Forsiga ™

  • Ennaltaehkäisy

Viime aikoina Venäjän diabetespotilaille on tullut uusia luokan hypoglykeemisiä aineita, joilla on pohjimmiltaan erilainen vaikutus. Forsig-lääke tyypin 2 diabetekselle rekisteröitiin ensimmäistä kertaa maassamme, tämä tapahtui vuonna 2014. Lääkkeen tutkimusten tulokset ovat vaikuttavia, sen käyttö voi vähentää merkittävästi otetun lääkkeen annosta, ja joissakin tapauksissa jopa sulkea insuliiniannostukset vakaviin sairauksiin.

Tärkeää tietää! Endokrinologien suosittelemana uutuutena diabeteksen pysyvälle seurannalle! Tarvitaan vain joka päivä. Lue lisää >>

Arvostelut endokrinologit ja epäselvät potilaat. Joku iloitsee uusista mahdollisuuksista, toiset haluavat odottaa, kunnes lääkkeen pitkäaikaisen käytön vaikutukset ovat tiedossa.

Miten lääke Forsiga

Forsig-lääkkeen toiminta perustuu munuaisten kykyyn kerätä glukoosia veressä ja poistaa se virtsan koostumuksessa. Elimistömme veri saastuttaa jatkuvasti aineenvaihduntatuotteita ja myrkyllisiä aineita. Munuaisten rooli on suodattaa nämä aineet ja päästä eroon niistä. Tätä varten veri kulkee glomeruluksen läpi monta kertaa päivässä. Ensimmäisessä vaiheessa vain veren proteiinikomponentit eivät kulje suodattimen läpi, loput nestettä menee glomeruloihin. Tämä on ns. Primaarinen virtsa, kymmeniä litraja muodostuu päivän aikana.

Jotta toissijainen ja päästä virtsarakon, suodatettu neste tulee keskittyä. Tämä saavutetaan toisessa vaiheessa, kun kaikki käyttökelpoiset aineet imeytyvät takaisin vereen liuenneessa muodossa - natrium, kalium, veri-elementit. Keho pitää glukoosia tarpeellisena, koska se on lihasten ja aivojen energianlähde. Erityiset SGLT2-transporteriproteiinit palauttavat sen verelle. Ne muodostavat eräänlaisen tunnelin nefronin putkessa, jonka kautta sokeri kulkee veressä. Terveessä ihmisessä glukoosi palautuu täysin, diabetes mellituspotilaassa, se alkaa osittain laskea virtsaan, kun sen taso ylittää munuaiskynnyksen 9-10 mmol / l.

Forsigin lääke löydettiin lääkeyritysten tekemän haun avulla aineille, jotka kykenivät sulkemaan nämä tunnelit ja estämään virtsan glukoosin. Tutkimus aloitettiin viime vuosisadalla, ja lopulta vuonna 2011 yritykset Bristol-Myers Squibb ja AstraZeneca jättivät hakemuksen perusteellisesti uuden, diabeteksen hoitoon tarkoitetun välineen rekisteröimiseksi.

Vaikuttava aine Forsigi on dapaglifloziini, se on SGLT2-proteiinien estäjä. Tämä tarkoittaa, että hän pystyy tukahduttamaan työnsä. Glukoosin imeytyminen primäärisestä virtsasta vähenee, se alkaa erittyä munuaisissa lisääntyneinä määrinä. Tämän seurauksena veren glukoosipitoisuus laskee, verisuonten tärkein vihollinen ja tärkein syy diabeteksen komplikaatioihin. Dapaglifloziinin erottuva piirre on sen suuri selektiivisyys, sillä ei ole lähes mitään vaikutusta glukoosin kuljettajiin kudoksiin eikä se vaikuta sen imeytymiseen suolistossa.

Lääkkeen standardiannoksella noin 80 g glukoosia vapautuu virtsaan päivässä riippumatta haiman tuottaman insuliinin määrästä tai injektoimalla. Ei vaikuta Forsigin tehokkuuteen ja insuliiniresistenssin esiintymiseen. Lisäksi glukoosikonsentraation vähentäminen helpottaa jäljellä olevan sokerin siirtämistä solukalvojen läpi.

Missä tapauksissa on määritetty

Forsiga ei kykene poistamaan sokeria ylimääräisestä sokerista kontrolloimattomalla hiilihydraattien saannilla. Sekä muiden hypoglykeemisten aineiden, ruokavalion ja liikunnan käytön aikana on välttämätöntä. Joissakin tapauksissa monoterapia tämän lääkkeen kanssa on mahdollista, mutta useimmiten endokrinologit määrittelevät Forsigea yhdessä Metforminin kanssa.

Suositeltava lääkemääräys seuraavissa tapauksissa:

  • helpottaa painonpudotusta potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes;
  • lisäväline vakavan sairauden tapauksessa;
  • ruokavalion säännöllisten virheiden korjaamiseksi;
  • fyysistä aktiivisuutta estävien sairauksien läsnä ollessa.

Tyypin 1 diabeteksen hoitoon tämä lääke ei ole sallittua, koska sen kanssa käytetyn glukoosin määrä ei ole vakio ja riippuu monista tekijöistä. Tarvittavan insuliiniannoksen laskeminen näissä olosuhteissa on mahdotonta, mikä on täynnä hypo- ja hyperglykemiaa.

Huolimatta korkeasta tehokkuudesta ja hyvästä arvostelusta Forsig ei ole vielä saanut laajaa käyttöä. Tähän on useita syitä:

  • sen korkea hinta;
  • riittämätön opiskeluaika;
  • vaikuttaa ainoastaan ​​diabeteksen oireeseen vaikuttamatta sen syihin;
  • lääkkeen haittavaikutuksia.

Ohjeet lääkkeen käytöstä

Saatavana Forsig 5 ja 10 mg tablettina. Suositeltu vuorokausiannos ilman vasta-aiheita on vakio - 10 mg. Metformiinin annos valitaan erikseen. Kun diabetes havaitaan, Forsigu 10 mg ja 500 mg metformiinia määrätään yleensä, minkä jälkeen viimeksi mainitun annosta säädetään glukometrin mukaan.

Pilleri kestää 24 tuntia, joten lääke otetaan vain 1 kerran päivässä. Forsigin imeytymisen täyteys ei riipu siitä, otetaanko lääke tyhjään mahaan tai ruoan kanssa. Tärkeintä on juoda sitä riittävällä vedellä ja varmistaa, että annokset vaihtelevat keskenään.

Lääkkeellä on vaikutusta virtsan päivittäiseen tilavuuteen, 80 g glukoosin poistamiseksi tarvitaan vielä noin 375 ml nestettä. Tämä on noin yksi lisämatka WC: lle päivässä. Kadonneen nesteen on oltava täynnä, jotta estetään kuivuminen. Koska osa glukoosista vapautuu lääkkeen ottamisen aikana, ruoan kokonaiskaloripitoisuus vähenee myös noin 300 kaloria päivässä.

Lääkkeen sivuvaikutukset

Kun Forsigi rekisteröidään Yhdysvalloissa ja Euroopassa, sen valmistajat joutuivat vaikeuksiin, komissio ei hyväksynyt lääkettä pelkojen vuoksi, että se voi aiheuttaa kasvaimia virtsarakossa. Kliinisissä tutkimuksissa nämä oletukset hylättiin, eikä Forsigissä ollut syöpää aiheuttavia vaikutuksia.

Tällä hetkellä on olemassa tietoja yli kymmenestä tutkimuksesta, jotka vahvistivat tämän lääkkeen suhteellisen turvallisuuden ja sen kyvyn alentaa verensokeria. Luettelo sivuvaikutuksista ja niiden esiintymistiheydestä. Kaikki kerätyt tiedot perustuvat Forsig-lääkkeen lyhytaikaiseen käyttöön - noin kuusi kuukautta.

