FORSIGA

  • Analyysit

Forsiga on ainutlaatuinen lääke, joka on otettu tyypin 2 diabeteksessa. Se poistaa ylimäärän glukoosia potilaan kehosta, ja sen avulla potilailla havaitaan laihtuminen.

Sen pääasiallinen toimenpide on estää glukoosin kulkeutuminen munuaisten tubuloihin.

Älä käytä lääkettä laihtumiseen! Tämä on vaarallista!

Forsiga - koostumus

Tämän lääkkeen perusta on - dapaglifloziini. Lisäaineita ovat - maitosokeri (laktoosi), MCC, magnesiumsuola, Opadry keltainen, piidioksidi, krospovidoni.

Forsiga - todistus

Lääke on määrätty toisen tyypin diabeteksen hoidossa, kun käytetään fyysistä aktiivisuutta glykeemisen indeksin parantamiseksi. Hoito on määrätty: monoterapiana, kun fyysinen rasitus potilaalle ja ruokavalioon ei anna erityisiä tuloksia glykeemisen indeksin parantamisessa, joka ei omien ominaisuuksiensa vuoksi voi ottaa metformiinia; ylimääräinen yhdistetty hoito yhdistettynä muihin sokeria vähentäviin aineisiin sekä insuliiniin tapauksissa, joissa nämä lääkkeet yhdessä liikunnan ja ruokavalion kanssa eivät tarjoa sopivaa glykeemista indeksiä.

Forsiga - käyttöohjeet

Forsiga otetaan suun kautta riippumatta ateriasta. Monoterapiassa on suositeltu annos lääkettä, joka on 10 mg lääkettä kerran päivässä.

Yhdistetty lääkehoito on 10 mg: n annos kerran päivässä, Forsigi ja metformiini. Tämän hoidon annos on seuraava - 10 mg 1 vuorokaudessa ja metformiini - 500 mg 1 vuorokaudessa. Jos glykeeminen indeksi on epätyydyttävä, metformiinin annosta on syytä lisätä.

Suurin osa Forsigoy-hoidon onnistuneesta hoidosta kohdistuu munuaisten tyydyttävään suoritukseen, mikä ei ole merkityksetöntä.

Forsigi - vasta-aiheet

Forsig-valmistetta ei suositella tällaisille potilaille: tyypin 1 diabetes, diabeettinen ketoasidoosi, virtsatieinfektiot, alle 18-vuotiaat lapset, munuaisten vajaatoiminta, laktoosi-intoleranssi, raskaana olevat naiset ja imetyksen aikana, potilaat 75-vuotiaiden jälkeen. Yksi ryhmistä, jotka kuuluvat vasta-aiheisiin, on krooninen kardiovaskulaarinen vajaatoiminta. Vereissä voi olla myös punasolujen määrä, niin sanottu hematokriitti.

Forsiga - raskauden tai imetyksen aikana

Tämän alan tutkimusta ei ole tehty. On tunnettua, että eläinkokeita käytettäessä oli varmasti, että lääke vapauttaa munuaisiin vaikuttavia toksiineja raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana.

Forsigan haittavaikutukset

Forsigu on uusin lääke, joka ei ole vielä saanut asianmukaisia ​​kliinisiä tutkimuksia sivuvaikutuksista ihmiskehoon.

Tämän perusteella Forsigoy-hoito on lopetettava heti, kun olet saanut tietää raskauden tosiasiallisuudesta. Sama johtopäätös koskee myös imettäviä naisia. Vauvoja vauvoille ja vastasyntyneille ei ole suljettu pois.

Lääkehoidossa havaitut reaktiot olivat seuraavat: kehon ihottuma, huimaus ja pahoinvointi, potilaan virtsateiden infektiot ovat mahdollisia sekä veren glukoosipitoisuuden aleneminen alle 3,33 mmol / l. Kuinka kauan lääkkeen vaikutusta tällä hetkellä ei tutkita.

Lääketieteellisen tuotteen vaikutusta ihmiskehoon Forsigi-valmisteen käytön aikana tupakoinnin, alkoholin nauttimisen, ruokavalion tai kasviperäisten lääkkeiden käytön aikana ei ole vahvistettu. Ole varovainen!

Forsigan vapautuslomake

Vapauta Forsigi pakkauksissa, joiden annos on 5 mg tai 10 mg ja joissa on 28 tablettia, 30kpl, 56kpl, 90kpl.

Forsiga - varastointiolosuhteet

Lääke on pidettävä poissa lasten ulottuvilta. Huonelämpötilaa suositellaan enintään 30 astetta. Forsigin säilyvyysaika on kolme vuotta.

Lääke on saatavilla reseptillä.

Forsiga - hinta

Lääkkeen hinta riippuu tietenkin ostopisteestä. Keskimäärin tämän lääkkeen hinnoittelupolitiikka on 2417,00 ruplaa. jopa 2962,00 ruplaa

Forsiga - analogit (halvemmat)

Vain lääkkeet, joilla on samanlaisia ​​rakenteita ja vaikuttavia aineita, voivat olla Forsigin analogeja, kuten: Byetta, Ongliza, Combogliz Prolong.

Forsiga - arvostelut

Olga

En henkilökohtaisesti auta lääkettä. Ehto vain paheni, koska sokeri vain nousi, eikä niin kuin sen pitäisi olla, se alkoi laskea (On sääli, että se ei auttanut, koska lääke ei ole halpaa.

Kirill

Olen sairastanut diabetesta pitkään, jopa sovitettuna (noin 10 vuotta). Olen 61-vuotias ja painoin 92 kg - tämä on paljon, koska käytin katsomassa painoani ja olin aina tyytyväinen siihen. Nyt olen alkanut laskea kaloreita ja en pidä siitä todella, koska paino lisää sitä. Viime aikoina hoitava lääkäri antoi minulle Forsigin, mitä voin sanoa? - Kyllä olen iloinen siitä! Olen jo heittänyt pois 3 kg, ja senttimetrit ovat menneet silmäni eteen, aloin tuntea paremmin ja sokeri laski, ei ole mitään, että sen hinta ei ole aivan halpaa, vaikka se on yksi uusista huumeista, mutta olen tyytyväinen siihen! Kehotan sinua.

Yaroslav

Noin puoli vuotta sitten tunsin, että se ei sovi tavalliseen tilaani. Mutta kaikki ajattelin, että pääni ei kyllästy töistä vaan myös kehostani. Tunsin raskautta jalkoissani, väsymys lisääntyi, aloin juoda ja syödä enemmän, ja myös wc: stä tuli yksityinen vieras. Naapuri kehotti minua tarkistamaan sokerin, jota tein. Ja mitä luulet? - Kyllä, se on oikein, minulla oli diagnosoitu tyypin 2 diabetes! Samana päivänä minulle annettiin Vorsigu, ei halpa, mutta mitä voit tehdä. Kun olin ottanut sen 4 päivän kuluttua, tunsin valon, terveydentilani palasi normaaliksi, kahden viikon kuluttua kaikki vakiintui. Nyt päätän Forsigin kolmannen kurssin ja pidän ruokavalion. Kokemukseni on todella toimiva huume!

FORSIGA

Tabletit, kalvopäällysteinen keltainen, pyöreä, kaksoiskupera, kaiverrettu toiselle puolelle "5" ja toisella puolella "1427".

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 85,725 mg, vedetön laktoosi - 25 mg, krospovidoni - 5 mg, piidioksidi - 1,875 mg, magnesiumstearaatti - 1,25 mg.

Kuoren koostumus: Opadry II keltainen - 5 mg (osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi - 2 mg, titaanidioksidi - 1,177 mg, makrogoli 3350 - 1,01 mg, talkki - 0,74 mg, rautavärin keltainen oksidi - 0,073 mg).

10 kpl. - alumiinifoliosta (3) valmistetut rei'itetyt läpipainopakkaukset - pahvipakkaukset, joissa on ensimmäinen avausohjain.

Tabletit, kalvopäällysteinen keltainen, vinoneliön muotoinen, kaksoiskupera, kaiverrettu toisella puolella "10" ja toisella puolella "1428".

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 171,45 mg, vedetön laktoosi - 50 mg, krospovidoni - 10 mg, piidioksidi - 3,75 mg, magnesiumstearaatti - 2,5 mg.

Kuoren koostumus: Opadry II keltainen - 10 mg (osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi - 4 mg, titaanidioksidi - 2,35 mg, makrogoli 3350 - 2,02 mg, talkki - 1,48 mg, keltainen väriaine keltainen oksidi - 0,15 mg).

10 kpl. - alumiinifoliosta (3) valmistetut rei'itetyt läpipainopakkaukset - pahvipakkaukset, joissa on ensimmäinen avausohjain.

