Glucophage 1000

• Tuotteet

Glucophage on lääke, joka vähentää verensokeria. Se tuotetaan tablettien muodossa nautittavaksi. Lääke on osoitettu ihmisille, jotka kärsivät tyypin II diabetesta, ylipainon, lihavuuden taustalla.

hakemus

Glucophage on sokerin pelkistävä aine suun kautta (suun kautta), biguanidien edustaja. Se sisältää vaikuttavan aineen - metformiinihydrokloridin, ja muita aineita ovat magnesiumstearaatti ja povidoni. Glyukofazh 1000-tablettien kuori sisältää hypromelloosin lisäksi makrogolia.

Huolimatta sokerin määrän vähenemisestä veressä, se ei johda hypoglykemiaan. Glucophagen toiminnan periaate perustuu insuliinireseptorien affiniteetin lisäämiseen sekä glukoosin talteenottoon ja tuhoutumiseen soluilla. Lisäksi lääke estää glukoosin tuotantoa maksasoluilla - inhiboimalla glukogenolyysin ja glukoneogeneesin prosesseja.

Lääkkeen pääasiallinen aktiivinen komponentti aiheuttaa glykogeenin tuotannon maksassa. Se myös lisää glukoosin kuljetusjärjestelmien tilavuutta eri soluihin. Metformiinilla on joitakin sekundaarisia vaikutuksia - alentaa kolesterolia ja triglyseridiä, edistää glukoosin optimaalista tunkeutumista maha-suolikanavaan.

Vapautusmuodot

Glucophage esitetään tabletteina annoksena 500, 850 ja 1000 mg. On syytä huomata, että tabletit annoksina 500 ja 850 mg ovat pyöreitä ja 1000 mg ovat soikeat.

Käyttöohjeet

Valmistus oraaliseen antamiseen tablettien muodossa, päällystetty valkoisella kalvolla.

Kurssin alusta alkaen sitä määrätään 500 tai 850 mg: n määrinä useita kertoja päivässä aterioiden aikana tai aterioiden jälkeen. Verensokerin kyllästymisen perusteella voit lisätä annosta vähitellen.

Hoidon osa hoidosta on 1500-2000 mg päivässä. Kokonaismäärä jaetaan 2-3 annokseen, jotta vältetään ei-toivotut ruoansulatuskanavan häiriöt. Maksimi ylläpitoannos on 3000 mg, se on jaettava kolmeen annokseen päivässä.

Jonkin ajan kuluttua potilaat voivat siirtyä standardiannoksesta 500-850 mg 1000 mg: n annokseen. Suurin annos näissä tapauksissa on täsmälleen sama kuin ylläpitohoidossa - 3000 mg jaettuna kolmeen annokseen.

Jos on tarpeen siirtyä aikaisemmin otetusta hypoglykeemisestä aineesta Glucophageen, sinun on lopetettava edellisen lääkkeen ottaminen ja aloitettava juominen Glucophagea aikaisemmin ilmoitetulla annoksella.

Yhdistelmä insuliinin kanssa:

Ei estä tämän hormonin synteesiä eikä aiheuta haittavaikutuksia yhdistelmähoidossa. Voidaan yhdistää parhaan tuloksen saavuttamiseksi. Tätä varten Glyukofazhin annoksen tulisi olla vakio - 500-850 mg, ja injektoidun insuliinin määrä on valittava ottaen huomioon jälkimmäisen pitoisuus veressä.

Lapset ja nuoret:

Vuodesta 10-vuotiaana voit määrätä Glucophagen hoitoon yksittäisenä lääkkeenä tai yhdessä insuliinin kanssa. Annos on sama kuin aikuisille. Kahden viikon kuluttua on mahdollista säätää glukoosipitoisuuteen perustuva annos.

Glucophagen annostus vanhuksille on mukautettava munuaisjärjestelmän tilaan. Tätä varten on välttämätöntä 2-4 kertaa vuodessa määrittää kreatiniinipitoisuus seerumissa.

Valkoisesti päällystetyt tabletit oraalista antoa varten. Niitä on kulutettava kokonaisuutena, rikkomatta niiden eheyttä, pestään vedellä.

Glucophage Long 500mg:

500 mg: n kerta-annoksen päivittäinen käyttö illalliselle tai kahdesti 250 mg: n koputus aamiaisella ja illallisella. Tämä määrä valitaan plasman glukoosipitoisuuden perusteella.

Jos on tarpeen vaihtaa tavanomaisista tableteista Glucofage Longiin, jälkimmäisen annostus vastaa tavanomaisen lääkkeen annosta.

Sokeritason mukaan kahden viikon kuluttua pääannosta voidaan kasvattaa 500 mg: lla, mutta ei enempää kuin enimmäisannos - 2000 mg.

Jos lääkkeen Glucophage Long vaikutus vähenee tai sitä ei ole korostettu, niin suurin annos tulisi ottaa ohjeiden mukaan - aamulla ja illalla kaksi tablettia.

Yhteisvaikutukset insuliinin kanssa eivät poikkea siitä, kun käytät pitkäaikaista Glucophagea.

Glucophage Long 850 mg:

Glucophage Long 850 mg: n ensimmäinen annos - 1 tabletti päivässä. Suurin annos on 2250 mg. Vastaanotto on samanlainen kuin 500 mg: n annos.

Glucophage 1000 käyttöohjeet:

1000 mg: n annos on samanlainen kuin muut pitkitetyt vaihtoehdot - 1 tabletti päivässä aterian aikana.

Vasta

Et voi ottaa tätä lääkettä ihmisille, jotka kärsivät:

• ketoasidoosi diabeteksen taustalla
• munuaisten vajaatoiminnasta, jonka puhdistuma on alle 60 ml / min
• dehydraatio oksennuksen tai ripulin, sokin, tartuntatautien taustalla
• sydänsairaus, kuten CHF
• Keuhkosairaudet - HLN
• maksan vajaatoiminta ja maksan vajaatoiminta
• krooninen alkoholismi
• yksilön suvaitsemattomuus valmisteen sisältämiin aineisiin

Lisäksi on kiellettyä ottaa Glucophage-valmistetta raskaana oleville naisille, joilla on vähäkalorinen ruokavalio, henkilöt, jotka ovat vaiheen tai koomassa, jossa on diabetes.

annostus

500, 850 ja 100 mg: n tabletit, päällystetty valkoinen. Lääkkeen käyttö - syöminen sisällä, juomavesi. Annostus lasketaan kullekin potilaalle yksilöllisesti ottaen huomioon hänen glukoosi-indikaattorit ja liikalihavuuden aste, koska lääke soveltuu myös laihtumiseen.

Haittavaikutukset

Haittavaikutuksia keholle voi esiintyä, kuten:

• dyspepsia - ilmenee pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, ilmavaivat (lisääntynyt kaasunmuodostus)
• makuhäiriöt
• ruokahaluttomuus
• maksan vajaatoiminta - sen tehtävien toiminnan vähentäminen hepatiitin kehittymiseen saakka
  ihon puolella - kutiava ihottuma, punoitus
• B12-vitamiinin vähentäminen - pitkäaikaisen lääkityksen taustalla

Kustannukset vaihtelevat apteekeissa ja verkkokaupoissa. Hinta riippuu myös lääkkeen annoksesta ja tablettien määrästä pakkauksessa. Verkkokaupassa 30 tabletin pakkausten hinta on 500 mg - noin 130 ruplaa, 850 mg - 130-140 ruplaa, 1000 mg - noin 200 ruplaa. Samat annokset, mutta pakkauksessa, jonka määrä on 60 kappaletta per pakkaus, ovat 170, 220 ja 320 ruplaa.

Vähittäiskaupan apteekkiketjuissa kustannukset voivat olla korkeampia 20-30 ruplaan.

analogit

Vaikuttavan aineen metformiinin vuoksi Glucophagella on melko vähän analogeja. Tässä vain muutamia niistä:

• Siofor. Lääke, jolla on sama vaikuttava aine. Se on hypoglykeemisten lääkkeiden turvallisin versio laihtumiseen. Lisäksi havaitaan erittäin harvinaisia ​​haittavaikutuksia. Arvioitu hinta on noin 400 ruplaa.
• Nova Met. Tämän lääkityksen erityispiirteenä on, että sen käyttö vanhuksilla ja vaikeissa fyysisissä töissä on vaikeaa. Tosiasia on, että Nova Meth voi aiheuttaa maitohappoasidoosin esiintymistä. Lisäksi iäkkäillä voi olla munuaisten vajaatoiminta, jos oireita ei esiinny. Hinta - noin 300 ruplaa.
• Metformiinia. Itse asiassa se on Glucophagen ja sen itsensä kaikkien analogien koko aktiivinen aine. Sillä on samat ominaisuudet. Apteekkien hinta on noin 80-100 ruplaa.

yliannos

Kuten edellä mainittiin, lääke ei edistä hypoglykemiaa - ja myös yliannostuksella. Tapauksissa, joissa se otetaan suuremmaksi kuin sallittu, niin kutsutaan maitohappoasidoosia. Tämä on harvinainen, mutta varsin vaarallinen ilmiö, koska se voi levitä tappavaan lopputulokseen.

