Forksiga (Forxiga): käyttöaiheet, vasta-aiheet ja mahdolliset haittavaikutukset

• Diagnostiikka

Kaikkien uusien hypoglykeemisten lääkkeiden ilmaantumisesta huolimatta tyypin 2 diabetesta sairastavien potilaiden (T2D) hoito on edelleen merkityksellinen. Forksig eroaa radikaalisti aikaisemmin käytetyistä keinoista sekä toimintamekanismilla että vaikutuksella. Se on määrätty monoterapiaa varten, mutta välttämättä ruokavalion ja liikunnan lisäksi. Myös Forxigaa voidaan käyttää yhdessä muiden farmakologisten ryhmien hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa.

Kansainvälisen diabetesliiton mukaan yli 400 miljoonaa ihmistä ympäri maailmaa kärsii taudista.

Asiantuntijat ennustavat, että vuoteen 2040 mennessä luku nousee 650 miljoonaan, ja joka vuosi 4,5 miljoonaa kuolee komplikaatioista, ja sydän- ja verisuonitaudit ovat tärkein kuolinsyy.

Uusia kansainvälisiä standardeja ja protokollia diabeteksen hoidossa kehitetään, mutta yksi sääntö pysyy samana - yksilöllinen lähestymistapa kullekin potilaalle. Siinä otetaan huomioon ikä, toissijaisten komplikaatioiden olemassaolo tai puuttuminen, hypoglykemisen tilan äkillisen kehittymisen riski.

Toisen tyypin diabetes on diagnosoitu 80 - 90 prosentissa tapauksista. Ensimmäinen muoto johtuu haiman tuottavan insuliinin β-solujen progressiivisesta tuhoutumisesta. Toisen tyypin kehittyminen perustuu insuliinin erityksen (erilaisiin eksogeenisiin ja endogeenisiin syihin) ja rasvakudoksen, lihaksen ja maksan kudoksen vastustuskyvyn rikkomiseen.

2000-luvun alussa tehdyt kliiniset tutkimukset osoittivat kuitenkin diabeteksen, johon liittyi muita patologisia prosesseja:

• inkretiinien erityksen muuttuminen (aterian aikana tuotetut hormonit ja insuliinin tuotannon laukaiseminen);
• beetasolujen herkkyyden väheneminen inkretiinien vaikutukseen;
• lisääntynyt glukoosin reabsorptio munuaisissa;
• glukagonin ylijäämä (haiman a-solujen tuottama hormoni, stimuloi glukoosin vapautumista tai tuottoa);
• keskushermoston hiilihydraattiaineenvaihdunnan säätelyn häiriöt.

Toisen tyypin diabeteksen hoidon päätavoitteena on vähentää glykoituneen hemoglobiinin pitoisuutta (laboratoriomuodoissa, tämä indikaattori merkitsee HbA1c) alle 7%, mieluiten 6,0 - 6,5%.

Koska tyypin II diabetes mellituksen tavanomaisessa hoidossa on suuri riski haittavaikutuksista, asiantuntijat ovat alkaneet kehittää uusia, kehittyneempiä lääkkeitä. Tutkimuksessa tutkittiin aktiivisesti glukoosin reabsorptiomekanismeja munuaisputkissa, joihin osallistui proteiineja - SGLT - 1 ja SGLT - 2, ja ensimmäiset kliiniset tutkimukset tehtiin aineen kanssa. Eläinkokeissa havaittiin sen estävä vaikutus SGLT-aktiivisuuteen. Fioritsiinin käyttöä jatkettiin kuitenkin sen valittavan vaikutuksen ja metabolisen epävakauden vuoksi.

Mutta 20. ja 21. vuosisadan vaihteessa ilmestyi uusia keinoja, joilla oli suuri selektiivisyys SGLT-2-proteiinille, joka avasi tyypin 2 diabeteksen turvallisen ja tehokkaan hoidon. Se on tämä huumeiden luokka ja Forksiga (Forxiga). Lääke hyväksyttiin käytettäväksi SD2: ssa Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) tammikuussa 2014. Euroopassa hänet on nimitetty vuodesta 2012, ja Venäjän federaatiossa Forksiga on rekisteröity vuonna 2014.

Valmistajan tiedot

Dapaglifloziinia kehitettiin farmaseuttiyritysten Bristol-Myers Squibbin (USA) ja AstraZenecan yhteistutkimuksessa (tämä on englantilais-ruotsalainen yritys, joka sitten asettui myös Yhdysvaltoihin). AstraZeneca perustettiin vuonna 1999 ruotsalaisen Astra AB: n ja British Zeneca Groupin fuusion myötä. Useiden tytäryhtiöiden perustamisen jälkeen ja AstraZeneca itse on nykyään yksi suurimmista lääkeyhtiöistä maailmassa.

Bristol-Myers Squibb (perustettu vuonna 1858) harjoittaa lääkkeiden kehittämistä henkeä uhkaavien sairauksien - HIV / AIDS, virushepatiitti, nivelreuma - hoitoon. Yhtiön asiantuntijat ovat mukana myös sydän- ja verisuonitautien ja psykiatristen patologioiden hoidossa.

Forxigan käyttö diabeteksen hoidossa

Yksi tärkeimmistä lääkkeistä, joita käytetään edelleen tyypin II diabeteksen hoitoon, on Metformin. Korjauskeino vaikuttaa:

• maksan solujen insuliiniresistenssi;
• glükoneogeneesimenetelmät;
• insuliinin herkkyys.

Metformiini ei käytännössä lisää ruumiinpainoa, ei aiheuta hypoglykemiaa. Kolmannes potilaista havaitaan ruoansulatuskanavan haittavaikutuksia. Joissakin tapauksissa komplikaatiot johtavat lääkkeen poistoon. Lisäksi Metforminia käytetään lähes aina yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.

Samanaikaisesti Forxigan vaikutus on glukoosista riippuvaista. Vaikutus reabsorptioprosesseihin vähenee ja muuttuu vähäiseksi, kun plasman glukoosipitoisuus on alle 5 mmol / l. Samaan aikaan, jos glykemian taso on 13,9 mmol / l, reabsorptio nousee 70 prosenttiin ja 16,7 mmol / l 80 prosenttiin. Siten verrattuna muihin hypoglykeemisiin lääkkeisiin hypoglykemian riski on lähes poissa.

Sovelluksen ominaisuudet

SGLT-2-inhibiittoreiden hypoglykeemisen vaikutuksen erottuva piirre on suoran stimuloivan vaikutuksen puuttuminen Langerhansin saarekkeiden β-soluihin. Lisäksi Forxiga auttaa palauttamaan toimintaansa. Asiantuntijoiden mukaan pitkäaikainen hypoglykemia johtaa näiden rakenteiden toimintojen asteittaiseen ja joskus peruuttamattomaan heikkenemiseen. Tätä vaikutusta kutsutaan glukoosimyrkyllisyydeksi. Lisäksi kudosreseptorien herkkyys insuliinin (insuliiniresistenssin) vaikutukselle pahenee.

Vapautuslomake

Saatavana päällystettyjen tablettien muodossa. Vaikuttavaa ainetta on kaksi mahdollista annosta - 5 ja 10 mg. Potilaiden mukavuuden ja saantivirheiden minimoimiseksi kukin tabletti on merkitty numeroilla 5 ja 10 vastaavasti.

Vaikuttava aine

Koostumus sisältää dapaglifloziinia (5 tai 10 mg) sekä apuaineita (pii-, magnesium-, selluloosayhdisteet).

Farmakologinen luokitus

Kansainvälisen farmakologisen systematiikan mukaan Forksig on suun kautta annettavaksi tarkoitettu hypoglykeeminen lääke. Toimintamekanismin mukaan Forxiga on natriumglukoosin kantajan SGLT-2 estäjä.

Terapeuttinen vaikutus

Forksigin aiheuttama glukosuria parantaa Langerhansin saarekkeiden β-solujen insuliinieritystä. Se lisää myös perifeeristen kudosten herkkyyttä insuliinille. Tämä tapahtuu glukoosimyrkyllisyyden vähenemisen ja rasvakudoksen kokonaismassan vähenemisen seurauksena.

Forxigalla on muita kliinisiä hyötyjä. Erityisesti se aiheuttaa systolisen ja diastolisen verenpaineen normalisoinnin. Tämä vähentää diabeteksen kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riskiä.

Jakelu kehossa

Maksimipitoisuus veressä saavutetaan 2 tuntia nielemisen jälkeen. Dapaglifloziini sitoutuu plasman proteiineihin 90–91%. Kliinisissä tutkimuksissa tässä indikaattorissa ei havaittu muutoksia munuaisten ja maksan tilan mukaan.

Seuraavat näkökohdat voivat vaikuttaa farmakokinetiikkaan:

• munuaisten vajaatoiminta: heikko vaikutus;
• maksasairaus: vain vakavat sairaudet voivat vaikuttaa dapagliflosiinin jakautumiseen;
• ikä: yli 70-vuotiailla potilailla on mahdollisia muutoksia, mutta niillä ei ole kliinistä merkitystä;
• paino: annostusta ei tarvitse muuttaa.

Rasvaisen ruoan vastaanotto lisäsi maksimikonsentraation saavuttamisaikaa, mutta ei vaikuttanut kokonaisbiosaatavuuteen. Eliminaation puoliintumisaika Forxigan antamisen jälkeen 10 mg: n annoksena on lähes 13 tuntia. Dapagliflosiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliitteiksi, vain 2% muuttumattomana.

Vaikuttavan aineen kuvaus

Yksi munuaisten fysiologisista toiminnoista on kaikkien kulutettujen glukoosien käyttö ja palautuminen systeemiseen kiertoon. Siten sen erittyminen virtsaan ja kehon voimakas energiahäviö estetään. Lähes 90% kaikista glukoosista, joka suodatetaan primääriin virtsaan, imeytyy sitten uudelleen nefronin proksimaaliseen tubuliin käyttämällä ko-transporteriproteiinia SGLT2. Loput 10% on otettu proteiinityypillä SGLT1, mutta se toimii paljon heikommin. Glukoosin kuljetus tapahtuu vain Na + -ionien mukana.

