glibenklamidi

• Analyysit

Tabletit ovat valkoisia tai lähes valkoisia, pyöreitä, kaksoiskuperia, joiden toisella puolella on riski.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti (maitosokeri) - 151,5 mg, maissitärkkelys - 30 mg, povidoni K25 - 6 mg, magnesiumstearaatti - 1,5 mg, natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A) - 6 mg.

10 kpl. - solujen läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (4) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (8) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (10) - pahvipakkaukset.
14 kpl. - solujen läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (4) - pahvipakkaukset.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pahvipakkaukset.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (8) - pahvipakkaukset.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (10) - pahvipakkaukset.
25 kpl. - solujen läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
25 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
25 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
25 kpl. - läpipainopakkaukset (4) - pahvipakkaukset.
25 kpl. - läpipainopakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
25 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pahvipakkaukset.
25 kpl. - läpipainopakkaukset (8) - pahvipakkaukset.
25 kpl. - läpipainopakkaukset (10) - pahvipakkaukset.
30 kpl - solujen läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
30 kpl - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
30 kpl - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
30 kpl - läpipainopakkaukset (4) - pahvipakkaukset.
30 kpl - läpipainopakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
30 kpl - läpipainopakkaukset (6) - pahvipakkaukset.
30 kpl - läpipainopakkaukset (8) - pahvipakkaukset.
30 kpl - läpipainopakkaukset (10) - pahvipakkaukset.
50 kpl. - solujen läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
50 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
50 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
50 kpl. - läpipainopakkaukset (4) - pahvipakkaukset.
50 kpl. - läpipainopakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
50 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pahvipakkaukset.
50 kpl. - läpipainopakkaukset (8) - pahvipakkaukset.
50 kpl. - läpipainopakkaukset (10) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - polyeteenitereftalaatin tölkit (1) - pakkauksissa pahvi.
20 kpl. - polyeteenitereftalaatin tölkit (1) - pakkauksissa pahvi.
30 kpl - polyeteenitereftalaatin tölkit (1) - pakkauksissa pahvi.
40 kpl. - polyeteenitereftalaatin tölkit (1) - pakkauksissa pahvi.
50 kpl. - polyeteenitereftalaatin tölkit (1) - pakkauksissa pahvi.
60 kpl. - polyeteenitereftalaatin tölkit (1) - pakkauksissa pahvi.
70 kappaletta - polyeteenitereftalaatin tölkit (1) - pakkauksissa pahvi.
80 kpl - polyeteenitereftalaatin tölkit (1) - pakkauksissa pahvi.
90 kpl. - polyeteenitereftalaatin tölkit (1) - pakkauksissa pahvi.
100 kappaletta - polyeteenitereftalaatin tölkit (1) - pakkauksissa pahvi.
120 kpl. - polyeteenitereftalaatin tölkit (1) - pakkauksissa pahvi.

Oraalinen hypoglykeeminen aine, II-sukupolven sulfonyyliureajohdannainen. Stimuloi haiman β-solujen insuliinin eritystä, lisää insuliinin vapautumista. Se toimii pääasiassa insuliinin erityksen toisessa vaiheessa. Lisää perifeeristen kudosten herkkyyttä insuliiniin ja sen sitoutumisen määrää kohdesoluihin. Se on hypolipideminen vaikutus, vähentää veren trombogeenisiä ominaisuuksia.

Oraalisen annon jälkeen glibenklamidi imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta. Plasmaproteiiniin sitoutuminen on yli 95%. Metaboloituu maksassa muodostamaan inaktiivisia metaboliitteja.

Elimistöstä erittyy pääasiassa metaboliitteja, joissa on virtsaa - 95% ja sappia. T_1/2 - noin 10 tuntia

Annos asetetaan yksilöllisesti riippuen iästä, diabeteksen vakavuudesta, paastoarvosta ja 2 tuntia aterian jälkeen.

Keskimääräinen annos on 2,5-15 mg / vrk, antotaajuus on 1-3 kertaa päivässä. Ota 20-30 minuuttia ennen ateriaa. Yli 15 mg: n vuorokausiannoksissa käytetään harvinaisissa tapauksissa eikä aiheuta merkittävää hypoglykeemisen vaikutuksen lisääntymistä.

Iäkkäillä potilailla aloitusannos on 1 mg / vrk.

Kun vaihdetaan biguanideista, glibenklamidin alkuannos on 2,5 mg / päivä. Biguanidit on poistettava, ja glibenklamidin annosta voidaan tarvittaessa nostaa 2,5 mg 5–6 päivän välein, kunnes hiilihydraattiaineenvaihdunta kompensoidaan. Jos korvausta ei saada 4-6 viikon ajan, on tarpeen suunnitella yhdistelmähoito glibenklamidin ja biguanidien kanssa.

Endokriinisesta järjestelmästä: hypoglykemia koomaan asti (sen kehittymisen todennäköisyys kasvaa annosteluohjeen ja riittämättömän ruokavalion vastaisesti).

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina.

Ruoansulatuskanavan osassa: pahoinvointi, ripuli, raskauden tunne epigastrisella alueella; harvoin - maksan toimintahäiriö, kolestaasi.

Keskushermoston ja perifeerisen hermoston puolelta: harvoin - pareseesi, herkkyyshäiriöt, päänsärky, väsymys, heikkous, huimaus.

Hemopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - veren häiriöt, mukaan lukien pancytopenian kehittyminen.

Dermatologiset reaktiot: harvoin - valoherkkyys.

Glibenklamidin hypoglykeemisen vaikutuksen vahvistaminen on mahdollista samanaikaisesti käyttämällä beeta-adrenergisia salpaajia, anabolisia aineita, allopurinolia, simetidiiniä, klofibraattia, syklofosfamidia, isobariinia, MAO-inhibiittoreita, pitkävaikutteisia sulikaatteja, klooramfenikolia, aaltomuotoja, klooramfenikolia, aallonpituuksia, kloramfenikolia, trisykrolimidejä, pitkävaikutteisia sulfonamideja, syklistä fosfaattia, syklofosfamidia, isobariinia.

Vaimennus glibenklamidi toiminta ja kehittäminen hyperglykemian mahdollista ja samalla käyttää barbituraatit, klooripromatsiini, fenotiatsiinit, fenytoiini, diatsoksidi, asetatsolamidi, glukokortikoidit, sympatomimeetit, glukagoni, indometasiini, suuria annoksia nikotinaatti, ehkäisyvalmisteet nieleminen ja estrogeenien, salureettien, kilpirauhashormonit, suolat litium, suuret annokset laksatiivit.

Niitä käytetään varoen potilailla, joilla on maksan ja munuaisten patologia (mukaan lukien historia), sekä kuumetta sairastavissa, lisämunuaisen toimintahäiriöissä, kilpirauhasessa ja kroonisessa alkoholismissa.

Hoidon aikana on tarpeen seurata säännöllisesti verensokeria ja päivittäistä glukoosin erittymistä virtsaan.