Glyukofazhin yliannostuksen tapauksessa on kiireesti lopetettava lääkkeen ottaminen. Välitön sairaalahoito, lääkärintarkastus ja diagnoosi esitetään. Oireellinen hoito on osoitettu, mutta paras vaihtoehto olisi hemodialyysin nimittäminen.

Arviot

johtopäätös

Lääke Glukonazh 1000 - erinomainen työkalu diabeetikoille. Hän ei ainoastaan ​​auta hallitsemaan sokeritasoja, vaan myös pystyy vähentämään painoa, jotta hän auttaa niitä, jotka haluavat laihtua. Älä kuitenkaan ota sitä harkitsemattomasti - sinun täytyy ottaa se lääkärin ohjeiden mukaan. Ennen kuin ostat tämän lääkkeen, ota yhteyttä asiantuntijaan.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE® XR)

Pöytä. pidentää. toimintaa. 500 mg, № 30, № 60

Pöytä. pidentää. toimintaa. 1000 mg, № 30, № 60

N: o UA / 3994/02/02, 06.1.2015 Reseptin A mukaan

farmakodynamiikka. Glucophage XR - Metformin - biguanidin lääkkeen vaikuttava aine, jolla on antihyperglykeeminen vaikutus. Glucophage XR pienentää sekä glukoosin alkupitoisuutta että glukoositasoa plasman aterian jälkeen. Ei stimuloi insuliinin eritystä eikä aiheuta tämän mekanismin välittämää hypoglykeemistä vaikutusta.

Metformin toimii kolmella tavalla:

• johtaa glukoosintuotannon vähenemiseen maksassa glukooneenien ja glykogenolyysin estämisen vuoksi;
• parantaa perifeerisen glukoosin talteenottoa ja käyttöä lihaksissa lisäämällä insuliinin herkkyyttä;
• viivästyttää glukoosin imeytymistä suolistossa.

Metformiini stimuloi solunsisäistä glykogeenisynteesiä vaikuttamalla glykogeenisyntetaasiin. Suurentaa kaikenlaisten kalvon glukoositransporterien kuljetuskapasiteettia (GLUT). Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että metformiinin pääasiallinen vaikutus hypoglykemisen lisäksi on stabilointi tai ruumiinpainon vähäinen lasku.

Metformiinilla on positiivinen vaikutus lipidien metaboliaan riippumatta sen vaikutuksesta glykemiaan. Tämä vaikutus on osoitettu käyttämällä terapeuttisia annoksia kontrolloiduissa keskipitkän tai pitkän aikavälin tutkimuksissa: välitön vapautuminen metformiinitabletit vähentävät kokonaiskolesterolia, LDL: ää ja TG: tä. Samankaltaista vaikutusta ei havaittu pitkäaikaisen tabletin käytön yhteydessä, luultavasti lääkkeen käytön vuoksi illalla. Tämän vuoksi TG-sisältö voi lisääntyä.

Farmakokinetiikka Glucophage XR 500

imu. Pitkäaikaisesti vapauttavan tabletin nauttimisen jälkeen havaitaan tilastollisesti merkitsevä viive metformiinin imeytymisessä (T_max 7 tunnin kuluttua) verrattuna välittömästi vapautuviin tabletteihin (T_max 2,5 tunnin kuluttua).

Tasapainossa, kuten välitöntä vapauttavaa lääkettä, C_max ja AUC lisääntyvät suhteettomasti otettuun annokseen nähden. Metformiinin kerta-annoksen jälkeen tableteissa, joiden vapautuminen on jatkunut 2000 mg: n annoksena, AUC on samanlainen kuin Metforminin ottamisen jälkeen, kun annos on välittömästi vapautunut 1000 mg: n annoksella 2 kertaa päivässä.

Vaihteluväli C_max ja AUC potilaiden välillä, kun metformiinia käytetään hitaasti vapauttamalla, voidaan verrata metformiinitablettien kanssa.

Kun otetaan yksi Metformin-tabletti, joka vapautuu hitaasti aterian jälkeen, AUC-arvo alenee 30% (vaikuttamatta C-arvoon)_max ja t_max).

Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta metformiinin imeytymiseen pitkävaikutteisista muodoista.

Metformiinin toistuvan annostelun jälkeen annoksina, jotka olivat enintään 2000 mg, hitaasti vapautuvan lääkkeen kerääntymistä ei havaittu.

jakelu. Sitoutuminen plasman proteiineihin ei ole merkittävä. Metformiini tunkeutuu punasoluihin. C_max metformiini kokoveressä on pienempi kuin veriplasmassa, ja saavutetaan noin samaan aikaan. Erytrosyytit edustavat tietenkin ylimääräistä osaa metformiinin jakautumisesta. Keskimääräinen jakautumistilavuus oli 63 - 276 litraa.

aineenvaihdunta. Metformiini erittyy muuttumattomana virtsaan. Ihmisillä ei ole metformiinin metaboliitteja.

kasvattaminen. Metformiinin munuaispuhdistuma on> 400 ml / min, mikä osoittaa, että metformiini eliminoituu elimistöstä glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla. Nielemisen jälkeen T_½ viimeisessä vaiheessa on noin 6,5 tuntia

Munuaisten vajaatoiminnassa munuaispuhdistuma pienenee kreatiniinipuhdistuman ja siten T: n suhteen_½ lisääntyy, mikä johtaa metformiinin lisääntymiseen veriplasmassa.

Ominaisuudet erityisissä potilasryhmissä

Munuaisten vajaatoiminta. Saatavilla olevat tiedot keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavista potilaista ovat vain harvat, eikä metformiinin systeemisiä vaikutuksia tässä alaryhmässä voida arvioida luotettavasti verrattuna potilaisiin, joilla on normaali munuaisten toiminta. Siksi annosta on muutettava ottaen huomioon kliininen teho / siedettävyys.

Farmakokinetiikka Glucophage XR 1000

imu. Yhden lääkeannoksen jälkeen Glyukofazh XR 1000 mg keskimääräinen C_max veriplasmassa, 1214 ng / ml saavutetaan ajanjakson jälkeen, jonka mediaani on 5 tuntia, ja alue on 4–10 tuntia.

Glucofage XR 1000 mg on osoittautunut bioekvivalenttiseksi lääkkeeksi Glucophage XR 500 mg annoksena 1000 mg suhteessa C-arvoon._max ja AUC terveillä ihmisillä, kun niitä käytetään sekä aterian jälkeen että tyhjään vatsaan.

Bioekvivalenttinen tuote osoittaa seuraavia ominaisuuksia.

Tasapainossa, kuten välitöntä vapauttavaa lääkettä, C_max ja AUC lisääntyvät suhteettomasti otettuun annokseen nähden. Metformiinihydrokloridin kerta-annoksen jälkeen tableteissa, joiden vapautuminen on jatkunut 2000 mg: n annoksena, AUC on samanlainen kuin Metformin-hydrokloridin ottamisen välittömästi annoksen ollessa 1000 mg 2 kertaa vuorokaudessa.

Vaihteluväli C_max ja AUC potilaiden välillä käytettäessä metformiinihydrokloriditabletteja, joilla on pitkävaikutteinen vapautuminen, on verrattavissa metformiinihydrokloriditabletteja käytettäessä välittömästi.

Kun otetaan yksi tabletti metformiinia ja hitaasti vapautuva annos 1000 mg aterian jälkeen, AUC-arvo nousee 77% (C_max kasvaa 26% ja T_max kasvaa hieman noin 1 tunnin kuluttua).

Syöminen lähes ei vaikuta metformiinihydrokloridin imeytymiseen viivästyneen vapautumisen muodossa.