SGLT2 erittyy munuaisiin ja ei ole havaittavissa muissa kehon kudoksissa. Yhdiste toimii avaintekijänä glukoosin reabsorptioprosessissa munuaisputkissa. Forxigan pääasiallinen ainesosa Dapagliflozin estää SGLT2: n aktiivisuuden munuaisten proksimaalisissa tubuloissa. Siten ylimääräinen glukoosi erittyy virtsaan ja veren glykemian taso normalisoidaan.

Merkinnät ottamista varten

Forksigia käytetään ohjeiden mukaan tyypin 2 diabeteksen hoitoon joko yksin tai yhdessä muiden lääkevalmisteiden kanssa:

• sulfonyyliureajohdannaiset (Glibenclamide, Glikvidon, Glipizid);
• biguanidit (metformiini);
• DPP-4-inhibiittorit (sitagliptiini, Saksagliptiini);
• tiatsolidiinidionit (ziglitatsoni, englitatsoni);
• insuliinivalmisteita.

Glykosuurinen vaikutus ja glykeemisen tason normalisointi tapahtuu jo ensimmäisenä päivänä annon jälkeen ja jatkuu koko hoidon ajan. Samaan aikaan Forxiga ei vaikuta sekä glukoosintuotannon fysiologisiin mekanismeihin että kudosten herkkyyteen insuliiniin.

Rajoituksia

Kliinisesti todistetusta turvallisuudesta ja hyvästä siedettävyydestä huolimatta Forxiga on kontraindisoitu tällaisissa tapauksissa:

• yksilöllinen suvaitsemattomuus vaikuttavalle aineelle ja apuaineille (mukaan lukien laktoosi);
• vaikea munuaisten vajaatoiminta, johon liittyy munuaisten rakenteen rikkominen;
• raskaus;
• imetysaika.

Ohjeissa annettujen tietojen mukaan Forxigaa ei myöskään käytetä lapsille ja nuorille 18-vuotiaille (koska kliinisiä tietoja ei ole). Lisäksi lääke on tiukasti vasta-aiheinen ensimmäisen tyypin diabetes mellituksessa. Forksig ei sovellu primaarihoitoon yli 75-vuotiailla potilailla, mutta ottaminen on mahdollista, jos hoito aloitetaan aikaisemmin.

Annostusominaisuudet

Forksigia annetaan tabletteina kerran päivässä. Voidaan ottaa ateriasta riippumatta, mutta se on samaan aikaan parempi. Tavallinen suositeltu annos on 0,01 g, mikä vastaa 10 mg: a.

Ei-toivotut reaktiot

Useimmissa tapauksissa potilaat sietävät hyvin dapagliflosiinihoitoa. Seuraavat sivuvaikutukset ovat mahdollisia:

• virtsatieinfektiot;
• veren glukoosipitoisuuden aleneminen (vain yhdistettynä muihin hypoglykeemisiin aineisiin);
• ruoansulatushäiriöt;
• ihottuma;
• kipu lannerangan tai rintakehän selkärangan kohdalla;
• virtsaamishäiriöt.

Mahdolliset maksan ja munuaisten komplikaatiot. Se osoittaa harvoin oireita. Usein muutoksia havaitaan veren biokemiallisen analyysin tuloksissa, virtsan kliinisiä tutkimuksia.

Yhdistelmät muiden lääkkeiden kanssa

Lääkettä voidaan käyttää turvallisesti yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Forksig kuitenkin lisää diureettien diureettista vaikutusta. Tämä voi aiheuttaa vakavaa hypotensiota, kuivumista.

Yhteensopivuus alkoholijuomien kanssa

Mahdollisuutta alkoholin säännölliseen käyttöön ja Forxigan käyttöön ei ole tutkittu. Mutta asiantuntijat suosittelevat alkoholijuomien välttämistä.

Erityiset ohjeet

Glukoosipitoisuuden lisääminen virtsassa luo suotuisat olosuhteet patogeenisen ja ehdollisesti patogeenisen mikroflooran lisääntymiselle urogenitaalikanavan limakalvossa. Tämä lisää riskiä, ​​että vulvovaginiitti, balaniitti ja muut lievät tai keskivaikeudet ovat sukupuolielinten ja urologisten infektioiden riski. Näiden patologioiden esiintyvyys oli suurempi naisilla kuin miehillä.

Diabetes mellitus liittyy aina tiettyyn sydän- ja verisuonijärjestelmän riskiin. Hypoglykeemisiin tiloihin liittyy usein hypertensio, rytmihäiriöt, lisääntynyt veren hyytyminen. Kuitenkin sydänkohtauksen, aivohalvauksen, epävakaan verenpaineen vuoksi ei havaittu Forxigan terveydentilan heikkenemistä.

Muutokset glukoosin reabsorptioprosessissa nefronien proksimaalisessa tubulissa voivat vahingoittaa munuaiskudosta. SGLT-2-inhibiittoriryhmän lääkkeiden vaikutusmekanismi on varsin monimutkainen ja liittyy läheisesti Na + -ionien ja reniini-angiotensiinijärjestelmän kuljetukseen. Siksi näillä lääkkeillä on nefroprotektiivinen vaikutus, joka on osoitettu kliinisissä tutkimuksissa.

Varovaisella tavalla määrätty:

• maksasairaus;
• akuutit ja krooniset virtsatietulehdukset;
• verenvuodon ja muiden syiden aiheuttaman verenkierron kokonaismäärän väheneminen;
• yli 60 - 65-vuotiaat potilaat;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet.

Potilaat, jotka ottavat samanaikaisesti sekä forksigu-insuliinin että insuliinin, ovat vaarassa hypoglykemiaolosuhteissa. Siksi joissakin tapauksissa tarvitaan viimeksi mainitun annoksen muuttamista.

yliannos

Kliinisissä tutkimuksissa tutkittiin yhden dapaglifloziinin annosta 0,5 g: n annoksena sekä 0,1 g: n määrän käyttöä viikon aikana. Havaittiin, että jopa merkittävä terapeuttisen annoksen ylitys ei johda hypoglykemiaan ja muihin komplikaatioihin. Mutta hyvinvoinnin heikkenemisen yhteydessä on osoitettu tukevaa oireenmukaista hoitoa.

Säilytysolosuhteet

Säilytä pilleripakkausta huoneenlämmössä, pimeässä paikassa ja poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika

Tekee 3 vuotta pakkauksesta ja läpipainopakkauksessa mainitusta valmistuspäivästä.

Hoidon lopettaminen

Hoitoa jatketaan tietyllä annoksella. Lopettaminen on mahdollista vain lääkärin määräämällä tavalla.

Mahdolliset analogit

Maailman lääkemarkkinoilla ei ole lääkkeitä, jotka sisältävät dapaglifloziinia. Lääkäri voi ehdottaa muita analogeja, jotka ovat myös SGLT-2-inhibiittoriryhmässä, kuten canagliflozin (Invokana) ja empagliflozin (Jardins). Forxigalla on kuitenkin korkein terapeuttinen lopputulos ja korkea turvallisuusprofiili. Siksi tätä työkalua määrätään useimmiten tarvittaessa yhdessä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa.

Lääkkeen hinta ja sen ostaminen

Forksigaa voi ostaa apteekeista Moskovassa, Pietarissa ja muissa Venäjän kaupungeissa. Mutta lääkkeiden myynti on mahdollista vain reseptillä. Lisäksi lääkkeen hinta on hieman korkeampi kuin Euroopassa. Voit ostaa alkuperäisen Forxiga-työkalun jälleenmyyjältä, joka toimittaa sen määrättyyn osoitteeseen.

Jos tarvittava annos ei ole käytettävissä, lääke toimitetaan tilauksesta suoraan Saksasta. 28 tablettia sisältävän paketin hinta on 90 euroa. On kannattavaa ostaa 98 tablettia sisältävä laatikko 160 euroa.

Erikoisarvostelut

Sergei Viktorovich Ozertsev, endokrinologi: ”Aikaisemmin tyypin 2 diabetesta sairastavien potilaiden oli löydettävä oikea hoito-ohjelma pitkään. Samalla he kokivat usein hypoglykemiaa ja muita haittavaikutuksia. Useiden lääkkeiden samanaikaiseen nauttimiseen liittyy usein tablettien laiminlyönti, annoksen rikkominen. Mutta huumeiden Forksin myötä tilanne on muuttunut. Tällä työkalulla voit saavuttaa vakaan glukoositason ilman epämiellyttäviä "yllätyksiä".

Asiakkaiden arvostelut

Olga, 42-vuotias: ”Diabetes todettiin 35-vuotiaaksi. Lääkäri neuvoi tiukkaa ruokavaliota (paino minulla oli vakavia ongelmia). Sain painon, seurasin tiukasti ruokavaliota, mutta sokeri kasvoi edelleen. Aluksi lääkäri ehdotti halvempia ja yksinkertaisempia lääkkeitä, mutta hän tunsi hirvittävän sivulta. Siksi päätin ostaa Forksigu ja ei menettänyt. Hyväksyn kerran päivässä. Tunne paremmin, sokeri normaali. "

Miten ei osta väärennettyä

Tähän mennessä yli 30 000 ihmistä Venäjällä saa hoitoa Forksig-tableteilla. Nämä potilaat ovat kuitenkin mukana valtion ohjelmissa, jotka rahoitetaan ulkomailta ja osallistuvat kliinisiin tutkimuksiin. Vapaa hoito on erittäin vaikeaa, erityisesti ottaen huomioon tyypin 2 diabeteksen esiintyvyys.

