Glucophage XR

  • Syistä

Glucophage XR

Sisältö

Lääkkeen farmakologiset ominaisuudet Glyukofazh XR

Farmakodynamiikka. Metformiini on anti-glykeeminen aine biguanidiryhmästä. Vähentää sekä veriplasman glukoosipitoisuutta että veren glukoosipitoisuutta aterian jälkeen. Toisin kuin sulfonyyliureajohdannaiset, se ei stimuloi insuliinin eritystä eikä johda hypoglykeemiseen vaikutukseen terveillä yksilöillä.
Metformiinilla on kolminkertainen toimintamekanismi:

  • aiheuttaa glukoosintuotannon vähenemisen maksassa gluko- geneesin ja glykogenolyysin estämisen vuoksi;
  • parantaa veren glukoosin imeytymistä ja käyttöä lihaksissa lisäämällä insuliinin herkkyyttä;
  • viivästyttää glukoosin imeytymistä suolistossa.

Metformiini stimuloi glykogeenin solunsisäistä synteesiä, joka vaikuttaa glykogeenisyntetaasiin. Lisää kaikenlaisten kalvon glukoosi-kuljettajien kuljetuskapasiteettia.
Riippumatta sen vaikutuksesta veren glukoosipitoisuuteen, metformiinilla on positiivinen vaikutus lipidien metaboliaan: se vähentää kokonaiskolesterolin, LDL: n ja TG: n tasoja.
Lisää solujen perifeeristen reseptorien herkkyyttä insuliiniin ja glukoosin käyttöön. Estää glukoneogeneesiä maksassa. Viivästyttää hiilihydraattien imeytymistä suolistossa.
Farmakokinetiikkaa. Oraalisen annostelun jälkeen pitkävaikutteisen tabletin muodossa metformiinin imeytyminen hidastuu merkittävästi verrattuna nopeasti vapautuvaan tabletiin. Seerumin maksimipitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika on 7 tuntia, samanaikaisesti nopean vapautumisen tabletin osalta tämä aika on 2,5 tuntia.
Metformiinin imeytyminen pitkävaikutteisesta tabletista ei muutu aterian mukaan. Ei havaittu kumulaatiota, kun metformiinia käytettiin toistuvasti enintään 2000 mg: n muodossa tablettien muodossa, joissa oli hidas vapautuminen.
Metformiini erittyy muuttumattomana virtsaan. Ihmisen metaboliitteja ei ole tunnistettu. Munuaispuhdistuma on 400 ml / min, mikä osoittaa, että metformiini erittyy glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen vuoksi. Suun kautta otetun annoksen jälkeen puoliintumisaika on noin 6,5 tuntia, munuaisten vajaatoiminnan vähenemisen myötä munuaispuhdistuma pienenee kreatiniinipuhdistuman ja sen vuoksi puoliintumisajan myötä, mikä johtaa metformiinipitoisuuksien nousuun plasmassa.

Käyttöaiheet lääkkeen Glyukofazh XR käyttöön

Tyypin II diabetes aikuisilla, joiden ruokavaliohoito on tehotonta (erityisesti lihavilla potilailla) monoterapiana yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa tai yhdessä insuliinin kanssa.

Lääkkeen Glyukofazh XR käyttö

Sekä monoterapia että yhdistelmä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa sekä yhdessä insuliinin kanssa.
Monoterapia ja yhdistelmähoito yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa: tavallinen aloitusannos - 1 tabletti Glucophage XR, jonka vapautuminen on pidempi 1 kerran päivässä illallisen aikana.
10–15 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta annos on säädettävä seerumin glukoosipitoisuuksien mittaustulosten perusteella. Annoksen vähitellen lisääntyminen vähentää mahasuolikanavan sivuvaikutusten todennäköisyyttä. Suurin suositeltu annos on 4 tablettia päivässä.
Annosta on tarpeen nostaa 500 mg: lla joka viikko, enintään 2000 mg: aan. Potilaille, joita on aiemmin hoidettu metformiinilla, lääkkeen, Glucophage XR: n alkuannos, joka on pitkittyneen vapautumisen kanssa, on vastattava lääkkeen päivittäistä annosta tablettien muodossa, ja pikavapautus. Jos tarvittavaa glykeemisen kontrollin tasoa ei voida saavuttaa suurimmalla annoksella, joka otetaan 1 kerran päivässä, sama annos voidaan jakaa kahteen annokseen: aamulla ja illalla aterian aikana.
Jos siirrytään lääkkeeseen Glucophage XR pitkittyneellä vapautumisella, sinun on lopetettava toisen diabeteslääkkeen ottaminen ja aloitettava Glucophage XR: n ottaminen yllä olevan annoksen mukaisesti.
Yhdistelmä insuliinin kanssa: Metformiinia ja insuliinia voidaan käyttää yhdistelmähoitona saavuttaakseen paremman seerumin glukoosikontrollin. Glucofage XR: n tavanomainen aloitusannos on pitkäaikainen vapautuminen on 1 tabletti 1 kerran päivässä, ja insuliiniannos valitaan veren glukoosipitoisuuden määrittämisen tulosten perusteella.
Iäkkäillä potilailla munuaisfunktio saattaa laskea, joten metformiinin annos on valittava munuaistoiminnan arvioinnin perusteella, joka on suoritettava säännöllisesti (ks. ERITYISTOIMINNOT).
Sitä ei pidä määrätä lapsille, koska Glucophage XR -valmisteen käytöstä lapsilla ei ole tietoja.

Vasta-aiheet lääkkeen Glyukofazh XR käyttöön

  • yliherkkyys metformiinille tai muulle lääkkeen ainesosalle;
  • diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen prekooma, kooma;
  • munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 60 ml / min);
  • akuutit sairaudet, joiden kulku liittyy munuaisten vajaatoiminnan riskiin:
    a) dehydraatio;
    b) vakavat tartuntataudit;
    c) sokki;
    d) akuuttien ja kroonisten sairauksien kliinisesti merkittävät ilmenemismuodot, jotka voivat johtaa kudoshypoksia (sydän- tai hengitysvajaus, akuutti sydäninfarkti jne.);
    e) maitohappoasidoosia (mukaan lukien historia);
  • käyttöä vähintään 2 päivää ennen ja 2 sen jälkeen, kun radioisotooppi tai röntgenkuvaus on suoritettu jodia sisältävällä kontrastiaineella;
  • maksan vajaatoiminta;
  • akuutti alkoholimyrkytys, alkoholismi.