Hypoglykemian kehittyessä, jos potilas on tajuissaan, glukoosia (tai sokeriliuosta) annetaan suun kautta. Kun tajuttomuutta injektoidaan, glukoosi tuodaan / sisään tai glukagoniin a / p, in / m tai / in. Tietoisuuden elpymisen jälkeen on välttämätöntä antaa hiilihydraatteja sisältävälle potilaalle ruokaa hypoglykemian toistumisen välttämiseksi.

Glibenklamidia käyttävien potilaiden tulee pidättäytyä ottamasta alkoholia. Alkoholin käytön yhteydessä voi kehittyä disulfiraminkaltaisia ​​reaktioita sekä vakavaa hypoglykemiaa.

tabletki-glibenklamid /) "data-alias =" / huumeet? id = tabletki-glibenklamid / "class =" drug "> Glibenclamid

Rekisterinumero: LS-001139 alkaen 19.1.2006

Kauppanimi: Glibenclamide

Kansainvälinen omistusoikeus: Glibenclamide

Annostusmuoto: tabletit

rakenne

Yksi Glibenclamide-tabletti sisältää:
Vaikuttava aine on glibenklamidi - 5 mg;
täyteaineet: maitosokeri (laktoosi), perunatärkkelys, magnesiumstearaatti, polyvinyylipyrrolidoni (povidoni).

kuvaus

Tabletit ovat valkoisia tai valkoisia, ja niissä on heikko kermanvärinen sävy, jonka väri on tasainen.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Glibenklamidi on hypoglykeeminen aine, joka on tarkoitettu II-sukupolven sulfonyyliurea-ryhmän oraaliseen antamiseen.

ATH-koodi: А10ВВ01.

Farmakologiset ominaisuudet

Glibenklamidilla on haiman ja ylimääräisen haiman vaikutuksia. Stimuloi insuliinin eritystä alentamalla haiman beetasolujen glukoosi-stimulaatiokynnystä, lisää insuliinin herkkyyttä ja sitoutumista kohdesoluihin.. Toimii insuliinin erityksen toisessa vaiheessa. Se on hypolipideminen vaikutus, vähentää veren trombogeenisiä ominaisuuksia.
Hypoglykeeminen vaikutus kehittyy 2 tunnin kuluttua, saavuttaa maksimimäärän 7-8 tunnin kuluttua ja kestää 12 tuntia. Lääkeaine antaa tasaisen insuliinikonsentraation ja plasman glukoosin tasaisen laskun, mikä vähentää hypoglykeemisten tilojen riskiä. Glibenklamidin aktiivisuus ilmenee, kun haiman endokriininen toiminta säilyy insuliinin syntetisoimiseksi. Farmakokinetiikkaa. Kun imeytyminen ruoansulatuskanavasta on 48-84%. Aika saavuttaa maksimipitoisuus on 1-2 tuntia, jakautumistilavuus on 9-10 l. Yhteys plasman proteiineihin on 95 - 99%. Glibenklamidin biologinen hyötyosuus on 100%, mikä mahdollistaa lääkkeen ottamisen melkein ennen ateriaa. Placentaalinen este menee huonosti. Melkein täysin metaboloituu maksassa muodostumalla kaksi inaktiivista metaboliittia, joista toinen erittyy munuaisissa ja toinen sappeen. Puoliintumisaika on 3 - 10-16 tuntia.

Glibenklamidin käyttöaiheet

Tyypin 2 diabetes, jossa on ruokavaliota.

Vasta

• tyypin 1 diabetes;
• diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen prekooma ja kooma;
• haima resektion jälkeen haima;
• vakava epänormaali maksan toiminta;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• yliherkkyys glibenklamidille ja / tai muille sulfonyyliureajohdannaisille, sulfonamidille, diureeteille, jotka sisältävät molekyylissä sulfonamidiryhmän, ja probenetsiidistä, joka tunnetaan anamneesista, ja ristireaktioita voi esiintyä;
• jotkin akuutit sairaudet (esimerkiksi hiilihydraattiaineenvaihdunnan dekompensointi tartuntatauteissa tai suurten leikkausten jälkeen, kun insuliinihoito on osoitettu);
• leukopenia;
• suoliston tukkeuma, mahalaukun paresis;
• edellytykset, jotka liittyvät elintarvikkeiden nauttimiseen ja hypoglykemian kehittymiseen;
• raskauden ja imetyksen aikana.

Varovaisuutta Glibenklamidia tulee käyttää, kun:

• kuumeinen oireyhtymä;
• kilpirauhasen sairaudet (joilla on toimintahäiriö);
• aivolisäkkeen tai lisämunuaisen aivokuoren hypofunktio;
• alkoholismi;
• iäkkäillä potilailla, koska veren glukoosipitoisuuden voimakas lasku on vaarassa.

Glibenklamidin käyttö ja annostus

Lääkkeen Glibenclamide-annos valitaan yksilöllisesti. Aloitusannos on 2,5 mg (½ tablettia) päivässä. Tarvittaessa annosta nostetaan vähitellen 2,5 mg: lla (½ tablettia) viikossa, kunnes hiilihydraattien aineenvaihduntaa kompensoidaan.
Lääkkeen päivittäisen annoksen tukeminen on tavallisesti 5-10 mg (1-2 tablettia). Suurin päiväannos on 15 mg (3 tablettia).
Harvinaisissa tapauksissa käytetään yli 15 mg: n annosta eikä se aiheuta merkittävää hypoglykeemisen vaikutuksen lisääntymistä.
Iäkkäillä potilailla aloitusannos on 1 mg vuorokaudessa.
Lääkkeen ottamisen tiheys - 1-3 kertaa päivässä. Tabletit tulee ottaa kokonaisina, ei nesteinä, pienellä määrällä nestettä 20-30 minuuttia ennen ateriaa.