Ei ole tietoa siitä, mitä seurauksia lääkkeiden pitkäaikaisesta jatkuvasta käytöstä tulee. Nephrologit ovat ilmaisseet huolensa siitä, että lääkkeen pitkäaikainen käyttö voi vaikuttaa munuaisten työhön. Johtuen siitä, että ne joutuvat toimimaan jatkuvalla ylikuormituksella, glomerulaarisen suodatusnopeus voi laskea ja virtsan määrä voi pienentyä.

Tällä hetkellä tunnistetut sivuvaikutukset:

  1. Jos sitä määrätään ylimääräisenä aineena, verensokerin liiallinen väheneminen on mahdollista. Havaittu hypoglykemia on yleensä lievä.
  2. Infektioiden aiheuttama tulehdus urogenitaalisessa järjestelmässä.
  3. Virtsan määrän kasvu on suurempi kuin glukoosin poistamiseen tarvittava määrä.
  4. Lisääntyneet lipidit ja hemoglobiini veressä.
  5. Yli 65-vuotiaiden potilaiden kreatiniinipitoisuus munuaisten vajaatoimintaan liittyvässä veressä.

Alle 1 prosentissa diabeettisista potilaista lääkitys aiheuttaa janoa, paineenalennusta, ummetusta, liiallista hikoilua ja usein virtsaamista yöllä.

Lääkäreiden suurin valppaus johtuu Forchigan nauttimisen aiheuttamasta urogenitaalisten infektioiden kasvusta. Tämä haittavaikutus on melko yleinen - 4,8%: lla diabeetikoista. 6,9%: lla naisista on bakteeri- ja sieni-vaginiitti. Tämä selittyy sillä, että korkea sokeri laukaisee bakteerien nopeutetun lisääntymisen virtsaputkessa, virtsassa ja emättimessä. Lääkeä puolustettaessa voidaan sanoa, että nämä infektiot ovat enimmäkseen lieviä tai kohtalaisia ​​ja reagoivat hyvin normaalihoitoon. Ne esiintyvät usein Forsigi-hoidon alussa, ja hoidon jälkeen ne toistuvat harvoin.

Huumeiden käyttöä koskevat ohjeet ovat jatkuvasti muuttumassa, jotka liittyvät uusien haittavaikutusten ja vasta-aiheiden löytämiseen. Esimerkiksi helmikuussa 2017 annettiin varoitus siitä, että SGLT2-estäjien käyttö lisäsi varpaiden tai osan jalkojen amputoitumisriskiä 2 kertaa. Määritetyt tiedot näkyvät lääkkeen ohjeissa uuden tutkimuksen jälkeen.

Vasta-aiheet

Vasta-aiheet ovat:

  1. Diabetes mellitus tyyppi 1, koska ei ole suljettu pois mahdollisuutta vakavaan hypoglykemiaan.
  2. Raskaus ja imetys, ikä jopa 18 vuotta. Todisteita lääkkeen turvallisuudesta raskaana oleville naisille ja lapsille sekä mahdollisuutta sen vapauttamiseen äidinmaitoon ei ole vielä saatu.
  3. Ikä yli 75 vuotta munuaisten toiminnan fysiologisen heikkenemisen ja verenkierrossa olevan veren määrän vähenemisen vuoksi.
  4. Laktoosi-intoleranssi, se täyteaineena on osa tablettia.
  5. Allergia tabletin kuoren väriaineille.
  6. Ketonikappaleiden lisääntynyt pitoisuus veressä.
  7. Diabeettinen nefropatia, jossa glomerulussuodatusnopeus laskee jopa 60 ml / min tai vakava munuaisten vajaatoiminta, joka ei liity diabetekseen.
  8. Silmukan (furosemidi, torasemiidi) ja tiatsidi- (dihlotiatsidi, polytiatsidi) diureettien hyväksyminen niiden vaikutuksen parantumisen vuoksi, joka on täynnä paineen ja kuivumisen vähenemistä.

Vastaanotto on sallittua, mutta varovaisuutta ja lääkärin valvontaa tarvitaan: iäkkäitä diabetes mellituspotilaita, maksan, sydämen tai heikon munuaisten vajaatoimintaa sairastavia, kroonisia infektioita.

Onko sinulla korkea verenpaine? Tiesitkö, että verenpainetauti aiheuttaa sydänkohtauksia ja aivohalvauksia? Normaali paineesi. Lue menetelmä ja palaute täältä >>

Alkoholin, nikotiinin ja eri elintarvikkeiden vaikutuksen testausta lääkkeen vaikutukseen ei ole vielä tehty.

Voi auttaa laihtumaan

Huumeiden valmistajan merkinnässä Forsigi kertoo painonpudotuksesta, jota havaitaan vastaanoton aikana. Tämä on erityisen havaittavissa diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on lihavuus. Dapaglifloziini toimii lievänä diureettina, mikä vähentää kehon nesteiden osuutta. Paljon painoa ja turvotusta esiintyy - tämä on miinus 3-5 kg ​​vettä ensimmäisellä viikolla. Samankaltainen vaikutus voidaan saavuttaa siirtymällä suolattomaan ruokavalioon ja rajoittamalla jyrkästi elintarvikkeiden määrää - keho alkaa heti päästä eroon kosteudesta, jota se ei tarvitse.

Toinen syy painonpudotukseen on kaloreiden väheneminen, koska osa glukoosista on poistettu. Jos 80 g glukoosia vapautuu virtsaan päivässä, se tarkoittaa 320 kalorin menetystä. Jos haluat menettää rasvasta johtuvan kilogramman painon, sinun täytyy päästä eroon 7716 kalorista, eli 1 kg: n menettäminen kestää 24 päivää. On selvää, että Forsig toimii vain, jos ruokaa ei ole. Jotta painonpudotus pysyisi vakaana, sinun täytyy noudattaa nimettyä ruokavaliota ja älä unohda koulutusta.

Terveet ihmiset käyttävät forcicle laihtuminen ei ole sen arvoista. Tämä lääke on aktiivisempi kohonneissa verensokeritasoissa. Mitä lähempänä on normaalia, sitä hitaampi lääkkeen vaikutus. Älä unohda munuaisten liiallista kuormitusta ja varojen käytön kokemuksen puutetta.

Forsiga on saatavana vain reseptillä ja on tarkoitettu vain potilaille, joilla on tyypin 2 diabetes.

Potilasarvostelut

Endokrinologi on nimittänyt minut vain Vorsuigiin ja ruokavalioon, mutta sillä edellytyksellä, että noudatan tiukasti sääntöjä ja osallistun säännöllisesti vastaanottoihin. Glukoosi veressä laski tasaisesti, jopa seitsemän päivää noin 10: ssä. Nyt, puoli vuotta on kulunut, en ole määrittänyt muita lääkkeitä, tunnen terveellistä, pudotin 10 kg tänä aikana. Nyt risteyksessä: Haluan tauon hoitoon ja nähdä, voinko säilyttää sokerin itse, vain ruokavaliossa, mutta lääkäri ei salli sitä.

Mitkä ovat analogit

Lääke Forsiga on ainoa saatavilla oleva lääke maassamme, jonka vaikuttava aine on dapaglifloziini. Alkuperäisen Forsigin täysiä analogeja ei tuoteta. Vaihtoehtona voit käyttää mitä tahansa glyfosiiniluokan lääkkeitä, joiden vaikutus perustuu SGLT2-kuljettajien estoon. Venäjällä rekisteröitiin kaksi tällaista lääkettä - Jardins ja Invokana.