Lääkkeen Glyukofazh XR sivuvaikutukset

Ruoansulatuskanavan häiriöt: usein, erityisesti hoidon alussa: pahoinvointi, oksentelu, metallinen maku suussa, ruokahaluttomuus, ilmavaivat, ripuli, vatsakipu. Annoksen vähitellen lisääntyminen vähentää ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten vakavuutta.
Oireet häviävät yleensä itsestään. Antasidien, atropiinijohdannaisten tai antispasmodisten määrääminen vähentävät näiden oireiden vakavuutta. Näiden haittavaikutusten kehittymisen estämiseksi on suositeltavaa määrätä Glucophage XR, jonka vapautuminen on pitkittynyt aterian aikana tai lopussa 2-3 kertaa päivässä. Jos dyspeptisiä oireita havaitaan pitkään, Glucophage XR -hoito on lopetettava.
Metaboliset häiriöt: hyvin harvoin, maitohappoasidoosin pitkäaikainen hoito (hoidon keskeyttäminen).
B12-vitamiinin imeytymisen vähenemiseen liittyy sen veren seerumin määrän lasku. Tunnistettu metformiinin nimittämisellä potilaille, joilla on historiallinen megaloblastinen anemia.
Keskushermoston rikkomukset: usein - maun rikkominen.
Maksatulehdusjärjestelmän rikkomukset: yksittäiset viestit - maksan toiminnan, huumeiden hepatiitin väheneminen, joiden merkit tasoittuvat metformiinin peruuttamisen taustalla.
Ihon ja ihonalaisen kudoksen loukkaukset: hyvin harvoin - ihottuma, kutina, nokkosihottuma.
Joissakin olosuhteissa tämän lääkkeen ottaminen lisää maitohappoasidoosin kehittymisen todennäköisyyttä. Maitohappoasidoosin todennäköisyys voi lisääntyä yliannostustapauksissa.

Erityiset ohjeet lääkkeen käytöstä Glyukofazh XR

Jos metformiinihoidon aikana, oksentelu, vatsakipu, lihaskipu, yleinen heikkous ja vakava häiriö, lääkkeen ottaminen on lopetettava välittömästi. Nämä oireet voivat olla merkkejä maitohappoasidoosin alkamisesta.
48 h ennen ja 48 tunnin kuluessa säteilyttävästä tutkimuksesta (urografia, angiografiassa / angiografiassa) lääke on lopetettava.
Lääkäri on varoitettava akuutin keuhkoputkentulehduksen tai virtsarakon infektioiden esiintymisestä (riski maitohappoasidoosin kehittymisestä) metformiinin saamisen aikana.
Lääke on yhteensopimaton alkoholin kanssa.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Raskautta suunniteltaessa ja raskauden sattuessa Glucophage XR -valmisteen käytön yhteydessä sen käyttö on lopetettava ja insuliinihoito tulee määrätä. Ilmoita lääkärille raskauden esiintymisestä metformiinihoidon aikana. On tarpeen seurata äidin ja vastasyntyneen tilaa, koska ei ole tietoa lääkkeen tunkeutumisesta äidinmaitoon. Pääsy Glyukofazh XR on vasta-aiheinen imetyksen aikana. Tarvittaessa imetys on lopetettava.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset Glucophage XR

Yhdistelmät, joita ei suositella
Danatsolin ja metformiinin samanaikaista käyttöä ei suositella hyperglykemisen kooman kehittymisen välttämiseksi. Danatsolihoidossa ja sen lopettamisen jälkeen veren glukoosipitoisuuden valvonnassa on tarpeen muuttaa pidennetyn vapautumisen Glucophage XR: n annosta.
Alkoholin nauttiminen lisää maitohappoasidoosin riskiä akuutin alkoholimyrkytyksen aikana, varsinkin paasto- tai vähäkalorisen ruokavalion yhteydessä sekä maksan vajaatoiminnan yhteydessä. Lääkkeen käytön aikana tulee välttää alkoholia ja alkoholia sisältäviä lääkkeitä.
Yhdistelmät, joiden käyttö vaatii erityistä huolellisuutta:
klooripromasiini: kun metformiinia otetaan 100 mg: n vuorokaudessa, se lisää verensokeriarvoja ja vähentää insuliinin vapautumista. Hoidettaessa neuroleptisiä lääkkeitä ja sen lopettamisen jälkeen Glucophage XR: n annosmuutos on välttämätöntä verensokeritasojen valvonnassa;
Systeemisen ja paikallisen toiminnan GKS vähentää glukoositoleranssia, lisää verensokeriarvoja, mikä aiheuttaa joskus ketoasidoosia. Kortikosteroidien hoidossa ja niiden antamisen lopettamisen jälkeen pidennetyn vapautumisen Glyukofazh XR -annoksen muuttaminen on tarpeen verensokeritason valvonnassa.
diureetit: silmukka-diureettien samanaikainen anto voi johtaa maitohappoasidoosin kehittymiseen mahdollisen toiminnallisen munuaisten vajaatoiminnan vuoksi. Glucophage XR: tä ei pidä antaa, jos kreatiniinipuhdistuma on alle 60 ml / min;
jodiradioaktiiviset aineet: radiologiset tutkimukset, joissa käytetään röntgenkuva aineita, voivat aiheuttaa maitohappoasidoosin kehittymistä diabetesta sairastavilla potilailla funktionaalisen munuaisten vajaatoiminnan taustalla. Glucophage XR: n nimittäminen pitkittyneellä vapautumisella olisi lopetettava 48 tuntia ennen ja sitä ei saa uudistaa aikaisemmin 2 päivää röntgensäteilytarkastuksen jälkeen käyttäen säteilylujuisia aineita.
Β2-sympatomimeettien injektio injektioina lisää p-reseptorien stimuloinnin aiheuttamaa glykemian tasoa. Tässä tapauksessa tarvitaan glykemia-kontrollia. Tarvittaessa suositellaan insuliinin nimittämistä.
Glukofazh XR: n samanaikaisella nimittämisellä sulfonyyliureajohdannaisilla, insuliinilla, akarboosilla, salisylaateilla, sen hypoglykeeminen vaikutus voidaan parantaa.

Yliannostus lääkkeen Glyukofazh XR

Kun Glucophage XR: ää käytetään pitkittyneellä vapautumisella annoksella 85 g, hypoglykemia ei kehitty. Tässä tapauksessa kuitenkin havaitaan maitohappoasidoosin kehittyminen. Maitohappoasidoosin varhaiset oireet ovat pahoinvointi, oksentelu, ripuli, kuume, vatsakipu, lihaskipu, nopea hengitys, huimaus, tajunnan heikkeneminen ja kooman kehittyminen.
Hoito: Jos maitohappoasidoosin merkkejä ilmenee, Glucophageal XR -hoito on lopetettava, potilas on kiireesti sairaalahoitoon ja laktaattipitoisuudet määritettävä maitohappoasidoosin diagnosoimiseksi. Tehokkain menetelmä laktaatin ja Glucophage XR: n eliminoimiseksi pitkittyneellä vapautumisella on hemodiliat. Myös oireinen hoito suoritetaan.

Lääkkeen Glucophage XR säilytysolosuhteet

Lämpötilassa, joka on korkeintaan 25 ° С. Kestoaika - 3 vuotta.

Luettelo apteekeista, joihin voit ostaa Glucofage XR:

Glucophage® XR (500 mg) metformiini

opetus

  • venäläinen
  • Kazakstanin Russian

Kauppanimi

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi

Annostuslomake

Tabletit, joiden pidentynyt vaikutus on 500 mg

koostumus

Yksi tabletti sisältää

vaikuttava aine - 500 mg metformiinihydrokloridi,

täyteaineet: natriumkarboksimetyyliselluloosa, hypromelloosi 100000 cP (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), hypromelloosi 5 cP (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.

kuvaus

Kapselinmuotoiset tabletit, kaksoiskupera, valkoisesta lähes valkoiseen, kaiverrettu “500” tabletin toiselle puolelle.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Keinot diabeteksen hoitoon. Sokeria alentavat lääkkeet suun kautta. Biguanidit. Metformiinia.