Haittavaikutukset

Yleisin haittavaikutus glibenklamidin hoidossa on hypoglykemia. Tämä tila voi kestää pitkään ja edistää vakavien sairauksien kehittymistä jopa koomiseen, hengenvaaralliseen potilaaseen tai kuolemaan. Diabeettisen polyneuropatian tai samanaikaisen hoidon kanssa sympatolyyttisillä aineilla (ks. Kohta ”Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa”) tyypilliset hypoglykemian esiasteet voivat olla lieviä tai puuttuvia kokonaan.
Hypoglykemian syitä voivat olla: huumeiden yliannostus; väärä merkintä; epäsäännöllinen ruokavalio; vanhusten ikä; oksentelu, ripuli; suuri fyysinen rasitus; sairaudet, jotka vähentävät insuliinin tarvetta (epänormaali maksan toiminta ja munuaisten toiminta, lisämunuaisen kuoren, aivolisäkkeen tai kilpirauhasen hypofunktio); alkoholin väärinkäyttö sekä vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa (ks. tämä kohta).
Hypoglykemian oireita ovat: voimakas nälän tunne, äkillinen liiallinen hikoilu, sydämentykytys, vaalea iho, parestesia suussa, vapina, yleinen ahdistuneisuus, päänsärky, patologinen uneliaisuus, unihäiriöt, pelon tunteet, motorisen koordinaation menetys, tilapäiset neurologiset häiriöt (esim. visuaaliset ja puhehäiriöt, pareseesin tai halvaantumisen ilmenemismuodot tai tunteiden muutokset Hypoglykemian etenemisen myötä potilas voi menettää itsekontrollin ja tietoisuuden. Tällaisella potilaalla on usein kostea, kylmä iho ja taipumus kouristuksiin.
Yhdessä hypoglykemian kanssa:
Ruoansulatuskanavan häiriöt: harvoin pahoinvointi, röyhtäily, oksentelu, "metallinen" maku suussa, väsymys ja täyteys vatsassa, vatsakipu ja ripuli. Joissakin tapauksissa kuvattiin väliaikaista maksan entsyymien (HSP, HPT, alkalinen fosfataasi) aktiivisuuden lisääntymistä veren seerumissa; huumeiden hepatiitti ja keltaisuus.
Allergisia ihoreaktioita esiintyy harvoin: ihottumaa, kutisevaa ihoa, nokkosihottumaa, ihon punoitusta, angioedeemaa, ihon verenvuotoa, hilseilevää ihottumaa ihon suurilla pinnoilla ja lisääntynyttä valoherkistymistä. Hyvin harvoin ihoreaktiot voivat toimia vakavien sairauksien kehittymisen alkuna, johon liittyy hengenahdistus ja verenpaineen lasku, kunnes potilas elää uhkana. Kuvattiin yksittäisiä tapauksia, joissa esiintyi vakavia yleistyneitä allergisia reaktioita, joissa on ihottumaa, nivelkipua, kuumetta, virtsan proteiinia ja keltaisuutta.
Hematopoieettisen järjestelmän osa: harvoin esiintyy trombosytopeniaa tai hyvin harvoin leukosytopeniaa, agranulosytoosia. Harvinaisissa tapauksissa kehittyy hemolyyttinen anemia tai pancytopenia.
Muita yksittäisissä tapauksissa havaittuja haittavaikutuksia ovat: heikko diureettinen vaikutus, proteiinin väliaikainen esiintyminen virtsassa, näköhäiriöt ja majoitus, sekä akuutti alkoholin suvaitsemattomuusreaktio sen jälkeen, kun se on kulutettu, mikä aiheuttaa verenkierto- ja hengityselinten komplikaatioita (samanlainen kuin disulfiraami : oksentelu, kasvojen tunne ja ylävartalo, takykardia, huimaus, päänsärky).

yliannos

Yliannostuksen tapauksessa Glibenklamidi voi kehittyä hypoglykemiaan.
Kun hypoglykemiaa lievää tai kohtalaista glukoosi- tai sokeriliuosta otetaan suun kautta.
Vakavan hypoglykemian (tajunnan menetys) tapauksessa 40-prosenttinen dekstroosiliuos (glukoosi) tai glukagonia annetaan suonensisäisesti, lihaksensisäisesti, ihon alle.
Tietoisuuden palauttamisen jälkeen potilaalle on annettava runsaasti hiilihydraatteja sisältävää ruokaa hypoglykemian toistumisen välttämiseksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Glibiumin parantaminen, feniramidoli, fluoksetiini, monoamiinioksidaasin estäjät, mikonatsoli, para-aminosalisyylihappo, pentoksifylliini (suurina annoksina, Qdim parenteraalisesti) perheksiliini johdannaiset, pyratsolonit, fenyylibutatsoni, fosfamidianalogit (esim. Syklofosfamidi, ifosfamidi, trofosfamidi), probenesidi, salisylaatit, sulfinpirazona, sulfonamidit, tetrasykliinit ja tritokvalina. Sama pätee alkoholin väärinkäyttöön. Hapotavia välineitä (ammoniumkloridia, kalsiumkloridia) lisäävät Glibenklamidin vaikutusta vähentämällä sen dissosiaatiotasoa ja lisäämällä sen imeytymistä.
Luuytimen verenvuotoa estävät lääkkeet lisäävät myelosuppression riskiä.
Lisääntyneiden hypoglykemisten vaikutusten ohella beetasalpaajat, klonidiini, guanitidiini ja reserpiini sekä lääkkeet, joilla on keskeinen vaikutusmekanismi, voivat heikentää hypoglykemian esiasteiden tunnetta.
Hypoglykeeminen vaikutus glibenklamidin voi vähentää kun taas niiden käytön barbituraatit, isoniatsidi, syklosporiini, diatsoksidi, glyukortikosteroidov, glukagonin nikotinaatti (suurina annoksina), fenytoiini, fenotiatsiinit, rifampisiini, salureettien, asetatsolamidi, sukupuolihormonit (esim., Hormonaalista ehkäisyä) formulaatiot, kilpirauhashormonien, sympatomimeettiset aineet, indometasiini ja litium- suolat.
Krooninen alkoholin väärinkäyttö ja laksatiivit voivat pahentaa hiilihydraattien aineenvaihduntaa.
H-antagonistit₂-reseptorit voivat heikentää toisaalta ja toisaalta parantaa Glibenklamidin hypoglykeemistä vaikutusta. Pentamidiini voi yksittäisissä tapauksissa aiheuttaa voimakkaan veren glukoosipitoisuuden laskun tai lisääntymisen. Voi lisätä tai heikentää kumariinijohdannaisten vaikutusta.

Erityiset ohjeet

Lääkettä tulee ottaa säännöllisesti ja mahdollisuuksien mukaan samanaikaisesti. Sinun on tarkkailtava huolellisesti lääkkeen ja ruokavalion antotapaa.
Lääkärin tulee harkita huolellisesti Glibenklamidin nimeämistä potilaille, joilla on heikentynyt maksan ja munuaisten toiminta, sekä kilpirauhasen, hypofyysisen anteriorisen lohkon tai lisämunuaisen kuoren hypofunktiona. Glibenklamidin annoksen korjaaminen fyysisen ja emotionaalisen yliannostuksen aikana, ruokavalion muutos on tarpeen.
Ei ole suositeltavaa pysyä auringossa pitkään hoidon aikana.
Hoidon alussa annoksen valinnassa potilaita, jotka ovat alttiita hypoglykemian kehittymiselle, ei suositella harjoittamaan toimintaa, joka vaatii lisääntynyttä huomiota ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Vapautuslomake

5 mg tabletit. 10 tablettia läpipainopakkauksessa, 1, 2, 3, 4, 5 läpipainopakkausta ja käyttöohjeet sijoitetaan pahvipakkaukseen.

Säilytysolosuhteet

Luettelo B. Kuivassa ja pimeässä paikassa, jonka lämpötila on enintään 25 ° C. Säilytä lasten ulottumattomissa!

Kestoaika

3 vuotta. Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

Apteekkien myyntiehdot

Reseptillä.

valmistaja
CJSC ALSI Pharma,
Venäjä, 129272, Moskova, Trifonovsky umpikuja, 3.

Edellä mainitut tiedot lääkkeen käytöstä esitetään vain tiedoksi, ja ne on tarkoitettu ammattilaisille. Täydellinen virallinen tieto lääkkeen käytöstä, käyttöohjeet Venäjän federaation alueella, lue pakkauksen käyttöohjeet.
Portal Academ-Clinic.RU ei ole vastuussa seurauksista, jotka aiheutuvat lääkkeen ottamisesta ilman lääkärin määräystä.
Älä lääkehoito, älä muuta lääkärisi määräämää hoito-ohjelmaa!

