Omat tabletit

• Analyysit

Januvia (sitagliptiini, Januvia, sitagliptiini) on oraalinen hypoglykeminen lääke. Lääke Januvia valmistetaan beige-tabletteina, joiden pyöreä muoto on kalvopäällysteinen. Tabletin toisella puolella Januvia on kaiverrettu "277", toinen puoli on sileä.

Yksi läpipainopakkaus sisältää neljätoista tablettia. Pakkauksessa on kaksi Januvia-tablettia.

Anatominen ja terapeuttinen kemiallinen luokitus (ATC)

Anatominen-terapeuttinen-kemiallinen luokitus (anatominen-terapeuttinen-kemiallinen, ATC) on kansainvälinen huumeiden luokitusjärjestelmä. ATC: n päätarkoitus on antaa tilastoja huumeiden kulutuksesta.

ATH: n mukaan Januvia tablettien muodossa oleva lääke kuuluu osaan A10BH01 Sitagliptiini.

Clinico-farmakologinen ryhmä

Januvia tablettien muodossa oleva lääke, oraalinen hypoglykeeminen lääke, on osa hypoglykeemistä synteettistä ja muuta kliinistä-farmakologista ryhmää.

Nosologinen luokitus (ICD-10)

Kymmenennen tarkistuksen (ICD-10) kansainvälinen luokittelu on vakioarviointityökalu terveydenhuollon, lääketieteen, epidemiologian ja väestön yleisen terveyden analysoinnin alalla. ICD-10: n mukaan Januvia-tablettien lääkettä voidaan käyttää seuraaviin sairauksiin ja komplikaatioihin:

• E11 Insuliinista riippumaton diabetes (tyypin 2 diabetes).

Vaikuttava aine

Yksi Januvia tabletti sisältää 100 mg vaikuttavaa ainetta sitagliptiinia (fosfaattimonohydraatin muodossa).

Apuaineet

Januvian apulaitteet ovat:

• mikrokiteinen selluloosa,
• kroskarmelloosinatrium,
• kalsiumfosfaatti,
• natriumfumaraatti,
• magnesiumstearaatti.

• polyvinyylialkoholi,
• talkkia,
• titaanidioksidi,
• rautaoksidi keltainen,
• makrogoli (polyetyleeniglykoli) 3350,
• rautaoksidi punainen.

Käyttöohjeet Januia

Lukemalla nämä lääkkeen käyttöä koskevat ohjeet Januvia ei vapauta potilasta tutkimasta valmistajan pakkauksessa olevaa Januvia-valmisteen käyttöä koskevia ohjeita.

Januvian lääkettä määrätään ohjeena toisen tyypin diabetesta sairastaville potilaille, joissakin tapauksissa yhdessä metformiinin tai glitatsonien kanssa, kevyt fyysinen rasitus ja ruokavalio. Lääkettä käytetään munuaisten ja maksan vajaatoiminnan hoitoon. Kun veren glukoosipitoisuus kasvaa, lääkkeen vaikutus estää glukagonin erittymistä, mikä estää hypoglykemian kehittymisen.

Januvian vaikutus stimuloi insuliinin tuotantoa ja haiman beetasolujen toimintaa.

Potilaan painon nousua ei tapahdu lääkettä käytettäessä.

Ohjeiden mukaan tablettien hoidon ja annostelun määrittelee endokrinologi. Diabeetikoille annettiin Januvia 100 mg kerran päivässä. Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä päivittäinen määrä laskee 50 tai 25 mg: aan sairauden vakavuudesta riippuen. Kun ohitat seuraavan vastaanoton, voit lisätä Januvia-annosta.

Januia on säilytettävä pimeässä paikassa, poissa lasten ulottuvilta, enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 24 kuukautta lääkkeen vapautumispäivästä. Älä käytä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Januvian haittavaikutukset

Januvia on hyvin siedetty aiheuttamatta sivuvaikutuksia. Poikkeustapauksissa voi ilmetä seuraavia ilmiöitä.

Hengityselimistön puolella:

• Ylempien hengitysteiden infektiot,
• Nasofaryngiitti.

Keskushermoston puolelta:

Ruoansulatusjärjestelmästä:

Tuki- ja liikuntaelinjärjestelmästä:

Endokriinisessa järjestelmässä:

Vasta-aiheet Januvia

Vasta-aiheet lääkkeen käyttöön Januvia:

• tyypin 1 diabetes,
• raskaus,
• diabeettinen ketoasidoosi,
• imetysaika
• äärimmäinen herkkyys lääkekomponenteille.

Januvian vaikutusta alle 18-vuotiaille potilaille ei ole tutkittu täysin, Januvia-tabletteja ei määrätä tälle ihmisryhmälle.

Januvian analogit

Analogit Januvia poissa.

Januian hinta

Januvia tablettien hintaan ei sisällä toimituskustannuksia, jos lääke ostetaan online-apteekista. Hinnat voivat vaihdella huomattavasti ostopaikasta ja annostuksesta riippuen.

• Venäjä (Moskova, Pietari) 2080–3110 Venäjän ruplaa,
• Ukraina (Kiova, Kharkov) 686–1026 Ukrainan grivna,
• Kazakstan (Almaty, Temirtau) alkaen 9797–14488 Kazakstan,
• Valko-Venäjä (Minsk, Gomel) 547040–817930 Valko-Venäjän ruplaa,
• Moldova (Chisinau) 582–871 Moldovan Lei,
• Kirgisia (Bishkek, Osh) 2 267–3 390 Kirgisian
• Uzbekistan (Taškent, Samarkand) 80662–160606 Uzbekistanin soumesta,
• Azerbaidžan (Baku, Ganja) 31,0–46,3 Azerbaidžanin manat,
• Armenia (Jerevan, Gyumri) 14290–23636 armenialaista draamaa,
• Georgia (Tbilisi, Batumi) 70,7 - 105,7
• Tadžikistan (Dushanbe, Khujand) vuodesta 195.9–293.0 Tajik somoni,
• Turkmenistan (Ashkhabad, Turkmenabat) 100,5 - 150,2 turkmeenin manatista.

Osta Januvia

Voit ostaa Januviaa kalvopäällysteisten tablettien muodossa apteekissa käyttämällä lääkkeiden varauspalvelua. Ennen kuin ostat Januviaa, sinun on selvitettävä viimeinen käyttöpäivä. Tilaa Januvian toimitus voi olla online-apteekissa. Lääke on saatavilla vain reseptillä.

Napsauta ja jaa artikkeli ystävien kanssa:

Januvia-arvostelut

Palaute Januviasta. Negatiivisissa arvioissa Januviya mainitsi vatsan kipua kolmen ensimmäisen päivän aikana vastaanoton alkamisen jälkeen. Myös Januvian korkea hinta aiheuttaa valituksia.

Valmistaja Januia

Januvian tuottaja on Merck Sharp Dohme. Merck terävä Dohme on tavaramerkki, jonka alla amerikkalainen lääkeyhtiö Merck Co myy tuotteitaan maailmanlaajuisesti.

Kuva tammikuusta

Kuva Januviasta (100 mg tabletit). Suurenna kuvaa napsauttamalla kuvaa.

Käyttämällä tammikuun kuvausta

Kuvaus lääkkeestä Januvia pillereissä lääketieteen portaalissa "My Tablets" on yksityiskohtainen versio "lääkkeen Januvia-lääkkeen käyttöohjeista lääketieteelliseen käyttöön". Ennen kuin ostat ja aloitat lääkkeen käytön, sinun tulee tutustua valmistajan hyväksymiin ohjeisiin, kuulla pätevää lääkäriä, lääkäriä. Lääkkeen Januvia kuvaus on tarkoitettu ainoastaan ​​tiedoksi ja se ei ole opas itsehoitoon.

Januvia ® (Januvia)

Vaikuttava aine:

Sisältö

Farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

rakenne

Annostusmuodon kuvaus

Tabletit, 25 mg: pyöreä, kaksoiskupera, vaaleanpunainen, vaaleanpunainen, värjätty, kalvopäällysteinen, toisella puolella kaiverrettu ”221” ja toisella tasainen.

Tabletit, 50 mg: pyöreä, kaksoiskupera, vaalea beige, kalvopäällysteinen, toisella puolella kaiverrettu ”112” ja toisella tasainen.

Tabletit, 100 mg: pyöreä, kaksoiskupera, beige, kalvopäällysteinen, toisella puolella kaiverrettu ”277” ja toisella tasainen.