Dapaglifloziini - tehokas (inhibitiovakio (Kminä) 0,55 nM), tyypin 2 natriumglukoosi-kotransporterin (SGLT2) selektiivinen käänteinen inhibiittori. SGLT2: ta ekspressoidaan selektiivisesti munuaisissa ja sitä ei löydy yli 70 muusta kehon kudoksesta (mukaan lukien maksassa, luustolihaksissa, rasvakudoksessa, rintarauhasissa, virtsarakossa ja aivoissa). SGLT2 on tärkein kantaja, joka osallistuu glukoosin reabsorptioprosessiin munuaisputkissa. Glukoosin reabsorptio munuaistubuluksissa potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes (tyypin 2 diabetes) jatkuu huolimatta hyperglykemiasta. Estämällä glukoosin munuaissiirto, dapaglifloziini vähentää sen imeytymistä munuaisputkissa, mikä johtaa glukoosin poistumiseen munuaisissa. Dapaglifloziinin tulos on glukoosipitoisuuksien lasku paastossa ja postprandiaalissa sekä glykosyloituneen hemoglobiinin pitoisuuden väheneminen tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Glukoosin erittymistä (glukoosivaikutus) havaitaan jo ensimmäisen lääkeannoksen ottamisen jälkeen, se säilyy seuraavan 24 tunnin ajan ja kestää hoidon keston. Tämän mekanismin vuoksi munuaisten kautta erittyvän glukoosin määrä riippuu glukoosipitoisuudesta veressä ja glomerulussuodatusnopeudesta (GFR). Dapaglifloziini ei vaikuta normaaliin endogeeniseen glukoosin tuotantoon vastauksena hypoglykemiaan. Dapaglifloziinin vaikutus ei riipu insuliinin eritystä ja insuliinitunnistuksesta. Forsigin kliinisissä tutkimuksissa havaittiin β-solutoiminnan paranemista (HOMA-testi, homeostaasimallin arviointi).

Dapagliflosiinin aiheuttama glukoosin erittyminen munuaisiin liittyy kaloreiden häviämiseen ja laihtumiseen. Natriumglukoosi-kotikuljetuksen estäminen dapagliflosiinin mukana on heikko diureettinen ja ohimenevä natriureettinen vaikutus.

Dapaglifloziini ei vaikuta muihin glukoosinsiirtimiin, jotka kuljettavat glukoosia perifeerisiin kudoksiin, ja sillä on yli 1400 kertaa suurempi selektiivisyys SGLT2: lle kuin SGLT1: lle, joka on tärkein suoliston kuljettaja, joka on vastuussa glukoosiabsorptiosta.

Dapaglifloziinin ottamisen jälkeen terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla havaittiin munuaisten kautta erittyvän glukoosin määrän lisääntymistä. Kun dapaglifloziinia annostellaan 10 mg / vrk 12 viikon ajan, tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla munuaiset ottivat päivässä noin 70 g glukoosia (mikä vastaa 280 kcal / vrk). Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, jotka ottivat dapaglifloziinia annoksena 10 mg / vrk pitkään (enintään 2 vuotta), glukoosin erittyminen säilyi koko hoidon ajan.

Glukoosin erittyminen munuaisten kautta dapagliflosiiniin johtaa myös osmoottiseen diureesiin ja virtsan määrän kasvuun. Virtsan määrän lisääntymistä diabetes mellitus 2-potilailla, jotka ottivat dapaglifloziinia annoksella 10 mg / vrk, pidettiin 12 viikon ajan ja oli noin 375 ml / vrk. Virtsan määrän kasvuun liittyi pieni ja ohimenevä natriumin erittyminen munuaisissa, mikä ei johtanut seerumin natriumpitoisuuden muutokseen.

13 lumekontrolloidun tutkimuksen tulosten suunniteltu analyysi osoitti systolisen verenpaineen (SBP) vähenemisen 3,7 mmHg. ja diastolinen verenpaine (DBP) 1,8 mmHg: ssä. dapaglifloziinihoidon viikolla 24 annoksella 10 mg / vrk verrattuna SBP: n ja DBP: n vähenemiseen 0,5 mmHg: lla. plaseboryhmässä. Samanlainen verenpaineen lasku havaittiin 104 hoitoviikon aikana.

Kun käytät dapaglifloziinia 10 mg: n vuorokaudessa tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla ei ole riittävästi verensokeritasapainoa ja valtimon verenpainetauti, angiotensiini II -reseptorin salpaajia, ACE-estäjiä, ml. yhdessä toisen verenpainelääkkeen kanssa havaittiin glykosyloituneen hemoglobiiniarvon lasku 3,1% ja MAP: n lasku 4,3 mmHg: lla. 12 viikon hoidon jälkeen verrattuna plaseboon.

Nielemisen jälkeen dapaglifloziini imeytyy nopeasti ja täysin maha-suolikanavasta ja se voidaan ottaa sekä aterian aikana että sen ulkopuolella. Cmax dapagliflosiini veriplasmassa saavutetaan yleensä 2 tunnin kuluessa tyhjän mahalaukun antamisesta. C-arvotmax ja AUC lisääntyvät suhteessa dapaglifloziinin annokseen. Dapaglifloziinin absoluuttinen hyötyosuus suun kautta annettuna 10 mg: n annoksena on 78%. Syöminen vaikutti melkoisesti dapaglifloziinin farmakokinetiikkaan terveillä vapaaehtoisilla. Syöminen rasvaa alennetussa Cmax dapaglifloziini 50%, pidentynyt Tmax plasmassa noin tunnin ajan, mutta ei vaikuttanut AUC: hen verrattuna paastoon. Nämä muutokset eivät ole kliinisesti merkittäviä.

Dapagliflosiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 91%. Eri sairauksia sairastavilla potilailla, joilla on esimerkiksi munuaisten tai maksan vajaatoiminta, tämä indikaattori ei muuttunut.

Dapaglifloziini on C-sidoksinen glukosidi, jonka aglykoni on kytketty glukoosiin hiili-hiilisidoksella, joka takaa sen stabiilisuuden glukosidaaseja vastaan. Dapaglifloziini metaboloituu muodostamaan pääasiassa inaktiivinen metaboliitti dapaglifloziini-3-O-glukuronidi.

Kun on otettu 50 mg 14 C-dapaglifloziinia, 61% hyväksytystä annoksesta metaboloituu dapagliflozin-3-O-glukuronidiksi, joka vastaa 42% plasman kokonaisradioaktiivisuudesta (AUC: n mukaan).0-12 h). Muuttumaton lääke on 39% plasman radioaktiivisuudesta. Muiden metaboliittien osuus ei ylitä 5% plasman radioaktiivisuudesta. Dapagliflosiini-3-O-glukuronidilla ja muilla metaboliiteilla ei ole farmakologista vaikutusta. Dapaglifloziini-3-O-glukuronidi muodostuu uridiinidifosfaattiglukuronosyylitransferaasi 1A9: n (UGT1A9) entsyymistä, joka on läsnä maksassa ja munuaisissa, ja sytokromi CYP-isoentsyymit osallistuvat metaboliaan vähemmän.

Keskimääräinen t1/2 veriplasmasta terveillä vapaaehtoisilla oli 12,9 tuntia yhden dapaglifloziinin annoksen jälkeen suun kautta 10 mg: n annoksena. Dapagliflosiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisilla, ja vain alle 2% erittyy muuttumattomana. Kun oli otettu 50 mg 14 C-dapaglifloziinia, 96% radioaktiivisuudesta havaittiin - 75% virtsassa ja 21% ulosteissa. Noin 15% ulosteista todetusta radioaktiivisuudesta oli muuttumaton dapaglifloziini.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Tasapainotilassa (keskimääräinen AUC) systeeminen altistuminen dapaglifloziinille diabetes mellituspotilailla ja lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (määritettynä yogekolipuhdistuksella) oli 32%, 60% ja 87% korkeampi kuin diabetes- ja normaalitoiminnassa. munuaisissa. Munuaisten kautta päivän aikana erittynyt glukoosimäärä, kun otettiin dapaglifloziinia tasapainotilassa, riippui munuaistoiminnan tilasta. Tyypin 2 diabetesta ja normaalia munuaisten toimintaa sairastavilla potilailla, joilla oli lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, poistettiin päivässä 85, 52, 18 ja 11 g glukoosia. Dapaglifloziinin sitoutumisessa proteiineihin ei ollut eroja terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta oli vaihtelevaa. Ei tiedetä, vaikuttaako hemodialyysi dapaglifloziinin altistumiseen.

Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta. Potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, keskimääräiset C-arvotmax dapaglifloziinin AUC-arvo oli 12% ja 36% suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Nämä erot eivät ole kliinisesti merkittäviä, joten dapaglifloziinin annoksen säätämistä lievää ja kohtalaista maksan vajaatoimintaa varten ei tarvita. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C), keskimääräiset C-arvotmax dapaglifloziinin AUC-arvo oli 40% ja 67% suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Vanhukset (≥65-vuotiaat). Alle 70-vuotiailla potilailla altistusta ei kliinisesti merkittävästi kohonnut (ellei muita tekijöitä kuin ikä huomioiden). Altistumisen lisääntymistä voidaan kuitenkin odottaa ikään liittyvän munuaistoiminnan vähenemisen vuoksi. Tietoa yli 70-vuotiaiden potilaiden altistumisesta ei ole riittävä.

Paul. Naisilla tasapainon keskimääräinen AUC on 22% suurempi kuin miehillä.

Rotu. Caucasoid-, negroid- ja mongoloidirotujen edustajien välillä ei ollut kliinisesti merkittäviä eroja systeemisessä altistuksessa.