Forsig - käyttöohjeet, käyttöaiheet, koostumus ja analogit

Farmakologisen luokituksen mukaan Forsig on oraalinen hypoglykeeminen aine ja se kuuluu toisen tyypin natriumista riippuvaisen glukoositransporterin ryhmään. Lääke on tuotettu Puerto Rican lääkealan yritys Broisto-Myers. Lue hänen käyttöohjeet.

Koostumus ja vapautumislomake

Forsig-lääkkeellä on seuraava koostumus:

Keltaiset pyöreät tai timanttimuotoiset tabletit

Dapaglifloziinipropaanidiolimonohydraatin pitoisuus, mg / pc.

Keltainen rautaoksidi, mikrokiteinen selluloosa, talkki, vedetön laktoosi, makrogoli, titaanidioksidi, krospovidoni, polyvinyylialkoholi, piidioksidi, keltainen Opadry, magnesiumstearaatti

10 tai 14 kappaleen läpipainopakkaukset, 2, 3, 4 tai 9 läpipainopakkausta, käyttöohjeet

Lääkkeen komponenttien ominaisuudet

Forsig-valmiste sisältää selektiivisen inhibiittorin dapaglifloziinin. Se ilmenee selektiivisesti munuaisissa, se on yksi tärkeimmistä kantajista, jotka osallistuvat glukoosin imeytymiseen munuaisten tubuloihin, mikä jatkuu hyperglykemiaa ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Glykosurivaikutus havaitaan välittömästi antamisen jälkeen, kestää päivässä. Munuaisten erittämän sokerin määrä riippuu sen pitoisuudesta veressä.

Forsiga ei vaikuta endogeenisen glukoosin normaaliin tuotantoon vastauksena hypoglykemiaan. Sen toiminta ei ole riippuvainen insuliinin synteesistä, sen herkkyydestä. Kun lääkettä käytetään, beta-solujen toiminta paranee. Kun sokerin vetäytyminen on kalorien menetys, painon aleneminen.

Dapagliflosiini lisää osmoottista diureesiä ja virtsaa. Kun pillerit on imeytynyt kokonaan mahalaukkuun, saavutetaan maksimipitoisuus plasmassa 2 tunnin kuluttua, ja sen hyötyosuus on 78%. Dapagliflosiini sitoutuu plasman proteiineihin 91%, metaboloituu, muodostaen 14c-dapaglifloziiniglukosidia ja dapagliflozin-3-o-glukuronidia. Jäljelle jäävän annoksen puoliintumisaika verestä on 13 tuntia. Metabolitit ovat inaktiivisia, ne erittyvät munuaisten kautta virtsaan ja suolistoon ja ulosteet muuttumattomana (testataan radioaktiivisuudella).

Käyttöaiheet

Käyttöohjeet Forsigi korostaa seuraavia työkalun käyttöä koskevia ohjeita:

  • toisen tyypin diabetes (ruokavalion lisäksi fyysinen rasitus ilman jälkimmäisen tehokkuutta);
  • monoterapia korkean verensokerin osalta, Metformin-hoidon lisäys.

Annostelu ja hoito

Forsig-tabletteja otetaan suun kautta ruokailusta riippumatta. Monoterapiassa opastus suosittelee 10 mg: n lääkkeen käyttämistä kerran, kun yhdistelmähoitoa annos ei muutu, mutta siihen lisätään 500 mg Metformiinia. Vaikeasti heikentynyt maksan toiminta on päivittäinen annos 5 mg ja hyvä kestävyys jopa 10 mg.

Lapsilla lääkkeen turvallisuutta ei ole tunnistettu. Iäkkäät potilaat eivät tarvitse säätää annosta, mutta 75 vuoden iän jälkeen ei ole toivottavaa ottaa lääkettä.

Erityiset ohjeet

Forsig-tableteissa on erityisiä käyttöohjeita, kuten ohjeissa on kuvattu:

  1. Dapaglifloziini lisää diureesiä ja alentaa verenpainetta hieman. Kun veressä on hyvin suuri glukoosipitoisuus, diureettinen vaikutus on voimakkaampi, joten lääkettä ei määrätä yhdessä silmukan diureettien tai potilaiden kanssa, joilla on pienentynyt verenkierros. Varovaisuutta on noudatettava sydän- ja verisuonitaudeissa, valtimotukoksen laskussa historiassa.
  2. Pillereiden ottaminen voi lisätä virtsateiden infektioiden esiintyvyyttä. Kun hoidetaan pyelonefriittia tai urosepsiä, hoito peruutetaan tilapäisesti.
  3. Hoito aineella johtaa positiiviseen virtsan glukoositestiin.
  4. Ei tiedetä, vaikuttavatko lääkkeen saanti vaikuttaa ajokykyyn ja koneisiin.
  5. Iäkkäillä potilailla on lisääntynyt munuaisten vajaatoiminnan riski. Ne käyttävät usein verenpainetta alentavia lääkkeitä (angiotensiiniä konvertoivat entsyymin estäjät, angiotensiinireseptoriantagonistit 1), jotka vaikuttavat munuaisten toimintaan. Yli 65-vuotiailla potilailla kehittyy usein ei-toivottuja reaktioita munuaisten puolelta, ja kreatiniinipitoisuus on lisääntynyt. Useimmat tapaukset ovat ohimeneviä.
  6. Potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta 1-2 funktionaalista luokkaa, kokemus pillereiden ottamisesta on rajallinen. Lääkettä ei käytetä luokissa 3-4.
  7. Hoidokkeen aikana hematokriitti lisääntyy, joten potilailla, joilla on jo lisääntynyt arvo, ainetta käytetään varoen.

huumeiden lääke Forsig-tabletit 10 mg 30 kpl

kalvopäällysteiset tabletit

Tabletit, kalvopäällysteiset, 5 mg:

Pyöreä kaksoiskupera tabletti, päällystetty keltaisella kalvolla, kaiverrettu "5" toisella puolella ja "1427" toisella puolella. Kalvopäällysteiset tabletit, 10 mg: Timanttimuotoiset kaksoiskupera tabletit, kalvopäällysteiset, keltainen, kaiverrettu toisella puolella ”10” ja toisella puolella ”1428”.

A.10.B.X Muut hypoglykemiset lääkkeet

Dapagliflosiini on voimakas (inhibitiovakio (K;) 0,55 nM), selektiivinen, käänteinen tyypin 2 (SGLT2) natriumglukoosi-kotransporterin inhibiittori. SGLT2: ta ekspressoidaan selektiivisesti munuaisissa ja sitä ei löydy yli 70 muusta kehon kudoksesta (mukaan lukien maksa, luuston lihas, rasvakudos, rintarauhaset, virtsarakko ja aivot). SGLT2 on pääasiallinen vektori, joka osallistuu glukoosin reabsorptioprosessiin munuaisputkissa. Glukoosin reabsorptio munuaistubuluksissa potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes (tyypin 2 diabetes) jatkuu huolimatta hyperglykemiasta. Estämällä glukoosin munuaissiirto, dapaglifloziini vähentää sen imeytymistä munuaisputkissa, mikä johtaa glukoosin poistumiseen munuaisissa. Dapaglifloziinin tulos on glukoosipitoisuuksien lasku paastossa ja postprandiaalissa sekä glykosyloituneen hemoglobiinin pitoisuuden väheneminen tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Glukoosin erittymistä (glukoosivaikutus) havaitaan jo ensimmäisen lääkeannoksen ottamisen jälkeen, se säilyy seuraavan 24 tunnin ajan ja kestää hoidon keston. Tämän mekanismin vuoksi munuaisten kautta erittyvän glukoosin määrä riippuu glukoosipitoisuudesta veressä ja glomerulussuodatusnopeudesta (GFR). Dapaglifloziini ei vaikuta normaaliin endogeeniseen glukoosin tuotantoon vastauksena hypoglykemiaan. Dapaglifloziinin vaikutus ei riipu insuliinin eritystä ja insuliinitunnistuksesta. Forsig ™ -hoidon kliinisissä tutkimuksissa beta-solutoiminta parani (HOMA-testi, homeostaasimallin arviointi).