Farmakologinen vaikutus

farmakodynamiikka

Lääke Januvia® (sitagliptiini) on aktiivinen, kun sitä otetaan suun kautta, joka on erittäin selektiivinen DPP-4-entsyymin estäjä, joka on tarkoitettu tyypin 2 diabeteksen hoitoon. reseptorit, jotka aktivoituvat proliferaattoriperoksisomilla (PPAR-y), alfa-glukosidaasi-inhibiittoreilla, amyliinianalogeilla. DPP-4: n estäminen sitagliptiini lisää kahden inkretiiniperheen hormonia: GLP-1 ja HIP. Inkretiinien perheen hormonit erittyvät suoleen päivän aikana, niiden pitoisuus lisääntyy ravinnon saannin seurauksena. Incretiinit ovat osa sisäistä fysiologista järjestelmää glukoosin homeostaasin säätelemiseksi. Normaaleissa tai kohonneissa veren glukoosipitoisuuksissa inkretiiniperheen hormonit lisäävät insuliinisynteesiä sekä haiman beetasolujen erittymistä cAMP: hen liittyvien signaalisoituvien solunsisäisten mekanismien vuoksi.

GLP-1 myötävaikuttaa myös haiman alfa-solujen lisääntyneen glukagonierityksen tukahduttamiseen. Glukagonipitoisuuden lasku insuliinipitoisuuden lisääntymisen taustalla vaikuttaa maksan glukoosin tuotannon vähenemiseen, mikä lopulta johtaa glykemian vähenemiseen. Tämä toimintamekanismi poikkeaa sulfonyyliureajohdannaisten vaikutusmekanismista, joka stimuloi insuliinin vapautumista ja veren vähäistä glukoosipitoisuutta, joka on täynnä sulfonoidun hypoglykemian kehittymistä paitsi tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla myös terveillä yksilöillä.

Kun veren glukoosipitoisuus on alhainen, inkretiinien lueteltuja vaikutuksia insuliinin vapautumiseen ja glukagonin erittymisen vähenemistä ei havaita. GLP-1 ja HIP eivät vaikuta glukagonin vapautumiseen vasteena hypoglykemialle. Fysiologisissa olosuhteissa inkretiinien aktiivisuutta rajoittaa DPP-4-entsyymi, joka hydrolysoi inkretiinit nopeasti inaktiivisten tuotteiden muodostamiseksi.

Sitagliptiini estää DPP-4-entsyymin aiheuttaman inkretiinien hydrolyysin, mikä lisää GLP-1: n ja HIP: n aktiivisten muotojen plasmapitoisuuksia. Suurentamalla inkretiinien pitoisuutta sitagliptiini lisää glukoosista riippuvaa insuliinin vapautumista ja auttaa vähentämään glukagonin eritystä. Näillä insuliini- ja glukagonierityksen muutoksilla tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on hyperglykemia, HbA-pitoisuus laskee._1C ja plasman glukoosipitoisuuden väheneminen, määritetty tyhjällä vatsaan ja stressitestin jälkeen.

Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla yhden Januvia ® -annoksen ottaminen estää DPP-4-entsyymin aktiivisuuden 24 tunnin ajan, mikä johtaa verenkierrossa olevan GLP-1: n ja HIP-inkretiinin pitoisuuden kasvuun 2-3 kertaa, insuliinin ja C: n plasmapitoisuuksiin. -peptidi, joka vähentää glukagonin pitoisuutta veriplasmassa, vähentää glukoosin paastoamista sekä glukoosin tai elintarvikekuorman lataamisen jälkeen.

Tutkimuksessa, jossa arvioitiin sitagliptiinin (TECOS) kardiovaskulaarista turvallisuutta. Sitagliptiinin (TECOS) kardiovaskulaarista turvallisuutta arvioivassa tutkimuksessa potilaat ottivat Januvia ® 100 mg päivässä (tai 50 mg päivässä, jos alkuperäinen laskettu GFR (eGFR) oli ≥ 30 ja 2) tai lumelääke, jotka lisättiin standardihoitoon HbA-tasojen määrittämiseksi voimassa olevien kansallisten standardien mukaisesti_1C ja kardiovaskulaaristen riskitekijöiden hallinta. Kun tyypin 2 diabetesta sairastavien potilaiden keskimääräinen seurantajakso on 3 vuotta, Januvia ® -valmisteen käyttö vakiohoidon lisäksi ei lisännyt vakavien haittavaikutusten riskiä CVS: stä (riskisuhde - 0,98; 95% CI: 0,89 –1,08, p ®.

farmakokinetiikkaa

Sitagliptiinin farmakokinetiikkaa on kuvattu kattavasti terveillä yksilöillä ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla: Terveillä henkilöillä suun kautta annetun 100 mg sitagliptiinin jälkeen lääkkeen nopea imeytyminen havaitaan saavutettaessa C-arvoa._max välillä 1 - 4 tuntia pääsystä lähtien. AUC kasvaa suhteessa annokseen ja terveillä koehenkilöillä 8,52 µmol · h / l, kun otetaan 100 mg suun kautta, C_max oli 950 nmol / l. Sitagliptiinin plasman AUC nousi noin 14% seuraavan 100 mg: n annoksen jälkeen_ss ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen. Sitagliptiinin AUC: n sisäiset ja intersubjektiiviset kertoimet olivat merkityksettömiä.

Imeytymistä. Sitagliptiinin absoluuttinen hyötyosuus on noin 87%. Koska lääkkeen Januvia ® ja rasvaisten elintarvikkeiden yhteinen nauttiminen ei vaikuta farmakokinetiikkaan, lääkettä Januvia ® voidaan antaa ateriasta riippumatta.

Jakeluun. Medium V_ss 100 mg sitagliptiinin kerta-annoksen jälkeen terveillä vapaaehtoisilla on noin 198 litraa. Sitagliptiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on suhteellisen alhainen 38%: ssa.

Aineenvaihduntaa. Noin 79% sitagliptiinista erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Vain pieni osa nautittavasta lääkkeestä metaboloituu. 14 C-leimatun sitagliptiinin antamisen jälkeen noin 16% radioaktiivisesta sitagliptiinista nautittiin sen metaboliittien muodossa. Löydettiin 6 sitagliptiinin metaboliittien jälkiä, joilla ei todennäköisesti ollut DPP-4-estoaktiivisuutta. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että primääriset isoentsyymit, jotka osallistuvat rajoitettuun sitagliptiinin metaboliaan, ovat CYP3A4 ja CYP2C8.

Peruuttamista. Kun 14 C-leimattu sitagliptiini oli otettu käyttöön terveillä vapaaehtoisilla, noin 100% annetusta sitagliptiinista johdettiin seuraavasti: 13% suoliston kautta, 87% munuaisten kautta viikon kuluessa lääkkeen ottamisesta. Keskimääräinen t_1/2 Sitagliptiinin suun kautta otettu 100 mg oli noin 12,4 tuntia; munuaispuhdistuma on noin 350 ml / min.

Sitagliptiinin poisto tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta erittymisen kautta. Sitagliptiini on substraatti kolmannen tyyppisten orgaanisten ihmisen anionien (hOAT-3) kuljettajalle, joka voi olla mukana sitagliptiinin eliminoimisessa munuaisissa. Kliinisesti, hOAT-3: n osallistumista sitagliptiinin kuljetukseen ei ole tutkittu. Sitagliptiini on myös P-gp: n substraatti, joka voi osallistua sitagliptiinin erittymiseen munuaisiin. Syklosporiini, joka on P-gp: n estäjä, ei kuitenkaan vähentänyt sitagliptiinin munuaispuhdistumaa.

Erityiset potilasryhmät

Munuaisten vajaatoiminta. Avoin tutkimus lääkkeestä Januvia ® annoksella 50 mg / vrk tehtiin sen farmakokinetiikan tutkimiseksi potilailla, joilla oli vaihteleva krooninen munuaisten vajaatoiminta. Tutkimukseen osallistuneet potilaat jaettiin seuraaviin ryhmiin: lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat (Cl kreatiniini 50 - 80 ml / min), kohtalainen (Cl kreatiniini 30 - 50 ml / min) ja vaikea munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini alle 30 ml / min), samoin kuin loppuvaiheen kroonisen munuaisten vajaatoiminnan, joka tarvitsee dialyysihoitoa.

Lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia plasman sitagliptiinipitoisuuteen verrattuna terveiden vapaaehtoisten kontrolliryhmään.