Voit ostaa lääkkeen apteekissa, mutta sen laatu pysyy kyseenalaisena. Siksi on parempi ostaa alkuperäinen Forxiga-lääke suoraan Euroopassa. Välittäjät toimittavat asiakirjat, jotka vahvistavat lisensoidun lääkkeen ostamisen.

Kliiniset tutkimustiedot

Dapaglifloziinin monoterapiaa tutkittiin vuoden 2014 tutkimuksessa. Lääkettä käytettiin annoksina 2,5 - 10 mg, tutkimukseen osallistui 558 potilasta. Kun muut asiat ovat samanlaiset, Forxigan käyttö osoitti voimakasta hypoglykeemistä vaikutusta verrattuna lumelääkkeeseen. Kliininen tulos säilyi koko testin ajan.

Myös dapaglifloziinin ja Metformin-valmisteen mahdollisuutta ja turvallisuutta on tutkittu. Veren glukoosipitoisuuksien normalisoituminen havaittiin 95%: lla potilaista muutaman päivän kuluttua kurssin alkamisesta. Erikoistutkijat korostivat erikseen, että hoito oli hyvin siedetty, haittavaikutukset havaittiin yksittäistapauksissa, ne olivat ekspressoimattomia eivätkä vaatineet hoidon peruuttamista tai korjaamista.

Forksig-tablettien lisääminen insuliinihoitoon tyypin 2 diabetesta sairastavilla ihmisillä on johtanut veren glukoositasojen normalisoitumiseen. Tämä yhdistelmä myötävaikutti myös ruumiinpainon vähenemiseen ja insuliiniannoksen stabiloitumiseen.

Neljän vuoden kliinisten tutkimusten mukaan Forxigan monoterapia tablettien kanssa johtaa glykoituneen hemoglobiinin jatkuvaan vähenemiseen 0,44 - 1,45%.

Kauppanimet

Dapagliflozinia myydään lisensoidulla tuotemerkillä Forxiga. Transkription monimutkaisuuden vuoksi lääkkeen venäläinen nimi tulkitaan kahdella tavalla - Forsig tai Forksig.

Hoidon periaatteet

Ennen lääkkeen käyttöä on tarpeen kuulla lääkäriä. Tarkka hoito-ohjelma voidaan tehdä vasta potilaan täydellisen tutkimuksen jälkeen.

Forsiga

Forsig: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Forxiga

ATX-koodi: A10BX09

Vaikuttava aine: Dapaglifloziini (Dapagliflozin)

Valmistaja: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Päivitä kuvaus ja kuva: 07/27/2018

Apteekkien hinnat: 2511 ruplaa.

Forsiga - suullinen hypoglykeminen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostuslomake Forsigi - kalvopäällysteiset tabletit: keltainen, kaksoiskupera; 5 mg kierroksittain, toisella puolella kaiverrus "5", toisella puolella "1427"; 10 mg kukin - timanttimuotoinen, toisella puolella on “10” kaiverrus, toisella ”1428” (10 kappaletta läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 tai 9 rakkulaa; 14 kappaletta läpipainopakkauksissa, pahvilaatikkoon 2 tai 4) rakkuloita).

Ainesosat 1 tabletti:

• vaikuttava aine: dapaglifloziini - 5 tai 10 mg (propaanidiolidapagliflosiinimonohydraatti - 6,15 tai 12,3 mg);
• apukomponentit (5/10 mg): mikrokiteinen selluloosa - 85,725 / 171,45 mg; vedetön laktoosi - 25/50 mg; Krospovidoni - 5/10 mg; piidioksidi - 1,875 / 3,75 mg; magnesiumstearaatti - 1,25 / 2,5 mg;
• kuori (5/10 mg): Opadry II keltainen (osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi - 2/4 mg; titaanidioksidi - 1,177 / 2,35 mg; makrogoli 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talkki - 0,74 / 1,48 mg, keltaista rautaoksidiväriainetta - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Vaikuttava aine Forsigi, dapagliflozin, on voimakas [inhibition vakio (K_minä) - 0,55 nM] tyypin 2 (SGLT2) natriumglukoosi-kotransporterin selektiivinen käänteinen inhibiittori, joka ilmenee selektiivisesti munuaisissa ja yli 70 muussa kehon kudoksessa (mukaan lukien maksa, luuston lihas, rasvakudos, rintarauhaset, virtsatie) kuplia ja aivoja) ei havaita.

SGLT2 on tärkein kantaja, joka osallistuu glukoosin reabsorptioprosessiin munuaisputkissa. Tyypin 2 diabeteksessa (tyypin 2 diabetes) glukoosin reabsorptio munuaistubulusissa jatkuu hyperglykemiasta huolimatta. Dapaglifloziini, joka estää glukoosin siirtymistä munuaisten kautta, vähentää sen imeytymistä munuaisten tubuloihin, mikä johtaa glukoosin poistumiseen munuaisissa. Dapaglifloziinin vaikutuksen seurauksena potilailla, joilla on T2DM, paastoarvon glukoosipitoisuus ja aterian jälkeen vähenevät ja glykoituneen hemoglobiinin pitoisuus pienenee.

Glukoosivaikutus (glukoosin erittyminen) havaitaan Forsigin ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen, vaikutus kestää seuraavan 24 tunnin ajan ja kestää koko käyttöajan. Munuaisten erittämä määrä tämän glukoosimekanismin takia riippuu glomerulaarisen suodatusnopeuden (GFR) ja veren glukoosipitoisuuden perusteella. Dapaglifloziini ei vaikuta normaaliin endogeeniseen glukoosin tuotantoon vastauksena hypoglykemiaan. Aineen vaikutus insuliinin eritykseen ja herkkyyteen ei riipu siitä. Kliinisissä tutkimuksissa Forsigi osoitti parannusta β-solutoiminnassa.

Dapaglifloziinin aiheuttamaan glukoosin erittymiseen munuaisissa liittyy kalorien häviäminen ja laihtuminen. Natriumglukoosi-kotransportin inhibitio tapahtuu heikoilla ohimenevillä natriureettisilla ja diureettisilla vaikutuksilla.

Dapagliflosiinilla ei ole vaikutusta muihin glukoosin kantajiin, jotka kuljettavat glukoosia perifeerisiin kudoksiin. Aineella on yli 1400 kertaa suurempi selektiivisyys SGLT2: lle kuin SGLT1: lle, joka on tärkein glukoosin imeytymisestä vastuussa oleva suoliston kuljettaja.

farmakodynamiikka

Kliiniset tutkimukset osoittavat, että T2DM: n tapauksessa pitkäaikainen (enintään 2 vuotta), 10 mg: n vuorokausiannos, glukoosin erittyminen säilyi koko lääkkeen ottamisjakson ajan.

Glukoosin erittyminen munuaisiin johtaa myös osmoottiseen diureesiin ja virtsan määrän kasvuun, joka kestää 12 viikkoa (375 ml / vrk). Virtsan määrän lisääntymiseen liittyi ohimenevä ja lievä natriumin erittymisen lisääntyminen, mikä ei johtanut veren seerumin natriumpitoisuuden muutoksiin.

Tutkimustulosten mukaan havaittiin myös, että lääkkeen käyttö johtaa systolisen ja diastolisen verenpaineen (CAD ja DBP) vähenemiseen 3,7 ja 1,8 mmHg. Art. (vastaavasti) annostelun 24. viikolla 10 mg: lla dapaglifloziinia päivässä verrattuna lumelääkeryhmään (GARDEN- ja DAD-arvojen lasku 0,5 mmHg). Samanlainen vaikutus havaittiin 104 hoitoviikon aikana.

Käytettäessä 10 mg dapagliflosiinia päivässä diabetes mellituspotilailla, joilla on korkea verenpaine ja ei-riittävä verensokeritasapaino, jotka saavat angiotensiini II -reseptorin salpaajia, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjiä, myös yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa, 12 viikon hoidon jälkeen plaseboon verrattuna glykosyloituneen hemoglobiiniarvon lasku 3,1% ja SAP: n lasku 4,3 mmHg. Art.

farmakokinetiikkaa

Dapaglifloziini imeytyy oraalisen annon jälkeen täysin ja nopeasti maha-suolikanavasta. Voit ottaa lääkkeen aterian aikana ja sen ulkopuolella. C_max (aineen enimmäispitoisuus) dapagliflosiini veriplasmassa saavutetaan pääsääntöisesti kahden tunnin kuluessa nielemisestä tyhjään vatsaan. C-arvot_max ja AUC (pitoisuus-aika-käyrän alapuolella oleva alue) kasvavat suhteessa vastaanotettuun annokseen. Aineen absoluuttinen hyötyosuus suun kautta annettuna 10 mg: n annoksena on 78%. Terveillä vapaaehtoisilla dapagliflosiinin farmakokinetiikalla on vähäinen vaikutus. Syöminen rasvaa alennetussa C_max dapaglifloziinia 50%, pidentynyt T_max (aika saavuttaa maksimaalinen pitoisuus) plasmassa noin tunnin ajan, mutta sillä ei ollut vaikutusta AUC: hen verrattuna paastoon. Nämä muutokset eivät ole kliinisesti merkittäviä.

Dapaglifloziinin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 91%. Munuaisten / maksan vajaatoiminta ja muut sairaudet eivät vaikuta tähän indikaattoriin.

Dapaglifloziini on C-sidottu glukosidi, jonka aglykoni on kytketty glukoosiin hiili-hiili-sidoksella. Aine metaboloituu muodostaen pääasiassa dapagliflosiini-3-O-glukuronidia (inaktiivinen metaboliitti).

61% annoksesta, joka on otettu 50 mg: n 14 C-dapagliflosiinin oraalisen annon jälkeen, metaboloituu dapaglifloziini-3-O-glukuronidiksi (se vastaa 42% plasman kokonaisradioaktiivisuudesta). Muuttumattoman lääkkeen osuus - 39% plasman radioaktiivisuudesta, loput metaboliitit erikseen - jopa 5%. Dapagliflosiini-3-O-glukuronidilla ja muilla metaboliiteilla ei ole farmakologista vaikutusta.

