Mikä on biguanidit: lääkeryhmän toiminta diabetekselle

• Hypoglykemia

Biguanidit ovat lääkkeitä, jotka on luotu vähentämään veren glukoosipitoisuutta. Työkalu on saatavilla pillerimuodossa.

Niitä käytetään useimmiten tyypin 2 diabeteksessa adjuvanttina.

Osana monoterapiaa hypoglykeemisiä lääkkeitä määrätään harvoin. Tämä tapahtuu yleensä 5-10 prosentissa tapauksista.

Biguanideihin kuuluvat seuraavat lääkkeet:

• Bagomet,
• Avandamet,
• Metfogamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Tällä hetkellä Venäjällä ja koko maailmassa useimmat biguanidit käyttävät metyylibiguanidijohdannaisia ​​eli metformiinia:

1. Glucophage,
2. siofor,
3. metfo-gamma,
4. metformiini,
5. gliformiini ja muut.

Metformiini hajoaa puolitoista kolmeen tuntiin. Lääkettä on saatavana 850 ja 500 mg: n tableteina.

Terapeuttiset annokset ovat 1-2 g päivässä.

Voit kuluttaa jopa 3 g päivässä diabeteksen kanssa.

Huomaa, että biguanidit ovat rajalliset, koska niillä on voimakkaita haittavaikutuksia eli mahalaukun dyspepsiaa.

Nyt lääkärit eivät suosittele fenyylibiguanidijohdannaisten käyttöä, koska on osoitettu, että ne johtavat kertymiseen ihmisen veressä:

Huumeiden toiminta

Tutkijat ovat osoittaneet, että metformiinin hypoglykeeminen vaikutus diabeteksessa liittyy lääkkeen spesifiseen vaikutukseen pooliin ja synteesiin. Metformiinin sokeria vähentävä vaikutus liittyy solun glukoosinsiirtimiin.

Glukoosi-kuljettajien tilavuus kasvaa, koska se altistuu biguanideille. Tämä ilmenee parannetussa glukoosikuljetuksessa solukalvon läpi.

Tämä vaikutus selittää vaikutuksen kehon vaikutuksiin ja insuliiniin ja ulkopuolelta tulevaan insuliiniin. Lääkkeet toimivat myös mitokondriaalisessa kalvossa.

Biguanidit estävät glukoneogeneesiä, jolloin ne lisäävät:

Nämä aineet ovat glukoosin esiasteita glukoneogeneesin yhteydessä.

Glukoosi-kuljettajien tilavuus kasvaa metformiinin vaikutuksesta plasmamembraanissa. Kyse on:

Glukoosin kuljetus kiihtyy:

1. verisuonten sileässä lihaksessa
2. endoteelin
3. sydämen lihas.

Tämä selittää insuliiniresistenssin vähenemisen tyypin 2 diabetesta sairastavilla ihmisillä metformiinin vaikutuksen alaisena. Insuliinin herkkyyden lisääntymiseen ei liity haiman lisääntymistä.

Insuliiniresistenssin laskun taustalla veren insuliinia osoittava perusviiva vähenee. Insuliinin herkkyyden lisääntymiseen ei liity haiman lisääntynyttä erittymistä, kuten sulfonyyliureoiden käytön yhteydessä.

Hoidettaessa metformiinia ihmisillä havaitaan painonpudotusta, mutta sulfonyyliurean ja insuliinin hoidossa voi olla päinvastainen vaikutus. Lisäksi metformiini vaikuttaa seerumin lipidien vähenemiseen.

Haittavaikutukset

On huomattava, että metformiinin käytön pääasialliset sivuvaikutukset ovat seuraavat:

• ripuli, pahoinvointi, oksentelu;
• metallinen maku suussa;
• epämukavuutta vatsassa;
• ruokahaluttomuuden väheneminen ja menettäminen jopa ruokavaliota kohtaan;
• maitohappoasidoosi.

Nämä sivuvaikutukset ja toimet häviävät pääsääntöisesti nopeasti pienemmillä annoksilla. Ripuli-hyökkäys on osoitus metformiinin lopettamisesta.

Jos otat Metforminia pitkään 200-3000 mg: n vuorokaudessa, sinun täytyy muistaa, että ruoansulatuskanavan imeytyminen vähenee:

1. B-vitamiinit,
2. foolihappo.

On välttämätöntä ratkaista kussakin tapauksessa vitamiinien nimittämisen ongelma.

On välttämätöntä pitää veren laktaatti hallinnassa ja tarkistaa se vähintään kaksi kertaa vuodessa. Tämä on tärkeää, koska metformiini kykenee parantamaan anaerobista glykolyysia ohutsuolessa ja tukahduttamaan glykogenolyysin maksassa.

Kun henkilöllä on valituksia lihaskipusta ja metallisesta mausta suussa, on tarpeen tutkia laktaatin tasoa. Jos sen pitoisuus veressä lisääntyy, metformiinin hoito on lopetettava.

Jos ei ole mahdollisuutta tutkia laktaattitasoa veressä, metformiini peruutetaan, kunnes ehto on normalisoitu, ja sitten arvioidaan kaikki sen tarkoituksen mahdollisuudet.

Tärkeimmät vasta-aiheet

Metformiinin nimittämiseen liittyy erityisiä vasta-aiheita:

1. diabeettinen ketoasidoosi, samoin kuin comatose ja muut diabeettiset alkuperät;
2. munuaisten vajaatoiminta, lisääntynyt kreatiniinipitoisuus veressä on yli 1,5 mmol / l;
3. minkä tahansa geenin hypoksiset tilat (angina pectoris, verenkiertohäiriö, 4 FC, angina pectoris, sydäninfarkti);
4. hengityselinten vajaatoiminta;
5. vakava dyscirculatory encephalopathy,
6. aivohalvaus;
7. anemia;
8. akuutit tartuntataudit, kirurgiset sairaudet;
9. alkoholi;
10. maksan vajaatoiminta;
11. raskaus;
12. merkkejä maitohappoasidoosista historiassa.

Maksan lisäämisessä biguanidit määrätään, kun hepatomegalia tunnistetaan diabeettisen hepato-steatoosin seurauksena.

Maksan tarttuvien-allergisten ja dystrofisten sairauksien tapauksessa biguanidien vaikutus maksan parenhyymiin voidaan tallentaa, mikä ilmaistaan:

• kolestaasin esiintyminen keltarauhassa, mukaan lukien keltaisuus,
• muutokset maksan toimintakokeissa.

Kroonisessa pysyvässä hepatiitissa lääkkeitä tulee käyttää varoen.

Toisin kuin sulfonyyliureajohdannaisilla, biguanideilla ei ole suoraa toksista vaikutusta luuytimen ja munuaisen hematopoieettiseen toimintaan. Ne ovat kuitenkin vasta-aiheita:

• munuaissairaudet, jotka stimuloivat glomerulaarisen suodatuksen vähentymistä
• typpikuonat
• vakava anemia, joka johtuu maitohapon riskistä.

Vanhemmilla potilailla on määrättävä huolellisesti lääkkeitä, koska se liittyy maitohappoasidoosin uhkaan. Tämä koskee niitä potilaita, jotka tekevät intensiivistä fyysistä työtä.

On lääkkeitä, joiden käyttö biguanidien hoidossa pahentaa maitohappoasidoosin mekanismia:

• fruktoosi,
• teturam,
• antihistamiinilääkkeet
• salisylaatit,
• barbituraatit.