Sitagliptiinin SUC-arvojen nousu noin 2 kertaa verrattuna kontrolliryhmään havaittiin keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. noin 4-kertainen AUC-arvon nousu havaittiin potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta, sekä potilailla, joilla oli loppuvaiheen CRF verrattuna kontrolliryhmään. Sitagliptiini poistettiin hiukan hemodialyysillä: vain 13,5% annoksesta poistettiin elimistöstä 3-4 tunnin dialyysin aikana.

Siten sitagliptiinin terapeuttisen pitoisuuden saavuttamiseksi veriplasmassa (samanlainen kuin normaalilla munuaisfunktiolla) potilailla, joilla on kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, annosta on muutettava (ks. ”Annostus ja antaminen”).

Maksan vajaatoiminta. Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (7–9 pistettä Child-Pugh-asteikolla) keskimääräinen AUC ja C_max Sitagliptiini, jonka kerta-annos on 100 mg, kasvaa noin 21 ja 13%. Siten lääkkeen annoksen säätämistä lievää ja kohtalaista maksan vajaatoimintaa varten ei tarvita.

Sitagliptiinin käytöstä ei ole kliinistä tietoa potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla). Koska sitagliptiini erittyy pääasiassa munuaisissa, sitagliptiinin farmakokinetiikassa ei kuitenkaan odoteta olevan merkittäviä muutoksia vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Vanhuus Potilaiden iällä ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta sitagliptiinin farmakokineettisiin parametreihin. Nuoriin potilaisiin verrattuna iäkkäillä potilailla (65–80-vuotiaat) sitagliptiinin pitoisuus on noin 19% suurempi. Lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa iän mukaan.

Indikaatiot lääke Januvia ®

monoterapia, ruokavalion ja liikunnan lisääminen veren sokeritasapainon parantamiseksi tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

yhdistelmänä metformiinin kanssa tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla parannetaan verensokeria kontrollia aloitushoitona tai kun ruokavalio ja liikunta yhdessä monoterapian kanssa jollakin luetelluista lääkkeistä eivät johda riittävään glykeemiseen kontrolliin;

yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten kanssa tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla parannetaan verensokerin kontrollia, kun ruokavalio ja liikunta yhdessä monoterapian kanssa jollakin luetelluista lääkkeistä eivät johda riittävään glykeemiseen kontrolliin;

yhdessä PPAR-y-agonistien (tiatsolidiinidionien) kanssa tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla parannetaan verensokerin kontrollia, kun ruokavalio ja liikunta yhdistettynä yhteen näistä lääkkeistä monoterapiaan eivät johda riittävään glykeemiseen kontrolliin;

yhdistelmänä metformiinin ja sulfonyyliureajohdannaisten kanssa tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla parannetaan veren sokeritasapainoa, kun ruokavalio ja liikunta yhdistettynä kahden luetteloidun lääkkeen kanssa eivät johda riittävään glykeemiseen kontrolliin;

yhdistelmänä metformiinin ja PPAR-y-agonistien (tiatsolidiinidionien) kanssa tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla parannetaan verensokerin kontrollia, kun ruokavalio ja liikunta yhdistettynä kahden tällaisen lääkkeen kanssa eivät johda riittävään glykeemiseen kontrolliin;

täydentää insuliinia (metformiinin kanssa tai ilman sitä) tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla tapauksissa, joissa ruokavalio, liikunta ja vakaa insuliiniannos eivät johda riittävään glykeemiseen kontrolliin.

Vasta

yliherkkyys jollekin lääkkeen komponenteille;

tyypin 1 diabetes;

imetysaika;

enintään 18-vuotiaat.

Varovasti: munuaisten vajaatoiminta *; haimatulehdus **.

* Sitagliptiinin pääasiallinen erittymisreitti on munuaisten erittyminen. Saman plasmapitoisuuden saavuttamiseksi kuin potilailla, joilla on normaali munuaisten erittymistoiminta, potilailla, joilla on kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, sekä potilaille, joilla on loppuvaiheen krooninen munuaisten vajaatoiminta, joka vaatii hemodialyysin tai peritoneaalidialyysin, on tarpeen korjata (vähentää) lääkkeen annosta Januvia ® (ks. "Annostus ja antaminen", Munuaisten vajaatoiminta).

** Katso "Erityisohjeet", haimatulehdus.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaana olevilla naisilla ei ollut kontrolloituja tutkimuksia Januvia ® -valmisteen käytöstä, joten sen käytöstä turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tietoa. Lääkettä Januvia ®, kuten muutkin suun kautta annettavat hypoglykemiset lääkkeet, ei suositella käytettäväksi raskauden aikana.

Sitagliptiinin jakamisesta äidinmaitoon ei ole tietoja. Siksi lääkettä Januvia ® ei pidä antaa imetyksen aikana.

Haittavaikutukset

Lääke Januvia® on yleensä hyvin siedetty sekä monoterapiassa että yhdessä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa. Kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutusten yleinen esiintymistiheys ja lääkkeen käytön keskeyttämisen esiintymistiheys haittavaikutuksista johtuen olivat samankaltaisia ​​kuin lumelääkkeellä.

Neljän plasebokontrolloidun Januvia®-tutkimuksen (kesto 18-24 viikkoa) mukaan 100-200 mg: n vuorokausiannoksena monoterapiana tai yhdistelmähoitona metformiinin tai pioglitatsonin kanssa ei havaittu tutkittuun lääkkeeseen liittyviä haittavaikutuksia, joiden esiintymistiheys ylitti 1 t % Januvia ® -valmistetta käyttävien potilaiden ryhmässä. Päivittäisen 200 mg: n vuorokausiannoksen turvallisuusprofiili oli verrattavissa 100 mg: n vuorokausiannoksen turvallisuuteen.

Edellä mainituissa kliinisissä tutkimuksissa saatujen tietojen analyysi osoitti, että hypoglykemian yleinen esiintyvyys Januviaa käyttävillä potilailla oli samanlainen kuin lumelääkkeellä (Januvia ® 100 mg - 1,2%, Januvia ® 200 mg - 0%)., 9%, lumelääke - 0,9%). Ruoansulatuskanavan havaittujen haittavaikutusten esiintymistiheys, kun lääkettä Januvia® otettiin molemmissa annoksissa, oli samanlainen kuin lumelääkettä käytettäessä (lukuun ottamatta yleisempää pahoinvointia lääkkeen Januvia ® käytön aikana annoksella 200 mg / vrk): vatsakipu (Januvia ® 100 mg - 2,3%, Januvia ® 200 mg - 1,3%, lumelääke - 2,1%), pahoinvointi (1,4; 2,9; 0,6%), oksentelu (0,8; 0,7; 0,9%), ripuli (3; 2,6; 2,3%).

Kaikissa tutkimuksissa hypoglykemian muodossa esiintyviä haittavaikutuksia kirjattiin kaikkien ilmoitusten perusteella, jotka koskevat kliinisesti merkittäviä oireita hypoglykemiasta; veren glukoosipitoisuuden samanaikaista mittaamista ei tarvita.

Yhdistelmähoidon aloittaminen metformiinin kanssa

24 viikon lumelääkekontrolloidussa tutkimuksessa, jossa aloitettiin yhdistelmähoito Januvia ®: lla 100 mg: n vuorokausiannoksella ja metformiinilla vuorokausiannoksella 1000 mg tai 2000 mg (sitagliptiini 50 mg + metformiini 500 mg tai 1000 mg × 2 kertaa vuorokaudessa) yhdistetyssä ryhmässä Hoidon aikana havaittiin seuraavia lääkkeen ottamiseen liittyviä haittavaikutuksia verrattuna metformiinin monoterapiaryhmään, frekvenssin ollessa ≥1% Januvia ® -hoitoryhmässä ja useammin kuin metformiinihoitoryhmässä: ripuli (Januvia ® + metformiini - 3,5%. metformiini - 3,3%), dyspepsia (1,3; 1,1%), päänsärky (1,3; 1,1%), ilmavaivat (1,3; 0,5%), hypoglykemia (1,1%). 0,5%), oksentelu (1,1; 0,3%).

