidionin kanssa. Tunnetut lääkkeet: "Rosiglitatsoni", "Pioglitatsoni".

Kyseinen lääke on saatavana tabletin muodossa. Tabletit ovat pyöreän vaaleanpunainen, pehmeällä beige-sävyllä. Näet yhden sivun "112" tai "227", joka puolestaan ​​riippuu suoraan lääkkeen annoksesta 50 tai 100 mg.

”Yanuviya” on säilytettävä huoneenlämmössä enintään 30 astetta.

Lääkkeen säilyvyysaika on 2 vuotta. Älä ota tätä lääkettä kunkin lääkkeen pakkauksessa mainitun ajan kuluttua.

Jos sinulla on tyypin 2 diabetes, muista kokeilla hoitoa lääkkeellä "Januvia", koska se vaikuttaa kehoon ehdottomasti kuin muut lääkkeet. Ennen kuin otat yhteyttä endokrinologiin ja seurataan glukoosipitoisuuksia.

Janow

Januvia: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Januvia

ATX-koodi: A10BH01

Vaikuttava aine: sitagliptiini (sitagliptiini)

Valmistaja: Merck Sharp Dohme B.V. (Alankomaat), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italia), Akrihin, OAO (Venäjä)

Kuvaus ja kuvaus: 10/24/2018

Januvia on hypoglykeeminen lääke; dipeptidyylipeptidaasi-4-inhibiittori.

Vapauta muoto ja koostumus

Januvia-annosmuoto - kalvopäällysteiset tabletit: kaksoiskupera, pyöreä; annoksella 25 mg - vaaleanpunainen, jossa on hieman beige sävy ja kaiverrus "221"; annos 50 mg - vaalea beige, kaiverrus "112"; annos 100 mg - beige, kaiverrus "277" (14 kappaletta läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2, 4, 6 tai 7 rakkulaa).

Yhden tabletin koostumus:

• vaikuttava aine: sitagliptiinifosfaattihydraatti - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (vastaa sitagliptiinipitoisuutta - 25/50/100 mg);
• Apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, jauhamaton kalsiumfosfaatti, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, natriumfumaraatti;
• kalvopäällyste: annoksena 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; annoksella 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; annoksella 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polyvinyylialkoholi, titaanidioksidi, polyetyleeniglykoli 3350, talkki, rautakeltainen oksidi, rautapunoksidi).

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Januvian vaikuttava aine on sitagliptiini - erittäin selektiivinen DPP-4-entsyymin (dipeptidyylipeptidaasi-4) estäjä, joka on tarkoitettu tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Kemiallisen rakenteen ja farmakologisen vaikutuksen suhteen sitagliptiini eroaa GLP-1-analogeista (glukagonin kaltainen peptidi-1), sulfonyyliureajohdannaiset, insuliini, biguanidit, y-reseptorin agonistit (peroksisomiproliferaattori - PPAR-y), a-glykosidaasi-inhibiittorit ja analogit amyliini. Sitagliptiini, joka inhiboi DPP-4: ää, lisää siten GLP-1: n ja HIP: n (glukoosista riippuvaista insulinotrooppista peptidiä) pitoisuutta - kaksi tunnettua hormonia, jotka sisältyvät inkretiinien ryhmään, jotka erittyvät suolistoon 24 tuntia, ja jonka taso kasvaa vasteena ravinnon saannille. Inkretyn - on osa glukoosin homeostaasin sisäistä fysiologista biosysteemin säätelyä, ne myötävaikuttavat insuliinin synteesiin ja sen erittymiseen haiman β-soluista johtuen sykliseen AMP: hen (adenosiinimonofosfaatti) liittyvistä signaalin intrasellulaarisista mekanismeista, joissa on normaali tai lisääntynyt glukoosi veressä.

GLP-1 inhiboi glukagonin lisääntynyttä eritystä haiman a-soluilla. Glukagonitason lasku suhteessa insuliinin pitoisuuden kasvuun edistää maksan glukoosin tuotannon estymistä, mikä johtaa glykemian vähenemiseen.

Alhaisen veren glukoosin tapauksessa inkretiinin vaikutusta insuliinin synteesiin ja glukagonin erittymiseen ei havaita, ne eivät vaikuta glukagonin vapautumiseen vasteena hypoglykemialle. Luonnollisissa olosuhteissa DPP-4-entsyymi rajoittaa inkretiinien aktiivisuutta, hydrolysoi ne nopeasti ja hajottaa ne inaktiivisiksi komponenteiksi.

Sitagliptiini, joka estää DPP-4: n tehoa, estää siten inkretiinien hydrolyysin, mikä lisää GLP-1: n ja HIP: n aktiivisten muotojen plasmapitoisuuksien kasvua, mikä lisää glukoosista riippuvaa insuliinin vapautumista ja edistää glukagonin erityksen vähenemistä. Tyypin 2 diabeteksessa, jossa on hyperglykemia, tällainen insuliinin ja glukagonin erittymisen korjaus johtaa HbA1c: n (glykosyloidun hemoglobiinin) pitoisuuden vähenemiseen ja glukoosipitoisuuden alenemiseen, joka määritetään sekä tyhjään vatsaan että stressitestin jälkeen.