Kun metformiinihydrokloridia on annettu toistuvasti annoksina enintään 2000 mg tabletteina, joilla on pitkävaikutteinen vapautuminen, lääkkeen kertymistä ei havaita.

jakelu. Plasman proteiiniin sitoutuminen ei ole merkittävä. Metformiini tunkeutuu punasoluihin. C_max metformiini kokoveressä on pienempi kuin veriplasmassa, ja saavutetaan noin samaan aikaan. Erytrosyytit edustavat tietenkin ylimääräistä osaa metformiinin jakautumisesta. Keskimääräinen jakautumistilavuus oli 63 - 276 litraa.

aineenvaihdunta. Metformiini erittyy muuttumattomana virtsaan. Ihmisillä ei ole metformiinin metaboliitteja.

kasvattaminen. Metformiinin munuaispuhdistuma on> 400 ml / min, mikä osoittaa, että metformiini eliminoituu elimistöstä glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla. Nielemisen jälkeen T_½ viimeisessä vaiheessa on noin 6,5 tuntia

Munuaisten vajaatoiminnassa munuaispuhdistuma pienenee kreatiniinipuhdistuman ja siten T: n suhteen_½ lisääntyy, mikä johtaa metformiinin lisääntymiseen veriplasmassa.

Ominaisuudet erityisissä potilasryhmissä

Munuaisten vajaatoiminta. Saatavilla olevat tiedot keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavista potilaista ovat vain harvat, eikä metformiinin systeemisiä vaikutuksia tässä alaryhmässä voida arvioida luotettavasti verrattuna potilaisiin, joilla on normaali munuaisten toiminta. Siksi annosta on muutettava ottaen huomioon kliininen teho / siedettävyys.

Tyypin II diabetes (ei-insuliiniriippuvainen) aikuisilla (erityisesti ylipainoisilla potilailla), joilla on heikko ruokavalio ja liikunta, monoterapiana tai yhdistelmänä muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden kanssa tai yhdessä insuliinin kanssa.

monoterapiaa tai yhdistelmähoitoa muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden kanssa. Lääke Glucophage XR otetaan 1 kerran päivässä illalla. Suurin suositeltu annos on 2000 mg.

Potilaille, jotka aloittavat hoidon, Glucophage XR: n aloitusannos on yleensä 500 mg 1 kerran päivässä ruoan kanssa illalla. 10–15 päivän hoidon jälkeen annos on säädettävä plasman glukoosimittausten tulosten mukaan. Annoksen hidas kasvu lisää ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten vähenemistä.

Jos tarvittavaa glykemiatasoa ei voida saavuttaa käytettäessä Glucophage XR: tä enimmäisannoksella 2000 mg, jonka potilas ottaa 1 kerran päivässä, annos voidaan jakaa kahteen annokseen (1 kerta aamulla ja 1 kerran illalla, aterian aikana). Jos tarvittavaa glykemiatasoa ei saavuteta, Glucophagea, päällystettyjä tabletteja, 500 mg, 1000 mg, voidaan käyttää suositellulla suurimmalla annoksella 3000 mg / vrk.

Jos siirrytään lääkkeeseen Glucophage XR, tabletit, joiden vapautuminen on hidasta 500 mg, 1000 mg, sinun on lopetettava toisen diabeteslääkkeen käyttö.

Ennen kuin käytät lääkettä Glyukofazh XR 1000 mg, annos titrataan ja aloitetaan ottamalla Glucophage XR 500 mg.

Glucophage XR 1000 mg -valmistetta käytetään ylläpitohoitona potilaille, joita on aiemmin hoidettu metformiinilla. Glucofage XR -annoksen, pitkävaikutteisten tablettien, aloitusannoksen tulisi olla sama kuin nopean vapautumisen tablettien päiväannos.

Yhdistelmähoito yhdessä insuliinin kanssa. Paremman verensokerin kontrollin saavuttamiseksi yhdistelmähoitona voidaan käyttää metformiinia ja insuliinia. Yleensä Glucophage XR: n aloitusannos on 500 mg 1 kerran päivässä aterian aikana illalla, joten insuliiniannos on valittava veren glukoosipitoisuuden mittaustulosten mukaisesti. Glyukofatsh XR: tä, tabletteja, joilla on pitkittynyt vapautuminen 1000 mg, voidaan käyttää lääkeannoksen titraamisen jälkeen.

Ikääntyneillä munuaisten toiminta saattaa heikentyä, joten metformiinin annos on valittava munuaistoiminnan arvioinnin perusteella, joka on suoritettava säännöllisesti (ks. ERITYISNÄKYMÄT).

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Metformiinia voidaan käyttää potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, vaihe IIIa (kreatiniinipuhdistuma 45–59 ml / min tai glomerulaarisen suodatusnopeuden (GFR) 45–59 ml / min / 1,73 m 2) vain, jos muita olosuhteita ei voi lisätä maitohappoasidoosin kehittymisen riski, jota seuraa annoksen muuttaminen: aloitusannos on 500 mg tai 750 mg metformiinihydrokloridia 1 kerran päivässä. Suurin annos on 1000 mg / vrk. Munuaisten toimintaa on seurattava huolellisesti (3–6 kuukauden välein). Jos kreatiniinipuhdistuma tai GFR putoaa 2: een, metformiinin käyttö on lopetettava välittömästi.

- Yliherkkyys metformiinille tai lääkkeen muille aineosille;

- diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen prekooma;

- kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (IIIb) ja vaikea tai heikentynyt munuaisten toiminta (kreatiniinipuhdistuma 2);

 - akuutit sairaudet, jotka voivat johtaa munuaisten vajaatoimintaan: dehydraatio, vaikea infektio, sokki;

- sairaudet, joihin liittyy kudoshypoksia (erityisesti akuutteja sairauksia tai kroonisen sairauden pahenemista): dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, hengitysvajaus, äskettäinen sydäninfarkti, sokki;

- akuutti alkoholimyrkytys, alkoholismi.

kun kerättiin markkinoille tulon jälkeisiä tietoja ja kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa Glucophage XR -valmisteen saaneilla potilailla havaitut haittavaikutukset olivat luonteeltaan ja vakavuudeltaan samankaltaisia ​​kuin Glucophagea saaneilla potilailla välittömästi vapautuneet.

Hoidon alussa yleisimmät haittavaikutukset ovat pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu ja ruokahaluttomuus, jotka useimmissa tapauksissa kulkevat spontaanisti.

Yleisimmät haittavaikutukset, erityisesti hoidon alussa, ovat pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, ruokahaluttomuus. Nämä oireet häviävät yleensä itsestään.

Haittavaikutukset esiintymistiheyden mukaan luokitellaan seuraaviin luokkiin: hyvin usein (≥1 / 10); usein (≥1 / 100,

Maitohappoasidoosi on harvinainen mutta vakava metabolinen komplikaatio (korkea kuolleisuus ilman hätähoitoa), joka voi johtua metformiinihydrokloridin kumuloinnista. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tai munuaisten vajaatoiminta, on esiintynyt maitohappoasidoosia. Varovaisuutta on noudatettava tapauksissa, joissa munuaisten toiminta saattaa heikentyä esimerkiksi dehydraation aikana (vakava ripuli tai oksentelu) tai verenpainelääkkeiden, diureettien ja NSAID-hoidon alussa. Näiden pahenemisten sattuessa on välttämätöntä väliaikaisesti keskeyttää metformiinin käyttö.

Muita maitohappoasidoosin riskitekijöitä tulisi harkita: huonosti kontrolloitu diabetes, ketoosi, pitkittynyt paasto, liiallinen juominen, maksan vajaatoiminta tai mikä tahansa hypoksiaan liittyvä tila (dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti) (ks. CONTRAINDICATIONS).

Maitohappoasidoosi voi ilmetä epäspesifisinä oireina, kuten lihaskouristuksina, ruoansulatushäiriöinä, vatsakipuna ja vaikeana asteena. Potilaille on ilmoitettava välittömästi tällaisten reaktioiden esiintymisestä, varsinkin jos aiemmin potilaat sietivät metformiinin käyttöä hyvin. Tällaisissa tapauksissa on välttämätöntä väliaikaisesti lopettaa metformiinin antaminen, kunnes tilanne on selvitetty. Metformiinihoito on aloitettava uudelleen, kun arvioidaan hyöty / riski-suhde yksittäistapauksissa ja arvioidaan munuaisten toimintaa.

Maitohappoasidoosille on ominaista hapan hengenahdistus, vatsakipu ja hypotermia, ja kooma voi myöhemmin kehittyä. Diagnostiset indikaattorit: veren pH: n lasku laboratoriossa, laktaatin pitoisuuden nousu plasmassa> 5 mmol / l, anionivälin nousu ja laktaatti / pyruvaattisuhde. Jos maitohappoasidoosi kehittyy, potilas tulee heti sairaalahoitoon (ks. YLIKUVAUS). Lääkärin tulee varoittaa potilaita maitohappoasidoosin kehittymisvaarasta ja oireista.