Arvostele artikkeli, auta tekemään sivustosta parempi.

glibenklamidi

Kuvaus 02/11/2015

• Latinalainen nimi: Glibenclamide
• ATX-koodi: A10BB01
• Vaikuttava aine: Glibenklamidi (Glibenklamidi)
• Valmistaja: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, Antiviral, Biwitech, Biosintez (Venäjä), Terveys (Ukraina)

rakenne

Lääke sisältää vaikuttavana aineena glibenklamidia - 5 mg.

Vapautuslomake

Glibenklamidia valmistetaan tablettina, joka on pakattu 120 kappaleen pulloon, joka asetetaan pakkaukseen.

Farmakologinen vaikutus

Lääkkeellä on antitromboottinen, hypolipideminen ja hypoglykeeminen vaikutus.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Glibenklamidi on oraalinen hypoglykeminen lääke, joka liittyy sulfonyyliureajohdannaisiin. Glibenklamidin vaikutusmekanismiin liittyy insuliinin erityksen stimuloiminen haiman p-soluilla, mikä lisää insuliinin vapautumista. Tehokkuus ilmenee pääasiassa insuliinin tuotannon toisessa vaiheessa. Tämä lisää perifeeristen kudosten herkkyyttä insuliinin toimintaan sekä sen yhteyttä kohdesoluihin. Lisäksi Glibenklamidille on tunnusomaista lipidiä alentava vaikutus ja veren trombogeenisten ominaisuuksien väheneminen.

Kehon sisällä havaitaan aineen nopea ja täydellinen imeytyminen ruoansulatuskanavasta. Yhteys plasman proteiineihin vastaa lähes 95%. Lääke metaboloituu maksassa, mikä johtaa inaktiivisten metaboliittien muodostumiseen. Erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsan koostumuksessa ja osassa sappea, metaboliittien muodossa.

Käyttöaiheet

Glibenklamidia määrätään tyypin 2 diabetesta sairastaville potilaille, kun on mahdotonta kompensoida hyperglykemiaa ruokavalion, laihtumisen ja liikunnan kanssa.

Vasta

Lääkettä ei suositella käytettäväksi:

• yliherkkyys glibenklamidille tai sulfonamidille ja tiatsididiureeteille;
• diabeettinen prekomatoosi tai comatose-tila;
• ketoasidoosi;
• laajoja palovammoja;
• vammat ja leikkaukset;
• suoliston tukkeuma ja mahalaukun paresis;
• erilaiset huonontuneen ruoan saannin muodot;
• hypoglykemian kehittyminen;
• imetys, raskaus;
• tyypin 1 diabetes ja niin edelleen.

Haittavaikutukset

Glibenklamidihoidossa saattaa kehittyä ei-toivottuja oireita, jotka vaikuttavat endokriinisiin, ruoansulatuskanavan, hermoston, perifeerisiin ja hematopoieettisiin järjestelmiin. Siksi voi olla: vaihtelevan vakavuuden omaava hypoglykemia, pahoinvointi, ripuli, maksan vajaatoiminta, kolestaasi, päänsärky, heikkous, väsymys ja huimaus.

Myös allergisten ja dermatologisten reaktioiden ilmentyminen: ihottuma, kutina, valoherkkyys ja muut oireet.

Käyttöohjeet Glibenklamidi (menetelmä ja annostus)

Käyttöohjeet Glibenklamidi kertoo, että lääkkeen annos määritetään yksilöllisesti ja riippuu sairauden iästä, vakavuudesta ja glykemian tasosta. Tabletit otetaan suun kautta tyhjään mahaan tai 2 tuntia aterian jälkeen.

Keskimääräinen päivittäinen annos on 2,5-15 mg, ja tiheys on 1-3 kertaa päivässä.

Yli 15 mg: n päivittäisiä annoksia käytetään harvoin, eikä hypoglykeeminen vaikutus ole merkittävä. Iäkkäät potilaat hoidon alussa asettivat päivittäisen annoksen 1 mg. Kaikki siirtymät yhdeltä lääkkeeltä toiselle, annoksen käsittely ja niin edelleen on suoritettava asiantuntijan valvonnassa.

yliannos

Yliannostuksen sattuessa voi kehittyä hypoglykemia, johon voi liittyä nälän tunne, heikkous, ahdistuneisuus, päänsärky, huimaus, hikoilu, sydämentykytys, lihasten vapina, aivojen turvotus, puhe- ja näköhäiriöt jne.

Hoitoon kuuluu sokerin, hedelmämehun, makean kuuman teen, maissisiirapin, hunajan - kiireellinen käyttö lievissä tapauksissa.

Vakavat tapaukset edellyttävät 50-prosenttisen glukoosiliuoksen, jatkuvan infuusion lisäämistä dekstroosiliuoksen laskimoon 5-10%, Glucagonin intramuskulaarisen sisääntulon, diatsoksidin sisälle. Lisäksi on välttämätöntä hallita glykemiaa, pH: ta, kreatiniinia, urean typpeä, elektrolyyttejä.

vuorovaikutus

Sienilääkkeiden yhdistelmä kykenee tehostamaan hypoglykemiaa.

Samanaikainen käyttö barbituraattien, fenotiatsiinien, diatsoksidin, glukokortikoidin ja kilpirauhashormonien, estrogeenien, gestageenien, glukagonin, adrenomimeettisten lääkkeiden, litium- suolojen, nikotiinihappojohdannaisten ja saluretikkojen kanssa voi heikentää hypoglykeemistä vaikutusta.

Keinot, jotka kykenevät happamoittamaan virtsaa, esimerkiksi: kalsiumkloridi, ammoniumkloridi, suuret askorbiinihapon annokset voivat lisätä lääkkeen vaikutusta. Yhdistelmät rifampisiinin kanssa nopeuttavat inaktivointia ja vähentävät sen tehokkuutta.

Erityiset ohjeet

On suositeltavaa hoitaa kroonista alkoholismia varoen maksan ja munuaissairauksien kärsivillä potilailla, joilla on kuume, lisämunuaisen tai kilpirauhasen patologinen toiminta.

Täydellisen terapeuttisen prosessin virtaamiseksi veren glukoosin tasoa ja glukoosin erittymistä on valvottava huolellisesti.

Jos hypoglykemia kehittyy tietoisilla potilailla, sokeria tai glukoosia annetaan suun kautta. Jos tajunnan menetys tapahtuu, glukoosia annetaan laskimoon, ja glukagonia annetaan lihakseen, ihon alle tai laskimoon.

Kun tietoisuus palautuu, potilaalle annetaan välittömästi hiilihydraateilla kyllästetty ruoka toistuvan hypoglykemian välttämiseksi.

Myyntiehdot

Glibenklamidin resepti.

Säilytysolosuhteet

Normaalit olosuhteet soveltuvat lääkkeiden säilytykseen. Samaan aikaan lasten tulisi olla paikalla.