Biguanidien ryhmän valmisteet ja niiden käyttö diabeteksessa

Ihmisen sivilisaation kehittymiseen liittyvä diabetes on yhä yleisempää. Tilastojen mukaan 15 prosenttia koko väestöstä on sairas tällä epämiellyttävällä ja elämää rajoittavalla taudilla, noin sama määrä on tietämättömiä siitä, että heillä on ensimmäiset diabeteksen merkit tai ovat jo uhreja.

Tämän perusteella jokainen kolmas henkilö voi kuulla tämän diagnoosin omalla tavallaan, joten on tärkeää käydä säännöllisiä tarkastuksia sairauden ehkäisemiseksi tai pahimmassa tapauksessa asianmukaisella mukanaololla koko elämän ajan, jättäen täyden ja onnellisen henkilön.

Mitkä ovat Biguanidit?

Biguanidit ovat erityisiä valmisteita, jotka on suunniteltu vähentämään kehon solujen insuliiniresistenssiä vähentämällä eri sokerien ja rasvojen imeytymistä suolistossa. Ne ovat vain yksi monista diabeteksen hoitomenetelmistä, joille on ominaista huomattava veren glukoosipitoisuus, ja se johtuu geneettisestä taipumuksesta tai epäterveellisestä ruokavaliosta.

Tähän ryhmään kuuluvien aineiden luettelo sisältää:

1. Guanidiini - jota käytetään aktiivisesti keskiaikaisessa Euroopassa, mutta samalla oli myrkyllistä maksalle. Nyt sitä ei käytetä;
2. Sintalinin tarkoituksena oli taistella taudin lievää muotoa vastaan, mutta lääketieteen korkea myrkyllisyys ja insuliinin syntyminen vaikuttivat siihen liittyvän tutkimuksen keskeyttämiseen, vaikka lääkettä käytettiin vasta viime vuosisadan 40-luvulle asti;
3. Buformiini ja fenformiini ilmestyivät 1900-luvun 50-luvulla, koska tarvittiin käyttää tehokkaita suun kautta annettavia lääkkeitä tyypin 2 diabeteksen hoitoon, mutta myös ilmeni ongelmia ruoansulatuskanavalla sivuvaikutuksina. Lisäksi niiden vaara todistettiin ja näiden lääkkeiden tiukka kielto seurasi. Ne saattavat nyt muuttua laittomaksi metformiinin korvikkeeksi alhaisempien kustannusten takia, mutta tämä on tarpeeton riski.
4. Metformiini (ainoa sallittu valittu ryhmä, koska laktaattihidoosin kehittymisen riski on pieni). Myös lääke tunnetaan nimellä Glyukofazh, Siofor. On olemassa monikomponenttisia tabletteja, jotka sisältävät sen. Tutkimuksen tuloksena (toistaiseksi vain matoja) todistettiin, että tulevaisuudessa Metmorfiinista voi tulla "vanhukselle tarkoitettu pilleri" sen mukana tulevien ominaisuuksien vuoksi.

Vaikutusmekanismi

Kuten tiedätte, kehomme voi saada sokeria kahdella tavalla:

1. Ulkopuolelta ruokaa.
2. Glukoneogeneesin kautta maksassa.

Siten on olemassa järjestelmä sokerin tason ylläpitämiseksi tasaisella optimaalisella tasolla. Varhain aamulla sokeri vapautuu verenkiertoon ja toimitetaan aivoihin, mikä ravitsee ja varmistaa sen vakaan toiminnan. Mutta jos emme kuluta sitä oikeaan määrään, ylimäärä talletetaan kehoon rasvan muodossa.

Metformiinia on parasta käyttää samanaikaisesti ruoan kanssa, se imeytyy veressä aktiivisen ruoansulatuksen aikana paljon paremmin kuin tyhjään vatsaan. Aine vaikuttaa hepatosyytteihin ja lisää kudosten herkkyyttä insuliiniin ja hidastaa samaa imeytymistä suolistossa.

Metmorfiinin käytön myönteiset vaikutukset:

• kehon rasvakantojen tasainen lasku;
• parantunut ruokahalu;
• sokerin alentaminen hyväksyttävälle tasolle;
• glykoituneen hemoglobiinin lasku 1,5 prosenttiin;
• ryhmän 2 ja terveiden ihmisten potilaiden veren glukoosipitoisuus ei vähene unen ja samanaikaisen nälän jälkeen;
• lipolyysin aktivointi;
• lipogeneesin esto;
• kolesterolin alentaminen;
• alemmat triglyseriditasot;
• pienitiheyksisten lipoproteiinitasojen alentuminen;
• verihiutaleiden hemostaasin väheneminen.

Haittavaikutukset

Tämän lääkkeen sivuvaikutukset aiheuttavat useammin kuin toiset, ne voivat toimia:

• ruoansulatuskanavan tulehdus tai vain työn rikkominen;
• serotoniinin (ilon hormoni) pitoisuuden kasvu suolistossa, joka stimuloi sen työtä ja aiheuttaa usein ripulia;
• B12-vitamiini hypovitaminoosi;
• ihottumat;
• maitohappoasidoosin esiintyminen;
• vähentynyt testosteronipitoisuus miehillä;
• megaloblastisen anemian esiintyminen (hyvin harvoin).

Vasta-aiheet

Metformiini on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

• alkoholijuomat, koska se aiheuttaa sokerin happamoitumista sokerin vähenemisen vuoksi, ja tämä on erittäin vaarallista;
• kova fyysinen työ yli 60-vuotiaille;
• akuuttien sairauksien olemassaolo insuliinihoidon kanssa;
• raskaus ja imetys;
• munuaisten vajaatoiminta tai muut munuaisongelmat;
• maksan ongelmat;
• maitohappoasidoosin esiintyminen (kun maitohapon pitoisuus veressä ylittyy;
• hypoksisten sairauksien (anemia, hengitysvajaus, krooninen sydämen vajaatoiminta) esiintyminen;
• akuutit virtsatieinfektiot;
• keuhkoputkien infektiot;
• aliravitsemus ja kehon heikkeneminen.

Huumeiden vuorovaikutus

Toimintoa tehostetaan yhdessä:

• insuliini;
• secretogenic;
• Acarbose;
• MAO-estäjät;
• syklofosfamidi;
• klofibraatti;
• salisylaatit;
• ACE-estäjät;
• Oksitetrasykliini.

Toiminto heikkenee yhdistettynä:

• GCS;
• hormonaaliset ehkäisyvalmisteet;
• kilpirauhashormonit;
• tiatsididiureetit;
• nikotiinijohdannaiset;
• adrenaliini;
• glukagonin;
• fenotiatsiinijohdannaiset.

Koko Biguanidiryhmästä Metformin on suhteellisen edullinen, monipuolinen ja käyttökelpoinen terapeuttinen aine. Kun tunnistat ensimmäiset oireet pahoinvointia, ota aina yhteys lääkäriin ja ota verikoe. Kun lääkettä käytetään järkevästi määrätyissä annoksissa, voit parantaa yleistä terveyttäsi ja johtaa huolettomaan elämään tietämättä tarpeettomia huolia.

Malyshevan video kolmesta varhaisesta diabeteksen merkistä:

Tärkeintä on muistaa, että diabetes ei ole lause, ja että taudin kulun epämukavuus voidaan pienentää minimiin ruokavalion ja lääkärin ohjeiden mukaisesti.

Biguanidiryhmän valmisteet

Biguanidit - pillerimuodossa tuotetut lääkkeet verensokeritason alentamiseksi.

Käytetään pääasiassa tyypin II diabetes mellituslisäaineina.