Kehon paino Merkit- tiin alhaisempia altistusarvoja lisääntyneelle kehon painolle. Siksi potilailla, joilla on alhainen ruumiinpaino, altistuminen voi olla lievästi lisääntynyt, ja potilailla, joilla on lisääntynyt ruumiinmassa, voidaan havaita dapagliflosiinialtistuksen väheneminen. Nämä erot eivät kuitenkaan ole kliinisesti merkittäviä.

Tyypin 2 diabetes ruokavalion ja liikunnan lisäksi parantaa glykeemista kontrollia:

- lisäykset hoitoon metformiinilla, sulfonyyliureajohdannaiset (mukaan lukien yhdistelmä metformiinin kanssa), tiatsolidiinidioni, dipeptidyylipeptidaasi 4 (DPP-4) -inhibiittorit (mukaan lukien yhdistelmä metformiinin kanssa), insuliinivalmisteet (mukaan lukien yhdistettynä yhteen tai kahteen suun kautta annettavaan hypoglykeemiseen lääkkeeseen) riittävän glykeemisen kontrollin puuttuessa tällä hoidolla;

- yhdistelmähoidon aloittaminen metformiinin kanssa tämän hoidon asianmukaisella tavalla.

- tyypin 1 diabetes mellitus;

- keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR 2) tai loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta;

- perinnöllinen laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos ja glukoosi-galaktoosi-intoleranssi;

- imetysaika;

- lasten ja nuorten ikä jopa 18 vuotta (turvallisuutta ja tehokkuutta ei tutkita);

- potilaat, jotka käyttävät "loopback-diureetteja" tai joilla on alentunut BCC, esimerkiksi akuuttien sairauksien (kuten ruoansulatuskanavan sairauksien) vuoksi;

- 75-vuotiaat ja vanhemmat iäkkäät potilaat (hoidon aloittamiseksi);

- yksilöllinen herkkyys lääkkeen jollekin osalle.

Varoen: vaikea maksan vajaatoiminta, virtsatieinfektio, BCC: n vähenemisen riski, vanhukset, krooninen sydämen vajaatoiminta, hematokriitin lisääntyminen.

Lääke otetaan suun kautta riippumatta ateriasta.

Monoterapia: Forsig-lääkkeen suositeltu annos on 10 mg 1 kerta / päivä.

Yhdistelmähoito: suositeltu Forsig-annos on 10 mg 1 kerran päivässä yhdistettynä metformiiniin, sulfonyyliureajohdannaisiin (mukaan lukien yhdistelmä metformiinin kanssa), tiatsolidiinidioniin ja DPP-4-estäjiin (myös yhdistelmänä metformiinin kanssa), insuliinivalmisteet (mukaan lukien yhdistettynä yhteen tai kahteen suun kautta annettavaan hypoglykeemiseen valmisteeseen).

Hypoglykemian riskin vähentämiseksi, kun Forsiggia annetaan yhdessä insuliinivalmisteiden tai lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät insuliinin eritystä (esimerkiksi sulfonyyliureajohdannaisella), voi olla tarpeen vähentää insuliinivalmisteiden tai lääkkeiden annosta, jotka lisäävät insuliinin eritystä.

Yhdistelmähoidon aloittaminen metformiinin kanssa: suositeltu Forsig-annos on 10 mg 1 kerta / päivä, metformiinin annos on 500 mg 1 kerta / päivä. Jos veren sokeripitoisuus on riittämätön, metformiinin annosta on lisättävä.

Kun maksan loukkaukset ovat lieviä tai kohtalaisia, annosta ei tarvitse säätää. Potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta, suositellaan 5 mg: n aloitusannosta. Hyvä toleranssi, annosta voidaan nostaa 10 mg: aan.

Dapagliflosiinin tehokkuus riippuu munuaisten toiminnasta. Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten vajaatoiminta, hoidon tehokkuus on vähentynyt ja potilailla, joilla on vakava vajaatoiminta, todennäköisimmin puuttuu. Lääke Forsiga on vasta-aiheinen potilailla, joilla on keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (CK 2) tai loppuvaiheen munuaissairaus. Kun munuaisten lievää annoksen muuttamista ei tarvita.

Dapaglifloziinin turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiailla potilailla ei ole tutkittu.

Iäkkäät potilaat eivät tarvitse muuttaa annosta. Annosta valittaessa on kuitenkin pidettävä mielessä, että tämän luokan potilaiden munuaisten toiminta on heikentynyt ja BCC: n vähenemisriski on todennäköisempi. Koska kliininen kokemus lääkkeestä 75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla on rajallinen, on vasta-aiheista aloittaa dapaglifloziinihoito tässä ikäryhmässä.

Yhdistettyjen tietojen ennustettu analyysi sisälsi 12 lumekontrolloidun tutkimuksen tulokset, joissa 1 193 potilasta otti dapaglifloziinia 10 mg: n annoksella ja 1 393 potilasta sai lumelääkettä.

Haittavaikutusten (lyhytaikainen hoito) yleinen esiintyvyys dapaglifloziinia käyttävillä potilailla annoksella 10 mg oli samanlainen kuin lumelääkeryhmässä. Hoidon lopettamiseen johtaneiden haittavaikutusten määrä oli pieni ja tasapainoinen hoitoryhmien välillä. Yleisimmät haittavaikutukset, jotka johtivat dapaglifloziinihoidon lopettamiseen annoksella 10 mg, olivat kreatiniinipitoisuuden nousu veressä (0,4%), virtsatieinfektio (0,3%), pahoinvointi (0,2%), huimaus (0,2%) ja ihottuma (0,2%). ). Yhdessä dapaglifloziinia saaneessa potilaassa maksan haittavaikutuksen kehittymistä todettiin lääkeaineen aiheuttamalla hepatiitilla ja / tai autoimmuunisella hepatiitilla.

Yleisin haittavaikutus oli hypoglykemia, jonka kehittyminen riippui kussakin tutkimuksessa käytetyn perushoidon tyypistä. Lievän hypoglykemian esiintyvyys oli samanlainen hoitoryhmissä, mukaan lukien lumelääke.

Lumelääkekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa raportoidut haittavaikutukset on esitetty alla. Yksikään niistä ei riippunut lääkkeen annoksesta. Haittavaikutusten esiintymistiheys esitetään seuraavana asteikkona: hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100, a).

Forsiga - uusi lääke diabeteksen hoitoon

Viime aikoina Venäjän diabetespotilaille on tullut uusia luokan hypoglykeemisiä aineita, joilla on pohjimmiltaan erilainen vaikutus. Forsig-lääke tyypin 2 diabetekselle rekisteröitiin ensimmäistä kertaa maassamme, tämä tapahtui vuonna 2014. Lääkkeen tutkimusten tulokset ovat vaikuttavia, sen käyttö voi vähentää merkittävästi otetun lääkkeen annosta, ja joissakin tapauksissa jopa sulkea insuliiniannostukset vakaviin sairauksiin.

Tärkeää tietää! Endokrinologien suosittelemana uutuutena diabeteksen pysyvälle seurannalle! Tarvitaan vain joka päivä. Lue lisää >>

Arvostelut endokrinologit ja epäselvät potilaat. Joku iloitsee uusista mahdollisuuksista, toiset haluavat odottaa, kunnes lääkkeen pitkäaikaisen käytön vaikutukset ovat tiedossa.

Miten lääke Forsiga

Forsig-lääkkeen toiminta perustuu munuaisten kykyyn kerätä glukoosia veressä ja poistaa se virtsan koostumuksessa. Elimistömme veri saastuttaa jatkuvasti aineenvaihduntatuotteita ja myrkyllisiä aineita. Munuaisten rooli on suodattaa nämä aineet ja päästä eroon niistä. Tätä varten veri kulkee glomeruluksen läpi monta kertaa päivässä. Ensimmäisessä vaiheessa vain veren proteiinikomponentit eivät kulje suodattimen läpi, loput nestettä menee glomeruloihin. Tämä on ns. Primaarinen virtsa, kymmeniä litraja muodostuu päivän aikana.

Jotta toissijainen ja päästä virtsarakon, suodatettu neste tulee keskittyä. Tämä saavutetaan toisessa vaiheessa, kun kaikki käyttökelpoiset aineet imeytyvät takaisin vereen liuenneessa muodossa - natrium, kalium, veri-elementit. Keho pitää glukoosia tarpeellisena, koska se on lihasten ja aivojen energianlähde. Erityiset SGLT2-transporteriproteiinit palauttavat sen verelle. Ne muodostavat eräänlaisen tunnelin nefronin putkessa, jonka kautta sokeri kulkee veressä. Terveessä ihmisessä glukoosi palautuu täysin, diabetes mellituspotilaassa, se alkaa osittain laskea virtsaan, kun sen taso ylittää munuaiskynnyksen 9-10 mmol / l.

Forsigin lääke löydettiin lääkeyritysten tekemän haun avulla aineille, jotka kykenivät sulkemaan nämä tunnelit ja estämään virtsan glukoosin. Tutkimus aloitettiin viime vuosisadalla, ja lopulta vuonna 2011 yritykset Bristol-Myers Squibb ja AstraZeneca jättivät hakemuksen perusteellisesti uuden, diabeteksen hoitoon tarkoitetun välineen rekisteröimiseksi.