Keskimääräinen t_1/2 plasman puoliintumisaika terveillä vapaaehtoisilla on 12,9 tuntia 10 mg: n kerta-annoksen jälkeen. Aineen ja sen metaboliittien erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisissa, alle 2% - ennallaan. Kun otetaan 50 mg 14 C-dapaglifloziinia, 96% radioaktiivisuudesta havaitaan (75% virtsassa, 21% ulosteissa). Noin 15% ulosteista löytyvästä radioaktiivisuudesta on muuttumaton dapaglifloziini.

Tasapainossa (keskimääräinen AUC) dapaglifloziinin systeeminen altistuminen tyypin 2 diabetesta sairastaville potilaille ja lievä, kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta oli 32%, 60% ja 87% korkeampi kuin normaalilla munuaisfunktiolla. Glukoosin määrä, joka munuaisten kautta erittyy 24 tunnin ajan, kun otetaan dapaglifloziinia tasapainotilassa, riippuu munuaistoiminnan tilasta. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla ja normaalilla munuaistoiminnalla ja lievällä, keskivaikealla tai vaikealla munuaisten vajaatoiminnalla, 85, 52, 18 ja 11 g glukoosia erittyy päivässä. Dapagliflosiinin sitoutumisessa proteiineihin ei ollut eroja terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta oli vaihtelevaa. Ei tiedetä, vaikuttaako hemodialyysi dapaglifloziinin altistumiseen.

Lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, keskimääräiset C-arvot_max ja dapaglifloziinin AUC-arvo oli 12% ja 36% (vastaavasti) suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla (niillä ei ole kliinistä merkitystä). Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa näiden indikaattorien keskiarvot ovat 40% ja 67% (vastaavasti).

Yli 65-vuotiailla potilailla altistumisen odotetaan lisääntyvän, mikä liittyy munuaisten toiminnan vähenemiseen.

Naisten keskiarvo AUC on 22% suurempi kuin miehillä.

Kun kehon paino on kasvanut, altistumisarvot ovat pienemmät (sillä ei ole kliinistä merkitystä).

Käyttöaiheet

Forsigua määrätään tyypin 2 diabeteksen hoitoon ruokavalion ja liikunnan lisänä glykeemisen kontrollin parantamiseksi.

Lääkettä voidaan käyttää seuraavasti:

• monoterapia;
• aloittamalla yhdistelmähoito metformiinin kanssa (jos tämä yhdistelmä on sopiva);
• lisäksi metformiinilla, tiatsolidiinidioneilla, sulfonyyliureajohdannaisilla (mukaan lukien yhdistettynä metformiiniin), dipeptidyylipeptidaasi 4: n (DPP-4) (mukaan lukien yhdistettynä metformiiniin) estäjät, insuliinivalmisteet (mukaan lukien yhdistettynä yhteen tai kahteen suun kautta otettavaan hypoglykemiseen lääkkeeseen) tapauksissa, joissa ei ole riittävästi t

Vasta

• perinnöllinen glukoosi-galaktoosi-intoleranssi, laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos;
• tyypin 1 diabetes;
• loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta tai kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR 2);
• diabeettinen ketoasidoosi;
• yhdistelmähoito silmukan diureeteilla tai alentunut veren tilavuus, joka liittyy esimerkiksi akuutteihin sairauksiin (kuten ruoansulatuskanavan sairauksiin);
• enintään 18-vuotiaat;
• 75-vuotias (ensimmäistä käyttöä varten);
• raskaus ja imetys;
• yksilön suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Forsig on nimitetty lääkärin valvonnassa):

• lisääntynyt hematokriitti;
• krooninen sydämen vajaatoiminta;
• vaikea maksan vajaatoiminta;
• riski verenkierrossa laskevan veren vähenemisestä;
• virtsatieinfektio;
• vanhuus

Käyttöohjeet Forsigi: menetelmä ja annostus

Forsigu otetaan suun kautta. Syöminen hoidon tehokkuudesta ei vaikuta.

Suositeltu annostusohjelma on 10 mg kerran päivässä.

Kun suoritetaan yhdistelmähoitoa insuliinivalmisteiden tai lääkeaineiden kanssa, jotka lisäävät insuliinin eritystä (erityisesti sulfonyyliureajohdannaisilla), saattaa olla tarpeen vähentää niiden annosta.

Jos Forsigia käytetään yhdistelmähoitoon metformiinin kanssa, sen päivittäinen annos on 500 mg 1 annoksena. Riittämätön glykeeminen kontrolli lisää metformiinin annosta.

Vakava maksan toiminnan rikkominen on 5 mg. Hyvällä siirrettävyydellä voidaan käyttää Forsigi 10 mg: a.

Haittavaikutukset

Yleisimpiä Forsigin peruuttamiseen johtaneita haittavaikutuksia ovat huimaus, virtsateiden infektiot, pahoinvointi, ihottuma ja kreatiniinipitoisuuden lisääntyminen veressä. Eräässä tapauksessa havaittiin haitallisen maksan tapahtuman (autoimmuuni- ja / tai lääkehepatitis) kehittyminen. Hypoglykemia esiintyi useimmiten hoidon aikana.

Mahdolliset sivureaktiot (> 10% - hyvin usein;> 1% ja 0,1% ja 2, lääkeaine peruutetaan.

Vaikeassa maksan toiminnassa dapaglifloziinin altistuminen lisääntyy.

Hyvin korkea glukoosipitoisuus veressä diureettinen vaikutus voi olla selvempi.

Potilaat, joille dapagliflosiinin aiheuttama verenpaineen lasku voi olla riski esimerkiksi sydän- ja verisuonitautien pahenemisessa, valtimoiden hypotensiossa sekä verenpainelääkityksen aikana ja iäkkäillä potilailla, hoidon aikana tulee noudattaa varovaisuutta.

Forsigi-valmistetta käytettäessä on suositeltavaa seurata verenkierron ja elektrolyyttikonsentraation huolellisuutta (erityisesti fyysistä tutkimusta, laboratoriokokeita, mukaan lukien hematokriitti, verenpaineen mittaus) niihin olosuhteisiin nähden, jotka saattavat heikentää tätä indikaattoria. Kun se on vähentynyt ennen tämän tilan korjaamista, hoidon väliaikainen lopettaminen on ilmoitettu.

Jos hoidon aikana esiintyy vatsakipuja, pahoinvointia, hengenahdistusta, huonovointisuutta, oksentelua, potilasta on tarkistettava ketoasidoosin varalta (jopa glukoosipitoisuuksien ollessa jopa 14 mmol / l). Jos epäilet, että tämän rikkomisen kehittyessä tulisi harkita Forsigin käytön peruuttamisen / lyhytaikaisen lopettamisen mahdollisuutta ja tehdä välittömästi kysely.

Ketoasidoosin kehittymiseen ennaltaehkäiseviä tärkeimpiä tekijöitä ovat insuliinin annoksen pienentäminen, haiman vajaatoiminnasta johtuva alhainen β-solujen funktionaalinen aktiivisuus, elintarvikkeiden vähäisempi kalorien saanti tai infektioiden, sairauksien, alkoholin väärinkäytön tai leikkauksen aiheuttama insuliinintarpeen lisääntyminen. Tämä potilasryhmä tulisi määrätä varoen.

Kun glukoosi eliminoituu munuaisilla, virtsateiden infektioiden riski saattaa olla lisääntynyt, ja siksi urosepsin tai pyelonefriitin hoidossa tulisi harkita Forsigin väliaikaisen peruuttamisen mahdollisuutta.

Rekisteröinnin jälkeisessä käytössä on raportoitu vakavia virtsatieinfektioita, mukaan lukien urosepsian ja pyelonefriitin kehittyminen, jotka edellyttivät Forsigea ja muita SGLT2-estäjiä saaneiden potilaiden sairaalahoitoa. Koska SGLT2-estäjien hoito lisää virtsatietulehdusten todennäköisyyttä, potilaiden tilaa on seurattava tällaisten infektioiden kehittymisen suhteen. Kun diagnoosi vahvistetaan, tarvitaan välitöntä hoitoa.

Kokemus Forsigin käytöstä potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta I-II-luokassa NYHA-luokituksen mukaan, on rajoitettu, eikä kliinisissä tutkimuksissa lääkettä käytetty potilailla, joilla oli krooninen sydämen vajaatoimintaluokka III - IV.

Forsigin vaikutusmekanismin ansiosta hoidon aikana virtsan glukoositestauksen tulokset ovat positiivisia.

Glykeemisen kontrollin arviointia 1,5-anhydroglukitolin määrityksellä ei suositella, koska 1,5-anhydroglukitolin mittaaminen on epäluotettava menetelmä potilaille, jotka saavat SGLT2-estäjiä. Glykeemisen kontrollin arvioimiseksi on käytettävä vaihtoehtoisia menetelmiä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu, eikä Forsigiä nimetä raskaana oleville ja imettäville naisille.

Käytä lapsuudessa

Turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu, joten alle 18-vuotiaille potilaille ei määrätä lääkettä.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt

Potilaat, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta tai keskivaikea / vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 2), ovat Forsigu-valmisteen vasta-aiheita.

Maksan vajaatoiminnalla

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa hoito tulee määrätä varoen.

Käytä vanhuudessa

Forsigin turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu, joten 75-vuotiaat potilaat eivät saa aloittaa hoitoa.

Huumeiden vuorovaikutus

• tiatsidi- ja silmukka-diureetit: niiden diureettisen vaikutuksen lisääminen ja valtimoverenpaineen ja dehydraation todennäköisyyden lisääminen;
• insuliini ja lääkkeet, jotka lisäävät insuliinin eritystä: hypoglykemian kehittyminen; yhdistelmä vaatii näiden lääkkeiden varovaisuutta ja mahdollisesti annoksen muuttamista.

analogit

Tietoa Forsigi-analogeista ei ole saatavilla.