Yhden Januvia-annoksen ottaminen tyypin 2 diabeteksessa johtaa DPP-4-entsyymin estoon 24 tunnin ajan, minkä seurauksena kiertävän GLP-1: n ja HIP-inkretiinin pitoisuus nousee 2-3 kertaa, insuliinin ja C-peptidin pitoisuus plasmassa kasvaa. plasman glukagonipitoisuus, paaston veren glukoosin indikaattorit ja ruoan kuormituksen tai glukoosikuormituksen jälkeen.

farmakokinetiikkaa

Sitagliptiinilla esiintyvien kemiallisten ja biologisten prosessien kineettisiä malleja terveiden yksilöiden ja tyypin 2 diabetesta sairastavien potilaiden kehossa on tutkittu laajasti. Ominaisuudet terveille vapaaehtoisille 100 mg sitagliptiinin oraalisen annon jälkeen: imeytyminen - nopea, TC-arvo_max (aika saavuttaa maksimikonsentraatio) - 1-4 tuntia sisäänpääsyn jälkeen; AUC (pinta-ala-alueen käyrän alainen alue) - 8,52 umol / h, tämä indikaattori on verrannollinen otettuun annokseen; C_max - 950 nmol / l; T_1/2 (keskimääräinen puoliintumisaika) - 12,4 tuntia Sitagliptiinin AUC-arvo seuraavan 100 mg: n annoksen jälkeen, kun saavutetaan tasapainotila ensimmäisen annoksen jälkeen, suureni

14%. AUC-aineen sisäinen ja sisäinen vaihtelu on vähäistä.

Januvia: n farmakokineettiset ominaisuudet:

imeytyminen: sitagliptiinin absoluuttinen hyötyosuusindikaattori on

87%; lääkkeen samanaikainen käyttö rasvaisten elintarvikkeiden kanssa ei vaikuta sen farmakokinetiikkaan; jakautuminen: lääkkeen yhden annoksen jälkeen 100 mg: n annoksena sitagliptiinin keskimääräinen jakautumistilavuus terveessä koehenkilössä oli tasapainossa.

198 l. Plasman proteiinia sitova fraktio on suhteellisen pieni (

38%); aineenvaihdunta: jopa 79% sitagliptiinista eliminoituu munuaisten kautta muuttumattomana, vain pieni osa nautittavasta aineesta metaboloituu; 14 C-leimatun sitagliptiinin antamisen jälkeen

16% radioaktiivisesta lääkkeestä erittyi metaboliitteina; pieninä määrinä havaittiin 6 sitagliptiinin metaboliittia, joilla ei todennäköisesti ollut DPP-4: n estävää vaikutusta; erittyminen: 14 C-merkityn sitagliptiinin antamisen jälkeen terveille koehenkilöille jopa 100% lääkkeestä eliminoitui viikon kuluessa antamishetkestä seuraavasti: suoliston kautta - 13%, munuaisilla - 87%. T_1/2 kun otetaan suun kautta 100 mg: n annoksena

12,4 h, munuaispuhdistuma

Käyttöaiheet

• monoterapia: erityistä ruokavaliota ja liikuntaa harjoittavat potilaat määrätään lääkkeeksi, joka parantaa glykemia-kontrollia tyypin 2 diabeteksessa;
• yhdistelmähoito: yhdistelmänä metformiinin tai PPARy-reseptoriagonistien kanssa (tiatsolidiinidionit) määrätään tyypin 2 diabetesta sairastaville potilaille glykeemisen kontrollin parantamiseksi, kun kyseessä on tehoton ruokavalio ja liikunta yhdessä monoterapian kanssa.

Vasta

• tyypin 1 diabetes;
• diabeettinen ketoasidoosi;
• raskaus ja imetys (imetys);
• alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret;
• yliherkkyys jollekin lääkkeen komponenteille.

Suhteelliset vasta-aiheet: Yanuvu tulee ottaa varoen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Potilailla, joilla on keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta ja munuaispatologia hemodialyysia edellyttävässä terminaalivaiheessa, tarvitaan sitagliptiiniannoksen muuttamista.

Januvia-valmisteen käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Januvia-tabletteja otetaan suun kautta riippumatta ateriasta.

Suositeltu annos monoterapiaa varten sekä yhdistelmänä metformiinin tai PPARy-agonistin (tiatsolidiinidionien) kanssa - 100 mg 1 kerran päivässä.

Jos potilas on unohtanut juoda toisen pillerin, se on otettava mahdollisimman pian heti heti, kun hän muistaa unohtaa annoksen, mutta ei ota kaksinkertaista annosta.

Haittavaikutukset

Januvia monoterapiana ja yhdessä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa on yleensä hyvin siedetty. Kliinisissä tutkimuksissa negatiivisten haittavaikutusten yleinen esiintymistiheys ja sitagliptiinin peruuttamistiheys haittavaikutuksista johtuen olivat samankaltaisia ​​kuin lumelääkkeen ottamisen seurauksena.