Glibenklamidi - opetus, mikä on vaarallista ja sen korvikkeita

Glibenklamidi on tunnetuin ja laajalti käytetty sulfonyyliureajohdannainen, jolla on sokeria alentavia ominaisuuksia. Vuonna 2010 hän voitti arvostetun Kreuzfeld-palkinnon, joka myönnetään farmakologisista saavutuksista. Lääke täyttää täysin valintakomitean asettamat tiukat kriteerit, sen tehokkuutta vahvistaa vuosien tutkimus ja kliininen käytäntö.

Tärkeää tietää! Endokrinologien suosittelemana uutuutena diabeteksen pysyvälle seurannalle! Tarvitaan vain joka päivä. Lue lisää >>

Harvat huumeet voivat ylpeillä 20 vuoden havainnoilla ja perusteellisella tutkimuksella sen käytön viivästyneistä vaikutuksista. Pillereiden alhainen hinta vähentää merkittävästi diabeteksen hoitokustannuksia. Glibenklamidi on juuri sellaisten välttämättömien lääkkeiden luettelossa, joita käytetään diabeteksen hoidossa. Hänen lisäksi kunnioitettiin vain metformiinia ja insuliinia.

Merkinnät

Toinen diabeteksen tyyppi on progressiivinen sairaus, joka vaatii jatkuvaa hoitoa. Jopa hyvän glykeemisen kontrollin olosuhteissa beta-solujen toiminta heikkenee vähitellen ja insuliinin tuotanto heissä vähenee. Jatkuvasti kohonnut sokeri nopeuttaa solujen tuhoamisprosesseja. Ensimmäiset insuliinierityksen muutokset voidaan havaita diagnoosin yhteydessä. Joillakin potilailla ne eivät vaikuta merkittävästi sokerin tasoon, ja diabeteksen kompensoimiseksi riittää vain oikea ravitsemus, metformiini ja liikunta.

Diabeetikoille, joiden terveellisiä beetasoluja ei voida työskennellä itselleen ja kuolleille veljilleen, heidän on määrättävä eritysdiagnooseja. Ne stimuloivat insuliinisynteesiä ja kannustavat soluja työskentelemään kovemmin.

Kun glibenklamidi on määrätty:

1. Lääkettä pidetään yhtenä tehokkaimmista eritystä edistävistä aineista, joten se on tarkoitettu diabeettisille potilaille, joilla on merkittävästi pienempi oma insuliinin synteesi, mikä on osoittautunut erittäin korkeaksi glykemialle diagnoosin aikaan. Kun dekompensoitu diabetes mellitus, parannusta ei tapahdu välittömästi, glukoosi vähenee vähitellen noin 2 viikon ajan. Diabeetikoilla, joilla on pieni hyperglykemia välittömästi diabeteksen lääkityksen diagnosoinnin jälkeen, ei määrätä.
2. Glibenklamidi on tarkoitettu hoidon tehostamiseen muiden keinojen lisäksi. On jo pitkään todistettu, että useat hypoglykemiset lääkeaineet, jotka vaikuttavat eri näkökulmista hyperglykemian syihin, ovat paljon tehokkaampia kuin yksi. Metabolisen kontrollin parantamiseksi glibenklamidia voidaan yhdistää insuliinin ja minkä tahansa sokeria alentavan tabletin kanssa paitsi PSM: ää ja glinidejä.

Lääkettä määrättäessä on pidettävä mielessä, että se kannustaa beetasoluja toimimaan suuremmalla intensiteetillä. Tutkimusten mukaan tällainen stimulaatio johtaa pieneen elinkaaren vähenemiseen. Koska glibenklamidi on ryhmässään vahvin, tämä haittavaikutus on sitä voimakkaampi kuin nykyaikaisemmassa PSM: ssä. Jos diabeetikko pyrkii säilyttämään insuliinisynteesiä niin kauan kuin mahdollista, glibenklamidihoito on lykättävä, kunnes heikommat lääkkeet lopettavat diabeteksen seurannan.

Miten glibenklamidi vaikuttaa

Glibenklamidin vaikutusmekanismi on hyvin tutkittu ja yksityiskohtaisesti kuvattu lääkkeen ohjeissa. Aine estää KATF-kanavia, jotka sijaitsevat beetasolujen membraanissa, mikä johtaa kaliumin lopettamiseen soluissa, kalvon polarisaation heikentymisessä ja kalsiumionien tunkeutumisessa. Kalsiumin pitoisuuden lisääminen solussa stimuloi insuliinin erittymistä siitä solujen väliseen nesteeseen ja sitten vereen. Glukoosi vähenee, koska insuliini kykenee siirtämään sen astioista kudokseen. Glibenklamidi on aktiivisempi kuin muut PSM: t, jotka sitoutuvat beeta-solureseptoreihin, joten sillä on paras sokeria alentava vaikutus.

Lääkkeen lujuus kasvaa sen annoksen kasvun myötä. Glibenklamidin vaikutus ei ole riippuvainen glykemiasta, lääkeaine toimii liiallisella glukoosipitoisuudella ja riittämätön, joten kun otat sitä, sinun täytyy olla mahdollisimman varovainen ja mitata sokeria hypoglykeemiseen samankaltaisiin oireisiin.

Kaikkien PSM: ien lisäksi perifeerinen lisävaikutus on tärkeimmän hypoglykemian lisäksi tyypillinen. Ohjeiden mukaan glibenklamidi pienentää lieväsolujen ja rasvan insuliiniresistenssiä hieman, mikä lisää glukoosin vähenemistä.

Lääkkeen kardiovaskulaarisia vaikutuksia tutkittiin erikseen. Kävi ilmi, että glibenklamidi kykenee estämään KATF-kanavia paitsi beetasoluilla myös sydänsoluilla - kardiomyosyyteillä. Teoriassa tällainen toiminta voi pahentaa sydänkohtauksen vaikutuksia diabeetikoilla. Kliinisissä tutkimuksissa tätä haittavaikutusta ei vahvistettu. Lisäksi glibenklamidissa havaittiin voimakas antiarytminen vaikutus, mikä mahdollistaa kuolleisuuden vähentämisen iskemian akuutissa jaksossa. Lääkärien mukaan monet heistä pelkäävät määrätä lääkettä Glibenklamidia diagnosoidusta sydänsairaudesta riippumatta tutkimustiedoista.

Valmisteet, joissa on glibenklamidia

Useimmille diabeetikoille glibenklamidi tuntee lääkkeen Maninil, jota Saksassa valmistaa Berlin-Chemie-yhtiö. Tämä lääke on alkuperäinen, johon osallistuu valtava määrä tutkimuksia, joissa tutkittiin glibenklamidin tehoa ja turvallisuutta. Maninilissa on 3 annosvaihtoehtoa. Tableteissa 1,75 ja 3,5 mg vaikuttavaa ainetta on erityisessä mikronisoidussa muodossa, joka sallii glykemian pienentämisen lääkkeen pienemmällä annoksella. Maninil 5 mg sisältää klassista glibenklamidia.