Säilytysehdot

Säilytä korkeintaan 30 ° C lämpötilassa. Säilytä lasten ulottumattomissa.

Kestoaika - 3 vuotta.

Apteekkien myyntiehdot

Reseptiä.

Forsigin arvostelut

Arvioiden mukaan Forsig on tehokas lääke, jota käytetään poistamaan glukoosia elimistöstä. Joissakin tapauksissa hoidon avulla voit lopettaa insuliinin kokonaan. Monet huomauttavat kuitenkin, että kehitetään voimakkaita haittavaikutuksia, kuten liian usein virtsaamista, urogenitaalijärjestelmän tulehdussairauksien pahenemista, unihäiriöitä, kutinaa, kuumetta, hengenahdistusta.

Forsigu-hinta apteekeissa

Forsigu 10 mg: n (30 tablettia per pakkaus) arvioitu hinta on 1 470–2 580 ruplaa.

Forksig-ohjeet

Forksig-käyttöohjeet

lääkkeelle zasosuvannya huume

varasto

dyucha rechovina: dapaglifloziini;

1 tabletti sekoitus 6,15 abo 12,30 mg dapagliflozin propandiol monogidrat u pererahuvannі dapaglіflozin 5 abo 10 mg;

Dopomіzhnі rechovini: mikrokiteinen selluloosa, vedetön laktoosi, krospidoni, piidioksidi, magnesiumstearaatti, opadry II zhovty.

Likarskan muoto

Tabletit, muodossa plivkovy obolonkoy.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Suullinen gipoglіkemіzuyuch preparati. Valmistelut, jotka zasosovuyut tsukurovom dіabetі. Preparншіin preparati, shzo znizhuyut івень glukoosi veressä, vinyatkom huumeita іnsulіnu. ATC-koodi A10B X09.

Klinikin ominaisuudet

todistus

Tsukroviy dabet 2 -tyyppinen.

Jos lapsilla ja lapsilla on oikeus olla saamatta riittävästi perusvalvontaa potilaille, niille, joilla on metforma, he eivät pääse lääkkeen suvaitsemattomuuteen.

Dodatkova kombіnovana terapіya

Jos kyseessä on toisen asteen itsemurha-lucas, mukaan lukien insuliini, jos ne valmistetaan samanaikaisesti, heillä ei ole oikeutta saada riittävästi valvontaa.

Protipokazannya

Henkilökohtainen herkkyys aktiiviselle puheelle abo-ja-seostetulle domoviinille.

Sposіb zasosuvannya dozi

Monoterapia että dobatkova kombіnovana terapіya

Dapaglofloziinin annosta suositellaan olevan 10 mg kerran annoksessa monoterapiaa varten ja ennen yhdistelmähoitoa jaetuissa lääkkeissä, mukaan lukien epäjohdonmukaisuudet. Kun zastosuvannі dapaglіflozinu on kombіnatsії on іnsulіnom abo zasobami scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu kuten jakin sulfonіlsechovina, s metoyu znizhennya riziku rozvitku gіpoglіkemії slіd rozglyanuti mozhlivіst zastosuvannya nizkih annokset іnsulіnu ABO zasobіv scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu (div. Rozdіli "VZAYEMODIYA on іnshimi lіkarskimi zasobami että Інші види взаємодій », että" Reactions of Reactions ").

Porushennya toimii nirokissa

Tehokkuus zasosuvannya dapaglіflozinu on nirokin toiminnassa. Vaikutus huumeiden znizhuєtsya patsіnntіv kanssa pomіrnimi pomushenny funkіnіr nyrok i, imovіrno, v_dstnyuya patsіnntіv ply kanssa pyshenchennykh funktsii nirok. Valmiste Forksіga ei rekomenduєtsya varten zastosuvannya patsієntam revitty alas nirkovoї funktsії pomіrnogo i stupenіv vakava (t patsієntam klіrensom kreatinіnu [QC] 2 ;. Rozdіli div "Osoblivostі zastosuvannya", "Pobіchnі reaktsії", "Farmakologіchnі vlastivostі").

Potilaat, joilla on nirok korkstsya dozi: n toiminnot, eivät ole välttämättömiä.

Porushennya funktsii pechinki

Potilaille, joilla on kevyet tai lyhennetyt uunin ytimien pomushennyam-toiminnot, ei tarvita. Potilaita, joilla on voimakkaasti katkenneet pechenilääkkeen toiminnot, suositellaan annoksina 5 mg. Jos lääke on hyvin siedetty, annos voi olla jopa 10 mg (div. Rozili "Erityisesti zastosuvannya" ja "farmakokinetiikka").

Potilaat lіtnogo vіku (≥ 65 rokіv)

Zagalom, koriguvannya annostus lääkkeeseen yhteydessä toisen potilaan kanssa ei ole tarpeen. Primazuyuchiu-lääke, vіѕ vrahovuvati funktsiyu nyrok ja risik rozvitku zmenzhennya ob'єmu mіzhklіtinno іdini (div. Rozdili "osoblivosti zasosuvannya" ja "Pharmacokinetics"). Häiriöiden vaikutuksesta terapeuttinen annostelu zastosuvannya huumeiden patsasnamam vіkom ponad 75 rokіv rozpocinati lіkuvannya dapaglіfloziny tällainen ei ole suositeltavaa.

Huumeiden Vorksiga voi Priymati vnutrіshnyo kerran doba on-tunti tunti, dodelezno vіd ryzhu їzhі. Tabletit maitohapolla.

Voittavat reaktiot

Skywaven (lyhyt kaareva lakka) esiintymistiheys potilaille, jotka ovat saaneet 10 mg: n annoksen, väheni 10 mg: aan, mikä oli samanlainen kuin lumelääkkeellä. Tarra vipadkіv nebrazhanikh ¬avisch kutsuu hänet ylös ja pois tasapainosta luonteen kanssa mіzh doslіdzhuvani ryhmiin. Naybіlsh osa nebazhanimi yavischami scho yleensä tuottaa jopa pripinennya lіkuvannya patsієntіv y, y SSMSC otrimuvali dapaglіflozin dozі 10 mg, petankkia zbіlshennya rіvnіv kreatinіnu in krovі (0,4%), іnfektsії sechovivіdnih shlyahіv (0,3%), nudota (0,2% ), zamomorchennya (0,2%) ja visipi (0,2%). Yhdessä lapsessa, joka oli kieltäytynyt dapagloflosiinista, havaittiin hepatiitti, ei ollut merkkejä lyyrisen taudin ja autoimmuunisen hepatiitin loukkaantumisesta.

Naibіlsh usein nebazhanyu reaktio, noin jaki povidomlyas, bula gіpoglіkemіya, jaki zaleladal mielessä tärkein hoito, scho suoritettiin ihon doslіzhennі. Taajuus vähäisiä epizodіv gіpoglіkemіulla bulla samankaltaisia ​​mіzh ryhmien lіkuvannya, mukaan lukien ryhmä zastosuvannya lumelääke, vynyatkom doslіdzhen predatkovogo lіkuvannya on sulfonyltsevitovy predatkovogo lіkuvannya іnіnіііvvannya on sulfonyltsevelevini ja predatkovogo lіkuvannya Kun yhdistelmähoito toteutettiin sulfonyylisekondiinin ja synnytyksen jälkeisen lykuvannyan perusteella insuliiniin, oli enemmän viisumeja, jotka osoittivat gogglekemiin kehitystä (div. Under the Gіpoglіklymeklyklykk

Lumelääkekontrollin aikana keskeinen doslіjen boule viyavlenі nizhevendendeni taivas taivas reaktio. Ei paljastunut, että nebazhannyh-reaktiot eivät olleet yhteydessä lääkkeeseen. Nebazhanіn reaktiot, jotka on indusoitu alemmassa, luokitellaan luokittain elinjärjestelmän (CSR) taajuuden ja luokan mukaan. Taajuusluokat on määritelty tällaisiin kriteereihin: usein ardent (≥ 1/10), usein (≥ 1/100

Klas-järjestelmä organov

Інфекції і інвазії ї

Vulvovaginiitti, balaniteetti- ja tartuntataudit, joita valtion järjestelmä b, c

Інфекції Sichovivіdni shlyah_v b

Porushennya obmіnu rechovin i kharuvannya

G_poglіkemіya (zastosuvannі sulfonylsechinov abo insulіnu) b

ZMENSHENNYA OB'єmu mіzhklіtinnoi Ridini b, e

Ruohosysteemin puolelta

Puolelta shkіri ja pіdshkіrno ї klіtkovini

Luuranko-m'yazovoi-järjestelmän puolelta

Sivulta nirok ja sechivivdnyh shlyahіv

Lab-tulokset ja instrumentaalinen doslіzhen

Підвищення рівнів hematokriitti g

Підвищення рівнів kreatinіnu veressä

Підвищення рівнів сечовини в крові

Taulukossa ohjata tietoja 24 vuoteen (lyhyen aikavälin) doslіdzhennya, riippumatta säästämisestä rvnniv glikemіі.

b div. Sozhidov vіdpovіdniy rozdіl pienempi.

kanssa Vulvovagіnіt, balanіt että іnfektsії, pov'yazanі Zi statevoyu järjestelmä vklyuchayut luottamusta, například, poperedno vstanovlenі termіni perevazhnogo vikoristannya: vulvovagіnalna sieni іnfektsіya, vagіnalna іnfektsіya, balanіt, sieni- іnfektsіya statevih organіv, vulvovagіnalny kandidiaasi vulvovagіnіt Candida balanіt, genіtalny kandidiaasi, sukuelinten infektiot, sukuelinten infektiot cholovs-ryhmässä, ryhmän jäsenen infektio, vulvitis, bakteeri-emättimen abscess vulvitis.

d Polіurіya sisältää itsessään perheen perezhivnoy vikingist: polakіrіya, polіurіya, pіdvishchene vidіlennya sechі.