Yhdistelmä sulfonyyliureajohdannaisten tai sulfonyyliureajohdannaisten ja metformiinin kanssa

24 viikkoa kestäneessä plasebokontrolloidussa tutkimuksessa yhdistelmähoidosta Januvia®: n (100 mg: n vuorokausiannos) ja glimepiridin tai glimepiridin ja metformiinin kanssa tutkittavan lääkeryhmän ryhmään verrattuna lumelääkettä ja glimepiridiä tai glimepiridiä ja metformiinia saaneiden potilaiden ryhmään havaittiin seuraavia haittavaikutuksia: lääkkeen ottaminen, jos tiheys oli ≥1% Januvia®-hoitoryhmässä ja useammin kuin yhdistelmähoito-ryhmässä lumelääkkeellä: hypoglykemia (Januvia ® - 9,5%, lumelääke - 0,9%).

Yhdistelmähoidon aloittaminen PPAR-y-agonisteilla

24 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa, jossa aloitettiin yhdistelmähoito Januvia ®: lla 100 mg: n vuorokausiannoksella ja pioglitatsonilla 30 mg: n vuorokausiannoksella yhdistelmähoito-ryhmässä, seuraavat lääkkeen ottamiseen liittyvät haittavaikutukset havaittiin ≥1%: lla tiheydestä ryhmässä verrattuna pioglitatsonin monoterapiaan. hoito Januvia ® -valmisteen kanssa ja useammin kuin pioglitatsonihoitoryhmässä monoterapiassa: oireettoman hypoglykaan väheneminen veren glukoosipitoisuuden oireettomassa laskussa (Januvia ® + pioglitatsoni - 1,1%, pioglitatsoni - 0%). Miya (0,4; 0,8%).

Yhdistelmä agonistien PPAR-y: n ja metformiinin kanssa

Lumelääkekontrolloidun tutkimuksen mukaan Januvia ® -valmisteen (100 mg: n vuorokausiannos) yhdistelmänä rosiglitatsonin ja metformiinin kanssa tutkimusryhmässä verrattuna plaseboa saaneiden potilaiden ryhmään rosiglitatsonin ja metformiinin kanssa havaittiin seuraavia lääkkeen ottamiseen liittyviä haittavaikutuksia. Januvia®-hoitoryhmässä ≥1% ja useammin kuin yhdistelmähoitoryhmässä lumelääkkeellä: 18 viikon mittauksen aikana - päänsärky (Januvia ® - 2,4%, lumelääke - 0%), ripuli (1,8; 1,1%), pahoinvointi (1,2; 1,1%), hyp glykemia (1,2; 0%), oksentelu (1,2; 0%); 54 viikon mittaisena - päänsärky (Januvia ® - 2,4%, lumelääke - 0%), hypoglykemia (2,4; 0%), ylähengitysteiden infektiot (1,8; 0%), pahoinvointi (1,2 1,1%), yskä (1,2; 0%), ihon sieni-infektio (1,2; 0%), perifeerinen ödeema (1,2; 0%), oksentelu (1,2; 0%).

Insuliinin yhdistelmä

24 viikkoa kestäneessä plasebokontrolloidussa tutkimuksessa, jossa käytettiin yhdistelmähoitoa Januvia®: lla (100 mg: n vuorokausiannos) ja kiinteässä annoksessa insuliinia (metformiinin kanssa tai ilman sitä) tutkimusryhmän ryhmässä verrattuna lumelääkettä ja insuliinia saaneeseen potilaaseen (metformiinin kanssa tai ilman) Seuraavia haittavaikutuksia, jotka liittyivät lääkkeen ottamiseen, havaittiin ≥1% Januvia®-hoitoryhmässä ja useammin kuin insuliinihoitoryhmässä (metformiinin kanssa tai ilman): hypoglykemia (Januvia ® + -insuliini (metformiinin kanssa tai ilman) - 9,6%, lumelääke + insuliini (metformiinin kanssa tai ilman) - 5,3%), influenssa (1,2; 0,3%), päänsärky (1,2; 0%).

Toisessa 24 viikon tutkimuksessa, jossa potilaat saivat Januviaa lisähoitona insuliinihoidolle (metformiinin kanssa tai ilman sitä), ei havaittu lääkkeen haittavaikutuksia, joiden esiintyvyys oli Januvia ® -hoitoryhmässä ≥1%. (annoksella 100 mg) ja useammin kuin lumelääkeryhmässä.

Yleisessä analyysissä 19 kaksoissokkoutetusta, satunnaistetusta kliinisestä tutkimuksesta, joissa käytettiin sitagliptiinia 100 mg: n vuorokausiannoksella tai sopivalla kontrollilääkkeellä (aktiivinen tai lumelääke), vahvistamattoman akuutin haimatulehduksen ilmaantuvuus oli 0,1 tapausta 100 potilasvuotta kohden kussakin ryhmässä (ks. ”Erityisohjeet ", Pankreatiitti sekä tutkimus sitagliptiinin (TECOS) kardiovaskulaarisesta turvallisuudesta alla).

Eläinlääkkeiden tai EKG: n kliinisesti merkittäviä poikkeavuuksia (mukaan lukien QT-ajan kesto) ei havaittu Januvia®-hoidon aikana.

Sitagliptiinin (TECOS) kardiovaskulaarisen turvallisuuden arviointi

Sitagliptiinin (TECOS) kardiovaskulaarisen turvallisuuden arviointia koskevassa tutkimuksessa oli mukana 7332 tyypin 2 diabetesta sairastavaa potilasta, jotka ottivat Januvia ® 100 mg päivässä (tai 50 mg päivässä, jos eGFR: n lähtötaso oli ≥ 30 ja 2), ja 7339 potilasta, jotka ottivat lumelääkettä potilaille, jotka saivat määrättyä hoitoa. Tutkimuslääkettä (Januvia ® tai lumelääke) lisättiin tavalliseen hoitoon voimassa olevien kansallisten standardien mukaisesti HbA-tason määrittämiseksi._1C ja kardiovaskulaaristen riskitekijöiden hallinta. Tutkimukseen osallistui yhteensä 75 vuotta täyttäneitä 75 vuotta vanhempia (970 otti Januvia ® ja 1034 - lumelääkettä). Vakavien haittavaikutusten yleinen esiintyvyys Januvia-hoitoa saaneilla potilailla oli sama kuin lumelääkettä saaneilla potilailla. Arvio diabetes mellitukseen liittyvistä komplikaatioista, jotka on aikaisemmin osoitettu havaitsemaan haittavaikutusten vertailukelpoisuus ryhmien välillä, mukaan lukien infektiot (18,4% Januviaa käyttävillä potilailla, ja 17,7% lumelääkettä saaneilla potilailla) ja heikentynyt toiminta munuaissairaus (1,4% Januviaa käyttävillä potilailla ja 1,5% lumelääkettä saaneilla potilailla). Haittatapahtumien profiili 75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla oli yleensä samanlainen kuin yleisessä populaatiossa.

Potilaiden väestön aikomuksessa hoitoon (potilaat, jotka ottivat vähintään yhden annoksen tutkimuslääkettä) niiden joukossa, jotka saivat alun perin insuliinihoitoa ja / tai sulfonyyliurea-lääkkeitä, vakava hypoglykemia oli 2,7% Januvia-lääkettä saaneilla potilailla. Ja 2,5% lumelääkettä saaneilla potilailla. Potilaista, jotka eivät olleet saaneet insuliinia ja / tai sulfonyyliureaa, vakava hypoglykemia oli 1% Januvia®-hoitoa saaneilla potilailla ja 0,7% lumelääkettä saaneilla potilailla. Tutkimuksessa todettu haimatulehdus oli 0,3% Januviaa käyttävillä potilailla ja 0,2% lumelääkettä saaneilla potilailla. Pahanlaatuisten kasvainten tapausten tutkiminen vahvisti 3,7% Januvia®-lääkettä saaneilla potilailla ja 4% lumelääkettä saaneilla potilailla.

Lääkkeen Januvia ® käytön jälkeisen seurannan aikana monoterapiassa ja / tai yhdistelmähoidossa muiden hypoglykeemisten aineiden kanssa on havaittu muita haittavaikutuksia. Koska nämä tiedot on saatu vapaaehtoisesti epävarmasta koosta, on mahdotonta määrittää taajuutta ja syy-yhteyttä näiden haittavaikutusten hoitoon. Näitä ovat yliherkkyysreaktiot, ml. anafylaksia, angioedeemaa, ihottumaa, nokkosihottumaa, ihon vaskuliittiä, eksfoliatiivisia ihosairauksia, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä; akuutti haimatulehdus, mukaan lukien hemorragiset ja nekroottiset muodot, joilla on tappava ja ei-kuolemaan johtava tulos; munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta (joskus tarvitaan dialyysihoitoa); ylempien hengitysteiden infektiot; nasofaryngiitti; ummetus; oksentelu; päänsärky; nivelkipu; lihaskipu; raajojen kipu; selkäkipu; kutina; pemphigoid.