Monoterapiassa hypoglykeemisiä pillereitä käytetään melko harvoin, noin 5–10%: ssa kaikista tapauksista.

Biguanidiryhmä sisältää lääkkeitä: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Toimintamekanismi

Biguanidien ottamisen jälkeen insuliiniresistenssi vähenee, vapaan insuliinin määrä lisääntyy suhteessa sidottuun. Hormonien lääkkeiden erittyminen tässä ryhmässä ei vaikuta.

Biguanidin hyväksyminen Metformiini parantaa lihasten glukoosin ottoa, hidastaa rasvan hapettumista ja rasvahappojen muodostumista. Metformiini hidastaa tehokkaasti pienitiheyksisten rasvojen muodostumista.

Usein ryhmä huumeita biguanidov käytetään laihtuminen.

Vasta

Metformiinia ja muita biguanidilääkkeitä ei pidä käyttää, jos sinulla on:

• Sydämen vajaatoiminta.
• Poikkeamat maksassa, munuaisissa.
• Krooninen alkoholismi.
• Sydäninfarkti akuutissa muodossa.
• Hengityselinten vajaatoiminta.
• Raskaus, imetys.
• Yliherkkyys lääkkeelle.
• Maitohappoasidoosi.
• Ketoasidoosi.
• Diabeettinen jalka - enemmän.

Haittavaikutukset

• Pahoinvointi, oksentelu.
• Ruoansulatushäiriöt.
• Megaloblastinen anemia.
• Havaitsemiseksi. Tässä tapauksessa otamme lääkkeen lopetetaan välittömästi.
• Hypoglykemia. Useimmiten havaittiin yliannostuksessa.
• Maitohappoasidoosi (maitohappomyrkytys).

Näiden mahdollisten seurausten vuoksi on kyseenalaistettava metformiinin ja sen analogien käyttö, varsinkin jos lääke on määrätty vain laihtumiseen.

Biguanidien sivuvaikutukset

BIGUANIDES - ryhmä guanidiinisarjan aineita, jotka vähentävät sokeripitoisuutta diabetesta sairastavien potilaiden veressä.

Watanaben (S. Watanabe, 1918) raporttien jälkeen guanidiinin hypoglykeemisestä vaikutuksesta, Frank (E. Frank, 1926) et ai. Käytettiin guanidiinijohdannaista, syntetiinia, diabeteksen hoitoon. Synaliinilla oli kuitenkin erillisen hypoglykemisen vaikutuksen lisäksi myrkyllisiä ominaisuuksia. On selvää, että Slotta ja Tshashi vuonna 1929 syntetisoidut lääkärit (K. H. Slotta, R. Tschesche) eivät houkutelleet anidibitin glukoosia alentavia johdannaisia.

Mahdollisuutta käyttää B.: tä diabeteksessa alkoi tutkia uudelleen Ungarin (G. Ungar) vuonna 1957 tekemien raporttien perusteella fenetyylibiguanidin hypoglykeemisestä vaikutuksesta.

Seuraavina vuosina syntetisoitiin suuri joukko biguanidijohdannaisia, mutta ainoastaan ​​fenetyylibiguanidi (fenformiini), dimetyylibiguanidi (metformiini) ja butyylibiguanidi (buformiini) käytettiin diabetes mellituksen hoidossa:

Glukoosin alentavan B: n rakenteen erot määrittävät joitakin näiden aineiden aineenvaihdunnan ominaisuuksia elimistössä, tehokkaiden annosten suuruutta, mutta niiden vaikutus aineenvaihduntaan on periaatteessa sama.

Biguanidien toimintamekanismia ei ole täysin selvitetty suuresta tutkimusmäärästä huolimatta.

On todettu, että B. aiheuttaa verensokeritason alenemisen potilailla, joilla on diabetes ja kokeellinen diabetes. B.: n sokeria alentava vaikutus on erityisen ilmeinen lihavilla potilailla, joilla on diabeettinen tyyppi glukoositoleranssia. Samanaikaisesti veren sokerimäärän vähenemisen myötä näille potilaille ominainen hyperinsulinemia vähenee.

Toisin kuin sulfonyyliurea-lääkkeet, B. eivät aiheuta stimuloivaa vaikutusta insuliinin eritykseen. Niiden käyttö ei ainoastaan ​​aiheuta beeta-solujen degranulaatiota, vaan johtaa myös rakeiden kertymiseen näissä soluissa. Tämä vaikutus nimeltään "insuliinia säästävä". Se liittyy luonnollisesti insuliinitarpeiden vähenemiseen.

Terveillä ihmisillä, joilla on normaali paino, sokerin ja insuliinin pitoisuus veressä ei muutu terapeuttisten annosten vaikutuksesta. B. alentaa terveiden ihmisten verensokeritasoa vasta pitkän nopeasti. Tämä seikka johti tutkijoiden tarpeeseen tutkia B.: n vaikutusta glukoneogeneesiin, koska tiedetään, että sen lisääntyminen tapahtuu diabeteksessa ja nälkään. Havaittiin, että B. alensi lisääntynyttä glukoneogeneesiä proteiinista.

On myös todettu, että B. lisää lihasten glukoosin talteenottoa ja sen transformaatiota laktaatiksi diabetesta sairastavilla potilailla, normaalilla glukoositoleranssilla ja terveillä. Searle (GL Searle, 1966) ym., Ja Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) uskoivat, että B.: n sokeria alentavan vaikutuksen puuttuminen terveillä ihmisillä johtuu siitä, että niiden lisääntynyt glukoosin käyttö lisääntyy tasapainottamalla sen synteesi laktaatista (Corey-sykli), diabeetikoilla glukoosin uudelleensynteesi voi heikentyä.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) ym. Selittää B.: n sokeria alentavan vaikutuksen hidastamalla glukoosin imeytymistä suolistossa.

B.: n vaikutuksesta myös muiden aineiden imeytyminen hidastuu: B12-vitamiinia, D-ksyloosia, aminohappoja ja rasvoja. Todettiin kuitenkin, että B12-vitamiinin ja D-ksyloosin imeytymisen hidastuminen tapahtui vasta ensimmäistä kertaa biguanidien ottamisen yhteydessä. Berchtold (P. Berchtold, 1969) et ai. Näiden aineiden normaalin imeytymisen palauttaminen B. pitkäaikaisen antamisen aikana selittää entsyymijärjestelmien mukauttamisen B: n vaikutukseen.

Williams (1958) et ai., Steiner ja Williams (D. F. Steiner, R.H. Williams, 1959) ja muut uskovat, että B.: n toiminnan perusta on oksidatiivisen fosforylaation estäminen ja glukoosin käytön lisääntyminen anaerobisella glykolyysillä.

Kudoksen hengityksen estämisen seurauksena ATP: n muodostuminen vähenee, mikä johtaa useiden energiankulutuksen yhteydessä tapahtuvien aineenvaihduntaprosessien hidastumiseen, kuten glukoneogeneesiin ja aktiiviseen siirtomekanismiin ohutsuolessa. On kuitenkin huomattava, että tiedot oksidatiivisen fosforylaation estämisestä saatiin in vitro käyttämällä suuria B-pitoisuuksia, jotka ylittivät merkittävästi niiden pitoisuuden näiden lääkkeiden terapeuttisia annoksia ottavien ihmisten veressä.