Kansainvälisen koukkulangan kolmen päivän ob'mu sisältää esimerkiksi ennen tärkeän poikkeaman päättymistä: hajoamista, masennusta, valtimon hypotensiota.

f Keskimääräinen prosenttiosuus 10 mg: n annoksesta dapaglifloziinille annoksella 10 mg 10 mg: n annoksena lumelääkkeellä oli: 1,4% kolesterolia 0,4% sian kolesterolia kohden; kolesteroli LPVSCh: lle 5,5% porvnynannissa 3,8%: sta; kolesterolia varten LPNSch 2,7%, 1,9%; varten triglіtseridіv 5,4% porіvnyanі 0,7%.

g Päivän hematokriitin keskiarvo yhden päivän annoksena oli 2,15% dapaglofloziinin annoksena 10 mg, annos 0,40% lumelääkkeellä.

* Lisättiin ≥ 2%: lla isäpotilailta, jotka väitetysti korjataan dapaglifloziinilla 10 mg: n annoksella ≥ 1%: lla taudista, plaseboryhmässä.

** Sporadikaalisesti ≥ 0,2% isäinfektioista ≥ 0,1%: lla, usein 3-paternoireilla, nopeudella 3 paternia, 10 mg: n annos, samasta nopeudesta riippumatta, ja sinun tulee soveltaa 10 mg: n annosta poikkeuksetta

Kuvaus Okremi Nebazhanich Reaktsiy

Vipadkіv gіpoglіkemії taajuus oli noin tärkein hoito, jaki zastosovuvali ihon doslіdzhenny.

Tiheys epätavallinen epizodіv gіpoglіkemії Bula samanlainen (2), apt ovrym ovryv ovryvaprylflozin, sposterіgalsya nezhanzhi reaktioita іt y viglyadі zbіlshennya rіvnіv kreatinіnu, fosfori, paratyreostyr kuntosaleja, fosfori, paratyreostyr kuntosaleja, fosfori, paratyreostyr, ja parathyrophidosis; Valmistelu Vorksіga ei ole suositeltavaa zastosuvannya patsіntam pushenennya nirkovoi funktsii pomіrnogo i hauta-askelille (patsіnntam kK 2). Vorksiga-huumeiden käyttö ei tapahdu potilailla, joilla on vakavia vaurioita järven toiminnoille (KK 2) tai kylän Nirkovon sairauksien (ESRD) lämpövaiheelle.

Nirkovo-toiminnon seuranta on suositeltavaa tällaisille peleille:

• ennen cob lіkuvannya dapaglіflozinom i inaynіn kerran in rik pіslya cob lіkuvannya (div. rozdli "erikoisuus zastosuvannya", "sitoutuminen paras lіkarskimi zobobami ja vidi vyyo tavalla, laitoin sen

• ennen cob zasozuvannya suputnіh lіkarskih zobob_v, yakі mozhut pіrshiti nirkovu funktsiyu, ja tako säännöllisesti pіslya cob zastosuvannu prutifіv;

• Jos tällainen tilanne on funktion funktio, on välttämätöntä päästä painonpudotuksen porrasvaiheen funktion vaiheeseen 2 - 4 kertaa päivässä. Pelissä nirkovoj-toimintojen mielenosoittajat laskevat alemmaksi kuin rvnіv KK 2, zasosuvannya dapaglіflozinu slíd pripiniti.

Zastosuvannya patsієntam pushenenam funktsі pechinki

Dosvіd zasosuvannya huumeiden tärkein doslіdzhennyah osallistumista potilaiden kanssa perishenes toimintoja peregrin. Näyttelyt dapagliflozin zbіlshu уtsya patsіnntіv z goryushennym ploshchennyam funkіі pіninki (div. Rozdili "Sposіb zasosuvannya dozi", että "Farmakodinamika").

Zastosuvannya patsієntam zrazik rozvitku zmenshennya ob'єmu mezhkіtinіn іdіdіn, arterialno іpotenzіta ta / abo elektrolіtnogo epätasapaino

Zavydyak hänen mekanismiinsa dapaglіflozin zbіlshuє рівен іурез, sco suprovduzhuzhatsya yli yhden päivän kerrallaan (div. Pharmakodinіka), voit saada sen, mutta sinun täytyy saada tämä, ja voit saada tämän, ja sitten voit saada sen, niin saat sen, löydät suosikkisi

Dapagliflozin ei suositella zasozuvannya patsіntam, yaki ryumyu yaku yaku yak pryulovі dіuretini, vaan patsієntam і і іміннененені ob'єmu mіzhklіtinno іdini, käytännön käyttöä zyojenku kanssa loistava marttyyri

Slіd dotrimuvatisya oberezhnostі patsієntam varten yakih padіnnya arterіalnogo ruuvipuristin viklikane zastosuvannyam dapaglіflozinu, Mauger stanoviti nebezpeku, například patsієntam іz vstanovlenim Sertsevy-sudinnim zahvoryuvannyam, patsієntam on arterіalnoyu gіpotenzієyu on anamnezі, SSMSC priymayut antigіpertenzivnі lіkarskі zasobi, ABO patsієntam lіtnogo vіku.

Patsієntam, SSMSC otrimuyut dapaglіflozin i mayutsya suputnі zahvoryuvannya scho mozhut prizvesti on rozvitku zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya provoditi retelny monіtoring vaiheessa zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini (například, fіzichne obstezhennya, vimіryuvannya arterіalnogo ruuvipuristin laboratornі analіzi, vklyuchayuchi rіven hematokriitti) että rіvnіv elektrolіtіv. Patsієntam Have yakih rozvivaєtsya reaktsіya zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya timchasove pripinennya lіkuvannya dapaglіflozinom ennen tunnin, ei Pokey Bude usuneny vpliv visnazhennya päälle patsієnta mylly (div. Rozdіl "Pobіchnі reaktsії").

Інфекції Сечовивідних шляхів

Rozvitok іnfektsіy sechovivіdnih shlyahіv chastіshe sposterіgavsya nimellä vipadku zastosuvannya dapaglіflozinu dozі 10 mg plaseboa porіvnyannі ob'єdnanomu analіzі trivalіstyu 24 tizhnіv (div. "Pobіchnі reaktsії" rozdіl). Pyleonefriitti ei ole yleinen oire, jolla on diagnosoitu tällainen taajuus, kuten potilaiden kontrolliryhmissä. Poikkileikkauksessa oleva ulkoinen glukoosi voidaan liittää ylemmän ja alemman raon tarttuvan haaran riskialtiseen kehitykseen; tällaisessa riitassa, kun lіkuvannі pієlonefrita abo urosepsis, voit levätä samalla tunnilla kuin lopetat kuolla dapagliflozinu.

Patsі лnti lіtnogo vіku

Paci-litium Käyttäjän kampanjan laastareille annetaan samat suositukset sata ja yhdeksännestä toiminnasta sekä kaikille lapsille (jumalallinen jakelu),

Sered patsіnntіv vіkom ≥ 65 rokіv, oletettavasti repulsed lіkuvannya dapaglіflozinom, osittain nіzh lumelääkeryhmässä kanssa steriili taivas reaktio, mene kanavat funktioita neurocircumfirmation, hidastaa reaktiota Naybіlsh usein nebazhanyuyu reaktio, noin jaki pov_domlyalosya і yaka Bula povoyazana zirkovoyu funktsiyu, bulo pіdvishchennya rіvnіv kreatinіnu vuonna syrovattsi verta; Hyvin z tsykh reaktіy buli minuschimi i werewolves (div. Rozdil "Pobchni Reaktsi").

Potilaat lіktnogo vіku Mayut bіlshiy rizik rozvitku siirtyä sekä kansainvälisesti Rinini, ja myös osittain hylätä lіkuvannya diuretikami. Patsіnnіvіііk ≥ 65 rokіv, oletettavasti repulsed lіkuvannya dapaglіflozinom, usein taivas bazhanny reaktio, po'yazanі kanssa rozvitkom mensenno ob'єmu mezhklіtinno nyo rіdini (div.

Lääkkeen terapeuttista annosta, jota potilaat ovat antaneet 75 kiloa impedioita, ei suositella, koska potilaiden väestössä ei suositella (div. Rozdili "Sposib zasosuvannya" ja "Farmakodinymek

Dosv_d zasosuvannya huumeiden potilailla, joilla on I-II-luokan sertseo ї puutteita luokkahuoneessa NYHA estää, ja dostovі zastosuvannya dnpaglіflozinu sisällä dln dosto nіlnenz y iznnіnn iz iz i, i, olen olen olen, olen dnpl

Zastosuvannya patsієntam, yakі otrimuvali lіkuvannya pіoglіtazonom

Haluatko tehdä sen! Dani epidemologinen doslіjen otchidat noin merkityksetön rizik rozvitku raku Sichovogo mechura patsіntniv kanssa tsukrovim dіabetom, ikі otrimuvali lіkuvannya pіglіtazonom.

Riv-hematokriitin kerääminen

Lakkeriinidapaglifloziinin tapauksessa papilisatomyoplastiaa sairastaville potilaille diagnosoitiin hematokriitti (div. Rozdil "Beat Reactions"), johon hän ihmetteli samaan aikaan kun häntä hoidettiin potilaan kanssa, hän oli jo reagoinut loisten kanssa.

Lääkkeiden yhdistelmiä, ei vivchalisya

Zastosuvannya dapaglіflozinu ei vivchalosya jakautunut dipeptidyl peptidasi-4 (DPP-4), tai analogit glukagoni-peptidi peptidi-1 (GLP-1).