Laboratorion parametrien muutokset

Laboratorioparametrien poikkeamien esiintymistiheys Januvia ® -hoidon ryhmissä (100 mg: n vuorokausiannos) oli verrattavissa lumelääkeryhmien esiintymistiheyteen. Useimmissa kliinisissä tutkimuksissa leukosyyttien määrä kasvoi hieman (noin 200 / μl verrattuna lumelääkkeeseen, keskimääräinen pitoisuus hoidon alussa oli 6600 / μl) neutrofiilien määrän lisääntymisen vuoksi.

Lääkkeen kliinisten tutkimusten tietojen analyysi osoitti virtsahapon pitoisuuden lievää nousua (noin 0,2 mg / dl verrattuna lumelääkkeeseen, keskimääräinen pitoisuus ennen hoitoa 5-5,5 mg / dl) potilailla, jotka saivat lääkettä Januvia ® annoksella 100 ja 200 mg / vrk Mitään kihtiä ei ole raportoitu.

Alkaalisen fosfataasin pitoisuus laski lievästi (noin 5 IU / l lumelääkkeeseen verrattuna, keskimääräinen pitoisuus ennen hoitoa oli 56–62 IU / l), mikä johtui osittain alkalisen fosfataasin luunfraktin vähäisestä vähenemisestä.

Lueteltuja laboratorioparametrien muutoksia ei pidetä kliinisesti merkittävinä.

vuorovaikutus

Tutkimuksissa, joissa selvitettiin yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa, sitagliptiinilla ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta seuraavien lääkkeiden farmakokinetiikkaan: metformiini, rosiglitatsoni, glibenklamidi, simvastatiini, varfariini, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet. Näiden tietojen perusteella sitagliptiini ei estä CYP3A4-, CYP2C8- tai CYP2C9-isoentsyymejä, ja sitagliptiini ei myöskään estä CYP2D6-, CYP1A2-, CYP2C19- ja CYP2B6-isoentsyymejä eikä indusoi CYP3A4-isoentsyymiä.

Metformiinin toistuva käyttö yhdessä sitagliptiinin kanssa ei vaikuttanut merkittävästi sitagliptiinin farmakokineettisiin parametreihin tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Tyypin 2 diabetesta sairastavien potilaiden farmakokineettisen analyysin mukaan samanaikainen hoito ei vaikuttanut kliinisesti merkitsevästi sitagliptiinin farmakokinetiikkaan. Tutkimuksessa arvioitiin useita lääkkeitä, joita yleisimmin käytettiin tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla lipidejä alentavat lääkkeet (statiinit, fibraatit, etsetimibi), verihiutaleiden vastaiset aineet (klopidogreeli), verenpainelääkkeet (ACE: n estäjät, ARA II, beeta-salpaajat, CCB, hydroklooritiatsidi), NSAID: t (naprokseeni, diklofenaakki, selekoksibi), masennuslääkkeet (bupropioni, fluoksetiini, sertraliini), antihistamiinit (setiritsiini), protonipumpun estäjät (omepratsoli, lansopratsoli) ja lääkkeet erektiohäiriön (sildenafiilin) ​​hoitoon.

AUC-arvoa (11%) havaittiin lievästi, samoin kuin keskimääräistä C-arvoa_max (18%) digoksiinia, kun sitä käytetään yhdessä sitagliptiinin kanssa. Tätä kasvua ei pidetä kliinisesti merkittävänä. Ei ole suositeltavaa muuttaa digoksiinin tai Januvia ®: n annosta, kun sitä käytetään yhdessä.

AUC: n ja C: n nousu havaittiin._max Januvia ® on 29% ja 68% potilailla, joilla on yhteinen suun kautta otettu 100 mg Januvia ® -annos ja kerta-annos 600 mg syklosporiinia, joka on voimakas P-gp: n estäjä. Sitagliptiinin farmakokineettisissä ominaisuuksissa havaittuja muutoksia ei pidetä kliinisesti merkittävinä. Ei ole suositeltavaa muuttaa Januvia ® -annoksen annosta, kun sitä käytetään yhdessä syklosporiinin ja muiden P-gp-inhibiittoreiden (mukaan lukien ketokonatsoli) kanssa.

Potilaiden ja terveiden vapaaehtoisten populaatiofarmakokineettinen analyysi (n = 858) monenlaisiin vastaaviin lääkkeisiin (n = 83, joista noin puolet erittyy munuaisten kautta) ei osoittanut näiden aineiden kliinisesti merkittäviä vaikutuksia sitagliptiinin farmakokinetiikkaan.

Annostus ja antaminen

Sisällä. Suositeltu Januvia ® -annos on 100 mg / vrk suun kautta monoterapiana tai yhdistelmänä metformiinin tai sulfonyyliureajohdannaisten tai PPAR-y-agonistien (tiatsolidiinidionien) tai insuliinin kanssa (metformiinin kanssa tai ilman) tai yhdistelmänä metformiinin ja sulfonyyliurean kanssa tai metformiini ja PPAR-y-agonistit.

Lääke Januvia ® voidaan ottaa ateriasta riippumatta. Metformiinin, sulfonyyliureajohdannaisten ja PPAR-y-agonistien annostusohjelma tulisi valita näiden lääkkeiden suositeltujen annosten perusteella.

Kun yhdistetään lääke Januvia® sulfonyyliureajohdannaisiin tai insuliiniin, on suositeltavaa pienentää sulfonyyliurean tai insuliinijohdannaisen perinteisesti suositeltua annosta sulfonyyli-indusoidun tai insuliinin aiheuttaman hypoglykemian riskin vähentämiseksi (ks. "Erityisohjeet". Hypoglykemia).

Jos potilas unohtaa Januvia ® -valmisteen, lääke tulee ottaa mahdollisimman pian sen jälkeen, kun potilas muistaa unohtuneen annoksen.

Älä ota kaksinkertaista Januvia ® -annosta samana päivänä.

Erityiset potilasryhmät

Munuaisten vajaatoiminta. Potilaat, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini ≥50 ml / min, jotka vastaavat noin seerumin kreatiniinipitoisuuksia ≤ 1,7 mg / dl miehillä ja ≤ 1,5 mg / dl naisilla), eivät edellytä Januvia ® -annoksen muuttamista.

Potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini ≥30 ml / min, mutta 1,7 mg / dl, mutta ≤ 3 mg / dl miehillä ja> 1,5 mg / dl, mutta ≤ 2,5 mg / dl) Januvia ® -annos on 50 mg / vrk.

Januvia ® -annos on 25 mg / vrk potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini 3 mg / dl naisilla ja> 2,5 mg / dl naisilla) tai loppuvaiheen CRF, joka vaatii hemodialyysin tai peritoneaalidialyysin. Lääke Januvia ® voidaan käyttää riippumatta dialyysimenettelyn aikataulusta.

Annosmuutoksen tarpeen vuoksi on suositeltavaa, että munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat arvioivat munuaisten toimintaa ennen Januvia-hoidon aloittamista ja määräajoin hoidon aikana.

Maksan vajaatoiminta. Januvia ® -valmisteen annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Lääkettä ei ole tutkittu potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Vanhuus Iäkkäillä potilailla Januvia ® -valmisteen annosta ei tarvitse muuttaa.

yliannos

Terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa Januvia®-valmisteen kerta-annos oli yleensä hyvin siedetty. Minimimuutokset QTc-väleissä, joita ei pidetty kliinisesti merkittävinä, havaittiin yhdessä tutkimuksessa, joka koski Januvia ® -valmistetta annoksella 800 mg / vrk. Yli 800 mg: n vuorokausiannosta ei ole tutkittu ihmisillä.

Kliinisissä tutkimuksissa ensimmäisessä vaiheessa ei havaittu Januvia ® -hoitoon liittyviä haittavaikutuksia, kun lääkettä otettiin päivittäin enintään 400 mg: n annokseen 28 vuorokautta.

Hoito: on välttämätöntä aloittaa vakiohuoltotoimenpiteet - imeytymättömän lääkkeen poistaminen ruoansulatuskanavasta, elintoimintojen seuranta, mukaan lukien EKG, sekä ylläpitohoidon nimittäminen tarvittaessa.