Kysymys B.: n vaikutuksesta rasvojen metaboliaan ei myöskään ole täysin selvitetty. On olemassa viestejä, että B.: n vaikutuksesta diabetes mellitusta sairastavilla potilailla vapaat rasvahapot poistuvat verestä, niiden taso veressä kasvaa ja niiden hapettuminen lisääntyy. B: n pitkittyneellä hoidolla useat tutkijat totesivat kuitenkin vapaiden rasvahappojen määrän vähenemisen veressä. B: n hoidossa on todisteita hyperkolesterolemian ja hypertriglyseridemian vähenemisestä potilailla, joilla on diabetes mellitus; samanaikaisesti havaittiin triglyseridisynteesin lisääntymistä.

Monet tutkijat totesivat, että B.-hoidossa diabetesta sairastavilla potilailla havaitaan kohtalaisen ruumiinpainon laskua. Tämä vaikutus näkyy kuitenkin vain hoidon alussa. Se liittyy sekä eräiden suolistossa olevien aineiden imeytymisen vähenemiseen että ruokahaluttomuuden vähenemiseen. Potilailla, joiden lihavuus on normaali glukoosin sietokyky, B.: n vaikutus ruumiinpainoon on vähäisempi kuin potilailla, joilla on lihavuutta ja joilla on diabeettinen toleranssityyppi.

Käyttöaiheet

B. diabeteksen hoitoon voidaan käyttää: a) itsenäisenä hoitomenetelmänä; b) yhdistelmänä sulfonyyliureavalmisteiden kanssa; c) yhdessä insuliinin kanssa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet mahdollisuuden käyttää B.: tä sellaisten potilaiden hoitoon, joilla on eri diabetes, lukuun ottamatta ketoasidoosia sairastavia potilaita. Kuitenkin, itsenäisenä hoitomenetelmänä, B. voidaan käyttää vain lievempiin diabetes mellituksen muotoihin potilailla, joilla on ylipainoinen.

Diabeteksen B hoidon perusta sekä kaikkien muiden tämän taudin hoitomenetelmien perusta on metabolisten häiriöiden korvauksen periaate. Ruokavalio B.-hoidon aikana ei poikkea tavallisesta diabetesta sairastavien potilaiden ruokavaliosta. Normaalipainoisilla potilailla sen pitäisi olla täynnä kaloreita ja koostumusta lukuun ottamatta sokeria ja muita tuotteita, jotka sisältävät helposti sulavia hiilihydraatteja (riisi, mannasuuret jne.), Ja potilailla, joilla on ylipainoinen - subalorie, joka rajoittaa rasvoja ja hiilihydraatteja ja myös lukuun ottamatta sokeria.

B: n sokeria vähentävä toiminta on täysin käytössä muutaman päivän kuluessa niiden käytön alusta.

Hoidon tehokkuuden arvioimiseksi niiden vastaanotto edellyttää vähintään seitsemän päivää. Jos B.: n hoito ei johda metabolisten häiriöiden kompensointiin, se on lopetettava itsenäisenä hoitomenetelmänä.

Toissijainen herkkyys B.: lle kehittyy harvoin: Joslin-klinikan mukaan (E. P. Joslin, 1971) se esiintyy enintään 6%: lla potilaista. Jatkuvan pääsyn kesto B. yksittäiset potilaat - 10 vuotta tai enemmän.

Sulfonyyliureassa tapahtuvassa hoidossa B.: n lisääminen voi tarjota korvausta aineenvaihduntahäiriöille, joissa pelkkä sulfonyyliurea-hoito on tehoton. Kukin näistä lääkkeistä täydentää muiden: sulfonyyliurea-lääkkeiden vaikutusta insuliinin eritykseen ja B. parantaa perifeeristä glukoosin käyttöä.

Jos yhdistelmähoito sulfonyyliurean ja B: n kanssa, joka suoritetaan 7-10 päivän kuluessa, ei korvaa aineenvaihduntahäiriöitä, se on lopetettava, ja potilaalle on annettava insuliini. Yhdistelmähoidon B ja sulfonamidien tehokkuuden tapauksessa on mahdollista vähentää molempien lääkeaineiden annoksia asteittaisen B: n purkamisen avulla. Kysymys mahdollisuudesta vähentää annoksia lääkkeitä kohti on päätetty verensokerin ja virtsan indikaattoreiden perusteella.

Insuliinia saavilla potilailla B.: n käyttö vähentää usein insuliinin tarvetta. Kun ne on määrätty normaalin verensokeritason saavuttamisen aikana, insuliiniannoksia on tarpeen alentaa noin 15%.

B.: n käyttö on osoitettu diabetes mellituksen insuliiniresistentteillä muodoilla. Kun potilaalla on labiili taudin kulku, on B.: n avulla mahdollista saavuttaa veressä jonkin verran sokeritason vakauttamista, mutta useimmilla potilailla diabeteksen aikana tapahtuva lability ei vähene. B.: n hypoglykeeminen tila ei aiheuta.

Biguanidivalmisteet ja niiden käyttö

Koska B: n terapeuttiset annokset ovat lähellä myrkyllisiä, B.-käsittelyn yleinen periaate on käyttää pieniä annoksia hoidon alussa, minkä jälkeen niiden lisääntyminen 2–4 päivän välein, jos sietokyky on hyvä. Kaikki huumeet K. tulisi ottaa heti aterian jälkeen, jotta sivuvaikutukset eivät pääse sivulle. ärsytystä.

B. ota sisälle. Ne imeytyvät ohutsuoleen ja jakautuvat nopeasti kudoksiin. Niiden pitoisuus veressä terapeuttisten annosten saamisen jälkeen on vain 0,1-0,4 µg / ml. Ensisijainen B. kerääntyminen havaitaan munuaisissa, maksassa, lisämunuaisissa, haimassa, - kish. keuhkot, keuhkot. Pieni määrä määritetään aivoissa ja rasvakudoksessa.

Fenetyylibiguanidi metaboloituu N'-p-hydroksi-beetafenetyylibiguanidiksi; dimetyylibiguanidi ja butyylibiguanidi eivät metaboloidu ihmiskehossa. Kolmasosa fenetyylibiguanidista vapautuu metaboliitina ja kaksi kolmasosaa muuttumattomana.

B. erittyy virtsaan ja ulosteeseen. Beckmanin (R. Beckman, 1968, 1969) mukaan fenetyylibiguanidi ja sen metaboliitti löytyvät virtsasta päivässä 45–55% ja butyylibiguanidi 90% kerta-annoksesta 50 mg kerran; dimetyylibiguanidi erittyy virtsaan 36 tunnin kuluessa. 63% hyväksytystä yksittäisestä annoksesta; ja ulosteet purkautuivat imeytymättömään osaan B.: tä, sekä pieni osa niistä, jotka tulivat suolistoon sappeen. Puolen jakson bioli, B.: n aktiivisuus tekee arvosta. 2,8 tuntia

Tablettien tuottama B.: n sokeria vähentävä vaikutus alkaa näkyä 0,5-1 tunnin kuluttua niiden ottamisesta, suurin vaikutus saavutetaan 4-6 tunnissa, sitten vaikutus vähenee ja pysähtyy 10 tunnin kuluttua.

Fenformiini ja buformiini, jotka on tuotettu kapseleissa ja drageeissa, imevät hitaammin ja vaikuttavat pitempään. B. pitkävaikutteiset lääkkeet aiheuttavat vähemmän haittavaikutuksia.

Fenetyylibiguanidi: fenformiini, DBI, 25 mg tabletit, vuorokausiannos - 50-150 mg per 3-4 annosta; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapselit, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapselit tai pillerit, vuorokausiannos - 50-150 mg, 1-2 kertaa päivässä 12 tunnin välein). ).