Dapagliflosiinin aiheuttama glukoosin erittyminen munuaisiin liittyy kaloreiden häviämiseen ja laihtumiseen. Natriumglukoosi-kotikuljetuksen estäminen dapagliflosiinin mukana on heikko diureettinen ja ohimenevä natriureettinen vaikutus.

Dapaglifloziini ei vaikuta muihin glukoosinsiirtimiin, jotka kuljettavat glukoosia perifeerisiin kudoksiin, ja se osoittaa yli 1400 kertaa suurempaa selektiivisyyttä SGLT2: lle kuin SGLT1: lle, joka on tärkein glukoosiabsorptiosta vastaava intestinaalinen kuljettaja.

Dapaglifloziinin ottamisen jälkeen terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla havaittiin munuaisten kautta erittyvän glukoosin määrän lisääntymistä. Kun dapaglifloziinia annostellaan 10 mg / vrk 12 viikon ajan, T2DM-potilaat, jotka olivat noin 70 jrg glukoosia päivässä, erittyivät munuaisilla (mikä vastaa 280 kcal / vrk). Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, jotka ottivat dapaglifloziinia annoksena 10 mg / vrk pitkään (enintään 2 vuotta), glukoosin erittyminen säilyi koko hoidon ajan.

Glukoosin erittyminen munuaisten kautta dapagliflosiiniin johtaa myös osmoottiseen diureesiin ja virtsan määrän kasvuun. Virtsan määrän lisääntymistä diabetes mellitus 2-potilailla, jotka ottivat dapaglifloziinia annoksella 10 mg / vrk, pidettiin 12 viikon ajan ja oli noin 375 ml / vrk. Virtsan määrän kasvuun liittyi pieni ja ohimenevä natriumin erittyminen munuaisissa, mikä ei muuttanut seerumin natriumpitoisuutta.

imeytyminen
Nielemisen jälkeen dapaglifloziini imeytyy nopeasti ja täysin ruoansulatuskanavaan ja voidaan ottaa sekä aterian aikana että sen ulkopuolella. Dapaglifloziinin (C max) maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan tavallisesti 2 tunnin kuluessa nielemisestä tyhjään vatsaan. Cmax- ja AUC-arvot (pitoisuuskäyrän alainen aika-aika-alue) kasvavat suhteessa dapaglifloziinin annokseen. Dapaglifloziinin absoluuttinen hyötyosuus suun kautta annettuna 10 mg: n annoksena on 78%. Syöminen vaikutti melkoisesti dapaglifloziinin farmakokinetiikkaan terveillä vapaaehtoisilla. Korkean rasvan ruokavalion syöminen pienensi dapagliflosiinin Cmax-arvoa 50%, pidensi T max -arvoa (aika saavuttaa maksimaalinen plasmakonsentraatio) noin 1 tunti, mutta ei vaikuttanut AUC: hen verrattuna paastoon. Nämä muutokset eivät ole kliinisesti merkittäviä.

jakelu
Dapaglifloziini on noin 91% sitoutunut proteiineihin. Eri sairauksia sairastavilla potilailla, joilla on esimerkiksi munuaisten tai maksan vajaatoiminta, tämä indikaattori ei muuttunut.

aineenvaihdunta
Dapaglifloziini on C-sidoksinen glukosidi, jonka aglykoni on kytketty glukoosiin hiili-hiilisidoksella, joka takaa sen stabiilisuuden glukosidaaseja vastaan. Keskimääräinen puoliintumisaika plasmasta (T1 / 2) terveillä vapaaehtoisilla oli 12,9 tuntia yhden dapaglifloziinin annoksen jälkeen suun kautta 10 mg: n annoksella. Dapaglifloziini metaboloituu muodostamaan pääasiassa inaktiivinen metaboliitti dapaglifloziini-3-O-glukuronidi.

Kun on otettu 50 mg 14 C-dapagliflosiinia, 61% hyväksytystä annoksesta metaboloituu dapagliflozin-3-O-glukuronidiksi, joka vastaa 42% plasman kokonaisaktiivisuudesta (AUC0-12 h). Muuttumaton lääke on 39% plasman kokonaisradioaktiivisuudesta. Muiden metaboliittien osuus ei ylitä 5% plasman radioaktiivisuudesta. Dapagliflosiini-3-O-glukuronidilla ja muilla metaboliiteilla ei ole farmakologista vaikutusta. Dapaglifloziini-3-O-glukuronidi muodostuu uridiinidifosfaatti-glukuronosyylitransferaasin 1A9 (UGT1A9) entsyymistä, joka on läsnä maksassa ja munuaisissa, ja sytokromi CYP-isoentsyymit osallistuvat metaboliaan vähemmän.

kasvattaminen
Dapagliflosiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisilla, ja vain alle 2% erittyy muuttumattomana. Kun oli otettu 50 mg 14 C-dapaglifloziinia, 96% radioaktiivisuudesta havaittiin - 75% virtsassa ja 21% ulosteissa. Noin 15% ulosteista todetusta radioaktiivisuudesta oli muuttumaton dapaglifloziini.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Tasapainotilassa (keskimääräinen AUC) systeeminen altistuminen dapaglifloziinille diabetes mellituspotilailla ja lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (määritettynä yogekolipuhdistuksella) oli 32%, 60% ja 87% korkeampi kuin diabetes- ja normaalitoiminnassa. munuaisissa. Munuaisten kautta päivän aikana erittynyt glukoosimäärä, kun otettiin dapaglifloziinia tasapainotilassa, riippui munuaistoiminnan tilasta. Tyypin 2 diabetesta ja normaalia munuaisten toimintaa sairastavilla potilailla, joilla oli lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, 85, 52, 18 ja 11 g glukoosia poistettiin päivässä. Dapaglifloziinin sitoutumisessa proteiineihin ei ollut eroja terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta oli vaihtelevaa. Ei tiedetä, vaikuttaako hemodialyysi dapaglifloziinin altistumiseen.

Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta

Potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, dapagliflotsiinin keskimääräiset arvot olivat 12% ja 36% korkeammat kuin terveillä vapaaehtoisilla. Nämä erot eivät ole kliinisesti merkittäviä, joten dapagliflosiinin annoksen säätämistä lievässä ja keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa ei tarvita (ks. Kohta ”Annostus ja antaminen”). Potilaat, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C), keskiarvot Dapagliflosiinin stach ja AUC olivat 40% ja 67% korkeammat kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Vanhukset (> 65 vuotta)

Alle 70-vuotiailla potilailla altistusta ei kliinisesti merkittävästi kohonnut (ellei muita tekijöitä kuin ikä huomioiden). Altistumisen lisääntymistä voidaan kuitenkin odottaa ikään liittyvän munuaistoiminnan vähenemisen vuoksi. Tietoa yli 70-vuotiaiden potilaiden altistumisesta ei ole riittävä.

Naisilla tasapainon keskimääräinen AUC on 22% suurempi kuin miehillä.

Caucasoid-, negroid- ja mongoloidirotujen edustajien välillä ei ollut kliinisesti merkittäviä eroja systeemisessä altistuksessa.

Merkit- tiin alhaisempia altistusarvoja lisääntyneelle kehon painolle. Siksi potilailla, joilla on alhainen ruumiinpaino, altistuminen voi olla lievästi lisääntynyt, ja potilailla, joilla on lisääntynyt ruumiinmassa, voidaan havaita dapagliflosiinialtistuksen väheneminen. Nämä erot eivät kuitenkaan ole kliinisesti merkittäviä.