Vaikuttava aine Forsigi on dapaglifloziini, se on SGLT2-proteiinien estäjä. Tämä tarkoittaa, että hän pystyy tukahduttamaan työnsä. Glukoosin imeytyminen primäärisestä virtsasta vähenee, se alkaa erittyä munuaisissa lisääntyneinä määrinä. Tämän seurauksena veren glukoosipitoisuus laskee, verisuonten tärkein vihollinen ja tärkein syy diabeteksen komplikaatioihin. Dapaglifloziinin erottuva piirre on sen suuri selektiivisyys, sillä ei ole lähes mitään vaikutusta glukoosin kuljettajiin kudoksiin eikä se vaikuta sen imeytymiseen suolistossa.

Lääkkeen standardiannoksella noin 80 g glukoosia vapautuu virtsaan päivässä riippumatta haiman tuottaman insuliinin määrästä tai injektoimalla. Ei vaikuta Forsigin tehokkuuteen ja insuliiniresistenssin esiintymiseen. Lisäksi glukoosikonsentraation vähentäminen helpottaa jäljellä olevan sokerin siirtämistä solukalvojen läpi.

Missä tapauksissa on määritetty

Forsiga ei kykene poistamaan sokeria ylimääräisestä sokerista kontrolloimattomalla hiilihydraattien saannilla. Sekä muiden hypoglykeemisten aineiden, ruokavalion ja liikunnan käytön aikana on välttämätöntä. Joissakin tapauksissa monoterapia tämän lääkkeen kanssa on mahdollista, mutta useimmiten endokrinologit määrittelevät Forsigea yhdessä Metforminin kanssa.

Suositeltava lääkemääräys seuraavissa tapauksissa:

  • helpottaa painonpudotusta potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes;
  • lisäväline vakavan sairauden tapauksessa;
  • ruokavalion säännöllisten virheiden korjaamiseksi;
  • fyysistä aktiivisuutta estävien sairauksien läsnä ollessa.

Tyypin 1 diabeteksen hoitoon tämä lääke ei ole sallittua, koska sen kanssa käytetyn glukoosin määrä ei ole vakio ja riippuu monista tekijöistä. Tarvittavan insuliiniannoksen laskeminen näissä olosuhteissa on mahdotonta, mikä on täynnä hypo- ja hyperglykemiaa.

Huolimatta korkeasta tehokkuudesta ja hyvästä arvostelusta Forsig ei ole vielä saanut laajaa käyttöä. Tähän on useita syitä:

  • sen korkea hinta;
  • riittämätön opiskeluaika;
  • vaikuttaa ainoastaan ​​diabeteksen oireeseen vaikuttamatta sen syihin;
  • lääkkeen haittavaikutuksia.

Ohjeet lääkkeen käytöstä

Saatavana Forsig 5 ja 10 mg tablettina. Suositeltu vuorokausiannos ilman vasta-aiheita on vakio - 10 mg. Metformiinin annos valitaan erikseen. Kun diabetes havaitaan, Forsigu 10 mg ja 500 mg metformiinia määrätään yleensä, minkä jälkeen viimeksi mainitun annosta säädetään glukometrin mukaan.

Pilleri kestää 24 tuntia, joten lääke otetaan vain 1 kerran päivässä. Forsigin imeytymisen täyteys ei riipu siitä, otetaanko lääke tyhjään mahaan tai ruoan kanssa. Tärkeintä on juoda sitä riittävällä vedellä ja varmistaa, että annokset vaihtelevat keskenään.

Lääkkeellä on vaikutusta virtsan päivittäiseen tilavuuteen, 80 g glukoosin poistamiseksi tarvitaan vielä noin 375 ml nestettä. Tämä on noin yksi lisämatka WC: lle päivässä. Kadonneen nesteen on oltava täynnä, jotta estetään kuivuminen. Koska osa glukoosista vapautuu lääkkeen ottamisen aikana, ruoan kokonaiskaloripitoisuus vähenee myös noin 300 kaloria päivässä.

Lääkkeen sivuvaikutukset

Kun Forsigi rekisteröidään Yhdysvalloissa ja Euroopassa, sen valmistajat joutuivat vaikeuksiin, komissio ei hyväksynyt lääkettä pelkojen vuoksi, että se voi aiheuttaa kasvaimia virtsarakossa. Kliinisissä tutkimuksissa nämä oletukset hylättiin, eikä Forsigissä ollut syöpää aiheuttavia vaikutuksia.

Tällä hetkellä on olemassa tietoja yli kymmenestä tutkimuksesta, jotka vahvistivat tämän lääkkeen suhteellisen turvallisuuden ja sen kyvyn alentaa verensokeria. Luettelo sivuvaikutuksista ja niiden esiintymistiheydestä. Kaikki kerätyt tiedot perustuvat Forsig-lääkkeen lyhytaikaiseen käyttöön - noin kuusi kuukautta.

Ei ole tietoa siitä, mitä seurauksia lääkkeiden pitkäaikaisesta jatkuvasta käytöstä tulee. Nephrologit ovat ilmaisseet huolensa siitä, että lääkkeen pitkäaikainen käyttö voi vaikuttaa munuaisten työhön. Johtuen siitä, että ne joutuvat toimimaan jatkuvalla ylikuormituksella, glomerulaarisen suodatusnopeus voi laskea ja virtsan määrä voi pienentyä.

Tällä hetkellä tunnistetut sivuvaikutukset:

  1. Jos sitä määrätään ylimääräisenä aineena, verensokerin liiallinen väheneminen on mahdollista. Havaittu hypoglykemia on yleensä lievä.
  2. Infektioiden aiheuttama tulehdus urogenitaalisessa järjestelmässä.
  3. Virtsan määrän kasvu on suurempi kuin glukoosin poistamiseen tarvittava määrä.
  4. Lisääntyneet lipidit ja hemoglobiini veressä.
  5. Yli 65-vuotiaiden potilaiden kreatiniinipitoisuus munuaisten vajaatoimintaan liittyvässä veressä.

Alle 1 prosentissa diabeettisista potilaista lääkitys aiheuttaa janoa, paineenalennusta, ummetusta, liiallista hikoilua ja usein virtsaamista yöllä.

Lääkäreiden suurin valppaus johtuu Forchigan nauttimisen aiheuttamasta urogenitaalisten infektioiden kasvusta. Tämä haittavaikutus on melko yleinen - 4,8%: lla diabeetikoista. 6,9%: lla naisista on bakteeri- ja sieni-vaginiitti. Tämä selittyy sillä, että korkea sokeri laukaisee bakteerien nopeutetun lisääntymisen virtsaputkessa, virtsassa ja emättimessä. Lääkeä puolustettaessa voidaan sanoa, että nämä infektiot ovat enimmäkseen lieviä tai kohtalaisia ​​ja reagoivat hyvin normaalihoitoon. Ne esiintyvät usein Forsigi-hoidon alussa, ja hoidon jälkeen ne toistuvat harvoin.

Huumeiden käyttöä koskevat ohjeet ovat jatkuvasti muuttumassa, jotka liittyvät uusien haittavaikutusten ja vasta-aiheiden löytämiseen. Esimerkiksi helmikuussa 2017 annettiin varoitus siitä, että SGLT2-estäjien käyttö lisäsi varpaiden tai osan jalkojen amputoitumisriskiä 2 kertaa. Määritetyt tiedot näkyvät lääkkeen ohjeissa uuden tutkimuksen jälkeen.

Vasta-aiheet

Vasta-aiheet ovat:

  1. Diabetes mellitus tyyppi 1, koska ei ole suljettu pois mahdollisuutta vakavaan hypoglykemiaan.
  2. Raskaus ja imetys, ikä jopa 18 vuotta. Todisteita lääkkeen turvallisuudesta raskaana oleville naisille ja lapsille sekä mahdollisuutta sen vapauttamiseen äidinmaitoon ei ole vielä saatu.
  3. Ikä yli 75 vuotta munuaisten toiminnan fysiologisen heikkenemisen ja verenkierrossa olevan veren määrän vähenemisen vuoksi.
  4. Laktoosi-intoleranssi, se täyteaineena on osa tablettia.
  5. Allergia tabletin kuoren väriaineille.
  6. Ketonikappaleiden lisääntynyt pitoisuus veressä.
  7. Diabeettinen nefropatia, jossa glomerulussuodatusnopeus laskee jopa 60 ml / min tai vakava munuaisten vajaatoiminta, joka ei liity diabetekseen.
  8. Silmukan (furosemidi, torasemiidi) ja tiatsidi- (dihlotiatsidi, polytiatsidi) diureettien hyväksyminen niiden vaikutuksen parantumisen vuoksi, joka on täynnä paineen ja kuivumisen vähenemistä.

Vastaanotto on sallittua, mutta varovaisuutta ja lääkärin valvontaa tarvitaan: iäkkäitä diabetes mellituspotilaita, maksan, sydämen tai heikon munuaisten vajaatoimintaa sairastavia, kroonisia infektioita.