Analogit Venäjällä ovat:

• Statiglin Farmasintez-Tyumenilta ja Glibenclamidelta Ozone-yhtiöltä (rekisteröintitodistus kuuluu Atoll LLC: lle). Näillä lääkkeillä on samat annokset, mutta valmistajat eivät ole vaatineet mikronisoidun glibenklamidin esiintymistä missään vaihtoehdossa.
• Tabletit Glibenklamidivalmistajat Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, Biosynteesi, Valena Pharmaceuticalsilla on yksi 5 mg: n annos. Ne voidaan jakaa puoleen 2,5 mg: n annokseen.

On huomattava, että ne ovat vain ehdottomasti kotimaisia ​​kollegoita, koska yritykset ostavat glibenklamidia ulkomaille, lähinnä Intiassa. Ainoa poikkeus on Statiglin, joka on rekisteröity vuonna 2017. Glibenklamidia valmistetaan Venäjällä BratskChemSynthesis-yrityksessä.

Kaikki Maninil-analogit testataan bioekvivalenssiksi ja niillä on samanlainen koostumus. Potilaiden arviot osoittavat, että nämä lääkkeet ovat yhtä tehokkaita, mutta diabeetikot haluavat ostaa alkuperäisen lääkkeen, mikä selittyy sen suuremmalla kuuluisuudella ja melko alhaisella hinnalla.

Arvostelujen perusteella glibenklamidin ja metformiinin yhdistelmä on myös erittäin suosittu. Molemmat aineet ovat osa kaksikomponenttisia lääkkeitä Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet ja muut.

Käyttöohjeet

Käyttöohjeissa suositellaan, että glibenklamidin tarve määritetään erikseen jokaiselle potilaalle:

1. Turvallinen aloitusannos on enintään 2,5 mg ja vakava hyperglykemia - 5 mg. Glibenklamidihoito on sallittua vain, jos on mahdollista, että sokeripitoisuus on usein mahdollista, ja vain sen tarkoitukseen ja lääkärin valvonnassa. Emme saa unohtaa, että lääke voi aiheuttaa hypoglykemiaa, myös vakavaa. Vähimmäisannoksessa oleva lääke juo kerran päivässä, 20 minuuttia ennen aamiaista. Mikronisoitu glibenklamidi otetaan juuri ennen ateriaa.
2. Jos sokeri ei palaa normaaliksi viikon kuluessa, annosta lisätään vähitellen lisäämällä 1,75-2,5 mg kerran viikossa. Enintään 10 mg: n annoksella glibenklamidia juodaan aamulla. Jos diabeteksen kompensoimiseksi tarvitaan suuri annos, lääke juo ennen aamiaista ja ennen illallista. Glibenklamidin vastaanotto ennen nukkumaanmenoa on kielletty opetuksessa, koska se voi johtaa yön hypoglykemiaan.
3. Suurin annos - 3 tablettia 5 mg. Kaksi heistä juo aamulla, yksi - ennen illallista.

Haittavaikutukset

Haittavaikutusten esiintymistiheys lääkkeen Glibenklamidin hoidossa on alhainen. Asianmukaisella annosvalinnalla ja käyttöohjeiden noudattamisella sivuvaikutuksia esiintyy noin 1 prosentissa diabeetikoista, mikä osoittaa lääkkeen korkean turvallisuuden.

Glibenclamide Belmed -ohjeet

GLIBENKLAMID-tabletit 5 mg

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi

Antibet, Apo-gliburid, Betanaz, Gilemal, Glamid, Glibamid, Glibomet, Glidanil, Glimidstad, Glitisoli, Glukobeeni, Glucocar, Daonil, Maniglid, Maninil

Oraaliset hypoglykemiset aineet. Sulfonyyliureajohdannaiset.

1 tabletti sisältää 5 mg glibenklamidia.

ATX-koodi: A10BB01.

Glibenklamidilla on hypoglykeeminen vaikutus.

Se stimuloi spesifisesti saareke-laitteen beetasoluja, parantaa haiman insuliinieritystä. Aktiivisuus ilmenee pääasiassa haiman insuliinisynteettisessä toiminnassa. Palauttaa beetasolujen fysiologisen herkkyyden glykemiaan. Vahvistaa insuliinin (endogeeninen ja eksogeeninen) vaikutusta, koska se lisää insuliinireseptorien määrää, parantaa insuliinireseptorin vuorovaikutusta ja palauttaa reseptorin jälkeisen signaalin transduktion. Plasman insuliinipitoisuuden nousu ja glukoosipitoisuuden lasku esiintyvät vähitellen, mikä vähentää hypoglykemisten tilojen riskiä. Lisäsi insuliinireseptorin herkkyyttä insuliinille perifeerisissä kudoksissa ja aiheuttaa ylimääräisiä haiman vaikutuksia. Lisää glukoosin käyttöä maksassa ja lihaksissa, stimuloi niiden muodostumista. Se vaikuttaa myönteisesti aineenvaihduntaan ja vähentää ei-esteröityjen rasvahappojen pitoisuutta plasmassa. Se on antidiureettinen vaikutus, alentaa veren trombogeenisiä ominaisuuksia.

Vaikutus kehittyy 2 tuntia nielemisen jälkeen, saavuttaa maksimimäärän 7-8 tunnin kuluttua ja kestää 8-12 tuntia.

Nopeasti ja lähes kokonaan imeytyy ruoansulatuskanavasta. Cmax, kun kerta-annos on saavutettu 1-2 tunnin kuluessa, se sitoutuu plasman proteiineihin 99%. Käytännössä ei läpäise istukan estettä. Puoliintumisaika on 4-11 tuntia, ja maksassa se muuttuu täydellisesti kahdeksi inaktiiviseksi metaboliitiksi (muodostuu noin yhtä suuri määrä), joista toinen erittyy virtsaan ja toinen erittyy sapeen.

Käyttöaiheet

Glibenklamidia käytetään kohtalaisen vaikeassa diabetes mellitussa, pääasiassa yli 40 vuoden ikäisillä ylipainoisilla potilailla, jotka eivät pysty normalisoimaan metabolisia häiriöitä yhdellä ruokavaliosta. joilla on primaarinen tai sekundaarinen resistenssi muihin sulfonamideihin, joilla on hypoglykeemisiä ominaisuuksia; potilaat, jotka saavat insuliinia enintään 30 yksikköä päivässä, jotta hiilihydraattien aineenvaihdunta normalisoituu paremmin ja jos mahdollista, pienentää insuliinin annosta.

Glibenklamidia voidaan antaa myös yhdessä biguanidien tai insuliinin kanssa.

Käyttö- ja annostusohjelma

Lääkettä annetaan suun kautta 1-3 kertaa päivässä 20-30 minuuttia ennen ateriaa. Aloitusannos valitaan erikseen. Annos riippuu diabeteksen iän, vakavuuden, paastoveren glukoosipitoisuuden ja 2 tunnin aterian jälkeen. Iäkkäiden potilaiden aloitusannos on 1 mg (1/5 pilleriä) päivässä.