Munuaisten vajaatoiminta. Koska metformiini erittyy munuaisten kautta ennen glukofageaalisen XR-hoidon aloittamista ja sen aikana, on välttämätöntä tarkistaa kreatiniinitaso (veriplasmassa Cockroft-Gault-kaavaa käyttäen) tai glomerulussuodatusnopeus: potilaat, joilla on normaali munuaistoiminta - vähintään 1 kerran vuodessa; potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on normaalien ja vanhusten alarajalla vähintään 2–4 kertaa vuodessa. Kun kreatiniinipuhdistuma 2), metformiini on vasta-aiheinen (ks. CONTRAINDICATIONS).

Munuaisten toiminnan heikkeneminen iäkkäillä potilailla on usein havaittavissa, sen kulku on oireeton. Varovaisuutta on noudatettava munuaistoiminnan vastaisesti, esimerkiksi dehydratoinnin tai verenpainelääkkeiden, diureettien ja tulehduskipulääkkeiden alussa. Tällaisissa tapauksissa on myös suositeltavaa seurata munuaisten toimintaa ennen metformiinihoidon aloittamista.

Varovaisuutta on noudatettava munuaistoiminnan vastaisesti, esimerkiksi dehydratoinnin tai verenpainelääkkeiden, diureettien ja tulehduskipulääkkeiden alussa. Tällaisissa tapauksissa on myös suositeltavaa seurata munuaisten toimintaa ennen metformiinihoidon aloittamista.

Sydäntoiminto. Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on suurempi riski saada hypoksia ja munuaisten vajaatoiminta. Potilailla, joilla on vakaa krooninen sydämen vajaatoiminta, metformiinia voidaan käyttää säännöllisesti sydämen ja munuaisten toiminnan seurannassa. Metformiini on vasta-aiheinen potilailla, joilla on akuutti ja epävakaa sydämen vajaatoiminta (ks. CONTRAINDICATIONS).

Jodin säteilyvälineet. Säteilytutkimusaineiden käyttö säteilytutkimuksissa voi johtaa munuaisten vajaatoimintaan ja siten metformiinin kertymiseen ja lisätä maitohappoasidoosin kehittymisen riskiä. Potilailla, joiden GFR on> 60 ml / min / 1,73 m 2, metformiinin käyttö on lopetettava ennen tutkimusta tai sen aikana, eikä sitä saa jatkaa ennen kuin 48 tuntia tutkimuksen jälkeen vain munuaisten toiminnan uudelleenarvioinnin jälkeen ja vahvistamalla munuaisten tilan heikkenemisen jatkumisen ( ks.

Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (45–60 ml / min / 1,73 m 2) metformiinin käyttö on lopetettava 48 tuntia ennen jodia sisältävien kontrastivälineiden antamista, eikä sitä saa jatkaa vasta 48 tunnin kuluttua tutkimuksesta vasta funktion uudelleenarvioinnin jälkeen. munuaisissa ja vahvista munuaisten heikkenemistä (ks. LIIKENNE).

Kirurgiset toimenpiteet. Metformiinin käyttö on keskeytettävä 48 tuntia ennen suunniteltua kirurgista toimenpidettä, joka suoritetaan yleisen, selkärangan tai epiduraalisen anestesian aikana, eikä sitä saa aloittaa aikaisemmin kuin 48 tuntia oraalisen ravinnon käytön tai palauttamisen jälkeen, ja vain, jos normaali munuaisfunktio on vakiintunut.

Muut toimenpiteet. Potilaiden on seurattava ruokavaliona, hiilihydraattien saannin koko päivän ajan. Ylipainoisten potilaiden tulisi edelleen noudattaa vähäkalorista ruokavaliota. On tarpeen seurata säännöllisesti potilaiden hiilihydraattiaineenvaihdunnan indikaattoreita.

Monoterapia metformiinin kanssa ei aiheuta hypoglykemiaa, mutta metformiinia on käytettävä samanaikaisesti insuliinin tai muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden (esimerkiksi sulfonyyliureajohdannaiset tai meglitinidit) kanssa.

Ehkä tablettien kuoren fragmenttien esiintyminen ulosteissa. Tämä on normaalia eikä sillä ole kliinistä merkitystä.

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana

Raskaus. Kontrolloimaton diabetes mellitus raskauden aikana (gestationaalinen tai pysyvä) lisää synnynnäisten poikkeavuuksien ja perinataalisen kuolleisuuden riskiä. Metformiinin käytöstä raskaana olevilla naisilla on vain vähän tietoa, mikä ei osoita synnynnäisten poikkeavien riskien lisääntymistä. Prekliiniset tutkimukset eivät osoittaneet negatiivista vaikutusta raskauteen, alkion tai sikiön kehitykseen, synnytykseen ja synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Raskauden suunnittelussa ja raskauden aikana on suositeltavaa käyttää insuliinia metformiinin sijaan diabeteksen hoitoon veren glukoositasojen pitämiseksi mahdollisimman lähellä normaalia kuin mahdollista sikiövaurioiden riskin vähentämiseksi.

Imettävät. Metformiini kulkeutuu äidinmaitoon, mutta vastasyntyneillä / vauvoilla, jotka imetettiin, ei havaittu sivuvaikutuksia. Koska lääkkeen turvallisuudesta ei ole kuitenkaan riittävästi tietoa, imetystä ei suositella metformiinihoidon aikana. Päätös imetyksen lopettamisesta on tehtävä ottaen huomioon imetyksen hyödyt ja mahdolliset vaarat, joita vauva saattaa aiheuttaa.

Hedelmällisyyttä. Metformiini ei vaikuttanut eläinten hedelmällisyyteen annoksilla 600 mg / kg / vrk, joka oli lähes 3-kertainen ihmiselle suositeltuun päivittäiseen annokseen, joka laskettiin kehon pinta-alalta.

Lapsille. Lääkettä ei käytetä lapsilla, koska tästä ikäryhmästä ei ole kliinisiä tietoja.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajettaessa tai työskentelemällä muiden mekanismien kanssa. Glyukofatsh XR ei vaikuta reaktionopeuteen ajamisen tai muiden mekanismien kanssa, koska lääkkeen monoterapia ei aiheuta hypoglykemiaa.

Sitä tulee kuitenkin käyttää varoen metformiinia yhdessä muiden hypoglykeemisten aineiden (sulfonyyliureajohdannaiset, insuliini, repaglinidi) kanssa hypoglykemian riskin vuoksi.

yhdistelmiä, joita ei suositella

Akuutti alkoholimyrkytys liittyy maitohappoasidoosin lisääntyneeseen riskiin varsinkin paasto- tai vähäkalorisen ruokavalion yhteydessä sekä maksan vajaatoiminnassa. Lääkkeen hoidossa Glucophage XR: n tulisi välttää alkoholia ja alkoholia sisältäviä lääkkeitä.

Jodi-säteilylähteet. Jodisäteilylääkkeiden käyttöönotossa / sisääntulossa voi olla munuaisten vajaatoiminta ja siten metformiinin kertyminen ja maitohappoasidoosin kehittymisen riski.

Potilailla, joiden GFR on> 60 ml / min / 1,73 m 2, metformiinin käyttö on lopetettava ennen tutkimusta tai sen aikana, eikä sitä saa jatkaa ennen kuin 48 tuntia tutkimuksen jälkeen vain munuaisten toiminnan uudelleenarvioinnin jälkeen ja vahvistamalla munuaisten heikkenemisen puuttuminen ( katso ERIKOISOHJEET).

Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (45–60 ml / min / 1,73 m 2) metformiinin käyttö on lopetettava 48 tuntia ennen jodia sisältävien kontrastivälineiden antamista, eikä sitä saa jatkaa vasta 48 tunnin kuluttua tutkimuksesta vasta funktion uudelleenarvioinnin jälkeen. munuaisissa ja vahvistaa munuaisten heikkenemisen jatkumisen.

Yhdistelmät, joita tulisi käyttää varoen. Lääkkeet, joilla on hyperglykemoiva vaikutus (GCS: n systeeminen ja paikallinen toiminta, sympatomimeetit). Veren glukoositasoa on tarpeen hallita useammin, erityisesti hoidon alussa. Tällaisen yhdistelmähoidon aikana ja sen jälkeen on tarpeen säätää Glucophagen annosta.