Onko sinulla korkea verenpaine? Tiesitkö, että verenpainetauti aiheuttaa sydänkohtauksia ja aivohalvauksia? Normaali paineesi. Lue menetelmä ja palaute täältä >>

Alkoholin, nikotiinin ja eri elintarvikkeiden vaikutuksen testausta lääkkeen vaikutukseen ei ole vielä tehty.

Voi auttaa laihtumaan

Huumeiden valmistajan merkinnässä Forsigi kertoo painonpudotuksesta, jota havaitaan vastaanoton aikana. Tämä on erityisen havaittavissa diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on lihavuus. Dapaglifloziini toimii lievänä diureettina, mikä vähentää kehon nesteiden osuutta. Paljon painoa ja turvotusta esiintyy - tämä on miinus 3-5 kg ​​vettä ensimmäisellä viikolla. Samankaltainen vaikutus voidaan saavuttaa siirtymällä suolattomaan ruokavalioon ja rajoittamalla jyrkästi elintarvikkeiden määrää - keho alkaa heti päästä eroon kosteudesta, jota se ei tarvitse.

Toinen syy painonpudotukseen on kaloreiden väheneminen, koska osa glukoosista on poistettu. Jos 80 g glukoosia vapautuu virtsaan päivässä, se tarkoittaa 320 kalorin menetystä. Jos haluat menettää rasvasta johtuvan kilogramman painon, sinun täytyy päästä eroon 7716 kalorista, eli 1 kg: n menettäminen kestää 24 päivää. On selvää, että Forsig toimii vain, jos ruokaa ei ole. Jotta painonpudotus pysyisi vakaana, sinun täytyy noudattaa nimettyä ruokavaliota ja älä unohda koulutusta.

Terveet ihmiset käyttävät forcicle laihtuminen ei ole sen arvoista. Tämä lääke on aktiivisempi kohonneissa verensokeritasoissa. Mitä lähempänä on normaalia, sitä hitaampi lääkkeen vaikutus. Älä unohda munuaisten liiallista kuormitusta ja varojen käytön kokemuksen puutetta.

Forsiga on saatavana vain reseptillä ja on tarkoitettu vain potilaille, joilla on tyypin 2 diabetes.

Potilasarvostelut

Endokrinologi on nimittänyt minut vain Vorsuigiin ja ruokavalioon, mutta sillä edellytyksellä, että noudatan tiukasti sääntöjä ja osallistun säännöllisesti vastaanottoihin. Glukoosi veressä laski tasaisesti, jopa seitsemän päivää noin 10: ssä. Nyt, puoli vuotta on kulunut, en ole määrittänyt muita lääkkeitä, tunnen terveellistä, pudotin 10 kg tänä aikana. Nyt risteyksessä: Haluan tauon hoitoon ja nähdä, voinko säilyttää sokerin itse, vain ruokavaliossa, mutta lääkäri ei salli sitä.

Mitkä ovat analogit

Lääke Forsiga on ainoa saatavilla oleva lääke maassamme, jonka vaikuttava aine on dapaglifloziini. Alkuperäisen Forsigin täysiä analogeja ei tuoteta. Vaihtoehtona voit käyttää mitä tahansa glyfosiiniluokan lääkkeitä, joiden vaikutus perustuu SGLT2-kuljettajien estoon. Venäjällä rekisteröitiin kaksi tällaista lääkettä - Jardins ja Invokana.

Vorsiga arvostelut

Vapautuslomake: Tabletit

Analogit Forsig

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 90 ruplaa. Analoginen halvempi 2038 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 97 ruplaa. Analoginen halvempi 2031 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 115 ruplaa. Analoginen on halvempi 2013 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 130 ruplaa. Analoginen on halvempi vuonna 1998 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 273 ruplaa. Analoginen halvempi 1855 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 287 ruplaa. Analoginen halvempi 1841 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 288 ruplaa. Analoginen halvempi 1840 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 435 ruplaa. Analoginen halvempi 1693 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 499 ruplaa. Analoginen halvempi 1629 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 735 ruplaa. Analoginen halvempi 1393 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 982 ruplaa. Analoginen on halvempi 1146 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 1060 ruplaa. Analoginen halvempi 1068 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 1301 ruplaa. Analoginen halvempi 827 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 1395 ruplaa. Analoginen halvempi 733 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 1806 ruplaa. Analoginen halvempi 322 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 2569 ruplaa. Analoginen kalliimpi 441 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 3396 ruplaa. Analoginen kalliimpi 1268 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 4919 ruplaa. Analoginen kalliimpi 2791 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 8880 ruplaa. Analoginen on kalliimpaa 6752 ruplaan

Forsigin käyttöohjeet

Lääkkeen kauppanimi:

Kansainvälinen omistusoikeuden omaava nimi:

Annostuslomake:

rakenne

Yksi tabletti, kalvopäällysteinen, 5 mg sisältää:
Vaikuttava aine:
dapaglifloziini-propaanidiolimonohydraatti, 6 150 mg, dapaglifloziinin 5 mg suhteen
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa 85,725 mg, vedetön laktoosi, 25 000 mg, krospovidoni, 5000 mg, piidioksidi, 1,875 mg, magnesiumstearaatti, 1,250 mg;
Tabletin kuori: Opadry ® II keltainen 5 000 mg (polyvinyylialkoholi hydrolysoituu osittain 2 000 mg, titaanidioksidi 1,177 mg, makrogoli 3350 1,010 mg, talkki 0,740 mg, värillinen rautaoksidi keltainen 0,073 mg).
Yksi tabletti, kalvopäällysteinen, 10 mg sisältää:
Vaikuttava aine:
dapagliflosiini-propaanidiolimonohydraatti 12,30 mg 10 mg: n dapaglifloziinina t
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa 171,45 mg, vedetön laktoosi 50,00 mg, krospovidoni 10,00 mg, piidioksidi 3,75 mg, magnesiumstearaatti 2,50 mg;
Tabletin kuori: Opadry® II keltainen 10,00 mg (polyvinyylialkoholi osittain hydrolysoitu 4,00 mg, titaanidioksidi 2,35 mg, makrogoli 3350 2,02 mg, talkki 1,48 mg, värillinen rautaoksidi keltainen 0,15 mg).

kuvaus
Tabletit, kalvopäällysteiset, 5 mg:
Pyöreä kaksoiskupera tabletti, päällystetty keltaisella kalvolla, jonka toisella puolella on kaiverrus "5" ja toisella puolella "1427".
Kalvopäällysteiset tabletit, 10 mg:
Timanttimuotoiset kaksoiskupera tabletit, jotka on päällystetty keltaisella kalvolla, kaiverrettu toisella puolella ”10” ja toisella puolella ”1428”.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Hypoglykeeminen aine suun kautta annettavaksi - natriumin tyypin 2 glukoosinsiirtäjä

ATH-koodi: A10BH09

Farmakologiset ominaisuudet

Toimintamekanismi
Dapaglifloziini on voimakas (inhibitiovakio (Ki) 0,55 nM), tyypillisen 2-natriumglukoosi-kotransporterin (SGLT2) selektiivinen käänteinen inhibiittori. SGLT2: ta ekspressoidaan selektiivisesti munuaisissa ja sitä ei löydy yli 70 muusta kehon kudoksesta (mukaan lukien maksa, luuston lihas, rasvakudos, rintarauhaset, virtsarakko ja aivot). SGLT2 on tärkein kantaja, joka osallistuu glukoosin reabsorptioprosessiin munuaisputkissa. Glukoosin reabsorptio munuaistubuluksissa potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes (tyypin 2 diabetes) jatkuu huolimatta hyperglykemiasta. Estämällä glukoosin munuaissiirto, dapaglifloziini vähentää sen imeytymistä munuaisputkissa, mikä johtaa glukoosin poistumiseen munuaisissa. Dapaglifloziinin tulos on glukoosipitoisuuksien lasku paastossa ja postprandiaalissa sekä glykosyloituneen hemoglobiinin pitoisuuden väheneminen tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.
Glukoosin erittymistä (glukoosivaikutus) havaitaan jo ensimmäisen lääkeannoksen ottamisen jälkeen, se säilyy seuraavan 24 tunnin ajan ja kestää hoidon keston. Tämän mekanismin vuoksi munuaisten kautta erittyvän glukoosin määrä riippuu glukoosipitoisuudesta veressä ja glomerulussuodatusnopeudesta (GFR). Dapaglifloziini ei vaikuta normaaliin endogeeniseen glukoosin tuotantoon vastauksena hypoglykemiaan. Dapaglifloziinin vaikutus ei riipu insuliinin eritystä ja insuliinitunnistuksesta. Forsig ™ -hoidon kliinisissä tutkimuksissa beta-solutoiminta parani (HOMA-testi, homeostaasimallin arviointi).
Dapagliflosiinin aiheuttama glukoosin erittyminen munuaisiin liittyy kaloreiden häviämiseen ja laihtumiseen. Natriumglukoosi-kotikuljetuksen estäminen dapagliflosiinin mukana on heikko diureettinen ja ohimenevä natriureettinen vaikutus.
Dapaglifloziini ei vaikuta muihin glukoosinsiirtimiin, jotka kuljettavat glukoosia perifeerisiin kudoksiin, ja sillä on yli 1400 kertaa suurempi selektiivisyys SGLT2: lle kuin SGLT1: lle, joka on tärkein suoliston kuljettaja, joka on vastuussa glukoosiabsorptiosta.