ATH-koodi А10ВА02

Farmakologiset ominaisuudet

farmakokinetiikkaa

Kun oraalinen annostus on pitkäaikaisen tabletin muodossa, metformiinin imeytyminen on hidasta verrattuna tabletiin tavanomaisen metformiinin vapautumisen kanssa. Enimmäispitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika (TCmax) on 7 tuntia. Samanaikaisesti nopean vapautumisen tabletin TCmax on 2,5 tuntia.

Kun oli otettu yksi annos 2000 mg metformiinia pitkävaikutteisten tablettien muodossa, pitoisuus-aika-käyrän ala (AUC) on samanlainen kuin se, joka havaittiin sen jälkeen, kun 1000 mg metformiinia oli otettu tablettien muodossa normaalilla vapautumisella kahdesti vuorokaudessa.

Metformiinin (Cmax) ja AUC: n enimmäispitoisuuden vaihtelut yksittäisillä potilailla, kun metformiinia käytetään pitkävaikutteisina tabletteina, ovat vertailukelpoisia samojen indikaattoreiden kanssa kuin silloin, kun otetaan tabletteja, joissa on normaali vapautumisprofiili.

Pitkäaikaisen vapautumisen tablettien tyhjään mahaan otettuna AUC pienenee 30%, kun taas Cmax ja Tmax pysyvät muuttumattomina. Metformiinin pitkittyneen vapautumisen tablettien imeytyminen ei muutu aterian mukaan. Kumulaatiota ei havaita toistuvasti käytettäessä enintään 2000 mg metformiinia tablettien muodossa, joilla on pitkäaikainen vaikutus.

Metformiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä. Metformiini jakautuu punasoluihin. Maksimitaso veressä on pienempi kuin plasmassa ja saavutetaan suunnilleen samaan aikaan. Keskimääräinen jakautumistilavuus (Vd) on 63–276 litraa.

Metformiini erittyy virtsaan muuttumattomana. Tämän aineen metaboliitteja ihmisillä ei ole tunnistettu.

Metformiinin munuaispuhdistuma on yli 400 ml / min, mikä osoittaa metformiinin poistumisen glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla. Nielemisen jälkeen puoliintumisaika on noin 6,5 tuntia.

Kun munuaisten toimintahäiriö vähenee, munuaisten puhdistuma pienenee kreatiniinipuhdistuman mukaan, ja puoliintumisaika nousee, mikä johtaa metformiinipitoisuuksien lisääntymiseen plasmassa.

farmakodynamiikka

Metformiini on biguanidi, jolla on antihyperglykeeminen vaikutus ja joka vähentää sekä perus- että postprandiaalista glukoosipitoisuutta. Se ei stimuloi insuliinin eritystä eikä siksi aiheuta hypoglykemiaa.

Metforminilla on 3 toimintamekanismia:

vähentää glukoosin tuotantoa maksassa glukoogeneesin ja glykogenolyysin estämisen vuoksi;

parantaa perifeerisen glukoosin talteenottoa ja käyttöä lihaksissa lisäämällä insuliinin herkkyyttä;

viivästyttää glukoosin imeytymistä suolistossa.

Metformiini stimuloi solunsisäisen glykogeenin synteesiä vaikuttamalla glykogeenisyntetaasiin. Se myös parantaa kaikkien glukoosimembraanikuljettimien (GLUT) kykyä.

Metformiinin tärkeimmät ei-glykeemiset vaikutukset ovat stabilointi tai kohtalainen laihtuminen.

Ihmisillä, riippumatta niiden vaikutuksesta glykemiaan, metformiini parantaa lipidien metaboliaa. Tämä on osoitettu käytettäessä metformiinin terapeuttisia annoksia keskipitkän ja pitkän aikavälin kliinisissä tutkimuksissa. Metformiini vähentää kokonaiskolesterolin, matalan tiheyden lipoproteiinin (LDL) ja triglyseridien pitoisuutta.

Käyttöaiheet

tyypin 2 diabeteksen hoito, erityisesti ylipainoisilla potilailla, kun vain ruokavalio ja liikunta eivät anna riittävää verensokeritasapainoa.

Glucophage® XR: ää voidaan käyttää monoterapiana tai yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden tai insuliinin kanssa.

Annostus ja antaminen

Monoterapia ja yhdistelmähoito yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa:

Tavanomainen aloitusannos on 500 mg 1 kerran päivässä.

10–15 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta on tarpeen säätää lääkkeen annosta verensokeriarvojen tulosten perusteella. Annoksen hidastaminen voi hidastaa ruoansulatuskanavan toleranssia.

Suurin päiväannos - 4 tablettia Glucophage  XR 500 mg päivässä.

Veriplasman glukoosipitoisuudesta riippuen annosta lisätään hitaasti 500–15 vuorokauden välein päivittäiseen maksimiannokseen päivässä 2000 mg päivällisen aikana.

Jos glukoosin kontrollia ei saavuteta enimmäisannoksella, joka otetaan 1 kerran päivässä, voidaan harkita mahdollisuutta jakaa tämä annos useisiin annoksiin päivässä seuraavan kaavion mukaisesti: Glucofage® XR -valmisteen pitkäaikainen vaikutus 500 mg: 2 tablettia aamiaisen aikana ja 2 tablettia aamiaisen aikana illallisen aikaa. Jos tarvittavaa glykemiatasoa ei saavuteta, potilaat voidaan siirtää normaaliin metformiiniin suositellulla suurimmalla annoksella 3000 mg / vrk.

Potilaille, jotka saivat Metformin-tabletteja, Glucophage XR: n aloitusannoksen on vastattava Metforminin vuorokausiannosta välittömästi vapautuvissa tableteissa.

Potilaille, jotka saavat metformiinia yli 2000 mg: n vuorokaudessa, ei suositella pitkäkestoista Glucophage® XR -valmistetta.

Jos suunnitellaan siirtymistä toisen diabeteslääkkeen ottamisesta: sinun on lopetettava toisen lääkkeen ottaminen ja aloitettava Glucophage XR -valmisteen käyttö edellä esitetyllä annoksella.

Insuliinin yhdistelmä

Jotta voitaisiin saavuttaa parempi verensokerin hallinta, Glucofas XR ja insuliinia voidaan käyttää yhdistelmähoitona. Glucophage® XR: n tavallinen aloitusannos on 500 mg kerran vuorokaudessa, kun taas insuliiniannos valitaan verensokerin mittaustulosten perusteella.