Diureetit, erityisesti silmukat, voivat lisätä maitohappoasidoosin riskiä munuaisfunktion mahdollisen vähenemisen vuoksi.

Kun lääkettä käytettiin 85 g: n annoksella, hypoglykemiaa ei havaittu. Tässä tapauksessa havaittiin kuitenkin maitohappoasidoosin kehittyminen. Metformiinin tai siihen liittyvien riskitekijöiden merkittävä yliannostus voi johtaa maitohappoasidoosiin. Maitohappoasidoosi on hätätilanne ja sitä tulee hoitaa sairaalassa. Tehokkain toimenpide laktaatin ja metformiinin eliminoimiseksi elimistöstä on hemodialyysi.

Glucophage® XR (1000 mg) metformiini

opetus

• venäläinen
• Kazakstanin Russian

Kauppanimi

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi

Annostuslomake

750 mg ja 1000 mg pitkävaikutteisia tabletteja

rakenne

Yksi 750 mg pitkävaikutteinen tabletti sisältää:

vaikuttava aine on 750 mg metformiinihydrokloridia, joka vastaa 585 mg metformiinin emästä.

täyteaineet: karmelloosinatrium, hypromelloosi 2208, magnesiumstearaatti

Yksi 1000 mg: n pidennetyn tabletin tabletti sisältää:

vaikuttava aine on 1000 mg metformiinihydrokloridia, joka vastaa 780 mg metformiinin emästä, t

täyteaineet: karmelloosinatrium, hypromelloosi 2208, magnesiumstearaatti

kuvaus

750 mg pitkävaikutteiset tabletit: kapselinmuotoiset tabletit, kaksoiskupera, valkoisesta lähes valkoiseen, kaiverrettu toisella puolella ”750” ja toisella puolella ”Merck”;

1000 mg pitkävaikutteiset tabletit: kapselinmuotoiset tabletit, kaksoiskupera, valkoinen tai lähes valkoinen, kaiverrettu 1000 toisella puolella ja Merck toisella.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Keinot diabeteksen hoitoon. Sokeria alentavat lääkkeet

suun kautta. Biguanidit. Metformiinia.

ATX-koodi A10BA02

Farmakologiset ominaisuudet

farmakokinetiikkaa

Kun oraalinen annostus on pitkäaikaisen tabletin muodossa, metformiinin imeytyminen on hidasta verrattuna tabletiin tavanomaisen metformiinin vapautumisen kanssa. Enimmäispitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika (TCmax) on 7 tuntia. Samanaikaisesti nopean vapautumisen tabletin TCmax on 2,5 tuntia.

Glucophage® XR 750 mg: n kerta-annoksen 1 500 mg kerta-annoksen jälkeen keskimääräinen maksimipitoisuus plasmassa oli 1193 ng / ml keskimäärin 5 tuntia (vaihteluväli 4 - 12 tuntia).

1 000 mg Glucophage® XR 1000 mg: n kerta-annoksen jälkeen saavutettiin keskimääräinen maksimipitoisuus 1214 ng / ml keskimäärin 5 tuntia (vaihteluväli 4 - 10 tuntia).

Glucophage® XR 750 mg ja Glucophage® XR 1000 mg ovat biologisesti samanarvoisia kuin Glucofage® XR 750 mg tabletit annoksella 1500 mg ja Glucofage® XR-tabletit 500 mg annoksena 1000 mg suhteessa Cmax-arvoon ja AUC-arvoon (pinta-ala, jonka pitoisuus-riippuvuuskäyrä alittaa). terveillä potilailla aterioiden jälkeen ja tyhjään vatsaan.

Bioekvivalentti lääke osoittaa seuraavia ominaisuuksia:

Tasaisessa tilassa, samanlainen kuin välittömästi vapautuva annosmuoto, Cmax ja AUC eivät kasva suhteessa annokseen. AUC-arvo, kun Metformin-hydrokloridin pitkävaikutteisia tabletteja annettiin 2000 mg: n kerta-annoksena, samankaltainen kuin AUC, joka havaittiin 1000 mg: n metformiinihydrokloriditablettien ottamisen jälkeen.

Metformiinihydrokloridin pitkävaikutteisten tablettien Cmax- ja AUC-yksilöiden yksilöllinen vaihtelu on verrattavissa yksilölliseen vaihteluun, jota havaittiin, kun metformiinihydrokloriditabletit otettiin välittömästi käyttöön.

Kun pitkävaikutteinen tabletti otetaan aterian jälkeen, AUC nousee 77% (Cmax kasvaa 26% ja Tmax hieman enemmän, noin 1 tunti). Syöminen melkein ei vaikuta metformiinihydrokloridin keskimääräiseen imeytymiseen annosmuodosta hitaasti vapauttamalla.

Pitkäaikaisen käytön tablettien ollessa paasto-olosuhteissa AUC pienenee 30% (Cmax ja Tmax eivät muutu). Pitkäaikaisen vapautumisen metformiinitablettien imeytyminen ei muutu ruoan saannin mukaan.

Metformiinihydrokloriditablettien toistuvan annostelun jälkeen, kun annos on enintään 2000 mg, ei tapahdu kertymistä.

Metformiinin sitoutumisaste plasman proteiineihin on merkityksetön. Metformiini jakautuu punasoluihin. Maksimitaso veressä on pienempi kuin plasmassa ja saavutetaan suunnilleen samaan aikaan. Keskimääräinen jakautumistilavuus (Vd) on 63–276 litraa.

Metformiini erittyy muuttumattomana virtsaan. Metformiinin ihmisen metaboliitteja ei ole tunnistettu.

Metformiinin munuaispuhdistuma on yli 400 ml / min, mikä osoittaa metformiinin poistumisen glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla. Nielemisen jälkeen puoliintumisaika on noin 6,5 tuntia.

Kun munuaisten toimintahäiriö vähenee, munuaisten puhdistuma pienenee kreatiniinipuhdistuman mukaan, ja puoliintumisaika nousee, mikä johtaa metformiinipitoisuuksien lisääntymiseen plasmassa.

farmakodynamiikka

Metformiini on biguanidi, jolla on antihyperglykeeminen vaikutus ja joka vähentää sekä perus- että postprandiaalista glukoosipitoisuutta. Se ei stimuloi insuliinin eritystä eikä siksi aiheuta hypoglykemiaa.

Metforminilla on 3 toimintamekanismia:

vähentää glukoosin tuotantoa maksassa glukoogeneesin ja glykogenolyysin estämisen vuoksi;

parantaa perifeerisen glukoosin talteenottoa ja käyttöä lihaksissa lisäämällä insuliinin herkkyyttä;

viivästyttää glukoosin imeytymistä suolistossa.

Metformiini stimuloi solunsisäisen glykogeenin synteesiä vaikuttamalla glykogeenisyntaasiin. Se myös parantaa kaikkien glukoosimembraanikuljettimien (GLUT) kykyä.

Kliinisissä tutkimuksissa metformiinin käyttö ei vaikuttanut ruumiinpainoon tai alentanut sitä jonkin verran.

Metformiinilla on positiivinen vaikutus lipidien metaboliaan riippumatta sen vaikutuksesta glykemiaan. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, joissa käytettiin terapeuttisia annoksia, havaittiin, että metformiini vähentää kokonaiskolesterolia, matalatiheyksisiä lipoproteiineja ja triglyseridejä.

Käyttöaiheet

tyypin 2 diabeteksen hoito, erityisesti ylipainoisilla potilailla, kun vain ruokavalio ja liikunta eivät anna riittävää verensokeritasapainoa. Glyukofatsh XR: ää voidaan käyttää monoterapiana tai yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden tai insuliinin kanssa.

Annostus ja antaminen

Monoterapia ja yhdistelmähoito yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa:

Lääke Glyukofazh® XR 750 mg ja 1000 mg on tarkoitettu potilaille, jotka ovat jo ottaneet metformiinitabletteja (pitkäaikainen tai välitön vaikutus).