farmakodynamiikka
Dapaglifloziinin ottamisen jälkeen terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla havaittiin munuaisten kautta erittyvän glukoosin määrän lisääntymistä. Kun otat dapaglifloziinia 10 mg: n vuorokaudessa 12 viikon ajan, tyypin 2 diabetesta sairastavat potilaat ottivat munuaisten kautta noin 70 g glukoosia päivässä (mikä vastaa 280 kcal / vrk). Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, jotka ottivat dapaglifloziinia annoksena 10 mg / vrk pitkään (enintään 2 vuotta), glukoosin erittyminen säilyi koko hoidon ajan.
Glukoosin erittyminen munuaisten kautta dapagliflosiiniin johtaa myös osmoottiseen diureesiin ja virtsan määrän kasvuun. Virtsan määrän lisääntymistä diabetes mellitus 2-potilailla, jotka ottivat dapaglifloziinia annoksella 10 mg / vrk, pidettiin 12 viikon ajan ja oli noin 375 ml / vrk. Virtsan määrän kasvuun liittyi pieni ja ohimenevä natriumin erittyminen munuaisissa, mikä ei johtanut seerumin natriumpitoisuuden muutokseen.

farmakokinetiikkaa
imeytyminen
Nielemisen jälkeen dapaglifloziini imeytyy nopeasti ja täysin ruoansulatuskanavaan ja voidaan ottaa sekä aterian aikana että sen ulkopuolella. Dapaglifloziinin maksimipitoisuus plasmassa (Cmax) saavutetaan yleensä 2 tunnin kuluessa nielemisestä tyhjään vatsaan. Cmax- ja AUC-arvot (pitoisuuskäyrän alainen aika-aika-alue) kasvavat suhteessa dapaglifloziinin annokseen. Dapaglifloziinin absoluuttinen hyötyosuus suun kautta annettuna 10 mg: n annoksena on 78%. Syöminen vaikutti melkoisesti dapaglifloziinin farmakokinetiikkaan terveillä vapaaehtoisilla. Syöminen runsaasti rasvaa vähentänyt Stach dapagliflozin 50%, pidentyi Tmax (aika saavuttaa maksimaalinen plasmakonsentraatio) noin 1 tunti, mutta ei vaikuttanut AUC verrattuna paasto. Nämä muutokset eivät ole kliinisesti merkittäviä.
jakelu
Dapaglifloziini on noin 91% sitoutunut proteiineihin. Eri sairauksia sairastavilla potilailla, joilla on esimerkiksi munuaisten tai maksan vajaatoiminta, tämä indikaattori ei muuttunut.
aineenvaihdunta
Dapaglifloziini on C-sidoksinen glukosidi, jonka aglykoni on kytketty glukoosiin hiili-hiilisidoksella, joka takaa sen stabiilisuuden glukosidaaseja vastaan. Keskimääräinen puoliintumisaika plasmasta (T½) terveillä vapaaehtoisilla oli 12,9 tuntia yhden dapaglifloziinin annoksen jälkeen suun kautta 10 mg: n annoksella. Dapaglifloziini metaboloituu muodostamaan pääasiassa inaktiivinen metaboliitti dapaglifloziini-3-O-glukuronidi.
Kun on otettu 50 mg 14C-dapagliflosiinia, 61% hyväksytystä annoksesta metaboloituu dapagliflozin-3-O-glukuronidiksi, joka vastaa 42% plasman kokonaisradioaktiivisuudesta (AUC: n mukaan).0-12 h) - Muuttumaton lääke on 39% plasman radioaktiivisuudesta. Muiden metaboliittien osuus ei ylitä 5% plasman radioaktiivisuudesta. Dapagliflosiini-3-O-glukuronidilla ja muilla metaboliiteilla ei ole farmakologista vaikutusta. Dapaglifloziini-3-O-glukuronidi muodostuu uridiinidifosfaattiglukuronosyylitransferaasi 1A9: n (UGT1A9) entsyymistä, joka on läsnä maksassa ja munuaisissa, ja sytokromi CYP-isoentsyymit osallistuvat metaboliaan vähemmän.
kasvattaminen
Dapagliflosiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisilla, ja vain alle 2% erittyy muuttumattomana. Kun oli otettu 50 mg 14 C-dapaglifloziinia, 96% radioaktiivisuudesta havaittiin - 75% virtsassa ja 21% ulosteissa. Noin 15% ulosteista todetusta radioaktiivisuudesta oli muuttumaton dapaglifloziini.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Tasapainotilassa (keskimääräinen AUC) systeeminen altistuminen dapaglifloziinille diabetes mellituspotilailla ja lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (määritettynä yogekolipuhdistuksella) oli 32%, 60% ja 87% korkeampi kuin diabetes- ja normaalitoiminnassa. munuaisissa. Munuaisten kautta päivän aikana erittynyt glukoosimäärä, kun otettiin dapaglifloziinia tasapainotilassa, riippui munuaistoiminnan tilasta. Tyypin 2 diabetesta ja normaalia munuaisten toimintaa sairastavilla potilailla, joilla oli lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, 85, 52, 18 ja 11 g glukoosia poistettiin päivässä. Dapaglifloziinin sitoutumisessa proteiineihin ei ollut eroja terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta oli vaihtelevaa. Ei tiedetä, vaikuttaako hemodialyysi dapaglifloziinin altistumiseen.
Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta
Potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, dapaglifloziinin keskimääräinen Cmax- ja AUC-arvo oli vastaavasti 12% ja 36% suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Nämä erot eivät ole kliinisesti merkittäviä, joten dapaglifloziinin annoksen säätämistä lievää ja kohtalaista maksan vajaatoimintaa varten ei tarvita (ks. Kohta ”Annostus ja antaminen”). Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C), keskiarvot Dapaglifloziinin Cmax ja AUC olivat 40% ja 67% korkeammat kuin terveillä vapaaehtoisilla.
Vanhukset (> 65 vuotta)
Alle 70-vuotiailla potilailla altistusta ei kliinisesti merkittävästi kohonnut (ellei muita tekijöitä kuin ikä huomioiden). Altistumisen lisääntymistä voidaan kuitenkin odottaa ikään liittyvän munuaistoiminnan vähenemisen vuoksi. Tietoa yli 70-vuotiaiden potilaiden altistumisesta ei ole riittävä.
Paavali
Naisilla tasapainon keskimääräinen AUC on 22% suurempi kuin miehillä.
etnisyys
Caucasoid-, negroid- ja mongoloidirotujen edustajien välillä ei ollut kliinisesti merkittäviä eroja systeemisessä altistuksessa.
Kehon paino
Merkit- tiin alhaisempia altistusarvoja lisääntyneelle kehon painolle. Siksi potilailla, joilla on alhainen ruumiinpaino, altistuminen voi olla lievästi lisääntynyt, ja potilailla, joilla on lisääntynyt ruumiinmassa, voidaan havaita dapagliflosiinialtistuksen väheneminen. Nämä erot eivät kuitenkaan ole kliinisesti merkittäviä.

Käyttöaiheet

Vasta

Käyttö raskauden aikana ja imetyksen aikana

Annostus ja antaminen

Sisällä riippumatta ateriasta.
Monoterapia: Suositeltu Forsiga ™ -annos on 10 mg kerran päivässä.
Yhdistelmähoito: Suositeltu Forsig ™ -annos on 10 mg kerran vuorokaudessa yhdessä metformiinin kanssa.
Yhdistelmähoidon aloittaminen metformiinin kanssa: Suositeltu Forsig ™ -annos on 10 mg kerran vuorokaudessa, metformiinin annos on 500 mg kerran vuorokaudessa. Jos veren sokeripitoisuus on riittämätön, metformiinin annosta on lisättävä.

Käytä erityisissä potilasryhmissä
Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta
Kun maksan loukkaukset ovat lieviä tai kohtalaisia, annosta ei tarvitse säätää. Potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta, suositellaan 5 mg: n aloitusannosta. Hyvä toleranssi voidaan suurentaa 10 mg: aan (ks. Kohdat ”Farmakokinetiikka” ja ”Erityisohjeet”).
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta Dapagliflosiinin tehokkuus riippuu munuaisten toiminnasta, keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla hoidon tehokkuus vähenee ja potilailla, joilla on vakava vajaatoiminta, se on todennäköisesti poissa. Forsig ™ on vasta-aiheinen potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma (CK) 2) tai munuaissairauden loppuvaiheessa (ks. Kohdat "Vasta-aiheet", "haittavaikutukset" ja "erityisohjeet").
Lievän munuaisten toimintahäiriön tapauksessa lääkkeen annosta ei tarvitse säätää.
lapset
Dapaglifloziinin turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiailla potilailla ei ole tutkittu (ks. Kohta "Vasta-aiheet").
Iäkkäät potilaat
Iäkkäät potilaat eivät tarvitse säätää lääkkeen annosta. Annosta valittaessa on kuitenkin pidettävä mielessä, että tällä potilasryhmällä on todennäköisemmin munuaisten vajaatoiminta ja verenkierrossa (BCC) vähenemisen riski. Koska kliininen kokemus lääkkeestä 75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla on rajallinen, on vasta-aiheista aloittaa dapaglifloziinihoito tässä ikäryhmässä.