Sitagliptiini dialysoidaan huonosti. Kliinisissä tutkimuksissa vain 13,5% annoksesta poistettiin elimistöstä 3-4 tunnin dialyysin aikana. Kliinisessä tarpeessa voi olla pitkäaikainen dialyysi. Sitagliptiinin peritoneaalidialyysin tehosta ei ole tietoa.

Erityiset ohjeet

Haimatulehdus. Sitagliptiinia saaneilla potilailla on raportoitu akuutin haimatulehduksen kehittymistä, mukaan lukien hemorraginen tai nekroottinen, tappava ja ei-tappava tulos (ks. ”Haittavaikutukset”). Potilaille tulee kertoa akuutin haimatulehduksen oireista - pysyvä, vakava vatsakipu. Pankreatiitin kliiniset ilmenemismuodot hävisivät sitagliptiinin lopettamisen jälkeen. Jos epäillään haimatulehdusta, on tarpeen lopettaa Januvia ®: n ja muiden mahdollisesti vaarallisten lääkkeiden käyttö.

Hypoglykemia. Januvia ® -valmisteen kliinisten tutkimusten mukaan hypoglykemian esiintyvyys monoterapiassa tai yhdistelmähoidossa sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka eivät aiheuta hypoglykemiaa (metformiini, pioglitatsoni), oli verrattavissa hypoglykemian esiintyvyyteen lumelääkeryhmässä. Kuten muiden hypoglykeemisten lääkkeiden käytössä, hypoglykemiaa havaittiin käytettäessä lääkettä Januvia ® yhdessä insuliinin tai sulfonyyliurean johdannaisten kanssa (ks. "Haittavaikutukset"). Sulfoni-indusoidun hypoglykemian riskin pienentämiseksi sulfonyyliurean annosta on vähennettävä (ks. ”Annostus ja antaminen”).

Käyttö vanhuksilla. Kliinisissä tutkimuksissa Januvia ® -valmisteen teho ja turvallisuus iäkkäillä potilailla (≥65-vuotiaat, 409 potilasta) olivat verrattavissa näihin indikaattoreihin alle 65-vuotiailla potilailla. Annoksen muuttamista iän mukaan ei tarvita. Iäkkäät potilaat kehittävät todennäköisemmin munuaisten vajaatoimintaa. Näin ollen, kuten muissakin ikäryhmissä, annoksen muuttaminen on tarpeen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (ks. ”Annostus ja antaminen”).

Vaikutukset ajokykyyn ja mekanismeihin. Januvia ® -valmisteen vaikutusta ajokykyyn ei ole tutkittu. Januvia ® ei kuitenkaan vaikuta haitallisesti ajokykyyn tai monimutkaisiin mekanismeihin.

Vapautuslomake

Tabletit, kalvopäällysteiset, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Klo 14 -välilehti. PVDC / PE / PVC-kalvossa ja alumiinifoliossa. On 1, 2, 4, 6 tai 7 bl. asetetaan pahvilaatikkoon.

AKRIKHIN JSC: n tuotannossa

Tabletit, kalvopäällysteiset, 100 mg. Klo 14 -välilehti. PVDC / PE / PVC-kalvossa ja alumiinifoliossa. 2 bl. asetetaan pahvilaatikkoon.

valmistaja

tai (100 mg: n annoksena)

Akrikhin Chemical and Pharmaceutical Plant JSC (Akrikhin JSC). 142450, Moskovan alue, Noginskin alue, Vanhan Kupavnan kaupunki, st. Kirov, 29.

Pakattu: Merck Sharp & Dome Ltd.

tai AKRIKHIN JSC, Venäjä.

Laadunvalvonta Liikkeeseenlaskija: Merck Sharp & Dome Ltd.

tai Merck Sharp ja Dome B.V., Alankomaat;

tai AKRIKHIN JSC, Venäjä.

Oikeushenkilö, jonka nimissä rekisteröintitodistus on myönnetty: Merck Sharp ja Dome B.V., Alankomaat.

Kuluttaja väittää suoraan osoitteeseen: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Venäjä, Moskova, ul. Pavlovskaya, 7, s. 1.

Puh: (495) 916-71-00; faksi: (495) 916-70-94.

Apteekkien myyntiehdot

Varastointiolosuhteet lääke Januvia ®

Säilytä lasten ulottumattomissa.

Lääkkeen Januvia ® säilyvyysaika

Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

Hypoglykeeminen lääke Januvia (diabeetikoiden ohjeet ja arviot)

Januvia on ensimmäinen diabeteslääke, joka kuuluu pohjimmiltaan uuteen lääkeryhmään, DPP-4-estäjiin. Januvian valmistuksen alkaessa diabeteksen hoidossa alkoi uusi inkretiiniaika. Tutkijoiden mukaan tämä keksintö ei ole yhtä tärkeä kuin metformiinin löytäminen tai keinotekoisen insuliinin luominen. Uusi lääke vähentää sokeria yhtä tehokkaasti kuin sulfonyyliurea-lääkkeet (PSM), mutta se ei johda hypoglykemiaan, se on helposti siedettävissä ja edesauttaa beta-solujen palautumista.

Tärkeää tietää! Endokrinologien suosittelemana uutuutena diabeteksen pysyvälle seurannalle! Tarvitaan vain joka päivä. Lue lisää >>

Ohjeiden mukaan Yanuviaa voidaan ottaa muiden antihyperglykeemisten aineiden kanssa yhdessä insuliinihoidon kanssa.

Käyttöaiheet

Useiden diabeettisten yhdistysten suositusten mukaan ensilinjan lääke, joka on määrätty heti tyypin 2 diabeteksen diagnoosin jälkeen, on metformiini. Tehokkuuden puutteella lisätään toisen linjan lääkkeitä. Pitkään aikaan edullisia olivat sulfonyyliurea-lääkeaineet, koska ne ovat tehokkaampia kuin muut lääkkeet verensokeriin vaikuttavina. Tällä hetkellä yhä useammat lääkärit ovat taipuvaisia ​​uusiin lääkkeisiin - GLP-1-mimeetteihin ja DPP-4-estäjiin.

Yleisesti ottaen Januvia on diabetes mellituslääke, joka lisätään metformiiniin diabeteksen hoidon toisessa vaiheessa. Toisen glukoosin alentavan lääkkeen tarve on glykosoitu hemoglobiini> 6,5%, edellyttäen, että metformiini otetaan suurimman annoksen lähellä, havaitaan matala-carb-ruokavalio, säännöllinen fyysinen aktiivisuus on varmistettu.

Kun valitset, mihin nimitetään potilaalle: sulfonylurea-lääkkeitä tai Yanuviya, kiinnitä huomiota hypoglykemian vaaraan potilaalle.

Käyttöaiheet Januvian ja sen analogien saamiseksi:

1. Potilaat, joilla on herkkyys neuropatiasta tai muista syistä johtuvaan hypoglykemiaan.
2. Diabeetikot ovat alttiita yökuormalle.
3. Yksinäiset vanhukset.
4. Diabeetikot, jotka tarvitsevat suurta huomion keskittymistä autolla ajon aikana, työskentelevät korkeilla, monimutkaisilla mekanismeilla jne.
5. Potilaat, joilla on usein hypoglykemia ja jotka ottavat sulfonyyliureaa.

Luonnollisesti jokainen diabetespotilas voi valita siirtyä Yanuviaan. Januvian tehokkuusindeksi on glykoituneen hemoglobiinin väheneminen 0,5 prosenttia tai enemmän kuuden kuukauden hoidon jälkeen. Jos näitä tuloksia ei saavuteta, potilaan on valittava toinen lääke. Jos HS on laskenut, mutta ei kuitenkaan ole saavuttanut normia, hoito-ohjelmaan lisätään kolmas diabeteslääke.

Miten lääke toimii?

Incretiinit ovat ruoansulatuskanavan hormoneja, joita tuotetaan aterian jälkeen ja jotka aiheuttavat insuliinin vapautumista haimasta. Kun he ovat suorittaneet työnsä, ne hajoavat nopeasti erityisellä entsyymi-tyypin 4 dipeptidyylipeptidaasilla tai DPP-4: llä. Januvia estää tai estää tätä entsyymiä. Tämän seurauksena inkretiinit ovat pitempiä veressä, mikä tarkoittaa, että insuliinisynteesi lisääntyy ja glukoosi vähenee.