Butyylibiguanidi: Buformin, Adebit, 50 mg tabletit, päivittäinen annos - 100–300 mg / 3-4 annosta; Silubin retard, dragee 100 mg, vuorokausiannos - 100-300 mg, 1-2 kertaa päivässä 12 tunnin välein.

Dimetyylibiguanidi: Metformiini, Glucofag, 500 mg tabletit, vuorokausiannos - 1000-3000 mg 3-4 annoksena.

Biguanidien sivuvaikutuksia voi osoittaa erilaiset häiriöt ulkopuolelta. - metallinen maku suussa, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, heikkous, ripuli. Kaikki nämä rikkomukset häviävät kokonaan pian lääkkeen lopettamisen jälkeen. Tietyn ajan kuluttua voit jatkaa B: n ottamista, mutta pienempinä annoksina.

Maksan ja munuaisen myrkyllisiä vaurioita B.: n hoidossa ei ole kuvattu.

Kirjallisuudessa käsiteltiin maitohappoasidoosin kehittymisen mahdollisuutta potilailla, joilla oli diabetes mellitus hoidon aikana. B-vitamiinia sisältämättömän metabolisen asidoosin tutkiminen diabetes mellituksessa (1963) totesi, että B: n hoidossa potilaiden veren määrä meijereissä voi hieman kasvaa.

Maitohappoasidoosi, jolla on korkea meijereiden määrä veressä ja veren pH: n alentaminen diabeetikoilla, jotka saavat B: tä, on harvinaista - ei useimmiten kuin potilailla, jotka eivät saa näitä lääkkeitä.

Kliinisesti maitohappoasidoosille on ominaista potilaan vakava tila: uupumus, Kussmaulin hengitys, kooma, joka voi johtaa kuolemaan. Diabetespotilaiden maitohappoasidoosin vaara B-hoidon aikana tapahtuu, kun niillä on ketoasidoosia, kardiovaskulaarisia tai munuaisten vajaatoimintaa ja useita muita tiloja, joilla esiintyy heikentynyttä mikrokiertoa ja kudoshypoksiaa.

Vasta

B. ovat vasta-aiheita ketoasidoosille, sydän- ja verisuonisairaudelle, munuaisten vajaatoiminnalle, kuumetta aiheuttaville sairauksille ennen leikkausta ja leikkausta raskauden aikana.

Kirjallisuus: Vasyukova Ye. A. ja Zephyr noin G.A. S. Biguanideista diabeteksen hoidossa. Wedge, medical, osa 49, nro 5, s. 25, 1971, bibliogr.; Diabetes, toim. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr.; Kun z on z: ssa k A. a. noin. Biguanioiden vaikutus gluoseen, Diabetes, v. 17, p. 492, 1968; R a 1 1 L. P. Suun kautta annettujen hypoglykeemisten aineiden kliininen käyttö kirjassa: Diabetes mellitus, ed. esittäjä (t): M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. Tietoja d1 1 W: stä. Fenetyyli-amyylin, -ja isoamyyli-diguanidin, Diabetes, v. 7, s. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Fenetyylidiguanidin hypoglykeemihappoon, metaboliaan, v. 6, s. 311, 1957.

Hormonaaliset häiriöt

Luokat

• Asiantuntija auttaa sinua (15)
• Terveysongelmat (13)
• Hiustenlähtö (3)
• Verenpainetauti. (1)
• Hormonit (33)
• Endokriinisten sairauksien diagnosointi (40)
• Sisäerityksen rauhaset (8)
• Naisten hedelmättömyys (1)
• Hoito (33)
• Ylipainoisia. (23)
• Miesten hedelmättömyys (15)
• Lääketiede Uutiset (4)
• Kilpirauhasen patologia (50)
• Diabetes Mellitus (44)
• Akne (3)
• Endokriininen patologia (18)

biguanidit

Biguanidit - ryhmä lääkkeitä, joita käytetään diabetes mellituksessa (metformiinilääkkeet - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Biguanidien vaikutusmekanismi.

Lisää kudoskalvojen läpäisevyyttä glukoosiin, vähentää glukoosi-geneesiä (glukoosin muodostumista proteiineista, rasvoista ja muista ei-hiilihydraateista) maksassa.

Vähennä glukoosin, B 12-vitamiinin, foolihapon imeytymistä suolistossa.

Paranna insuliinin toimintaa.

Vahvistetaan anaerobista glykolyysia (prosessi, jossa glukoosia halutaan jakaa hapen puuttuessa), lisätä maitohappo- ja pyruvihappojen muodostumista.

Vähennä lipogeneesiä (prosessi, jossa hiilihydraatit muunnetaan rasvoiksi), lisää lipolyysiä (lipidien, erityisesti triglyseridien halkaisua) - vähentää kolesterolin ja triglyseridien määrää veressä.

Vahvistetaan fibrinolyysiä (intravaskulaaristen verihyytymien liukeneminen).

Merkkejä.

Tyypin 2 diabetes ylipainoisilla ihmisillä.

Yhdistäminen sulfonyyliurean kanssa tai insuliinivalmisteet näiden lääkkeiden resistenssille (vaikutuksen tehostaminen).

Vasta.

Tyypin 1 diabeteksen labiili kurssi.

Ketoasidoosi (ketonikappaleiden ylimääräinen veritaso), kooma.

Raskaus ja imetys.

Munuaisten vajaatoiminta, maksat, sydän- ja verisuonitaudit (IHD, hypotensio, sydäninfarkti), keuhkosairaudet (keuhkokuume, pneumkleroosi, keuhkoembolia).

Perifeerinen verisuonitauti (gangreeni).

Iäkkäät potilaat.

Haittavaikutukset

Dyspepsia (ruoansulatushäiriöt).

Hemopoieesihäiriöt (B12-foolihapon anemia), polyneuritiksen paheneminen.

Maitohappoasidoosi (korkea maitohappo veressä).

Ketoasidoosi (ylimääräinen veren ketonikerrosten määrä) alhaisen hyperglykemian taustalla.

Lääketieteellinen opetuskirjallisuus

Opetuslääketieteellinen kirjallisuus, verkkokirjasto yliopistoille ja lääketieteen ammattilaisille

Diabetes-hoito

4.2. Hoito biguanideilla

Noin 25% NIDDM-potilaista hoidetaan biguanideilla, jotka ovat guanidiinin johdannaisia.

Biguanideilla on seuraavat hypoglykeemiset mekanismit:

• lisää luustolihasten glukoosin ottoa;
• hidastaa glukoosin imeytymistä suolistosta, mikä parantaa insuliinin biologista vaikutusta;
• estävät maksan glukoogeneesiä, mikä vähentää glukoosin tuotantoa maksassa, erityisesti yöllä;
• lisää insuliinireseptorien määrää perifeerisissä kudoksissa;
• tehostaa insuliinitoiminnan reseptorien jälkeisiä mekanismeja;
• stimuloivat lipolyysiä ja estävät lipogeneesiä, edistävät laihtumista;
• lisätä anaerobista glykolyysia;
• on anoreksigeeninen vaikutus;
• aktivoi fibrinolyysi;
• vähentää kolesterolia ja aterogeenisiä lipoproteiineja veressä.

Biguanideilla, kuten sulfonyyliureajohdannaisilla, on hypoglykeeminen vaikutus vain silloin, kun kehossa on endogeenistä tai eksogeenistä insuliinia, joka tehostaa sen vaikutusta.

Käytetään kahta biguanidivalmisteiden ryhmää (taulukko 30):

• dimetyylibiguanidi (glukofage, metformiini, glyformiini, p-diformiini);
• butyyli-biguanidit (adobe, glibutid, silubiini, buformiini).