Haittavaikutukset
Turvallisuusprofiilin yleiskatsaus
Yhdistettyjen tietojen ennustettu analyysi sisälsi 12 lumekontrolloidun tutkimuksen tulokset, joissa 1 193 potilasta otti dapaglifloziinia 10 mg: n annoksella ja 1 393 potilasta sai lumelääkettä.
Haittavaikutusten (lyhytaikainen hoito) yleinen esiintyvyys dapaglifloziinia käyttävillä potilailla annoksella 10 mg oli samanlainen kuin lumelääkeryhmässä. Hoidon lopettamiseen johtaneiden haittavaikutusten määrä oli pieni ja tasapainoinen hoitoryhmien välillä. Yleisimmät haittavaikutukset, jotka johtivat dapaglifloziinihoidon lopettamiseen annoksella 10 mg, olivat kreatiniinipitoisuuden lisääntyminen veressä (0,4%), virtsatieinfektio (0,3%), pahoinvointi (0,2%), huimaus (0). 2%) ja ihottumaa (0,2%). Yhdessä dapaglifloziinia saaneessa potilaassa maksan haittavaikutuksen kehittymistä todettiin lääkeaineen aiheuttamalla hepatiitilla ja / tai autoimmuunisella hepatiitilla.
Yleisin haittavaikutus oli hypoglykemia, jonka kehittyminen riippui kussakin tutkimuksessa käytetyn perushoidon tyypistä. Lievän hypoglykemian esiintyvyys oli samanlainen hoitoryhmissä, mukaan lukien lumelääke.
Luettelo epätoivotuista reaktioista taulukon muodossa
Lumelääkekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa raportoidut haittavaikutukset on esitetty alla. Yksikään niistä ei riippunut lääkkeen annoksesta. Haittavaikutusten esiintymistiheys esitetään seuraavana asteikkona: hyvin usein (> 1/10), usein (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

Taulukossa esitetään tiedot lääkkeen käytöstä enintään 24 viikon ajan (lyhytaikainen hoito riippumatta siitä, onko lisälääkettä lisätty).
g Katso lisätietoja alla olevasta kohdasta.
c Vulvovaginiitti, balaniitti ja vastaavat sukuelinten infektiot ovat esimerkiksi seuraavat ennalta määritellyt edulliset termit: vulvovaginaalinen sieni-infektio, emättimen infektio, balaniitti, sukupuolielinten sieni-infektio, vulvovaginaalinen kandidiaasi, vulvovaginiitti, ehdokas balaniitti, sukuelinten kandidiaasi; sukupuolielinten infektio, miesten sukuelinten infektio, peniksen vulva-infektio, bakteeri-vaginiitti, vulvarin paise.
d Polyuria sisältää edulliset termit: pollakiuria, polyuria ja lisääntynyt diureesi.
Vähennys bcc: ssä sisältää esimerkiksi seuraavat ennalta määritellyt edulliset termit: dehydraatio, hypovolemia, valtimon hypotensio.
f Seuraavien indikaattoreiden keskimääräinen muutos prosentteina perusarvoista 10 mg: n dapaglifloziiniryhmässä ja lumelääkeryhmässä oli: kokonaiskolesteroli 1,4% verrattuna -0,4%: iin; kolesteroli-HDL 5,5% verrattuna 3,8%: iin; LDL-kolesteroli-2,7% ps verrattuna -1,9%: iin; triglyseridit -5,4% verrattuna -0,7%: iin.
g Hematokriitin keskimääräinen muutos lähtötasoista oli 2,15% 10 mg: n dapaglifloziiniryhmässä verrattuna -0,40%: iin plaseboryhmässä.
* Merkitty yli 2%: lla potilaista, jotka käyttivät dapaglifloziinia annoksella 10 mg, ja> 1% useammin kuin b-plaseboryhmällä.
** Merkittiin> 0,2%: lla potilaista ja> 0,1%: lla useammin ja useammalla potilaalla (vähintään 3) 10 mg: n dapaglifloziiniryhmässä verrattuna lumelääkeryhmään, riippumatta lisähyplykemisen lääkkeen käytöstä.

Yksittäisten ei-toivottujen reaktioiden kuvaus
hypoglykemia
Hypoglykemian ilmaantuvuus riippui kussakin tutkimuksessa käytetyn perushoidon tyypistä.
Dapaglifloziinin monoterapiana ja metformiinin yhdistelmähoitona jopa 102 viikon tutkimuksissa lievän hypoglykemian esiintymistiheys oli samanlainen (65 vuotta)
Haittavaikutuksia, jotka liittyvät munuaisten vajaatoimintaan tai munuaisten vajaatoimintaan, raportoitiin 2,5%: lla dapaglifloziinia saaneista potilaista ja 1,1%: lla potilaista, jotka saivat lumelääkettä yli 65-vuotiaiden potilaiden ryhmässä (ks. Kohta "Erityisohjeet"). Munuaisten vajaatoiminnan yleisin haittavaikutus oli seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu. Useimmat näistä reaktioista olivat ohimeneviä ja palautuvia. Yli 65-vuotiaista potilaista havaittiin BCC: n lasku, joka todettiin useimmiten valtimoiden hypotensiossa, 1,5%: lla ja 0,4%: lla potilaista, jotka saivat dapaglifloziinia ja lumelääkettä (ks. Kohta "Erityisohjeet").

yliannos

Dapaglifloziini on terveiden vapaaehtoisten turvallinen ja hyvin siedetty, kun sitä otetaan kerran 500 mg: n annoksina (50 kertaa suurempi kuin suositeltu annos). Glukoosi määritettiin virtsassa lääkkeen ottamisen jälkeen (vähintään 5 päivää 500 mg: n annoksen ottamisen jälkeen), mutta ei havaittu dehydraatiota, hypotensiota, elektrolyyttien epätasapainoa tai kliinisesti merkittävää vaikutusta QTc-ajanjaksoon. Hypoglykemian ilmaantuvuus oli samanlainen kuin lumelääkkeellä. Kliinisissä tutkimuksissa terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joilla oli T2DM, joka otti lääkkeen kerran 100 mg: n annoksissa (10 kertaa suurempi kuin suurin suositeltu annos) 2 viikon ajan, hypoglykemian esiintyvyys oli hieman suurempi kuin lumelääkettä saaneilla potilailla, eikä se ollut riippuvainen annoksesta. Haittavaikutusten, mukaan lukien dehydraatio tai hypotensio, esiintymistiheys oli samanlainen kuin lumelääkeryhmässä, eikä kliinisesti merkittäviä, annoksesta riippuvia muutoksia laboratorion parametreissa, mukaan lukien seerumin elektrolyyttikonsentraatiot ja munuaisten toiminnan biomarkkerit.
Yliannostuksen tapauksessa on tarpeen tehdä ylläpitohoitoa potilaan tilan huomioon ottaen. Dapaglifloziinin erittymistä hemodialyysin kautta ei ole tutkittu.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
diureetit
Dapaglifloziini voi lisätä tiatsidi- ja ”silmukka” diureettien diureettista vaikutusta ja lisätä dehydraation ja valtimon hypotension riskiä (ks. Kohta Special Instructions).