Tyypin 2 diabetes ruokavalion ja liikunnan lisäksi parantaa glykeemista kontrollia:

· Metformiinihoidon lisäykset ilman riittävää verensokeritasapainoa tässä terapiassa;

· Yhdistelmähoidon aloittaminen metformiinin kanssa tämän hoidon kannalta.

Lisääntynyt yksilöllinen herkkyys lääkkeen jollekin osalle.

Tyypin 1 diabetes mellitus.

Keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR)

Raskaus ja imetys

Koska dapaglifloziinin käyttöä raskauden aikana ei ole tutkittu, lääke on vasta-aiheinen raskauden aikana. Jos raskaus todetaan, dapaglifloziinihoito on lopetettava.

Ei tiedetä, onko dapagliflosiini ja / tai sen inaktiiviset metaboliitit rintamaitoon. Vaaraa imeväisille / vauvoille ei voida sulkea pois. Dapaglifloziini on vasta-aiheinen imetyksen aikana.

Dapaglifloziini on terveiden vapaaehtoisten turvallinen ja hyvin siedetty, kun sitä otetaan kerran 500 mg: n annoksina (50 kertaa suurempi kuin suositeltu annos). Glukoosi määritettiin virtsassa lääkkeen ottamisen jälkeen (vähintään 5 päivää 500 mg: n annoksen ottamisen jälkeen), mutta ei havaittu dehydraatiota, hypotensiota, elektrolyyttien epätasapainoa tai kliinisesti merkittävää vaikutusta QTc-ajanjaksoon. Hypoglykemian ilmaantuvuus oli samanlainen kuin lumelääkkeellä. Kliinisissä tutkimuksissa terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joilla oli T2DM, joka otti lääkkeen kerran 100 mg: n annoksissa (10 kertaa suurempi kuin suurin suositeltu annos) 2 viikon ajan, hypoglykemian esiintyvyys oli hieman suurempi kuin lumelääkettä saaneilla potilailla, eikä se ollut riippuvainen annoksesta. Haittavaikutusten, mukaan lukien dehydraatio tai hypotensio, esiintymistiheys oli samanlainen kuin lumelääkeryhmässä, eikä kliinisesti merkittäviä, annoksesta riippuvia muutoksia laboratorion parametreissa, mukaan lukien seerumin elektrolyyttikonsentraatiot ja munuaisten toiminnan biomarkkerit.

Yliannostuksen tapauksessa on tarpeen tehdä ylläpitohoitoa potilaan tilan huomioon ottaen. Dapaglifloziinin erittymistä hemodialyysin kautta ei ole tutkittu.

Dapaglifloziini voi lisätä tiatsidi- ja "silmukka" diureettien diureettista vaikutusta ja lisätä dehydraation ja valtimon hypotension riskiä (ks. Kohta "Erityisohjeet").

Dapagliflosiinin metabolia suoritetaan pääasiassa glukuronidikonjugaatilla UGT1A9: n vaikutuksesta.

In vitro -tutkimuksissa dapaglifloziini ei estänyt CYP1A2: n, CYP2A6: n, CYP2B6: n, CYP2C8: n, CYP2C9: n, CYP2C19: n, CYP2D6: n, CYP3A4: n sytokromi P450-isoentsyymejä eikä indusoinut CYP1A2-, CYP22-isoentsyymejä, CYP2A6-, CYP3A4-, CYP2A6-, CYP2A6- ja CYP2A6-CYP3A4. Tältä osin ei ole odotettavissa, että dapaglifloziini vaikuttaa samanaikaisesti näiden isoentsyymien metaboloituvien lääkkeiden metaboliseen puhdistumiseen.

Muiden lääkkeiden vaikutukset Dapaglifloziiniin
Terveillä vapaaehtoisilla, pääasiassa yhdellä annoksella otetuilla yhteisvaikutuksilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että metformiini, pioglitatsoni, sitagliptiini, glimepiridi, vogliboosi, hydroklooritiatsidi, bumetanidi, valsartaani tai simvastatiini eivät vaikuta dapaglifloziinin farmakokinetiikkaan. Dapaglifloziinin ja rifampisiinin, erilaisten aktiivisten kuljettajien ja lääkeaineiden metabolisoivien entsyymien indusoijan, yhteiskäytön jälkeen havaittiin dapagliflosiinin systeemisen altistuksen (AUC) väheneminen 22%, eikä kliinisesti merkittävä vaikutus munuaisten päivittäiseen glukoosin erittymiseen. Ei ole suositeltavaa säätää lääkkeen annosta. Kliinisesti merkittävää vaikutusta ei ole odotettavissa, kun sitä käytetään yhdessä muiden indusoijien kanssa (esimerkiksi karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali).

Dapaglifloziinin ja mefenamiinihapon (UGT1A9-inhibiittori) yhteiskäytön jälkeen havaittiin 55%: n lisäys dapagliflosiinin systeemiseen altistukseen, mutta ilman kliinisesti merkittävää vaikutusta munuaisten päivittäiseen glukoosin erittymiseen. Ei ole suositeltavaa säätää lääkkeen annosta.

Dapaglifloziinin vaikutus muihin lääkkeisiin

Tutkimuksissa, joissa tutkittiin vuorovaikutusta, johon osallistui terveitä vapaaehtoisia, pääasiassa yhdellä annoksella lääkettä, dapaglifloziini ctv ei vaikuttanut metformiinin, pioglitatsonin, sitagliptiinin, glimepiridin, hydroklooritiatsidin, bumetanidin, valsartaanin, digoksiinin (substraatti P-gr, dis, unac, unac, uac, digesinidi, bumetanidi, valsartaani, digoksiini (p-gp-substraatti)) tai sukeltajan tai sukeltajan tai sovittimen tai sovittimen farmakokinetiikkaan. isoentsyymi CYP2C9) tai antikoagulanttivaikutus, mitattuna kansainvälisellä normalisoidulla suhteella (MHO). Dapaglifloziinin 20 mg: n kerta-annoksen ja simvastatiinin (CYP3A4-isoentsyymisubstraatti) käytön myötä simvastatiinin AUC-arvo kasvoi 19% ja simvastatiinihapon AUC-arvo 31%. Simvastatiinin ja simvastatiinihapon altistumisen lisäämistä ei pidetä kliinisesti merkittävänä.

Tupakoinnin, ruokavalion, kasviperäisten lääkkeiden ja alkoholin nauttimisen vaikutuksia dapaglifloziinin farmakokinetiikkaan ei ole tutkittu.

Käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Dapagliflosiinin tehokkuus riippuu munuaisten toiminnasta, ja tämä tehokkuus pienenee potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, ja se on todennäköisesti poissa potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohta ”Annostus ja antaminen”). Potilaiden, joilla on kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta (CK 2, dapaglifloziini on lopetettava.

Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta

Kliinisissä tutkimuksissa saatiin vain vähän tietoa lääkkeen käytöstä potilailla, joilla oli heikentynyt maksan toiminta. Dapaglifloziinialtistus lisääntyy potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta (ks. Kohdat "Annostus ja antaminen", "Varovaisuutta" ja "Farmakokinetiikka").

Käyttö potilailla, joilla on riski alentaa valtimon hypotensiota ja / tai elektrolyyttihäiriöitä

Vaikutusmekanismin mukaisesti dapagliflosiini lisää diureesiä, johon liittyy lievä verenpaineen lasku (ks. Farmakodynamiikka). Diureettinen vaikutus voi olla voimakkaampi potilailla, joilla on hyvin korkea verensokeripitoisuus.