Keskimääräinen päivittäinen annos vaihtelee 2,5: stä (1/2 tabletista) 15 mg: aan (3 tablettia). Yli 15 mg: n päivittäiset annokset eivät lisää hypoglykeemisen vaikutuksen vakavuutta. Jos diabetes mellitusta ei korvata 4-6 viikon ajan, on tarpeen ratkaista kysymys yhdistelmähoidon suorittamisesta biguanidien tai insuliinin kanssa.

Kun vaihdetaan hypoglykeemisiä lääkkeitä, joilla on samanlainen vaikutus, glibenklamidia määrätään edellä esitetyn kaavan mukaisesti, ja edellinen lääke perutaan välittömästi. Biguanidien vaihdon yhteydessä glibenklamidin aloitusannos on 2,5 mg (1/2 tablettia), tarvittaessa päivittäistä annosta lisätään 5–6 vuorokauden välein 2,5 mg: lla (1/2 tablettia), kunnes korvaus on saavutettu.

On pakko syödä ruokaa viimeistään tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Hoidon aikana tarvitaan veren ja virtsan glukoosin säännöllistä seurantaa. Fyysisen ja emotionaalisen ylirasituksen myötä ruokavalion muuttaminen edellyttää lääkkeen annoksen muuttamista.

Kun hoidetaan glibenklamidia, kieltäytyminen ottamasta alkoholia on pakollinen (disulfiraminkaltainen reaktio on mahdollinen ja selvä hypoglykemia), pitkäaikainen altistuminen auringolle.

Hypoglykemian kliinisiä ilmenemismuotoja voidaan peittää, kun käytät beetasalpaajia, klonidiinia, reserpiiniä, guanetidiiniä.

Vaikutus ajokykyyn ja mahdollisesti vaarallisiin koneisiin: hoidon aikana on huolehdittava siitä, että ajetaan ajoneuvoa ja käytät muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat suurempaa huomion keskittymistä ja psykomotorista nopeutta.

Hermostosta ja aistinelimistä: päänsärky, huimaus, makuelämän muutos.

Ruoansulatuskanavan osassa: maksan toimintahäiriö, kolestaasi, dyspepsia.

Veren muodostavien elinten ja hemostaattisen järjestelmän osalta: harvoin - trombosytopenia, hypoplastinen tai hemolyyttinen anemia, leukopenia, eosinofilia, agranulosytoosi, pancytopenia.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina.

Muut: hypoglykemia, proteinuuria, myöhäinen ihon porfyria, kuume, nivelkipu, polyuria, painonnousu, valoherkkyys.

Yliherkkyys (mukaan lukien sulfa-lääkkeet, tiatsididiureetit), diabeettinen precomatoosi ja komeettinen tila, ketoasidoosi, laajamittaiset palovammat, kirurgiset interventiot ja vammat, suoliston tukkeuma, mahalaukun häiriöt, vakavat maksan ja / tai munuaisten häiriöt, vakavat maksan ja / tai munuaisten häiriöt, merkittävät maksan ja / tai munuaissairaudet, vakava vatsan ja / tai munuaishäiriöiden häiriöt ja / tai munuaiset. tyypin 1 diabetes, raskaus, imetys, elintarvikkeiden imeytymistä heikentävät olosuhteet, hypoglykemian kehittyminen (mukaan lukien tartuntataudit).

Sen tulisi noudattaa tiukasti vastaanoton säännöllisyyttä. Annosvalintaprosessin aikana näytetään säännöllisesti sokeriprofiilin määritys. Hoidon aikana tarvitaan glukoosipitoisuuden (glykoidun hemoglobiinin) dynaamista säätämistä - vähintään 1 kerran 3 kuukauden aikana. Hypoglykemian kliinisiä ilmenemismuotoja voidaan peittää, kun käytät beetasalpaajia, klonidiinia, guanetidiiniä, reserpiiniä. Hoidon aikana on pakko kieltäytyä ottamasta alkoholia, pitkäaikaista oleskelua auringossa. Sen pitäisi rajoittaa rasvaisten elintarvikkeiden kulutusta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke on epäsuorien antikoagulanttien synergisti.

Hapotavia välineitä (ammoniumkloridia, kalsiumkloridia, askorbiinihappoa suurina annoksina) tehostavat glibenklamidin vaikutusta.

Antifungaaliset aineet (atso), atsoli, syklofosfamidi, reserpiini, sulfonamidit, insuliinin tehostava hypoglykemia.

Barbituraatit, fenotiatsiinit, diatsoksidi, glukokortikoidi ja kilpirauhashormonit, estrogeenit, gestageenit, glukagoni, adrenomimeettiset lääkkeet, litiumsuolat, nikotiinihappojohdannaiset ja saluretics heikentävät hypoglykeemistä vaikutusta. Rifampisiini nopeuttaa inaktivointia ja alentaa glibenklamidin tehokkuutta.

Oireet: hypoglykemia (nälän tunne, lisääntynyt hikoilu, vaikea heikkous, sydämentykytys, vapina, ahdistuneisuus, päänsärky, huimaus, unettomuus, ärtyneisyys, masennus, aivojen turvotus, puuttunut puhe ja näkökyky, heikentynyt tietoisuus), hypoglykeminen kooma.

Hoito: jos potilas on tajuissaan - ota sokeri sisälle, tajunnan menetys - 50-prosenttisen glukoosiliuoksen antaminen (50 ml laskimoon ja sisälle), jatkuva laskimonsisäinen infuusio 5-10% glukoosiliuosta, glukagonin intramuskulaarinen annostelu 1-2 mg, diatsoksidi suun kautta 200 mg mg / 4 mg / vrk tai 30 mg laskimonsisäisesti 30 minuutin ajan, seurata verensokeritasoja. Aivojen turvotuksella näytetään mannitolia ja deksametasonia.

Tabletit 5 mg № 50 läpipainopakkauksissa 10x5 tai tölkissä.

Tiedot lääkkeen rekisteröinnistä:

Glibenklamidi (Glibenklamidi)

Sisältö

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Aineen latinankielinen nimi on Glibenklamidi

Kemiallinen nimi

Bruttokaava

Farmakologinen aineiden ryhmä Glibenklamidi

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Ominaisuudet Glibenklamid

Sulfonyyliurea-johdannaisen II sukupolvi.

Kiteinen valkoisen värinen jauhe (tai valkoinen ja kermanvärinen). Käytännössä liukenematon veteen, liukenee hieman alkoholiin.

farmakologia

Se stimuloi spesifisesti saarten laitteiden beetasoluja, parantaa haiman insuliinien imeytymistä. Aktiivisuus ilmenee pääasiassa haiman insuliinisynteettisessä toiminnassa. Palauttaa beetasolujen fysiologisen herkkyyden glykemiaan. Tehostaa insuliinin vaikutusta (endogeeninen ja eksogeeninen), koska lisää insuliinireseptorien määrää, parantaa insuliinireseptorin vuorovaikutusta ja palauttaa reseptorin jälkeisen signaalin transduktion. Plasman insuliinipitoisuuden nousu ja glukoosipitoisuuden lasku esiintyvät vähitellen, mikä vähentää hypoglykemisten tilojen riskiä. Lisäsi insuliinireseptorin herkkyyttä insuliinille perifeerisissä kudoksissa ja aiheuttaa ylimääräisiä haiman vaikutuksia. Lisää glukoosin käyttöä maksassa ja lihaksissa, stimuloi glykogeenin muodostumista niissä (vähentää glukoosin vapautumista maksasta). Se on hypolipideminen, antidiureettinen vaikutus, alentaa veren trombogeenisiä ominaisuuksia, estää rytmihäiriöiden kehittymisen.