Vanhukset:

Koska munuaisfunktio saattaa pienentyä iäkkäillä ihmisillä, Glucophage XR -annos tulee valita munuaistoiminnan parametrien perusteella. Munuaisten toiminnan säännöllinen arviointi on tarpeen.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta:

Metformiinia voidaan käyttää potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, vaihe 3a (kreatiniinipuhdistuma (CLCr) 45–59 ml / min tai arvioitu glomerulussuodatusnopeus (cGPL) 45–59 ml / min / 1,73 m2) vain, jos muita ehtoja ei ole. voi lisätä maitohappoasidoosin riskiä seuraavalla annosmuutoksella: aloitusannos on 500 tai 750 mg metformiinihydrokloridia 1 kerran päivässä. Suurin annos on 1000 mg / vrk. Munuaisten toimintaa on seurattava huolellisesti (3–6 kuukauden välein).

Jos CLCr tai eGFR pienenee 60 ml / min / 1,73 m2: iin, metformiinin käyttö on lopetettava ennen tutkimusta tai sen aikana käyttämällä jodia sisältäviä kontrastiaineita, ja sitä on jatkettava aikaisintaan 48 tuntia tutkimuksen jälkeen ja vasta munuaistoiminnan jälkeen. analysoitiin uudelleen eikä mitään myöhempää huonontumista ole tapahtunut.

Potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta on kohtalaisen vaikeaa (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), metformiinin käyttö on lopetettava 48 tuntia ennen jodia sisältävien kontrastivälineiden käyttöä ja sitä on jatkettava aikaisintaan 48 tunnin kuluttua tutkimuksesta ja vasta sen jälkeen. miten munuaisfunktio analysoitiin uudelleen eikä mitään myöhempää heikkenemistä havaittu.

Yhdistelmät, jotka edellyttävät varovaisuutta

Lääkkeet, joilla on hyperglykeeminen vaikutus (glukokortikoidi (systeeminen ja paikallinen) ja sympatomimeetit): verensokeriarvojen määrittäminen saattaa olla tarpeen, erityisesti hoidon alussa. Tarvittaessa metformiinin annosta on muutettava sopivan lääkkeen kanssa ennen hoidon lopettamista.

Diureetit, erityisesti silmukka-diureetit, voivat lisätä maitohappoasidoosin riskiä, ​​koska ne voivat vaikuttaa haitallisesti munuaisten toimintaan.

Erityiset ohjeet

Maitohappoasidoosi on hyvin harvinainen, mutta vakava metabolinen komplikaatio, jolla on suuri kuolleisuus ilman hätähoitoa, joka voi kehittyä metformiinin kertymisen seurauksena. Merkittäviä maitohappoasidoosin tapauksia kehittyi pääasiassa potilailla, joilla oli diabetes ja vaikea munuaisten vajaatoiminta tai akuutti munuaisten vajaatoiminta. Varovaisuutta on noudatettava tilanteissa, joissa munuaisten toiminta saattaa heikentyä esimerkiksi dehydraation (vakava ripuli, oksentelu) tai verenpainetta alentavan hoidon, diureettihoidon tai ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) tapauksessa. Näissä akuuteissa olosuhteissa metformiinihoito on keskeytettävä tilapäisesti.

Muita niihin liittyviä riskitekijöitä on harkittava, kuten huonosti kontrolloitu diabetes, ketoosi, pitkäaikainen paasto, liiallinen juominen, maksan vajaatoiminta ja mahdolliset hypoksiaan liittyvät sairaudet (kuten dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti).

Maitohappoasidoosin diagnoosia tulee harkita, jos ilmenee epäspesifisiä oireita, kuten lihaksen kouristuksia, vatsakipua ja / tai voimakasta asteniaa. Potilaille on ilmoitettava, että heidän on ilmoitettava näistä oireista lääkärilleen, varsinkin jos potilaalla on aiemmin ollut hyvä siedettävyys metformiinille. Jos epäilet maitohappoasidoosia, lopeta Glucophage XR -hoito. Glucophage® XR -valmisteen uudelleenkäyttöä on harkittava yksilöllisesti vasta, kun otetaan huomioon hyöty / riski-suhde ja munuaisten toiminta.

Maitohappoasidoosille on ominaista acidoottisen hengenahdistus, vatsakipu ja hypotermia, jota seuraa kooma. Diagnostiset laboratorioparametrit ovat veren pH: n lasku, plasman laktaatin pitoisuus yli 5 mmol / l, anionivälin lisäys ja laktaatti / pyruvaattisuhde. Jos epäillään maitohappoasidoosia, potilas on välittömästi sairaalassa. Lääkärien tulee ilmoittaa potilaille maitohappoasidoosin riskistä ja oireista.

Lääkärien tulee ilmoittaa potilaille maitohappoasidoosin riskistä ja oireista.

Koska metformiini erittyy munuaisten kautta, on välttämätöntä tarkistaa kreatiniinipuhdistuma ennen aloittamista ja säännöllisesti Glucophage XR -hoidon aikana (määrittämällä kreatiniinipitoisuus veren seerumissa käyttäen Cockroft-Gault-kaavaa):

vähintään kerran vuodessa potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta;

vähintään 2–4 kertaa vuodessa iäkkäillä potilailla sekä potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on normaalin alarajalla.

Glucophage® XR (1000 mg) metformiini

opetus

  • venäläinen
  • Kazakstanin Russian

Kauppanimi

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi

Annostuslomake

750 mg ja 1000 mg pitkävaikutteisia tabletteja

rakenne

Yksi 750 mg pitkävaikutteinen tabletti sisältää:

vaikuttava aine on 750 mg metformiinihydrokloridia, joka vastaa 585 mg metformiinin emästä.

täyteaineet: karmelloosinatrium, hypromelloosi 2208, magnesiumstearaatti

Yksi 1000 mg: n pidennetyn tabletin tabletti sisältää:

vaikuttava aine on 1000 mg metformiinihydrokloridia, joka vastaa 780 mg metformiinin emästä, t

täyteaineet: karmelloosinatrium, hypromelloosi 2208, magnesiumstearaatti

kuvaus

750 mg pitkävaikutteiset tabletit: kapselinmuotoiset tabletit, kaksoiskupera, valkoisesta lähes valkoiseen, kaiverrettu toisella puolella ”750” ja toisella puolella ”Merck”;

1000 mg pitkävaikutteiset tabletit: kapselinmuotoiset tabletit, kaksoiskupera, valkoinen tai lähes valkoinen, kaiverrettu 1000 toisella puolella ja Merck toisella.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Keinot diabeteksen hoitoon. Sokeria alentavat lääkkeet

suun kautta. Biguanidit. Metformiinia.

ATX-koodi A10BA02

Farmakologiset ominaisuudet

farmakokinetiikkaa

Kun oraalinen annostus on pitkäaikaisen tabletin muodossa, metformiinin imeytyminen on hidasta verrattuna tabletiin tavanomaisen metformiinin vapautumisen kanssa. Enimmäispitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika (TCmax) on 7 tuntia. Samanaikaisesti nopean vapautumisen tabletin TCmax on 2,5 tuntia.

Glucophage® XR 750 mg: n kerta-annoksen 1 500 mg kerta-annoksen jälkeen keskimääräinen maksimipitoisuus plasmassa oli 1193 ng / ml keskimäärin 5 tuntia (vaihteluväli 4 - 12 tuntia).