Otsіnka laboratoriot analіzіv sechі

Lääkkeen valmistusmekanismin avulla poistetaan Vorksiga-huume, positiiviset tulokset glukoosianalyysistä sekh.

Tabletit Mistyat-laktoosi vedetön (1 tabletti 5 mg annosta kohti 25 mg laktoosia, 10 mg / 50 mg laktoosia). Potilaita, joilla on yhteisiä spadkovymi-ongelmia galaktoosin sietämättömyydelle, Lappa-laktaasin puutteelle tai glukoosi-galaktoosille, ei ole helppo hyväksyä.

Zdatnіst vplivati ​​raketin reaktiosta Keruvannin ja ajoneuvojen kanssa, joilla on parhaat mekanismit.

Vorksiga-valmistetta ei saa infusoida tai infusoida hieman kervatin tilaan kuljetus- ja kuljetusvälineillä mekanismeilla. Patsіnntіv slіd perediditi noin rizik rozvitku gіpoglіkemіІ tunti zasosuvannya dapaglіflozinu in pєdnannі s sulfonilsechovinoyu obo innsulіnom.

Suhteet parhaan lіkarskim zobobami että іnshі vidi vzagєmodii

Zastosuvannya dapaglіflozin mozhe zbіlshiti d_uretichny vaikutus tіazidny іn petlylovyh dіuretikіv, ja myös voimme zbіlshiti ryzik rozvitka degіdratsіі että valtimoiden potentiaalinen (taistelulajit, olen sydämessä sydän

Іnsulіn ta zosbi, scho vyylyuyut sekretsіyu іnsulіnu

Tansulіn ta zosobi, scho vyylyuyut sekretsіy іnsulіnu, takі yak preparati sulfonilsechovini, wiklyat rozvitok g_poglіkemіі. Tällä tavoin voit parantaa harjoitustasi omilla työkaluillasi, mutta voit löytää parhaat tulokset pienillä annoksilla tuskallista työvoimaa, voit, ja sinulla on tarvitsemasi työkalut, ja voit työskennellä omalla

Metabolia dapagliflozinu kulkee konjugaatin pääasiallisena keinona glukuronidilla, jota välittää UDP-glukurokransferaasi 1A9 (UGT1A9).

Ref in Joten sijoitus, älä perebachєtsya, vain dapaglіflozin zmіnyuvatime metaboliitti klyrens yksi tunti zastosovuvanikh lіkarskih pesobіv, scho metabolisesti tsimi entsyymit.

Vpl інших лікарських заобів на dapaglіflozin

Doslіdzhennya of vivchennya vzaєmodії, provedenі osallistuville terveydenhuollon dobrovoltsіv of vikoristannyam Pohjimmiltaan odnієї Dozy huume, svіdchat noista scho farmakokіnetika dapaglіflozinu ei zmіnyuєtsya pid dієyu metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, voglіbozu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, valsartaani ABO simvastatiini.

Yksi tunti Koriguvannya ei ole suositeltavaa. Klіnіchno merkityksellinen huumeiden tapauksessa zasosuvannі huumeiden kanssa ınshimi induktorit (esimerkiksi karbamatsepiini, fenotyyppi, fenobarbitaali) eivät opiskele.

Pіslya odnochasnogo zastosuvannya dapaglіflozinu ja mefenaamihappo (іngіbіtorom UGT1A9-) sposterіgalosya zbіlshennya 55% sistemnoї ekspozitsії dapaglіflozinu, ale ilman klіnіchno znachuschoї dії on Dobovo ekskretsіyu secheyu glukoosia. Koriguvannya ei ole suositeltavaa.

Vpl dapaglіflozinu on іnshі lіkarskiі zobobi

In doslіdzhennyah on vivchennya vzaєmodії siirrettiin terveillä dobrovoltsіv on vikoristannyam pääasiassa odnієї Dozy formulaatio dapaglіflozin ei zmіnyuvav farmakokіnetiku metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, valsartaani, digoksiinin (substraatti P-gp) i varfariinin (S-varfariini, CYP2C19-substraatti), antikoagulanttisella varfariinivaikutuksella, arvioitiin auttamaan [kansainvälisten normaalien suhteiden] EOM: ia. Yhden 20 mg: n annoksen lisääminen simvastatiiniin (CYP3A4-substraatti) tuotti 19% AUC-simvastatiinia ja 31% AUC-simvastatiinihappoa. Simvastatiinin ja simvastatinovoyihapon näyttely ei häiritse merkitystä.

Ottaa imeytyä palinnya, lapset, tuotteet roslinnogo pokhozhennya että istutettu alkoholiin farmakokinetiikka dapaglіflozinu ei vivchavsya.

Farmakologiset viranomaiset

Dapaglifloziini - korkea viski (K_minä: 0,55 nM), selektiivinen ja tehokas natriini-glukoosikontrolleri tyyppi 2 (SGLT2).

SGLT2 ilmaisee selektiivisesti itsensä samaan aikaan kuin Exp. SGLT2 є tärkein pedicle, scho vidpovіdaє glukoosin imeytymisestä glomerulaarisesta reitistä takaisin piiriin. Nezvazhuyuchi na naavnіst g_perglіkemії kun tukrovomu dabeti 2 tyyppi, reabsorbtsiya vіdfіltovano ї glukoosi trivaє. Dapagliflozin polіpshuє pіvnі glukosi natcha ja pіslya priykomu їzhі plasman_ veressä lisää syistä, muutos reabsorbtsі glukoosi nirkah, scho prizvodit vdedennya glukoosi іz osassa. Kohdennettu glukoosi (glukoosivaikutus) voidaan ottaa lääkkeen ottamisen jälkeen, trivia 24 tunnin välein ja ottaa sen lusikalla. Klіkіst glukoosi, vivedeno ї nirkami ylimääräistä apua mekanismi, asettaa pitoisuus glukoosin veressä ShKF indikaattori. Dapagliflozin ei pilaa normaalia endogeenisen glukoosin tuotantoa vidovid gpoglіkemіyussa. Dapagliflozin dіє riippumatta sekretsіі ta ja іnsulіnu. Kun kliininen doschіnzhennyh huumeiden Vorksіga sposterіgaєtsya polіpshennya toimii beta-clіtin (beeta-klіtini NOMA).

Vivedennya glukoosi on viipale (glukoosi), Іndukovane dapaglіflozinom, joka liittyy toiseen kaloriin, jonka kehon paino on vähentynyt. Prignіchennya spіlnogo transportuvannya glukoosia, joka natrіyu dapaglіflozinom takozh asotsіyuєtsya of Neznachny dіurezom i timchasovim vidіlennyam natrіyu іz secheyu scho ei Bulo pov'yazano Zi zmіnami kontsentratsіy natrіyu vuonna sirovattsі krovі.

Dapagliflosiini ei sovi glukoosin kantajille, jotka ovat tärkeitä glukoosin kuljettamiseen perifeerisiin kudoksiin, että 1400-kertaisesti selektiivisempi SGLT2 on huokoinen SGLT1: stä, suolen johtimen pääntuki suolistossa ja ihon sydän, joka on ilestraalisen johtimen alue, käytetään glukoosin siirtämiseen suolistoon, esimerkiksi SGLT2, SGLT2, SGLT2.

Terveillä puolueilla doslіdzhennya patsієntіv s tukrovim dіabetom 2 tyyppi pіslya zastosuvannya dapaglіflozinu sposterіgalosya zbіlshennya kіlkostі glukozi, vivedeno ї іz Sich. Noin 70 g glukoosia annosta kohti lisätään (nopeudella 280 kcal / dobu) annoksella 10 mg annosta kohti annoksella 10 mg annosta kohti tyypin 2 kaksoiskappaleessa, jonka pituus on 12 tinaa.

Tällainen glukoosin erittyminen ompelusta dapagliinin fluosiinin kiinnittämisen aikana, sitten myös, jotta se osmoottinen dureaa varten ja että tuskallinen sekhyylille diabetes-tyypin 2 parasiitissa. Zbіlshennya ob'єmu sechі patsіnntіv s tsukrovim diabet 2 tyyppi saavuttaa noin 375 ml dobu.

Hapon SECHO-hapon ja SEC: n erittyminen suoritetaan myös tunnissa (3-7 vuorokautta) ja sitä valvottiin SEC-hapon jatkuvalla pitoisuudella syrovat-veressä.

Klіnіchna efektivnіst і bezpeka

Bulo suoritti yksitoista liikkuvaa aseistusta, satunnaistettua, hallittua kirjoitusasiakirjaa 5693 osallistujan osallistumiseksi tukrovim dabet 2 -tyyppiseen tehokkuuteen ilman turvallisuutta Forksіga-valmistetta varten; trival_st per_odu lіkuvannya tuli 24 - 102 tizhnіv. Zakhvoryuvannya tsukrovim diabetom varіvualasyan keskimmäinen trivialiteetti 1,4 - 16,9 kalliolta.

Likuvania dapaglіflozina іz zasosuvannyam huumeiden kerran doba kutsutaan tilastollisesti merkittävä (p < 0,0001) зниження рівнів HbА1с в порівнянні з плацебо. У період подовження знижені рівні HbА1с підтримувалися до тижня 102.

Jos kyseessä on vanhemmat, he rydimuvali dapaglіflozin jaak dovtkove lіkavnyv metformіnu, glіmepіridu abo іnsulіnu, vіdmіchalosya tilastollisesti merkittävä vähentäminen HbA1s 24 kertaa jopa 15 vuotta, vanhentuneita ja vanhentuneita 24 kuukautta < 0,0001).

Doslіdzhennyh іz zastosuvannyam kombіnatsіy predatkovogo lіkuvannya (glіmepіridu ta іnsulіnu) і danikh 48 tizhnіv, alennettu r_vnіv HbA1sbulo sty. Lisäksi ennalta lisensoidun lukavannyan metforminu-lopussa HbA1-alueen pienentynyt koko on rajoitettu arvoon 102.