Merkit biguanidien määräämiseksi:

• Keskikokoiset NIDDM: t ylipainoisilla potilailla, joilla ei ole ketoasidoosia;
• NONSD on lievä vakavuus potilailla, joilla on ylipainoinen, jos ruokavalio ei poista hyperlipidemiaa eikä johda kehon painon normalisoitumiseen;
• toissijainen resistenssi hypoglykeemisille lääkkeille, sulfonyyliurea tai näiden lääkkeiden suvaitsemattomuus; tässä tapauksessa biguanidit määrätään sulfonamidien optimaalisten annosten lisäksi.

Pöytä. 30. Biguanidien karakterisointi

4.2.1. Butyylibiguapidiryhmä

Glibutidi (adebit) - 1-butyylibiguanidihydrokloridi, joka on saatavana 0,05 g: n tabletteina.₂ - 1 tunti annon jälkeen, kesto 6-8 tuntia, päivittäinen annos jaetaan 2-3 annokseen. Jotta vältettäisiin sivuvaikutuksia, aloita hoito yhdellä tabletilla aamiaisen ja illallisen aikana. Anoreksigeenisen vaikutuksen parantamiseksi voit määrätä lääkkeen 30–40 minuuttia ennen ateriaa. Glykemian ja glykosurian valvonnassa glybutydin annosta lisätään 1 tabletin välein 3-4 päivän välein. Suurin päiväannos on 5-6 tablettia (0,25-0 3 g). Glibutidin tehokkuutta voidaan arvioida luotettavasti 10–14 päivän hoidon jälkeen. Hypoglykeemisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen lääkkeen annosta vähennetään vähitellen ja saatetaan tukevaksi - 0,1-0,15 g (eli 2-3 tablettia) päivässä.

Buformiini-retard (silubiini-retard) on pitkävaikutteinen biguanidi, joka on saatavana 0,17 g: n tableteina. Vaikutus alkaa - 2-3 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen, vaikutuksen kesto on 14-16 tuntia, annetaan tabletille 2 kertaa päivässä (aamiaisen aikana) ja illallinen) annoksen asteittainen nousu ilman vaikutusta enintään 3 tablettia päivässä (1 1 /₂ tabletit aamiaisen ja illallisen aikana). Kun hypoglykeminen vaikutus on saavutettu, potilas siirretään vähitellen ylläpitoannoksiin, joissa on 1-2 tablettia (0,17-034 g) päivässä. Buformiinihoidon aikana havaitaan usein maitohappoasidoosin ilmiöitä, joten lääkettä ei käytetä useimmissa Euroopan maissa.

4.2.2. Dimetyylibiguanidiryhmä

Gliformiini (glukofagi, metformiini, diformiini) - C-dimetyyli-biguanidihydrokloridi, tuotettu 0,25 g: n tableteina. Vaikutus alkaa - Ug-1 h: n kuluttua lääkkeen ottamisen jälkeen, vaikutuksen kesto on noin 6-8 tuntia. aamiaisen ja illallisen aikana annostusta lisätään asteittain glykemian hallinnan myötä ^ 2-2V 2 tablettiin 2-3 kertaa päivässä. Täysin glukoosin alentava vaikutus kehittyy 10-14 vuorokaudessa, jonka jälkeen lääkkeen annosta vähennetään vähitellen ja se voidaan tuoda yksittäiseen tukevaan, joka on 1-2 tablettia 2-3 kertaa päivässä.

Diformiini-retard on pitkävaikutteinen diformiini, joka on saatavana 0,5 g: n tableteina. Lääkkeen alkaminen on 2-3 tuntia nielemisen jälkeen, vaikutuksen kesto on noin 14-16 tuntia. Tavallisesti hoito aloitetaan ottamalla 1 tabletti aamulla ruoan kanssa tai sen jälkeen ruokaa. Jos tarpeen, lisää annosta yhdellä tabletilla joka 3-4 päivä. Suurin mahdollinen päivittäinen annos voi olla 3-4 tablettia (1,5-2 g). Kun glukoosin alentava vaikutus on saavutettu, annosta vähennetään asteittain yksilölliseen ylläpitoon - 0,5-1 g päivässä.

Metformiini-hidastin, joka on pitkäaikaisen dimetyylibiguanidihydrokloridin lääke, on saatavilla 0,85 g: n tableteina, ja se on määrätty I-tabletille 1-2 kertaa päivässä.

4.2.3. NIDDM: n yhdistelmähoito sulfapilamidien ja biguapidamin kanssa

Koska sulfonyyliureajohdannaiset stimuloivat insuliinin eritystä, ja biguanidit tehostavat insuliinin vaikutusta, molemmat ryhmät ovat täydellisesti yhdistettyjä ja täydentävät toistensa glykosurista vaikutusta.

Yhdistetty hoito sulfonamidien ja biguanidien kanssa on osoitettu, koska näiden lääkkeiden monoterapiassa ei ole hypoglykeemistä vaikutusta, samoin kuin huonon sietokyvyn ja sivuvaikutusten kehittymisen aikana hoidon aikana. Näiden lääkkeiden yhdistelmällä voit käyttää niitä pienempinä annoksina ja siten estää haittavaikutuksia tai vähentää niiden vakavuutta.

4.2.4. Biguanidien sivuvaikutukset

1. Ripuli-ilmiöt: metallinen maku suussa, pahoinvointi, vatsakipu, joskus oksentelu, ripuli. Nämä ilmiöt vähenevät merkittävästi lääkkeen annoksen pienentämisen jälkeen, joskus on välttämätöntä peruuttaa biguanidit useita päiviä, minkä jälkeen on usein mahdollista laajentaa hoitoa pienemmällä annoksella.
2. Ihon allergiset reaktiot (harvoin kehittyvät).
3. Hypoglykemiaa biguanidien hoidossa voidaan havaita suurten annosten nimittämisessä tai yhdistelmänä sulfanilamidin hypoglykeemisten aineiden kanssa.
4. Ketoasidoosin kehittyminen (ilman voimakasta hyperglykemiaa) johtuu voimakkaasta lipolyysistä. Ketoasidoosin kehittymisen myötä biguanidit on poistettava, hiilihydraattien määrää tulisi lisätä ruokavaliossa ja insuliinihoito tulee määrätä useita päiviä. Joskus ketoasidoosi häviää biguanidien lakkauttamisen jälkeen.
5. Maitohappoasidoosin kehittyminen on kaikkein kauhea komplikaatio biguanidien hoidossa ja se liittyy lisääntyneeseen anaerobiseen glykolyysiin. On korostettava, että useimmiten maitohappoasidoosi kehittyy suurten biguanidiannosten yhteydessä, varsinkin kun biguanidihoito suoritetaan hiilihydraattien jyrkän rajoituksen taustalla ruokavaliossa. Maitohappoasidoosin kehittymisen todennäköisyys kasvaa dramaattisesti, kun esiintyy samankaltaisia ​​oireita, jotka ilmenevät hypoksialla (sydämen ja keuhkojen vajaatoiminta missä tahansa alkuperässä, alkoholismi, ilmaistut infektiotulehdukset), maksan tai munuaisten vajaatoiminta. Maitohappoasidoosin kehittymisen myötä biguanidit poistetaan välittömästi. Lääkeryhmä dimetyylibiguanidi metformiini ja sen analogit eivät lähes aiheuta maitohapon kertymistä.
6. Kehitys B₁B-vitamiinin imeytymisen suolistossa johtuva 2-puutos anemia₁2 ja foolihappo. B-vitamiinin puutos₁2 pahentaa diabeettisen polyneuropatian kulkua.