Dapaglifloziini on vasta-aiheinen potilaille, jotka käyttävät "silmukka-diureetteja" (ks. Kohta ”Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden ja muiden lääkeaineiden yhteisvaikutusten kanssa”) tai potilailla, joilla on alentunut BCC, esimerkiksi akuuttien sairauksien (kuten ruoansulatuskanavan sairaudet) vuoksi. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joille dapaglifloziinin aiheuttama verenpaineen aleneminen voi aiheuttaa riskin, esimerkiksi potilailla, joilla on aiemmin ollut sydän- ja verisuonitauti, potilailla, joilla on aikaisemmin ollut valtimon hypotensio, tai verenpainetta alentavassa hoidossa tai iäkkäillä potilailla.

Dapaglifloziinia käytettäessä on suositeltavaa seurata huolellisesti BCC-tilan ja elektrolyytin pitoisuuksia (esimerkiksi fyysistä tutkimusta, verenpainemittausta, laboratoriokokeita, mukaan lukien hematokriitti) samanaikaisissa olosuhteissa, jotka voivat johtaa BCC: n vähenemiseen. Kun BCC-arvo laskee, on suositeltavaa lopettaa dapaglifloziinin ottaminen väliaikaisesti ennen tämän tilan korjaamista (ks. Kohta ”Haittavaikutukset”). Virtsatieinfektiot Kun analysoidaan dapaglifloziinin käyttöä enintään 24 viikon virtsatietulehdusta, havaitaan useammin, kun dapaglifloziinia käytetään 10 mg: n annoksena verrattuna lumelääkkeeseen (ks. Kohta "Haittavaikutukset"). Pyelonefriitin kehittyminen havaittiin harvoin, ja samanlainen taajuus oli kontrolliryhmässä. Glukoosin erittyminen munuaisiin voi liittyä virtsatietulehdusten lisääntyneeseen riskiin, joten pyelonefriitin tai urosepsis-hoidon yhteydessä on syytä harkita mahdollisuutta keskeyttää dapagliflosiinihoito väliaikaisesti (ks. Kohta "Haittavaikutukset").

Vanhemmilla potilailla on todennäköisemmin heikentynyt munuaisten toiminta ja / tai verenpainelääkkeiden käyttö, jotka voivat vaikuttaa munuaisten toimintaan, kuten angiotensiiniä muuttavat entsyymin estäjät (ACE: n estäjät) ja tyypin 1 angiotensiini II -reseptoriantagonistit (ARA). Iäkkäiden potilaiden kohdalla samat suositukset koskevat munuaisten vajaatoimintaa kuin kaikissa potilasryhmissä (ks. Kohdat ”Annostus ja antaminen”, ”Haittavaikutukset” ja ”Farmakodynamiikka”). Yli 65-vuotiaiden ryhmässä suurempi osa potilaista, jotka saivat dapaglifloziinia, kehittivät haittavaikutuksia, jotka liittyivät munuaisten vajaatoimintaan tai munuaisten vajaatoimintaan verrattuna lumelääkkeeseen. Munuaisten vajaatoiminnan heikkenemiseen liittyvä yleisin haittavaikutus oli seerumin kreatiniiniarvon nousu, useimmat tapaukset olivat ohimeneviä ja palautuvia (ks. Kohta "Haittavaikutukset").

Vanhemmilla potilailla BCC: n alentumisriski voi olla suurempi, ja diureettien käyttö on todennäköisempää. Yli 65-vuotiailla potilailla suurempi osa potilaista, jotka saivat dapaglifloziinia, osoittivat haittavaikutuksia, jotka liittyivät BCC: n vähenemiseen (ks. Kohta ”Haittavaikutukset”).

Kokemus lääkkeestä 75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla on rajallinen. Dapaglifloziinihoidon aloittaminen tässä ryhmässä on vasta-aiheista (ks. Kohta "Annostus ja antaminen" ja "Farmakokinetiikka").

Krooninen sydämen vajaatoiminta

Kokemus lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta I-II-funktionaalinen luokka NYHA-luokituksen mukaisesti, on rajoitettu, eikä kliinisissä tutkimuksissa dapagliflosiinia käytetty potilailla, joilla oli krooninen sydämen vajaatoiminta III-IV-funktionaalinen luokka NYHA: n mukaan.

Hematokriitin nousu

Dapaglifloziinia käytettäessä havaittiin hematokriitin lisääntymistä (ks. Kohta ”Haittavaikutukset”), joten varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on kohonnut hematokriittiarvo.

Virtsan analyysin tulokset

Lääkkeen toimintamekanismin vuoksi Forsig ™ -valmistetta käyttävien potilaiden virtsan glukoositestauksen tulokset ovat positiivisia.

Vaikutus ajokykyyn. Ke ja turkista.

Tutkimuksia dapaglifloziinin vaikutuksesta ajokykyyn ja mekanismeihin on tehty.

Forsiga

Forsig: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Forxiga

ATX-koodi: A10BX09

Vaikuttava aine: Dapaglifloziini (Dapagliflozin)

Valmistaja: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Päivitä kuvaus ja kuva: 07/27/2018

Apteekkien hinnat: 2511 ruplaa.

Forsiga - suullinen hypoglykeminen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostuslomake Forsigi - kalvopäällysteiset tabletit: keltainen, kaksoiskupera; 5 mg kierroksittain, toisella puolella kaiverrus "5", toisella puolella "1427"; 10 mg kukin - timanttimuotoinen, toisella puolella on “10” kaiverrus, toisella ”1428” (10 kappaletta läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 tai 9 rakkulaa; 14 kappaletta läpipainopakkauksissa, pahvilaatikkoon 2 tai 4) rakkuloita).

Ainesosat 1 tabletti:

  • vaikuttava aine: dapaglifloziini - 5 tai 10 mg (propaanidiolidapagliflosiinimonohydraatti - 6,15 tai 12,3 mg);
  • apukomponentit (5/10 mg): mikrokiteinen selluloosa - 85,725 / 171,45 mg; vedetön laktoosi - 25/50 mg; Krospovidoni - 5/10 mg; piidioksidi - 1,875 / 3,75 mg; magnesiumstearaatti - 1,25 / 2,5 mg;
  • kuori (5/10 mg): Opadry II keltainen (osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi - 2/4 mg; titaanidioksidi - 1,177 / 2,35 mg; makrogoli 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talkki - 0,74 / 1,48 mg, keltaista rautaoksidiväriainetta - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Vaikuttava aine Forsigi, dapagliflozin, on voimakas [inhibition vakio (Kminä) - 0,55 nM] tyypin 2 (SGLT2) natriumglukoosi-kotransporterin selektiivinen käänteinen inhibiittori, joka ilmenee selektiivisesti munuaisissa ja yli 70 muussa kehon kudoksessa (mukaan lukien maksa, luuston lihas, rasvakudos, rintarauhaset, virtsatie) kuplia ja aivoja) ei havaita.

SGLT2 on tärkein kantaja, joka osallistuu glukoosin reabsorptioprosessiin munuaisputkissa. Tyypin 2 diabeteksessa (tyypin 2 diabetes) glukoosin reabsorptio munuaistubulusissa jatkuu hyperglykemiasta huolimatta. Dapaglifloziini, joka estää glukoosin siirtymistä munuaisten kautta, vähentää sen imeytymistä munuaisten tubuloihin, mikä johtaa glukoosin poistumiseen munuaisissa. Dapaglifloziinin vaikutuksen seurauksena potilailla, joilla on T2DM, paastoarvon glukoosipitoisuus ja aterian jälkeen vähenevät ja glykoituneen hemoglobiinin pitoisuus pienenee.

Glukoosivaikutus (glukoosin erittyminen) havaitaan Forsigin ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen, vaikutus kestää seuraavan 24 tunnin ajan ja kestää koko käyttöajan. Munuaisten erittämä määrä tämän glukoosimekanismin takia riippuu glomerulaarisen suodatusnopeuden (GFR) ja veren glukoosipitoisuuden perusteella. Dapaglifloziini ei vaikuta normaaliin endogeeniseen glukoosin tuotantoon vastauksena hypoglykemiaan. Aineen vaikutus insuliinin eritykseen ja herkkyyteen ei riipu siitä. Kliinisissä tutkimuksissa Forsigi osoitti parannusta β-solutoiminnassa.