1 000 mg Glucophage® XR 1000 mg: n kerta-annoksen jälkeen saavutettiin keskimääräinen maksimipitoisuus 1214 ng / ml keskimäärin 5 tuntia (vaihteluväli 4 - 10 tuntia).

Glucophage® XR 750 mg ja Glucophage® XR 1000 mg ovat biologisesti samanarvoisia kuin Glucofage® XR 750 mg tabletit annoksella 1500 mg ja Glucofage® XR-tabletit 500 mg annoksena 1000 mg suhteessa Cmax-arvoon ja AUC-arvoon (pinta-ala, jonka pitoisuus-riippuvuuskäyrä alittaa). terveillä potilailla aterioiden jälkeen ja tyhjään vatsaan.

Bioekvivalentti lääke osoittaa seuraavia ominaisuuksia:

Tasaisessa tilassa, samanlainen kuin välittömästi vapautuva annosmuoto, Cmax ja AUC eivät kasva suhteessa annokseen. AUC-arvo, kun Metformin-hydrokloridin pitkävaikutteisia tabletteja annettiin 2000 mg: n kerta-annoksena, samankaltainen kuin AUC, joka havaittiin 1000 mg: n metformiinihydrokloriditablettien ottamisen jälkeen.

Metformiinihydrokloridin pitkävaikutteisten tablettien Cmax- ja AUC-yksilöiden yksilöllinen vaihtelu on verrattavissa yksilölliseen vaihteluun, jota havaittiin, kun metformiinihydrokloriditabletit otettiin välittömästi käyttöön.

Kun pitkävaikutteinen tabletti otetaan aterian jälkeen, AUC nousee 77% (Cmax kasvaa 26% ja Tmax hieman enemmän, noin 1 tunti). Syöminen melkein ei vaikuta metformiinihydrokloridin keskimääräiseen imeytymiseen annosmuodosta hitaasti vapauttamalla.

Pitkäaikaisen käytön tablettien ollessa paasto-olosuhteissa AUC pienenee 30% (Cmax ja Tmax eivät muutu). Pitkäaikaisen vapautumisen metformiinitablettien imeytyminen ei muutu ruoan saannin mukaan.

Metformiinihydrokloriditablettien toistuvan annostelun jälkeen, kun annos on enintään 2000 mg, ei tapahdu kertymistä.

Metformiinin sitoutumisaste plasman proteiineihin on merkityksetön. Metformiini jakautuu punasoluihin. Maksimitaso veressä on pienempi kuin plasmassa ja saavutetaan suunnilleen samaan aikaan. Keskimääräinen jakautumistilavuus (Vd) on 63–276 litraa.

Metformiini erittyy muuttumattomana virtsaan. Metformiinin ihmisen metaboliitteja ei ole tunnistettu.

Metformiinin munuaispuhdistuma on yli 400 ml / min, mikä osoittaa metformiinin poistumisen glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla. Nielemisen jälkeen puoliintumisaika on noin 6,5 tuntia.

Kun munuaisten toimintahäiriö vähenee, munuaisten puhdistuma pienenee kreatiniinipuhdistuman mukaan, ja puoliintumisaika nousee, mikä johtaa metformiinipitoisuuksien lisääntymiseen plasmassa.

farmakodynamiikka

Metformiini on biguanidi, jolla on antihyperglykeeminen vaikutus ja joka vähentää sekä perus- että postprandiaalista glukoosipitoisuutta. Se ei stimuloi insuliinin eritystä eikä siksi aiheuta hypoglykemiaa.

Metforminilla on 3 toimintamekanismia:

vähentää glukoosin tuotantoa maksassa glukoogeneesin ja glykogenolyysin estämisen vuoksi;

parantaa perifeerisen glukoosin talteenottoa ja käyttöä lihaksissa lisäämällä insuliinin herkkyyttä;

viivästyttää glukoosin imeytymistä suolistossa.

Metformiini stimuloi solunsisäisen glykogeenin synteesiä vaikuttamalla glykogeenisyntaasiin. Se myös parantaa kaikkien glukoosimembraanikuljettimien (GLUT) kykyä.

Kliinisissä tutkimuksissa metformiinin käyttö ei vaikuttanut ruumiinpainoon tai alentanut sitä jonkin verran.

Metformiinilla on positiivinen vaikutus lipidien metaboliaan riippumatta sen vaikutuksesta glykemiaan. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, joissa käytettiin terapeuttisia annoksia, havaittiin, että metformiini vähentää kokonaiskolesterolia, matalatiheyksisiä lipoproteiineja ja triglyseridejä.

Käyttöaiheet

tyypin 2 diabeteksen hoito, erityisesti ylipainoisilla potilailla, kun vain ruokavalio ja liikunta eivät anna riittävää verensokeritasapainoa. Glyukofatsh XR: ää voidaan käyttää monoterapiana tai yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden tai insuliinin kanssa.

Annostus ja antaminen

Monoterapia ja yhdistelmähoito yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa:

Lääke Glyukofazh® XR 750 mg ja 1000 mg on tarkoitettu potilaille, jotka ovat jo ottaneet metformiinitabletteja (pitkäaikainen tai välitön vaikutus).

Potilaille, jotka alkavat ottaa Metformin Hydrochloride -valmistetta ensimmäistä kertaa, tavallinen aloitusannos on 500 mg Glucophage® XR 1 kerran päivässä. 10–15 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta on tarpeen säätää lääkkeen annosta verensokeriarvojen tulosten perusteella. Annoksen hidastaminen voi hidastaa ruoansulatuskanavan toleranssia. Jos glukoosin kontrollia ei saavuteta enimmäisannoksella, joka otetaan 1 kerran päivässä, voidaan harkita mahdollisuutta jakaa tämä annos useisiin annoksiin päivässä seuraavan kaavion mukaisesti: Glucofage® XR -valmisteen pitkäaikainen vaikutus 500 mg: 2 tablettia aamiaisen aikana ja 2 tablettia aamiaisen aikana illallisen aikaa. Jos verensokerin kontrollia ei vielä saavuteta, potilas voidaan siirtää normaaliin metformiiniin maksimiannokseen 3000 mg vuorokaudessa. Potilaille, jotka saavat metformiinia yli 2000 mg: n vuorokaudessa, ei suositella vaihtavan GlukofazXR-valmistetta pitkäaikaisesti.

Jos aiotaan siirtyä toisesta diabeteslääkkeestä, on tarpeen lopettaa toisen aineen ottaminen ja aloittaa GlucophageR XR: n ottaminen 500 mg: n annoksena ennen Glucophage® XR 750 mg: n ja 1000 mg: n vaihtamista.

Glyukofaz® XR 750 mg: n ja Glyukofaz® XR 1000 mg: n annoksen on vastattava metformiinitablettien päivittäistä annosta (pitkäaikainen tai välitön vapautuminen), enintään 1500 mg ja 2000 mg, mikä tulisi ottaa illallisella. 10–15 päivän hoidon jälkeen on suositeltavaa tarkistaa mittaamalla verensokeri, että Glucophage® XR 750 mg: n annos on riittävä.