Potilaille, jotka alkavat ottaa Metformin Hydrochloride -valmistetta ensimmäistä kertaa, tavallinen aloitusannos on 500 mg Glucophage® XR 1 kerran päivässä. 10–15 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta on tarpeen säätää lääkkeen annosta verensokeriarvojen tulosten perusteella. Annoksen hidastaminen voi hidastaa ruoansulatuskanavan toleranssia. Jos glukoosin kontrollia ei saavuteta enimmäisannoksella, joka otetaan 1 kerran päivässä, voidaan harkita mahdollisuutta jakaa tämä annos useisiin annoksiin päivässä seuraavan kaavion mukaisesti: Glucofage® XR -valmisteen pitkäaikainen vaikutus 500 mg: 2 tablettia aamiaisen aikana ja 2 tablettia aamiaisen aikana illallisen aikaa. Jos verensokerin kontrollia ei vielä saavuteta, potilas voidaan siirtää normaaliin metformiiniin maksimiannokseen 3000 mg vuorokaudessa. Potilaille, jotka saavat metformiinia yli 2000 mg: n vuorokaudessa, ei suositella vaihtavan GlukofazXR-valmistetta pitkäaikaisesti.

Jos aiotaan siirtyä toisesta diabeteslääkkeestä, on tarpeen lopettaa toisen aineen ottaminen ja aloittaa GlucophageR XR: n ottaminen 500 mg: n annoksena ennen Glucophage® XR 750 mg: n ja 1000 mg: n vaihtamista.

Glyukofaz® XR 750 mg: n ja Glyukofaz® XR 1000 mg: n annoksen on vastattava metformiinitablettien päivittäistä annosta (pitkäaikainen tai välitön vapautuminen), enintään 1500 mg ja 2000 mg, mikä tulisi ottaa illallisella. 10–15 päivän hoidon jälkeen on suositeltavaa tarkistaa mittaamalla verensokeri, että Glucophage® XR 750 mg: n annos on riittävä.

Pidennetyn 1000 mg: n tabletit:

Glyukofazh® XR 1000 mg tulee ottaa kerran vuorokaudessa illallisella, enimmäisannos on 2 tablettia päivässä.

Glucofage® XR 1000 mg annetaan ylläpitohoitoon potilailla, jotka tällä hetkellä käyttävät joko 1000 mg tai 2000 mg metformiinihydrokloridia. Vaihdettaessa Glyukofaz® XR: n päivittäinen annos vastaa metformiinihydrokloridin nykyistä päiväannosta.

Insuliinin yhdistelmä:

Verensokerin paremman kontrollin saavuttamiseksi yhdistelmähoitona voidaan käyttää Glucofas-XR: ää ja insuliinia. Glucophage®XR: n tavallinen aloitusannos on 500 mg kerran vuorokaudessa, kun taas insuliiniannos valitaan verensokerin mittaustulosten perusteella.

Potilaille, jotka ovat jo saaneet metformiinia ja insuliinia yhdistelmähoidossa, Glucofage® XR 750 mg: n ja Glucofage® XR 1000 mg: n annoksen on vastattava metformiinitablettien päivittäistä annosta (pitkäaikainen tai välitön vapautuminen), enintään 1500 mg ja 2000 mg, mikä pitäisi otetaan illallisella, kun taas insuliiniannosta säädetään veren glukoosin mittauksen perusteella.

Titrauksen jälkeen tulee harkita siirtymistä Glucophage® XR 1000 mg: een.

Vanhukset:

Ikääntyneiden munuaisten toiminnan mahdollisen vähenemisen vuoksi GlucofageXXR-annos on valittava munuaistoiminnan parametrien perusteella. Munuaisten toiminnan säännöllinen arviointi on tarpeen.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta:

Metformiinia voidaan käyttää potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta - vaihe 3a (kreatiniinipuhdistuma (ClCr) 45–59 ml / min. Tai arvioitu glomerulussuodatusnopeus (eGFR) 45–59 ml / min / 1,73 m2) vain, jos ei ole muut olosuhteet, jotka voivat lisätä maitohappoasidoosin riskiä ja seuraavaa annosmuutosta: metformiinihydrokloridin aloitusannos on 500 mg tai 750 mg kerran vuorokaudessa. Suurin annos on 1000 mg vuorokaudessa. Munuaisten toiminnan tarkka seuranta (3–6 kuukauden välein) on tarpeen.

Jos CLCr: n tai eGFR: n arvot lasketaan 60 ml / min / 1,73 m2: iin, metformiinin käyttö on lopetettava ennen tutkimusta tai sen aikana käyttämällä jodia sisältäviä kontrastiaineita, eikä sitä pitäisi jatkaa aikaisintaan 48 tunnin kuluttua tutkimuksesta ja vasta sen jälkeen, kun munuaiset analysoitiin uudelleen eikä myöhempää heikkenemistä havaittu.

Potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta on kohtalaisen vaikeaa (eGFR 45–60 ml / min / 1,73 m2), metformiinin käyttö on lopetettava 48 tuntia ennen jodia sisältävien kontrastivälineiden käyttöä ja sitä ei saa jatkaa ennen kuin 48 tuntia tutkimuksen jälkeen ja vasta sen jälkeen. miten munuaisfunktio analysoitiin uudelleen eikä mitään myöhempää heikkenemistä havaittu.

Yhdistelmät, jotka edellyttävät varovaisuutta

Lääkkeet, joilla on hyperglykeeminen vaikutus (glukokortikoidi (systeeminen ja paikallinen) ja sympatomimeetit): verensokeriarvojen määrittäminen saattaa olla tarpeen, erityisesti hoidon alussa. Tarvittaessa metformiinin annosta on muutettava sopivan lääkkeen kanssa ennen hoidon lopettamista.

Diureetit, erityisesti silmukka-diureetit, voivat lisätä maitohappoasidoosin riskiä, ​​koska ne voivat vaikuttaa haitallisesti munuaisten toimintaan.

Erityiset ohjeet

Maitohappoasidoosi on hyvin harvinainen, mutta vakava metabolinen komplikaatio, jolla on suuri kuolleisuus ilman hätähoitoa, joka voi kehittyä metformiinin kertymisen seurauksena. Merkittäviä maitohappoasidoosin tapauksia kehittyi pääasiassa potilailla, joilla oli diabetes ja vaikea munuaisten vajaatoiminta tai akuutti munuaisten vajaatoiminta. Varovaisuutta on noudatettava tilanteissa, joissa munuaisten toiminta saattaa heikentyä esimerkiksi dehydraation (vakava ripuli, oksentelu) tai verenpainetta alentavan hoidon, diureettihoidon tai ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) tapauksessa. Näissä akuuteissa olosuhteissa metformiinihoito on keskeytettävä tilapäisesti.

Muita niihin liittyviä riskitekijöitä on harkittava, kuten huonosti kontrolloitu diabetes, ketoosi, pitkäaikainen paasto, liiallinen juominen, maksan vajaatoiminta ja mahdolliset hypoksiaan liittyvät sairaudet (kuten dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti).

Maitohappoasidoosin diagnoosia tulee harkita, jos ilmenee epäspesifisiä oireita, kuten lihaksen kouristuksia, vatsakipua ja / tai voimakasta asteniaa. Potilaille on ilmoitettava, että heidän on ilmoitettava näistä oireista lääkärilleen, varsinkin jos potilaalla on aiemmin ollut hyvä siedettävyys metformiinille. Jos epäillään maitohappoasidoosia, GlyukofazhR-hoito on lopetettava. Glucophage® XR -valmisteen uudelleenkäyttöä on harkittava yksilöllisesti vasta, kun otetaan huomioon hyöty / riski-suhde ja munuaisten toiminta.

Maitohappoasidoosille on ominaista acidoottisen hengenahdistus, vatsakipu ja hypotermia, jota seuraa kooma. Diagnostiset laboratorioparametrit ovat veren pH: n lasku, plasman laktaatin pitoisuus yli 5 mmol / l, anionivälin lisäys ja laktaatti / pyruvaattisuhde. Jos epäillään maitohappoasidoosia, potilas on välittömästi sairaalassa. Lääkärien tulee ilmoittaa potilaille maitohappoasidoosin riskistä ja oireista.

Koska metformiini erittyy munuaisten kautta, on välttämätöntä tarkistaa kreatiniinipuhdistuma ennen aloittamista ja säännöllisesti Glucophage XR -hoidon aikana (määrittämällä kreatiniinipitoisuus veren seerumissa käyttäen Cockroft-Gault-kaavaa):

vähintään kerran vuodessa potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta;

vähintään 2–4 kertaa vuodessa iäkkäillä potilailla sekä potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on normaalin alarajalla.