4.2.5. Vasta-aiheet biguanidien nimittämiseen

Biguanidien nimittämiseen liittyvät vasta-aiheet ovat:

• ketoasidoosi;
• comatose ja precomatose state;
• raskaus;
• imetys;
• kroonisten tartuntatautien ja tulehdussairauksien akuutit infektiot ja paheneminen missä tahansa lokalisoinnissa;
• akuutit kirurgiset sairaudet ja kirurgiset toimenpiteet;
• maksan sairaudet (akuutti ja krooninen hepatiitti); diabeettisessa hepato-steatoosissa, jossa on säilytetty funktionaalinen kyky, käsittely biguanideilla on hyväksyttävää;
• munuaissairaus, jossa on vähentynyt glomerulaarinen suodatus;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet verenkierron vajaatoiminnan tai vakavan hypoksian kehittymisen myötä;
• keuhkosairaudet, joilla on hypokemian kehittyminen (krooninen obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus, keuhkoastma, keuhkojen keuhkolääke ja vaikea hengitysvajaus).

On muistettava, että biguanidien hoidossa esiintyvä taipumus maitohappoasidoosiin pahentaa salisylaatteja, antihistamiineja, barbituraatteja, fruktoosia, teturamia. Nämä lääkkeet eivät ole sopivia käytettäviksi biguanidihoidon aikana.

Käyttöaiheet ja ohjeet biguanidien käytöstä diabetes mellituksessa

Diabetes mellituksen aikana biguanidit ovat sokerin alentamiseen suositeltuja apuaineita. Käytetään pääasiassa tyypin 2 diabetesta varten, mutta niitä voidaan käyttää yhdessä insuliinin kanssa tyypin 1 taudille. Biguanidit ovat saatavilla tabletin muodossa.

Mitä ovat biguanidit?

Lääketieteellisestä näkökulmasta biguanidit alentavat solujen insuliiniresistenssiä elimistössä, mikä vähentää imeytyneen rasvan ja sokerin määrää suolistossa. Jos biguanideja kulutetaan jatkuvasti, rasvan aineenvaihdunta normalisoituu, koska sokeri ei muutu rasvahappoiksi.

Jos elimistöstä puuttuu insuliinia, biguanideista ei ole tehoa.

Indikaatiot biguanidien ottamisesta diabetekselle:

• lihavuus;
• ei ole positiivista tulosta sulfonyyliureasta;
• samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa insuliinin tuotannon stimuloimiseksi.

Biguanidien vaikutus diabetes mellitukseen

Glukoosipitoisuuksien vähentämiseksi käytetään aktiivisesti sulfonyyliureapohjaisia ​​lääkkeitä, jotka itse asiassa alentavat sokeria, mikä voi johtaa hypoglykemiaan. Biguanidit eivät edistä insuliinin tuotantoa ja glukoosin neutralointia. Ne estävät glukoogeneesin prosessia, mikä rajoittaa sokerin ylimäärää veren nesteessä syömisen jälkeen, mikä on tärkeää yöllä paastoamisen jälkeen.

Tämä lisää kehon (kudosten ja solujen) herkkyyttä insuliinille, parantaa solujen ja kudosten välistä glukoosin jakautumista, mutta se ei käytännössä imeydy suolistoon.

Insuliiniresistenssin lasku johtuu sitoutuneen insuliinin ja proinsuliinin välisen suhteen kasvusta ja sen pienenemisestä vapaaseen insuliiniin. Kolesterolin ja triglyseridien tason muutokset havaitaan usein, fibrinolyyttiset veriparametrit paranevat, koska plasminogeeniaktivaattoreiden inhibiittoreiden vaikutus on estynyt.

Glukoosi tulee ruoan mukana kehoon, mutta myös itse keho. Normaalilla insuliinitasolla sokeri heitetään verta, jonka jälkeen se tunkeutuu aivoihin, missä se alkaa aktivoida elintä. Yksinkertaistamaan sanat, glukoosi täyttää aivot ja koko kehon energialla. Jos tätä energiaa ei kuluteta, sokeri muunnetaan rasvaksi, joka varastoidaan kehoon.

Kun henkilö syö, ruoansulatus aktivoituu, mikä mahdollistaa lääkkeiden imeytymisen nopeammin veressä. Siksi on toivottavaa ottaa biguanideja aterian aikana tai sen jälkeen, varsinkin kun biguanidien vaikuttavat aineet vaikuttavat hepatosyytteihin, mikä johtaa solujen ja kudosten herkkyyden lisääntymiseen insuliiniin ja hidastaa glukoosin imeytymistä suolistossa.

Määritetyt biguanidilääkkeet

Biguanideja on tuotettu pitkään, mutta kaikkia ei tällä hetkellä käytetä:

• "Guanidiinia" ja "Sintalinia" käytettiin ensimmäisten joukossa, mutta nykyään ne ovat kiellettyjä, koska niillä on voimakas myrkyllinen vaikutus maksaan.
• Sitten he alkoivat tuottaa "Phenformin" ja "Buformin", mutta ne myös kiellettiin. Osoittautui, että molemmat lääkkeet aiheuttavat vaarallisia sivureaktioita ruoansulatuskanavasta. Tästä huolimatta nämä varat voidaan ostaa laittomasti.
• Ainoa lääke, joka on sallittu tänään, on Metformin. Sen perusteella tuotetaan "Sioforia" ja "Glyukofazh", joita käytetään myös aktiivisesti. Paljon muita vähemmän suosittuja rahastoja, joihin sisältyy metformiinia.

Kaikilla biguanideilla on sama hoito. Lääkkeen alkuvaiheissa otetaan vähimmäisannos. Seuraavaksi suoritetaan lääkkeen sietokyvyn hallinta, jonka jälkeen annosta lisätään vähitellen (lisätään 2-3 päivän kuluessa).

Ota biguanida tarvitsemaan aterian aikana tai heti aterian jälkeen. Tämä vähentää ruoansulatuskanavan haittavaikutusten riskiä. Biguanideilla on 12 tunnin vaikutus, joten lääkkeet on otettava kahdesti päivässä. Tabletit juovat runsaasti vettä.

Koska ”Metformin” on määrätty useimmiten, harkitse tämän lääkkeen käyttöä koskevia ohjeita:

• annos on määrätty tutkimuksen perusteella veren glukoosipitoisuuksien havaitsemisen jälkeen;
• jos potilas ottaa 0,5 grammaa tabletteja, niin alkuvaiheessa enimmäismäärä on 1 gramma, enimmäispäivämäärä on 3 grammaa;
• jos käytät 0,85 gramman suuruista pilleriä, aloitusannos on 1 pilleri, enintään 2,55 grammaa päivässä.
• iäkkäillä tai munuaisten patologisten häiriöiden läsnä ollessa tämän elimen toiminnallisuutta on valvottava tiukasti;
• insuliiniriippuvaisessa diabeteksessa Metformin otetaan insuliinin kanssa, eikä viimeksi mainitun annosta tulisi muuttaa ensimmäisinä päivinä, ja sitten (kuten lääkäri on määrännyt) injisoidun insuliinin määrä vähenee hitaasti.

Biguanidi Metformiini keskittyy veriplasmaan 2 tuntia annon jälkeen, imeytyminen ruoansulatuskanavassa. Imeytyminen tapahtuu 6 tunnin ajan, tämän ajanjakson lopussa veriplasman pitoisuus laskee. Vaikuttava aine erittyy munuaisten kautta.