Kaikkien diabetes mellituksessa käytettävien DPP-4-estäjien yleiset ominaisuudet:

• Januvia ja analogit otetaan suun kautta, ne ovat saatavilla pillerimuodossa;
• ne lisäävät inkretiinien pitoisuutta, mutta enintään 2 kertaa fysiologisia;
• käytännössä ei ole haitallisia vaikutuksia ruoansulatuskanavassa;
• eivät vaikuta haitallisesti painoon;
• diabetes mellituksen aiheuttamaa hypoglykemiaa aiheuttaa sulfonyyliurea-lääkkeitä paljon harvemmin;
• vähentää glykoitua hemoglobiinia 0,5-1,8%;
• vaikuttavat sekä toscak- että postprandial-glykemiaan. Glukoosi tyhjässä vatsassa on vähentynyt, mukaan lukien sen erittymisen väheneminen maksassa;
• lisätä haiman beetasolujen massaa;
• eivät vaikuta glukagonin erittymiseen vastauksena hypoglykemiaan, älä vähennä sen varantoja maksassa.

Käyttöohjeissa kuvataan yksityiskohtaisesti Januvian vaikuttavan aineen sitagliptiinin farmakokinetiikkaa. Sen biologinen hyötyosuus on korkea (noin 90%), joka imeytyy ruoansulatuskanavasta 4 tunnin kuluessa. Toiminta alkaa puolen tunnin kuluttua maahantulosta, vaikutus kestää yli päivän. Elimistössä sitagliptiini ei metaboloidu käytännössä, 80% erittyy virtsaan samassa muodossa.

Valmistaja Januvia - American Corporation Merck. Venäjän markkinoille tuleva lääke tuotetaan Alankomaissa. Tällä hetkellä venäläisen Akrihinin sitagliptiinin tuotanto on alkanut. Sen esiintyminen apteekkien hyllyille on odotettavissa vuoden 2012 toisella neljänneksellä.

Käyttöohjeet

Januvian lääke on saatavilla annoksina 25, 50, 100 mg. Tableteilla on kalvopäällyste ja ne on värjätty annoksesta riippuen: 25 mg - vaaleanpunainen, 50 mg - maito, 100 mg - beige.

Lääke on voimassa yli 24 tuntia. Se otetaan kerran päivässä milloin tahansa riippumatta ateriasta ja sen koostumuksesta. Arvostelujen mukaan voit siirtää Januvian vastaanottoajan 2 tunnin ajaksi, sanotun kuitenkaan rajoittamatta glykemiaa.

Annostusohjeiden suositukset:

1. Optimaalinen annos on 100 mg. Se on määrätty lähes kaikille diabeetikoille, joilla ei ole vasta-aiheita. Ei ole tarpeen aloittaa pienellä annoksella ja lisätä sitä vähitellen, koska Januvia on hyvin siedetty elimistössä.
2. Munuaiset ovat mukana sitagliptiinin eliminaatiossa, joten munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa lääke voi kerääntyä veressä. Yliannostuksen välttämiseksi Januvia-annosta säädetään vajaatoiminnan asteen mukaan. Jos GFR> 50, tavanomainen 100 mg on määrätty. SCF 9%).

Janow

Januvia: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Januvia

ATX-koodi: A10BH01

Vaikuttava aine: sitagliptiini (sitagliptiini)

Valmistaja: Merck Sharp Dohme B.V. (Alankomaat), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italia), Akrihin, OAO (Venäjä)

Kuvaus ja kuvaus: 10/24/2018

Januvia on hypoglykeeminen lääke; dipeptidyylipeptidaasi-4-inhibiittori.

Vapauta muoto ja koostumus

Januvia-annosmuoto - kalvopäällysteiset tabletit: kaksoiskupera, pyöreä; annoksella 25 mg - vaaleanpunainen, jossa on hieman beige sävy ja kaiverrus "221"; annos 50 mg - vaalea beige, kaiverrus "112"; annos 100 mg - beige, kaiverrus "277" (14 kappaletta läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2, 4, 6 tai 7 rakkulaa).

Yhden tabletin koostumus:

• vaikuttava aine: sitagliptiinifosfaattihydraatti - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (vastaa sitagliptiinipitoisuutta - 25/50/100 mg);
• Apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, jauhamaton kalsiumfosfaatti, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, natriumfumaraatti;
• kalvopäällyste: annoksena 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; annoksella 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; annoksella 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polyvinyylialkoholi, titaanidioksidi, polyetyleeniglykoli 3350, talkki, rautakeltainen oksidi, rautapunoksidi).

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Januvian vaikuttava aine on sitagliptiini - erittäin selektiivinen DPP-4-entsyymin (dipeptidyylipeptidaasi-4) estäjä, joka on tarkoitettu tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Kemiallisen rakenteen ja farmakologisen vaikutuksen suhteen sitagliptiini eroaa GLP-1-analogeista (glukagonin kaltainen peptidi-1), sulfonyyliureajohdannaiset, insuliini, biguanidit, y-reseptorin agonistit (peroksisomiproliferaattori - PPAR-y), a-glykosidaasi-inhibiittorit ja analogit amyliini. Sitagliptiini, joka inhiboi DPP-4: ää, lisää siten GLP-1: n ja HIP: n (glukoosista riippuvaista insulinotrooppista peptidiä) pitoisuutta - kaksi tunnettua hormonia, jotka sisältyvät inkretiinien ryhmään, jotka erittyvät suolistoon 24 tuntia, ja jonka taso kasvaa vasteena ravinnon saannille. Inkretyn - on osa glukoosin homeostaasin sisäistä fysiologista biosysteemin säätelyä, ne myötävaikuttavat insuliinin synteesiin ja sen erittymiseen haiman β-soluista johtuen sykliseen AMP: hen (adenosiinimonofosfaatti) liittyvistä signaalin intrasellulaarisista mekanismeista, joissa on normaali tai lisääntynyt glukoosi veressä.

GLP-1 inhiboi glukagonin lisääntynyttä eritystä haiman a-soluilla. Glukagonitason lasku suhteessa insuliinin pitoisuuden kasvuun edistää maksan glukoosin tuotannon estymistä, mikä johtaa glykemian vähenemiseen.

Alhaisen veren glukoosin tapauksessa inkretiinin vaikutusta insuliinin synteesiin ja glukagonin erittymiseen ei havaita, ne eivät vaikuta glukagonin vapautumiseen vasteena hypoglykemialle. Luonnollisissa olosuhteissa DPP-4-entsyymi rajoittaa inkretiinien aktiivisuutta, hydrolysoi ne nopeasti ja hajottaa ne inaktiivisiksi komponenteiksi.

Sitagliptiini, joka estää DPP-4: n tehoa, estää siten inkretiinien hydrolyysin, mikä lisää GLP-1: n ja HIP: n aktiivisten muotojen plasmapitoisuuksien kasvua, mikä lisää glukoosista riippuvaa insuliinin vapautumista ja edistää glukagonin erityksen vähenemistä. Tyypin 2 diabeteksessa, jossa on hyperglykemia, tällainen insuliinin ja glukagonin erittymisen korjaus johtaa HbA1c: n (glykosyloidun hemoglobiinin) pitoisuuden vähenemiseen ja glukoosipitoisuuden alenemiseen, joka määritetään sekä tyhjään vatsaan että stressitestin jälkeen.

Yhden Januvia-annoksen ottaminen tyypin 2 diabeteksessa johtaa DPP-4-entsyymin estoon 24 tunnin ajan, minkä seurauksena kiertävän GLP-1: n ja HIP-inkretiinin pitoisuus nousee 2-3 kertaa, insuliinin ja C-peptidin pitoisuus plasmassa kasvaa. plasman glukagonipitoisuus, paaston veren glukoosin indikaattorit ja ruoan kuormituksen tai glukoosikuormituksen jälkeen.

farmakokinetiikkaa

Sitagliptiinilla esiintyvien kemiallisten ja biologisten prosessien kineettisiä malleja terveiden yksilöiden ja tyypin 2 diabetesta sairastavien potilaiden kehossa on tutkittu laajasti. Ominaisuudet terveille vapaaehtoisille 100 mg sitagliptiinin oraalisen annon jälkeen: imeytyminen - nopea, TC-arvo_max (aika saavuttaa maksimikonsentraatio) - 1-4 tuntia sisäänpääsyn jälkeen; AUC (pinta-ala-alueen käyrän alainen alue) - 8,52 umol / h, tämä indikaattori on verrannollinen otettuun annokseen; C_max - 950 nmol / l; T_1/2 (keskimääräinen puoliintumisaika) - 12,4 tuntia Sitagliptiinin AUC-arvo seuraavan 100 mg: n annoksen jälkeen, kun saavutetaan tasapainotila ensimmäisen annoksen jälkeen, suureni

14%. AUC-aineen sisäinen ja sisäinen vaihtelu on vähäistä.