GLUCOPHAGE XR, VALMISTETUT TOIMINTATABLETIT

Tilaa yhdellä napsautuksella

• ATX-luokitus: A10BA02 Metformiini
• MNN tai ryhmittelyn nimi: Metformin
• Farmakologinen ryhmä: A10J - BIGUANIDA
• Valmistaja: NYCOMED PHARMA
• Lisenssin omistaja: NYCOMED / TAKEDA
• Maa: Tuntematon

Ohjeet lääkinnälliseen käyttöön

lääkkeestä

Glucose ® XR

Kauppanimi

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi

Annostuslomake

Tabletit, joiden pidentynyt vaikutus on 500 mg

koostumus

Yksi tabletti sisältää

vaikuttava aine - 500 mg metformiinihydrokloridi,

täyteaineet: natriumkarboksimetyyliselluloosa, hypromelloosi 100000 cP (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), hypromelloosi 5 cP (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.

kuvaus

Kapselinmuotoiset tabletit, kaksoiskupera, valkoisesta lähes valkoiseen, kaiverrettu “500” tabletin toiselle puolelle.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Keinot diabeteksen hoitoon. Sokeria alentavat lääkkeet suun kautta. Biguanidit. Metformiinia.

ATH-koodi А10ВА02

Farmakologiset ominaisuudet

farmakokinetiikkaa

Kun oraalinen annostus on pitkäaikaisen tabletin muodossa, metformiinin imeytyminen on hidasta verrattuna tabletiin tavanomaisen metformiinin vapautumisen kanssa. Enimmäispitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika (TC_max) on 7 tuntia. Samalla TC_max pikavapauttamistablettia varten on 2,5 tuntia.

Kun oli otettu yksi annos 2000 mg metformiinia pitkävaikutteisten tablettien muodossa, pitoisuus-aika-käyrän ala (AUC) on samanlainen kuin se, joka havaittiin sen jälkeen, kun 1000 mg metformiinia oli otettu tablettien muodossa normaalilla vapautumisella kahdesti vuorokaudessa.

Metformiinin maksimikonsentraation vaihtelu (C. T_max) ja AUC-arvo yksittäisillä potilailla, kun metformiinia käytetään pitkävaikutteisten tablettien muodossa, voidaan verrata samoihin indikaattoreihin kuin silloin, kun otetaan tabletteja, joissa on normaali vapautumisprofiili.

Metformiinin imeytyminen pitkävaikutteisista tableteista ei muutu ruoan saannin mukaan. Kumulaatiota ei havaita toistuvasti käytettäessä enintään 2000 mg metformiinia tablettien muodossa, joilla on pitkäaikainen vaikutus.

Yhteys plasman proteiineihin on vähäistä. Metformiini liittyy osittain punasoluihin. C_max veressä alla C_max plasmassa, ja se saavutetaan suunnilleen samaan aikaan. Tavanomaisilla terapeuttisilla annoksilla metformiinin kertymistä plasmassa ei havaita, paitsi jos munuaisten toiminta on heikentynyt. Keskimääräinen jakautumistilavuus vaihtelee välillä 63-276 litraa.

Metformiini ei ole mukana aineenvaihdunnassa, ja koska yhteys plasman proteiineihin on vähäinen, se metaboloituu sitoutumattomassa muodossa. Ihmisen metaboliitteja ei havaittu. Metformiini erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.

Metformiinin munuaispuhdistuma on> 400 ml / min, mikä osoittaa, että metformiini erittyy glomerulaarisen suodatuksen ja kanavoituneen erityksen ansiosta. Oraalisen annon jälkeen puoliintumisaika on noin 6,5 tuntia.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, metformiinin puhdistuma laskee suhteessa kreatiniinipuhdistumaan, puoliintumisaika kasvaa, mikä voi johtaa plasman metformiinipitoisuuden kasvuun.

farmakodynamiikka

Glucophage Ò ХR on biguanidi, jolla on antihyperglykeemisiä vaikutuksia ja joka alentaa plasman glukoositasoja sekä tyhjään mahaan että aterioiden jälkeen. Koska lääke ei stimuloi insuliinin eritystä, se ei aiheuta hypoglykemiaa.

Metformiinilla on kolme mekanismia:

1. Glukoosin tuotannon vähentäminen maksassa inhiboimalla glukooneeneesiä ja glykogenolyysiä.
2. Lihaksissa lisäämällä insuliinin herkkyyttä, mikä parantaa glukoosin perifeeristä imeytymistä ja sen käyttöä.
3. Viivästynyt suoliston glukoosiabsorptio.

Metformiini stimuloi glukoosin solunsisäistä synteesiä vaikuttamalla glykogeenisyntetaasiin.

Methomin lisää kaikkien nykyään tunnettujen glukoosimembraanikuljettimien (GLUT) kuljetuskapasiteettia.

Kliinisissä tutkimuksissa metformiinin käyttöön liittyi joko painon stabilointi tai laihtuminen.

Metformiini lisää verenkiertoa maksassa ja nopeuttaa glukoosin muuttamista glykogeeniksi. Vähentää triglyseridejä, LDL, VLDL.

Käyttöaiheet

• tyypin 2 diabeteksen hoito aikuisilla, erityisesti potilailla, joilla on ylipaino ja glykemia, hallitsematon ruokavalio ja liikunta monoterapiana tai yhdessä muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden tai insuliinin kanssa.

Annostus ja antaminen

Monoterapia ja yhdistelmähoito yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa:

Tavallinen aloitusannos on 500 mg 1 kerran päivässä päivällisen aikana.

10–15 päivän hoidon jälkeen annos on säädettävä verensokerin mittaustulosten perusteella. Annoksen hidastaminen voi hidastaa ruoansulatuskanavan toleranssia.

Glucophage-annoksen enimmäisannos Ò XR 4 tablettia 1 kerran päivässä illallisen aikana.

Veriplasman glukoosipitoisuudesta riippuen annosta lisätään hitaasti 10-15 päivän välein 500 mg: n suurimpaan päivittäiseen annokseen (2000 mg).

Jos glukoosin säätelyä ei saavuteta kerran vuorokaudessa otetulla enimmäisannoksella, voidaan harkita mahdollisuutta jakaa tämä annos useisiin annoksiin päivässä seuraavan kaavan mukaisesti:

Glucophage прол XR pitkäaikainen vaikutus 500 mg: 2 tablettia aamiaisella ja 2 tablettia päivällisellä.

Jos suunnitellaan siirtymistä toisen diabeteslääkkeen ottamisesta: sinun on lopetettava toisen lääkkeen ottaminen ja aloitettava Glucophage Ò XR -valmisteen käyttö edellä esitetyllä annoksella.

Potilaille, jotka saavat metformiinia yli 2000 mg: n vuorokaudessa, ei suositella pitkäkestoista Glucofage-XR-hoitoa.

Insuliinin yhdistelmä

Kun käytetään lääkettä Glucophage Ò XR, jolla on pitkäaikainen vaikutus yhdessä insuliinin kanssa, lääkkeen tavanomainen aloitusannos on 1 tabletti kerran vuorokaudessa, ja insuliiniannos valitaan veriplasman glukoosin mittaustulosten perusteella.

Iäkkäät potilaat: iäkkäiden potilaiden munuaistoiminnan mahdollisen vähenemisen vuoksi Glucophage Ò XR -annos on valittava munuaisten toiminnan perusteella (kreatiniinitason mittaus veressä!).

Haittavaikutukset

Lääkkeen sivuvaikutusten esiintymistiheys on seuraava:

Erittäin usein: ³ 1/10

Usein: ³ 1/100, Ò XR ei-toivottuja ilmiöitä häviää kokonaan.

Vasta

• yliherkkyys metformiinihydrokloridille tai jollekin apuaineelle
• diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen pre-comatose-tila, kooma
• munuaisten vajaatoiminta tai munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 60 ml / min)
• dehydraatio, vaikea infektio, hypoglykeeminen sokki, joka voi johtaa munuaisten vajaatoimintaan
• akuuttien ja kroonisten sairauksien kliinisesti merkittävät ilmenemismuodot, jotka voivat johtaa kudoshypoksia (sydän- tai hengitysvajaus, akuutti sydäninfarkti ja sokki)
• maksan vajaatoiminta
• akuutti alkoholimyrkytys, alkoholismi

Huumeiden vuorovaikutus

Alkoholin nauttiminen lisää maitohappoasidoosin riskiä akuutin alkoholimyrkytyksen aikana, varsinkin paasto- tai vähäkalorisessa ruokavaliossa sekä maksan vajaatoiminnassa. Lääkkeen käytön aikana tulee välttää alkoholia ja alkoholia sisältäviä lääkkeitä.