Pidennetyn 1000 mg: n tabletit:

Glyukofazh® XR 1000 mg tulee ottaa kerran vuorokaudessa illallisella, enimmäisannos on 2 tablettia päivässä.

Glucofage® XR 1000 mg annetaan ylläpitohoitoon potilailla, jotka tällä hetkellä käyttävät joko 1000 mg tai 2000 mg metformiinihydrokloridia. Vaihdettaessa Glyukofaz® XR: n päivittäinen annos vastaa metformiinihydrokloridin nykyistä päiväannosta.

Insuliinin yhdistelmä:

Verensokerin paremman kontrollin saavuttamiseksi yhdistelmähoitona voidaan käyttää Glucofas-XR: ää ja insuliinia. Glucophage®XR: n tavallinen aloitusannos on 500 mg kerran vuorokaudessa, kun taas insuliiniannos valitaan verensokerin mittaustulosten perusteella.

Potilaille, jotka ovat jo saaneet metformiinia ja insuliinia yhdistelmähoidossa, Glucofage® XR 750 mg: n ja Glucofage® XR 1000 mg: n annoksen on vastattava metformiinitablettien päivittäistä annosta (pitkäaikainen tai välitön vapautuminen), enintään 1500 mg ja 2000 mg, mikä pitäisi otetaan illallisella, kun taas insuliiniannosta säädetään veren glukoosin mittauksen perusteella.

Titrauksen jälkeen tulee harkita siirtymistä Glucophage® XR 1000 mg: een.

Vanhukset:

Ikääntyneiden munuaisten toiminnan mahdollisen vähenemisen vuoksi GlucofageXXR-annos on valittava munuaistoiminnan parametrien perusteella. Munuaisten toiminnan säännöllinen arviointi on tarpeen.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta:

Metformiinia voidaan käyttää potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta - vaihe 3a (kreatiniinipuhdistuma (ClCr) 45–59 ml / min. Tai arvioitu glomerulussuodatusnopeus (eGFR) 45–59 ml / min / 1,73 m2) vain, jos ei ole muut olosuhteet, jotka voivat lisätä maitohappoasidoosin riskiä ja seuraavaa annosmuutosta: metformiinihydrokloridin aloitusannos on 500 mg tai 750 mg kerran vuorokaudessa. Suurin annos on 1000 mg vuorokaudessa. Munuaisten toiminnan tarkka seuranta (3–6 kuukauden välein) on tarpeen.

Jos CLCr: n tai eGFR: n arvot lasketaan 60 ml / min / 1,73 m2: iin, metformiinin käyttö on lopetettava ennen tutkimusta tai sen aikana käyttämällä jodia sisältäviä kontrastiaineita, eikä sitä pitäisi jatkaa aikaisintaan 48 tunnin kuluttua tutkimuksesta ja vasta sen jälkeen, kun munuaiset analysoitiin uudelleen eikä myöhempää heikkenemistä havaittu.

Potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta on kohtalaisen vaikeaa (eGFR 45–60 ml / min / 1,73 m2), metformiinin käyttö on lopetettava 48 tuntia ennen jodia sisältävien kontrastivälineiden käyttöä ja sitä ei saa jatkaa ennen kuin 48 tuntia tutkimuksen jälkeen ja vasta sen jälkeen. miten munuaisfunktio analysoitiin uudelleen eikä mitään myöhempää heikkenemistä havaittu.

Yhdistelmät, jotka edellyttävät varovaisuutta

Lääkkeet, joilla on hyperglykeeminen vaikutus (glukokortikoidi (systeeminen ja paikallinen) ja sympatomimeetit): verensokeriarvojen määrittäminen saattaa olla tarpeen, erityisesti hoidon alussa. Tarvittaessa metformiinin annosta on muutettava sopivan lääkkeen kanssa ennen hoidon lopettamista.

Diureetit, erityisesti silmukka-diureetit, voivat lisätä maitohappoasidoosin riskiä, ​​koska ne voivat vaikuttaa haitallisesti munuaisten toimintaan.

Erityiset ohjeet

Maitohappoasidoosi on hyvin harvinainen, mutta vakava metabolinen komplikaatio, jolla on suuri kuolleisuus ilman hätähoitoa, joka voi kehittyä metformiinin kertymisen seurauksena. Merkittäviä maitohappoasidoosin tapauksia kehittyi pääasiassa potilailla, joilla oli diabetes ja vaikea munuaisten vajaatoiminta tai akuutti munuaisten vajaatoiminta. Varovaisuutta on noudatettava tilanteissa, joissa munuaisten toiminta saattaa heikentyä esimerkiksi dehydraation (vakava ripuli, oksentelu) tai verenpainetta alentavan hoidon, diureettihoidon tai ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) tapauksessa. Näissä akuuteissa olosuhteissa metformiinihoito on keskeytettävä tilapäisesti.

Muita niihin liittyviä riskitekijöitä on harkittava, kuten huonosti kontrolloitu diabetes, ketoosi, pitkäaikainen paasto, liiallinen juominen, maksan vajaatoiminta ja mahdolliset hypoksiaan liittyvät sairaudet (kuten dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti).

Maitohappoasidoosin diagnoosia tulee harkita, jos ilmenee epäspesifisiä oireita, kuten lihaksen kouristuksia, vatsakipua ja / tai voimakasta asteniaa. Potilaille on ilmoitettava, että heidän on ilmoitettava näistä oireista lääkärilleen, varsinkin jos potilaalla on aiemmin ollut hyvä siedettävyys metformiinille. Jos epäillään maitohappoasidoosia, GlyukofazhR-hoito on lopetettava. Glucophage® XR -valmisteen uudelleenkäyttöä on harkittava yksilöllisesti vasta, kun otetaan huomioon hyöty / riski-suhde ja munuaisten toiminta.

Maitohappoasidoosille on ominaista acidoottisen hengenahdistus, vatsakipu ja hypotermia, jota seuraa kooma. Diagnostiset laboratorioparametrit ovat veren pH: n lasku, plasman laktaatin pitoisuus yli 5 mmol / l, anionivälin lisäys ja laktaatti / pyruvaattisuhde. Jos epäillään maitohappoasidoosia, potilas on välittömästi sairaalassa. Lääkärien tulee ilmoittaa potilaille maitohappoasidoosin riskistä ja oireista.

Koska metformiini erittyy munuaisten kautta, on välttämätöntä tarkistaa kreatiniinipuhdistuma ennen aloittamista ja säännöllisesti Glucophage XR -hoidon aikana (määrittämällä kreatiniinipitoisuus veren seerumissa käyttäen Cockroft-Gault-kaavaa):

vähintään kerran vuodessa potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta;

vähintään 2–4 kertaa vuodessa iäkkäillä potilailla sekä potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on normaalin alarajalla.

GLUCOPHAGE ® XR (GLUCOPHAGE ® XR) käyttöohjeet

Vapauta muoto, koostumus ja pakkaus

Välilehti. pitkäaikainen vaikutus 500 mg: 30 tai 60 kpl.
Reg. Tuotekoodi: RK-LS-5-№ 014774 alkaen 12/08/2014 - Virta

Tabletit, joilla on pitkäkestoinen vaikutus valkoisesta tai lähes valkoiseen väriin, kapselinmuotoinen, kaksoiskupera, ja toisella puolella kaiverrus "500".