Januvia: n farmakokineettiset ominaisuudet:

imeytyminen: sitagliptiinin absoluuttinen hyötyosuusindikaattori on

87%; lääkkeen samanaikainen käyttö rasvaisten elintarvikkeiden kanssa ei vaikuta sen farmakokinetiikkaan; jakautuminen: lääkkeen yhden annoksen jälkeen 100 mg: n annoksena sitagliptiinin keskimääräinen jakautumistilavuus terveessä koehenkilössä oli tasapainossa.

198 l. Plasman proteiinia sitova fraktio on suhteellisen pieni (

38%); aineenvaihdunta: jopa 79% sitagliptiinista eliminoituu munuaisten kautta muuttumattomana, vain pieni osa nautittavasta aineesta metaboloituu; 14 C-leimatun sitagliptiinin antamisen jälkeen

16% radioaktiivisesta lääkkeestä erittyi metaboliitteina; pieninä määrinä havaittiin 6 sitagliptiinin metaboliittia, joilla ei todennäköisesti ollut DPP-4: n estävää vaikutusta; erittyminen: 14 C-merkityn sitagliptiinin antamisen jälkeen terveille koehenkilöille jopa 100% lääkkeestä eliminoitui viikon kuluessa antamishetkestä seuraavasti: suoliston kautta - 13%, munuaisilla - 87%. T_1/2 kun otetaan suun kautta 100 mg: n annoksena

12,4 h, munuaispuhdistuma

Käyttöaiheet

• monoterapia: erityistä ruokavaliota ja liikuntaa harjoittavat potilaat määrätään lääkkeeksi, joka parantaa glykemia-kontrollia tyypin 2 diabeteksessa;
• yhdistelmähoito: yhdistelmänä metformiinin tai PPARy-reseptoriagonistien kanssa (tiatsolidiinidionit) määrätään tyypin 2 diabetesta sairastaville potilaille glykeemisen kontrollin parantamiseksi, kun kyseessä on tehoton ruokavalio ja liikunta yhdessä monoterapian kanssa.

Vasta

• tyypin 1 diabetes;
• diabeettinen ketoasidoosi;
• raskaus ja imetys (imetys);
• alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret;
• yliherkkyys jollekin lääkkeen komponenteille.

Suhteelliset vasta-aiheet: Yanuvu tulee ottaa varoen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Potilailla, joilla on keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta ja munuaispatologia hemodialyysia edellyttävässä terminaalivaiheessa, tarvitaan sitagliptiiniannoksen muuttamista.

Januvia-valmisteen käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Januvia-tabletteja otetaan suun kautta riippumatta ateriasta.

Suositeltu annos monoterapiaa varten sekä yhdistelmänä metformiinin tai PPARy-agonistin (tiatsolidiinidionien) kanssa - 100 mg 1 kerran päivässä.

Jos potilas on unohtanut juoda toisen pillerin, se on otettava mahdollisimman pian heti heti, kun hän muistaa unohtaa annoksen, mutta ei ota kaksinkertaista annosta.

Haittavaikutukset

Januvia monoterapiana ja yhdessä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa on yleensä hyvin siedetty. Kliinisissä tutkimuksissa negatiivisten haittavaikutusten yleinen esiintymistiheys ja sitagliptiinin peruuttamistiheys haittavaikutuksista johtuen olivat samankaltaisia ​​kuin lumelääkkeen ottamisen seurauksena.

Haittavaikutukset, joilla ei ole havaittu yhteyttä sitagliptiinin ottamiseen 100 ja 200 mg: n vuorokausiannoksella, mutta yleisempiä kuin lumelääkettä saaneilla potilailla (≥ 3% tapauksista): ylähengitysteiden infektio, nasofaryngiitti, päänsärky, ripuli, nivelkipu.

Muut Januvian haittavaikutukset:

• Ruoansulatuskanava (maha-suolikanava): vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli;
• laboratoriotiedot (joita ei pidetä kliinisesti merkittävinä): virtsahapon lievä nousu (kihtiä ei ole raportoitu); alkaalisen fosfataasin konsentraation vähäinen lasku, mikä johtuu osittain alkalisen fosfataasin luun osuuden pienestä vähenemisestä; leukosyyttien pitoisuuden heikko nousu neutrofiilien määrän kasvun vuoksi (ilmiö havaittiin useimmissa tutkimuksissa, mutta ei kaikissa tapauksissa);
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: ei ollut kliinisesti merkittäviä muutoksia elintoiminnoissa ja elektrokardiogrammissa, mukaan lukien QTc-aika.

yliannos

Terveiden vapaaehtoisten osallistumisesta tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa osoitettiin, että sitagliptiini kerta-annoksena 800 mg on yleensä hyvin siedetty. Yksittäisessä tapauksessa havaittiin minimaalinen kliinisesti merkityksetön muutos QTc-aikavälillä. Päivittäisten yli 800 mg: n annosten ottamista ihmisille ei ole tutkittu.

Yliannostustapauksissa on suositeltavaa toteuttaa tavanomaisia ​​tukitoimenpiteitä: lääkkeen imeytymättömien jäämien uuttaminen ruoansulatuskanavasta, elintärkeiden merkkien jatkuva seuranta, mukaan lukien EKG, sekä oireenmukaisen hoidon nimeäminen tarvittaessa.

Lääkettä dialysoidaan huonosti (3–4 tunnin hemodialyysin istunnon jälkeen kliinisten havaintojen mukaan vain 13,5% annoksesta poistuu elimistöstä). Todistetun kliinisen tarpeen mukaan voidaan määrätä pitkäaikainen dialyysi. Tietoja sitagliptiinin erittymisen tehokkuudesta peritoneaalidialyysiin ei ole tänään saatavilla.

Erityiset ohjeet

Kliiniset tutkimukset osoittavat, että Januviaa käytettiin monoterapiana tai osana monimutkaista hoitoa metformiini / pioglitatsonilla, ja hypoglykemia kehittyi potilailla, joilla oli samanlainen tiheys kuin lumelääkkeellä.

Lääkkeen yhdistettyä käyttöä yhdistelmänä lääkkeiden kanssa, jotka kykenevät indusoimaan hypoglykemiaa, esimerkiksi insuliinilla tai sulfonyyliureajohdannaisilla, ei ole tutkittu.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoja ja monimutkaisia ​​mekanismeja

Tutkimuksia Januvian vaikutuksesta psykomotoristen reaktioiden nopeuteen ja keskittymiskykyyn ei tehty, mutta lääkkeen negatiivinen vaikutus näihin indikaattoreihin ei ole odotettavissa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Koska lääkkeen turvallisuudesta ja tehosta raskaana olevilla naisilla ei ole saatavilla kontrolloituja tutkimuksia, Yanuviya-valmistetta ei suositella käytettäväksi raskauden aikana, kuten muutkin suun kautta annettavat hypoglykeemiset aineet.

Tietoja sitagliptiinin jakamisesta imetyksen aikana ei ole saatavilla, joten lääkettä ei ole ilmoitettu imetyksen aikana.

Käytä lapsuudessa

Ohjeiden mukaan Yanuviaa ei käytetä pediatriseen käytäntöön.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, tarvitsevat Januvia-annoksen muuttamista, minkä vuoksi munuaisten toimintaa on suositeltavaa arvioida ennen kurssin alkua ja sen jälkeen toistuvasti toistaa hoito hoidon aikana.

Annoksen korjaus munuaisten vajaatoiminnan ja kreatiniinipuhdistuman (CK) mukaan:

• lievä munuaisten vajaatoiminta, QA> 50 ml / min (seerumin kreatiniinipitoisuus: alle 1,7 mg / dl miehillä, alle 1,5 mg / dl naisilla): annoksen muuttaminen ei ole tarpeen;
• keskivaikea munuaisten vajaatoiminta, CC 30-50 ml / min (seerumin kreatiniinipitoisuus: 1,7–3 mg / dl miehillä, 1,5–2,5 mg / dl naisilla): päivittäinen annos - 50 mg 1 vastaanottoa varten;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta, QC

Koulutus: ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto, nimetty I.M. Sechenov, erikoisuus "Lääketiede".

Tietoja lääkkeestä on yleistetty, annetaan tiedoksi ja se ei korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on terveydelle vaarallista!