Vaikutus kehittyy 2 tuntia nielemisen jälkeen, saavuttaa maksimimäärän 7–8 tunnin kuluttua ja kestää 8–12 tuntia (mikronisoiduissa muodoissa enintään 24 tuntia).

Nopeasti ja lähes kokonaan imeytyy ruoansulatuskanavasta. C_max Kun kerta-annos on saavutettu 1–2 tunnin kuluessa, se liittyy plasman proteiineihin 99%. Jakelumäärä 9–10 l. Käytännössä ei läpäise istukan estettä. T_1/2 - 4–11 tuntia Maksassa se muuttuu täysin 2 inaktiiviseksi metaboliitiksi (muodostuu suunnilleen yhtä suuri määrä), joista toinen erittyy virtsaan ja toinen erittyy sapeen ruoansulatuskanavan kautta.

Aineen Glibenclamide käyttö

Tyypin 2 diabetes mellitus, jonka kyvyttömyys kompensoida hyperglykemian ruokavaliota, laihtumista, liikuntaa.

Vasta

Yliherkkyys (mukaan lukien sulfa-lääkkeet, tiatsididiureetit), diabeettinen prekomatoosi ja kooma, ketoasidoosi, suuret palovammat, kirurgia ja vammat, suoliston tukkeuma, mahalaukun paresis. elintarvikkeiden imeytymiseen, hypoglykemian kehittymiseen (tartuntataudit jne.) liittyvät sairaudet; hypo- tai hypertyreoosi, heikentynyt maksan ja munuaisten toiminta, leukopenia, tyypin 1 diabetes, raskaus, imetys.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

FDA-C: n sikiön toiminnan luokka

Hoidon aikana tulee lopettaa imetys.

Glybenklamidin haittavaikutukset

Koska verenkiertoelimistö ja veri (veri, hemostaasi): harvoin - trombosytopenia, granulosytopenia, erytrosytopenia, pancytopenia, eosinofilia, leukosytopenia, agranulosytoosi (hyvin harvinainen), joissakin tapauksissa - hypoplastinen tai hemolyyttinen anemia.

Hermostosta ja aistinelimistä: päänsärky, huimaus, makuelämän muutos.

Metabolia: hypoglykemia, proteinuuria, myöhäinen ihon porfyria.

Ruoansulatuskanavan osassa: maksan toimintahäiriö, kolestaasi, dyspepsia.

Allergiset reaktiot: ihottuma (punoitus, eksfoliatiivinen ihotulehdus).

Muut: kuume, nivelkipu, polyuria, painonnousu, valoherkkyys.

vuorovaikutus

Systeemisen vaikutuksen (atsolien johdannaiset), fluorokinolonien, tetrasykliinien, klooramfenikolin (aineenvaihduntaa estävä), sienilääkkeet, H₂-estäjät, beetasalpaajat, ACE: n estäjät, tulehduskipulääkkeet, MAO: n estäjät, klofibraatti, bezafibraatti, probenetsiidi, parasetamoli, etionamidi, anaboliset steroidit, pentoksifylliini, allopurinoli, syklofosfamidi, reserpiini, sulfanilamidit, insuliini - teho, hypnoosi, hypnofosfaatti, syklofosfamidi, reserpiini, sulfonamidit, insuliini - hypnoosi; Barbituraatit, fenotiatsiinit, diatsoksidi, glukokortikoidi ja kilpirauhashormonit, estrogeenit, gestageenit, glukagoni, adrenomimeettiset lääkkeet, litiumsuolat, nikotiinihappojohdannaiset ja saluretics heikentävät hypoglykeemistä vaikutusta. Hapotavia välineitä (ammoniumkloridi, kalsiumkloridi, askorbiinihappo suurina annoksina) lisäävät vaikutusta (vähennä dissosiaatiotasoa ja lisää reabsorptiota). Onko epäsuorien antikoagulanttien synergistinen (additiivinen vaikutus). Rifampisiini nopeuttaa inaktivointia ja alentaa tehoa.

yliannos

Oireet: hypoglykemia (nälän tunne, vaikea heikkous, ahdistuneisuus, päänsärky, huimaus, hikoilu, sydämentykytys, lihasten vapina, aivojen turvotus, puhe- ja näköhäiriöt, tajunnan heikentyminen ja hypoglykeminen kooma, voivat olla kuolemaan johtavia).

Hoito: lievissä tapauksissa - välitön sokeri, makea kuuma tee, hedelmämehu, maissisiirappi, hunaja; vakavissa tapauksissa 50-prosenttisen glukoosiliuoksen (50 ml / vrk ja suun kautta) antaminen, jatkuva IV-infuusio 5-10%: n dekstroosiliuokseen, lihaksensisäinen glukagoniannos 1–2 mg, diatsoksidi 200 mg suun kautta 4 tunnin välein tai 30 mg i.v. 30 minuuttia; aivojen turvotuksella - mannitoli ja deksametasoni; veren glukoositasojen seuranta (15 minuutin välein), pH: n, urean typen, kreatiniinin, elektrolyyttien määrittäminen.

Antoreitti

Varotoimet aineelle Glibenklamidi

Hypoglykeemisten tilojen ehkäisemiseksi tulisi noudattaa tiukasti vastaanoton säännöllisyyttä. On pakko syödä ruokaa viimeistään tunnin kuluttua lääkkeen käytöstä. Annoksen valinnan aikana alkuperäisen nimityksen tai toisen hypoglykemisen lääkkeen siirron aikana näytetään säännöllisesti sokeriprofiilin määrittäminen (useita kertoja viikossa). Hoidon aikana veren seerumin glukoositason (glykoitunut hemoglobiini) dynaaminen säätäminen on välttämätöntä (vähintään kerran 3 kuukaudessa). On syytä muistaa, että hypoglykemian kliinisiä ilmenemismuotoja voidaan peittää beta-salpaajien, klonidiinin, reserpiinin, guanetidiinin käytön yhteydessä. Jos siirrytään glibenklamidiin insuliinista annoksella 40 V / vrk tai enemmän, puolet insuliinin annoksesta ja 5 mg glibenklamidia määrätään ensimmäisenä päivänä asteittain säätämällä tarvittaessa annosta. Niitä käytetään varoen iäkkäillä potilailla - he aloittavat hoidon puoli-annoksilla, jotka muuttuvat edelleen enintään 2,5 mg / vrk viikoittain, kuumetta sairastavilla potilailla.Glibenklamidin hoidossa on pakollista kieltäytyä ottamasta alkoholia (disulfiraminkaltainen on mahdollista). auringon ja rasvaisen ruoan käytön rajoittaminen. Hoidon alussa ei ole suositeltavaa toimia, jotka vaativat korkeaa reaktionopeutta.