Dapaglifloziinin aiheuttamaan glukoosin erittymiseen munuaisissa liittyy kalorien häviäminen ja laihtuminen. Natriumglukoosi-kotransportin inhibitio tapahtuu heikoilla ohimenevillä natriureettisilla ja diureettisilla vaikutuksilla.

Dapagliflosiinilla ei ole vaikutusta muihin glukoosin kantajiin, jotka kuljettavat glukoosia perifeerisiin kudoksiin. Aineella on yli 1400 kertaa suurempi selektiivisyys SGLT2: lle kuin SGLT1: lle, joka on tärkein glukoosin imeytymisestä vastuussa oleva suoliston kuljettaja.

farmakodynamiikka

Kliiniset tutkimukset osoittavat, että T2DM: n tapauksessa pitkäaikainen (enintään 2 vuotta), 10 mg: n vuorokausiannos, glukoosin erittyminen säilyi koko lääkkeen ottamisjakson ajan.

Glukoosin erittyminen munuaisiin johtaa myös osmoottiseen diureesiin ja virtsan määrän kasvuun, joka kestää 12 viikkoa (375 ml / vrk). Virtsan määrän lisääntymiseen liittyi ohimenevä ja lievä natriumin erittymisen lisääntyminen, mikä ei johtanut veren seerumin natriumpitoisuuden muutoksiin.

Tutkimustulosten mukaan havaittiin myös, että lääkkeen käyttö johtaa systolisen ja diastolisen verenpaineen (CAD ja DBP) vähenemiseen 3,7 ja 1,8 mmHg. Art. (vastaavasti) annostelun 24. viikolla 10 mg: lla dapaglifloziinia päivässä verrattuna lumelääkeryhmään (GARDEN- ja DAD-arvojen lasku 0,5 mmHg). Samanlainen vaikutus havaittiin 104 hoitoviikon aikana.

Käytettäessä 10 mg dapagliflosiinia päivässä diabetes mellituspotilailla, joilla on korkea verenpaine ja ei-riittävä verensokeritasapaino, jotka saavat angiotensiini II -reseptorin salpaajia, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjiä, myös yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa, 12 viikon hoidon jälkeen plaseboon verrattuna glykosyloituneen hemoglobiiniarvon lasku 3,1% ja SAP: n lasku 4,3 mmHg. Art.

farmakokinetiikkaa

Dapaglifloziini imeytyy oraalisen annon jälkeen täysin ja nopeasti maha-suolikanavasta. Voit ottaa lääkkeen aterian aikana ja sen ulkopuolella. Cmax (aineen enimmäispitoisuus) dapagliflosiini veriplasmassa saavutetaan pääsääntöisesti kahden tunnin kuluessa nielemisestä tyhjään vatsaan. C-arvotmax ja AUC (pitoisuus-aika-käyrän alapuolella oleva alue) kasvavat suhteessa vastaanotettuun annokseen. Aineen absoluuttinen hyötyosuus suun kautta annettuna 10 mg: n annoksena on 78%. Terveillä vapaaehtoisilla dapagliflosiinin farmakokinetiikalla on vähäinen vaikutus. Syöminen rasvaa alennetussa Cmax dapaglifloziinia 50%, pidentynyt Tmax (aika saavuttaa maksimaalinen pitoisuus) plasmassa noin tunnin ajan, mutta sillä ei ollut vaikutusta AUC: hen verrattuna paastoon. Nämä muutokset eivät ole kliinisesti merkittäviä.

Dapaglifloziinin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 91%. Munuaisten / maksan vajaatoiminta ja muut sairaudet eivät vaikuta tähän indikaattoriin.

Dapaglifloziini on C-sidottu glukosidi, jonka aglykoni on kytketty glukoosiin hiili-hiili-sidoksella. Aine metaboloituu muodostaen pääasiassa dapagliflosiini-3-O-glukuronidia (inaktiivinen metaboliitti).

61% annoksesta, joka on otettu 50 mg: n 14 C-dapagliflosiinin oraalisen annon jälkeen, metaboloituu dapaglifloziini-3-O-glukuronidiksi (se vastaa 42% plasman kokonaisradioaktiivisuudesta). Muuttumattoman lääkkeen osuus - 39% plasman radioaktiivisuudesta, loput metaboliitit erikseen - jopa 5%. Dapagliflosiini-3-O-glukuronidilla ja muilla metaboliiteilla ei ole farmakologista vaikutusta.

Keskimääräinen t1/2 plasman puoliintumisaika terveillä vapaaehtoisilla on 12,9 tuntia 10 mg: n kerta-annoksen jälkeen. Aineen ja sen metaboliittien erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisissa, alle 2% - ennallaan. Kun otetaan 50 mg 14 C-dapaglifloziinia, 96% radioaktiivisuudesta havaitaan (75% virtsassa, 21% ulosteissa). Noin 15% ulosteista löytyvästä radioaktiivisuudesta on muuttumaton dapaglifloziini.

Tasapainossa (keskimääräinen AUC) dapaglifloziinin systeeminen altistuminen tyypin 2 diabetesta sairastaville potilaille ja lievä, kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta oli 32%, 60% ja 87% korkeampi kuin normaalilla munuaisfunktiolla. Glukoosin määrä, joka munuaisten kautta erittyy 24 tunnin ajan, kun otetaan dapaglifloziinia tasapainotilassa, riippuu munuaistoiminnan tilasta. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla ja normaalilla munuaistoiminnalla ja lievällä, keskivaikealla tai vaikealla munuaisten vajaatoiminnalla, 85, 52, 18 ja 11 g glukoosia erittyy päivässä. Dapagliflosiinin sitoutumisessa proteiineihin ei ollut eroja terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta oli vaihtelevaa. Ei tiedetä, vaikuttaako hemodialyysi dapaglifloziinin altistumiseen.

Lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, keskimääräiset C-arvotmax ja dapaglifloziinin AUC-arvo oli 12% ja 36% (vastaavasti) suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla (niillä ei ole kliinistä merkitystä). Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa näiden indikaattorien keskiarvot ovat 40% ja 67% (vastaavasti).

Yli 65-vuotiailla potilailla altistumisen odotetaan lisääntyvän, mikä liittyy munuaisten toiminnan vähenemiseen.

Naisten keskiarvo AUC on 22% suurempi kuin miehillä.

Kun kehon paino on kasvanut, altistumisarvot ovat pienemmät (sillä ei ole kliinistä merkitystä).

Käyttöaiheet

Forsigua määrätään tyypin 2 diabeteksen hoitoon ruokavalion ja liikunnan lisänä glykeemisen kontrollin parantamiseksi.

Lääkettä voidaan käyttää seuraavasti:

  • monoterapia;
  • aloittamalla yhdistelmähoito metformiinin kanssa (jos tämä yhdistelmä on sopiva);
  • lisäksi metformiinilla, tiatsolidiinidioneilla, sulfonyyliureajohdannaisilla (mukaan lukien yhdistettynä metformiiniin), dipeptidyylipeptidaasi 4: n (DPP-4) (mukaan lukien yhdistettynä metformiiniin) estäjät, insuliinivalmisteet (mukaan lukien yhdistettynä yhteen tai kahteen suun kautta otettavaan hypoglykemiseen lääkkeeseen) tapauksissa, joissa ei ole riittävästi t

Vasta

  • perinnöllinen glukoosi-galaktoosi-intoleranssi, laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos;
  • tyypin 1 diabetes;
  • loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta tai kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR 2);
  • diabeettinen ketoasidoosi;
  • yhdistelmähoito silmukan diureeteilla tai alentunut veren tilavuus, joka liittyy esimerkiksi akuutteihin sairauksiin (kuten ruoansulatuskanavan sairauksiin);
  • enintään 18-vuotiaat;
  • 75-vuotias (ensimmäistä käyttöä varten);
  • raskaus ja imetys;
  • yksilön suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Forsig on nimitetty lääkärin valvonnassa):

  • lisääntynyt hematokriitti;
  • krooninen sydämen vajaatoiminta;
  • vaikea maksan vajaatoiminta;
  • riski verenkierrossa laskevan veren vähenemisestä;
  • virtsatieinfektio;
  • vanhuus

Käyttöohjeet Forsigi: menetelmä ja annostus

Forsigu otetaan suun kautta. Syöminen hoidon tehokkuudesta ei vaikuta.