Apuaineet: natriumkarboksimetyyliselluloosa, hypromelloosi 100 000 cP (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), hypromelloosi 5 cP (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.

15 kpl. - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
15 kpl. - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.

Farmakologinen vaikutus

Suuri hypoglykeminen lääke biguanidien ryhmästä. Vähentää glukoosipitoisuutta plasmassa sekä tyhjään vatsaan että aterian jälkeen. Lääkeaine ei stimuloi insuliinin eritystä eikä siten johda hypoglykemian kehittymiseen.

Metformiinin vaikutus johtuu seuraavista mekanismeista:

  • glukoosintuotannon väheneminen maksassa inhiboimalla gluko- geneesiä ja glykogenolyysiä;
  • lihasreseptorien lisääntynyt herkkyys insuliinille, mikä parantaa glukoosin perifeeristä imeytymistä ja sen käyttöä;
  • viivästynyt suoliston glukoosiabsorptio.

Metformiini stimuloi solunsisäistä glukoosisynteesiä vaikuttamalla glykogeenisyntetaasiin. Lisää kaikenlaisten, tällä hetkellä tunnettujen kalvon glukoosinsiirtolaitteiden kuljetuskapasiteettia.

Kliinisissä tutkimuksissa metformiinin käyttöä seurasi painon stabilointi tai laihtuminen.

Metformiini lisää verenkiertoa maksassa ja nopeuttaa glukoosin muuttamista glykogeeniksi. Vähentää TG: n, LDL: n, VLDL: n tasoa.

farmakokinetiikkaa

Kun lääke on annettu suun kautta pitkäkestoisen tabletin muodossa, metformiinin imeytyminen on hitaampaa kuin tabletti, jossa on tavanomainen metformiinin vapautuminen. Aika saavuttaa Cmax on 7 h, kun taas aika saavuttaa Cmax metformiinin nopeasti vapauttavaa tablettia varten on 2,5 tuntia.

Kun ainetta annettiin 2000 mg metformiinia tablettien muodossa pitkittyneen AUC-vaikutuksen muodossa, se on samanlainen kuin havaittiin sen jälkeen, kun 1000 mg metformiinia oli otettu tablettien muodossa tavalliseen vapautumiseen 2 kertaa päivässä.

C-vaihtelutmax Metformiini ja AUC yksittäisillä potilailla, kun metformiinia käytetään pitkävaikutteisten tablettien muodossa, voidaan verrata samoihin indikaattoreihin kuin silloin, kun otetaan tabletteja, joissa on normaali vapautumisprofiili.

Metformiinin imeytyminen pitkävaikutteisista tableteista ei muutu aterian mukaan.

Sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä. Metformiini liittyy osittain punasoluihin. Cmax veressä alla Cmax plasmassa ja saavutetaan noin samaan aikaan. Tavanomaisilla terapeuttisilla annoksilla metformiinin kertymistä plasmassa ei havaita, paitsi jos munuaisten toiminta on heikentynyt. Medium Vd vaihtelee välillä 63-276 litraa. Kumulaatiota ei käytetä toistuvasti enintään 2000 mg: n metformiinin kanssa tablettien muodossa pitkäkestoisesti.

Metformiini ei osallistu metaboliaan, ja koska sitoutuminen plasman proteiineihin on merkityksetön, se metaboloituu sitoutumattomassa muodossa. Ihmisen metaboliitteja ei havaittu.

Metformiini erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Metformiinin munuaispuhdistuma on> 400 ml / min, mikä osoittaa, että metformiini erittyy glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen vuoksi. Oraalisen antamisen jälkeen T1/2 on noin 6,5 tuntia.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, metformiinin puhdistuma pienenee suhteessa CC: hen, lisää T1/2, mikä voi johtaa plasman metformiinipitoisuuden kasvuun.

Käyttöaiheet

  • tyypin 2 diabeteksen hoito aikuisilla, erityisesti potilailla, joilla on glykemia ja ylipaino, joita ei hallita ruokavalio ja liikunta, monoterapiana tai yhdessä muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden tai insuliinin kanssa.

Annostusohjelma

Monoterapia ja yhdistelmähoito yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa

Aloitusannos on yleensä 500 mg 1 kerran päivässä päivällisen aikana. 10–15 päivän hoidon jälkeen annos on säädettävä verensokerin pitoisuuden mittaustulosten perusteella. Annoksen hidastaminen voi hidastaa ruoansulatuskanavan haittavaikutuksia.

Glucophage ® XR: n suurin päivittäinen annos on 4-välilehti. 1 päivä / päivä päivällisen aikana.

Verensokerin glukoosipitoisuudesta riippuen annosta lisätään hitaasti 10-15 päivän välein 500 mg: n suurimpaan päivittäiseen annokseen (2000 mg).

Jos glukoosin säätelyä ei saavuteta enimmäisannoksella, joka otetaan 1 kerran päivässä, voidaan harkita mahdollisuutta jakaa tämä annos useisiin annoksiin päivässä seuraavan kaavion mukaisesti:

  • 2 välilehti. aamiaisen ja 2 välilehden aikana. illallisen aikana.

Jos suunnitellaan siirtymistä toisen diabeteslääkkeen ottamisesta, sinun on lopetettava toisen lääkkeen ottaminen ja aloitettava Glyukofaz ® XR: n käyttö edellä esitetyllä annoksella.

Potilailla, jotka saavat metformiinia yli 2000 mg: n vuorokaudessa, ei ole suositeltavaa vaihtaa Glucophage ® XR -valmisteen pitkittyneeseen käyttöön.

Insuliinin yhdistelmä

Käytettäessä lääkettä Glyukofazh® XR pitkittyneestä vaikutuksesta yhdessä insuliinin kanssa tavallinen aloitusannos tekee yhdestä välilehdestä. 1 kerta / päivä, kun taas insuliinin annos valitaan veriplasman glukoosin mittaustulosten perusteella.

Erityiset potilasryhmät

Koska munuaisfunktio voi pienentyä iäkkäillä ihmisillä, Glucofage ® XR -annos on valittava sen perusteella, mitkä ovat kreatiniinipitoisuuden mittaukset veressä.

Haittavaikutukset

Lääkkeen sivuvaikutusten esiintymistiheys on seuraava:

    hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100, ® XR, lääkettä suositellaan insuliinihoidon peruuttamiseksi ja määräämiseksi).

Imetystä ei suositella Glucophage ® XR -hoidon aikana. Päätös imetyksen keskeyttämisestä on tehtävä ottaen huomioon imetyksen edut ja lapsen mahdollisten haittavaikutusten riski.

Hakemus maksan rikkomisesta

Hakemus munuaisten toiminnan rikkomisesta

Käyttö lapsilla

Lääkettä Glyukofazh® XR -valmistetta ei pidä määrätä alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille, koska hakemuksesta ei ole tietoa.