Jodattu kontrastiaine:

Jodattujen kontrastivälineiden intravaskulaarinen antaminen voi johtaa munuaisten vajaatoimintaan, jonka seurauksena metformiinin kumuloituminen tapahtuu elimistössä ja riski maitohappoasidoosin kehittymisestä. Metformiinin vastaanotto on peruutettava ennen tutkimusta tai sen aikana, eikä sitä saa jatkaa 48 tunnin kuluessa tutkimuksesta, ja se on aloitettava vasta munuaistoiminnan arvioinnin jälkeen ja jos se on normaalia.

Yhdistelmät, jotka edellyttävät varovaisuutta niitä sovellettaessa

Lääkkeet, joilla on hyperglykeeminen vaikutus (glukokortikoidi (systeeminen ja paikallinen vaikutus) ja sympatomimeetit), voivat vaatia verensokeriarvojen määrittämistä useammin, erityisesti hoidon alussa. Tarvittaessa metformiinin annosta on muutettava sopivan lääkkeen kanssa ennen hoidon lopettamista.

Diureetit, erityisesti silmukka-diureetit, voivat lisätä maitohappoasidoosin riskiä, ​​koska ne voivat vähentää munuaisten toimintaa.

Erityiset ohjeet

Maitohappoasidoosi on harvinainen mutta vakava aineenvaihdunnan komplikaatio, joka voi johtua metformiinin kertymisestä.

Metformiinilla hoidetuilla potilailla esiintyi maitohappoasidoosia useimmiten diabetes mellituspotilailla, jotka olivat yhdistetty vakavaan munuaisten vajaatoimintaan.

Maitohappoasidoosin esiintymisen estämiseksi lääke on erityisesti määrätty potilaille, joilla on huonosti kontrolloitu diabetes, ketoosi, pitkäaikainen paasto, alkoholin nauttiminen, maksan vajaatoiminta ja mikä tahansa hypoksiaan liittyvä tila.

Jos potilaalla on hoidon aikana lihaskrampit, ruoansulatushäiriöt (vatsakipu) ja vaikea asteenia, nämä oireet voivat olla merkki alkuvaiheen maitohappoasidoosista.

Laboratorion diagnostiikka osoittaa: veren pH: n lasku, plasman laktaattitasojen nousu yli 5 mmol / l, plasman anionivälin kasvu ja laktaatti / pyruvaattisuhteen nousu. Jos epäillään maitohappoasidoosia, metformiinihoito on keskeytettävä ja potilas on sairaalahoidossa.

Koska metformiini eliminoituu munuaisilla, on tarpeen määrittää seerumin kreatiniinipitoisuudet ennen hoidon aloittamista ja säännöllisesti tulevaisuudessa (tämä voidaan arvioida seerumin kreatiniinitasosta Cockroft-Gault-kaavan avulla):

• vähintään kerran vuodessa potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta;
• vähintään kaksi-neljä kertaa vuodessa potilailla, joiden seerumin kreatiniinipitoisuus on normaalin ylärajalla ja vanhuksilla.

Iäkkäillä potilailla munuaisten vajaatoiminta on usein ja oireeton. Erityistä varovaisuutta on noudatettava tapauksissa, joissa munuaisten toimintahäiriö laukeaa ottamalla verenpainetta alentavia lääkkeitä tai diureetteja ja kun käytät steroideja (tulehduskipulääkkeitä).

Jodattujen kontrastivälineiden käyttöönotto:

Koska jodattujen kontrastivälineiden suonensisäinen injektio radiobiologisten tutkimusten aikana voi johtaa munuaisten vajaatoimintaan, joka voi aiheuttaa metformiinin kumuloitumista ja johtaa maitohappoasidoosiin, näissä tapauksissa metformiini on lopetettava ennen tutkimusta tai sen aikana, eikä sitä saa jatkaa 48 tunnin kuluessa tutkimuksesta., ja se on aloitettava vasta munuaisten toiminnan arvioinnin jälkeen ja edellyttäen, että se on normaalia.

Metformiinin vastaanotto on peruutettava 48 tuntia ennen suositellun kirurgisen leikkauksen suorittamista yleisellä, selkärangan tai pereduraalisella anestesialla. Hoito voidaan aloittaa aikaisintaan 48 tuntia leikkauksen jälkeen tai suun kautta otetun ruokavalion aloittamisen jälkeen ja vasta normaalin munuaistoiminnan vahvistamisen jälkeen.

Kaikkien potilaiden on noudatettava Glucophagen hoidon aikana ruokavalion ja hiilihydraattien saantia tasaisesti koko päivän ajan. Ylipainoisten potilaiden tulisi edelleen noudattaa vähäkalorista ruokavaliota.

Laboratoriokokeet olisi suoritettava säännöllisesti taudin kulun seuraamiseksi.

Pelkästään metformiinin käyttö ei voi aiheuttaa hypoglykemiaa, mutta potilaita on kehotettava käyttämään varovaisuutta, kun sitä käytetään yhdessä insuliinin tai sulfonyyliureajohdannaisten kanssa, määrittäen säännöllisesti verensokerin testauksen.

B-vitamiinin imeytyminen väheni potilailla, jotka saivat pitkäaikaishoitoa Glyukofazh R XR: llä₁₂, sen pitoisuus laskee seerumissa. Vähentynyt B-vitamiinitaso₁₂ on otettava huomioon potilailla, joilla on megaloblastinen anemia.

Lasten käyttö

Lääkettä Glyukofazh Ò XR -valmistetta ei pidä käyttää alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille, koska hakemuksesta ei ole tietoa.

Raskaus ja imetys

Rajoitetut tiedot metformiinin käytöstä raskaana olevilla naisilla eivät osoita synnynnäisten sairauksien lisääntynyttä riskiä. Sen soveltaminen on kuitenkin mahdollista vain ottaen huomioon hyöty / riski.

Raskautta suunniteltaessa sekä raskauden sattuessa Glucophage Ò XR -hoidon taustalla lääkettä suositellaan insuliinihoidon peruuttamiseksi ja määräämiseksi. Imetystä ei suositella Glucophage XR -hoidon aikana. Päätös imetyksen keskeyttämisestä on tehtävä ottaen huomioon imetyksen edut ja lapsen mahdollisten haittavaikutusten riski.

Ominaisuudet lääkkeen vaikutuksesta kykyyn ajaa autoa tai mahdollisesti vaarallisia koneita

Glucophage Gl XR: n monoterapia ei aiheuta hypoglykemiaa eikä siten vaikuta ajokykyyn ja mekanismien kanssa työskentelyyn. Potilaiden tulee kuitenkin olla tietoisia hypoglykemian mahdollisuudesta käytettäessä Glucophage-valmistetta yhdessä muiden diabeteslääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaiset, insuliini, repaglinidi) kanssa.

yliannos

Oireet: kun käytät Glucophagea 85 g: n annoksella, hypoglykemian kehittymistä ei havaittu. Tässä tapauksessa havaittiin kuitenkin maitohappoasidoosin kehittymistä.

Hoito: jos maitohappoasidoosin merkkejä ilmenee, hoito lääkkeellä on lopetettava välittömästi, potilas on kiireesti sairaalahoitoon ja laktaatin pitoisuuden määrittämisen jälkeen diagnoosi on selvitettävä. Tehokkain toimenpide laktaatin ja metformiinin eliminoimiseksi elimistöstä on hemodialyysi. Myös oireinen hoito suoritetaan.

Vapauta muoto ja pakkaus

15 tablettia PVC / alumiinifolion läpipainopakkauksessa, 2 tai 4 läpipainopakkausta ja käyttöohjeet sijoitetaan pahvilaatikkoon.

Säilytysolosuhteet

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilytä lasten ulottumattomissa!

Kestoaika

Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivän jälkeen

Apteekkien myyntiehdot

valmistaja

Merck Sante SAO, Ranska

Rekisteröintitodistuksen haltija

Merck Sante SAO, Ranska

Sen organisaation osoite, joka vastaanottaa kuluttajien vaatimuksia tuotteiden (tavaroiden) laadusta Kazakstanin tasavallassa

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Puhelinnumero (727) 2444004

Faksinumero (727) 2444005

Sähköposti [email protected]

Saitko sairauslomaa selkäkipujen takia?

Kuinka usein sinulla on selkäkipuongelmia?

Voitteko sietää kipua ilman särkylääkkeitä?

Lue lisää mahdollisimman nopeasti selkäkipujen selvittämiseksi.

Saitko sairauslomaa selkäkipujen takia?

Kuinka usein sinulla on selkäkipuongelmia?

Voitteko sietää kipua ilman särkylääkkeitä?

Lue lisää mahdollisimman nopeasti selkäkipujen selvittämiseksi.