Suositeltu annostusohjelma on 10 mg kerran päivässä.

Kun suoritetaan yhdistelmähoitoa insuliinivalmisteiden tai lääkeaineiden kanssa, jotka lisäävät insuliinin eritystä (erityisesti sulfonyyliureajohdannaisilla), saattaa olla tarpeen vähentää niiden annosta.

Jos Forsigia käytetään yhdistelmähoitoon metformiinin kanssa, sen päivittäinen annos on 500 mg 1 annoksena. Riittämätön glykeeminen kontrolli lisää metformiinin annosta.

Vakava maksan toiminnan rikkominen on 5 mg. Hyvällä siirrettävyydellä voidaan käyttää Forsigi 10 mg: a.

Haittavaikutukset

Yleisimpiä Forsigin peruuttamiseen johtaneita haittavaikutuksia ovat huimaus, virtsateiden infektiot, pahoinvointi, ihottuma ja kreatiniinipitoisuuden lisääntyminen veressä. Eräässä tapauksessa havaittiin haitallisen maksan tapahtuman (autoimmuuni- ja / tai lääkehepatitis) kehittyminen. Hypoglykemia esiintyi useimmiten hoidon aikana.

Mahdolliset sivureaktiot (> 10% - hyvin usein;> 1% ja 0,1% ja 2, lääkeaine peruutetaan.

Vaikeassa maksan toiminnassa dapaglifloziinin altistuminen lisääntyy.

Hyvin korkea glukoosipitoisuus veressä diureettinen vaikutus voi olla selvempi.

Potilaat, joille dapagliflosiinin aiheuttama verenpaineen lasku voi olla riski esimerkiksi sydän- ja verisuonitautien pahenemisessa, valtimoiden hypotensiossa sekä verenpainelääkityksen aikana ja iäkkäillä potilailla, hoidon aikana tulee noudattaa varovaisuutta.

Forsigi-valmistetta käytettäessä on suositeltavaa seurata verenkierron ja elektrolyyttikonsentraation huolellisuutta (erityisesti fyysistä tutkimusta, laboratoriokokeita, mukaan lukien hematokriitti, verenpaineen mittaus) niihin olosuhteisiin nähden, jotka saattavat heikentää tätä indikaattoria. Kun se on vähentynyt ennen tämän tilan korjaamista, hoidon väliaikainen lopettaminen on ilmoitettu.

Jos hoidon aikana esiintyy vatsakipuja, pahoinvointia, hengenahdistusta, huonovointisuutta, oksentelua, potilasta on tarkistettava ketoasidoosin varalta (jopa glukoosipitoisuuksien ollessa jopa 14 mmol / l). Jos epäilet, että tämän rikkomisen kehittyessä tulisi harkita Forsigin käytön peruuttamisen / lyhytaikaisen lopettamisen mahdollisuutta ja tehdä välittömästi kysely.

Ketoasidoosin kehittymiseen ennaltaehkäiseviä tärkeimpiä tekijöitä ovat insuliinin annoksen pienentäminen, haiman vajaatoiminnasta johtuva alhainen β-solujen funktionaalinen aktiivisuus, elintarvikkeiden vähäisempi kalorien saanti tai infektioiden, sairauksien, alkoholin väärinkäytön tai leikkauksen aiheuttama insuliinintarpeen lisääntyminen. Tämä potilasryhmä tulisi määrätä varoen.

Kun glukoosi eliminoituu munuaisilla, virtsateiden infektioiden riski saattaa olla lisääntynyt, ja siksi urosepsin tai pyelonefriitin hoidossa tulisi harkita Forsigin väliaikaisen peruuttamisen mahdollisuutta.

Rekisteröinnin jälkeisessä käytössä on raportoitu vakavia virtsatieinfektioita, mukaan lukien urosepsian ja pyelonefriitin kehittyminen, jotka edellyttivät Forsigea ja muita SGLT2-estäjiä saaneiden potilaiden sairaalahoitoa. Koska SGLT2-estäjien hoito lisää virtsatietulehdusten todennäköisyyttä, potilaiden tilaa on seurattava tällaisten infektioiden kehittymisen suhteen. Kun diagnoosi vahvistetaan, tarvitaan välitöntä hoitoa.

Kokemus Forsigin käytöstä potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta I-II-luokassa NYHA-luokituksen mukaan, on rajoitettu, eikä kliinisissä tutkimuksissa lääkettä käytetty potilailla, joilla oli krooninen sydämen vajaatoimintaluokka III - IV.

Forsigin vaikutusmekanismin ansiosta hoidon aikana virtsan glukoositestauksen tulokset ovat positiivisia.

Glykeemisen kontrollin arviointia 1,5-anhydroglukitolin määrityksellä ei suositella, koska 1,5-anhydroglukitolin mittaaminen on epäluotettava menetelmä potilaille, jotka saavat SGLT2-estäjiä. Glykeemisen kontrollin arvioimiseksi on käytettävä vaihtoehtoisia menetelmiä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu, eikä Forsigiä nimetä raskaana oleville ja imettäville naisille.

Käytä lapsuudessa

Turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu, joten alle 18-vuotiaille potilaille ei määrätä lääkettä.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt

Potilaat, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta tai keskivaikea / vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 2), ovat Forsigu-valmisteen vasta-aiheita.

Maksan vajaatoiminnalla

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa hoito tulee määrätä varoen.

Käytä vanhuudessa

Forsigin turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu, joten 75-vuotiaat potilaat eivät saa aloittaa hoitoa.

Huumeiden vuorovaikutus

  • tiatsidi- ja silmukka-diureetit: niiden diureettisen vaikutuksen lisääminen ja valtimoverenpaineen ja dehydraation todennäköisyyden lisääminen;
  • insuliini ja lääkkeet, jotka lisäävät insuliinin eritystä: hypoglykemian kehittyminen; yhdistelmä vaatii näiden lääkkeiden varovaisuutta ja mahdollisesti annoksen muuttamista.

analogit

Tietoa Forsigi-analogeista ei ole saatavilla.

Säilytysehdot

Säilytä korkeintaan 30 ° C lämpötilassa. Säilytä lasten ulottumattomissa.

Kestoaika - 3 vuotta.

Apteekkien myyntiehdot

Reseptiä.

Forsigin arvostelut

Arvioiden mukaan Forsig on tehokas lääke, jota käytetään poistamaan glukoosia elimistöstä. Joissakin tapauksissa hoidon avulla voit lopettaa insuliinin kokonaan. Monet huomauttavat kuitenkin, että kehitetään voimakkaita haittavaikutuksia, kuten liian usein virtsaamista, urogenitaalijärjestelmän tulehdussairauksien pahenemista, unihäiriöitä, kutinaa, kuumetta, hengenahdistusta.

Forsigu-hinta apteekeissa

Forsigu 10 mg: n (30 tablettia per pakkaus) arvioitu hinta on 1 470–2 580 ruplaa.