Erityiset ohjeet

Maitohappoasidoosi on harvinainen mutta vakava aineenvaihdunnan komplikaatio, joka voi ilmetä metformiinin kertymän seurauksena.

Metformiinilla hoidetuilla potilailla esiintyi maitohappoasidoosia useimmiten diabetes mellituspotilailla, jotka olivat yhdistetty vakavaan munuaisten vajaatoimintaan.

Maitohappoasidoosin esiintymisen estämiseksi Glyukofazh® XR on varovainen potilaille, joilla on huonosti kontrolloitu diabetes, ketoosi, pitkäaikainen paasto, alkoholin nauttiminen, maksan vajaatoiminta ja kaikki hypoksiaan liittyvät sairaudet.

Jos potilaalla on hoidon aikana lihaskrampit, ruoansulatushäiriöt (vatsakipu) ja vaikea asteenia, näitä oireita voidaan pitää alkuvaiheen maitohappoasidoosin merkkeinä. Laboratorion diagnostiikka osoitti veren pH: n, plasman laktaattikonsentraation (yli 5 mmol / l) vähenemisen, plasman anionivälin nousun ja laktaatti / pyruvaattisuhteen nousun. Jos epäillään maitohappoasidoosia, metformiinihoito on keskeytettävä ja potilas on sairaalahoidossa.

Koska metformiini eliminoituu munuaisista, on tarpeen määrittää kreatiniinipitoisuus veriseerumissa ennen hoidon aloittamista ja säännöllisesti (tätä varten voidaan käyttää Cockroft-Gault-kaavaa):

  • vähintään 1 kerran vuodessa potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, ja vähintään 2-4 kertaa vuodessa potilailla, joilla seerumin kreatiniinipitoisuus on VGN: llä ja vanhuksilla.

Iäkkäillä potilailla munuaisten toiminta on usein vähentynyt, mikä on oireeton.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava tapauksissa, joissa munuaisten vajaatoiminta johtuu verenpainelääkkeiden ja diureettien ottamisesta sekä tulehduskipulääkkeiden käytöstä.

Jodia sisältävien radioaktiivisten lääkkeiden käyttöönotto

Koska jodia sisältävien kontrastiaineiden intravaskulaarinen antaminen radiobiologisiin tutkimuksiin voi johtaa munuaisten vajaatoimintaan, joka voi aiheuttaa metformiinin kumuloitumista ja johtaa maitohappoasidoosiin, metformiinin ottaminen tulee peruuttaa ennen tutkimusta tai sen aikana eikä sitä saa jatkaa 48 tunnin kuluessa tutkimuksesta. Metformiinia on jatkettava vasta munuaisten toiminnan arvioinnin jälkeen ja edellyttäen, että se tunnistetaan normaaliksi.

Metformiinin vastaanotto on peruutettava 48 tuntia ennen suunniteltua leikkausta, jossa on yleinen, selkärangan tai epiduraalinen anestesia. Hoito voidaan aloittaa aikaisintaan 48 tuntia leikkauksen jälkeen tai suun kautta otetun ruokailun aloittamisen jälkeen ja vasta sen jälkeen, kun munuaistoiminta on vahvistettu.

Muut varotoimet

Kaikkien Glyukofazh® XR -hoidon aikana annettavien potilaiden on noudatettava ruokavalioa, jossa on yhtenäinen hiilihydraattien saanti koko päivän ajan. Ylipainoisten potilaiden tulisi edelleen noudattaa vähäkalorista ruokavaliota.

Laboratoriokokeet olisi suoritettava säännöllisesti taudin kulun seuraamiseksi.

Metformiinin käyttö monoterapiana ei aiheuta hypoglykemiaa, mutta potilaita on kehotettava noudattamaan varovaisuutta, kun lääkettä käytetään yhdessä insuliinin tai sulfonyyliureajohdannaisten kanssa, ja määrätä säännöllisesti verensokeriarvot.

Glucofage® XR: llä pitkään hoidetuilla potilailla B-vitamiinin imeytyminen väheni12, sen pitoisuus laskee seerumissa. B-vitamiinipitoisuuden väheneminen12 on otettava huomioon potilailla, joilla on megaloblastinen anemia.

Käyttö Pediatriassa

Lääkettä Glyukofazh® XR -valmistetta ei pidä määrätä alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille, koska hakemuksesta ei ole tietoa.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Glyukofazh ® XR: n monoterapia ei aiheuta hypoglykemiaa, eikä se siten vaikuta ajokykyyn ja mekanismien käsittelyyn. Potilaiden tulee kuitenkin olla tietoisia hypoglykemian mahdollisuudesta käytettäessä Glucophage® XR -yhdistelmää yhdessä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaiset, insuliini, repaglinidi) kanssa.

yliannos

oireet:

    kun lääkettä käytettiin 85 g: n annoksena, hypoglykemian kehittymistä ei havaittu. Tässä tapauksessa havaittiin kuitenkin maitohappoasidoosin kehittymistä.

käsittely:

    Jos kyseessä on maitohappoasidoosin oireita, hoito lääkkeellä on lopetettava välittömästi, potilas on kiireellisesti sairaalahoitoon ja laktaatin pitoisuuden määrittämisen jälkeen diagnoosi on selvitettävä. Tehokkain toimenpide laktaatin ja metformiinin eliminoimiseksi elimistöstä on hemodialyysi. Myös oireinen hoito suoritetaan.

Huumeiden vuorovaikutus

Etanolin hyväksyminen lisää maitohappoasidoosin riskiä akuutin alkoholimyrkytyksen aikana, etenkin silloin, kun ruokavaliota tai vähäkalorista ruokavaliota esiintyy sekä maksan vajaatoiminnassa. Lääkkeen käytön aikana tulee välttää alkoholia ja etanolia sisältävien lääkkeiden ottamista.

Jodattujen kontrastivälineiden intravaskulaarinen antaminen voi johtaa munuaisten vajaatoimintaan, minkä seurauksena metformiinin kumuloituminen tapahtuu elimistössä, ja maitohappoasidoosin riski on olemassa. Lääke on lopetettava ennen tutkimusta tai sen aikana, eikä sitä saa uusia 48 tunnin kuluessa tutkimuksesta. Lääkkeen uudelleenkäynnistämisen pitäisi tapahtua vain normaalin munuaisfunktion alaisena, joka on määritetty sen arvioinnin jälkeen.

Yhdistelmät, jotka edellyttävät varovaisuutta

Samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka ovat hyperglykeemisiä vaikutuksia (GCS-systeeminen ja paikallinen vaikutus, sympatomimeetit), voivat vaatia veren glukoosipitoisuuden määrittämistä useammin, erityisesti hoidon alussa. Tarvittaessa metformiinin annosta on muutettava yhdistettynä johonkin edellä mainituista lääkkeistä, ennen kuin lopetat sen.

Diureetit, erityisesti "silmukka", voivat lisätä maitohappoasidoosin riskiä, ​​koska ne voivat heikentää munuaisten toimintaa.

Lue Lisää Diabeteksesta

Diabeteksen Oireet

Glykeeminen Indeksi