Farmakokinetiikka
Dapagliflosiinin metabolia suoritetaan pääasiassa glukuronidikonjugaatilla UGT1A9: n vaikutuksesta.
In vitro -tutkimuksissa dapaglifloziini ei estänyt CYP1A2: n, CYP2A6: n, CYP2B6: n, CYP2C8: n, CYP2C9: n, CYP2C19: n, CYP2D6: n, CYP3A4: n sytokromi P450-isoentsyymejä eikä indusoinut CYP1A2-, CYP22-isoentsyymejä, CYP2A6-, CYP3A4-, CYP2A6-, CYP2A6- ja CYP2A6-CYP3A4. Tältä osin ei ole odotettavissa, että dapaglifloziini vaikuttaa samanaikaisesti näiden isoentsyymien metaboloituvien lääkkeiden metaboliseen puhdistumiseen.
Muiden lääkkeiden vaikutukset Dapaglifloziiniin
Terveillä vapaaehtoisilla, pääasiassa yhdellä annoksella otetuilla yhteisvaikutuksilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että metformiini, pioglitatsoni, sitagliptiini, glimepiridi, vogliboosi, hydroklooritiatsidi, bumetanidi, valsartaani tai simvastatiini eivät vaikuta dapaglifloziinin farmakokinetiikkaan. Dapaglifloziinin ja rifampisiinin, erilaisten aktiivisten kuljettajien ja lääkeaineiden metabolisoivien entsyymien indusoijan, yhteiskäytön jälkeen havaittiin dapagliflosiinin systeemisen altistuksen (AUC) väheneminen 22%, eikä kliinisesti merkittävä vaikutus munuaisten päivittäiseen glukoosin erittymiseen. Ei ole suositeltavaa säätää lääkkeen annosta. Kliinisesti merkittävää vaikutusta ei ole odotettavissa, kun sitä käytetään yhdessä muiden indusoijien kanssa (esimerkiksi karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali).
Dapaglifloziinin ja mefenamiinihapon (UGT1A9-inhibiittori) yhteiskäytön jälkeen havaittiin 55%: n kasvu dapagliflosiinin systeemiseen altistukseen, mutta ilman kliinisesti merkittävää vaikutusta glukoosin erittymiseen munuaisissa päivittäin. Ei ole suositeltavaa säätää lääkkeen annosta.
Dapaglifloziinin vaikutus muihin lääkkeisiin
Tutkimuksissa, joissa tutkittiin vuorovaikutusta, johon osallistui terveitä vapaaehtoisia, pääasiassa yhdellä annoksella lääkettä, dapaglifloziini ctv ei vaikuttanut metformiinin, pioglitatsonin, sitagliptiinin, glimepiridin, hydroklooritiatsidin, bumetanidin, valsartaanin, digoksiinin (substraatti P-gr, dis, unac, unac, uac, digesinidi, bumetanidi, valsartaani, digoksiini (p-gp-substraatti)) tai sukeltajan tai sukeltajan tai sovittimen tai sovittimen farmakokinetiikkaan. isoentsyymi CYP2C9) tai antikoagulanttivaikutus, mitattuna kansainvälisellä normalisoidulla suhteella (MHO). Dapaglifloziinin 20 mg: n kerta-annoksen ja simvastatiinin (CYP3A4-isoentsyymisubstraatti) käytön myötä simvastatiinin AUC-arvo kasvoi 19% ja simvastatiinihapon AUC-arvo 31%. Simvastatiinin ja simvastatiinihapon altistumisen lisäämistä ei pidetä kliinisesti merkittävänä.
Muut vuorovaikutukset
Tupakoinnin, ruokavalion, kasviperäisten lääkkeiden ja alkoholin nauttimisen vaikutuksia dapaglifloziinin farmakokinetiikkaan ei ole tutkittu.

Erityiset ohjeet

Käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Dapagliflosiinin tehokkuus riippuu munuaistoiminnasta, ja tämä teho on vähentynyt potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, ja se ei todennäköisesti ole käytössä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohta ”Annostus ja antaminen”). Kohtalaisen vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (CK 2) suurempi osa potilaista, jotka saivat dapagliflosiinia, osoittivat kreatiniinin, fosforin, parathormonin ja valtimon hypotension lisääntymistä kuin potilailla, jotka saivat lumelääkettä. Forsig ™ on vasta-aiheinen potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC 2). Forsig ™ -valmistetta ei ole tutkittu vaikean munuaisten vajaatoiminnan (CC 2) tai munuaissairauden loppuvaiheen aikana.
Munuaisten toimintaa on suositeltavaa seurata seuraavasti:


  • ennen dapaglifloziinihoidon aloittamista ja sen jälkeen vähintään kerran vuodessa (ks. kohdat "Annostus ja antaminen", "Haittavaikutukset", "Farmakodynamiikka" ja "Farmakokinetiikka");
  • ennen kuin käytät samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat vähentää munuaisten toimintaa, ja määräajoin sen jälkeen;
  • rikkoo munuaistoimintaa, lähellä lievää vakavuutta, vähintään 2-4 kertaa vuodessa. Kun munuaisten toiminta on laskenut alle KK 2 -arvon, on tarpeen lopettaa dapaglifloziinin käyttö.

Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Kliinisissä tutkimuksissa saatiin vain vähän tietoa lääkkeen käytöstä potilailla, joilla oli heikentynyt maksan toiminta. Dapaglifloziinin altistus on lisääntynyt potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta (ks. Kohdat "Annostus ja antaminen", "Varovaisuutta" ja "Farmakokinetiikka").
Käyttö potilailla, joilla on riski alentaa BCC: tä, kehittää valtimoiden hypotensiota ja / tai elektrolyyttitasapainoa
Dapaglifloziinin vaikutusmekanismin mukaisesti se lisää diureesiä, johon liittyy lievä verenpaineen lasku (ks. Farmakodynamiikka), diureettinen vaikutus voi olla voimakkaampi potilailla, joilla on erittäin korkea verensokeripitoisuus.
Dapaglifloziini on vasta-aiheinen potilaille, jotka käyttävät silmukka-diureetteja (ks. Kohta ”Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden ja muiden lääkeaineiden yhteisvaikutusten kanssa”) tai potilailla, joilla on heikentynyt OKK, esimerkiksi akuuttien sairauksien (kuten ruoansulatuskanavan sairaudet) vuoksi. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joille dapaglifloziinin aiheuttama verenpaineen aleneminen voi aiheuttaa riskin, esimerkiksi potilailla, joilla on aiemmin ollut sydän- ja verisuonitauti, potilailla, joilla on aikaisemmin ollut valtimon hypotensio, tai verenpainetta alentavassa hoidossa tai iäkkäillä potilailla.
Dapaglifloziinia käytettäessä on suositeltavaa seurata huolellisesti BCC-tilan ja elektrolyytin pitoisuuksia (esimerkiksi fyysistä tutkimusta, verenpainemittausta, laboratoriokokeita, mukaan lukien hematokriitti) samanaikaisissa olosuhteissa, jotka voivat johtaa BCC: n vähenemiseen. Kun BCC-arvo laskee, on suositeltavaa lopettaa dapaglifloziinin käyttö väliaikaisesti, kunnes tämä ehto on korjattu (ks. Kohta ”Haittavaikutukset”).
Virtsatieinfektiot
Kun analysoidaan dapaglifloziinin käyttöä enintään 24 viikon virtsatietulehdusta, havaitaan useammin, kun dapaglifloziinia käytetään 10 mg: n annoksena verrattuna lumelääkkeeseen (ks. Kohta ”Haittavaikutukset”). Pyelonefriitin kehittyminen havaittiin harvoin, ja samanlainen taajuus oli kontrolliryhmässä. Glukoosin erittyminen munuaisiin voi johtaa siihen, että virtsateiden infektioiden kehittymisriski lisääntyy, joten pyelonefriitin tai urosepsis-hoidon yhteydessä on syytä harkita dapagliflosiinihoidon väliaikaisen lopettamisen mahdollisuutta (ks. Kohta ”Haittavaikutukset”).
Iäkkäät potilaat
Vanhemmilla potilailla on todennäköisemmin heikentynyt munuaisten toiminta ja / tai verenpainelääkkeiden käyttö, jotka voivat vaikuttaa munuaisten toimintaan, kuten angiotensiiniä muuttavat entsyymin estäjät (ACE: n estäjät) ja tyypin 1 angiotensiini II -reseptoriantagonistit (ARA). Vanhemmille potilaille samat suositukset koskevat munuaisten vajaatoimintaa kuin kaikissa potilasryhmissä (ks. Kohdat "Annostus ja antaminen", "Haitalliset vaikutukset" ja "Farmakodynamiikka"). Yli 65-vuotiaiden ryhmässä suurempi osa potilaista, jotka saivat dapaglifloziinilla, haittavaikutuksia, jotka liittyivät munuaisten vajaatoimintaan tai munuaisten vajaatoimintaan verrattuna plaseboon. Munuaisten vajaatoiminnan heikkenemiseen liittyvä yleisin haittavaikutus oli seerumin kreatiniiniarvon nousu, useimmat tapaukset olivat ohimeneviä ja palautuvia (ks. Kohta "Haittavaikutukset").
Vanhemmilla potilailla BCC: n alentumisriski voi olla suurempi, ja diureettien käyttö on todennäköisempää. Yli 65-vuotiailla potilailla suurempi osa potilaista, jotka saivat dapaglifloziinia, osoittivat haittavaikutuksia, jotka liittyivät BCC: n vähenemiseen (ks. Kohta ”Haittavaikutukset”).
Kokemus lääkkeestä 75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla on rajallinen. Dapaglifloziinihoidon aloittaminen tässä ryhmässä on vasta-aiheista (ks. Kohdat "Annostus ja antaminen" ja "Farmakokinetiikka").
Krooninen sydämen vajaatoiminta
Kokemus lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta I-II-funktionaalinen luokka NYHA-luokituksen mukaisesti, on rajoitettu, eikä kliinisissä tutkimuksissa dapagliflosiinia käytetty potilailla, joilla oli krooninen sydämen vajaatoiminta III-IV-funktionaalinen luokka NYHA: n mukaan.
Hematokriitin nousu
Dapaglifloziinia käytettäessä havaittiin hematokriitin lisääntymistä (ks. Kohta ”Haittavaikutukset”), joten varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on kohonnut hematokriittiarvo.
Virtsan analyysin tulokset
Lääkkeen toimintamekanismin vuoksi Forsig ™ -valmistetta käyttävien potilaiden virtsan glukoositestauksen tulokset ovat positiivisia.

Vaikutus ajokykyyn ja mekanismeihin

Tutkimuksia dapaglifloziinin vaikutuksesta ajokykyyn ja mekanismeihin on tehty.