Rivn-glukoosi plasman veressä

Monoterapia dapaglofiinissa Kohdevaikutus sposterіgavsya vuonna 1 1 dіkuvannya і pіdtrimuvavasya marssilla pidettiin doslіzhen, että bouto podovzhenі tizhnya 102.

Rivne-glukoosi plasman veressä sen ottamisen jälkeen

L_kuvannya dapaglіflozin annoksena 10 mg ennen dovatkovoa likuvannyalle glіmepіridom kutsui tilastollisesti merkitsevästi alentamaan glukoosia plasmassa kahden vuoden kuluttua siitä, kun 24 päivän kuluttua riittää pitämään sydämen lyöntitiheys 24 minuutissa laskemalla 24 minuutin 24 minuutin ajan 24 tunnin ajan 24 tunnin glukoosia 24 tunnin ajan 2 tunnin ajan.

Lykuvannya dapaglіflozin annos 10 mg ennen dovatkovo lykuvannya metformina, glimepіridom abo іnsulіnomu kutsutaan tilastollisesti merkittävä lasku massa 24 tizhnі. Päivän loppuun asti tehdyn työn aikana säiliön painon aleneminen oli 4,65 kg, se hävisi muusta pelistä.

Lisää kohteita: sposterіgalisya lisää polyshennya pokaznikіv masi tіla і zhirovo asi masi tіla, nіzh pokaznikіv m'yazovykh tkan i vratti rdini. Bulo on osoittanut muutosten määrän rasvaa ja kudosta kudoksessa, jotka annetaan lumelääkkeelle tietyssä paikassa, kun niitä annetaan ennen metformiinia.

Lykuvannya dapaglіflozin 10 mg: n annoksena kutsui jopa 3 päivää - 3 päivää ja 3 kertaa systoliarteriaalinen painos (,44,4 mm Hg) ja dastolinen valtimon jälki (12,1 mm. R. (.90,9 mm Hg) ja diastolisen (- 0,5 mm Hg) valtimopainetta lumelääkeryhmässä.

Bezpeka zasosuvannya valmistautumiseen sydän- ja sudno-järjestelmiin

Riippumaton komitea;

Patsієnti z Porushennyam toimii nirokissa

Porushennya funktsii nirok pomіrnogo askel askeleelta (rShKF v_d ≥ 30 - < 60 мл/хв/1,732)

Keskimääräinen suorituskyky HbA1s bivi rvivnіv vіd vihіdnogo pіvnya patsіnntіv cієi luokan jälkeen 24 tiznі stanovili ‒0,44% і і0,32% ryhmissä dapagliflozin annoksena 10 mg iz paikka paikka, paikka paikka, ja paikka, joka on paikka 10 päivää ja 10% kategoria dapfl

Potilaat, joiden vivne-päivä oli HbA1c ≥ 9%

At patsієntіv on vihіdnim rіvnem HbA1c ≥ 9,0%, monoterapіya dapaglіflozinom 10 mg dozі että zastosuvannya dapaglіflozinu dodatkovo on lіkuvannya metformіnom prizvelo satunnaisuuden znachuschogo znizhennya rіvnіv HbA1c on tizhnі 24.

Dapaglіflozin shvidko і ystävällisesti vsmoktuvsya p_slya suullinen zastosuvannya. Dapaglifloziinin maksimipitoisuudet veriplasmassa (C. T_max) zsinichno dosyagalsya protiscom 2 vuotta pіslya zasosuvannya lääkeaine. Geometrinen keskiarvo C_max AUCτ dapagliflozina kanssa dosagnennі іvnovazhno ї konsentraatio pіslya zasosuvannya dapaglіflozina annoksina 10 mg kerran dobuyu tulee 158 ng / ml і 628 ng • vuosi / ml v_dpov_dno. Dapagliflozinan absoluuttinen hyötyosuus, kun sitä annetaan suun kautta lääkkeen annokseen 10 mg, on 78%. Zasosuuvannya huumeiden kanssa zzheyu korkean visceral rasvaa znizhuvalo C_max dapagliflozin 50% podovzhuvalo-indikaattori T_max Noin 1 vuosi Ala ei saanut merkintää AUC: stä, joka otettiin lääkkeen kanssa. Tsi zmіni eivät kunnioita klіnіchno mielekästä. Siten huume Vorksga mozhe zasosovuvatisya itsenäisesti vastaanoton ulkopuolella їжі.

Dapagliflosiini sitoutuu noin 91 prosenttiin biloksista. Kun huumeita käytettiin uudelleen, huumeiden käyttö ei ollut mahdollista (esimerkiksi kun funktio oli rikki, nirok oli abo pechninki). Seredniy ob'єm rozpodіlu dapaglіflozinu, jonka konsentraatio on riittävästi 118 litraa.

Dapagliflosiini metaboloituu laajalti klinikalla ja nirkahissa paholaisen alussa dapagloflosiini-3-O-glukuronidilla, joka on inaktiivisen metaboliitin muodostama. Dapaglifloziini-3-O-glukuronidi tai aineenvaihdunnan aineenvaihdunta ei estä glukoosikäyrää, ja aineenvaihdunta, CYP-lääkkeet, ihmisillä on merkityksetön tapa verensokerille.

Seredniy kіntseviy per_od nap_vivivedennya plasmveri (t_1/2) dapaglofloziinille dostandzhnavnyen terveissä osissa, jolloin dapaglifloziinin 10 mg: n kertakäyttöinen kerta-annos on 12,9 vuotta. Dapaglifloziini ja siihen liittyvä aineenvaihdunta tärkeimmässä vivodatsyassa ylimääräistä apua varten viipistä ja alle 2% dapagliflozin vivoditsyasta määrittelemättömissä lajeissa.

Ottaa imeytyä dapagliflozin zbіlshuvsya suhteellisesti zbіlshennyu dosy dapaglіflozina, ja hänen farmakokinetiikka ei toistanut tunnissa toistuvan dobovom dovuvannі.

Porushennya toimii nirokissa

Dobovan kirkollisen glukoosin poikkileikkauksessa lääkkeen pitoisuudessa, jolla oli merkittävä määrä, varastoitiin nirok-funktiona. Osallistujissa jopa 2 diabeteksen tyyppiä, joilla on normaali nirok-toiminto tai tuhoaa keuhkojen nirok-toiminnot, vivodilosya vіdpovіdno 85, 52, 18 ja 11 g glukoosin vakavan vaiheen lisäksi. Hemodialyysin läpäiseminen altistumisen dapaglofloziiniin.

Porushennya funktsii pechinki

Ei klіnіchno mielekästä vіdmіnnosti klo keskimääräinen show C_max AUC dapaglіflozina on osallistujien dos дос dzhenny z porushennyam funkіі pechenі keuhko abo pomіrnogo askel, että terveitä ihmisiä dos і dsledzhenzhen valvonta-ryhmissä. Osallistujat doslіdzhenny z porushennyam funktsii pechinki vakava askel keskiarvo osoittaa C_max AUC dapaglіflozinu buli vіdpovіdno vishche, nіzh mielenosoittajia terveitä osia joukkue valvontaryhmässä.

Potilaat lіtnogo vіku (≥ 65 rokіv)

Osibissa on jopa 70 rokivaa kliinisesti merkittävistä zbіlshennya ¬ expoziі huumeista zalezhnosti tіlki vіku vіku ei sposterіgalos. Voit kuitenkin ochikuvat pіdvishcheno ї huumeiden näyttelyn yhdessä toistensa kanssa nirokin toimintojen kanssa.

Dapaglifloziinin AUC: n keskimääräinen indikaattori zhіnokissa, arvioiden osalta, noin 22% korkeampi kuin cholov_k.

Yksikään kliinisesti merkittävimmistä huolenaiheista lääkkeen järjestelmälliselle näyttelylle eivät ole Euroopan edustajia, negro abb abo mongolilaisia ​​roduja ilman kyseenalaistamista.

Kanssa vivchennі expozitsii dapaglіflozinu, siellä oli löytö huumeiden hetkellä altistuminen lääkkeen samanaikaisesti. Otzhe-potilaita, joilla on alhainen öljymaskina, voidaan hoitaa tehokkaammin lääkkeen kanssa, ja lääkkeet voivat pienentää lääkkeen suurta painoa omaavia potilaita. Näyttelyssä näyttelyssä ei vvazhayvsya klіnіchno mielekästä.

Farmaseuttiset ominaisuudet

FYSIKAALISET JA TERVEYSVIRANOMAISET

10 mg tabletit: tabletit, joissa on keltainen väri, kaksinkertainen, timanttimainen, täysjyvä, 10 grammaa yhdellä levyllä ja 1428 toisella puolella.

Tabletit 5 mg: tabletit, joissa on keltainen väri, kaksinkertainen puhkaisu, pyöreät, koko pöydän päällä, 5 levyn kaiverrukset yhdelle levylle ja “1427” sisäpuolelle.

Termіn pridatnostі

Marry zberіgannya

Zberigaty ei pääse massan lapsille 25 ° C: n lämpötiloissa.

Pakkaus. 10 tablettia läpipainopakkauksessa. 3 blisterissä pahvilaatikoissa.

Luokka-luokka

Virobnik

1. Virobnik "irtotavarana":

Bristol-Myurs Skvіbb Manufacturing Company / Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company.

2. Virobnik, vіdpovіdalnyy ensimmäiselle ja toiselle paketille, ikosti, vipusk seria:

Bristol-Myurs Skvibb Sr.l / Bristol Myers Squibb S.r.l.

Mіstseznahodzhennya

1. BC Skrinka 609, valtion tie nro 3, 77.5 km, Humasao, USA / p.o.box 609, State Road

Nro 3, km 77.5, Humacao, USA.

2. Loc. Fontana del Cerazo-03012, Anania (FR), Іtalіya / Loc. Fontana del Ceraso-03012, Anagni (FR), Italia.