Haittavaikutukset, joilla ei ole havaittu yhteyttä sitagliptiinin ottamiseen 100 ja 200 mg: n vuorokausiannoksella, mutta yleisempiä kuin lumelääkettä saaneilla potilailla (≥ 3% tapauksista): ylähengitysteiden infektio, nasofaryngiitti, päänsärky, ripuli, nivelkipu.

Muut Januvian haittavaikutukset:

• Ruoansulatuskanava (maha-suolikanava): vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli;
• laboratoriotiedot (joita ei pidetä kliinisesti merkittävinä): virtsahapon lievä nousu (kihtiä ei ole raportoitu); alkaalisen fosfataasin konsentraation vähäinen lasku, mikä johtuu osittain alkalisen fosfataasin luun osuuden pienestä vähenemisestä; leukosyyttien pitoisuuden heikko nousu neutrofiilien määrän kasvun vuoksi (ilmiö havaittiin useimmissa tutkimuksissa, mutta ei kaikissa tapauksissa);
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: ei ollut kliinisesti merkittäviä muutoksia elintoiminnoissa ja elektrokardiogrammissa, mukaan lukien QTc-aika.

yliannos

Terveiden vapaaehtoisten osallistumisesta tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa osoitettiin, että sitagliptiini kerta-annoksena 800 mg on yleensä hyvin siedetty. Yksittäisessä tapauksessa havaittiin minimaalinen kliinisesti merkityksetön muutos QTc-aikavälillä. Päivittäisten yli 800 mg: n annosten ottamista ihmisille ei ole tutkittu.

Yliannostustapauksissa on suositeltavaa toteuttaa tavanomaisia ​​tukitoimenpiteitä: lääkkeen imeytymättömien jäämien uuttaminen ruoansulatuskanavasta, elintärkeiden merkkien jatkuva seuranta, mukaan lukien EKG, sekä oireenmukaisen hoidon nimeäminen tarvittaessa.

Lääkettä dialysoidaan huonosti (3–4 tunnin hemodialyysin istunnon jälkeen kliinisten havaintojen mukaan vain 13,5% annoksesta poistuu elimistöstä). Todistetun kliinisen tarpeen mukaan voidaan määrätä pitkäaikainen dialyysi. Tietoja sitagliptiinin erittymisen tehokkuudesta peritoneaalidialyysiin ei ole tänään saatavilla.

Erityiset ohjeet

Kliiniset tutkimukset osoittavat, että Januviaa käytettiin monoterapiana tai osana monimutkaista hoitoa metformiini / pioglitatsonilla, ja hypoglykemia kehittyi potilailla, joilla oli samanlainen tiheys kuin lumelääkkeellä.

Lääkkeen yhdistettyä käyttöä yhdistelmänä lääkkeiden kanssa, jotka kykenevät indusoimaan hypoglykemiaa, esimerkiksi insuliinilla tai sulfonyyliureajohdannaisilla, ei ole tutkittu.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoja ja monimutkaisia ​​mekanismeja

Tutkimuksia Januvian vaikutuksesta psykomotoristen reaktioiden nopeuteen ja keskittymiskykyyn ei tehty, mutta lääkkeen negatiivinen vaikutus näihin indikaattoreihin ei ole odotettavissa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Koska lääkkeen turvallisuudesta ja tehosta raskaana olevilla naisilla ei ole saatavilla kontrolloituja tutkimuksia, Yanuviya-valmistetta ei suositella käytettäväksi raskauden aikana, kuten muutkin suun kautta annettavat hypoglykeemiset aineet.

Tietoja sitagliptiinin jakamisesta imetyksen aikana ei ole saatavilla, joten lääkettä ei ole ilmoitettu imetyksen aikana.

Käytä lapsuudessa

Ohjeiden mukaan Yanuviaa ei käytetä pediatriseen käytäntöön.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, tarvitsevat Januvia-annoksen muuttamista, minkä vuoksi munuaisten toimintaa on suositeltavaa arvioida ennen kurssin alkua ja sen jälkeen toistuvasti toistaa hoito hoidon aikana.

Annoksen korjaus munuaisten vajaatoiminnan ja kreatiniinipuhdistuman (CK) mukaan:

• lievä munuaisten vajaatoiminta, QA> 50 ml / min (seerumin kreatiniinipitoisuus: alle 1,7 mg / dl miehillä, alle 1,5 mg / dl naisilla): annoksen muuttaminen ei ole tarpeen;
• keskivaikea munuaisten vajaatoiminta, CC 30-50 ml / min (seerumin kreatiniinipitoisuus: 1,7–3 mg / dl miehillä, 1,5–2,5 mg / dl naisilla): päivittäinen annos - 50 mg 1 vastaanottoa varten;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta, QC

Koulutus: ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto, nimetty I.M. Sechenov, erikoisuus "Lääketiede".

Tietoja lääkkeestä on yleistetty, annetaan tiedoksi ja se ei korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on terveydelle vaarallista!