Vasta-aiheet, sivuvaikutukset

Biguanidit ovat kiellettyjä ottamaan tällaisissa tapauksissa:

• ikä enintään 15 vuotta;
• allerginen reaktio ainesosiin;
• munuaisten vajaatoiminta ja toimintahäiriö;
• kuolio;
• prekooma ja ketoasidoosi diabeteksen taustalla;
• akuutti sydäninfarkti;
• krooninen alkoholin väärinkäyttö;
• lisämunuaisen sairaudet;
• diabeettinen jalka;
• pysyvä pahoinvointi, oksentelu ja ripuli;
• kuivuminen;
• vaikea infektio;
• maksan vajaatoiminta;
• maitohappoasidoosi;
• kuumeinen tila;
• alkoholin myrkytys;
• raskauden ja imetyksen aikana;
• kudoksen hypoksia.

Ei ole toivottavaa ottaa biguanideja ihmisille ruokavalioon, joka sisältää ruokaa, jonka suurin kaloripitoisuus on 1000 kcal. Lisäksi et voi käyttää lääkkeitä, joilla on lisääntynyttä jodimäärää elimistössä tai tämän aineen käyttöönottoa tutkimusta varten.

Mahdolliset haittavaikutukset:

• Ruoansulatuskanavan osalta voi esiintyä pahoinvointia ja oksentelua, ripulia, kivun oireyhtymää. Ruokahalu pahenee ja suussa on metallinen maku. Nämä reaktiot ilmenevät hoidon alkuvaiheissa.
• Allerginen reaktio lääkkeen komponenteille kehittää eryteemaa.
• Jos otat metformiinia liian pitkään, B12-vitamiinin imeytyminen on heikentynyt. Tämä puolestaan ​​kehittää megaloblastista anemiaa ja heikentää verenvuotoa.
• Jos on yliannostus, potilas tuntee heikkouden, bradykardian, vapinaa. Hengityselimet voivat heikentyä ja verenpaine saattaa laskea.

Yhteensopivuus muiden lääkkeiden kanssa

On mahdollista tehostaa lääkkeen vaikutusta sen ottamisen aikana insuliinin, salaogeenien, MAO: n ja ACE: n estäjien, syklofosfamidin, akarboosin, oksitetrasykliinin, salisylaattien, klofibraatin kanssa.

Ei ole suositeltavaa ottaa biguanideja yhdessä hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden, hormonien kanssa kilpirauhasen, tiatsididiureettien, GCS: n hoitoon. Metformiinin vaikutus vähenee myös käytettäessä nikotiinihappoon, fenotiatsiiniin, glukagoniin, epinefriiniin perustuvia lääkkeitä.

Saat tarkempia tietoja metformiinista medioiden suusta katsomalla tämä video:

Biguanidien monipuolisin ja turvallisin tapa on metformiiniin perustuvat lääkkeet. Muista kuitenkin, että älä vahingoita omaa kehoa, varmista lääkkeen määrääminen lääkärillesi. Saatat joutua suorittamaan tarvittavat tutkimukset.

Biguanidit diabeteksen hoidossa

Äskettäin diabeteksen hoitoon on käytetty metformiiniin (Buformin, Metformin, Fenformin jne.) Perustuvia hypoglykeemisiä aineita. Niiden käytössä on ilmeisiä etuja. Harkitse näiden yhdisteiden ominaisuuksia, niiden toimintaa ja menetelmiä diabeteksen hoitamiseksi heidän apuaan.

Miten ne toimivat

Biguanideja diabeteksessa on käytetty 1970-luvulta lähtien. Ne eivät aiheuta haiman insuliinieritystä. Tällaisten lääkkeiden vaikutus johtuu glukoogeneesin prosessin inhiboinnista. Yleisin tämän tyyppinen lääke on Metformin (Siofor).

Toisin kuin sulfonyyliurea ja sen johdannaiset, Metformin ei alenna glukoosin tasoa eikä aiheuta hypoglykemiaa. Tämä on erityisen tärkeää yön yli tapahtuneen nopeuden jälkeen. Lääke rajoittaa verensokerin nousua aterian jälkeen. Metformiini lisää solujen ja kudosten herkkyyttä insuliiniin. Lisäksi se parantaa glukoosin virtausta soluihin ja kudoksiin, hidastaa sen imeytymistä suolistossa.

Pitkäaikaisessa käytössä biguanidit vaikuttavat positiivisesti rasvan aineenvaihduntaan. Ne hidastavat glukoosin muuttamista rasvahappoiksi ja joissakin tapauksissa vähentävät triglyseridien, kolesterolin pitoisuutta veressä. Biguanidien vaikutusta insuliinin puuttuessa ei havaita.

Metformiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta ja tulee veriplasmaan, jossa sen maksimipitoisuus saavutetaan kahden tunnin kuluessa antamisesta. Puoliintumisaika on enintään 4,5 tuntia.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Ehkä biguanidien käyttö yhdessä insuliinin kanssa. Voit myös ottaa ne yhdessä muiden hypoglykemisten lääkkeiden kanssa.

Lääke on vasta-aiheinen tällaisissa tapauksissa:

• insuliiniriippuvainen diabetes (paitsi kun se on yhdistetty liikalihavuuteen);
• insuliinin tuotannon lopettaminen;
• ketoasidoosi;
• munuaisten vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta;
• kardiovaskulaarinen ja hengitysvajaus;
• dehydraatio, sokki;
• krooninen alkoholismi;
• maitohappoasidoosi;
• raskaus, imetys;
• vähäkalorinen ruokavalio (alle 1000 kaloria päivässä);
• lasten ikä.

Ole varovainen, kun käytät biguanideja yli 60-vuotiaille ihmisille, jos he harjoittavat kovaa fyysistä työtä. Tällöin maitohappokooman kehittymisen riski on suuri.

Haittavaikutukset ja yliannostus

Noin 10–25 prosenttia tapauksista potilailla, jotka käyttävät biguanideja, ovat haittavaikutuksia, kuten metallinen maku suussa, ruokahaluttomuus ja pahoinvointi. Näiden oireiden kehittymisen todennäköisyyden vähentämiseksi on tärkeää ottaa nämä lääkkeet aterioiden yhteydessä tai sen jälkeen. Annosta tulee lisätä asteittain.

Joissakin tapauksissa voi kehittyä megaloblastinen anemia, syanokobalamiinin puutos. Allergiset ihottumat ovat iholla erittäin harvinaisia.

Yliannostus aiheuttaa maitohappoasidoosin oireita. Tämän tilan oireet ovat heikkous, hengityselinsairaudet, uneliaisuus, pahoinvointi, ripuli. Huomioi raajojen jäähdytys, bradykardia, hypotensio. Oireenmukaisen maitohappoasidoosin hoito.

annostus

Lääkkeen annostus on asetettava erikseen joka kerta. Sinulla on aina oltava mittari kädessäsi. On myös tärkeää ottaa huomioon hyvinvointi: usein sivuvaikutukset kehittyvät vain epäasianmukaisen annostelun vuoksi.

On välttämätöntä aloittaa biguanidien hoito pienellä annoksella - enintään 500-1000 g / vrk (vastaavasti 1 tai 2 0,5 g: n tablettia). Jos sivuvaikutuksia ei havaita, annosta voidaan lisätä. Lääkkeen enimmäisannos päivässä - 3 grammaa.

Metformin on siis erittäin tehokas työkalu diabeteksen hoitoon ja ehkäisyyn. Sinun on noudatettava huolellisesti lääkkeen käyttöä koskevia ohjeita.